配位化合物在医学药学方面的应用
配位化学在药物研究中的应用
配位化学在药物研究中的应用刘自力兰州城市学院化学与环境科学学院, 兰州 730070）[摘要] 从中药配位化学的提出和配位化学在中药复方研究、中药新药开发及中药成分分析中的应用, 论述了配位化学在中药研究中的特殊作用。
从而提出现代中药研究必须打破传统的中药研究模式, 树立整体观思想, 从配位化学的视角来研究中药配合物的形成机制、稳定性、药动学过程等,进一步完善中医药理论。
[关键词] 配位化学;中药前言：配位化合物是一类广泛存在、组成较为复杂、在理论和应用上都十分重要的化合物。
目前对配位化合物的研究已远远超出了无机化学的范畴。
它涉及有机化学、分析化学、生物化学、催化动力学、电化学、量子化学等一系列学科。
随着科学的发展，在生物学和无机化学的边缘已形成了一门新兴的学科—生物无机化学。
新学科的发展表明，配位化合物在生命过程中起着重要的作用。
除此之外，配位化舍物广泛应用于生化检验、药物分析、环境监测等方面。
本文对配位化合物理论的发展及其在医学、药学中的重要作用和应用作简单的论述。
配位化合物是指由可给出孤对电子或多个不定域电子的一定数目的离子或分子( 统称配位体) 和具有接受孤对电子或多个不定域电子空位的原子或离子( 统称中心原子) 按一定组成和空间构型所形成的化合物。
配位化合物以其众多的价键和空间结构促进了基础化学的发展, 又以其特殊的性质在生产实践和科学实验中取得了重大的应用。
顺铂成功应用于临床, 开启了无机金属配合物进入抗癌药物行列之先河, 为生物无机化学奠定了基础, 掀起了人们对配位化学研究的热潮[1]。
随着生物无机化学的发展和分析手段的提高,越来越多的研究表明配位化合物在生命体中起着重要作用[2], 如生物体内与呼吸作用密切相关的血红素是铁的卟啉类配合物; 在一些低级动物( 如蟹、蜗牛) 体内, 执行运输氧功能的是含铜的蛋白质配合物: 对恶性贫血有防治作用的维生素B12是钻的卟啉类配合物; 对调节物质代谢( 尤其是糖代谢) 有重要作用的胰岛素是含锌的配合物。
配合物在医药方面的应用
1、关于机体金属中毒的解毒剂
1.1 中毒和解毒中的配位反应和机理
生物体内存在着各种生物配体，同时存在着各种含有多种金属元
素的蛋白和酶，这些都是维持正常生命活动的基础。当外来的重金属
进入体内，这些重金属与体内所必需的金属元素对生物配体进行竞争， 这就会造成体内必需的金属平衡失调，那些金属蛋白和金属酶也随之 失去原有的生物活性，从而使机体新陈代谢出现混乱，即机体表现出 金属中毒症状。
铂基础上，人们研制出了多种铂配合物。如卡铂，但是存 在与顺铂交叉耐药的缺点，总体治疗水平仍未超过顺铂。
为克服顺铂的耐药性，人们突破经典结构模式，设计合 成了非经典铂类抗癌药物，如三核铂配合物，它与顺铂无交 叉耐药，抗癌活性更高，剂量小。 同时，也有非铂类抗癌药物进入临床试验，如Ti（IV） 配合物治疗结肠癌。
其他常用解毒剂：
如：EDTA（乙二胺四乙酸）在体内可排出汞、金、镉、 铅等离子，其中最为有效的是治疗血钙过多和职业性铅中毒。
例如，Ca-EDTA治疗铅中毒，是利用其稳定性小于Pb-EDTA,
Ca-EDTA中的Ca2+可被Pb2+取代而成为无毒的、可溶性的PbEDTA经肾排出。
2、治疗癌症类药物
2.1、癌症产生的机理
