06 第五章 抗菌药物概述
抗菌药物概论PPT
杀菌药（bactericidal drugs） 杀菌药（ drugs）
抑制病原菌生长繁殖， 抑制病原菌生长繁殖， 杀灭病原菌
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抗菌谱（ spectrum） 抗菌谱（antibacterial spectrum）
定义： 定义：抗菌药物的抗菌作用范围
2. 抑制细菌蛋白质的合成 氨基苷类： 30S亚基结合， 氨基苷类：与30S亚基结合，影响蛋白质合成全过程 亚基结合 四环素类： 30S亚基结合， 四环素类：与30S亚基结合，阻碍肽链形成 亚基结合 氯霉素、林可霉素和红霉素： 50S亚基结合 亚基结合， 氯霉素、林可霉素和红霉素：与50S亚基结合，阻止 肽链形成和延长
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二.损伤细菌细胞膜及其功能
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三.影响细菌体内生命物质合成
1. 抑制细菌核酸合成 影响细菌叶酸代谢 抑制核酸合成
喹诺酮类： 喹诺酮类： 抑制DNA螺旋酶 抑制DNA螺旋酶 DNA
利福霉素类：抑制RNA 利福霉素类：抑制RNA 聚合酶 氟胞嘧啶： 氟胞嘧啶： 抑制腺苷酸合成酶
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三.影响细菌体内生命物质合成
※
窄谱抗菌药：仅对单一菌种或一属细菌具有抗菌作用， 窄谱抗菌药：仅对单一菌种或一属细菌具有抗菌作用， 抗菌范围窄。 抗菌范围窄。如青霉素
广谱抗菌药：对多种不同病原菌具有抗菌作用， 广谱抗菌药：对多种不同病原菌具有抗菌作用， 抗菌范围广。 抗菌范围广。如四环素
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一、抗菌药物作用机制※
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一. 干扰细菌细胞壁合成
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作用于胞浆内黏肽 胞浆内黏肽合成阶段的药物 A 作用于胞浆内黏肽合成阶段的药物
磷霉素、 磷霉素、环丝氨酸
作用于细胞膜黏肽 细胞膜黏肽合成阶段的药物 B 作用于细胞膜黏肽合成阶段的药物
抗菌药物的基本概念和分类
抗菌药物的基本概念和分类抗菌药物是指能够抑制或杀灭细菌、真菌、病毒等微生物的药物。
随着抗生素的广泛应用，许多疾病的治疗变得更加容易，但同时也引发了一系列问题，比如细菌对抗生素的耐药性逐渐增强。
了解抗菌药物的基本概念和分类对于正确使用和合理选择抗菌药物非常重要。
一、基本概念1. 抗菌药物概述抗菌药物是一类用于治疗感染性疾病的药物，通常能够针对细菌、真菌、病毒等病原微生物的生长和繁殖过程产生抑制或杀灭作用，从而达到治疗感染的目的。
2. 抗菌药物的作用机制抗菌药物的作用机制主要分为以下几种：干扰细菌的细胞壁合成、阻碍细菌核酸合成、影响细菌蛋白质合成、阻断细菌代谢等。
不同的作用机制决定了抗菌药物对病原微生物的特异性。
二、分类根据抗菌药物对不同类型病原微生物的作用范围和特点，可以将抗菌药物分为以下几类：1. 抗生素抗生素是一类从微生物中提取或合成出来的药物，可以抑制或杀灭细菌。
根据抗生素的来源和结构可分为：青霉素类、大环内酯类、四环素类、氨基糖苷类、喹诺酮类等。
抗生素可以进一步细分为广谱抗生素和狭谱抗生素，针对不同类型的细菌感染做出特异性治疗。
2. 抗真菌药物抗真菌药物用于治疗真菌感染，一般分为多酮类和咪唑类两大类。
多酮类药物具有较广谱的抗真菌活性，咪唑类药物则主要用于治疗浅部真菌感染。
3. 抗病毒药物抗病毒药物主要用于治疗病毒感染性疾病，分为抗HIV药物、抗乙肝病毒药物、抗流感病毒药物等。
