抗癫痫与抗惊厥药
• 作用机制与抑制丘脑钙通道有关。 不良反应：①常见胃肠道反应；如厌食、 恶心、呕吐等 • ②中枢症状——头痛、眩晕、嗜睡； • ③偶见嗜酸性白细胞增多症和粒细胞缺乏症。 严重者可发生再生障碍性贫血，故应定期查血 象。
(五)侧链脂肪酸类：丙戊酸钠
抗癫痫作用机制：与增强GABA能神经突 触后膜的抑制作用，阻止病灶异常放电的 扩散有关。 口服吸收良好，广谱抗癫痫药。 对失神小发作优于乙琥胺，但对肝 脏毒性大，对胎儿有致畸。
慢，自1912年发现苯巴比妥后，直到 1938年才发现苯妥英钠。两种传统药 物一直应用至今。1964年发现了丙戊 酸钠。近20余年，又合成了很多新的 药物，仍停留在对症治疗水平。
常用抗癫痫药
一、乙内酰脲类:苯妥英钠 （ PHT，大仑丁）
【体内过程】
碱性强，不宜i.m，口服吸收慢而 不规则，癫痫持续状态可i.v。经肝药 酶灭活。血药浓度个体差异大，应根据 疗效和毒性调整剂量。
不良反应
过敏反应 少数患者发生皮疹、粒细胞缺乏、 血小板减少、再生障碍性贫血、肝坏死。长 期用药者应定期检查血常规和肝功能。
骨骼系统 本药能诱导肝药酶，可加速维生 素D的代谢，长期应用可致低血钙症，儿童 患者可发生佝偻病样的改变。少数成年患者 可出现骨软化症。必要时应用维生素预防。
不良反应
1． 简述抗癫痫药物作用机制。 答：①抑制病灶的异常放电；②遏制异常放电 向病灶周围正常脑经组织扩散。上述效应的基 础可能与影响Na+、Ca2+
2．苯妥英钠的药理作用及主要不良反应有哪些？P102
1. 抗癫痫作用机制：抑制钠通道，从而抑 制癫痫病灶及其周围神经元的放电和扩 散。能提高脑内GABA浓度，增强其抑制 作用。
2. 治疗神经痛效果优于苯妥英钠。 3. 常见有眩晕、视力模糊、恶心、 呕吐、皮疹和共济失调等。
(四)琥珀酰亚胺类：乙琥胺
• 为癫痫小发作的首选药，虽然疗效不如氯硝西 泮，但副作用小，耐受性产生慢。
4.苯妥英钠抗癫痫作用的主要机制是（ ） A．抑制病灶异常放电 B．阻止异常放电扩散 C．阻滞Ca2+通道 D．中枢性肌肉松弛作用 E．抑制突触信息传递 5.有关苯妥英钠的叙述错误的是（ ） A.可治疗舌咽神经痛 B.对某些心律失常有效 C.对小发作有效 D.剂量个体化 E.不良反应发生率高 6.能诱导肝药酶，易与其他药物产生相互作用的药物是（ ） A.乙琥胺 B.硫酸镁 C.苯妥英钠 D.氯硝西泮 E.丙戊酸钠
(六)苯二氮䓬类：地西泮、氯硝西泮、硝西泮 作用机制可能与特异性地与苯二氮䓬受体结 合，增强脑内GABA功能有关。 地西泮首选用于控制癫痫持续状态。i.v 起效快、安全性较大。 硝西泮对失神性发作，阵挛性发作及幼儿 阵挛性发作效果较好。 氯硝西泮：对各型癫痫均有效，尤以对失 神性小发作，肌阵挛性发作和不典型小发作为 佳。
作用机制
苯巴比妥既能提高病灶周围正 常组织的兴奋阈值、限制异常 放电扩散，又能降低病灶内细 胞的兴奋性，从而抑制病灶的 异常放电。
应 用
可用于防治癫痫大发作及治疗癫痫持 续状态。因中枢抑制作用明显，一般 不作首选。
对单纯性部分性发作及精神运动性发 作亦有效，但对小发作效果差。
（三）亚芪胺类：卡马西平（酰胺咪嗪）
第十四章 抗癫痫药和抗惊厥药
第一节 抗癫痫药
癫痫：大脑局部病灶N元兴奋性过高， 产生阵发性高频放电，并向周围扩布， 导致大脑功能失调综合征。 是一种慢性、反复性、突然发作性大 脑功能失调性疾病。
第一节 抗癫痫药
• 临床表现为运动，感觉，意识和植物神经功 能紊乱的症状。 癫痫的分类： • 1.部分性发作 • 2.全身性发作
10.癫痫持续状态的首选药物是_______； 癫痫大发作应首选_______；癫痫小发作应选 用_______和_______；治疗精神运动性发 作宜选用_______和_______。 • (地西泮 苯妥英钠 乙琥胺 丙戊酸钠 苯妥 英钠 卡马西平) 11.常用的抗惊厥药物有_______、_______、 _______和_______。 • （巴比妥类 水合氯醛 地西泮 硫酸镁）
【药理作用与应用】
1. 抗惊厥 Mg2+可以特异性地拮抗Ca2+的作用， 从而抑制神经递质的分泌和骨骼肌的收缩。 2. 降血压 血中Mg2＋浓度过高时，可抑制血 管平滑肌，使小血管扩张，血压下降。 i.vCaCl2可解救(对抗Mg2+)。 3. 临床应用：用于惊厥 子痫、破伤风所致惊厥； 高血压危象的抢救。 口服不吸收有致泻利胆作 用。用于清除毒物。
其他反应 偶见男性乳房增大、女 性多毛症、淋巴结肿大等。早孕妇 女服药后，可偶致畸胎，故孕妇慎 用。久服骤停可使癫痫发作加剧， 甚至诱发癫痫持续状态
二、巴比妥类 苯巴比妥 （phenobarbital， luminal，鲁米那） • 药理作用 除镇静、催眠作用外，是巴比 妥类中最有效的一种抗癫痫药物。 对除失神性发作（小发作）以外 的各型癫痫，包括癫痫持续状态都 有效。
抗癫痫药的选用 控制癫痫大发作，苯妥英钠首选药。 精神运动性发作，卡马西平是主药。
小发作选乙琥胺，持续状态推安定。
第二节
抗惊厥药
惊厥:是各种原因引起的中枢神经过 度兴奋的一种症状，表现为骨骼肌痉挛收 缩。多见于小儿高热、破伤风、癫痫大发 作、子痫及中枢兴奋药中毒。 常用药有：巴比妥类、地西泮、水 合氯醛、硫酸镁等。
【不良反应及注意事项】 注射过量或静注速度过快可引起呼 吸抑制、血压下降、甚至死亡。 可用钙剂（氯化钙或葡萄糖酸钙） 缓慢注射对抗。
