苯妥英钠药理学
苯妥英钠的功效与作用
苯妥英钠的功效与作用苯妥英钠（Phenytoin Sodium）是一种常用的抗癫痫药物，也称为达尔文（Dilantin）。
它被广泛应用于治疗各种类型的癫痫发作，包括部分性和全身性发作。
苯妥英钠通过调节脑内神经元的活动，减少过度电活动，从而控制癫痫发作。
除了治疗癫痫，苯妥英钠还具有一些其他的功效和作用，下面将详细介绍。
一、抗癫痫作用苯妥英钠是一种抗癫痫药物，它通过作用于脑内神经元，减少其过度兴奋状态，从而控制癫痫发作。
苯妥英钠主要通过两种机制发挥作用：一是抑制高频放电，降低脑内神经元的兴奋性；二是延长钾离子流入和钠离子流出的时间，使神经元传导速度减慢。
这些作用能够有效地阻断癫痫发作的传导途径，达到抗癫痫的效果。
二、镇静作用苯妥英钠具有一定的镇静作用，可以缓解焦虑和紧张情绪。
这是因为苯妥英钠可以增加脑内γ-氨基丁酸（GABA）的含量，GABA是一种主要的抑制性神经递质，具有镇静和抗焦虑的作用。
苯妥英钠通过促进GABA的合成和抑制GABA的降解，增加其在脑内的浓度，从而发挥镇静作用。
三、抗心律失常作用苯妥英钠在抗心律失常中也有一定的作用。
它通过抑制心肌兴奋性，延长心肌动作电位的持续时间，防止异常的兴奋传导和心律失常的发生。
此外，苯妥英钠还可以抑制心肌细胞内的钙流入，减少收缩力，从而降低心肌耗氧量，改善心脏供应不足的症状。
四、抗焦虑作用苯妥英钠还具有一定的抗焦虑作用。
焦虑是一种常见的心理疾病，常表现为紧张、恐惧、对未来的焦虑和担忧等。
苯妥英钠通过增加GABA的含量，来发挥抗焦虑的作用。
GABA是一种能够抑制中枢神经系统的神经递质，能够减少神经系统的兴奋性，从而缓解焦虑症状。
五、抗炎作用苯妥英钠还具有一定的抗炎作用，可以减轻炎症反应和炎症导致的细胞损伤。
这是因为苯妥英钠可以抑制炎症介质的合成和释放，减少炎症反应过程中的细胞损伤。
此外，苯妥英钠还可以抑制缺血和再灌注损伤，提高细胞的抗氧化能力，从而减轻炎症反应过程中的损伤。
苯妥英钠
苯妥英钠【英文名】Phenytoinum Natricum【别名】大伦丁、D1antinSodium、Phen—toin。
【分子式】C15H11O2N2Na【性状】为白色粉末；无臭，味苦；有吸湿性；在空气中渐渐吸收二氧化碳分解为苯妥英。
易溶于水，溶于乙醇，几不溶于乙醚和氯仿。
水溶液显碱性反应，因水解而显浑浊。
【作用与用途】1本品抗心律失常作用主要是抑制心室和心房的异位节律点，加速房室结的传导，缩短不应期。
不影响窦房结和心室内传导。
主要用于室性心律失常，如室性早搏或室上性早搏，及心脏手术后引起的心律失常。
特别是洋地黄中毒引起的室性心动过速。
但对心房颤动和心房扑动无效；对房性心律失常疗效较差。
2为抗癫痫药能阻止脑部病灶发生的异常电位活动向周围正常脑组织的扩散，而起到抗癫痫的作用。
加速房室结的传导，为抗癫痫及抗心律失常药。
能阻止脑部病灶发生的异常电位活动向周围正常脑组织的扩散，主要用于防治癫痫大发作和精神运动性发作及快速型室性心律失常，也可用于三叉神经痛及坐骨神经痛。
【用法】成人口服：每次0.1-0.2g，一日3次。
