磺胺
磺胺药的功能主治
磺胺药的功能主治概述磺胺药是一类广泛应用于临床的抗菌药物，具有广谱的抗菌作用，主要用于治疗细菌感染和预防感染的发生。
磺胺药可以有效地抑制细菌的生长和繁殖，对于一些耐药性较低的细菌感染，磺胺药是一种可行的治疗选项。
本文将详细介绍磺胺药的功能主治。
病原菌感染磺胺药在治疗病原菌感染方面具有显著的疗效。
以下是一些常见的病原菌感染，磺胺药可以用来治疗：•肺炎链球菌感染：磺胺药可以有效地抑制肺炎链球菌的生长，用于治疗肺炎、咽炎等感染。
•肺炎克雷伯菌感染：磺胺药对肺炎克雷伯菌有较高的抗菌作用，常用于治疗尿路感染、呼吸道感染等。
•大肠杆菌感染：磺胺药对大肠杆菌的抑制作用较强，可用于治疗胃肠道感染、泌尿系统感染等疾病。
功能主治磺胺药在临床上的应用范围广泛，其功能主治如下：1.治疗泌尿系统感染：磺胺药可以有效地治疗泌尿系统感染，如膀胱炎、肾盂肾炎等。
磺胺药能够抑制细菌的生长繁殖，减少炎症反应，缓解症状。
2.治疗呼吸道感染：磺胺药对呼吸道感染具有较好的疗效，如支气管炎、肺炎等。
磺胺药能够穿透呼吸道黏膜，达到抗菌的效果，减轻炎症反应，改善呼吸道症状。
3.治疗胃肠道感染：磺胺药能够有效地治疗胃肠道感染，如细菌性腹泻、伤寒等。
磺胺药可以抑制细菌的繁殖，减少毒素产生，缓解胃肠道炎症。
4.治疗皮肤感染：磺胺药对于一些皮肤感染具有较好的治疗效果，如脓疱病、真菌感染等。
磺胺药可以穿透皮肤，达到抗菌效果，减轻炎症，促进伤口愈合。
5.预防感染：磺胺药可以作为预防感染的药物应用。
在特定的临床情况下，如手术前、尿路感染易感人群等，磺胺药可以用于预防细菌感染的发生。
注意事项在使用磺胺药进行治疗时，需要注意以下事项：•用药剂量：使用磺胺药需要根据医生的建议按时按量进行用药，不可自行增减剂量。
•肝肾功能：磺胺药在一定程度上依赖于肝肾功能来进行代谢和排泄，服用磺胺药时应注意调整剂量。
•过敏反应：个别人群可能对磺胺药过敏，应在使用前告知医生是否有过敏史，必要时进行皮肤过敏试验。
常用的磺胺药物有哪些
常用的磺胺药物有哪些磺胺药物具有抗菌谱广、可以口服、吸收较迅速，有的(如磺胺嘧啶，SD)能通过血脑屏障渗入脑脊液、较为稳定、不易变质等优点，那么常用的磺胺药物有哪些呢?下面是店铺为你整理的常用的磺胺药物有哪些的相关内容，希望对你有用!常用的磺胺药物1.全身感染用磺胺本类药物口服后均可吸收，但其血药浓度持续时间不同。
按其t1/2可分为短效磺胺(t1/2约6小时)、中效磺胺(t1/2接近12小时)和长效磺胺(t1/2超过24小时)三类。
目前临床上应用的主要是中效磺胺，常用磺胺甲[font\98t_1.gif]■唑(SMZ)和磺胺嘧啶(SD)两种。
其他均已少用。
2.肠道磺胺本类磺胺口服后吸收甚少，主要在肠道中起制菌作用，有磺胺眯(SG)、琥磺噻唑(SST)、酞磺噻唑(PST)、酞磺醋胺(息拉米，PSA)等。
3.外用磺胺主要有磺胺醋酰钠(SA：SC-Na)、甲磺灭脓(SML)、磺胺嘧啶银(SD-Ag)等。
磺胺药物的历史沿革磺胺(即通式中R′、R″皆为H)早在1908年就作为偶氮染料(见染料)的中间体合成出来。