单选
1.苯妥英钠不良反应没有（ ） A.胃肠反应 B.齿龈增生 C.过敏反应 D.共济失调 E.肾脏严重损害 2.对癫痫失神小发作疗效最好的药物是（ ） A.乙琥胺 B.酰胺咪嗪 C.扑米酮 D.丙戊酸钠 E.苯妥英钠 3.治疗癫痫大发作和小发作混合发作应选用（） A.丙戊酸钠 B.乙琥胺 C.苯妥英钠 D.苯巴比妥 E.地西泮
硫酸镁
【药理作用】
硫酸镁口服可泻下和利胆作用。因为 P.O很少吸收，在肠内形成一定的渗透压， 使肠内保存大量水分，刺激肠道蠕动所致。
注射给药可产生抗惊厥和降血压作用。
作用机制
• 镁离子是体内多种生物酶的功能活性不可缺少 的一种离子，在神经冲动的传递和神经肌肉应 激性的维持方面发挥重要作用。镁离子能阻滞 神经肌肉接头的传递，产生箭毒样的肌松作用。 主要是由于运动神经末梢ACh释放减少。运动 神经末梢ACh的释放过程需要钙离子参与，而 镁离子与钙离子化学性质相似，有相互竞争作 用，因而干扰了ACh的释放。当镁离子过量中 毒时可用钙离子来解救，亦出于同样原理。
稳定细胞膜
抗癫痫药物的分类 :按药物作用机制分
（1）作用于神经细胞膜，干扰Na+、 Ca2+的内流，降低神经细胞膜的兴奋性。 如苯妥英钠、苯巴比妥。 （2）增强GABA介导的抑制性突触的传 递功能，提高突触前或突触后抑制。 如丙戊酸钠、硝西泮。
• 抗癫痫药（antiepileptic drugs）发展较
临床应用
抗癫痫：治疗癫痫大发作和单纯部分 性发作的首选药。对精神运动性发作 亦有效，但对小发作无效。 治疗外周神经痛：如三叉神经、舌咽 神经和坐骨神经等疼痛。 抗心律失常
不良反应
局部刺激 对胃肠道有刺激性，宜饭后服用。 静脉注射可发生静脉炎。 长期应用还能使齿龈增生，一般停药可自行 消退。 神经系统反应 药量过大引起急性中毒，导致 小脑—前庭系统功能失调，表现为眼球震颤、 复视、共济失调等。严重者可出现语言障碍、 精神错乱，甚至昏睡、昏迷等。 造血系统反应 长期应用可导致叶酸缺乏，发 生巨幼红细胞性贫血，可能与本药抑制叶酸 吸收和代谢有关，用甲酰四氢叶酸治疗有效。
应用抗癫痫药注意事项
一年内偶发1～2次者，一般不用药物预防。
单纯型癫痫选用一种有效药即可，一般先 从小剂量开始，逐渐增量，至获得理想疗 效时维持治疗。若一种药难于奏效或混合 型癫痫患者，常需合并用药。
应用抗癫痫药注意事项
在治疗过程中不宜随便更换药物，必要时 须采用过渡用药方法，即在原药基础上加 用新药，待其发挥疗效后再逐渐撤掉原药。 即使症状完全控制后，也不随意停药，至 少维持2～3年再逐渐停药。否则会导致复 发。 长期使用抗癫痫药时，需注意毒副作用， 密切观察和定期进行有关检查。
【作用机制】
阻滞神经细胞膜上的Na + 通道， 减少Na +的内流，稳定神经元的膜 电位，降低其兴奋性。从而阻止了 病灶放电向周围正常组织的扩散。
此外，高浓度苯妥英钠能抑 制神经末梢对GABA的摄取，诱导 GABA受体增生，间接增强GABA的 作用，使Cl-内流增加而出现超极 化，产生抑制异常高频放电的发 生和扩散的作用。
7.丙戊酸钠的抗癫痫作用机制是（
A.普遍抑制中枢神经系统
）
B.可抑制癫痫病灶的放电
C.增加脑内GABA含量 D.抑制脑干网状结构上 行激活系统 E.激动GABA受体 8.苯妥英钠使用错误的是（ ）
A.剂量个体化 B.不宜肌内注射 C.口服使用吸收好
D.使用时经常按摩牙龈 E.孕妇慎用 9．苯妥英钠的临床用途有_____、_____和____。 3．苯妥英钠是治疗癫痫_______和_______的首选 药物，对癫痫_______无效。
大发作，小发作，非典型小发作， 阵挛性发作等
癫痫发作的诱因
遗传因素 炎症
肿瘤
外伤瘢痕
寄生虫病
焦虑激动失眠或劳累
• 临床上强直---阵挛性发作（大发作）最为常见， 部分患者可同时存在两种类型的混合发作。
抗癫痫药的作用方式： • ①抑制病灶神经元过度放电； 抑制放电 • ②作用于病灶周围正常神经组织，以遏制异 常放电的扩散。
(五)侧链脂肪酸类：丙戊酸钠
抗癫痫作用机制：与增强GABA能神经突 触后膜的抑制作用，阻止病灶异常放电的 扩散有关。 口服吸收良好，广谱抗癫痫药。 对失神小发作优于乙琥胺，但对肝 脏毒性大，对胎儿有致畸。
慢，自1912年发现苯巴比妥后，直到 1938年才发现苯妥英钠。两种传统药 物一直应用至今。1964年发现了丙戊 酸钠。近20余年，又合成了很多新的 药物，仍停留在对症治疗水平。
常用抗癫痫药
一、乙内酰脲类:苯妥英钠 （ PHT，大仑丁）
【体内过程】
碱性强，不宜i.m，口服吸收慢而 不规则，癫痫持续状态可i.v。经肝药 酶灭活。血药浓度个体差异大，应根据 疗效和毒性调整剂量。
不良反应
过敏反应 少数患者发生皮疹、粒细胞缺乏、 血小板减少、再生障碍性贫血、肝坏死。长 期用药者应定期检查血常规和肝功能。
骨骼系统 本药能诱导肝药酶，可加速维生 素D的代谢，长期应用可致低血钙症，儿童 患者可发生佝偻病样的改变。少数成年患者 可出现骨软化症。必要时应用维生素预防。
不良反应
1． 简述抗癫痫药物作用机制。 答：①抑制病灶的异常放电；②遏制异常放电 向病灶周围正常脑经组织扩散。上述效应的基 础可能与影响Na+、Ca2+
2．苯妥英钠的药理作用及主要不良反应有哪些？P102
1. 抗癫痫作用机制：抑制钠通道，从而抑 制癫痫病灶及其周围神经元的放电和扩 散。能提高脑内GABA浓度，增强其抑制 作用。
