抗肿瘤原料药项目PPT模板
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药物化学-7抗肿瘤药【优质PPT】
pH>7发生水解，失活，故制成盐酸 盐，使pH在3.0~5.0
临床应用：主要治疗淋巴肉瘤和何杰金氏病
缺点：抗瘤谱窄，毒性大，不能口服，选择 性差。
2021/9/8
6
一、氮芥类
作用机制： 氮芥类化合物分子由两部分组成 ❖ 烷基化部分是抗肿瘤的功能基 ❖ 载体部分的改变可改善药物在体
内的药代动力学性质 ❖ 根据载体的不同可分为脂肪氮芥
2021/9/8
23
三、亚硝基脲类
5.氯脲霉素
链佐星的N位甲基取代成为β-氯乙基，
活性相似，毒副作用更小，尤其对骨髓的抑制
副作用更小
OH
HO
O
HO
Cl
HN OH
NN O
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O
24
四、甲磺酸酯及多元醇类
❖ 非氮芥类烷化剂
❖ 特点：甲磺酸酯易离去，生成碳正离子
1.白消安（又名马利兰）*代表药
❖ 也称烷化剂，抗肿瘤药中使用最早的一类。 作用机理： ❖ 在体内形成缺电子活泼中间体，及其它有活泼亲电
基团的化合物，与生物大分子（DNA，RNA或酶） 中含有丰富电子的基团，亲电共价结合，使大分子 失活，阻碍其正常生理功能。 缺点： ❖ 烷化剂属细胞毒作用，故而对其它增生较快的正常 细胞也产生抑制，产生严重的副反应。 ❖ 易产生耐药性
物理性质：白色结晶，乙醇中易溶，水中溶解度 不大，且不稳定，遇热易分解
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13
一、氮芥类
设计原理：引入环状磷酰胺内酯，有两个考虑
1. 肿瘤细胞内的磷酰胺酶的活性高于正常细胞， 利用前体药物起到靶向作用。
2. 磷酰基吸电子作用，降低N 上电子云密度， 从而降低烷基化能力。
药物化学13-抗肿瘤药PPT课件
个性化治疗
根据患者的基因组、表型等特征 ，选择最合适的治疗方案，实现 个体化精准治疗。
基因治疗与免疫治疗在抗肿瘤领域的应用
基因治疗
通过修改或调控肿瘤细胞的基因表达 ，抑制肿瘤生长、扩散或诱导细胞凋 亡。
免疫治疗
利用免疫系统激活剂或调节剂，增强 机体对肿瘤的免疫应答，控制肿瘤生 长。
THANKS.
抗肿瘤药的疗效与副
04
作用
抗肿瘤药的疗效评估
01020304临床试验通过对照实验的方式，比较抗 肿瘤药治疗组与对照组的疗效
差异。
生存率
评估患者接受抗肿瘤药治疗后 生存时间的延长情况。
肿瘤缩小率
观察抗肿瘤药对肿瘤的抑制作 用，以肿瘤体积缩小程度为指
标。
症状改善
评估抗肿瘤药对患者症状的改 善程度，提高患者生活质量。
抗肿瘤药的制备工艺
化学合成法
通过一系列化学反应，将原料转 化为目标药物。工艺流程长、技
术难度高，但成本较低。
生物工程技术
利用基因工程和细胞工程技术， 在微生物或细胞中表达目标蛋白 或抗体，再通过分离纯化得到药 物。工艺相对简单，但成本较高。
天然产物提取法
从天然资源中提取具有抗肿瘤活 性的化合物，再进行分离纯化和 结构修饰。成本低，但产量有限。
抗肿瘤药的质量控制
杂质控制
对抗肿瘤药物中的杂质 进行严格控制，确保药 物的安全性和有效性。
稳定性研究
研究药物的稳定性，确 保药物在储存和运输过 程中不会发生降解或变
质。
质量标准制定
制定严格的质量标准， 对抗肿瘤药物的各项指
标进行检测和控制。
生产过程监控
对药物的生产过程进行 实时监控，确保生产出 的药物符合质量要求。
根据患者的基因组、表型等特征 ，选择最合适的治疗方案，实现 个体化精准治疗。
基因治疗与免疫治疗在抗肿瘤领域的应用
基因治疗
通过修改或调控肿瘤细胞的基因表达 ，抑制肿瘤生长、扩散或诱导细胞凋 亡。
免疫治疗
利用免疫系统激活剂或调节剂，增强 机体对肿瘤的免疫应答，控制肿瘤生 长。
THANKS.
