药理学笔记(高血压)
药理学高血压篇复习
抗高血压药分类：一交感神经阻滞药1中枢性交感神经抑制药：可乐定，a-甲基多巴2神经节阻断药：美加明3抗去甲肾上腺素能神经末梢药:利血平，胍乙定4肾上腺素受体阻断药（1）a受体阻断药：派唑嗪（2）b受体阻断药：心得安（3）ab受体阻断药：拉贝洛尔（治疗各种型高血压）二血管扩张药（1）直接扩张血管药：井屈嗪，硝普纳（2）钙通道阻滞药：硝苯地平，尼群地平，氨氯地平（3）钾通道开放药：米诺地尔三影响血管紧张素2形成和作用的药1血管紧张素转化酶抑制药：卡托普利，贝那普利，依那普利2血管紧张素2受体阻断药：洛沙坦（科素亚）中枢性交感神经抑制药:可乐定:作用机制：选择性激动延髓腹外侧核吻侧端I-咪唑啉受体及延脑孤束核次一级神经元突触后膜a2受体使支配心血管系统的外周交感活性降低，血压下降。
临床应用：治疗中度高血压，通常在其他降压药无效时使用，静脉滴注治疗高血压危象。
还可治疗偏头痛及开角型青光眼。
可用于吗啡成瘾者戒毒。
a-甲基多巴：作用机制：与可乐定相似临床作用：治疗中度高血压，尤其是肾性高血压和伴有肾功能不全的高血压患者。
抗去甲肾上腺素能神经末梢药：利血平:作用机制：抑制去甲肾上腺素的再摄取。
舒张血管，血压下降临床应用：治疗清度高血压，一般与利尿药制成复方，治疗轻中度高血压。
肾上腺素受体阻断药（B受体阻断药）普奈洛尔：主要用于轻中度高血压，对心输出量，肾素水平高的病人疗效好，尤其适用于伴有心绞痛心律失常，脑血管病变的高血压患者。
与利尿药或血管扩张药合用，可治疗重度高血压，并能抵消扩张血管药引起的心率加快，水钠潴留等不良反应。
（a1受体阻断药）派唑嗪：适用于中度高血压，伴肾功能不良者优适宜。
合用利尿药效果更佳。
因能降低心前负荷用于心力衰竭。
（有首剂效应）血管扩张药：井屈嗪：直接松弛小动脉平滑肌适用于中度高血压。
硝普钠：直接作用血管平滑肌，松弛小动脉，小静脉平滑肌适用于高血压危象。
容器需用黑纸包裹，药液应临用新鲜配制。
药理学——抗高血压药
药理学——抗高血压药5类一线降压药：①利尿药——氢氯噻嗪、螺内酯②β受体阻断剂（β-RB）——洛尔类③血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）——普利类④血管紧张素Ⅱ受体阻断剂（ARB）——沙坦类⑤钙通道阻滞剂（CCB）——地平类曾多年用于临床并有一定的降压疗效，但因不良反应较多，目前不主张单独使用，但可用于复方制剂或联合治疗。
-外周交感神经递质再摄取抑制剂——利血平-中枢α2受体激动剂——可乐定、甲基多巴-外周α1受体阻断剂——哌唑嗪、特拉唑嗪一、血管紧张素转化酶Ⅰ抑制药（ACEI）【代表药】卡托普利依那普利赖诺普利福辛普利培哚普利【应用】1.高血压2.心功能不全3.缺血性心脏病（冠心病）【机制】抑制血管紧张素转化酶（ACE）见下图：【降压特点】①降压时不伴有反射性心率加快，对心排出量无明显影响；②可预防和逆转心肌与血管构型重建；③增加肾血流量，保护肾脏；④能改善胰岛素抵抗，不引起电解质紊乱和脂质代谢改变。
【临床应用】①ACEI适用于各型高血压，单用可控制轻度高血压。
②对中、重度高血压合用利尿药可加强降压效果，降低不良反应。
③对伴有左心室肥厚、左心功能障碍、急性心肌梗死、糖尿病、肾病的高血压患者，ACEI是首选药。