1932年,德国科学家K.米奇合成了红色偶氮化合物百浪多息;1932～1935年，G.多马克发现它对实验动物的某些细菌性感染有良好的治疗作用。
这一划时代的发现于1935年发表以后，轰动了全世界的医药界。
不久，法国科学家的研究阐明了百浪多息的抑菌作用，乃是由于它在动物体内经过代谢而生成的磺胺所致。
为了扩大磺胺抗菌谱和增强其抗菌活性，欧美各国的科学家对其结构进行了多方面的改造，合成了数以千计的磺胺化合物(据1945年统计，达5000多种)，从中筛选出30多种疗效好而毒性较低的磺胺药，例如：百浪多息、磺胺吡啶(SP)、磺胺嘧啶(SD)、酞酰磺胺噻唑(PST)、磺胺噻唑 (ST)、磺胺脒(SG)、磺胺异?唑(SIZ)、磺胺二甲嘧啶(SM2)。
青霉素和其他抗生素相继出现后，由于他们具有更高的抗菌作用，磺胺药的应用受到影响，但磺胺药具有性质稳定、易于组织生产、价格低廉、服用方便等优点，在抗菌药物中始终占有重要的地位。
磺胺类药物的发展及意义
磺胺类药物的发展及意义磺胺类药物是一类广泛应用于临床的抗菌药物，具有较强的抗菌作用。
它们以其独特的化学结构和药理活性而被广泛应用于临床治疗中，对许多感染性疾病的治疗起到了重要的作用。
本文将探讨磺胺类药物的发展历程、意义以及未来的前景。
磺胺类药物的历史可以追溯到20世纪30年代。
当时，磺胺类化合物首次应用于临床，用于治疗敗血病。
其后，人们逐渐发现磺胺类药物对多种细菌感染具有显著的抑制作用，从而成为当时医学界抗菌治疗的首选药物之一、磺胺类药物的发展进一步推动了抗菌药物的研究和应用，为临床感染性疾病的治疗带来了新的突破。
磺胺类药物的意义在于其抗菌作用的广泛性和效果的确切性。
磺胺类药物可以通过抑制细菌体内产生二氢叶酸的代谢途径而抑制细菌的生长和繁殖，从而达到抗菌的效果。
其独特的作用机制使得磺胺类药物对多种类型的细菌感染都具有高度的抑制作用，使其成为临床上治疗肺炎、尿路感染、中耳炎等常见细菌感染疾病的重要药物之一除此之外，磺胺类药物在临床上还可以与其他抗菌药物联合应用，形成联合用药的方法，从而增强治疗效果。
通过与β-内酰胺类抗生素、利福霉素等药物的联合应用，可以提高药物的抗菌活性，缩短治疗时间，减少药物的使用量和副作用。
这些联合用药的方法极大地拓宽了磺胺类药物的临床应用范围，提高了抗菌治疗的成功率。
然而，随着临床上抗菌药物的滥用和耐药菌株的出现，磺胺类药物在一段时间内受到了一定的限制。
磺胺类药物的局限性主要体现在对一些细菌菌株的耐药性。
长期过量使用磺胺类药物，细菌易产生耐药性，在细菌体内产生新的酶降解磺胺类药物，导致药物抗菌作用不再有效。
这使得磺胺类药物在临床上的应用受到了一定的限制。
然而，随着科学技术的不断进步，近年来磺胺类药物的研究逐渐得到了突破。
科学家们通过基因工程技术和分子生物学方法，针对耐药菌株进行了研究，开发出了新的磺胺类药物和改良后的磺胺类药物。
这些新型磺胺类药物具有更广泛的抗菌谱和更高的抗菌活性，可以有效地应对耐药菌株的出现，提高药物的治疗效果，并减少药物的副作用。
磺胺药的特点是什么及其应用
磺胺药的特点是什么及其应用磺胺药的特点是什么及其应用磺胺药是一类具有抑菌活性的化学合成药，为对氨基苯磺酰胺(简称磺胺)的衍生物。