抗肿瘤药的疗效与副
04
作用
抗肿瘤药的疗效评估
01020304临床试验通过对照实验的方式，比较抗 肿瘤药治疗组与对照组的疗效
差异。
生存率
评估患者接受抗肿瘤药治疗后 生存时间的延长情况。
肿瘤缩小率
观察抗肿瘤药对肿瘤的抑制作 用，以肿瘤体积缩小程度为指
标。
症状改善
评估抗肿瘤药对患者症状的改 善程度，提高患者生活质量。
抗肿瘤药的制备工艺
化学合成法
通过一系列化学反应，将原料转 化为目标药物。工艺流程长、技
术难度高，但成本较低。
生物工程技术
利用基因工程和细胞工程技术， 在微生物或细胞中表达目标蛋白 或抗体，再通过分离纯化得到药 物。工艺相对简单，但成本较高。
天然产物提取法
从天然资源中提取具有抗肿瘤活 性的化合物，再进行分离纯化和 结构修饰。成本低，但产量有限。
抗肿瘤药的质量控制
杂质控制
对抗肿瘤药物中的杂质 进行严格控制，确保药 物的安全性和有效性。
稳定性研究
研究药物的稳定性，确 保药物在储存和运输过 程中不会发生降解或变
质。
质量标准制定
制定严格的质量标准， 对抗肿瘤药物的各项指
标进行检测和控制。
生产过程监控
对药物的生产过程进行 实时监控，确保生产出 的药物符合质量要求。
紫杉类抗肿瘤药物特点及临床合理应用PPT.
乳腺癌或辅助化疗后6个月内复发的 乳腺癌。除非有临床禁忌症，既往
化疗中应包括一种蒽环类抗癌药。
乳腺癌患者。
标准化疗的乳腺癌患者的后续 NCCN推荐 白蛋白结合型紫杉醇可
症
4. 非小细胞肺癌患者 的一线治疗。
治疗或复发患者的治疗。
以用于：
3. 本品可与顺铂联合用于不能手 转移性乳腺癌，非小细胞肺癌，
5. 艾滋病（AIDS）相
紫杉醇（PTX）
20世纪60年代末由美国Wani从太平洋短叶紫杉的树皮中 提取， 1992 FDA批准上市。
• 英文名：Paclitaxel • 分子式：C47H51NO4 • 水溶性：0.7mg/ml • 稳定性：
• pH4～8 稳定； • pH <4较稳定； • pH >8 易分解； • 在特定条件下紫杉醇可被氧化，但极难还原。
紫杉醇 类
适应症
不良反应
用紫杉醇脂质体 白蛋白结合型紫杉醇
剂型 注射液
脂质体
（中国特色）
粉针剂
辅料
聚氧乙烯代蓖 麻油、无水乙 醇、枸橼酸
卵磷脂、胆固醇、苏 氨酸、葡萄糖
白蛋白
紫杉醇类
项目
紫杉醇注射液
注射用紫杉醇脂质 体
白蛋白结合型紫杉醇
1. 进展期卵巢癌的一 线和后继治疗。
紫杉类药物国内市场供应现状
品种
剂型
原料药
紫 紫杉醇注射液 杉 醇 注射用紫杉醇脂质体
注射用紫杉醇（白蛋白结合型）
多西 原料药 他赛 多西他赛注射液
进口 6 5 0 1 0 9
国产 19 70 1 0 19 33
具体品种及特点
1.紫杉醇类 2.多西他赛
该部分内容主要参考药品说明书
抗肿瘤药物ppt课件
③手性：存在二个旋光异构体，左旋体效用强，右旋体比较弱
，临床使用消旋体。
P-13
13
Cl N
Cl
NH2 O OH
HO O NH2
Cl N
Cl
异芳芥（抗瘤氨酸）
对慢性粒细胞型白血 病、睾丸精原细胞瘤 疗效较好。
邻脂苯芥
对鼻咽癌、肺癌、乳腺 癌有效，但毒性较大。
P-13
14
* 环磷酰胺（Cyclophosphamide）
NH 博来霉素B2 X =
H N NH2
NH
O NH2
NH HN 博来霉素A5 X =
NH2
直接作用于肿瘤细胞的DNA，使DNA链断裂和裂解。
P-23 35
四、作用于DNA拓扑异构酶的药物
TopoⅠ 催 化 DNA 单 链 的 断裂－再连 接反应。先 切开双链 DNA 的 一 条 链，再将切 口接合
P-21
30
