药物新型给药系统与制剂新技术
新型药物制剂研发技术现状及发展趋势
新型药物制剂研发技术现状及发展趋势随着医学科技的不断进步，治疗药物的需求也在不断地增加。
与此同时，药物研发技术也在不断发展。
新型药物制剂的研发成为药物行业发展的一个重要方向。
本文将介绍新型药物制剂研发技术的现状及未来发展趋势。
一、现有的药物制剂研发技术1. 脂质体技术脂质体技术是一种利用天然或合成的脂质体作为药物传递系统的技术。
这种技术可以将药物包裹在人造的脂质双层膜中，增加药物的稳定性和溶解度，并提高药物的生物利用度和靶向性。
脂质体技术已经被广泛用于肝癌和肺癌的药物治疗。
但是，目前仍需要对该技术进行进一步的优化和改进。
2. 聚乙二醇化技术聚乙二醇化技术是一种将药物包裹在聚乙二醇单体（PEG）中的技术，以提高药物性能，并延长其在体内的半衰期。
该技术的应用范围非常广泛，已被用于肿瘤治疗、抗病毒和抗炎等方面。
3. 微粒子技术微粒子技术是一种利用微粒子将药物包裹在内部的技术。
这样药物可以被控制释放，从而增强药物的效果，并减少副作用。
目前微粒子技术主要应用于抗癌、心血管和呼吸系统疾病的治疗中。
4. 组织工程学技术组织工程学技术是一种将药物植入体内生长新组织的技术。
它已被广泛应用于心血管、神经和骨科疾病的治疗中。
组织工程学技术可以帮助重建损伤的组织，并改善患者的生活质量。
二、未来的药物制剂研发技术趋势1. 靶向治疗未来的药物制剂研发技术将更多地关注靶向治疗。
这意味着药物将被设计成只攻击患者体内的癌细胞或细胞。
这样，药物将不会攻击健康的细胞，从而减轻治疗期间的副作用。
2. 基因疗法基因疗法是一种利用基因工程来治疗疾病的技术。
未来的药物制剂研发技术将更多地关注基因疗法的研究和应用。
这将包括使用基因疗法治疗癌症、心脏病、血液病等。
3. 纳米技术纳米技术是一种将物质缩小到纳米尺寸的技术。
未来的药物制剂研发技术将更多地依赖于纳米技术来开发更加复杂、精确的药物制剂。
利用纳米技术可以更好地将药物传递到患者体内的靶点，同时减少药物的毒副作用。
药物制剂新技术跟药物递送系统资料文档
（七）、 缓释、控释制剂的设计
1、影响口服缓释、控释制剂的设计的因素
理化因素：
生物因素：
• 剂量大小
•生物半衰期
• pKa、解离度、水溶性
• 吸收
• 分配系数
• 代谢
• 稳定性
2. 设计要求
1）生物利用度：为普通制剂的80%-120%，（胃与小肠吸收）12小时， （大肠也吸收）24小时服一次。
2）峰浓度(Cmax)与谷浓度(Cmin)之比小于或等于普通制剂，即波动百分 数要小。（半衰期短、治疗指数窄的药物）12小时服一次，（半衰期长、 治疗指数宽的药物）24小时服一次。
（八）、缓释、控释制剂的处方和制备工艺
1、骨架型缓释、控释制剂
骨架型制剂是指药物和一种或多种惰性固体骨架材料通过压制或融合技术 制成片状、小粒或其它形式的制剂。
（1） 凝胶骨架片
布洛芬、PVP及其共沉淀物的DSC曲线 1为布洛芬；2为PVP；3为布洛芬-PVP共沉淀物
硝苯地平-PVPK30固体分散体的X-衍射图 a)硝苯地平，b)PVPK30，，c)硝苯地平与PVPK30的物理混 合物，d)硝苯地平固体分散体
（六）、固体分散体的速效与缓释原理 1、速效原理 • 药物的分散状态：(1)分子状态分散 (2)胶体、无定型、微晶 药物溶出速度：分子状态分散>胶体、无定型>微晶 • 载体材料对药物溶出的促进作用 (1) 载体材料提高药物的可润湿性
2020年中医类执业医师资格考试笔试中药学模拟题及答案解析27：其他制剂+药物新型给药与制剂新技术