下面是店铺给大家整理的磺胺药的特点简介，希望能帮到大家!磺胺药的特点1.用于全身性感染的磺胺药口服易吸收的磺胺药，可用于治疗全身感染，根据血浆t1/2长短将药物分为三类：短效类(<10小时)、中效类(10～24小时)和长效类(>24小时)。
短效和中效磺胺药抗菌力强，血中或体液中浓度高，临床最为常用;长效磺胺药抗菌力弱，血药浓度低，且过敏反应多见，许多国家已淘汰不用。
磺胺异噁唑：又名菌得清，是短效磺胺药，血浆t1/2为5～7小时，乙酰化率较低。
尿中浓度最高，可达1000～2000mg/L，适于治疗尿路感染。
在尿中不易析出结晶。
每日需服药4次，消化道反应多见。
磺胺嘧啶：中效磺胺药，口服易吸收，给药后3～4小时，血药浓度达峰值，血浆t1/2为10～13小时。
抗菌力强，血浆蛋白结合率最低约25%，易透过血脑屏障，脑脊液浓度可达血浆浓度的40%～80%.是治疗流行性脑脊髓膜炎的首选药物，也适用于治疗尿路感染。
但在尿中易析出结晶，需注意对肾的损害。
磺胺甲噁唑：又名新诺明，是中效磺胺药，血浆t1/2为10～12小时。
抗菌作用与SIZ相似。
蛋白结合率较高(60%～80%)，脑脊液浓度不及SD，尿中浓度虽低于SIZ但与SD接近，故也适用于治疗尿路感染。
在酸性尿液中可析出结晶而损害肾，需注意碱化尿液。
磺胺甲氧嘧啶：是长效磺胺药，血浆t1/2为30～40小时。
抗菌力较弱。
在体内维持时间较长，可每日服药一次。
乙酰化率低，尿中溶解度高，不易析出结晶。
磺胺多辛：又名周效磺胺;是长效磺胺药，血浆t1/2为150～200小时。
在体内维持时间最长，可每3～7日服药一次。
抗菌力较弱，适于轻症感染及预防链球菌感染，对疟疾等也有效。
2.用于肠道感染的磺胺药柳氮磺吡啶：口服吸收较少，对结缔组织有特殊的亲和力并从肠壁结缔组织中释放出磺胺吡啶而起抗菌、抗炎和免疫抑制作用。
磺胺化学式
磺胺化学式
磺胺是一类含有磺酰基官能团的有机化合物，其分子式通常可以写作R-SO2-NHR'。
其中，R代表一个有机基团，R'代表一个氢原子或另一个有机基团。
磺胺在医学、农业和工业中都有广泛的应用。
磺胺最初被发现是在20世纪30年代，在奥地利化学家Gerhard Domagk的研究中，发现了磺胺的抗菌作用。
磺胺可以抑制葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌等多种病原菌的生长，被广泛用于治疗恶疮、败血症、肺炎、鼠疫等疾病。
磺胺也广泛用于农业领域。
一些病菌对植物造成的伤害可以通过施加磺胺类化合物来控制。
这些磺胺类化合物不仅可以防止病原体的生长，而且还可以保护植物免受其他伤害的影响。
磺胺的化学式是比较简单的，它由硫酰基、苯環和氨基组成。
磺化剂通常用硫酸氯，硝酸硫酰和氯化亚砜等，其中硝酸硫酰化剂是一种含氮氧的极强化学氧化剂，因此具有很强的亲硫性能，可使芳基脱离官能基，在亲核试剂的影响下，再重组成互异构体。
磺化反应通常是通过热量来完成的，反应温度一般在60-80℃之间。
过高的反应温度会导致一些不必要的副反应，从而减少产率。
磺化反应中最大的问题之一是芳香族底物的体系覆盖率。
磺化剂对芳香族底物是不选择性的，因此芳基官能团的位置和取代基都会影响磺化反应的选择性和产率。