* 顺铂（cisplatin）
H3N H3N
Cl Pt
Cl
①化学名：顺式-二氨二氯铂，反式异构体无效
②临床应用：用于治疗膀胱癌、前列腺癌、肺癌、头颈部癌、乳腺 癌、恶性淋巴瘤和白血病等。与甲氨蝶呤、环磷酰胺等有协同作用
，而无交叉耐药性，并有免疫抑制作用。
P-21
31
③作用机理：与肿瘤细胞的DNA结合，使肿瘤细胞DNA复制停 止，阻碍细胞分裂。
替哌主要用于治疗白血病。 塞替哌主要用于乳腺癌、卵巢癌、肝癌、膀胱癌的治疗 。
P-16
20
O
O
N
O
O
N
O
O
O
H
N
N
N
O
O N O
N
抗肿瘤药物pptppt课件
氮芥类：
氮芥：硫芥衍生物。
1941年Gilman.Goodman治疗晚期 NHL。半衰期短，10-15分钟，24小时内 50%药物以代谢形式从尿中排出。主要 分布在肺、小肠、脾、肾、肌肉。 7.是周期非特异性药物，对G1、S. G2 .M. G0均有作用。但多核苷酸最易烷化 ，所以对G1、G2、S作用最明显。
5.食管癌
单药 22% DDP+5-FU 32-80% DDP+VDS+BLM 56% 6.胃癌单药 22% DDP+ADM+5-FU 30% 7.膀胱癌 单药 33% DDP+ADM+CTX
毒副反应：
1.胃肠道反应：严重，恶心、呕吐。发 生率60-100%，2小时起，6-8小时高峰， 持续24小时，最长1周。 呕吐机制：药物到达小肠，肠黏膜中嗜铬 细胞释放大量5-HT， 5-HT与迷走神经及 内脏神经5-HT受体结合使之兴奋，反射 性兴奋呕吐中枢； 5-HT直接兴奋延髓中 的化学感应区（Ctzone) 动物实验：广泛胃黏膜损伤。
MeCCNU 对大肠Ca有一定疗效 ＋5Fu 45％ 延迟性肾毒性 BuN 、Cr 与剂量有关 成人1.4 g/m2以上 25％肾功能异常 6例儿童 1.5 g/m2，5例肾毒性 肝功能异常，肺纤维化。 CCNU 肝毒性，肾毒性 神经毒性：定向障碍，乏力，步态不稳
甲基磺Leabharlann 脂类 白消安①主要抑制粒细胞，大剂量时对红细胞 和淋巴细胞也抑制。对慢粒有明显疗效 。 ②口服吸收好，1－2h后达高峰浓度。T 1/2 2.5h在体内代谢成甲基磺酸及烷化丁烯 的衍生物。 可透血脑屏障。CSF中药物浓度＝ 血浓度95％，主要经尿排出。
后1小时血药浓度达高峰。半衰期1.5小时。代 谢产物苯乙酸氮芥半衰期2.5小时。大部分以 代谢产物形式从尿中排出。 3.有明显的溶淋巴细胞作用。适用于慢淋、 NHL，75%外周血改善、50%淋巴结缩小。 4.卵巢Ca、MM、乳腺Ca、睾丸肿瘤、绒Ca 、神经母细胞瘤。 5.最常见不良反应是BM抑制，作用缓慢。连 续300mg有蓄积作用。
抗肿瘤药教学课件ppt
2. 研究新的作用机制：除了传统的细胞毒药物和靶向药物，目前还有许多新型的抗肿瘤药物正处于研发阶段，如抗体偶联药物(ADC)、双特异性抗体等
3. 降低药物毒性：传统抗肿瘤药物的毒性较大，往往会对患者造成一定的损害。因此，研发人员正在致力于开发低毒性的抗肿瘤药物，提高患者的生活质量和生存期。
抗肿瘤药的研发动态
1. 靶向治疗药物的兴起：随着生物学和分子生物学的发展，人们发现了肿瘤细胞内一些特定基因突变或蛋白表达异常与肿瘤的发生发展密切相关
2. 免疫治疗的崛起：近年来，免疫治疗成为肿瘤治疗领域的研究热点。免疫治疗通过激活患者自身的免疫系统，增强其对肿瘤细胞的识别和攻击能力，达到治疗肿瘤的目的
抗肿瘤药的发展历程是一个漫长而不断进步的过程。早期抗肿瘤药主要是从天然产物中提取出来的，如长春碱、紫杉醇等
抗肿瘤药的特殊情况处理
药物相互作用