第五章中药制剂与剂型第五节外用制剂、第六节其他制剂、第七节药物新型给药系统与制剂新技术一、最佳选择题1、以衣膜控制药物扩散速率为原理的缓控制剂为A、渗透泵片B、膜控释小丸C、溶蚀性骨架片D、胃滞留控释制剂E、磁性微球2、下列关于微型包囊技术特点的叙述中，错误的是A、可加速药物释放，制成速效制剂B、可使液态药物制成固体制剂C、可掩盖药物的不良气味D、可改善药物的可压性和流动性E、控制微囊大小可起靶向定位作用3、药物固体分散体的类型不包括A、固态溶液B、低共熔混合物C、高分子聚合物D、共沉淀物E、玻璃混悬物4、可用作药物固体分散体水溶性载体材料的是A、聚丙烯树脂Ⅲ号B、乙基纤维素C、醋酸纤维素酞酸酯D、聚丙烯树脂Ⅱ号E、聚乙烯吡咯烷酮5、微球属于靶向制剂的类型是A、磁性靶向B、热敏感靶向C、主动靶向D、被动靶向E、物理化学靶向6、适合制成缓释制剂的药物有A、药效剧烈、溶解度小的药物B、在肠中需在特定部位主动吸收的药物C、需长期给药的药物D、单服剂量大于1g的药物E、生物半衰期小于1h的药物7、根据渗透压原理制成的控释制剂为A、胃驻留控释制剂B、溶蚀性骨架片C、膜控释小丸D、渗透泵片E、磁性微球8、胃内漂浮片剂属A、靶向制剂B、前体药物制剂C、速效制剂D、中效制剂E、控释制剂9、关于缓释制剂、控释制剂特点的说法，错误的是A、缓释制剂、控释制剂的给药次数较普通制剂少B、缓释制剂、控释制剂的治疗作用较普通制剂更持久C、缓释制剂、控释制剂血药浓度波动较普通制剂小D、缓释制剂、控释制剂较普通制剂更具靶向性E、缓释制剂、控释制剂较普通制剂更能增加患者的顺应性10、由背衬层、药物贮库层、粘胶层和防粘层组成的薄片状制剂是A、膏药B、橡胶膏剂C、软膏剂D、贴剂E、凝胶膏剂11、红丹的主要成分是A、四氧化二铁B、四氧化三铅C、氧化铁D、氧化铅E、五氧化二磷12、气雾剂质量要求中，大多数吸入用气雾剂和喷雾剂的药粉粒度应控制在A、3μm以下B、5μm以下C、6μm以下D、8μm以下E、12μm以下13、下列关于气雾剂的概念叙述正确的是A、系指药物与适宜抛射剂装于具有特制阀门系统的耐压容器中而制成的制剂B、是借助于手动泵的压力将药液喷成雾状的制剂C、系指微粉化药物与载体以胶囊、泡囊或高剂量储库形式，采用特制的干粉吸入装置，由患者主动吸入雾化药物的制剂D、指微粉化药物与载体以胶囊、泡囊储库形式装于具有特制阀门系统的耐压密封容器中而制成的制剂E、指药物与适宜抛射剂采用特制的干粉吸人装置，由患者主动吸入雾化药物的制剂14、决定气雾剂每次用药剂量的因素是A、药物的量B、附加剂韵量C、抛射剂的量D、耐压容器的容积E、定量阀门的容积15、有关抛射剂的叙述中，错误的为A、抛射剂是一类高沸点物质B、抛射剂在常温下蒸气压大于大气压C、抛射剂在耐压的容器中产生压力D、抛射剂是气雾剂中药物的溶剂E、抛射剂是气雾剂中药物的稀释剂16、吸入型气雾剂药物的主要吸收部位是A、肺泡B、气管C、支气管D、细支气管E、咽喉17、发挥全身作用的栓剂在直肠中最佳的用药部位在A、应距肛门口2cm处B、接近直肠上、中、下静脉C、接近直肠上静脉D、接近直肠下静脉E、接近肛门括约肌18、栓剂在肛门2cm处给药后，药物的吸收途径A、药物→直肠下静脉和肛门静脉→下腔静脉→大循环B、药物→直肠上静脉→门静脉→大循环C、药物→门静脉→肝脏→大循环D、药物→直肠下静脉和肛门静脉→肝脏→大循环E、药物→直肠下静脉和肛门静脉→大部分药物进入下腔大静脉→大循环19、脂肪性基质栓剂的融变时限是A、15minB、30minC、45minD、60minE、75min20、药物透皮吸收的主要途径是A、完整表皮的角质层细胞及其细胞间隙B、毛囊C、皮脂腺D、汗腺E、皮肤表面的毛细血管21、主要