2. 治疗神经痛效果优于苯妥英钠。 3. 常见有眩晕、视力模糊、恶心、 呕吐、皮疹和共济失调等。
(四)琥珀酰亚胺类：乙琥胺
• 为癫痫小发作的首选药，虽然疗效不如氯硝西 泮，但副作用小，耐受性产生慢。
4.苯妥英钠抗癫痫作用的主要机制是（ ） A．抑制病灶异常放电 B．阻止异常放电扩散 C．阻滞Ca2+通道 D．中枢性肌肉松弛作用 E．抑制突触信息传递 5.有关苯妥英钠的叙述错误的是（ ） A.可治疗舌咽神经痛 B.对某些心律失常有效 C.对小发作有效 D.剂量个体化 E.不良反应发生率高 6.能诱导肝药酶，易与其他药物产生相互作用的药物是（ ） A.乙琥胺 B.硫酸镁 C.苯妥英钠 D.氯硝西泮 E.丙戊酸钠
(六)苯二氮䓬类：地西泮、氯硝西泮、硝西泮 作用机制可能与特异性地与苯二氮䓬受体结 合，增强脑内GABA功能有关。 地西泮首选用于控制癫痫持续状态。i.v 起效快、安全性较大。 硝西泮对失神性发作，阵挛性发作及幼儿 阵挛性发作效果较好。 氯硝西泮：对各型癫痫均有效，尤以对失 神性小发作，肌阵挛性发作和不典型小发作为 佳。
作用机制
苯巴比妥既能提高病灶周围正 常组织的兴奋阈值、限制异常 放电扩散，又能降低病灶内细 胞的兴奋性，从而抑制病灶的 异常放电。
应 用
可用于防治癫痫大发作及治疗癫痫持 续状态。因中枢抑制作用明显，一般 不作首选。
对单纯性部分性发作及精神运动性发 作亦有效，但对小发作效果差。
（三）亚芪胺类：卡马西平（酰胺咪嗪）
第十四章 抗癫痫药和抗惊厥药
第一节 抗癫痫药
癫痫：大脑局部病灶N元兴奋性过高， 产生阵发性高频放电，并向周围扩布， 导致大脑功能失调综合征。 是一种慢性、反复性、突然发作性大 脑功能失调性疾病。
第一节 抗癫痫药
• 临床表现为运动，感觉，意识和植物神经功 能紊乱的症状。 癫痫的分类： • 1.部分性发作 • 2.全身性发作
10.癫痫持续状态的首选药物是_______； 癫痫大发作应首选_______；癫痫小发作应选 用_______和_______；治疗精神运动性发 作宜选用_______和_______。 • (地西泮 苯妥英钠 乙琥胺 丙戊酸钠 苯妥 英钠 卡马西平) 11.常用的抗惊厥药物有_______、_______、 _______和_______。 • （巴比妥类 水合氯醛 地西泮 硫酸镁）
【药理作用与应用】
1. 抗惊厥 Mg2+可以特异性地拮抗Ca2+的作用， 从而抑制神经递质的分泌和骨骼肌的收缩。 2. 降血压 血中Mg2＋浓度过高时，可抑制血 管平滑肌，使小血管扩张，血压下降。 i.vCaCl2可解救(对抗Mg2+)。 3. 临床应用：用于惊厥 子痫、破伤风所致惊厥； 高血压危象的抢救。 口服不吸收有致泻利胆作 用。用于清除毒物。
其他反应 偶见男性乳房增大、女 性多毛症、淋巴结肿大等。早孕妇 女服药后，可偶致畸胎，故孕妇慎 用。久服骤停可使癫痫发作加剧， 甚至诱发癫痫持续状态
二、巴比妥类 苯巴比妥 （phenobarbital， luminal，鲁米那） • 药理作用 除镇静、催眠作用外，是巴比 妥类中最有效的一种抗癫痫药物。 对除失神性发作（小发作）以外 的各型癫痫，包括癫痫持续状态都 有效。
抗癫痫药的选用 控制癫痫大发作，苯妥英钠首选药。 精神运动性发作，卡马西平是主药。
小发作选乙琥胺，持续状态推安定。
第二节
抗惊厥药
惊厥:是各种原因引起的中枢神经过 度兴奋的一种症状，表现为骨骼肌痉挛收 缩。多见于小儿高热、破伤风、癫痫大发 作、子痫及中枢兴奋药中毒。 常用药有：巴比妥类、地西泮、水 合氯醛、硫酸镁等。
【不良反应及注意事项】 注射过量或静注速度过快可引起呼 吸抑制、血压下降、甚至死亡。 可用钙剂（氯化钙或葡萄糖酸钙） 缓慢注射对抗。
单选
1.苯妥英钠不良反应没有（ ） A.胃肠反应 B.齿龈增生 C.过敏反应 D.共济失调 E.肾脏严重损害 2.对癫痫失神小发作疗效最好的药物是（ ） A.乙琥胺 B.酰胺咪嗪 C.扑米酮 D.丙戊酸钠 E.苯妥英钠 3.治疗癫痫大发作和小发作混合发作应选用（） A.丙戊酸钠 B.乙琥胺 C.苯妥英钠 D.苯巴比妥 E.地西泮
硫酸镁
【药理作用】
硫酸镁口服可泻下和利胆作用。因为 P.O很少吸收，在肠内形成一定的渗透压， 使肠内保存大量水分，刺激肠道蠕动所致。
注射给药可产生抗惊厥和降血压作用。
作用机制
• 镁离子是体内多种生物酶的功能活性不可缺少 的一种离子，在神经冲动的传递和神经肌肉应 激性的维持方面发挥重要作用。镁离子能阻滞 神经肌肉接头的传递，产生箭毒样的肌松作用。 主要是由于运动神经末梢ACh释放减少。运动 神经末梢ACh的释放过程需要钙离子参与，而 镁离子与钙离子化学性质相似，有相互竞争作 用，因而干扰了ACh的释放。当镁离子过量中 毒时可用钙离子来解救，亦出于同样原理。
稳定细胞膜
抗癫痫药物的分类 :按药物作用机制分
（1）作用于神经细胞膜，干扰Na+、 Ca2+的内流，降低神经细胞膜的兴奋性。 如苯妥英钠、苯巴比妥。 （2）增强GABA介导的抑制性突触的传 递功能，提高突触前或突触后抑制。 如丙戊酸钠、硝西泮。
• 抗癫痫药（antiepileptic drugs）发展较
临床应用
抗癫痫：治疗癫痫大发作和单纯部分 性发作的首选药。对精神运动性发作 亦有效，但对小发作无效。 治疗外周神经痛：如三叉神经、舌咽 神经和坐骨神经等疼痛。 抗心律失常