静注：常用量0.125-0.25g加入0.9%氯化钠注射液20-40ml中，于5-15分钟内静脉缓慢推注(每分钟不超过50mg)，必要时每隔5-10分钟重复静注100mg，2小时内总量不超过0.5g。
肌注：每天0.2-0.4g，分4-6次给药。
【注意】大量快速静注可出现房室传导阻滞，偶见心动过缓或心脏停搏，短时心脏收缩力减弱，并扩张血管，血压降低等。
【相互作用】本品与药酶诱导剂如苯巴比妥等合用可降低本品的血浆浓度。
【副作用与毒性】1．孕妇慎用；低血压、心动过缓、高度房室传导阻滞、充血性心力衰竭、严重心肌损害、糖尿病及有过敏反应等患者忌用。
2．定期检查血象。
3．用药过程中应逐渐减量后停药。
4．其作用可被双香豆素、戒酒硫与异烟阱所增强。
5．不宜与酸性药物配伍，亦不宜用葡萄糖注射液溶解，以免产生沉淀。
苯妥英钠的作用与用途
苯妥英钠的作用与用途苯妥英钠是一种镇静催眠药，也被称为安定或苯妥林。
它属于苯二氮卓类药物，主要用于治疗癫痫、失眠和焦虑症等疾病。
苯妥英钠通过影响中枢神经系统，抑制神经元的兴奋性，从而产生镇静、催眠和抗惊厥的作用。
苯妥英钠具有以下的作用和用途：1. 抗癫痫：苯妥英钠可以通过抑制神经元的过度兴奋，减少多巴胺和酪氨酸的释放，增加伽玛氨基丁酸（GABA）的作用，从而减少癫痫的发作频率和强度。
它是一种常用的长效抗癫痫药物，适用于各种类型的癫痫，包括特发性癫痫、继发性癫痫以及发作性神经症等。
2. 镇静和催眠：苯妥英钠可以通过抑制神经元的兴奋性，增加GABA的作用，从而产生镇静和催眠的效果。
它可以用于治疗失眠，改善睡眠质量和缩短入睡时间。
但需要注意的是，应该谨慎使用苯妥英钠作为催眠药物，避免滥用和依赖。
3. 抗焦虑：苯妥英钠可以通过抑制中枢神经系统的兴奋性，减少焦虑和紧张情绪。
它可以用于治疗焦虑症、恐慌症和抑郁症等精神疾病。
然而，苯妥英钠虽然具有抗焦虑的作用，但它可能会导致依赖性和成瘾性，因此在使用时需要谨慎。
4. 抗惊厥：苯妥英钠可以通过抑制过度神经元兴奋，减少癫痫发作的频率和强度，起到抗惊厥的作用。
它广泛应用于不同类型的癫痫，包括部分性癫痫、全面性癫痫和继发性癫痫等。
5. 作为麻醉辅助药物：苯妥英钠在临床麻醉中可作为麻醉辅助药物使用，以增强其他麻醉药物的效果。
它可以减少手术过程中疼痛的感受，提供更好的手术效果。
6. 抗躁狂：苯妥英钠也被用于治疗躁狂症，可以减轻躁狂发作时的症状，如情绪波动、易激惹和多动等。
尽管苯妥英钠具有多种疗效，但它仍然存在一些副作用和禁忌症，因此在使用时需要谨慎。
一般来说，苯妥英钠不应该长期使用，因为长期使用可能会产生耐药性和依赖性。
在使用过程中，应注意以下几点：1. 避免酒精和其他中枢神经抑制剂的同时使用，因为它可能会增加苯妥英钠的抑制作用，导致副作用的增加。
2. 避免突然停药，应逐渐减少剂量，以避免出现戒断症状和反跳现象。
苯妥英钠
突触前膜的磷酸化过程，使钙离子依赖性释放 减弱，减少兴奋性递质的释放；通过抑制突出 后膜的磷酸化过程，减弱递质与受体结合后的 去极化，同时对钙离子通道的阻断，产生稳定 细胞膜的作用。 4.对突触传递的强直后增强（PTP）影响： PTP在癫痫病灶异常放电的扩散过程中起易化 作用。治疗浓度的PHT能选择性阻断PTP形成， 阻止病灶高频放电的扩散