用于调节软膏剂稠度的基质是A、硅油B、凡士林C、液体石蜡D、羊毛脂E、甘油明胶22、聚乙二醇做软膏基质的特点不包括下列哪一项A、不同分子量相互配合，可制成稠度适宜的基质B、吸湿性好，易洗除C、药物释放快D、长期使用有保护皮肤作用E、化学性质稳定可与多种药物配伍23、下列属于软膏剂烃类基质的是A、卡波姆B、甘油明胶C、硅酮D、纤维素衍生物E、凡士林24、吸水性较大且可提高油脂性软膏剂药物渗透性的物质是A、氢化植物油B、羊毛脂C、凡士林D、液态石蜡E、硅油25、以下各制剂定义中错误的是A、糕剂指药物细粉与米粉、蔗糖等蒸熟制成的块状剂型B、棒剂是指将药物涂于干净的小木棒上的外用固体剂型C、锭剂指药物细粉加适宜黏合剂制成规定形状的固体剂型D、钉剂指指饮片细粉加糯米混匀后加水加热制成软材，分剂量，搓成细长而两端尖锐（或锥形）的外用固体制剂E、灸剂指将艾叶捣、碾成绒状，或另加其他药料捻成卷烟状，供熏灼穴位或其他患部的外用剂型26、下列膜剂的成膜材料中，其成膜性、抗拉强度、柔韧性、吸湿性及水溶性最好的为A、基乙烯吡啶衍生物B、玉米朊C、聚乙烯胺类D、聚乙烯醇E、阿拉伯胶27、关于涂膜剂说法不正确的是A、属于液体制剂B、启用后最多可使用4周C、用到裱背材料D、避光、密闭贮存E、释药缓慢28、制备胶剂时加入明矾的目的是A、增加胶剂硬度B、利于气泡逸散C、沉淀胶液中泥土杂质D、降低黏性E、便于切割29、熬制阿胶的原料是A、质优的甲类B、质优的骨类C、质优的牛皮D、质优的驴皮E、质优的角类30、含鞣酸的药物栓剂，不宜选用基质是A、可可豆脂B、甘油明胶C、半合成山苍子油脂D、半合成棕榈油E、半合成椰子油脂31、关于缓释、控释制剂的说法，错误的是A、缓释制剂给药后血药浓度较为平稳B、渗透泵可以均匀地恒速释放药物C、药效作用剧烈的药物宜制成控释制剂D、肌内注射药物的混悬液具有缓释作用E、胃漂浮片可提高药物在十二指肠的疗效二、配伍选择题1、A.混悬型气雾剂B.吸入粉雾剂C.溶液型气雾剂D.泡沫剂E.喷雾剂<1> 、借助于手动泵的压力将药液喷成雾状的制剂是A B C D E<2> 、泡沫形态喷出的气雾剂是A B C D E<3> 、二相气雾剂是A B C D E<4> 、三相气雾剂是A B C D E2、A.四氟乙烷B.羟苯乙酯C.丙二醇D.司盘-60E.亚硫酸钠<1> 、可用作气雾剂抗氧剂的物质是A B C D E<2> 、可用作气雾剂抛射剂的物质是A B C D E3、A.乙基纤维素B.十二烷基磺酸钠C.卵磷酯D.半合成山苍子油酯E.聚乙二醇<1> 、可用作水溶性栓剂基质的A B C D E<2> 、可用作油脂性栓剂基质的是A B C D E4、A.含量均匀度、释放度、微生物限度B.油润细腻、光亮、老嫩适度、滩涂均匀、无飞边缺口，加温后能粘贴于皮肤上且不移动C.粒度、装量，无菌和微生物限度检查D.软化点和无菌E.含膏量、耐热性、赋形剂、黏附性和重量差异<1> 、贴膏剂的质量检查A B C D E<2> 、软膏剂的质量检查A B C D E<3> 、贴剂的质量要求是A B C D E<4> 、膏药的质量要求是A B C D E5、A.条剂B.钉剂C.线剂D.糕剂E.丹剂<1> 、将丝线或棉线，置药液中先浸后煮，经干燥制成的一种外用制剂是指A B C D E<2> 、以汞以及某些矿物药在高温条件下烧制成不同结晶形状的汞的无机化合物是指A B C D E6、A.黄酒B.麻油C.冰糖D.明矾E.水<1> 、胶剂制备中加入起降低黏性、便于切胶的作用A B C D E<2> 、胶剂制备中加入起增加透明度和硬度作用A B C D E<3> 、胶剂制备时加入起沉淀杂质的作用A B C D E<4> 、胶剂制备时加入起矫味、矫臭作用A B C D E三、综合分析选择题1、靶向制剂系指药物与载体结合或被载体包裹能将药物直接定位于靶区，或给药后药物集结于靶区，使靶区药物浓度高于正常组织的给药体系。