抗病毒药物的作用机制主要是抑制病毒复制和繁殖。
4. 免疫抑制剂免疫抑制剂抑制机体免疫系统的活性，主要应用于器官移植术后的免疫抑制和自身免疫性疾病的治疗。
常用的免疫抑制剂包括环孢霉素、甲氨蝶呤等。
5. 抗寄生虫药物抗寄生虫药物是用于治疗寄生虫感染的药物，包括抗疟药物、抗阿米巴药物、抗血吸虫药物等。
三、合理使用抗菌药物的重要性在使用抗菌药物时，严格掌握合理使用原则对于防止细菌耐药性的产生具有重要意义。
以下是合理使用抗菌药物的一些建议：1. 根据病原微生物的敏感性选择合适的药物。
抗菌药物的基本概念与分类
抗菌药物的基本概念与分类抗菌药物是指可以抑制或杀灭病原微生物的药物，被广泛应用于治疗感染性疾病。
随着微生物的不断演变和耐药性的出现，对抗菌药物的研究与开发愈发重要。
本文将介绍抗菌药物的基本概念和分类，并对其作用机制和临床应用进行探讨。
一、抗菌药物的基本概念抗菌药物是指能够抑制或杀灭细菌、真菌、病毒等微生物的化学物质。
它们通过靶向微生物细胞的关键结构或代谢途径，干扰其正常生理功能，从而达到治疗感染性疾病的目的。
抗菌药物广泛应用于临床实践中，帮助人类战胜各种感染病。
二、抗菌药物的分类根据抗菌药物对微生物的作用方式和抗菌谱，可以将其分为以下几类：1. 抗生素抗生素是指由微生物代谢产生的具有抑制或杀灭其他微生物能力的化合物。
根据来源和结构，抗生素可分为青霉素、大环内酯类、四环素类、氨基糖苷类等。
抗生素在临床应用广泛，但由于长期滥用和不当应用，导致许多细菌产生耐药性。
2. 抗真菌药物抗真菌药物主要用于治疗真菌感染。
它们可以通过破坏真菌细胞壁、抑制真菌细胞膜合成或抑制真菌细胞内酶活性等方式，抑制或杀灭真菌。
常见的抗真菌药物包括酮康唑、氟康唑等。
3. 抗病毒药物抗病毒药物用于治疗病毒感染，包括流感、艾滋病等病毒引起的疾病。
抗病毒药物可通过抑制病毒复制、抑制病毒侵入宿主细胞或增强宿主免疫力等方式发挥作用。
常见的抗病毒药物有阿昔洛韦、奥司他韦等。
4. 抗寄生虫药物抗寄生虫药物主要用于治疗寄生虫感染疾病，如疟疾、银屑病等。
抗寄生虫药物可通过破坏寄生虫代谢途径、抑制寄生虫生长繁殖等方式，对寄生虫产生毒性作用。
常用的抗寄生虫药物包括奎宁、吡喹酮等。
三、抗菌药物的作用机制抗菌药物通过干扰微生物的正常生理功能来发挥作用。
主要的作用机制包括：1. 细胞壁合成抑制抗生素如青霉素和头孢菌素，通过抑制细菌细胞壁的合成和修复，导致细菌细胞壁的破裂，从而杀灭细菌。
2. 核酸合成抑制抗生素如利福平和环丙沙星，通过抑制微生物核酸（DNA或RNA）的合成，阻止病原微生物的遗传信息的传递和复制，从而杀灭微生物。
抗菌药物概述
抗菌药物概述药理学总论一、概述药理学是研究药物与机体（包括病原体）相互作用的规律及其原理，是一门为临床合理用药防治疾病提供基本理论的医学基础学科。
药物：影响机体生理、生化功能，能够用于诊断、预防和治疗疾病的物质。
机体：包括人体以及与人类疾病有关的致病因素（病原体等）。
药理学研究内容为药物与机体的相互作用，包括药物效应动力学与药物代谢动力学。
二、药物的体内过程1. 药物代谢动力学研究药物在体内的吸收、分布、生物转化、排泄以及药物体内浓度的变化规律。
2.吸收：指药物从给药部位至血液循环的过程。
1）影响药物胃肠道吸收的因素：服药时的饮水量、是否空腹、胃肠蠕动度、胃肠道pH、药物颗粒大小、药物与胃肠道内容物的理化性相互作用等。
2）首关消除：有些药物首次通过肝脏就发生转化，进入体循环的药量减少3. 分布：指药物从血液向组织器官转运的过程。
影响吸收的因素1）药物与血浆蛋白的结合（1）结合型药物特点：可逆；暂时失活；难以分布和排泄；有一定的百分率；是药物的血浆贮存形式。
（2）竞争性置换（3）血浆蛋白量2）药物与组织的亲和力3）体液PH4）特殊屏障（1）血脑屏障：大分子、水溶性药物不易透过；浓度高、炎症时透过相对增加（2）胎盘屏障：与一般细胞膜无明显差异4. 生物转化：指药物在体内经过代谢所发生的化学结构变化，有利于排泄。
