喹诺酮类抗生素概述
合理应用喹诺酮类抗生素
耐药性与交叉耐药性
随着喹诺酮类抗生素的广泛使用，细菌对其产生的耐药性逐渐增加，尤其是大肠杆菌、肺炎链球菌等常见病原 菌。
交叉耐药性是指细菌对一种喹诺酮类抗生素产生耐药后，对其他同类药物也产生耐药。因此，在临床应用时应 注意避免滥用和不合理使用，以延缓耐药性的发展。
06
结论
喹诺酮类抗生素的重要地位
喹诺酮类抗生素是临床常用的抗菌药物之一，具有抗菌谱广、抗菌活性强、使用方便等特点，在抗感染治疗中占有重要地位 。
随着细菌耐药性的不断增强，喹诺酮类抗生素在临床治疗中的地位越来越突出，尤其在治疗某些革兰氏阴性菌引起的感染时 ，其疗效显著。
合理应用对临床治疗的意义
合理应用喹诺酮类抗生素有助于提高 临床治疗效果，减少耐药菌株的产生， 降低不良反应发生率。
药物相互作用
喹诺酮类抗生素可能会与其他药物发生相互作用，如心血管药物、降糖药等，影响彼此的药效。因此，在使用 喹诺酮类抗生素期间，应避免同时使用可能产生相互作用的药物。
04
不合理应用喹诺酮类抗生素的后果
耐药性的产生
细菌对喹诺酮类抗生素产生耐药性，导致药 物疗效降低甚至失效。
耐药性的产生与抗生素使用剂量、频率和持 续时间有关，不合理的使用加速了耐药菌株 的出现。
喹诺酮类抗生素具有抗菌谱广、抗菌活性强、使用方便等特点，在临床治疗中广 泛应用。
喹诺酮类抗生素的应用范围
01
02
03
04
下呼吸道感染：如肺炎、 支气管炎等。
泌尿生殖系统感染：如 尿道炎、前列腺炎等。
皮肤软组织感染：如疖、 痈等。
肠道感染：如细菌性痢 疾等。
药物化学 喹诺酮类抗菌药概述
尿系、肠道、耳道的感染。
★
1978年诺氟沙星（氟哌酸）的上市加速了
含氟喹诺酮的发展，使一大类如环丙、氧氟、
左氧、美洛等出现，成为近年来治疗感染疾
病的新型结构药物——喹诺酮类药物，含氟
喹诺酮药物上市10余种。
目前临床使用的药物
O
F C OOH F O C OOH
H3C
HN
N
OC H3
N HN
N
N
C H3
F
C OOH
N1
C 2H5
N H2N H3C O N
N
N
△
C H3 O
Gemifloxacin
吉米沙星
O COOH
F
C OOH
F
H3 C HN
N
N
H
N O C H3
N
Grepafloxacin
格帕沙星
NH H
Moxifloxacin
莫西沙星
★
合成5500个化合物，20余种药物上市
★
40年代抗生素的发现，成为一类治疗感染疾
形成生物发酵获得天然抗生素药物10余种
病的药物。
★
在抗虐药氯喹的结构改造中，于1962年找到新 型结构的萘啶酸具有抗菌活性，开创了化疗药 物的新领域。
至78年合成十几万化合物，上市10余种药物
★
70年代吡哌酸临床用于治疗由G-引起的泌
Gatifloxacin
加替沙星
O
Pefloxacin OOH
F
C OOH
H3 C N F C H3 N
N N H3C O
N
HN
CH3
ofloxacin
氧氟沙星
喹诺酮类抗生素在水产养殖中应用的研究进展
喹诺酮类抗生素在水产养殖中应用的研究进展喹诺酮类抗生素是一类广泛应用于畜禽养殖和水产养殖中的抗生素，具有广谱抗菌作用，能够有效抑制细菌的生长和繁殖，对畜禽和水产养殖业的发展起到了重要作用。