抗肿瘤药物与其他药物之间的相互作用也需要密切关注。如需联合用药，需要进行药物相互作用的研究和评估。
特殊人群用药
对于特殊人群如孕妇、哺乳期妇女、儿童等，抗肿瘤药物的用法和用量需要特别注意，需根据具体情况制定合理的用药方案。
05
抗肿瘤药的临床应用及案例分析
抗肿瘤药在临床广泛应用于各种肿瘤的治疗，包括但不限于肺癌、乳腺癌、胃癌、肝癌、淋巴瘤等。
抗肿瘤药的发展历程
抗肿瘤药的研发方向主要包括发现新的靶点、研究新的作用机制、降低药物毒性等方面，未来抗肿瘤药的研发将更加注重个性化治疗和综合治疗。
抗肿瘤药的研发是一个不断探索和创新的过程。目前，抗肿瘤药的研发方向主要包括以下几个方面
1. 发现新的靶点：随着生物学和分子生物学技术的发展，人们不断发现新的肿瘤相关基因突变或蛋白表达异常，为开发新的靶向药物提供了更多的机会。
3. 降低药物毒性：传统抗肿瘤药物的毒性较大，往往会对患者造成一定的损害。因此，研发人员正在致力于开发低毒性的抗肿瘤药物，提高患者的生活质量和生存期。
抗肿瘤药的研发动态
1. 靶向治疗药物的兴起：随着生物学和分子生物学的发展，人们发现了肿瘤细胞内一些特定基因突变或蛋白表达异常与肿瘤的发生发展密切相关
2. 免疫治疗的崛起：近年来，免疫治疗成为肿瘤治疗领域的研究热点。免疫治疗通过激活患者自身的免疫系统，增强其对肿瘤细胞的识别和攻击能力，达到治疗肿瘤的目的
抗肿瘤药的发展历程是一个漫长而不断进步的过程。早期抗肿瘤药主要是从天然产物中提取出来的，如长春碱、紫杉醇等
抗肿瘤药的特殊情况处理
药物相互作用
抗肿瘤药物与其他药物之间的相互作用也需要密切关注。如需联合用药，需要进行药物相互作用的研究和评估。
特殊人群用药
对于特殊人群如孕妇、哺乳期妇女、儿童等，抗肿瘤药物的用法和用量需要特别注意，需根据具体情况制定合理的用药方案。
05
抗肿瘤药的临床应用及案例分析
抗肿瘤药在临床广泛应用于各种肿瘤的治疗，包括但不限于肺癌、乳腺癌、胃癌、肝癌、淋巴瘤等。
抗肿瘤药的发展历程
抗肿瘤药的研发方向主要包括发现新的靶点、研究新的作用机制、降低药物毒性等方面，未来抗肿瘤药的研发将更加注重个性化治疗和综合治疗。
抗肿瘤药的研发是一个不断探索和创新的过程。目前，抗肿瘤药的研发方向主要包括以下几个方面
1. 发现新的靶点：随着生物学和分子生物学技术的发展，人们不断发现新的肿瘤相关基因突变或蛋白表达异常，为开发新的靶向药物提供了更多的机会。
抗肿瘤药(药物化学)ppt课件
病例，其中死亡人数将达到400万。
2
恶性肿瘤的治疗
手术治疗
放射治疗
化学治疗（药物治疗）
3
肿瘤化疗里程碑
1. 1946年Gilman和Philips用氮芥来治疗淋巴瘤(
化疗开端)
2. 1957年Amold合成了环磷酰胺, Duschinsky
合成了氟尿嘧啶
3. 70年代初进入临床的顺铂和阿霉素
抑制、死亡
11
烷化剂分类-化学结构
氮芥类
乙撑亚胺类
甲磺酸酯及多元醇类
亚硝基脲类
肼类等
12
一、氮芥类（双β-氯乙胺）
（一）结构
分类：P182
C
H
C
H
C
l
C
H
C
H
C
l
2
2
2
2
S
R
H
N
C
H
C
H
C
l
C
H
C
H
C
l
2
2
2
2
芥子气
载体部分
C
H
C
H
C
l
2
2
N
C
H
C
H
C
l
2
2
烷基化部分
载体部分：改善药物在体内的吸收与分布；
N上电子云密度高，烷化能力
强 ，毒性 大
16
（三）结构改造
目的：提高选择性，降低毒性
CH2CH2Cl
1、N上引入O
CH3 N
HCl
CH2CH2Cl
2、R为芳环
H
O
O
2
恶性肿瘤的治疗
手术治疗
放射治疗
化学治疗（药物治疗）
3
