卡马西平
卡马西平
卡马西平１基本信息：卡马西平英文名Carbamazepine，中文别名：氨甲酰苯卓、氨甲酰苯桌、氨甲酰氮卓、叉颠宁、叉癫宁、得利多、得利益多、芬来普辛、甲酰苯卓、卡巴米嗪、卡巴咪嗪。
抗癫痫作用，对精神运动性发作最有效，对大发作、局限性发作、和混合型癫痫也有效，减轻精神异常对伴有精神症状的癫痫尤为适宜。
对三叉神经痛、舌咽神经痛疗效较英妥类纳好，有抗利尿作用，预防或治疗躁狂抑郁症、抗心律失常。
卡马西平•通用名：卡马西平化学名：5H-二苯并[b,f]氮主要成分：分子式：C15H12N2O分子量：236.2性质：熔点189-192°C。
熔点：189～193℃性状：白色或类白色结晶性粉末，无臭无味。
溶解情况：几乎不溶于水和乙醚，溶于乙醇、氯仿、丙酮。
用途：抗癫痫药。
用于各种类型癫痫的发作，也用于三叉神经痛和舌咽神经痛的治疗。
制备或来源：由邻硝基苯甲苯经缩合、还原得2，2-二氨基联苄磷酸盐，再经环合、消除、水解及氯甲酰化、氨化制得。
贮藏:避光，密闭保存。
类别：中枢神经系统药物2 药物作用卡马西平抗惊厥的机制尚不清楚，类似苯妥英，对突触部位的强直后期强化的抑制，限制致痫灶异常放电的扩散。
也可抑制丘脑前腹核内的电活动，但其意义尚不清楚。
止痛机制不明，可能减低中枢神经的突触传递。
卡马西平主要代谢产物为10，11-环氧化卡马西平，具有抗惊厥抗神经痛作用。
抗利尿作用可能在于刺激抗利尿激素（ADH）释放和加强水分在远端肾小管重吸收。
抗精神病和躁狂症的作用可能抑制了边缘系统和颞叶的点燃作用。
化学上和三环类抗抑郁药相似，有抗胆碱活动、抗抑郁、抑制肌肉神经接头的传递和抗节律失常等作用。
3 主治用途临床上，卡马西平的抗癫痫作用，对精神运动性发作最有效,对大发作、局限性发作、和混合型癫痫也有效，减轻精神异常对伴有精神症状的癫痫尤为适宜。
对三叉神经痛、舌咽神经痛疗效较英妥类纳好，有抗利尿作用,预防或治疗躁狂抑郁症、抗心律失常。
卡马西平的作用与功能主治
卡马西平的作用与功能主治1. 简介卡马西平是一种抗焦虑药物，属于苯二氮䓬类药物。
它主要通过调节中枢神经系统来产生药效，并用于治疗各种焦虑障碍。
下面将详细介绍卡马西平的作用与功能主治。
2. 作用机制卡马西平通过影响中枢神经系统对γ-氨基丁酸（GABA）的传递起到药效。
它增加了GABA在突触间隙的含量，从而抑制神经元的兴奋性，达到镇静、抗焦虑的作用。
3. 功能主治卡马西平主要用于治疗以下焦虑障碍：•广泛性焦虑障碍：卡马西平可以缓解广泛性焦虑障碍的症状，例如紧张、焦虑、恐惧等。
•社交焦虑障碍：卡马西平对社交焦虑障碍也具有一定疗效。
它可以减轻社交场合过度紧张和害怕的症状，并促进患者积极参与社交活动。
•恐怖症：卡马西平能够帮助恐怖症患者减少内心的恐惧与焦虑感。
•创伤后应激障碍：卡马西平对创伤后应激障碍的治疗也具备一定效果。
它可以减少对创伤事件的回忆，缓解相关的焦虑症状。
•强迫症障碍：卡马西平对强迫症障碍的治疗也有一定的作用。
它可以减轻强迫症状和相关的焦虑感。
4. 使用方法卡马西平可以口服或以注射剂形式使用。
具体的使用方法需要遵守医生的指导。
•口服：卡马西平通常以片剂的形式口服。
剂量通常根据个体的情况而定，应遵循医生的建议。
一般情况下，初始剂量较低，然后根据需要逐渐增加。
•注射：卡马西平注射剂主要用于紧急情况下的治疗，例如急性焦虑发作。
使用剂量和频率需要根据具体患者的情况而定。