随着喹诺酮类抗生素在养殖业的大量使用，一些潜在的问题也逐渐浮出水面，如抗药性菌株的出现、环境污染和食品安全问题等。
对喹诺酮类抗生素在水产养殖中的应用进行深入研究，逐步完善相关监管和管理措施，对于保障养殖业的可持续健康发展具有重要意义。
本文将就喹诺酮类抗生素在水产养殖中的应用研究进展进行综述，以期对水产养殖业的可持续发展提供一定的参考和借鉴。
一、喹诺酮类抗生素概述喹诺酮类抗生素是一类由氧喹诺太尼为基本结构的抗生素，主要应用于畜禽养殖和水产养殖中。
该类抗生素具有广谱抗菌作用，对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌有较好的杀菌效果，是一种常用的抗生素类药物。
喹诺酮类抗生素能够通过抑制DNA合成酶的活性，抑制细菌的DNA复制和转录过程，从而达到抗菌的目的。
该类抗生素还具有良好的组织穿透性和体内稳定性，能够在动物体内迅速达到有效浓度，对治疗和预防细菌性疾病具有显著效果。
喹诺酮类抗生素在水产养殖中得到了广泛的应用，主要用于预防和治疗鱼类、虾类等水产动物的细菌性感染病害。
在养殖业中，由于水产动物密集养殖和环境条件的变化，容易造成细菌性疾病的传播和暴发，给养殖业的发展带来严重影响。
喹诺酮类抗生素具有较好的抗菌作用，能够迅速控制和阻断细菌的传播，对于预防和治疗水产养殖中的细菌性疾病具有重要意义。
喹诺酮类抗生素还可以作为饲料添加剂，用于改善水产动物的生长速度和饲料转化率。
适量添加喹诺酮类抗生素可以促进水产动物的消化吸收，提高饲料的利用率，从而提高养殖效益，保障养殖业的可持续发展。
三、喹诺酮类抗生素在水产养殖中存在的问题随着喹诺酮类抗生素在水产养殖中的广泛应用，一些问题也逐渐暴露出来。
首先是抗药性菌株的出现，长期大量使用喹诺酮类抗生素会导致部分细菌产生抗药性，降低抗生素的疗效，加重疾病的治疗难度。
喹诺酮类抗菌药物
环丙沙星
总结词
环丙沙星是一种广谱抗菌药物，主要用于治 疗呼吸道、胃肠道和泌尿生殖系统感染。
详细描述
环丙沙星对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌和 厌氧菌等具有抗菌作用，可用于治疗肺炎、 支气管炎、急性呼吸道感染等呼吸道疾病，
以及胃肠道感染和泌尿生殖系统感染。
诺氟沙星
要点一
总结词
诺氟沙星是一种广谱抗菌药物，主要用于治疗胃肠道 感染和泌尿生殖系统感染。
01
研发新的喹诺酮类药物，以满 足临床对感染性疾病的治疗需 求。
02
针对现有喹诺酮类药物的不足 ，进行改进和优化，提高疗效 和安全性。
03
发掘新的喹诺酮类药物的作用 机制和靶点，以拓展其抗菌谱 和抗菌活性。
喹诺酮类药物与其他抗菌药物的联合应用
01
02
03
研究喹诺酮类药物与其他抗菌药物联 合应用的治疗方案，以提高抗菌效果 。
开展喹诺酮类药物合理使用和耐药性 监测的国际合作，共同应对抗菌药物 耐药性的挑战。
06
CATALOGUE
喹诺酮类药物的具体品种介绍
氟罗沙星
总结词
氟罗沙星是一种广谱抗菌药物，主要用于治 疗呼吸道、胃肠道和泌尿生殖系统感染。
详细描述
氟罗沙星对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌和 厌氧菌等具有抗菌作用，可用于治疗肺炎、 支气管炎、急性呼吸道感染等呼吸道疾病， 以及胃肠道感染和泌尿生殖系统感染。