【不良反应】～低，轻微。
首剂低血压——见于开始剂量过大时，应小量开始试用。
刺激性干咳高血钾、低血糖、血管神经性水肿。
久用可致血锌降低而引起皮疹、味觉及嗅觉缺损、脱发等，补充Zn2+可一定程度缓解。
【禁忌症】双侧肾动脉有狭窄重度肾衰孕妇二、血管紧张素Ⅱ受体阻断剂【代表药】氯沙坦缬沙坦替米沙坦厄贝沙坦【药理作用】◆血管紧张素Ⅱ受体阻断剂（选择性ATl受体阻断药）◆还能促进尿酸排泄，明显降低血浆尿酸水平。
【临床应用】——可用于各型高血压——若用药3～6周血压下降不理想，可加利尿药。
【不良反应】本药除不引起咳嗽及血管神经性水肿外，其余不良反应与ACEI相似。
普利类和沙坦类——ACEI/ARB江湖老大有正义，护心护肾护血糖；防止猝死大贡献，逆转重构延寿命；能用都用尽量用；除非实在不能用；合用噻嗪防高钾；咳嗽太狠换沙坦；用药监测肾功能，肌酐轻升可继续；禁止使用有两条，肾A双侧都狭窄；重度肾衰才禁用，轻/中肾衰还可用！下列不属于卡托普利ACEI作用机制的是A.抑制循环中血管紧张素Ⅰ转化酶B.抑制局部组织中血管紧张素Ⅰ转化酶C.减少缓激肽的降解D.减少醛固酮的分泌E.减少细胞内钙离子含量『正确答案』EACEI类药描述错误的是A.抑制血管紧张素转化酶（ACE）活性B.提高交感神经活性作用C.明显降低全身血管阻力D.抑制心肌及血管重构药物E.保护血管内皮细胞『正确答案』B合并糖尿病及胰岛素抵抗的高血压患者宜用A.阿替洛尔B.普萘洛尔C.卡托普利D.氢氯噻嗪E.拉贝洛尔『正确答案』C降压同时不会引起反射性心率加快的药物是A.卡托普利B.米诺地尔C.硝普钠D.硝苯地平E.尼群地平『正确答案』A三、肾上腺素受体阻断药（一）α1受体阻断剂【代表药】哌唑嗪特拉唑嗪多沙唑嗪【药理作用】舒张静脉及小动脉，降压效应中等偏强。
《药理学》知识点归纳(三)
《药理学》知识点归纳第二十五章抗高血压药第二节常用抗高血压药一、利尿药：氢氯噻嗪：温和，不易产生耐受性；增加肾素活性；长期使用可使血管平滑肌对缩血管物质反应性减弱，降低血管阻力；长期易致低血K，对脂质代谢、糖代谢产生不良影响二、钙通道阻滞药：硝苯地平：口服首关效应强，血浆蛋白结合率高；作用于L型钙通道，抑制钙离子内流，小动脉扩张，可反射性心率增快；短效药应用：轻中重度高血压均有效果，适用于伴心绞痛或肾脏疾病、糖尿病、哮喘、高脂血症及恶性高血压患者；多使用缓释片剂尼莫地平：更适用于伴脑血管病变的高血压三、β受体阻滞药普萘洛尔：(1) 阻滞心脏β1受体，使心收缩力减弱，心率减慢，心输出量降低。
(2) 阻滞肾脏β1受体，减少肾素分泌，从而抑制肾素—血管紧张素—醛固酮降压。
(3) 可透过血脑屏障，阻滞中枢β受体，外周交感神经降低，血管阻力降低。
(4) 阻滞突触前膜β受体，减少NA释放。
较少发生体位性低血压，对血脂代谢产生不良反应，心衰、支气管哮喘病人禁用。
阿替洛尔：对β1受体选择性强拉贝洛儿：α、β受体阻滞药卡维地洛：α、β受体阻滞药，不影响血脂代谢，适用轻中度高血压或伴肾功不全、糖尿病四、ACEI药（伴糖尿病、左室肥厚、左心功能障碍及急性心梗高血压首选）卡托普利：轻中度降血压，增加肾血流量，不伴反射性心率加快；与β受体阻断药合用于重型或顽固性高血压疗效较好依那普利：无青霉胺样反应五、AT1受体阻断药：氯沙坦：为第一个临床应用口服有效的非肽类AngⅡ受体拮抗药。