1）生物转化部位：肝脏；肝外组织2）生物转化过程：第一步反应：氧化、还原、水解反应，使药物水溶性增加，容易排泄；第二步反应：结合反应，如葡萄糖醛酸、乙酸、甘氨酸、硫酸等3）生物转化酶：细胞色素P-450 (混合功能氧化酶)4）药酶诱导剂和抑制剂（1）酶诱导：能增强肝药酶活性，使其它药物或本身的生物转化加快，药物效应减弱。
（2）酶抑制：能抑制肝药酶活性，使其它药物的生物转化减慢，药物效应增强。
5. 排泄：药物及代谢产物经排泄/分泌器官排出体外的过程1）肾排泄（1）肾小球滤过：肾血流量（2）肾小管再吸收：尿液pH、尿流量（3）肾小管分泌：弱酸性、弱碱性药物载体，竞争性抑制2）胆汁排泄：肝肠循环3）乳汁排泄：偏酸，弱碱性药物易排出，对婴儿的影响4）其它：汗液、唾液、胃肠道液体、肺三、药动学基本概念1.时量曲线：药物的血浆浓度随时间变化的关系2. 生物利用度(F)：指药物经血管外途径给药吸收进入全身血液循环的相对量。
抗菌药物的概念及分类ppt课件
主讲人：冯博乐
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抗菌药物的概论
一，基本概念
抗菌药：细菌具有抑菌或杀菌的作用，包括抗生素和人工合 成的抗菌药物。
抗生素：某些微生物如细菌，真菌，放线菌等产生的 具有抗 病原体的作用。
抑菌药：凡有抑制微生物生长繁殖能力的药物，如磺胺类， 四环素类。能够杀灭培养基内细菌生长的最低浓度称最低 抑菌浓度（MIC）
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四代头孢菌素类
第一代：头孢噻吩，头孢氨苄，头孢羟氨苄片，头孢唑林。
第二代：头孢孟多，头孢呋辛，头孢西丁，头孢克洛。
第三代：头孢噻肟，头孢唑肟，头孢哌酮，头孢曲松。
第四代：头孢吡肟
（二）非典型β内酰胺类
1.单环β内酰胺类
氨曲南：对革兰阴性细菌产生的许多β内酰胺酶有耐受性，对肠杆菌，绿脓杆菌， 流感学杆菌，淋球菌作用极好。
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大环内酯类
大环内酯类属抗菌剂，抗菌普与青霉素相似， 但抗菌强度较弱。
大环内酯类主要要红霉素，罗红霉素，克拉 霉素，阿奇霉素。
主要用于军团菌病，链球菌感染，支原体衣 原体感染，棒状杆菌感染。
不良反应：胃肠道反应，肝损害，耳毒性， 心脏毒性。
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人工合成的抗菌药物
一.喹诺酮类药物 第一代萘啶酸对大多数肠杆菌科细菌具有抗菌作用 第二代吡哌酸对肠杆菌科作用增强，但对革兰阳性菌作用较
4，改变通透性
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抗菌药物的分类
一.繁殖期或速效杀菌剂如B内酰胺类 二.静止期杀菌剂如氨基糖甙类，多粘菌素类 三.速效抑菌剂如四环素类，林可霉素类，氯
霉素类及大环内酯类。 四. 人工合成的抗菌药物
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抗菌药物概述
病原微生物
细菌
病原微生物
细菌
G+菌： 葡萄球菌：
化脓性炎症。1）皮肤软组织。 2）内脏：肺炎、中耳 炎、脑膜炎、心内膜炎等。 （3）全身：如败血症等
G-菌： 脑膜炎奈瑟菌（脑膜炎双球菌）：流行性脑脊髓膜炎（流脑） 痢疾杆菌 伤寒杆菌 大肠杆菌（肠埃希氏菌）：泌尿系感染为主，急性腹泻等 变形杆菌：呼吸道感染、腹泻、尿路感染、腹膜炎、中耳炎等 绿脓杆菌（铜绿色假单胞菌 ）： 百日咳杆菌 霍乱弧菌
抗菌药物、抗菌谱、抗菌活性、抑菌药、 杀菌药、化疗指数和抗菌后效应等概念。抗菌 药物的作用机制。细菌耐药性及其产生机制。 抗微生物药物的合理应用。
[基本要求]
掌握：抗菌谱、抗菌活性、抑菌药、杀菌 药、化疗指数及抗菌后效应的概念；抗菌药物 的作用机制。 熟悉：抗微生物药物的合理应用。 了解：细菌的耐药性。
化学治疗中，病原体或肿瘤细胞对药物的敏感性降低