不良反应
局部刺激 对胃肠道有刺激性，宜饭后服用。 静脉注射可发生静脉炎。 长期应用还能使齿龈增生，一般停药可自行 消退。 神经系统反应 药量过大引起急性中毒，导致 小脑—前庭系统功能失调，表现为眼球震颤、 复视、共济失调等。严重者可出现语言障碍、 精神错乱，甚至昏睡、昏迷等。 造血系统反应 长期应用可导致叶酸缺乏，发 生巨幼红细胞性贫血，可能与本药抑制叶酸 吸收和代谢有关，用甲酰四氢叶酸治疗有效。
应用抗癫痫药注意事项
一年内偶发1～2次者，一般不用药物预防。
单纯型癫痫选用一种有效药即可，一般先 从小剂量开始，逐渐增量，至获得理想疗 效时维持治疗。若一种药难于奏效或混合 型癫痫患者，常需合并用药。
应用抗癫痫药注意事项
在治疗过程中不宜随便更换药物，必要时 须采用过渡用药方法，即在原药基础上加 用新药，待其发挥疗效后再逐渐撤掉原药。 即使症状完全控制后，也不随意停药，至 少维持2～3年再逐渐停药。否则会导致复 发。 长期使用抗癫痫药时，需注意毒副作用， 密切观察和定期进行有关检查。
【作用机制】
阻滞神经细胞膜上的Na + 通道， 减少Na +的内流，稳定神经元的膜 电位，降低其兴奋性。从而阻止了 病灶放电向周围正常组织的扩散。
此外，高浓度苯妥英钠能抑 制神经末梢对GABA的摄取，诱导 GABA受体增生，间接增强GABA的 作用，使Cl-内流增加而出现超极 化，产生抑制异常高频放电的发 生和扩散的作用。
7.丙戊酸钠的抗癫痫作用机制是（
A.普遍抑制中枢神经系统
）
B.可抑制癫痫病灶的放电
C.增加脑内GABA含量 D.抑制脑干网状结构上 行激活系统 E.激动GABA受体 8.苯妥英钠使用错误的是（ ）
A.剂量个体化 B.不宜肌内注射 C.口服使用吸收好
D.使用时经常按摩牙龈 E.孕妇慎用 9．苯妥英钠的临床用途有_____、_____和____。 3．苯妥英钠是治疗癫痫_______和_______的首选 药物，对癫痫_______无效。
大发作，小发作，非典型小发作， 阵挛性发作等
癫痫发作的诱因
遗传因素 炎症
肿瘤
外伤瘢痕
寄生虫病
焦虑激动失眠或劳累
• 临床上强直---阵挛性发作（大发作）最为常见， 部分患者可同时存在两种类型的混合发作。
抗癫痫药的作用方式： • ①抑制病灶神经元过度放电； 抑制放电 • ②作用于病灶周围正常神经组织，以遏制异 常放电的扩散。
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抗癫痫药和抗惊厥药PPT课件
[作用和用途] 1 抗癫痫: 强直阵挛性发作为首选药, 部分性发作有效 失神性无效, 有时甚至使病情恶化。 2 抗外周神经痛: 对三叉神经、舌咽神经及坐骨 神经痛。 3 抗心律失常: 强心甙过量中毒所致心律失常的 首选药。
[不良反应]
(2) 复杂部分性发作: 精神运动性发作, 相当于颞叶癫痫, 主要表现为阵
发性精神失常, 伴有意识障碍, 发作持续时间长短不一。 2 全身性发作: 异常放电累及全脑, 意识丧失。
(1) 强直阵挛性发作: 又称大发作。 病人突然意识丧失, 摔到在地, 口吐
白沫,牙关紧闭, 四肢抽搐, 出现全身肌肉强直性痉挛, 约20秒后转入 阵挛, 持续数分钟。如发作频繁, 间歇期短, 患者持续昏迷, 则称为癫 痫持续状态。 (2) 失神性发作: 即小发作, 以突然神志丧失为主要表现, 持续5～30秒钟, 不出现抽搐, 清醒后对发作无记忆。 (3) 肌阵挛性发作: 突然、短暂、快速的肌肉收缩, 可遍及全身, 也可局限 于面部、躯干或四肢。
致畸作用
房室传导阻滞：静脉注射过快
苯巴比妥
[药理作用] ◆ 抑制病灶内细胞的兴奋性和异常高频放电； ◆ 提高病灶周围正常组织兴奋阈值，阻止病灶异常 放电向周围组织的扩散,
◆ 增加实验动物脑内GABA含量。
[临床应用]
强制阵挛发作及癫痫持续状态，首选,
复杂部分性发作有效, 小发作无效。
第十三章
抗癫痫药及抗惊厥药
Байду номын сангаас
第一节 抗癫痫药
癫痫是大脑局部病灶神经元兴奋性过高, 产生阵 发性放电, 并向周围扩布而引起的大脑功能失调综合征。
中枢神经系统药理第十三章抗癫痫药和抗惊厥药
2. 中枢疼痛综合征：三叉神经痛 、舌咽神经痛。 3. 抗心律失常：如强心苷中毒引起的心律失常。
【作用机制】
➢ 苯妥英钠不能抑制病灶高频放电, 但可阻止放电向正常组织扩 散，对正常低频放电无影响。
1. 膜稳定作用: 阻断电压依赖性Na+、Ca ++通道,降低膜通透性, Na+、Ca + +内流↓, 影响动作电位形成, 细胞膜兴奋性↓, 兴奋阈 值升高, 在较高浓度时也可抑制K+外流, 延长动作电位时程和 不应期。
不良反应： 注射安全范围狭窄，可抑制延髓呼吸中枢和血 管运动中枢，引起呼吸抑制、血压骤降和心脏 骤停。 解救：立即人工呼吸，并缓慢注射氯化钙、葡 萄糖酸钙对抗。
第十四章
治疗中枢神经系统退 行性疾病药
大纲要求:
1. 掌握：左旋多巴的体内过程、药理作用及机制、临 床应用、不良反应。
2. 熟悉：左旋多巴增效药的分类及胆碱受体阻断药苯 海索在治疗帕金森病中的应用。
2. 增强中枢GABA功能(抑制GABA再摄取，诱导GABAA受体增 生等) 。
【不良反应】
1. 局部刺激：局部刺激性较大，口服可引起厌食、恶心、呕吐 和腹痛等胃肠刺激症状，故宜饭后服用。静脉注射可发生静 脉炎。