第三节其他抗高血压药一、中枢性降压药可乐定：口服吸收良好，能通过血脑屏障作用：兴奋延髓背侧孤束核突触后膜的α2受体（介导嗜睡作用），抑制交感神经冲动，扩张外周血管；也兴奋延髓嘴端腹外侧区咪唑啉受体，使交感神经张力下降，外周血管阻力降低；大剂量兴奋外周血管平滑肌α2受体，引起血管收缩应用：中重度高血压，较少引起体位性低血压，不影响肾血流量和肾小球滤过率，抑制胃肠运动和胃腺分泌，适用于伴消化性溃疡高血压和肾性高血压；口服也用于预防偏头痛或作为治疗吗啡类镇痛药成瘾者的戒毒药；溶液剂滴眼用于治疗开角型青光眼不良反应：口干、便秘；中枢抑制作用，不宜用于高空作业及机动驾驶人员；停药反跳相互作用：加强中枢抑制药作用；三环类在中枢与其竞争性拮抗，取消降压作用甲基多巴：作用于延髓背侧孤束核突触后膜α2体，适于肾功能不全的高血压二、血管平滑肌扩张药：多反射性心率加快硝普钠：静脉注射，体内产生的CNˉ可被肝脏转化成SCNˉ，经肾排泄作用：在血管平滑肌产生NO，后者激活鸟苷酸环化酶，促进cGMP形成，使血管扩张；一般不降低冠脉血流、肾血流及肾小球滤过率应用：高血压急症和手术麻醉时控制性低血压；也可用于高血压合并心衰或嗜铬细胞瘤发作引起的血压升高不良反应：大剂量连续使用（尤肾衰），可引起氰化物或硫氰化物浓度升高而中毒，可致甲减三、神经节阻滞药：阻滞后使血管扩张，外周阻力降低，回心血量减少，血压下降；便秘、扩瞳、口干、尿潴留等；用于高血压危象、主动脉夹层动脉瘤、外科手术中的控制性低血压；有美卡拉明四、α1受体阻断药：降低动脉血管阻力，增加静脉容量，增加血浆肾素活性，不易引起反射性心率增加；对血脂代谢有良好作用；首剂低血压；有哌唑嗪五、去甲肾上腺素能神经末梢阻断药利舍平：抑制囊泡摄取NA与DA，减慢心率，有中枢抑制作用，引起胃酸分泌过多；作用缓慢、温和、持久；用于重症高血压，不宜用于伴消化性溃疡高血压胍乙啶：抑制囊泡摄取NA并能代替NA储存在囊泡内；静脉注射早期引起血压升高；增加胃酸分泌；可引起心、脑、肾供血不足；明显体位性低血压；无中枢抑制作用；慎用于伴肾功不全、消化性溃疡高血压六、钾通道开放药：细胞膜超极化，钙离子内流减少，血管扩张，常有反射性心动过速和心输出量增加，有米诺地尔第二十六章治疗心力衰竭药第二节肾素-血管紧张素-醛固酮系统抑制药一、ACEI治疗CHF作用：1、降低外周血管阻力，降低心脏后负荷2、减少醛固酮生成：降低心脏前负荷3、抑制心肌及血管重构4、血流动力学：增加心输出量、改善心脏舒张功能和增加肾血流量5、降低交感神经活性：抗交感作用，恢复下调β受体数量，增加Gs蛋白而增加腺苷酸环化酶活性，直接或间接降低血中儿茶酚胺和精氨酸加压素含量，提高副交感神经张力二、AT1拮抗药：同ACEI三、抗醛固酮药：螺内酯，避免了醛固酮逃逸（ACEI不可）；防止左室肥厚时心肌间质纤维化，缓解水钠潴留，改善血流动力学第三节利尿药促进水钠排泄，减少血容量，降低心脏前负荷，改善心功能；降低静脉压，消除或缓解静脉瘀血及其所引发的肺水肿和外周水肿；轻度CHF，噻嗪类，中重度，可用袢利尿药或噻嗪类与呋塞米合用，严重CHF、急性肺水肿或全身水肿，静注呋塞米；大量利尿药减少有效循环血量，降低心排血量，加重心衰、肝肾功能障碍，并致低血钾。