总的来说，磺胺作为一类广泛应用的有机化合物，其在医药、农业、工业等多个领域都有重要的应用，其化学式简单，但磺化反应中存在一些问题需要进一步研究和解决。
磺胺类药物的作用机理及应用
磺胺类药物的作用机理及应用引言磺胺类药物是一类广泛应用于临床的抗微生物药物，其作用机理与应用领域受到广泛关注。
本文将探讨磺胺类药物的作用机理以及其在临床应用中的重要性。
作用机理磺胺类药物的作用机理主要与其对细菌的代谢抑制有关。
磺胺类药物结构中含有磺胺基团，该基团与细菌特定的酶χ-二氢叶酸还原酶结合，阻断了叶酸合成途径中的PABA (对氨基苯甲酸)的作用，抑制了细菌的酸性葡萄糖合成。
这一抑制作用导致了细菌的生长受到严重干扰，从而达到抗菌效果。
磺胺类药物与细菌的酶结合方式在结构上具有选择性，使得其对细菌的抑制作用更为高效。
此外，由于人类细胞不合成叶酸而从食物中获得，因此对人体细胞具有较小的影响。
然而，某些磺胺类药物可能对人体产生副作用，如过敏反应等，因此在使用时需谨慎。
应用领域治疗革兰阳性细菌感染磺胺类药物在临床上常用于治疗革兰阳性细菌感染，如葡萄球菌感染、链球菌感染等。
这些细菌由于缺乏酸性葡萄糖合成的能力，对磺胺类药物较为敏感。
具体应用于治疗的磺胺类药物有磺胺嘧啶、磺胺乙胺等。
治疗泌尿系统感染磺胺类药物还常用于治疗泌尿系统感染，如尿路感染等。
尿路感染通常由革兰阴性细菌引起，而某些磺胺类药物对此类细菌有较好的抑制作用。
常用的磺胺类药物有磺胺甲恶唑、磺胺硝唑等。
预防及治疗结核病磺胺类药物还被广泛应用于结核病的预防及治疗。
结核杆菌感染会导致结核病，而某些磺胺类药物对结核杆菌有一定的抑制作用。
抗结核病常用的磺胺类药物有磺胺异噁唑和磺胺左旋氨氯地平等。
适应症及注意事项磺胺类药物在临床应用时需要根据具体情况进行选择。
在使用磺胺类药物时，需注意以下事项：•了解患者的过敏史，避免使用患者对磺胺类药物过敏的情况；•根据细菌感染的类型选择合适的磺胺类药物；•严格按照医嘱使用药物，遵循正确的用药剂量和用药时长；•定期检测患者的肝肾功能，以及血液象等指标，以评估药物的耐受性。
结论磺胺类药物在临床应用中起着重要的作用，其抑制细菌的作用机理使得其成为有效的抗微生物药物。
说明磺胺药物的构效关系
说明磺胺药物的构效关系
磺胺药物的构效关系主要表现在其化学结构与抗菌活性之间的关系。
具体来说，磺胺类药物的基本化学结构为对氨基苯磺酰胺，即苯环上的氨基与磺酰胺基处在对位，这种特定的结构对于发挥其抗菌活性至关重要。
对于磺胺类药物来说，其活性形式是对氨基苯磺酰胺。
一些常见的磺胺类药物，如磺胺嘧啶、磺胺甲恶唑等，都具备这种基本结构。
如果对氨基苯磺酰胺的氨基和磺酰胺基处于邻位或间位，则无抑菌作用。
此外，对于一些具有抗结核作用的磺胺类药物，如磺胺异恶唑等，其化学结构中还含有对氨基苯磺酰胺基团的衍生物。
这种特殊的化学结构使得这些药物在针对结核杆菌时具有更强的抗菌活性。
总的来说，磺胺类药物的构效关系表现在其特定的化学结构与其抗菌活性之间的关联上。
特定的化学结构使得这类药物在针对一些特定的微生物时具有抗菌作用。
磺胺msds
CAS 号:
63-74-1
分 子 C6H8N2O2S 式:
分 子 172.2 量:
EIN ECS 200-563-4 号:
SULFONAMIDE;Sulfonamides (Antibiotics for Research and Experimental
相 关 类 别:
Use);Antibiotics for Research and Experimental Use;Biochemistry; 氨基甲酸酯类除草剂;除草剂中间体;农药中间体;Amines;Intermediates & Fine Chemicals;Metabolites & Impurities;Pharmaceuticals;Sulfur & Selenium Compounds;芳烃;分析标准品;医药中间体;PRONTYLIN;Amines, Metabolites & Impurities, Pharmaceuticals, Intermediates & Fine
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抗病原体和抗恶性肿瘤药
（化学治疗药）
化学治疗药（简称化疗药）：
指用化学药物对病原微生物、寄生虫及癌细胞等所致疾病的治疗。
一、合成抗菌素
1、磺胺类药
2、甲氧卞氨嘧啶
3、呋喃类药和喹诺酮类药
二、抗生素
1、主要作用于革兰氏阳性菌的抗生素
2、主要作用于革兰氏阴性菌的抗生素
3、广谱抗生素
三、抗结核病药
四、抗真菌药和抗病毒药
五、抗寄生虫药
六、抗恶性肿瘤药
概述
一、抗病原体药物的概念
二、机体、病原体和药物三者之间的
辩证关系
三、理想化疗药的条件
1、对病原体有高度的选择性
2、毒低和不易产生抗药性
3、药品性质稳定，不易被酸、碱、
光等破坏
4、生产方便、价低、可口服、并达
到速效、高效、长效
四、常用术语
1、抗菌谱指每种抗菌药物可杀
灭或抑制病原微生物的范围。
2、耐药性（抗药性）指病原体在
反复接触药物后，对药物敏感性
降低。
3、化疗指数指LD50/ED50的比值
合成抗菌素
磺胺类药物
[构效关系]
基本结构：为对氨基苯磺酰胺
H2N SO2NH2 [药动学]
1、吸收与分类
分类代表药物简称口服肠道易吸收类
[全身感染用药类]
短效磺胺异恶唑SIZ
中效磺胺甲基异恶唑
磺胺嘧啶SMZ SD
长效磺胺邻二甲氧嘧啶
（周效磺胺）
SDM’
口服肠道难吸收类[肠道感染用药类]
磺胺脒
（磺胺胍）
酞磺胺噻唑
SM
(SG)
PST
[局部感染用药类] 磺胺醋酰SA
磺胺嘧啶银SD-Ag
甲磺灭脓SML
2、分布
从高到低：血液>肝、肾>脑脊液在血中与血浆蛋白有不同程度的结合，结合后分子变大，不易透过血
脑屏障
暂时失去药理活性，维时较长
3、代谢
主要在肝中乙酰化而失效
乙酰化的磺胺毒性↑
溶解度↓
经肾排泄时易析出结晶
损害肾脏（尤在酸性
尿中）
4、排泄
口服肠道难吸收类主要从粪便排出口服肠道易吸收类；
主要从尿排出原形物
乙酰化物
葡萄糖醛酸结合物其中大部分由肾小球滤过，滤过的多少取决于与血浆蛋白结合率的高低，一部分由肾小管分泌，在肾小管中可部分重吸收，重吸收的多少与药物的脂溶性有关。
[抗菌谱]