执业药师考试辅导《中药药剂学》第十七章 药物新型给药系统与制剂新技术
第十七章药物新型给药系统与制剂新技术最后四章：答疑编号：NODE70093300117100000001第十七章药物新型给药系统与制剂新技术答疑编号：NODE70093300117100000002答疑编号：NODE70093300117100000003第一节药物新型给药系统学习要点：1.缓释制剂的特点与类型2.不宜制成缓释制剂的药物3.控释制剂的特点与类型4.靶向制剂的特点与类型5.前体药物制剂的特点与适宜药物一、缓释、控释制剂1.缓释、控释制剂的特点治疗作用持久、毒副作用小、用药次数显著减少，增加患者用药的顺应性。
缓释，血药浓度的“峰谷”波动小，可避免超过治疗血药浓度范围的毒副作用，又能保持在有效浓度治疗范围（治疗窗）之内以维持疗效。
答疑编号：NODE70093300117100000101第4小时服药血药浓度示意图长效制剂产生的血药浓度示意图A.最适宜的治疗浓度区域 A.最适宜的治疗浓度B.可能发生中毒区域普通制剂、缓释制剂、控释制剂的血药浓度-时间曲线2.不宜制成缓释、控释制剂的药物①生物半衰期（t1/2）很短（＜1h）或很长（＞24h）②单服剂量很大（＞1g）③药效剧烈、溶解度小、吸收无规律或吸收差或吸收易受影响④在肠中需在特定部位主动吸收Q：半长半短不合适量大溶小不合适药效剧烈不合适吸收麻烦不合适肠中特定不合适答疑编号：NODE700933001171000001033.缓释、控释制剂的释药原理溶出扩散溶蚀/扩散与溶出相结合渗透压离子交换机制4.缓释制剂类型答疑编号：NODE700933001171000001055.控释制剂类型（零级释药）答疑编号：NODE70093300117100000106二、靶向制剂1.特点使药物浓集于或接近靶组织、靶器官、靶细胞，提高疗效显著降低对其他组织、器官及全身的毒副作用大锅饭——→特供2.靶向制剂的分类1）根据释药情况（到达部位不同）一级：到达特定的靶部位——毛细血管床二级：到达特定的细胞——肿瘤细胞三级：到达细胞内的特定靶点答疑编号：NODE700933001171000001072）根据作用方式分类（不同的药物载体）答疑编号：NODE70093300117100000108 单室和多室脂质体结构示意图（a）单室脂质体；（b）多室脂质体答疑编号：NODE70093300117100000109三、前体药物制剂定义：将一种具有药理活性的母体药物，导入另一种载体基团形成一种新的化台物，这种化合物在人体中经过生物转化，使活性的母体药物释放出来而发挥治疗效果。
药物新剂型和新技术及呼吸道给药新剂型
1.3 经皮给药系统
（２）局限性 ①一般只有具有合适油水分配系数的小分子量药物可达到治 疗要求，多数药物通过经皮给药无法达到有效的治疗浓度 ②对皮肤有刺激性和过敏性的药物不宜设计成经皮给药系统 1.3.2 经皮给药系统的分类
1.3 经皮给药系统
（１）膜控释系统 （２）基质控释系统 1.3.3 经皮吸收制剂的制备工艺
（３）X射线衍射法 ①亲水凝胶骨架制剂 ②溶蚀性骨架制剂
③可维持恒定的有效血药浓度，避免血药浓度峰谷现象，降低毒副作用 2 药质体与固体脂质纳米粒
（４）红外光谱法 药物肺部给药,一般认为,肺内沉积量是反映药物能否有效地发挥药效的重要指标,而进入呼吸道的药物颗粒的大小及形状则是影响肺内