药理学第25章整理
第二十五章抗高血压药凡能降低血压，可用于高血压治疗的药物称为抗高血压药。
收缩压/舒张压≥140/90mmHg即为高血压。
绝大部分高血压病因不明，称为原发性高血压或高血压病；少数高血压有因可查，称为继发性高血压或症状性高血压。
高血压的并发症有脑血管意外（脑卒中）、肾衰竭、心力衰竭、冠心病、眼底病变等。
第一节抗高血压药物分类形成动脉血压的基本因素是心输出量和外周血管阻力。
前者受心脏功能、回心血量和血容量的影响，后者主要受小动脉紧张度的影响。
交感神经系统和RAS调节着上述两种因素，使血压维持在一定的范围内。
根据各种药物的作用和作用部位，可将抗高血压药物分为下列几类:1.利尿药：如氢氯噻嗪等。
2.交感神经抑制药（1）中枢性降压药：如可乐定等。
（2）神经节阻断药：如樟磺咪芬等。
（3）去甲肾上腺素能神经末梢阻断药：如利血平等。
（4）肾上腺素受体阻断药：如普萘洛尔等。
3.肾素-血管紧张素系统抑制药（1）血管紧张素转化酶（ACE）抑制药：如卡托普利等。
（2）血管紧张素1型受体（AT1）阻断药：如氯沙坦等。
（3）肾素抑制药：如阿利吉仑。
4.钙通道阻滞药：如硝苯地平等。
5.血管扩张药：如肼屈嗪和硝普钠等。
国内外应用广泛或称为第一线抗高血压药物的是利尿药、钙通道阻滞药、β受体阻断药、血管紧张素转化酶抑制药、AT1受体阻断药，统称为常用抗高血压药物。
第二节常用抗高血压药物一、利尿药【药理作用】1.初期（排钠利尿）排Na+、利尿→血容量↓→血压↓2.长期（舒张小动脉，降低外周阻力）持续排钠→细胞内Na+↓→平滑肌细胞内Na+↓→Na+-Ca2+交换↓→胞内Ca2+↓→平滑肌舒张细胞内钙↓→降低血管平滑肌对缩血管物质（如NA、血管紧张素II）的反应性诱导动脉壁产生扩血管物质(激肽、PGI2等）【临床应用】1.降压一线药：中效利尿药---噻嗪类1）治疗高血压基础药物2）与其他抗高血压药联合应用治疗各期高血压。
2.治疗高血压危象和伴慢性肾功能不全【噻嗪类不良反应】1.电解质紊乱：低钾血症、低镁血症等2.血糖升高：糖尿病患者慎用3.脂质代谢紊乱：伴有高脂血症的患者可用吲哒帕胺替代二、钙通道阻断药钙通道阻滞药通过减少细胞内钙离子含量而松弛血管平滑肌，进而降低血压。
19、【药理学笔记】抗高血压药
抗高血压药抗高血压药物的分类1、影响血量：中效利尿药2、血管紧张素Ⅰ转化酶抑制剂及血管紧张素Ⅱ受体阻断药：卡托普利、氯沙坦3、钙拮抗药：硝苯地平等4、作用于血管平滑肌：肼屈嗪等5、交感神经抑制药：（1）作用于中枢部位：可乐定等；（2）神经节阻断药：美加明等（3）抗去甲肾上腺素能药：利血平胍乙啶（4）肾上腺素能受体阻断药:α受体阻断药,哌唑嗪；α和β受体阻断药,拉贝洛尔（5）β受体阻断药：普萘洛尔等抗高血压药首选药利尿药b-受体阻断药、钙拮抗药、血管紧张素转化酶抑制药一、利尿药：氢氯噻嗪。
特点：1. 作用较弱，降压平均达10%；2. 起效慢，多数病人在用药后2～3周内见效；3. 可用于各型高血压（基础降压药）轻症－单用，中、重症－合用机制初期：排Na+、利尿，血容量减少，BP下降，长期：排Na+增加，动脉壁细胞内Na+减少，使Na+-Ca2+交换功能下降、胞内Ca2+减少。
临床应用单用作为治疗轻度高血压的首选药。