G⊕菌：链、肺、葡、气
G⊙菌：大、鼠、流、脑
乱、淋、布、痢、变
放线菌、沙眼衣原体、原虫等
SD-Ag
SML 对绿脓杆菌有效
S MZ--对伤寒、副伤寒杆菌有效
但磺胺类药物对立克次氏体不仅无效，反刺激其生长，应予注意。
[抗菌机理]
与对氨苯甲酸（PABA）竟争性抑制二氢叶酸合成酶，妨碍二氢叶酸的合成，最终影响细菌核蛋白的合成，从而抑制细菌的生长繁殖。
H2N- -SO2NH2甲氧卞氨嘧啶
（-）（TMP）（-）磺胺类二氢叶酸二氢叶酸
合成酶还原酶
H2二氢四氢
叶酸叶酸对氨苯甲酸（PABA）叶
+ 酸核酸二氢喋啶还
+ 原核蛋白 L谷氨酸酶
叶酸生长繁殖
（外源性）
[对磺胺类药 [人和动物]
敏感的微生物]
磺胺类及TMP的抗菌机理示意图
磺胺类抗菌机理具有的理论和实践意义：
1、首剂要加倍量（突击量）才能
对抗PABA
2、有脓液或坏死组织的感染，须
清创排脓后才能用磺胺
3、忌与普鲁卡因和酵母片等药
合用
4、磺胺对人体的叶酸代谢影响
较少
[抗药性]
原因：
细菌改变其如产生大量的PABA
代谢途径：或二氢叶酸合成酶
或直接利用外源性叶酸各种磺胺类药物间有交叉抗药性，但与其它抗菌素间无交叉抗药性。
预防措施：注意适应症，防止滥用
有足够的剂量和疗程
与TMP合用
如：SMZ+TMP( 组成复方新诺明) SD+TMP（组成双嘧啶片）
[用途]
1、流行性脑脊髓膜炎：首选SD，
预防可用SDM‘，耐药后改用PG 2、泌尿道感染：
急性期用SIZ
慢性复发性用SMZ+TMP
3、呼吸感染可用SD或SMZ+TMP
4、肠道感染用SM，PST，SST
5、伤寒、副伤寒 SMZ+TMP
6、局部感染丹毒、蜂窝织炎、疖、
痈等用SD；创面感染用SML；烧
伤面用SD-Ag；结膜炎、沙眼等用
SA
7、其它疟疾可用SMPZ或SDMˊ+TMP [不良反应]
1、肾脏损害 SD > SMZ > SIZ
防治措施：
⑴碱化尿液（同服等量碳酸氢钠）
⑵增加尿量（多饮水）
⑶减少用量（以两种以上磺胺组
成合剂）
⑷避免长期用药（用药一周以上
时，应定期检查尿常规）
⑸老年及肝肾功能不良者慎用，
脱水、少尿和休克病人慎用或
禁用
2、过敏反应
轻者：药热、皮疹、多形性红斑
重者：剥脱性皮炎，可致死
3、血液系统反应：WBC↓、粒细胞缺乏、溶血性贫血、新生儿黄疸等
4、神经系统反应
5、胃肠道反应
呋喃类
作用特点：
1、抗菌谱广
2、低浓度抑菌，高浓度杀菌
3、抗菌效力在酸性环境中较碱性为
强，并不受脓液和组织分解产物的影响
4、不易产生抗药性，与磺胺及抗生素
之间无交叉抗药性
5、抗菌机理可能是抑制菌体的乙酰辅
酶A而干扰细菌糖代谢的早期阶段。
临床应用：
呋喃妥因（呋喃坦啶）：主要用于泌尿
道感染
呋喃唑酮（痢特灵）：主要用于肠道感
染
呋喃西林：内服毒大、主要外用于局
部感染
呋喃肟主要用于抗真菌的感染
喹诺酮类
特点：
1、化学结构新颖（含有4-喹诺酮母
核）
2、抗菌谱广，抗菌力强
3、可口服，也可注射，体内分布广
4、不良反应小，耐药小，价廉
5、t1/2较长，用药次数减少，使用方
便
6、机理是抑制细菌的DNA回旋酶
而抑制DNA的合成
常用喹诺酮类药物。