探索喹诺酮类药物与其他抗菌药物联 合应用时的药物相互作用机制。
针对多重耐药菌株的治疗，研究联合 应用喹诺酮类药物与其他抗菌药物的 治疗方案。
喹诺酮类药物的耐药性研究及防控措施
01
02
03
研究喹诺酮类药物耐药菌株的流行病 学和分子机制，为制定防控策略提供 依据。
医学专题抗菌药喹诺酮类摘要
1、N1位取代基对抗菌活性有 很大贡献。
N1 位 取 代 基 如 是 脂 肪 烃 取 代 基时，以乙基或者与乙基体积 相似的乙烯基、氟乙基取代时 抗菌活性最强。
N1位取代基如是脂肪环 烃取代基时，以环丙基 的抗菌活性最强。
N1位取代基也可是芳香 烃取代，苯取代和乙基 取代的作用相似，2， 4-二氟苯基和4-羟基苯 基的取代可扩大抗菌谱， 增强对G+的活性。
6、 甲氧苄啶( TMP) 的作用机理为 A. 抑制二氢叶酸合成酶（ ） B. 抑制二氢叶酸还原酶（ ） C. 抗代谢作用 （ ） D. 掺入DNA的合成（ ） E. 抑制β-内酰胺酶（ ）
喹诺酮类药物是 DNA回旋酶 （gyrase）和拓扑 异构酶Ⅳ （Topoisomerase Ⅳ） 的抑制剂。
回旋酶
喹诺酮类药物对人体细胞拓扑异构酶影响较小
回旋酶
DNA回旋酶
第二十章 抗菌药 第二节 喹诺酮类抗菌药 三、构效关系
A环时间抗菌作用必须的基本药效结构，3-羧基、4位羰 基氧与DNA螺旋酶和拓扑异构酶Ⅳ作用，是抗菌必须的 活性基团。
第二代代表药物：西诺沙星（Cinoxacin）、吡哌 酸(Pipemidiemidic Acid
1）抗菌谱：对G-起作用,对G+也有效, 较第一代有明 显的优点，对绿脓杆菌有抑菌活性，对萘啶酸和 吡咯酸的耐药菌株有抑制作用。说明两代药物的 交叉耐药作用不同。
诺氟沙星的合成： 用3-氯-4-氟苯胺（1）和乙氧甲烯基丙二酸二乙酯（2）
在120-130℃缩合得缩合物（3）。 （3）在液体石蜡存在下150℃环合，得化合物（4）。 将（4）在DMF中用硫酸二乙酯进行N-乙基化反应，得
化合物（5）。 （5）在2mol/LNaOH下水解生成(6)。 （6）与哌嗪缩合而得诺氟沙星。
喹诺酮类抗生素概述
喹诺酮类抗生素概述(1)药动学特点口服吸收良好，可螯合二价和三价阳离子，血浆蛋白结合率低，体内分布广，组织中浓度高于血药浓度，可进人脑脊液，原形经肾脏排出。
(2)抗菌作用(见下表) 喹诺酮类药物的靶酶为细菌的DNA回旋酶及拓扑异构酶Ⅳ，阻碍细菌DNA合成，导致细菌死亡，呈杀菌作用。
(3)临床应用①泌尿生殖系统感染；②肠道感染；③呼吸道感染；④骨骼系统感染；⑤皮肤软组织的感染；⑥治疗败血症、细菌性脑膜炎、腹膜炎等严重感染。
可替代氯霉素作为治疗伤寒的首选药物。
(4)不良反应轻。
喹诺酮类药物之间交叉耐药，但本类与其他抗菌药无交叉耐药。
氯霉素类抗生素氯霉素类抗生素(1)抗菌作用氯霉素是低浓度具有抑菌作用高浓度具有杀菌作用的广谱抗生素。
①抗菌谱：对革兰阳性菌、革兰阴性菌均有抑制作用，对革兰阴性菌作用较强。
特别是对伤寒和副伤寒杆菌作用更强，为治疗伤寒的首选药物。
对流感杆菌和百日咳杆菌的作用较其他抗生素强，对立克次体感染如斑疹伤寒也有效，对厌氧杆菌及梅毒螺旋体、衣原体、肺炎支原体敏感，对革兰阳性球菌作用不及青霉素和四环素。