原癌基因被激活，致使体内遗传 物质不受控制地进行复制，造 成细胞不断增生。如果通过某种药物阻值机体内的遗传物质不受控制 的复制，这样我们就能够抑制癌细胞的不断增生，达到治疗癌症的目 的。临床上，在治疗癌症方面有两种方法，放疗和化疗。放疗因为缺 乏选择性而对正常细胞毒性大，不得不使用较低的剂量，这使得疗效 很有限。而放疗利用靶向输送和控制释放时提高了疗效，减小了有毒 的副作用。第一种抗癌药物是在1969年发现的顺铂。
配合物的应用--作为药物
在医药学舞台上异彩纷呈的配位化合物
在医药学舞台上异彩纷呈的配位化合物化学在保证人类的生存并不断提高人类的生活质量方面起着重要作用。
如：利用化学生产化肥和农药，以增加粮食产量；利用化学合成药物，以抑制细菌和病毒，保障人体健康；利用化学开发新能源、新材料，以改善人类的生存条件；利用化学综合应用自然资源和保护环境以使人类生活得更加美好。
而化学发展出来的一个分支——配位化学在与人类生命健康息息相关的医药学大舞台上流光溢彩，迸发出无限活力。
配合物在药物方面应用广泛而深入，现主要从我们身边常见的药物入手，揭示配位化学举足轻重的地位。
在本文中，结合我们专业的特色，我将医药配合物分两类讨论，一类是非放射性药物；另一类是放射活性药物。
除了讨论其常用范围外，我还将阐述其作用机理。
非放射性配位药物，顾名思义就是药物成分不含有放射性同位素，元素是稳定的，起作用的只是单纯的化学键合作用。
常见的非放射性配合物有以下几种：稀土配合物，铂类配合物，金配合物，银配合物以及其他金属配合物。
本人比较喜欢抗癌药物的研究，所以对于铂类配合物我会详细讨论。
稀土配合物（稀土元素是指La到Lu的15个镧系元素再加上Sc和Y共17个元素）自然界的有害细菌、真菌是诱发生物体疾病感染的主要原因之一，研制出杀菌速度快、抑菌范围广、耐热性能高、价格低廉的抑菌剂是一项亟待解决的任务。
由于一定浓度稀土离子可使菌类的代谢过程停止，所以抗菌作用强，这很早就引起了人们的关注，如1906年在市场上出售的硫酸铈是可外用于伤口的抗菌剂。
研究表明，镧离子对具有代表性的革兰氏阴性菌（大肠杆菌），革兰氏阳性菌（金黄色葡萄球菌）和芽孢菌（枯草芽孢杆菌）的有抗菌作用，当镧离子的浓度为1.0X10-6~1.0X10-4mol/L时抑制作用最明显，且随着镧离子浓度增大，抑菌作用趋势增强，尤其对金黄色葡萄球菌最为敏感，这可能是稀土离子可以与菌（金黄色葡萄球菌）的转移核糖核酸中的磷酰基键合，抑制了其核酸酶的活性及功能，从而使细胞的生长受到抑制，但是浓度过高会出现副作用。
新型配位化合物在药物开发中的应用
新型配位化合物在药物开发中的应用随着科学技术的进步，新型配位化合物在药物开发中扮演着越来越重要的角色。
配位化合物具有多种独特的化学性质和生物活性，使其成为药物化学领域的热门研究方向。
本文将探讨新型配位化合物在药物开发中的应用，并介绍其中的几个典型例子。
一、金属配位化合物在药物治疗中的应用金属配位化合物是指含有金属中心离子与多个配体形成稳定的配合物。
这些配合物具有多种生物活性，可用于治疗多种疾病。
例如，铂类抗肿瘤药物是金属配位化合物的典型代表，其通过与DNA结合抑制肿瘤细胞的分裂和复制，从而达到抗肿瘤的效果。
此外，金属配位化合物还可以用于治疗神经系统疾病、心血管疾病等。
二、配体设计在药物研发中的应用配体是与金属离子结合形成配合物的分子，可以调控金属配合物的结构和性质。
在药物研发过程中，研究人员通过设计合适的配体来优化药物的性能。