5. 注意事项在使用卡马西平时，需要注意以下事项：•使用前应告知医生关于过敏史、其他药物使用情况以及患者的健康状况。
•卡马西平可能会产生一些副作用，如头晕、嗜睡、注意力不集中等。
如果出现严重的副作用，应立即就医。
•卡马西平对于某些患有重度肝功能不全的患者可能不适用，应在医生的监管下使用。
•在使用卡马西平期间，患者应避免饮酒或使用其他中枢神经系统抑制剂，以免增加不良反应的风险。
6. 结论卡马西平是一种常用的抗焦虑药物，通过调节中枢神经系统的GABA传递起到镇静、抗焦虑的作用。
卡马西平作用机理
卡马西平作用机理介绍卡马西平（Clonazepam）是一种属于苯二氮䓬类药物（Benzodiazepines）的抗焦虑药。
它被广泛用于治疗焦虑症、癫痫、睡眠障碍和肌阵挛等疾病。
卡马西平通过调节神经递质（尤其是伽玛氨基丁酸）的活动来产生作用。
它对中枢神经系统具有抑制作用，通过增强伽玛氨基丁酸的抑制性效应而产生镇静、抗焦虑和抗痉挛效果。
卡马西平的作用机制卡马西平通过与伽玛氨基丁酸A受体（GABAA receptor）结合，增强GABAA受体的抑制性效应。
GABAA受体是一种离子通道受体，它位于中枢神经系统的神经元膜上。
GABAA受体的活化可导致氯离子（Cl-）的内流，从而抑制神经元的兴奋性。
卡马西平作为正向刺激剂，可以增强GABAA受体的活化，增加氯离子的内流，从而抑制神经元的兴奋性。
卡马西平的药效学特点•快速吸收：口服给药后，卡马西平可迅速被吸收，并快速达到峰值浓度。
这让它成为用于急性焦虑发作的理想药物。
•长效持久：卡马西平具有长效持久的药效。
它的半衰期较长，可以达到18-50小时。
这使得它成为治疗慢性焦虑症和癫痫的有效药物。
•高度选择性：尽管卡马西平属于苯二氮䓬类药物，但它对大脑的不同区域和神经元类型具有高度选择性。
这使得它能够产生特定的药理效应，而不会对整个中枢神经系统产生过多的抑制作用。
卡马西平对焦虑和焦虑症的作用焦虑是人们常见的情绪体验之一，但对一些人而言，焦虑可能会变得过度且持续。
焦虑症是一种常见的精神障碍，患者在日常生活中会出现不适当、过度的焦虑和担忧。
卡马西平对焦虑和焦虑症的治疗有着重要的作用。
卡马西平通过增强伽玛氨基丁酸的抑制性效应，在中枢神经系统产生镇静和抗焦虑效果。
它能够减少焦虑感、紧张感和担心感，使患者感到放松和平静。
此外，卡马西平还可以减少焦虑症患者的恐慌发作和躯体症状。
卡马西平对癫痫的作用卡马西平是一种抗癫痫药物，可用于控制癫痫发作。
癫痫是一种大脑异常放电引起的临床综合征，会导致突发而反复发作的抽搐、意识丧失和其他神经系统症状。
卡马西平用法
卡马西平用法卡马西平是一种广泛使用的抗抑郁药物，它属于选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI）类药物。
它的主要作用是增加大脑中的5-羟色胺水平，从而改善情绪不稳定和抑郁症状。
本文将介绍卡马西平的用法，包括用药方法、剂量、注意事项和副作用等方面。
一、用药方法卡马西平一般是口服给药，通常建议在饭后服用。
如果出现胃肠道不适，可在饭前服用。
卡马西平片应该整片吞服，不要咀嚼或咬碎。
如果需要使用液体制剂，建议使用专业的药剂师或医生指导。
同时，应遵循医生的建议和处方，不要随意改变用药方法和剂量。
二、剂量卡马西平的剂量应根据患者的具体情况和医生的建议而定。