2. 齿龈增生：多见于青少年和儿童, 长期服用者发生率20%, 这 与刺激胶原组织增生有关。
① 电压依赖的钠离子通道 ② 电压依赖的钾离子通道 ③ 电压依赖的钙离子通道 ④ 配体门控γ－氨基丁酸受体-氯离子通道
抗癫痫药可能的作用方式？
抗癫痫药作用原理：
➢ 目前防治癫痫的主要方法是长期服用抗癫痫药控制 症状。
① 抑制病灶神经元过度放电。 ② 作用于病灶周围正常神经组织，遏制异常放电的扩
【作用机制】
➢ 苯妥英钠不能抑制病灶高频放电, 但可阻止放电向正常组织扩 散，对正常低频放电无影响。
1. 膜稳定作用: 阻断电压依赖性Na+、Ca ++通道,降低膜通透性, Na+、Ca + +内流↓, 影响动作电位形成, 细胞膜兴奋性↓, 兴奋阈 值升高, 在较高浓度时也可抑制K+外流, 延长动作电位时程和 不应期。
不良反应： 注射安全范围狭窄，可抑制延髓呼吸中枢和血 管运动中枢，引起呼吸抑制、血压骤降和心脏 骤停。 解救：立即人工呼吸，并缓慢注射氯化钙、葡 萄糖酸钙对抗。
第十四章
治疗中枢神经系统退 行性疾病药
大纲要求:
1. 掌握：左旋多巴的体内过程、药理作用及机制、临 床应用、不良反应。
2. 熟悉：左旋多巴增效药的分类及胆碱受体阻断药苯 海索在治疗帕金森病中的应用。
2. 增强中枢GABA功能(抑制GABA再摄取，诱导GABAA受体增 生等) 。
【不良反应】
1. 局部刺激：局部刺激性较大，口服可引起厌食、恶心、呕吐 和腹痛等胃肠刺激症状，故宜饭后服用。静脉注射可发生静 脉炎。
2. 齿龈增生：多见于青少年和儿童, 长期服用者发生率20%, 这 与刺激胶原组织增生有关。
① 电压依赖的钠离子通道 ② 电压依赖的钾离子通道 ③ 电压依赖的钙离子通道 ④ 配体门控γ－氨基丁酸受体-氯离子通道
抗癫痫药可能的作用方式？
抗癫痫药作用原理：
➢ 目前防治癫痫的主要方法是长期服用抗癫痫药控制 症状。
① 抑制病灶神经元过度放电。 ② 作用于病灶周围正常神经组织，遏制异常放电的扩
抗癫痫药和抗惊厥药
常用抗惊厥药包括巴比妥类、苯二氮䓬类中的部分药物、水合氯醛以及硫酸镁。
药理学（第9版）
硫酸镁（magnesium sulfate）
口服：导泻、利胆。 注射：抗惊厥。 机制： Mg2+ 特异性竞争Ca2+ 结合位点→拮抗Ca2+的作用→阻滞神经肌接头→骨骼肌松弛； 可能部分与中枢抑制有关。 临床应用：缓解子痫、破伤风等惊厥，也常用于高血压危象。 过量：血压下降，呼吸抑制→死亡。 抢救：停药，人工呼吸，缓慢静脉注射氯化钙。（Ca2+-Mg2+对抗）。
第一节 癫痫及临床分类 第二节 抗癫痫药 第三节 抗惊厥药
重点难点
掌握 苯妥英钠、苯巴比妥、苯二氮䓬类、卡马西平、丙戊酸钠、 氟桂利嗪、乙琥胺及硫酸镁的药理作用、应用及不良反应。
熟悉 癫痫的发病机制。
了解 癫痫主要发作类型、临床特征。
第一节
癫痫及临床分类
药理学（第9版）
癫痫
癫痫的定义
癫痫（epilepsy）是由脑局部病灶的神经元兴奋性过高而产生阵发性的异常高频放电， 并向周围组织扩散，导致大脑功能短暂失调的综合征。发作时可伴有脑电图异常。
惊厥（convulsion）是中枢神经系统过度兴奋的一种症状，表现为全身骨骼 肌不自主地强烈收缩，呈强直性或阵挛性抽搐。硫酸镁主要用于缓解子痫、破 伤风等惊厥。临床上常以肌内注射或静脉滴注给药。
药理学（第9版）
3. 更换药物时，采取逐渐过渡换药 即在原药基础上加用新药，待其发挥疗效后，再逐渐撤销原药。 4. 不可突然停药 症状完全控制后，还要维持治疗2～3年再逐渐停药，以防复发。 5. 注意不良反应 定期检查血象、肝功能等。孕妇慎用。
第三节
抗惊厥药
药理学（第9版）
药理学（第9版）
硫酸镁（magnesium sulfate）
口服：导泻、利胆。 注射：抗惊厥。 机制： Mg2+ 特异性竞争Ca2+ 结合位点→拮抗Ca2+的作用→阻滞神经肌接头→骨骼肌松弛； 可能部分与中枢抑制有关。 临床应用：缓解子痫、破伤风等惊厥，也常用于高血压危象。 过量：血压下降，呼吸抑制→死亡。 抢救：停药，人工呼吸，缓慢静脉注射氯化钙。（Ca2+-Mg2+对抗）。
第一节 癫痫及临床分类 第二节 抗癫痫药 第三节 抗惊厥药
重点难点
掌握 苯妥英钠、苯巴比妥、苯二氮䓬类、卡马西平、丙戊酸钠、 氟桂利嗪、乙琥胺及硫酸镁的药理作用、应用及不良反应。
熟悉 癫痫的发病机制。
了解 癫痫主要发作类型、临床特征。
第一节
癫痫及临床分类
药理学（第9版）
癫痫
癫痫的定义
癫痫（epilepsy）是由脑局部病灶的神经元兴奋性过高而产生阵发性的异常高频放电， 并向周围组织扩散，导致大脑功能短暂失调的综合征。发作时可伴有脑电图异常。
惊厥（convulsion）是中枢神经系统过度兴奋的一种症状，表现为全身骨骼 肌不自主地强烈收缩，呈强直性或阵挛性抽搐。硫酸镁主要用于缓解子痫、破 伤风等惊厥。临床上常以肌内注射或静脉滴注给药。
药理学（第9版）
3. 更换药物时，采取逐渐过渡换药 即在原药基础上加用新药，待其发挥疗效后，再逐渐撤销原药。 4. 不可突然停药 症状完全控制后，还要维持治疗2～3年再逐渐停药，以防复发。 5. 注意不良反应 定期检查血象、肝功能等。孕妇慎用。
第三节
抗惊厥药
药理学（第9版）
第十四章 抗癫痫药与抗惊厥药
第十四章抗癫痫药与抗惊厥药
癫痫是一种慢性、反复性、突然发作运动、感觉、意识、精神等脑功能紊乱的大脑功能失调性疾病。
苯妥英钠：