与其他抗高血压药，如b-受体阻断药、ACE抑制药、钙拮抗药、血管扩张药联合应用治疗各期高血压。
黑色人种、肥胖、老年高血压患者降压反应较好小剂量氢氯噻嗪（12.5-25mg/次，1次/日）治疗高血压。
氢氯噻嗪二、b-肾上腺素受体阻断药：普萘洛尔药理作用抑制肾素释放，阻碍肾素-血管紧张素-醛固酮系统对血压的调节；抑制心肌收缩力，减慢心率，减少心排出量；阻断突触前膜b-受体，使交感神经末梢释放去甲肾上腺素减少；作用于中枢b-受体，改变中枢性血压调节机制临床应用对年轻高血压患者、心排出量及肾素活性偏高者疗效较好不引起直立性低血压较少引起头痛和心悸与利尿药合用对多数高血压患者有效心肌梗死后患者、高血压伴心绞痛、焦虑症b-肾上腺素受体阻断药不良反应中度升高血浆三酰甘油，降低HDL，不改变血浆总胆固醇。
突然停药使心绞痛加剧，甚至诱发急性心肌梗死，支气管哮喘、心动过缓或房室传导阻滞者，胰岛素依赖型糖尿病患者应避免使用。
高血压名词解释药理学
高血压名词解释药理学高血压名词解释药理学高血压是指血压长时间持续升高的一种疾病，也被称为“富贵病”。
高血压是一种慢性疾病，如果不加以控制和治疗，可能会导致心脑血管病变，增加心脏病、中风和其他严重并发症的风险。
药理学是研究药物在体内作用机制的学科，包括药物吸收、分布、代谢和排泄等方面。
在高血压的治疗中，药理学起着重要的作用。
降压药是控制高血压的常见药物，常见的降压药物有以下几种类型：1. 利尿剂：利尿剂通过增加尿液排出量，降低体液容量，从而降低血压。
常见的利尿剂有袢利尿剂（如氢氯噻嗪）、噻嗪类利尿剂（如氯噻嗪）和咪达唑仑类利尿剂。
2. 钙通道阻滞剂：钙通道阻滞剂可以通过阻断血管平滑肌细胞中的钙离子通道，减少血管收缩，从而降低血压。
常见的钙通道阻滞剂有二氢吡啶类（如硝苯地平）、非二氢吡啶类（如维拉帕米）和二氢吡啶和非二氢吡啶的结合剂（如氨氯地平）。
3. β受体阻滞剂：β受体阻滞剂通过阻断β受体，减慢心率、降低心输出量和降低血压。
常见的β受体阻滞剂有普萘洛尔、美托洛尔和阿替洛尔。
4. 血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）：ACEI通过抑制血管紧张素转换酶的活性，减少血管紧张素Ⅱ的生成，从而扩张血管，降低血压。
常见的ACEI有卡托普利和依那普利。
5. 血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（ARBs）：ARBs通过阻断血管紧张素Ⅱ受体，阻止血管收缩，降低血压。
常见的ARBs有氯沙坦和缬沙坦。
除了上述药物外，还有其他一些降压药物，如中枢性α2受体激动剂（如肼屈嗪）、α1受体阻滞剂（如普拉克索）和直接血管扩张剂（如硝酸甘油），它们通过不同的机制来降低血压。
在使用这些药物时，医生会根据患者的具体情况（如年龄、性别、合并症等）选择适当的药物，并根据患者的血压反应和耐受性进行调整。
药物治疗通常需要长期坚持，患者应按医生的建议进行药物的规范用药，同时结合健康的生活方式，如戒烟、限制饮酒、控制体重和进行适当的运动等，以达到更好的降压效果。
药理学笔记整理之抗高血压药和治心衰药物