一般来说，起始剂量为每天10毫克，可以逐渐增加到每天20毫克或更高的剂量。
最大日剂量为60毫克。
老年人和肝功能受损的患者应该减少剂量。
此外，孕妇和哺乳期妇女应该遵循医生的建议，谨慎使用卡马西平。
三、注意事项1.与其他药物的相互作用：卡马西平与其他药物的相互作用可能会影响药物的疗效或产生不良反应。
因此，在使用卡马西平之前，应告知医生正在使用的其他药物，包括处方药、非处方药和保健品。
2.饮酒：饮酒可能会影响卡马西平的疗效，同时也会增加副作用的风险。
因此，在使用卡马西平期间应避免饮酒。
3.怀孕和哺乳期：卡马西平在怀孕和哺乳期妇女中的使用应该遵循医生的建议。
卡马西平可能会通过胎盘或乳汁传递给胎儿或婴儿，从而产生不良影响。
4.特殊人群：老年人和肝功能受损的患者应该减少剂量。
同时，卡马西平可能会影响驾驶和操作机器的能力，因此在使用期间应该避免从事需要高度注意力和反应速度的活动。
四、副作用卡马西平的副作用通常是轻微的，并且在治疗初期可能会出现，这些副作用包括：1.恶心和呕吐2.头痛3.失眠4.性功能障碍5.口干6.便秘或腹泻7.焦虑和激动8.体重增加9.皮疹和过敏反应总之，卡马西平是一种常用的抗抑郁药物，它可以有效地改善情绪不稳定和抑郁症状。
在使用期间，应该遵循医生的建议，不要随意改变用药方法和剂量。
卡马西平的作用和功能主治
卡马西平的作用和功能主治简介卡马西平（Carbamazepine）是一种抗癫痫药物，也可以用于治疗神经痛和情感障碍。
它是世界卫生组织的基本药物之一，被广泛应用于临床治疗。
卡马西平主要通过抑制神经元钠通道来发挥作用，从而减少神经元过度兴奋，达到抗痫和镇痛的效果。
功能主治卡马西平具有多种功能主治，以下是其常见的作用和功能主治：1.抗癫痫作用：卡马西平是一种广谱抗癫痫药物，可用于治疗各种类型的癫痫发作，包括部分性癫痫和全面性癫痫。
它通过减少神经元的兴奋性，抑制癫痫发作的发生和传播。
2.触发性神经痛的镇痛作用：卡马西平还可以用于治疗触发性神经痛，如三叉神经痛。
它通过减轻神经元的兴奋性和炎症反应，减少疼痛传导和感觉过敏。
3.情感障碍的辅助治疗：卡马西平可作为情感障碍的辅助治疗药物，如双相障碍和情感性抑郁症。
它能够减轻情绪波动和抑郁症状，稳定患者的情绪状态。
4.忧郁症的治疗：卡马西平也可用于治疗不完全缓解的单纯性抑郁症。
在一些抗抑郁药物无效或不耐受的情况下，卡马西平可以作为替代或加合治疗的选择。
5.防止癫痫手术后的复发：对于行癫痫手术后易复发的患者，卡马西平可用于预防复发的发生，提高手术的成功率和治疗效果。
6.防止疼痛的复发：卡马西平不仅可以缓解神经痛的疼痛症状，还可通过长期治疗来预防疼痛的复发，提高生活质量。
7.对于酒精戒断综合征的辅助治疗：卡马西平可用于辅助治疗酒精戒断综合征，减轻戒断症状和抑郁状态，有助于戒酒。
以上仅是卡马西平的一些常见功能主治，具体的使用方法和剂量应根据医生的指导和个体情况，进行个体化的调整。
注意事项使用卡马西平时需要注意以下事项：•不能与Monoamine Oxidase Inhibitors（MAO抑制剂）联合使用，以免引发严重的副作用。
•不宜与其他中枢神经系统抑制剂（如酒精、镇定剂、催眠药等）同时使用，以免增加中枢神经系统抑制的效果。
•长期使用卡马西平可能会导致一些不良反应，如头晕、嗜睡、恶心、皮疹等，应密切观察患者的反应和病情。
卡马西平
药典信息
基本信息 性状
鉴别 检查
含量测定 类别