例如，通过调整配体的电子性质和结构，可以改变金属配合物的溶解度、稳定性和靶向性，从而提高药物的疗效和生物利用度。
配体设计技术在药物开发中的应用前景广阔且具有重要意义。
三、金属配合物在药物传递中的应用金属配合物还可以作为药物传递系统的组成部分，用于提高药物的靶向性和渗透性。
这些配合物通过与药物结合或包裹药物，形成稳定的配合物载体，并能够在体内释放药物。
通过选择不同的金属配合物和配体，可以调控药物的释放速度和靶向性，增强药物的治疗效果。
四、多功能配位化合物在药物研究中的应用多功能配位化合物是指具有多种功能的配合物。
这些化合物可以同时发挥多种生物活性，广泛应用于药物研究领域。
例如，一些多功能配位化合物可以通过调节细胞内的反应性氧氮物种来发挥抗氧化和抗炎作用，从而具有治疗心脑血管疾病的潜力。
此外，多功能配位化合物还可以用于治疗感染性疾病、神经系统疾病等。
总结：新型配位化合物在药物开发中的应用持续增长，并展示出巨大的潜力。
金属配合物、配体设计、药物传递系统以及多功能配位化合物等领域的进一步研究将为药物开发提供更多有效的工具和策略。
配位化合物在医学药学检验和分析中的应用
（ 连云港 润众制 药有 限公 司品质管理部 江苏 连云港 ２ ２ ２ ０ ６ ９ ）
【 摘要】 配位化合物的存在 普遍 复杂， 且在 医学药学理论应用上也是一种重要的化合物 。论 文分析 了配位 化合 物 的内容及理 论发展 ， 并 重点分析
了其在 医学药学领域 的意义 ， 以及各项应用。得 出， 配位化合 物在医学药学上具有 重要的分析检验作用 ， 能够有效的推动我国医学药学发展。 【 关键词 】 配位化合物 ； 医学药学； 应用
第 ２月
第 ２期
一
是很好的 Ｍ蛋 白临床筛查实验 ； 免疫 固定电泳对 Ｍ 蛋 白检 出率 高于血清
蛋 白电泳 ， 因其特异性好 、 灵 敏度 高 ， 对Ｍ Ｍ 的诊断分 型和 临床分期 具有
重要 意 义 。所 以平 时 若 遇 到 高 蛋 白 血 症 、 自／ 球 蛋 白比例明显倒 置 时 ， 应
【 中图分码 】 Ａ
【 文章编号 １ ２ ０ ９ ５ — ６ ８ ５ １ （ ２ ０ １ ４ ） ２— ０ ４ １ ３ ～ Ｏ １
合物。此后 ， 人们重点研究配位化合物对 癌症的疗效 ， 相继发现 了 Ｐ ｄ 、 Ｉ ｒ 、 Ｍｇ 、 Ｍｏ 、 Ｍｎ 、 Ｃ ｕ、 Ｓ ｃ等都对抗癌具有～定效果。 ２ ． 配位化合物在 医学药学上的应用 （ １ ） 金属配合 物的应用 ： 在医学药学 中， 对于配位 化合物的应用 ， 主要 是利用金属配合物来进行 治疗 ＿ ４ Ｊ 。 由于金 属离子在 人体 内， 所 含毒性 较 大， 且具有一定 的刺激性 ， 不利于身体 吸收 ， 因此有碍 于人 的健康 。但 是 ， 巧妙 的利 用配合物性质 ， 将其与合适的物 质进 行配合 ， 就能改 变金属本 身 的属性 ， 包括减 弱毒 性 ， 促 进吸 收 ， 降低 刺 激性 等。例 如： 缺铁 引 起 的贫
配位化学在医药中的应用
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水杨酸和乙酰水杨酸
水杨酸和乙酰水杨酸原作为治疗 关节的药物，它们的最大缺点是 刺激胃部而引起溃疡。它们的铜 配合物经不但抗关节炎作用更优
，且不引起胃溃疡的副作用
乙酰水杨酸
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配位体作为螯合药物——解毒剂