抗高血压药（降压药）常用抗高血压分类药物及代表药：1、利尿剂氢氯噻嗪2、钙拮抗剂硝苯地平3、β－阻断药普萘洛尔4、ACE抑制剂卡托普利5、AT1受体拮抗剂氯沙坦6、α－阻断药哌唑嗪一、利尿药——氢氯噻嗪降压机制：应用：氢氯噻嗪 12.5-25mg/天，可使多数病人达到抗高血压的作用。
不宜超过25mg/天（加大剂量，心血管病的发生率和死亡率增加），2~4周显效。
单用治疗轻、中度高血压、与其他降压药联合治疗重度高血压（基础降压药）效果较好：老年人高血压以及合并心衰的患者不良反应：1.低钾、钠、镁，缺钾促发室性心律失常。
合并使用留钾利尿药或补钾或合用ACE抑制剂2.代偿性激活RAAS系统，使肾素活性增高，可与β-R阻断药合用3.升高血脂、血糖、血尿酸4.禁忌：高脂、糖尿病、痛风二、 Ca2+ 通道阻断药降压机制：抑制Ca2+的内流，使血管平滑肌细胞内缺乏足够的Ca2+，导致血管平滑肌松弛、小动脉扩张、血压下降。
药物分类：1、二氢吡啶类：硝苯地平—选择性作用于血管2、非二氢吡啶类：维拉帕米—作用于心脏和血管常用药物：二氢吡啶类：硝苯地平、尼群地平、氨氯地平（一）硝苯地平（心痛定）体内过程：1.口服后30min起效，短效，每日口服3-4次；现多用缓释片，每日1次2.在肝脏氧化代谢。
肝功能降低者半衰期延长。
药理作用：1、有明显的降压作用，增加肾血流量，可保护肾功能2、降胞内胆固醇缺点：3、扩血管作用反射性引起心率加快、心输量增加、肾素活性增加，合用β受体阻断药可对抗之（缓释片可减轻反射性交感活性增加）临床应用：1、伴冠心病、肾脏疾病、糖尿病、哮喘、高血脂及恶性高血压患者。
2、不宜用于伴不稳定型心绞痛及心梗的病人。
有报告短效制剂加重心肌缺血。
不良反应：恶心、呕吐、头痛、眩晕、潮红、心悸、乏力、踝部水肿等，发生率约10% ，可能由于其扩张血管引起。
（二）氨氯地平（Amlodipine）☆缓慢温和：p.o1~2周起效，6~8周达峰，维持降压24h☆生物利用度高☆靶器官保护作用：扩张肾动脉、冠脉；减轻、逆转心肌肥厚☆扩张外周动脉，无反射性心动过速。
药理高血压药总结
药理高血压药总结高血压（hypertension）是一种常见的心血管疾病，会增加心脑血管的负担，增加心脑血管疾病的风险。
药物治疗是常见的降压方法之一，高血压药物可分为不同类型，下面将对常见的高血压药物进行总结。
1. 利尿药：利尿药主要通过增加尿量，减少体内水分和钠离子的潴留，从而达到降低血压的效果。
常见的利尿药有噻嗪类利尿药、袢利尿药和钾保留利尿药。
利尿药的副作用多为电解质紊乱，如低钠低钾。
2. β受体阻断剂：β受体阻断剂通过阻断体内β受体的作用，减少心脏收缩力、心率和心输出量，从而降低血压。
这类药物还可以降低心脏的氧需求，对冠心病患者有益。
但β受体阻断剂的副作用包括心率下降、体力下降和疲劳等。
3. 血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）：ACEI通过抑制血管紧张素转换酶，减少肾素-血管紧张素-醛固酮系统的活性，从而降低血压。
ACEI还可以抑制血管紧张素Ⅱ对血管的收缩作用，扩张血管。
常见的ACEI药物包括卡托普利、依那普利等。
其副作用包括咳嗽、低血压和高钾血症等。
4. 血管紧张素受体阻断剂：血管紧张素受体阻断剂通过阻断血管紧张素Ⅱ与其受体的结合，抑制血管紧张素Ⅱ对血管的收缩作用，从而扩张血管，降低血压。