肿瘤化疗里程碑
1. 1946年Gilman和Philips用氮芥来治疗淋巴瘤(
化疗开端)
2. 1957年Amold合成了环磷酰胺, Duschinsky
合成了氟尿嘧啶
3. 70年代初进入临床的顺铂和阿霉素
抑制、死亡
11
烷化剂分类-化学结构
氮芥类
乙撑亚胺类
甲磺酸酯及多元醇类
亚硝基脲类
肼类等
12
一、氮芥类（双β-氯乙胺）
（一）结构
分类：P182
C
H
C
H
C
l
C
H
C
H
C
l
2
2
2
2
S
R
H
N
C
H
C
H
C
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C
H
C
H
C
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芥子气
载体部分
C
H
C
H
C
l
2
2
N
C
H
C
H
C
l
2
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烷基化部分
载体部分：改善药物在体内的吸收与分布；
N上电子云密度高，烷化能力
强 ，毒性 大
16
（三）结构改造
目的：提高选择性，降低毒性
CH2CH2Cl
1、N上引入O
CH3 N
HCl
CH2CH2Cl
2、R为芳环
H
O
O
抗肿瘤药PPT课件-精选文档
O DNA
O2 H 2N
DNA + H O 2 e tc
CH3
N
NH
CH3
N
NH
OH
O
Reaction scheme for bioreductive activation of
mitomycin C and the subsequent interstrand cross-
linking of DNA.
NH2 N
O HN
O HN
CH3
ON H
c yt o s in e
ON H
uracil
ON H
t h ymin e
12
Many derivatives of the nitrogen mustards have been synthesized with various improvements. These agents are thought to react with 7 position of guanine in each of the double strands of DNA, causing crosslinking, which interferes with separation of the strands and prevents mitosis.
chemotherapy of Hodgkin’s disease and the non-
Hodgkin’s lymphomas. It has wide activity, but more
recent agents are safer and easier to use. A major
disadvantage ultimately carcinogenic, effect on bone
抗肿瘤药物ppt课件
FUDRP:氟尿嘧啶脱氧核苷酸 TS:胸腺嘧啶合成酶
氟尿嘧啶（5-FU）
抗瘤谱
显效 –绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎 有效 –结肠癌、直肠癌、胃癌和乳腺癌、头颈部癌等 治疗实体肿瘤的首选药物
不良反应
毒性较大 –引起严重的消化道反应和骨髓抑制等副作用
氟尿嘧啶的前药—卡莫氟
类似药物
异环磷酰胺 曲磷胺
塞替派--乙撑亚胺类
结构特点
乙撑亚胺基团 思考：乙撑亚胺的作用是什么？