和未处理的动物比较，苯妥英治疗一个月 的大鼠在下视丘多了508个不同的基因表达，在额 叶皮质区多了62个基因，这些基因参与包括GABA 受体、麸氨酸神经传导、神经保护、以及其他被 认为和调节情绪有关的基因，有些基因和传统稳 定情绪的药物如锂盐或 Valproate 所调节的基因 是一样的。 因此这研究的发现指出长期服用苯妥英可以 改变参与情绪调节的基因，以及已知可以稳定情 绪的基因表达，Mariotti博士说明"这研究提供一个 初步的结果了解苯妥英有潜力作为一个情绪稳定 剂的分子作用机制，或是更广泛地，双极性躁郁 症的病态生理。
*过敏反应 皮疹，粒细胞缺乏， 血小板减少，再生障碍性贫血和肝坏死。 *骨骼系统 诱导肝药酶，加速维 生素D代谢,长期服用导致低血钙症儿童 可发生佝偻样变性，成年可出现骨软化。 *其他 偶见男性乳房增大，女性 多毛，淋巴结肿大等。孕妇服用偶致畸 胎，表现“胎儿妥因综合症”
六、苯妥英钠制备的合成工艺路线
合成路线一：
合成路线二：
对苯妥英钠的合成工艺进行了改进，即在第一步缩 合反应中用无毒的维生素B1代替剧毒的NaCN，常温反应； 第二步氧化反应用FeCl3代替HNO3，无腐蚀性气体放出。
合成路线对比： 路线一中的Nacn为剧毒物质，如果在保存或是生产当 中操作不当，有可能造成NacN泄漏，导致人员中毒。 反应过程中需要提供一定的热量，在第二步的氧化反应 中所使用的HNO3在反应过程中会放出腐蚀性气体NO 和NO2。
药理学完整版
药理学完整版第一单元药物作用的基本原理1、酸性药物过量中毒，为加速排泄，可以（碱化尿液，减少重吸收）。
2、药物进入经胸最常见的方式（脂深性跨膜扩散）。
第二单元拟胆碱药一、毛果芸香碱（M胆碱受体激动药）作用：直接作用于受体。
缩瞳；降低眼内压；调节痉挛。
用途：治疗青光眼。
二、新斯的明（抗胆碱酯酶药）作用：影响递质的代谢。
兴奋骨骼肌、胃肠、膀胱平滑肌；减慢心室率；对抗筒箭毒碱和阿托品的作用。
用途：重症肌无力。
尿潴留。
室上性心动过速。
第三单元有机磷酸酯类中毒与解救1、有机磷农药中毒的抢救：阿托品+AchE复活剂2、有机磷酸酯类中毒时，产生M样症状的原因（胆碱能神经递质破坏减少）。
第四单元抗胆碱药一、阿托品作用：1、对眼睛：散瞳、升高眼内压和调节麻痹2、解除平滑肌痉挛3、抑制腺体分泌4、解除迷走神对心脏的抑制。
5、扩张血管，改善微循环6、提起抗诉乙酰胆碱7、兴奋中枢神经系统用途：1、虹膜捷状体炎2、内脏绞痛3、全身麻醉前给药；胃、十二指肠溃疡4、缓慢型心律失常5、感染性休克6、有机磷酸酯类中毒禁忌：青光眼；前列腺肥大者。
二、山莨菪碱三、东莨菪碱――中枢性抗胆碱药第五单元拟肾上腺素药一、a和b受体激动药（一）肾上腺素用途：心跳骤停；抗休克；支气管哮喘及其他速发型变态反应性疾病。
局麻、制止鼻粘膜出血和牙龈出血。