②抗菌机制：作用于核糖体的50S亚基，通过与rRNA分子可逆性结合，抑制由rRNA直接介导的转肽酶，使肽链不能延伸，从而抑制蛋白合成。
(2)临床应用氯霉素是一种高效的抗生素，最大的缺点是抑制骨髓，应严格控制使用。
仅用于治疗威胁生命的感染：流感嗜血杆菌脑膜炎、立克次体感染。
抗菌药物的主要作用机制抗菌药物的主要作用机制抗菌药物主要通过干扰病原菌的生化代谢过程，影响其结构与功能而产生抗菌作用。
(1)抑制细菌细胞壁的合成抗菌药物可抑制敏感细菌细胞壁肽聚糖合成，使细胞壁缺损，菌体内部高渗，水分不断进入，引起菌体膨胀破裂死亡，起到抑菌或杀菌作用。
如β-内酰胺类抗生素。
(2)抑制细胞膜功能使胞浆膜通透性增加，导致菌体内的氨基酸、蛋白质及离子等物质外漏而发挥抑制或杀灭细菌的作用。
包括两性霉素B、多黏菌素、制霉菌素和咪唑类等。
产品知识喹诺酮
第三代：抗菌谱广，对革兰氏阴性菌有强大 抗菌活性，对多数革兰氏阳性球菌有较好 抗菌活性， 对厌氧菌几无活性。
第四代：对革兰氏阳性球菌有良好抗菌活性， 对厌氧菌有抗菌活性。
作用机制
拮抗细菌DNA旋转酶，干扰细菌细胞DNA的 复制而呈现杀菌作用。
喹诺酮类体内抗菌作用过程
口服吸收良好，基本不受食物的影响，生物利 用度好，血药浓度相对较高，半衰期较长3—7h。 蛋白结合率低，体内分布广泛。大部分以原型从 尿中排出。
• 环丙沙星
• 体外抗菌活性为临床应用喹诺酮类中最强， 对绿脓杆菌、淋球菌、肠球菌、流感杆菌、葡球 菌、军团菌活性高。对多数厌氧菌不敏感。口服 血药浓度较低，静滴可弥补此缺点。
• 氧氟沙星 对革兰氏阳性菌和阴性菌效好，对肺 炎支原体，奈瑟菌病，厌氧菌有效。口服吸收快 而完全，血药浓度高而持久，蛋白结合率低。
• 左氧氟沙星 • 为氧氟沙星的左旋体，口服生物利用度极好，
抗菌活性为氧氟的两倍，不良反应轻。皮肤及光 敏反应最低。第三代中安全性、有效性最优者。
• 洛美沙星 • 体内抗菌活性比诺氟沙星与氧氟沙星强，但不
及氟罗沙星。脂溶性，口服吸收好，生物利用度 为85%,血药浓度高而持久。皮肤及光敏反应最多 见。
共同特点 抗菌作用强大，抗菌谱较广，主要对抗
革兰氏阴性菌，对革兰氏阳性菌也有相当作用。 在体内的分布较广，自身产生耐药性少，与多种 抗菌药物间没有交叉耐药性，有利于其他抗生素 联合用药。
• 不良反应
• 较轻微，主要有消化系症状；中枢神经反 应（抑制）；易浓缩、沉积在骨髓中直接 毒害软骨细胞的发育，影响儿童和胎儿的 骨骼发育；故孕妇和12岁以下的小儿应禁 用。变态反应；可致肝肾功能损害；光敏 反应。
奎诺酮类抗生素类药物
疗。不推 荐 口服单 药治疗肺炎链球菌 、 支原体等社区获得 性肺 炎。第三代喹诺酮用于治疗敏感菌重症感染时应 以静 脉给药为宜 ， 在感染基本控制后 ， 改用 口服给药。 再 现在主要介绍其 中的几种药物。 左氧氟沙 星 ： 抗菌活性较氧氟沙星增强一倍 ， 并有与氧 氟沙 星相 同的优异药 动学 性能 ，不 良反应 出现率仅 为 ２ ． ７ ％（０ ／３４ ）比氧氟沙 星低得 多。适 应症 已扩大 到社 ７ １ １ ６ ９， 区获得性呼吸系统感染 ， 如有肺炎链球菌 、 流感 嗜血杆菌 、 卡他莫拉 菌引起的急性上颌窦炎 ， 由金黄色葡萄球菌 、 肺炎 链球菌、 感嗜血杆菌 、 流． 副流感 嗜血杆菌 、 卡他莫拉菌 引起 的慢性支气管炎急性发作 ， 和由金 黄色葡萄球菌、 肺炎链球 菌、 流感嗜血杆菌 、 副流感 嗜血杆菌 、 肺炎克雷伯菌 、 卡他莫 拉菌 、 嗜肺军团菌 、 肺炎衣原体或肺炎支 原体引起 的社 区获