前 药
以下药物哪个是生物烷化剂？
卡莫司汀—亚硝基脲类
结 构 特 点
β氯乙基亚硝基脲
作用特点
能提高脂溶性较强，使其易通过血脑屏障 －－对脑瘤等有效
卡铂
Carboplatin 碳铂 生化性质，抗肿瘤活性，和抗瘤谱与Cisplatin类似 –但肾脏毒性、消化道反应和耳毒性均较低 –但仍需静脉注射给药
顺铂类似物
铂类配合物的构效关系
主要内容
重点药物 –环磷酰胺 –顺铂 烷化剂的类别和作用机制 顺铂类药物的构效关系
水溶液中很不稳定 氮芥在pH 7 以上的水溶液将分解而失活 水溶液pH为3～5， 注射剂的pH必须保持在3.0～5.0 Fra bibliotek缺点
只对淋巴瘤有效 –对其它肿瘤如肺癌、肝癌、胃癌等无效 不能口服 选择性差 –毒性大 –（特别是对造血器官）
结构改造
先导化合物----氮芥 降低毒性 –减少氮原子上的电子云密度来降低氮芥的反应性 同时，也降低了氮芥的抗瘤活性
盐酸阿糖胞苷
盐酸阿糖胞苷
治疗白血病 口服差
阿扎胞苷
阿扎胞苷
在体内转化为氮杂嘧啶核苷酸掺如RNA，DNA，形成非功能性氮杂RNA，DNA ，抑制DNA 的合成
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❖ 立项背景
❖ 目前，我国厚朴资源日益枯竭，采用的传统药用部位筒皮使得资源没 有得到充分利用。研究发现，厚朴叶含有可充分利用的药用成分厚朴 酚、和厚朴酚，且突破了传统中医药仅仅作抗炎药物利用的局限，在 抗肿瘤药物的制备、生产展示了十分巨大的前景。
❖ 国内外已有相关企业拥有和厚朴酚制备工艺，但是其技术路线都是采 用用醇类热回流提取方法将和厚朴酚从中药药厚朴酚中提取出来，然 后用醚或酯进行萃取并浓缩浸膏，最后用柱层析方法对浸膏混合物进 行纯化，采用传统制备路线，纯化步骤中需要用到柱分离技术，在工 业化制备中成本较高，得率较低，不易实现大量制备，且生产中的污 染比较严重。这些都严重阻碍、制约我国和厚朴酚产业化的进程。
抗肿瘤原料药和厚朴酚
长
研究与产业化
沙 涵
美
生
物
科
技
有
限
公
司
无忧PPT整理发布
各位尊敬的专家及领导： 衷心感谢您在百忙之中听取《抗肿瘤原料药和厚
朴酚研究与产业化》的项目汇报。我汇报的内容主 要包括以下几个方面：
❖项目的背景与意义 ຫໍສະໝຸດ 国内外研究现状与发展趋势 ❖项目实施主要内容、技术关键与创新要点 ❖产业化前景与市场需求 ❖现有基础工作 ❖进度安排与年度计划内容 ❖投资预算与资金筹措 ❖经济与社会效益分析
❖ （2）采用国际先进的1000L×2超临界C02萃取技术，使项
目工艺达到最优。
❖ （3）通过多次化学合成实验，采用对提取物采用红外分析、 核磁分析以及高效液相分析，最终确定了合适的氧化剂ZSW ，并成功地通过氧化偶联反应合成出厚朴酚，同时对条件进行 优化，为今后工业化生产提供了重要的依据。
❖ （4）采用先进的生物薄膜处理技术，实现了废水环保排放， 解决了工艺环保问题。
❖ 在这样的市场背景下，我公司组织技术人员在相关研究院校和企业的 支持下进行了和厚朴酚综合利用开发与提取工艺、废水处理等研究， 为抗肿瘤原料药和厚朴酚的大规模化生产提供可行的技术方案与工艺 路线。
❖ 立项意义 ❖ 本项目通过对厚朴资源的综合利用，对传统的工艺技术进
行优化，对其关键技术进行深度改进，使得项目产品竞争 力得到增强，除作为制备消炎药的原料外，还可以广泛地 应用于抗肿瘤药原料药，大大拓宽了产品的应用领域。
目前提取行业所面临的困境： ❖天然产物提取物的生物学活性和药理作用低； ❖天然产物的有效成分的提取率低，有很多名贵天