这类药物的副作用主要包括低血压、乏力等。
5. 钙离子拮抗剂：钙离子拮抗剂通过抑制钙离子进入心肌细胞和平滑肌细胞，减少心肌收缩和血管收缩，从而降低血压。
常见的钙离子拮抗剂有地尔硫{}、尼群地平等。
副作用包括低血压、心动过缓等。
6. 非洛地平：非洛地平是一种选择性血管扩张药物，通过拮抗心脏和血管平滑肌上的DHP钙离子通道，阻断钙离子的进入，从而降低心肌收缩力和血管收缩，降低血压。
它的副作用主要为低血压、心动过缓等。
总结起来，不同类型的高血压药物都有各自的优缺点和副作用，医生会根据患者的具体情况来选择合适的药物进行治疗。
此外，高血压的治疗还需要结合改变生活方式，如控制饮食、减少盐分摄入、增加运动等，以达到更好的降压效果。
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药理学笔记：抗高血压药
来源：医学全在线执业药师论坛
掌握氢氯噻嗪、硝苯地平、普萘洛尔、卡托普利、哌唑嗪、氯沙坦抗高血压的药理作用、作用机制、药动学特点、临床应用及不良反应。
熟悉可乐定、利舍平及其它常用药物的抗高血压作用特点及主要不良反应。
了解抗高血压药的分类。
抗高血压药分类Ⅰ中枢性交感神经抑制药可乐定甲基多巴
掌握氢氯噻嗪、硝苯地平、普萘洛尔、卡托普利、哌唑嗪、氯沙坦抗高血压的药理作用、作用机制、药动学特点、临床应用及不良反应。
熟悉可乐定、利舍平及其它常用药物的抗高血压作用特点及主要不良反应。
了解抗高血压药的分类。
抗高血压药分类
Ⅰ 中枢性交感神经抑制药可乐定甲基多巴
Ⅱ 神经节阻断药咪噻吩
Ⅲ 外周抗去甲肾上腺素能神经末梢药利血平胍乙啶
Ⅳ 肾上腺素受体阻断药
1.α受体阻断药哌唑嗪
2.β受体阻断药普耐洛尔吲噌洛尔噻吗洛尔美托洛尔
3.α、β受体阻断药拉贝洛尔医学全.在线
Ⅴ 钙拮抗药硝苯地平尼群地平
Ⅵ 直接扩血管药肼苯哒嗪硝普钠
Ⅶ血管紧张素转换酶抑制药卡托普利恩钠普利
Ⅷ 利尿降压药氢氯噻嗪
常用的抗高血压药
一、肾上腺素受体阻断药（抗肾上腺素药)
哌唑嗪
[作用与特点]
1、可选择性阻断外周小动脉及静脉突触后膜α1受体，导致血管舒张而降压。
2、因阻断突触前膜α2受体的作用很弱，还具有抑制交感神经反射功能，故降压时不
出现心率增快、肾素释放和水钠潴留等。
3、对肾血流量和肾小球滤过率影响小。
[应用]
1、高血压病：单用治疗轻、中度高血压，与利尿降压药或β受体阻断药合用治疗重度或伴肾功能不全的高血压。
2、顽固性心功能不全：通过扩张血管、降低心脏负荷而改善心脏功能。
[不良反应]
主要有“首剂现象”（首剂眩晕或首剂综合征)；第一次用药后某些病人出现体位性低血压、眩晕、心悸，严重时可突然虚脱以至意识丧失。
故首剂宜小剂量并于临睡前服。
普萘洛尔
[作用]
1、阻断心脏β1受体，使心收缩力减弱，心率减慢，心输出量减少。
2、阻断肾脏入球小动脉β2受体，减少肾素分泌，使血管紧张素Ⅱ形成减少和醛固酮释放减少。
3、阻断中枢β受体，降低外周交感神经张力，NA释放减少。
4、阻断支配血管的肾上腺素能神经突触前膜β2受体，取消正反馈，减少NA释放。
[降压作用特点]
1、降压缓慢，需连续用1－2周才出现降压作用。
2、作用温和，不引起体位性低血压，不易产生耐受性。
[应用]