托氟沙星 ： 革兰氏阳性菌与厌氧菌 的活性优 于以往 抗
品种。
星等第 三代 喹诺 酮主要用 于革兰 阴性 细菌包 括铜绿假单
胞 菌感染 ， 适应 症有 ： 敏感 性细菌 引起 的泌尿生 殖系统感 染， 包括单 纯性 、 复杂性尿路感 染 ， 细菌性前 列腺炎 、 淋球 菌尿道炎或宫颈炎 。胃肠道感染和其 他抗生素耐药菌株所 致伤寒和沙门菌感染 。呼吸系统感染 ， 革兰 阴性杆菌肺炎 与支气管感染。骨骼系统感染 ， 革兰阴性杆菌骨髓炎 与关
节炎。革兰阴性杆菌所致皮肤 、 软组织感染 、 耳鼻喉与 口腔
感 染 以及 外 科 创 伤 感染 等 。 目前 国内临床 分离的革兰阴性杆菌 中， 大肠杆菌耐药 率已超过 ５ ％， ０ 故大肠杆菌感染应根据药敏试验选用 。第
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
喹诺酮类抗生素概述
(1)药动学特点口服吸收良好，可螯合二价和三价阳离子，血浆蛋白结合率低，体内分布广，组织中浓度高于血药浓度，可进人脑脊液，原形经肾脏排出。
(2)抗菌作用(见下表) 喹诺酮类药物的靶酶为细菌的DNA回旋酶及拓扑异构酶Ⅳ，阻碍细菌DNA合成，导致细菌死亡，呈杀菌作用。
(3)临床应用①泌尿生殖系统感染；②肠道感染；③呼吸道感染；④骨骼系统感染；⑤皮肤软组织的感染；⑥治疗败血症、细菌性脑膜炎、腹膜炎等严重感染。
可替代氯霉素作为治疗伤寒的首选药物。
(4)不良反应轻。
喹诺酮类药物之间交叉耐药，但本类与其他抗菌药无交叉耐药。
氯霉素类抗生素
氯霉素类抗生素
(1)抗菌作用
氯霉素是低浓度具有抑菌作用高浓度具有杀菌作用的广谱抗生素。
①抗菌谱：对革兰阳性菌、革兰阴性菌均有抑制作用，对革兰阴性菌作用较强。
特别是对伤寒和副伤寒杆菌作用更强，为治疗伤寒的首选药物。
对流感杆菌和百日咳杆菌的作用较其他抗生素强，对立克次体感染如斑疹伤寒也有效，对厌氧杆菌及梅毒螺旋体、衣原体、肺炎支原体敏感，对革兰阳性球菌作用不及青霉素和四环素。
②抗菌机制：作用于核糖体的50S亚基，通过与rRNA分子可逆性结合，抑制由rRNA直接介导的转肽酶，使肽链不能延伸，从而抑制蛋白合成。
(2)临床应用
氯霉素是一种高效的抗生素，最大的缺点是抑制骨髓，应严格控制使用。
仅用于治疗威胁生命的感染：流感嗜血杆菌脑膜炎、立克次体感染。
抗菌药物的主要作用机制
抗菌药物的主要作用机制
抗菌药物主要通过干扰病原菌的生化代谢过程，影响其结构与功能而产生抗菌作用。
(1)抑制细菌细胞壁的合成抗菌药物可抑制敏感细菌细胞壁肽聚糖合成，使细胞壁缺损，菌体内部高渗，水分不断进入，引起菌体膨胀破裂死亡，起到抑菌或杀菌作用。
如β-内酰胺类抗生素。
(2)抑制细胞膜功能使胞浆膜通透性增加，导致菌体内的氨基酸、蛋白质及离子等物质外漏而发挥抑制或杀灭细菌的作用。
包括两性霉素B、多黏菌素、制霉菌素和咪唑类等。
(3)抑制或干扰蛋白质合成(见下表)
(4)影响核酸代谢(见下表)。