第四节 抗微生物药物的合理应用
一、明确病因，针对性选药 确定感染部位，致病菌种类，对抗菌药物敏感度为抗菌药物 合理应用的前提。 二、根据PD/PK原理指导临床用药
预测时间-依赖性抗菌药物（β内酰胺类、大环内酯类等）疗效
固有耐药 获得性耐药 耐药产生原因 1）产生灭活酶 2）改变靶部位 3）增加代谢拮抗物 4）改变通透性 5）加强主动外排系统 6）其他
30S亚基
50S亚基
40S亚基
60S亚基
四环素类 氨基糖苷类
氯霉素 克林霉素 大环内酯类
四、抑制核酸代谢
五、影响叶酸代谢
作用机制
利福平
抑制DNA依赖的RNA聚合酶 阻碍mRNA合成
二氢蝶酸合成酶
二氢叶酸还原酶
喹诺酮类
抗菌药物概论课件
二、常用术语
★首次接触效应
（first exposure effect，FEE）
► 指抗菌药在初次接触细菌时有强大 的抗菌效应，再次或连续与细菌接 触，则不能再现这种明显效应，需 间隔一段时间后才会再起作用。
二、常用术语
★化疗指数
（chemotherapeutic index， CI）
是评价化学治疗药物有效性与安全 性的指标。
1945年诺贝尔医学奖获得者
一、抗菌药发展简史
➢ 1935年德国学者Domagk、法 国 Trefouels等使氨苯磺胺成 为第一个用于临床的抗细菌 感染的特效药，开始了化学 合成抗菌药物的时代。
一、抗菌药发展简史
现代抗菌药物的重要发展
➢ 1960年代，头孢菌素 ➢ 1970年代以后的喹诺酮类 ➢ 1980年代新的大环内酯类 ➢ 1990年代以来，头孢菌素、氟喹
三、抗菌药的作用机制
抑制细菌细胞壁合成
►抑制细菌细胞壁合成，使细胞 壁缺损，菌体失去渗透屏障而 膨胀、变形；
►细菌在自溶酶的作用下菌体破 裂、溶解而死亡。
三、抗菌药的作用机制
β-内酰胺类
抑制转肽酶，阻止细胞膜 外的十肽聚合物的交叉联 结，抑制肽聚糖最后形成
三、抗菌药的作用机制
1. 抑制细胞壁合成 2. 改变胞质膜的通透性 3. 抑制蛋白质合成 4. 影响核酸代谢 5. 影响叶酸代谢
➢ 1929 年Fleming发现青霉菌培养液抗菌； ➢ 1939年，Florey 和 Chain 制备了青霉素； ➢ 1941年青霉素在伦敦成功地治疗了第一例
葡萄球菌和链球菌混合感染患者，获得 1945年的诺贝尔医学奖；
一、抗菌药发展简史
Sir Alexander Fleming
抗菌药.ppt
头孢菌素类。
• 作用于细菌的细胞膜、增加膜的通透性
– 多肽类：能与细菌细胞膜上的蛋白质、磷脂结 合，使细胞膜受损。 如：多粘菌素B、黏菌素。
– 抗真菌抗生素：可与真菌细胞膜上的类固醇结 合，使膜的通透性增加。
如：两性霉素B、制霉菌素、咪唑类等。 – 抑制细胞脂质的生物合成，干扰膜的形成。
• 耐药性：又称为抗药性
– 固有耐药性：由染色体基因决定而代代相传的 耐药性。
– 获得耐药性：一般所指的耐药性。指细菌在多 次接触抗菌药物后，产生了结构、生理及生化 功能的改变，从而形成具有抗药性的变异菌株， 它们对药物的敏感性下降或消失。
– 交叉耐药性：某种病原菌对一种药物产生耐药 性后，往往对同一类的药物也具有耐药性。
临床药理学 ☞ 抗菌药物
本章节主要讲述内容
• 抗菌药物概述 • 抗菌药物分类 • 抗菌药物各论、临床合理应用
抗菌药物概述
• 抗生素：原称抗菌素。
– 是细菌、真菌、放线菌等微生物的代谢产物，在极低浓 度下能够抑制或杀灭其他微生物。
– 抗生素一般以效价单位计算。1ug为1单位，即1g为100 万单位；少数抗生素效价与质量之间有特殊规定，如青 霉素钠0.6 ug为1单位，硫酸黏菌素1ug为30单位
• 大环内脂类：红霉素、泰乐菌素、替米考星等。 • 截短侧耳素类：泰妙菌素、沃尼妙林。 • 林可胺类：林可霉素、克林霉素。 • 多肽类：杆菌肽、黏菌素。 • 含磷多糖类：黄霉素、喹北霉素。 • 抗真菌药物：制霉菌素、两性霉素B、克霉唑、
酮康唑等。
• 其他：利福霉素类（利福霉素、利福 平）、磷霉素等。
• 交叉耐药性：分为完全交叉耐药性、部分交叉耐药 性。