沉积量的重要因素. ⑤可通过改变给药面积，调节给药剂量，减少个体差异 制剂中最常用的是环糊精及其衍生物。 3 经皮吸收制剂的制备工艺 ⑤可通过改变给药面积，调节给药剂量，减少个体差异 葡聚糖微球 ：载药过程也是通过葡聚糖微球吸水后溶胀，药物分子扩散进入微球的骨架中的。
1.9 包合技术
1.9.1 包合材料 常用的包合材料有环糊精、胆酸、淀粉、纤维素、蛋白
质、核酸等。制剂中最常用的是环糊精及其衍生物。 1.9.2 包合物形成的条件 1.9.3 包合物的制备方法 （１）饱和水溶液法 （２）研磨法 （３）冷冻干燥法 （４）喷雾干燥法 （５）中和法
（１）溶解度及溶出速率 1 微球与微囊化载体材料
因此SLN 肺部给药系统将是一个有待开发的领域。 肺吸入给药的限制是其吸收和有效的重现性问题,以及长期给药可能带来的临床副作用。
（２）热分析法 微球: 微球能够延长药物的在鼻腔中的停留时间，所载的药物主要是多肽类及小分子的药物。
（１）骨架控制型缓释控释制剂 ⑥制剂处方常常是按正常人的动力学参数进行设计，并未考虑患者，而药物在疾病状态的体内动力学特性可能会有所改变。
药物制剂新技术
基因药物制剂
基因药物制剂是指利用基因工程技术制备的药物制剂，旨在通过调控基 因的表达来治疗疾病。
基因药物制剂的制备方法包括基因治疗载体、基因表达调控剂等，这些 方法能够将治疗基因导入到病变细胞中，通过调控基因的表达来达到治
疗疾病的目的。
基因药物制剂在遗传性疾病、癌症、病毒感染等领域具有广泛的应用前 景，为药物治疗提供了全新的途径和手段。
和减少副作用。
免疫细胞制剂
利用免疫细胞制剂技术将免疫细胞 输送到病变部位，增强免疫反应和 治疗效果。
新型给药系统
通过新型给药系统实现药物的精确 给药和释放，提高治疗效果和患者 的依从性。
04
药物制剂新技术面临的 挑战与解决方案
技术挑战
技术成熟度
新制剂技术需要经过充分的验证 和测试，以确保其安全性和有效
药物制剂新技术
目 录
• 药物制剂新技术概述 • 药物制剂新技术种类 • 药物制剂新技术应用 • 药物制剂新技术面临的挑战与解决方案 • 未来药物制剂新技术展望
01
药物制剂新技术概述
药物制剂新技术定义
药物制剂新技术是指在药物制剂领域中，采用先进的科学技术和手段，对药物进 行制备、加工、成型等方面的技术革新。这些技术能够提高药物的生物利用度、 稳定性、安全性等方面，从而更好地满足临床治疗的需求。
纳米药物制剂的制备方法包括纳米结晶、 纳米药物制剂在癌症治疗、神经系统疾
纳米囊泡、纳米乳剂等，这些方法能够 病、心血管疾病等领域具有广泛的应用
将药物包裹在纳米载体中，通过控制药 前景，为药物治疗提供了新的途径和手
物的释放速度和部位，实现药物的靶向
段。
输送和长效作用。
靶向药物制剂
靶向药物制剂是指利用特定的载体将药物定向传递到病变部位，以提高药物的疗效和降低副 作用的药物制剂。
药学中的药物新剂型与给药系统
创新驱动发展战略布局
加强药物新剂型与给药系统的基础研究
通过深入研究药物的理化性质、生物药剂学特性以及药物与生物体的相互作用，为药物新 剂型和给药系统的创新提供理论支持。
强化创新药物研发
鼓励和支持创新药物的研发，特别是针对重大疾病和罕见病的治疗药物，通过优化药物设 计和合成路线，提高创新药物的成功率和研发效率。
安全性评价方法和标准
实验室检测
通过血液、尿液等生物样本检测，评估药物对生理指标 的影响。
临床观察
观察受试者用药后的症状、体征变化，评估药物的安全 性。
安全性评价方法和标准
• 不良事件报告：收集并记录受试者在用药过程中出现的不 良事件，分析其与药物的关联性。
安全性评价方法和标准
安全性评价标准