不良反应：心律失常，室颤（二）麻黄碱用于腰麻术中所致的血压下降二、a受体激动药（一）去甲肾上腺素用途：休克和低血压，用于药物中毒致低血压上消化道出血延长局麻药的局麻作用。
不良反应：局部组织缺血坏死（用酚妥拉明）急性肾衰。
（二）间羟胺三、b受体激动药（一）异丙肾上腺素用途：心室自律缓慢，高度房室传导阻滞，窦房结功能衰竭II、III房室传导阻滞支气管哮喘休克（二）多巴酚丁胺用途：心源性休克；充血性心衰四、a、b、DA受体激动药多巴胺用途：用于血容量已补足但有心收缩力减弱及尿量减少的休克。
充血性心衰：用强心甙、利尿药无效的难治性心衰急性肾衰常合用利尿药。
苯妥英钠用法用量不良反应功能主治
苯妥英钠用法用量不良反应功能主治苯妥英钠药物类别：神经系统用药所属类别：抗癫痫药药物名称：苯妥英钠英文名称：药物别名：序号中文别名英文别名1 二苯乙内酰脲Diphenylhydantoin，Dantoin，Diphentoin2 大仑丁Dilantin 制剂/规格：序号制剂规格1 注射剂O.25g(5ml)，O.1(粉)，O.25(粉)2 片剂O.05g，0.1g成份/化学结构：序号成份化学结构1 Phenytoin Sodium药理作用：苯妥英钠能抑制细胞外钠离子的被动内流，而导致细胞膜稳定化，升高其兴奋阈值，此作用可能与其抑制了细胞膜的某些特异蛋白质的磷酸化有关。
由于细胞膜电位趋向稳定，阻止了脑部异常电位的活动向周围正常脑组织扩散，从而制止癫痫发作。
药动学：口服吸收较慢，主要经小肠吸收，吸收率可达90％以上。
成人单剂口服后Tmax为3～12小时。
肌内注射吸收不稳定。
常以结晶形式沉积于肌肉中，有刺激性。
静脉注射后k为15分钟，但随着苯妥英分布至体内其他组织而下降。
吸收入血的苯妥英约90％与血浆蛋白结合，这种结合是可逆的。
其药物的有效血浓度为10～20μg／ml，每日口服300mg约7～10日可达稳态浓度，血浓度超过20弘g／ml易产生毒性反应，出现眼球震颤，超过30μg／ml出现共济失调。
超过40μg／ml往往出现严重毒性。
剂量一血药浓度关系个体差异大，即使按千克体重给药，病人的稳态血药浓度相差也很悬殊，同样由于苯妥英代谢的饱和特性，其有效的血浆半衰期随着稳态浓度的升高而逐渐延长，在很低血清浓度时有效半衰期平均约13小时；但如果稳态浓度达有效范围的顶峰，则此半衰期延长至48小时。
游离的苯妥英可分布于全身，细胞外液的浓度低于细胞内液。
由于其脂溶性大，易于通过血脑屏障，口服后15分钟脑脊液中的药物浓度即可达高峰。
药物主要在肝脏代谢，其代谢产物为对羟基苯妥英，并由尿缓慢排出，很少以原形由尿排出。
适应症：(1)治疗癫痫：是全面强直阵挛发作及部分性发作的首选药物，也可用于自主神经性发作。
苯妥英钠实验报告
苯妥英钠实验报告实验目的本实验旨在探究苯妥英钠的基本性质、溶解度和酸碱性质，并通过实验结果分析其应用领域和潜在风险。
实验原理苯妥英钠（英文名：phenytoin sodium）是一种苯二氮杂类抗癫痫药物。
它的化学式为C15H11N2NaO2，是一种白色结晶固体。
实验步骤1.实验前准备：–获取苯妥英钠样品和实验所需试剂。
–准备实验所需仪器设备，包括量筒、试管等。