应用：1.癫痫对癫痫大发作、单纯部分性发作效果好（首先），小发作无效。
2.外周神经痛
3.心律失常室性，特别是强心苷中毒（首选）。
乙琥胺：
作用特点：小发作的首选药，失神性发作常用药。
苯二氮卓类——地西泮：癫痫持续状态首选药。
惊厥是由各种原因引起的中枢神经过度兴奋，表现为全身骨骼肌不自主地强烈收缩。
常用的抗惊厥药有巴比妥类、水合氯醛和苯二氮卓类等。
硫酸镁口服有导泻、利胆作用；注射可产生抗惊厥、降血压作用。
可用于各种原因所致的惊厥。
抗癫痫药和抗惊厥药
需更换时，应采取逐 渐过渡的方法，先在 原药基础之上加用
新药，后逐渐减少原 药至完全停用，以免 出现癫痫持续状态。
02 关于毒副作用
大多数抗癫痫药物在 长期应用中，可致粒 细胞减少，注意应
定期查血常规，少数 患者可出现过敏反应， 肝、肾损伤等，
在治疗过程中，要认 真观察，及时处理。
抗惊厥药
添加标题
扑米酮（primidone）
添加标题
大发作，对小发作无效。
乙琥胺（ethosuximide） 小发作首选药，对其他癫痫无效。 丙戊酸钠（sodium valproate，抗癫灵） 广谱类抗癫痫药，尤对小发作效好，有肝毒性，
不作首选。 苯二氮 类 地西泮 癫痫持久状态首选（iv）。 硝西泮(nitrazepam) 氯硝西泮（clonazepam）
三． 在治疗量不产 生中枢抑制 （与巴比妥类 不同），过量 可 致兴奋，治疗 期间不影响病 人学习工作。
【作用机 理】
一．膜稳定作用（各种组织可兴奋膜：如中枢、 外周
○ 神经元、心肌细胞）。阻止病灶放电向正常组织 ○ 扩散（阻滞Na+通道，抑制Na+内流）
二．增强中枢GABA功能（抑制GABA再摄取， 诱导
○ GABA受体上调等）
#2022
【临床应用】
【不良反应及注意事项】
1、局部刺激 胃肠道反应，静注可致静脉炎（少用）。
2、齿龈增生 (青少年多见） 久用常见胶原代谢障碍，引起结缔组织增生所致。
3、神经系统反应 小脑前庭功能障碍（眼球震颤、眩晕、共济失调为等）， 停药3~6个月可消退。监测血药浓度。
202X
抗癫痫药和抗 惊厥药
单击此处添加文本具体内容，简明扼要地阐述 你的观点
新药，后逐渐减少原 药至完全停用，以免 出现癫痫持续状态。
02 关于毒副作用
大多数抗癫痫药物在 长期应用中，可致粒 细胞减少，注意应
定期查血常规，少数 患者可出现过敏反应， 肝、肾损伤等，
在治疗过程中，要认 真观察，及时处理。
抗惊厥药
添加标题
扑米酮（primidone）
添加标题
大发作，对小发作无效。
乙琥胺（ethosuximide） 小发作首选药，对其他癫痫无效。 丙戊酸钠（sodium valproate，抗癫灵） 广谱类抗癫痫药，尤对小发作效好，有肝毒性，
不作首选。 苯二氮 类 地西泮 癫痫持久状态首选（iv）。 硝西泮(nitrazepam) 氯硝西泮（clonazepam）
三． 在治疗量不产 生中枢抑制 （与巴比妥类 不同），过量 可 致兴奋，治疗 期间不影响病 人学习工作。
【作用机 理】
一．膜稳定作用（各种组织可兴奋膜：如中枢、 外周
○ 神经元、心肌细胞）。阻止病灶放电向正常组织 ○ 扩散（阻滞Na+通道，抑制Na+内流）
二．增强中枢GABA功能（抑制GABA再摄取， 诱导
○ GABA受体上调等）
#2022
【临床应用】
【不良反应及注意事项】
1、局部刺激 胃肠道反应，静注可致静脉炎（少用）。
2、齿龈增生 (青少年多见） 久用常见胶原代谢障碍，引起结缔组织增生所致。
3、神经系统反应 小脑前庭功能障碍（眼球震颤、眩晕、共济失调为等）， 停药3~6个月可消退。监测血药浓度。
202X
抗癫痫药和抗 惊厥药
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第十四章 抗癫痫药和抗惊厥药
抗癫痫药用药原则： 对症选药 剂量渐增 先加后撤 久用慢停 随时检测
小结
发作类型
临床特征
治疗药物
单纯部分性发 激活皮层部位不同，临床
作
表现多样；不影响意识，
发作持续20～60秒
局 限 性
复杂部分性发 影响意识，常伴有无意识 作（颞叶性， 活动，如唇抽搐、摇头 精神运动型） 等，发作持续30～120秒
抗癫痫药物临床应用时的注意事项
7、治疗癫痫需要长期规律性地服用药物，一般需要服 药3-4年以上。然后根据治疗效果，再考虑缓慢减量。 注意不可突然停药，否则容易引发癫痫持续状态。
8、 大多数抗癫痫药物在长期应用中，可致粒细胞减 少，注意定期查血相，有少数患者可出现过敏反 应，肝、肾损伤等，在治疗过程中，要认真观察， 及时处理。
3、在治疗量下，不产生中枢抑制（与巴比妥类不 同），过量可致兴奋，治疗期间不影响病人工作学 习。
4、不影响智力发育。
Plasma Concentration (mg/L)
Relationship between Phenytoin Daily Dose and Plasma Concentration In 5 Patients
*高浓度：抑制神经末梢摄取GABA，诱导GABA受体增生， 间接增强GABA介导的CL-内流而出现超级化， 抑制异常高频放电的发生和扩散
临床应用： 1、抗癫痫
大发作（首选）、精神运动性发作效好； 小发作无效（由于兴奋小脑，可诱发） i.v.用于癫痫持续状态。 2、治疗外周神经痛、三叉神经、坐骨神经、 舌咽神经痛（机理:膜稳定作用） 3、抗心律失常 室性，特别是强心苷中毒(首选)。