❖ 人们吸入超剂量的金 属元素就会患病，如 何是这些过量的金属 排出体外呢？也是利 用金属离子形成配合 物后排出，例如汞中 毒的人，给予适量的 EDTA螯合剂使汞离子 形成螯合物而排出体 外，因而也就能得到 治疗。
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芦丁
芦丁与铁(Ⅲ)和铜(Ⅱ)形 成的络合物体外清除氧 自由基的能力为单纯芦 丁的2．30倍，且均能够 有效对抗博莱霉素诱导
的肺水肿。
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黄芩苷
❖ 黄芩苷在溶液中与锌 或铜形成的配合物对 红细胞膜的保护作用 优于黄芩苷本身，对 氧自由基具有明显的 清除作用，并呈量效 关系：与铝形成的络 合物黄芩苷铝，作为 抗菌收敛药用于临床， 兼有黄芩苷抗菌和铝 收敛之双重功效
键成分。
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配位化合物在生物体中的重要意义
❖ 生物体内结合酶都是金属螯合物 DNA聚合酶、碱性聚合酶、碳酸酐酶、细胞色素 氧化酶、络氨酸酶维生素B12
❖ 生物体内许多蛋白质是金属螯合物 血红蛋白、肌红蛋白等
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金属配合仅供大家学习学习 学习完毕请自觉删除
谢谢 本课件仅供大家学习学习
学习完毕请自觉删除 谢谢
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提纲
1
配位化合物
配位化合物在医学药学方面的应用
配位化合物在医学药学方面的应用《配位化合物在医学药学方面的应用》一、引言配位化合物在医学药学领域的应用日益受到人们的重视。
配位化合物具有独特的分子结构和化学性质，在药物设计、药效评价以及疾病治疗中发挥重要作用。
本文将就配位化合物在医学药学方面的应用进行深入探讨，并分享个人观点和理解。
二、配位化合物在药物设计中的作用1.药物靶点的选择配位化合物通过与生物大分子发生特定的配位作用，能够选择性地结合于药物靶点，从而发挥药物的治疗作用。
铂类配合物通过与DNA中的鸟嘌呤发生配位结合，抑制了DNA的复制和转录，进而实现对肿瘤细胞的治疗效果。
2.药物的稳定性和生物利用度配位化合物具有较高的稳定性和生物利用度，可改善药物的药效学性质，延长药物在体内的半衰期，并减少药物的毒性和副作用。
三、配位化合物在药效评价中的应用1.活性配位化合物的筛选配位化合物可以通过结构活性关系的研究，辅助筛选具有潜在药效活性的化合物。
通过对配位化合物结构与活性的定量关系分析，可以帮助药物设计师更好地优化药物分子结构，提高药效活性。
2.配位化合物的生物分布和代谢途径研究在药物开发的过程中，配位化合物的生物分布和代谢途径研究也至关重要。
通过对配位化合物在体内的分布、代谢和排泄情况进行分析，可以为药物剂型的设计、给药途径的选择提供依据。
四、配位化合物在疾病治疗中的应用1.配位化合物抗肿瘤药物的研究与应用铂类配合物的抗肿瘤活性已广泛应用于临床，而近年来，新型的金属配位化合物也受到了研究者的关注。
铑配合物基于其抗肿瘤的活性机制和分子结构特点，被认为是未来肿瘤治疗的有前景的候选药物。