药物对生理指标无显著不 良影响。
技术挑战
药物新剂型的研发需要突破多项技术难关，企业需要加 强技术创新能力。
监管政策对药物新剂型影响分析
法规挑战
不同国家和地区的法规要求存在差异 ，企业需要加强法规研究和应对能力 。
市场挑战
药物新剂型的市场推广需要投入大量 资金和人力资源，企业需要制定科学 合理的市场策略。 Nhomakorabea06
未来发展趋势与挑战应对策略
市场需求与前景展望
市场需求
随着医疗水平的提高和人们健康意识的增强，对药物新剂型 的需求不断增加。同时，医药企业需要不断创新以满足市场 竞争和法规要求。
前景展望
随着医药科技的不断发展，药物新剂型将在未来发挥更加重 要的作用。例如，基因疗法、细胞疗法等新兴治疗技术需要 相应的药物新剂型作为支撑；智能给药系统的出现也将进一 步提高药物治疗的效果和安全性。
浓度等。
药物代谢
制药行业新剂型与新型给药系统研发方案
制药行业新剂型与新型给药系统研发方案第一章绪论 (3)1.1 研究背景与意义 (3)1.2 国内外研究现状 (3)1.3 研究目标与任务 (4)第二章新剂型研发 (4)2.1 固体制剂新剂型 (4)2.2 液体制剂新剂型 (5)2.3 半固体剂型新剂型 (5)2.4 复合剂型新剂型 (5)第三章新型给药系统研发 (6)3.1 经皮给药系统 (6)3.2 靶向给药系统 (6)3.3 控释给药系统 (7)3.4 传递系统与生物响应系统 (7)第四章药物载体材料研究 (7)4.1 聚合物材料 (7)4.2 生物可降解材料 (8)4.3 纳米材料 (8)4.4 复合材料 (8)第五章制剂工艺优化 (8)5.1 固体制剂工艺 (8)5.2 液体制剂工艺 (9)5.3 半固体剂型工艺 (9)5.4 复合剂型工艺 (9)第六章药物稳定性研究 (10)6.1 影响药物稳定性的因素 (10)6.1.1 化学因素 (10)6.1.2 物理因素 (10)6.1.3 环境因素 (10)6.1.4 生物因素 (10)6.2 稳定性评价方法 (10)6.2.1 加速试验 (10)6.2.2 长期试验 (11)6.2.3 高效液相色谱法 (11)6.2.4 红外光谱法 (11)6.3 稳定性改进策略 (11)6.3.1 优化药物分子结构 (11)6.3.2 选择合适的辅料 (11)6.3.3 改进制剂工艺 (11)6.3.4 控制储存条件 (11)6.4 稳定性预测与监控 (11)6.4.1 建立稳定性模型 (11)6.4.2 实时监测 (11)6.4.3 预警系统 (11)6.4.4 数据分析 (11)第七章药物生物利用度研究 (12)7.1 生物利用度概念与评价方法 (12)7.1.1 生物利用度概念 (12)7.1.2 评价方法 (12)7.2 影响生物利用度的因素 (12)7.2.1 药物因素 (12)7.2.2 剂型因素 (12)7.2.3 生理因素 (12)7.2.4 环境因素 (12)7.3 生物利用度改进策略 (13)7.3.1 剂型改进 (13)7.3.2 药物分子改造 (13)7.3.3 制剂工艺优化 (13)7.4 生物等效性研究 (13)7.4.1 设计方案 (13)7.4.2 样本选择 (13)7.4.3 给药方法 (13)7.4.4 数据处理 (13)7.4.5 结果评价 (13)第八章安全性与毒理学评价 (13)8.1 药物安全性评价方法 (13)8.2 毒理学评价方法 (14)8.3 安全性改进策略 (14)8.4 风险评估与管理 (14)第九章临床试验与市场调研 (14)9.1 临床试验设计与实施 (14)9.1.1 临床试验设计 (14)9.1.2 临床试验实施 (15)9.2 药物经济学评价 (15)9.2.1 药物经济学评价方法 (15)9.2.2 药物经济学评价内容 (15)9.3 市场调研与分析 (15)9.3.1 市场调研方法 (15)9.3.2 市场分析内容 (15)9.4 市场推广策略 (16)9.4.1 产品定位 (16)9.4.2 价格策略 (16)9.4.3 渠道建设 (16)9.4.4 宣传推广 (16)9.4.5 售后服务 (16)第十章研发成果转化与产业化 (16)10.1 研发成果评价与申报 (16)10.1.1 评价体系构建 (16)10.1.2 申报流程优化 (16)10.1.3 政策支持与奖励 (16)10.2 产业化实施策略 (16)10.2.1 产业化路径规划 (17)10.2.2 生产工艺优化 (17)10.2.3 市场分析与营销策略 (17)10.3 产业链建设与优化 (17)10.3.1 上游原材料供应 (17)10.3.2 中游研发与生产 (17)10.3.3 下游市场与服务 (17)10.4 知识产权保护与运营 (17)10.4.1 知识产权保护 (17)10.4.2 知识产权运营 (17)，第一章绪论1.1 研究背景与意义科学技术的发展和人类对疾病认识的深化，制药行业正面临着前所未有的挑战与机遇。
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第十七章药物新型给药系统与制剂新技术
第一节药物新型给药系统
一、缓释、控释制剂
缓释制剂系指在规定释放介质中，按要求缓慢地非恒速释放药物，其与相应的普通制剂比较，给药频率比普通制剂减少一半或给药频率比普通制剂有所减少，且能显著增加患者的顺应性的制剂。
控释制剂系指在规定释放介质中，按要求缓慢地恒速释放药物，其与相应的普通制剂比较，给药频率比普通制剂减少一半或有所减少，血药浓度比缓释制剂更加平稳，且能显著增加患者的顺应性的制剂。
1.缓释、控释制剂具有以下特点：
（1）药物治疗作用持久、毒副作用小、用药次数显著减少。
（2）药物可缓慢地释放进入体内，血药浓度的“峰谷”波动小，可避免超过治疗血药浓度范围的毒副作用，又能保持在有效浓度治疗范围（治疗窗）之内以维持疗效。
2.不宜制成缓释、控释制剂的药物
（1）生物半衰期（t 1/2）很短（小于1h）或很长（大于24h）的药物。
（2）单服剂量很大（大于1g）的药物。
（3）药效剧烈、溶解度小、吸收无规律或吸收差或吸收易受影响的药物。
（4）在肠中需在特定部位主动吸收的药物。
3.缓释、控释制剂的释药原理
缓释、控释制剂的释药原理主要有控制溶出、扩散、溶蚀或扩散与溶出相结合，也可利用渗透压或离子交换机制。
4.缓释、控释制剂的类型
按照给药途径不同，缓释、控释制剂的类型主要有以口服给药为主的缓释、控释制剂，同时也包括眼用、鼻腔、耳道、阴道、直肠、口腔或牙用、透皮或皮下、肌内注射及皮下植入等缓释、控释制剂。
根据延缓、控制药物释放原理的不同，缓释、控释制剂的类型又可分为骨架分散型、膜控包衣型、乳剂分散型、注射用油溶液或混悬液以及缓释膜剂等。
常见的缓释制剂类型有：
（1）骨架分散型缓释制剂：水溶性骨架、脂溶性骨架、不溶性骨架。
（2）膜控型缓释制剂：薄膜包衣缓释制剂、缓释微囊剂。
（3）缓释乳剂：水溶性药物制成W/O型乳剂可达到缓释目的。
（4）注射用缓释制剂：油溶液型和混悬型注射剂。
（5）缓释膜剂
常见的控释制剂类型有：（1）渗透泵式控释制剂（2）膜控释制剂（3）胃驻留控释制剂最佳选择题
以接近零级释药速度为主要特征的制剂是（）
A.被动靶向制剂
B.前体药物制剂
C.磁性微球制剂
D.渗透泵控释片
E.膜控缓释胶囊