体内过程
*吸收 口服慢而且不规则, 不同制剂的生物利用度显著 不同, 且有明显的个体差异。不宜肌注（强碱）
抗癫痫药与抗惊厥药
增强兴奋性传导的抗癫痫药
拉莫三嗪 1、用于其它抗癫痫药不能控制 患者的辅助治疗 2、副作用小
抗惊厥药
惊厥 2、Mg2+与Ca2+产生竞争性拮抗作用 3、安全范围窄，易引起系统抑制症状， 可对葡萄糖酸钙等对抗
抗癫痫药
癫痫分类： 1、大发作：苯妥英钠、卡马西平 2、小发作：乙琥胺、丙戊酸钠 3、癫痫持续状态：地西泮
抗癫痫药的作用方式及机制
1、抑制钠钙离子内流，抑制钾离 子外流：苯妥英钠、卡马西平等 2、增强GABA介导的抑制作用： 苯巴比妥、地西泮等 3、抑制谷氨酸介导的兴奋作用： 拉莫三嗪
抗癫痫药用药原则
卡马西平
1、广谱抗癫痫药，对精神运 动性发作和大发作为首选药 2、三叉神经痛 3、尿崩症 特点：可见骨髓抑制、肝损害 等严重不良反应
常用抗癫痫药
奥卡西平：不良反应较轻，可作 为儿童局限性发作是的辅助用药 乙琥胺：癫痫小发作的首选药， 副作用少 托吡酯：对部分性发作效果较好
增强GABA抑制性作用药
1、对症选药和单一用药原则 2、剂量渐增原则 3、先加后撤原则 4、久用慢停原则
常用抗癫痫药—苯妥英钠
体内过程：刺激性大，易透过血脑屏 障，按零级动力学消除，个体差异大 不良反应 1、与剂量有关的毒性反应 2、慢性毒性反应 3、过敏反应 4、致畸反应等
常用抗癫痫药—苯妥英钠
作用机制 1、阻止异常电位向正常脑组织扩散 2、膜稳定作用 临床用途 1、癫痫大发作和局限性发作的首选药物， 对小发作无效。 2、三叉神经痛等中枢疼痛综合征 3、抗心律失常
巴比妥类 1、苯巴比妥：大发作、癫痫持续状态 2、扑米酮：大发作及精神运动性发作 苯二氮卓类 1、地西泮：癫痫持续状态的首选药 2、氯硝西泮：广谱抗癫痫药，不良反应 轻 3、硝西泮：肌阵挛性发作等
抗癫痫药和抗惊厥药
CBZ、OXC、 PB、GBP CBZ、OXC、 PHT、GBP CBZ、OXC
CBZ、OXC
根据综合征类型的选药原则
癫痫综合征
儿童失神 青少年失神 青少年肌阵挛
仅有全面强直 阵挛发作 部分性癫痫
婴儿痉挛
L-G综合征
一线药物
VPA、LTG VPA、LTG VPA、LTG
VPA、CBZ
VPA、CBZ、 TPM、LTG、
机制： 1.降低Na+、Ca2+的通透性 2.增强GABA的功能
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
卡马西平
1. 精神运动性发作、大发作和部分性 发作；对癫痫并发的精神症状、 锂盐无效 的躁狂症以及抑郁症有效
2. 中枢性痛症（三叉神经痛和舌咽神 经痛）
【体内过程】
卡马西平
口服吸收不规则 在肝中代谢，因本品为药酶诱导剂，连 续用药3～4周后，半衰期可缩短50％
【体内过程】
口服吸收慢而不规则 不同制剂的生物利用度显著不同，且 有明显的个体差异 强碱性（pH=10.4）
【临床应用】
1.抗癫痫 大发作和部分性发作的首选药。
2.治疗中枢疼痛综合征 包括三叉神经痛 和舌咽神经痛等。 3.抗心律失常
【不良反应】
1.与剂量有关的毒性反应
静脉注射过快引起心律失常 血压下降 口服过量影响小脑和前庭功能，导致小脑-前庭 系统功能失调，表现为眼球震颤、复视、共济失 调等。严重者可出现语言障碍、精神错乱，甚至 昏睡、昏迷等。
癫痫分型 ：见表12-1(p125)
一、局限性发作
1.单纯局限性发作 2.复合性局限性发作（精神运动性）
二、全身性发作
1.失神性发作（小发作） 2.肌阵挛性发作 3.强直-阵挛性发作(大发作) 4.癫痫持续状态
CBZ、OXC
根据综合征类型的选药原则
癫痫综合征
儿童失神 青少年失神 青少年肌阵挛
仅有全面强直 阵挛发作 部分性癫痫
婴儿痉挛
L-G综合征
一线药物
VPA、LTG VPA、LTG VPA、LTG
VPA、CBZ
VPA、CBZ、 TPM、LTG、
机制： 1.降低Na+、Ca2+的通透性 2.增强GABA的功能
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
卡马西平
1. 精神运动性发作、大发作和部分性 发作；对癫痫并发的精神症状、 锂盐无效 的躁狂症以及抑郁症有效
2. 中枢性痛症（三叉神经痛和舌咽神 经痛）
【体内过程】
卡马西平
口服吸收不规则 在肝中代谢，因本品为药酶诱导剂，连 续用药3～4周后，半衰期可缩短50％
【体内过程】
口服吸收慢而不规则 不同制剂的生物利用度显著不同，且 有明显的个体差异 强碱性（pH=10.4）
【临床应用】
1.抗癫痫 大发作和部分性发作的首选药。
2.治疗中枢疼痛综合征 包括三叉神经痛 和舌咽神经痛等。 3.抗心律失常
【不良反应】
1.与剂量有关的毒性反应
静脉注射过快引起心律失常 血压下降 口服过量影响小脑和前庭功能，导致小脑-前庭 系统功能失调，表现为眼球震颤、复视、共济失 调等。严重者可出现语言障碍、精神错乱，甚至 昏睡、昏迷等。
癫痫分型 ：见表12-1(p125)
一、局限性发作
1.单纯局限性发作 2.复合性局限性发作（精神运动性）
二、全身性发作
1.失神性发作（小发作） 2.肌阵挛性发作 3.强直-阵挛性发作(大发作) 4.癫痫持续状态
常用的抗癫痫药和抗惊厥药
丙戊酸钠(Sodium valproate)