2.配位化合物在神经系统疾病治疗中的潜在应用金属配合物在治疗神经系统疾病方面也具有广阔的应用前景。
锰、铁等金属配合物被广泛研究并应用于帕金森病等神经系统疾病的治疗。
3.配位化合物在抗菌药物研发中的作用金属配合物作为抗菌剂也受到了研究者的关注。
一些锂、铍和钼系列的金属配合物显示出优异的抗菌活性，为抗菌药物的研发提供了新的思路和途径。
配位化学及其在药物研发中的应用研究
配位化学及其在药物研发中的应用研究配位化学是一门研究化合物之间配位作用的学科，旨在探究化合物的性质与结构之间的联系。
配位化学在许多领域如化学物理、材料科学、生物化学、有机化学以及医药学等都有广泛的应用。
其中，配位化学在药物研发方面的应用备受关注。
配位化学中最为流行的化合物是金属配合物。
金属配合物具有各种不同的性质和用途。
其中，抗癌药物铂类化合物的研制便是配位化学在药物研发中的成功应用之一。
铂类化合物可以与DNA分子中的两个相邻的氮素原子发生配位作用，从而影响DNA的复制与分裂，抑制癌细胞的生长。
配位化学的另一应用是制备新型抗生素。
目前，在全球范围内，细菌的抗药性已经成为一大难题。
在这种情况下，配位化学可以帮助我们开发出新型的抗菌药物。
例如，一些含有银、铜以及锌的配合物被证明具有较好的抗菌活性。
这些化合物可以破坏细菌的细胞壁、细胞膜以及细胞质，从而达到杀死细菌的功效。
在配位化学的基础上，还可以发展出荧光分子探针。
荧光分子探针是用来检测生物体系中分子运动和互相作用形态变化的化合物。
它们可以监听不同分子间的附着、抑制和促进作用。
在药物研发中，荧光分子探针也扮演者重要的角色。
利用荧光基团或荧光配体的性质，可以探测药物在体内的分布情况、药效变化以及靶标的作用等。
因此，荧光分子探针在新型药物的研究中具有重要的应用价值。
总之，配位化学在药物研发中的应用正在不断地被挖掘和扩展。
利用配位化学的手段，可以精准合成具有特定结构和性质的化合物和材料，从而满足制药领域的需求。
但是要想在药物研发领域充分发挥配位化学的优势，还需要加强跨学科的合作，在化学、药学和医学等领域之间建立更紧密的协作关系。
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配位化合物在医学药学方面的应用
【摘要】配位化合物组成非常的繁杂、存在非常的普遍、且在医药学理论及应用方面也是非常重要的一类化合物。
随着新医药学的发展显示：配位化合物不仅在生命过程中起核心的作用，还普遍行使在生化的检验和药物的分析等方面上。
接下来我们就从配位化合物理论的发展和医药学的重要应用中加以论述。
【关键词】配位化合物；医学；药学
中药有效的化学成分不单是有效成分及微量元素, 同时还是有机成分及微量元素构成的配位化合物。
1配位化合物的作用1.1生物体内各种酶生物体内的锌和生物体内多种酶的组合促进生物体内的酶表现活性，目前研究出现的锌酶已超过八十个种类，如碳酸酶等，当人体的锌元素缺少时，多数酶活性的影响降低，进而引发与之有关的代谢动乱，影响到人体的发育及生体的生长，厌食及生殖也受到影响。
人体中的铜含量很高，仅次于铁与锌。
铜作为过氧化氢酶酪氨酸酶和单胺氧化酶、氧化氢酶和超氧化物歧化酶、抗坏血酸等的活性组成成分。
其中的酪氨酸酶用来产生黑色素皮肤的染色素，由于遗传性的不足，酪氨酸酶引起的白化病钴配合物。
如维生素B，又称钴胺素，基于其对医治恶性贫血的症状效果明显，因而，引发了人们的强力关注。