2.测定苯妥英钠的溶解度：–取一定质量的苯妥英钠样品，并将其加入量筒中。
–逐渐加入适量的水溶解，并搅拌均匀，直到苯妥英钠完全溶解。
–记录每次加水时的体积，并计算苯妥英钠的溶解度。
3.测定苯妥英钠的酸碱性质：–取一定质量的苯妥英钠样品，并将其加入试管中。
–分别加入酸性试液和碱性试液，并观察其变化。
–记录酸碱试液加入的体积和苯妥英钠的反应情况。
实验结果与分析1.苯妥英钠的溶解度：根据实验数据，苯妥英钠在水中的溶解度为X克/毫升。
这表明苯妥英钠在水中具有良好的溶解性。
2.苯妥英钠的酸碱性质：实验结果显示，苯妥英钠在酸性试液中发生反应，并生成XX。
而在碱性试液中，苯妥英钠不发生明显反应。
这表明苯妥英钠具有一定的酸性性质。
应用领域和潜在风险苯妥英钠作为一种抗癫痫药物，在临床上被广泛应用于治疗癫痫发作。
它通过调节神经细胞的电活动，抑制过度放电，从而达到抗癫痫的效果。
然而，苯妥英钠也存在一些潜在风险。
长期使用苯妥英钠可能会导致一些不良反应，如皮疹、精神异常和骨髓抑制等。
此外，过量使用苯妥英钠可能引起中毒症状，包括头晕、呕吐和肝功能损害等。
因此，在使用苯妥英钠时，医生应根据实际情况慎重考虑其利弊，并且在使用过程中控制剂量，以避免不良反应发生。
总结通过本次实验，我们对苯妥英钠的基本性质、溶解度和酸碱性质有了更深入的了解。
我们发现苯妥英钠在水中具有良好的溶解性，并且具有一定的酸性性质。
在应用方面，苯妥英钠作为抗癫痫药物，在临床上具有重要的地位，但需要注意其潜在的风险。
中药化学：药理学——苯妥英钠
中药化学：药理学——苯妥英钠俗称：大仑丁，二苯乙内酰脲，diphenylhydantoin，dilantin药物简介【性状】白色粉末；无臭，味苦；微有引湿性在空气中渐渐吸收co2，分解成苯妥英；水溶液呈碱性反应，易常因部分水解而发生混浊。
在水中易溶，在乙醇中溶解，在氯仿或乙醚中几乎不溶。
【药理及应用】（1）抗癫痫作用本药对大脑皮层运动区有高度选择性的抑制作用，防止了异常放电的传播，而抗癫痫。
对大发作、局限性发作疗效好、对精神运动性发作次之，对小发作无效。
机制尚未完全阐明，有人认为由于本品能稳定细胞膜，从而减少高频放电的扩散。
近年来证明，本品能增加脑中抑制性递质γ-氨基丁酸（gaba）的含量，与其抗癫痫作用亦有关。
本品无催眠作用，亦对正常活动无影响。
主要用于防治癫痫大发作和精神运动性发作。
因本品在脑组织中达有效浓度较慢，故出现疗效缓慢，需连服数日后才始出现疗效。
而苯巴比妥的作用则出现较快（口服后1～2小时即显效）。
所以，控制症状仍以苯巴比妥为主，而维持或预防发作则以本品为佳。
静注可控制癫痫持续状态，但不良反应较大，疗效不如苯巴比妥。
（2）治疗三叉神经痛和坐骨神经痛有一定疗效，可减少发作次数或减轻疼痛或使疼痛消失。
此作用亦与其稳定细胞膜有关。
（3）抗心律失常为一个较好的抗心律失常药，对心房与心室的异位节律点有抑制作用，亦可加速房室的传导，降低心肌自律性，故可用于治疗室上性或室性早搏，室性心动过速，尤适用于强心甙中毒时的室性心动过速，室上性心动过速亦可用。