『正确答案』D
二、靶向制剂
（一）靶向制剂特点靶向制剂可使药物浓集于或接近靶组织、靶器官、靶细胞，提高疗效并显著降低对其他组织、器官及全身的毒副作用。
（二）靶向制剂类型 1.根据靶向制剂释药情况分类
（1）一级靶向制剂：系指进入靶部位的毛细血管床释药。
（2）二级靶向制剂：系指进入靶部位的特殊细胞（如肿瘤细胞）释药，而不作用于正常细胞。
（3）三级靶向制剂：系指作用于细胞内的一定部位释药。
2.根据靶向作用机理分类
（1）被动靶向制剂：
特点：载药微粒被单核-巨噬细胞系统吞噬，通过机体正常生理过程运送至富含巨噬细胞的肝、脾等器官。
类型：脂质体、微囊等。
（2）主动靶向制剂
特点：用修饰的药物载体作为“导弹”，将药物浓集于靶区而发挥疗效。
主动靶向制剂包括经过修饰的药物载体及前体药物两大类。
修饰的药物载体主要有修饰的脂质体、修饰的微乳、修饰的微球、修饰的纳米球等。
前体药物主要包括前体抗癌药物、脑部靶向前体药物和结肠靶向前体药物等。
（3）物理化学靶向制剂
特点：利用物理化学方法将药物导向作用部位。
类型：磁性制剂（磁性微球和磁性纳米囊）、栓塞靶向制剂、热敏靶向制剂、pH敏感靶向制剂等。
多项选择题
属于主动靶向制剂的有（）
A.磁性微球
B.免疫微球
C.长循环脂质体
D.修饰的微乳
E.pH敏感靶向制剂
『正确答案』BCD
四、前体药物制剂适用范围
1.溶解度小的药物；
2.稳定性差、药物吸收差的药物；
3.有刺激性、有不适臭味、有毒副作用的药物；
4.需延长药物作用时间的药物；
5.需制成靶向制剂的药物。
第二节中药制剂新技术
一、环糊精包合技术
1.β-环糊精包合物的作用①增加药物的稳定性；②增加药物的溶解度；③液体药物粉末化；④减少刺激性，降低毒副作用，掩盖不适气味；⑤调节释药速度。
2.β-环糊精包合物的制备（1）饱和水溶液法：亦称重结晶法或共沉淀法。
（2）研磨法（3）冷冻干燥法（4）喷雾干燥法
二、微型包囊技术
1.微型包囊技术的特点与应用
（1）可提高药物稳定性；（2）掩盖不良嗅味；（3）降低在胃肠道中的副作用；
（4）减少复方配伍禁忌；（5）缓释或控释药物（6）改进某些药物的物理特性，如流动性、可压性等；（7）可将液体药物制成固体制剂。
2.常用包囊材料
①天然的高分子材料，如明胶、阿拉伯胶、海藻酸钠、壳聚糖等；
②半合成的高分子材料，如羧甲基纤维素钠、醋酸纤维素酞酸酯、乙基纤维素、甲基纤维素、羟丙基甲基纤维素等；
③合成高分子材料，如聚乙烯醇、聚酯类、聚酰胺等。
3.单凝聚法制备微囊的工艺流程及操作要点（以明胶为囊材）
4.复凝聚法制备微囊的工艺流程及操作要点（以明胶-阿拉伯胶作囊材）
最佳选择题
复凝聚法制备微囊中，37%甲醛溶液作为（）
A.凝聚剂
B.稀释剂
C.固化剂
D.增稠剂
E.分散剂『正确答案』C
三、固体分散技术
1.固体分散体的特点与类型
（1）特点：固体分散技术使药物高度分散于固体基质中，增加了药物的比表面积，加快了药物的溶出速率，提高了药物的生物利用度。
（2）固体分散物的类型
①低共熔混合物②固态溶液③玻璃溶液或玻璃混悬液④共沉淀物
2.常用载体
（1）水溶性载体材料：高分子聚合物（如聚乙二醇类、聚乙烯吡咯烷酮类）、表面活性剂、有机酸及糖类（如山梨醇、蔗糖）等。
（2）难溶性载体材料：纤维素（如乙基纤维素）、聚丙烯树脂类等。
（3）肠溶性载体材料：纤维素类（如醋酸纤维素酞酸酯）、聚丙烯树脂类（如Ⅱ号、Ⅲ号丙烯酸树脂）等。
3.固体分散体的制法
（1）熔融法：适用于对热稳定的药物。
（2）溶剂法：又称共沉淀法。
本法适用于对热不稳定或易挥发的药物。
（3）溶剂-熔融法：本法仅用于小剂量的药物。