1、轻、中度高血压，对心输出量偏高或血浆肾素水平偏高的高血压疗效较好。
2、对伴有心绞痛、心律失常、脑血管病变的高血压病人也有显著效果。
3、重度高血压常与氢氯噻嗪合用，以增强作用。
拉贝洛尔（柳胺苄心定) 主要是β受体阻断作用，对β1、β2受体无选择性，对α1受体阻断作用弱，对α2受体无效。
用于各型高血压、心肌梗塞，静注可用于高血压危象。
二、钙拮抗药
[作用特点] 降压作用强、快、持久；肾血流量和滤过率增加；无水钠潴留。
[应用] 用于轻、中、重度高血压以及高血压伴有心力衰竭、肾功能不全或心绞痛患者。
三、血管紧张素转化酶抑制药
卡托普利（巯甲丙脯酸)
[作用] 作用特点：强、、持久，肾血流增加，无水钠潴留。
作用机制：抑制血管紧张素I转化酶：
① 减少血管紧张素II生成，从而减弱血管紧张素II收缩血管、升高血压的作用；
② 缓激肽的水解减少，使之扩张血管的作用加强；缓激肽水解减少时,PGE２和PGI2的形成增加，扩张血管作用增强。
[应用]
1、适用于各种类型高血压,特别是常规疗法无效的严重高血压。
2、顽固性慢性心力衰竭（使心脏前、后负荷减轻)。
四、利尿降压药
1、早期是通过排钠利尿，使血容量减少而间接降压；长期用药所致的降压效应可能与小动脉扩张有关。
2、作为基础降压药用于各型高血压，常用氢氯噻嗪与其它降压药合用，以增强疗效和减少不良反应（水钠潴留)。
其它抗高血压药
一、主要作用于中枢交感神经抑制药
可乐定（Clonidine)
[作用]
1、激动延脑孤束核次一级神经元（抑制性神经元)突触后膜的α2受体，使外周交感张力下降,（末梢NA释放减少),血管舒张和心率减慢,导致血压下降。
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2、在外周激动肾上腺素能神经元突触前膜α2受体通过负反馈使神经末梢NA释放减少。
3、抑制肾素的释放。
[应用] 中度高血压（口服)、急重型高血压（肌注、静注)。
兼有溃疡病者的高血压（抑制胃肠活动和分泌)。
二、外周抗去甲肾上腺素能神经药利血平
[作用]
1、降压作用：机制：耗竭肾上腺素能神经递质，
（1)抑制交感神经末梢囊泡膜上的胺泵，阻止囊泡对NA和DA的再摄取；
（2)损害囊泡膜，使囊泡内递质向外弥散。
特点：口服降压缓慢、温和、持久、连续用药1周后才有效，2～3周达高峰，作用达高峰后即使增大剂量也不加强降压效应反而增加不良反应。
停药后降压作用仍可持续3～4周。
2、镇静安定作用
[应用]轻、中度高血压，常与其它降压药合用。
静注或肌注可用于高血压危象。
[不良反应]
1、精神抑郁、表情淡漠、嗜睡等
2、胃酸分泌增加，可诱发或加重消化性溃疡。
三、直接扩血管药肼肽嗪(肼苯达嗪，肼屈嗪)
[作用与特点]
1、直接松驰血管平滑肌，主要扩张小动脉，降低外周血管阻力。
降压作用强而快。
2、降低血压时可反射性心率增快、心输出量和肾素分泌增加。
[应用] 中度及重度高血压，常与利尿药和(或)β受体阻断药合用。
[不良反应]
1、可诱发或加重心绞痛。
2、大剂量、长期应用可出现类风湿性关节炎或全身性红斑狼疮综合征。
硝普钠
[作用] 直接松弛小动脉和小静脉平滑肌，静注降压作用快速、强大但短暂。
[应用]
（1)高血压危象、高血压脑病和恶性高血压
（2)顽固性心力衰竭。