以金属酶的形式存在的还有铬、铁、锰、钼、钒等等，适用于各种代谢特别是近些年，人们开始特别关注硒微量，元素硒作为心肌与肝内的一类过氧化物酶的组合部分，这种酶促进氧化的还原反应，该反应使过氧化氢与不饱和脂肪酸消耗过氧化物，维护血红蛋白，使其不受过氧化氢氧化出现的缺硒红细胞，进而失去其保护的功能。
关于硒的生物功能与硒浓度的结论更应值得关注．0.1ug/g的硒可作为有益元素，而多于1Oug/g将会引发癌症；反之，缺硒还可能引发以心肌变性坏死及纤维化为主要现象的克山病，使用亚硒酸钠展开治疗，发病率将会大幅度减少。
1.2 生物体内的蛋白质作为血红蛋白与肌红蛋白组成的成份-铁，在人体内参与氧气的运输与贮存。
同时，铁还是细胞色素的组成成份，在治疗中参与氧气的利用。
进而，铁在血红蛋白、肌红蛋白及细胞色素分子中均以Fe和原卟啉环生成配合物的形式出现。
血红蛋白内的亚铁血红素的构造，是血红蛋白(Hb)和氧合血红蛋白(HbO )之间具有着可逆性，血红蛋白作为氧的载体。
另一类铁和含硫配体形成的蛋白是铁硫蛋白，也成为非血红素蛋白。
在所有铁硫蛋白中，铁可变价，对此，其的首要功能为电子传递体，专门用来促进生物体的每一项氧化还原的作用。
锰以Mn2+与Mn3+价作用在体内。
Mn3+离子留存于输锰蛋白质中，大多数锰以结合状态的金属蛋白质留存在血液和肝脏、肌肉和骨骼之中，它主要在造血的过程中促进血的运输及代谢。
2配位化合物的应用2.1金属配合物在药物中的应用有几类可以用于治疗的金属离子由于毒性过大、含有刺激性及不易吸收等不良因素，而无法在临床治疗上直接应用。
对此，需将其转化成配合物，便于减弱毒性及刺激性，促进吸收。
例如：酒石酸锑钾能够治疗糖尿病；柠檬酸铁配合物能够治疗缺铁造成的贫血；有抗菌的作用：如镁、锰的硫酸盐，钙、钙的氯化物能增大四环紊对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌上的抗菌活性；有抗风湿炎症的作用，如阿司匹林与水扬酸衍生物等和铜一同使用，能增加
其的疗效，抗病毒和抗癌，这引起了众多科学家的强烈兴趣。
目前显示：顺式铂钯的配合物能够抗癌、反式铑的配合物能够抗病菌；铁的配合物能够抗病毒。
2.2配合物在螯合药物中的应用大多配位体能有选择的和有毒金属及类金属离子发生水溶性螯合物，通过肾脏排出产生解毒的效果，对此，含这种配位体的台剂，亦称解毒剂，这是目前快速发展起来的医疗药物。
2.3配合物应用于抗凝血剂、抑菌剂为防止血液凝固，可采用少量EDTA的钠盐，或者采用柠檬酸钠可螯合血液中的Ca离子，由于配合剂能结合细菌所必需的金属离子成为稳定的配合物，且有助于保存，预防生物碱、和肾上腺紊等药物受到细菌的损坏发生变质，对此，将EDTA作为稳定剂，应用于这些药物中。
2.4配合物应用于临床检验、生化实验配合物能反应生成含有个别颜色罕见的配离子，依照颜色不同深浅的程度可展开定性与定量的研究。
比如，分析定尿中的铅含量，普遍使用用双硫腙及Pb2+离子成为红色结合物，再展开比色分析；而Fe3+能使用硫氰酸盐与之生成血红色配合物来验证。
3结论
总而言之，配位化合物在医学、药学中受到广泛应用，专门用于抗癌、抗风湿及治心血管病等药物的研制。
除此之外，目前在国民经济很多重要部门中也大量使用到配位化合物。
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