丙戊酸钠为一种新型广谱抗癫痫药，其化学名为二丙基醋酸钠。 临床上对各类型癫痫都有一定疗效，对大发作的疗效不及苯妥英钠、苯巴比妥。当后两药无效时，用本药仍有效。 对小发作疗效优于乙琥胺，但因其肝脏毒性，一般不作首选。对精神运动性发作疗效与卡马西平相似。
【作用机制】 丙戊酸钠不抑制癫痫病灶放电，但能阻止病灶异常放电的扩散。 1）与GABA有关： 抑制脑内GABA转氨酶，减慢GABA的代谢 提高谷氨酸脱羧酶活性，使脑内GABA含量增高 提高突触后膜对GABA的反应性，增强GABA能神经 突触后抑制 2）抑制Na+通道和Ca2+通道
1.地西泮（diazepine,安定） 是治疗癫痫持续状态的首选药，静脉注射显效快，且较其他药物安全。 2.硝西泮（nitrazepam,硝基安定） 主要用于癫痫小发作，特别是肌阵挛性发作及婴儿痉挛等。 3.氯硝西泮（clonazepam,氯硝安定） 是苯二氮卓类中抗癫痫谱比较广的抗癫痫药物。对癫痫小发作疗效比地西泮好，静脉注射也可治疗癫痫持续状态。对肌阵挛性发作、婴儿痉挛也有良效。
3．在治疗过程中不宜随便更换药物，必要时须采用过渡换药方法，即在原药基础上加用新药，待其发挥疗效后再逐渐撤掉原药。即使症状完全控制后，也不随意停药，至少维持2～3年再逐渐停药。否则会导致复发。 4．长期使用抗癫痫药时，需注意毒副作用，密切观察和定期进行有关检查。
第三节 抗惊厥药
惊厥是由于中枢神经系统过度兴奋而引起的全身骨骼肌强烈的不随意收缩，呈强直性或阵挛性抽搐，常见于高热、子痫、破伤风、癫痫大发作及某些药物中毒引起中枢神经的过度兴奋。常用巴比妥类、地西泮或水合氯醛治疗，也可注射硫酸镁抗惊厥。
【不良反应和注意事项】 血镁过高可引起呼吸抑制、血压剧降和心脏骤停而致死。肌腱反射消失是呼吸抑制的先兆，因此在连续用药期间应经常检查腱反射。 中毒时应立即进行人工呼吸，并缓慢静脉注射氯化钙或葡萄糖酸钙紧急抢救。
丙戊酸钠为一种新型广谱抗癫痫药，其化学名为二丙基醋酸钠。 临床上对各类型癫痫都有一定疗效，对大发作的疗效不及苯妥英钠、苯巴比妥。当后两药无效时，用本药仍有效。 对小发作疗效优于乙琥胺，但因其肝脏毒性，一般不作首选。对精神运动性发作疗效与卡马西平相似。
【作用机制】 丙戊酸钠不抑制癫痫病灶放电，但能阻止病灶异常放电的扩散。 1）与GABA有关： 抑制脑内GABA转氨酶，减慢GABA的代谢 提高谷氨酸脱羧酶活性，使脑内GABA含量增高 提高突触后膜对GABA的反应性，增强GABA能神经 突触后抑制 2）抑制Na+通道和Ca2+通道
1.地西泮（diazepine,安定） 是治疗癫痫持续状态的首选药，静脉注射显效快，且较其他药物安全。 2.硝西泮（nitrazepam,硝基安定） 主要用于癫痫小发作，特别是肌阵挛性发作及婴儿痉挛等。 3.氯硝西泮（clonazepam,氯硝安定） 是苯二氮卓类中抗癫痫谱比较广的抗癫痫药物。对癫痫小发作疗效比地西泮好，静脉注射也可治疗癫痫持续状态。对肌阵挛性发作、婴儿痉挛也有良效。
3．在治疗过程中不宜随便更换药物，必要时须采用过渡换药方法，即在原药基础上加用新药，待其发挥疗效后再逐渐撤掉原药。即使症状完全控制后，也不随意停药，至少维持2～3年再逐渐停药。否则会导致复发。 4．长期使用抗癫痫药时，需注意毒副作用，密切观察和定期进行有关检查。
第三节 抗惊厥药
惊厥是由于中枢神经系统过度兴奋而引起的全身骨骼肌强烈的不随意收缩，呈强直性或阵挛性抽搐，常见于高热、子痫、破伤风、癫痫大发作及某些药物中毒引起中枢神经的过度兴奋。常用巴比妥类、地西泮或水合氯醛治疗，也可注射硫酸镁抗惊厥。
【不良反应和注意事项】 血镁过高可引起呼吸抑制、血压剧降和心脏骤停而致死。肌腱反射消失是呼吸抑制的先兆，因此在连续用药期间应经常检查腱反射。 中毒时应立即进行人工呼吸，并缓慢静脉注射氯化钙或葡萄糖酸钙紧急抢救。
14 抗惊厥和抗癫痫药
5、孕妇服用抗癫痫药畸胎和死胎几率较高， 应禁用或慎用。
根据发作小发作
苯巴比妥 苯妥英钠
卡马西平 扑米酮
丙戊酸钠
丙戊酸钠 氯硝西泮
首选乙琥胺，次选丙戊酸钠 氯硝西泮 拉莫三嗪
大发作合并小发作
单纯部分性发作 复杂部分性发作 肌阵挛发作 难治性癫痫 癫痫持续状态
抗惊厥药：苯二氮卓类、巴比妥类、
水合氯醛、硫酸镁
硫酸镁(magnesium sulfate)
【药理作用与临床应用】
一、注射给药 1、抗惊厥，用于各种原因引起的惊厥, 尤其子痫
2、降压，用于高血压危象、妊娠高血压综合征
3、抑制平滑肌(子宫、支气管、胆道) ，用于防治 早产、支气管哮喘、胆绞痛。 机制: ① Mg2+抑制CNS ；
氯硝西泮(clonazepam)：
广谱抗癫痫，对小发作、肌阵挛性发作最佳。 硝西泮(nitrazepam)： 主用于小发作、肌阵挛发作、幼儿痉挛。
其他抗癫痫药
乙琥胺(ethosuximide)：小发作首选，对其他类型
无效。疗效＜氯硝西泮，但副作用小，偶见骨髓抑制。
氟桂利嗪(flunarizine)：
1、急性中毒：膝腱反射，呼吸抑制甚至停止， BP骤降，心脏传导阻滞甚至心跳停止，多见于肾 功能不全、注射过快或剂量过大。解救：立即缓 慢静注CaCl2或葡萄糖酸钙对抗，人工呼吸。
2、口服浓度过高，可引起脱水； 3、中枢抑制药中毒病人不宜使用本品； 4、孕妇、月经期、胃肠损伤者禁用本品导泻；严 重心血管疾病、呼吸系统疾病患者慎用。
GO
第一节 抗癫痫药 Antiepilepsy Drugs
内容提要
一、癫痫临床特征&发病机制