然产物被白白浪费； ❖无法实现自动化流水线生产； ❖通常使用加热回流的提取方法，时间长，能耗高
，使用重油加热，环境污染大；
❖项目实施主要内容
❖ 1、主要研究内容 ❖ 研究1000L×2超临界C02萃取技术在和厚朴酚提
❖ 国内外现状 ❖ 在全球范围内，抗肿瘤药物的知识产权绝大部分是由外国
的制药企业和研究单位控制的，而且基本上是化学药物。 国外药企牢牢控制了从原料到制剂的知识产权，以极高的 价格向发展中国家推销，以获得惊人的巨额利润。外国药 企的这些行为不仅仅给我国卫生医疗事业带来了极大的损 害，而且对我国国民经济和大众群体的个人消费带来了沉 重的生活负担。因此，在天然植物中寻找有效的新的抗肿 瘤新药已经成为发展中国家迫切的重要课题。作为我国木 本植物四大保护中药品种的厚朴抗肿瘤活性成分厚朴酚、 和厚朴酚在抗肿瘤、治疗糖尿病、抗氧化等方面的发现给 我国研究开发利用新的抗肿瘤药带来了希望。近年来，湖 南省在厚朴种植及产业开发已经做了一些探索，但产业化 尚任重道远；特别是厚朴深加工，主要是利用厚朴资源提 取加工抗肿瘤原料药厚朴酚、和厚朴酚产业化、规模化方 面至今仍是我国的一个空白。
❖ 同时，项目采用的1000L×2超临界C02萃取技术，实现
了萃取和分离过程的最优组合，对于实现和厚朴酚的大批 量制备、加速产业化进程意义重大；采用的新型制备工艺 路线使和厚朴酚的纯度达到98%以上，厚朴酚、和厚朴 酚得率分别为2.0%，2.79%。分别是甲醇冷浸法、乙 醇热回流法的2.5倍、4倍，且杂质少，保留了原药特性。 这对于下游产品质量与性能的提升具有突破性的意义。 ❖ 此外，项目采用的生物薄膜废水处理技术，大大降低了生 产环境污染，对于环境保护、项目的可持续建设与发展意 义重大。
❖ 而本项目通过对传统的厚朴资源综合利用，对提取工艺技术进行优化，对其 关键技术进行深度改进，使得项目产品竞争力得到增强，全球具有抗肿瘤作 用的化学药物大多数对肿瘤干细胞是无效的，特别是大多数己知的抗肿瘤药 物对肿瘤干细胞治疗效果甚微。所以厚朴在制备治疗肿瘤干细胞药物中的应 用直到最近十多年才被人发现。此外，项目在废水处理方面，采用先进的生 物膜废水处理技术，环保经济。综上可知，本项目产品市场竞争力比较强， 产品市场前景广阔。
对资源的综合利用
无忧PPT整理发布
❖ 项目概论
❖ 目前，国内外已有和厚朴酚制备工艺，但是其技术路线都是采用醇类热回流 提取方法将和厚朴酚从中药厚朴酚中提取出来，然后用醚或酯进行萃取并浓 缩浸膏，最后用柱层析方法对浸膏混合物进行纯化，采用传统制备路线，纯 化步骤中需要用到柱分离技术，在工业化制备中成本较高，不易实现大量制 备，同时，以前厚朴酚仅仅应用于抗炎药物，而新的研究已经证明了和厚朴 酚在抗肿瘤方面的重要作用，要达到制药原料的标准，有许多地方需要企业 去攻关，特别是厚朴为我国重点保护濒危植物药，传统的用药部位筒皮因无 节制消耗已经到了危其中医药产业的地步。因此，充分利用筒皮、叶、枝皮 等为破解中药资源困境提供了有效途径，也为传统的技术制约我国和厚朴酚 产业化的进程开辟了新的领域。
纯工艺中的应用；
❖ 研究运用定量蛋白组学，实现SILAC技术与质谱 相结合，（稳定同位素标记法）研究和厚朴酚治 疗肝癌细胞HepG2的有效性；
❖研究采取合理的先进生物膜废水处理工艺，实现 最优环保。
❖ 技术关键
❖ （1）运用定量蛋白组学：SILAC技术与质谱相结合，（稳定 同位素标记法）研究和厚朴酚治疗肝癌细胞HepG2的有效性 ，确定出和厚朴酚作用于肝癌细胞HepG2，引起蛋白质调控 ，推断出可能的抗癌机理，为以后的药理以及临床实验提供了 可靠的数据参考。