贮藏 制剂
本品为5H-二苯并[b,f]氮杂䓬-5-甲酰胺，按干燥品计算，含C15H12N2O应为98.0%-102.0%。
本品为白色或类白色的结晶性粉末，几乎无臭。 本品在三氯甲烷中易溶，在乙醇中略溶，在水或乙醚中几乎不溶。 熔点 本品的熔点（通则0612）为189-193°C。
1、慎用于青光眼、心血管严重疾患、糖尿病、对三环类抗抑郁药不能耐受的患者及酒精中毒、尿潴留、肾病 患者和老年人。
2、对诊断的干扰：可使氨基转移酶、血清胆红素、碱性磷酸酶、尿素氮、尿糖等测试值升高；血钙浓度降低， 甲状腺功能试验值降低。
3、用药期间注意随访检查（尤其第一个月内）：血象、尿常规、血尿素氮、肝功能、甲状腺功能及监测卡马 西平血药浓度。
药物相互作 用
05
用药禁忌
1、治疗癫痫是单纯及复杂部分性发作的首选药，对复杂部分性发作疗效优于其他抗癫痫药。对典型或不典型 失神发作、肌痉挛发作无效。
2、抗外周神经痛包括三叉神经痛、舌咽神经痛、多发性硬化、糖尿病性周围性神经痛及疱疹后神经痛。亦可 作为三叉神经痛缓解后的长期预防性用药。对三叉神经痛、舌咽神经痛疗效较苯妥英钠好，用药后24小时即可奏 效。
3、尿崩症：单用时0.3～0.6g/日，如与其他抗利尿药合用，0.2～0.4g/日，分3次服用。 4、抗躁狂或抗精神病：开始0.2～0.4g/日，根据情况可增至最大量1.6g/日，分3～4次服用。 5、小儿用量：抗惊厥，每日10～20mg/kg；一般由小剂量开始逐渐加量至出现疗效。
常见的不良反应为视力模糊、复视、眼球震颤等中枢神经系统反应，以及头晕、乏力、恶心、呕吐等；多发 生在用药后1～2周。少见皮疹、荨麻疹、瘙痒、儿童行为障碍、肝功能异常、胆汁淤积、肝细胞性黄疸及甲状腺 功能减退症等；罕见粒细胞减少和骨髓抑制、心律失常、过敏性肝炎、肝衰竭、急性肾衰竭及全身多器官发生超 敏反应等。美国FDA曾发布了卡马西平在某些患者中可能发生严重皮肤病变的报道，如S-J综合征和中毒性表皮坏 死松解症。
卡马西平
卡马西平血药浓度1、卡马西平有效的血药浓度(稳态谷浓度)范围是4～12μg／ml，但由于遗传、环境、生理、病理、联合用药等因素的存在，导致患者的稳态血药浓度可相差很大。
当血药浓度维持在4～12μg／ml时，血药浓度越高，疗效越好。
然而卡马西平超出治疗窗，患者的不良反应明显增加。
2、药物相互作用卡马西平为肝药酶诱导剂，能诱导肝脏内的CYP3A4酶，使其它药物代谢增加。
当卡马西平与苯妥英钠、丙戊酸钠、苯巴比妥钠合用时，均可引起血药浓度下降。
甲氰眯胍、红霉素等肝药酶抑制剂与卡马西平合用则可使后者血药浓度升高，易引起不良反应。
联合用药时药物的相互作用和疗效的个体差异，与单一用药相比更难掌握。
所以抗癫痫药的应用原则应以单一用药为主，顽固性、难治性癫痫且单药不能控制病情的患者才考虑联合用药，但需进行血药浓度监测。
当病情治疗需要几种抗癫痫药物联合治疗时，应及时调整用药剂量或给药间隔，及时监测血药浓度及观察患者病情的变化，同时还应注意联合用药时可能导致中毒几率的增加。
3、卡马西平的给药原则由于卡马西平可诱导自身代谢增加，长期应用其半衰期可下降2～3倍。
一般服药2周达稳态，服用3～4周自身诱导会达最大程度，血药浓度可能会有所下降，此时需再监测血药浓度，重新确定给药剂量。
其次，还应注意给药间隔。
此时每日服药两次的患者血药浓度波动较大，癫痫经常在波动的谷值发作，可适当增加给药频率，有利于控制癫痫发作。