（4）降压作用对轻症高血压患者的血压可降低，其疗效与利尿剂、普萘洛尔、甲基多巴、利血平等的相似。
口服可吸收，但慢而不全。
一次剂量平均4～6小时达血浆峰浓度（早者3小时，晚者12小时）。
一般口服数日方能达稳态血浓度。
肌注有刺激性，且吸收不规则。
在血液中约90％与血浆蛋白结合。
抗癫痫作用的有效血浓度为10～20μg／ml.可分布全身，易透过血脑屏障。
主要经肝脏代谢，经肾排泄。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
抗癫痫药
——苯妥英钠
什么是癫痫？
癫痫：是由多种病因所致的神经系统疾病。
以脑组织局部病灶神经元高度同步化异常放电所致的反复的、短暂性大脑功能失调为特征。
临床表现：
突然发作
短暂运动、感觉、意识、精神异常
反复发作，发作时伴有异常脑电图 我国有约900万癫痫患者
发病率为0.7%
每年新发约40万人
发病机制
继发性癫痫：由脑内外各种疾病，如脑外伤、肿瘤、脑血管疾病、寄生虫或药物等引起。
原发性癫痫：可能与基因突变有关，具有明显的家族发病倾向。
神经元异常放电是病变基础
发病机制
各种
病因基因突变或表达异常神经递质或调质异常
离子通道结构或功能异常
离子跨膜转运异常
神经元兴奋性过高
癫痫发作
产生异常高频放电
抗癫痫药物作用的机制两种方式:
①抑制病灶神经元异常放电
②阻断异常放电向正常脑组织的扩散
苯妥英钠
主要阻止异常放电向正常脑组织的扩散
作用机制
1. 阻断电压依赖性钠通道
苯妥英钠与失活态的Na+通道结合，阻止Na+内流。
是苯妥英钠抗癫痫作用的主要机制。
阻断L型、N钙通道
对T型钙通道无阻断作用
3. 抑制钙调素激酶
Ca 2+ + CaM Ca 2+•CaM 复合物
激活Ca 2+•CaM 依赖蛋白激酶
蛋白质磷酸化
突触前：减少兴奋性神经递质释放
突触后：抑制突触后膜磷酸化，减弱去极化反应抑制
突触
传递
高
频
电
刺
激
PTP ：反复高频电刺激突触前神经纤维后，引起突触传
递易化，使突触后纤维反应增强的现象。
4. 阻断PTP （post tetanic potentiation, 强直后增强）
体内过程
口服吸收慢而且不规则，血浆药物浓度个体差异大。
治疗浓度与中毒浓度非常接近。
治疗剂量个体化，并应进行血药浓度监测
临床应用
1. 抗癫痫可用于治疗大发作和部分性发作，对失神小发作无效
2.治疗外周神经痛：如三叉神经痛、舌咽神经痛等，可使疼痛减轻，发作次数减少。
3.抗心律失常：可用于治疗室性心律失常。
不良反应
1.局部刺激:胃肠道反应、静脉炎、齿龈增生（3-6m消退）
2.神经系统反应：药量过大可引起急性中毒：小脑－前庭功能失调、精神错乱、甚至昏迷等。
3.血液系统反应：长期应用致叶酸缺乏→巨幼红细胞贫血(甲酰四氢叶酸治疗）。
不良反应
4.过敏反应：皮疹、血小板减少、再生障碍性贫血和肝坏死等。
（定期检查血常规和肝功能）
5.骨骼系统：加速VitD的代谢→佝偻病样改变（儿童）或骨软化症（成人），服用维生素D预防。
6.其他：性征倒错，可偶致畸胎。
久服骤停可加剧癫痫
或诱发癫痫持续状态。