服用卡马西平时，应以小剂量开始，在监测血药浓度的情况下，逐步增加剂量至有效浓度，这样可避免因盲目加药导致药物过量而产生不良反应。
此外，随时了解患者服药情况，避免因患者自行减药或停药导致已得到控制的癫痫复发。
如果血药浓度已达到有效血药浓度的上限而癫痫发作未有明显控制，应更换另一种药或联合其他抗癫痫药。
4、年龄和性别对卡马西平血药浓度和清除率的影响卡马西平给药量和血药浓度随患者年龄的增加而增加，达到60岁后给药量减少。
而卡马西平清除率随患者年龄的增加而减小。
卡马西平片的功能主治用法用量
卡马西平片的功能、主治、用法、用量功能卡马西平片是一种常用的中成药，具有以下主要功能：•抗焦虑作用：卡马西平片能够通过调节中枢神经系统的神经递质，减轻焦虑症状。
•镇静催眠作用：卡马西平片能够产生镇静催眠作用，能够帮助入睡，缓解失眠问题。
•抗抑郁作用：卡马西平片能够增加脑内5-羟色胺水平，提高心情和精神状态。
•抗惊厥作用：卡马西平片对中枢神经系统具有抑制作用，可用于防止癫痫的发作。
主治卡马西平片主要用于以下疾病和症状的治疗：1.焦虑症：卡马西平片通过其抗焦虑作用，可以减轻焦虑症状，如紧张、恐惧和心悸等。
2.失眠：卡马西平片的镇静催眠作用可帮助入睡，缓解睡眠问题，对轻度的失眠有一定疗效。
3.心境不良：卡马西平片的抗抑郁作用能够提高心情和精神状态，对轻度的心境不良有一定疗效。
4.癫痫：卡马西平片的抗惊厥作用通过抑制中枢神经系统的过度兴奋，可以预防癫痫发作。
用法用量以下是卡马西平片的常规用法用量：1.成人：口服，每次0.25-1片，每日3-4次。
需根据病情和医生的建议进行用药调整。
2.儿童：口服，初始剂量为0.05mg/kg/次，每日3-4次，逐渐根据病情和医生的建议调整剂量。
3.老年人：由于老年人药物代谢功能可能降低，用药时需要谨慎，建议从低剂量开始，并根据个体情况逐渐调整剂量。
需要注意的是，卡马西平片是处方药，用药前应咨询医生的指导，严格按照医生的建议用药。
在用药过程中，如出现不良反应或症状没有改善，应及时告知医生。
同时，卡马西平片具有一定的镇静催眠作用，使用过程中需要注意可能的影响驾驶和操作机器的能力。
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美国警告含HLA-B*1502基因患者服用卡马西平更易发生严重皮肤
反应
2008-02-20 00:00
美国食品药品监督管理局（FDA）发布关于卡马西平的安全性信息，信息称，卡马西平（carbamazepine）会引起危险的甚至致命的皮肤反应（史蒂文斯-约翰逊综合征和中毒性表皮坏死溶解症），尤其在含人白细胞抗原等位基因HLA-B*1502的患者中更容易发生。
在美国，卡马西平用于治疗癫痫、躁狂/抑郁症和神经病理性疼痛。
史蒂文斯-约翰逊综合征（Stevens Johnson syndrome，SJS）和中毒性表皮坏死溶解症（toxic epidermal necrolysis，TEN）是严重的皮肤和粘膜反应，可导致永久性残疾甚至致命。
卡马西平导致SJS/TEN的几率很低，在白种人国家进行的针对卡马西平导致SJS/TEN的整体评估显示，SJS/TEN发生率只有万分之一至万分之六。
但根据世界卫生组织（WHO）和卡马西平制药商收到的上市药品不良事件报告显示，一些亚洲国家出现SJS/TEN的概率大约要高出10倍。
台湾、欧洲和香港的研究显示，SJS/TEN风险的增加与HLA-B*1502有关。
几乎仅亚洲血统患者携带HLA-B*1502等位基因，包括南亚的印度人。
HLA-B*1502可以通过遗传测试检测。
携带HLA-B*1502基因的患者在开始使用卡马西平治疗之前，应进行HLA-B*1502等位基因检
测，如经检测结果呈阳性，则不宜使用卡马西平，除非药品的预期收益明显大于严重皮肤反应风险的增加。
服用卡马西平长达数月而未出现皮肤反应的患者因卡马西平引起SJS/TEN的风险较低，包括HLA-B *1502阳性携带患者。
关于SJS/TEN的信息以及指导高危人群接受HLA-B*1502等位基因测试的信息已经添加入现有的黑框警告以及药品说明书的“警告”、“实验检验”和“不良反应”部分。
FDA建议医生开具卡马西平（包括卡马西平同类药品）处方时应充分了解药品说明书和更新后的黑框警告中的信息。
以下为说明书中一些最新的重要药品安全性信息：
● HLA-B*1502阳性患者服用卡马西平出现SJS和TEN的风险显著增加。
几乎仅亚洲血统人种会携带HLA-B*1502，包括南亚的印度人。
即使是同一种族，携带HLA-B*1502的几率差别也很大，并且确定是否为同一种族血系或混血较为困难，所以大部分亚洲血统患者都应接受HLA-B*1502基因检测。
亚洲很多地区对HLA-B*1502流行性尚无研究，以下指标可以辅助筛选哪些患者需要进行基因检测：
1.在中国、泰国、马来西亚、印度尼西亚、菲律宾和台湾部分地区，10-15%或更多的患者可能携带HLA-B*1502。
2.HLA-B*1502在南亚人（包括印度人）为中度流行，平均概率为2-4%，但在某些人群中更高。
3.日本和韩国携带HLA-B*1502的概率较低，小于1%。
●高危血统患者在开始服用卡马西平之前，应接受HLA-B*1502
等位基因检测。
HLA-B*1502阳性携带患者不宜使用卡马西平，除非预期收益要明显大于SJS/TEN风险的增加。
● HLA-B*1502呈阴性的患者因卡马西平引起SJS/TEN的风险较低，但仍然存在风险，因此医护专业人员应观察这些患者的症状。
● HLA-B*1502呈阳性的患者使用其他诱发SJS/TEN药品（如抗癫痫药）导致SJS/TEN的风险可能会有所增加。
因此，医生应考虑避免让这些患者使用其他可引起SJS/TEN的药品。
●服用卡马西平会导致SJS/TEN的患者，其中90%以上会在治疗的前几个月发生反应。
对于任何种族或血统的患者（包括HLA-B*1 502阳性携带者），已经服用数月且无反应的患者发生SJS/TEN的风险较低。
另外，开具卡马西平处方的医师应确保患者或医护人员了解以下信息：
不同的人对药品的反应可能会有差异。
部分亚洲人在首次服用卡马西平时出现皮肤反应的风险较大。
服用卡马西平之前检测风险因素（H LA-B*1502）可以降低皮肤反应的风险。
HLA-B*1502测试已被用于组织移植前的相容性检测。
携带HLA-B*1502并非异常，目前尚未发现有其他风险。
经检测为HLA-B*1502阳性的患者应将此信息告知医生。
经检测为HLA-B*1502阴性的患者服用卡马西平发生皮肤不良反应的风险较低，但风险仍然存在并仍需警惕。
FDA建议，接受卡马西平治疗的患者，如果医生认为采用卡马西平治
疗的收益要大于潜在的风险，那么患者应该注意任何皮疹的迹象，如果出现皮疹迹象，请立即联系医生。