药物化学第十四章习题
天然药物化学：第十四章 鞣质
鞣质的定义和分类
可水解鞣质
由酚酸和多元醇通过苷键或酯键形成。 可被酸、碱或酶催化水解。
酚酸
没食子酸
鞣花酸
多元醇
葡萄糖
鞣质的定义和分类
五倍子
蚜虫寄生于盐肤木嫩叶或叶柄， 刺伤而生成的一种囊状虫瘿
敛肺；止汗；涩肠；固精；止血
五倍子单宁
8
鞣质的定义和分类 缩合鞣质
由黄烷醇类缩合而成。不能被水解。
儿茶素
Profisetinidin
9
鞣质的理化性质
溶解性
酸性 还原性 与蛋白质结合
10
鞣质的提取分离方法
P504
水虽然是鞣质类的优良溶剂，但非最合适的提取溶剂。 有机溶剂和水的复合体系最合适，例如丙酮-水体系
பைடு நூலகம்11
酿
白葡萄酒
用澄清葡萄汁发酵。
造
葡萄汁本身的味道 糖 酒精
工
艺 红葡萄酒
葡萄汁本身的味道
用皮渣(包括皮、种子和梗) 糖 酒精
与葡萄汁混合发酵而成
皮渣中的物质溶出
5
鞣质的定义和分类
定义：鞣类质 结又 构称 比单 较宁复，杂的是多存元在酚于类自化然合界物的，一味
涩，具收敛作用。
分类：可水解鞣质和缩合鞣质。
第十四章 鞣 质
Tannin
本章学习要求 1. 了解鞣质的分类和理化性质 2. 了解鞣质的提取分离方法
2
鞣质
动物躯体
生 皮（皮） 熟 皮（革）
鞣制
皮制品
3
葡萄酒
Red wine
味道复杂，美妙、丰富，但 其基础味道是收敛性的涩味。
White wine
清淡、新鲜的感觉，同 时又有一种酸味在里面。
葡萄酒
药物化学自考复习题
药物化学总复习题第一～四章总论一、选择题1．药物的亲脂性与药理活性的关系是（ D ）。
A. 降低亲脂性，有利于药物在血液中运行，活性增加B. 降低亲脂性，使作用时间缩短，活性下降C. 降低亲脂性，不利吸收，活性下降D.适度的亲脂性有最佳活性2．用于测定药物分配系数P值的有机溶剂是（ D ）。
A. 氯仿B. 乙酸乙酯C. 乙醚D. 正辛醇3．药物在生物相中物质的量浓度与在水相中物质的量浓度之比，称为（ A ）。
A. 药物分配系数B. 解离度C. 亲和力D. 内在活性4．可使药物亲脂性增加的基团是（ A ）。
A. 烷基B. 氨基C. 羟基D. 羧基5．可使药物亲水性增加的基团是（ C ）。
A. 烷基B. 苯基C. 羟基D. 酯基6．药物的解离度与药理活性的关系是（ C ）。
A. 增加解离度，有利吸收，活性增加B. 增加解离度，离子浓度上升，活性增强C. 合适的解离度，有最大活性D. 增加解离度，离子浓度下降，活性增强10．作用于的中枢药物以（ B ）形式通过血脑屏障产生药理作用。
A. 离子B.分子C. 盐D. 络合物11．药物分子以（ B ）形式通过消化道上皮细胞脂质膜而被吸收。
A. 离子B.分子C. 盐D. 离子对12．由于药物与特定受体相互作用而产生某种药效的是( A )。
A. 结构特异性药物B. 结构非特异性药物C. 原药D. 软药13．产生某种药效并不是由于与特定的受体相互作用的药物是( B )。
A. 结构特异性药物B. 结构非特异性药物C. 原药D. 软药14．药物与受体结合的构象称为（ D ）。
A. 反式构象B. 优势构象C. 最低能量构象D. 药效构象15．经典的电子等排体是（ D ）。
A. 电子层数相同的B. 理化性质相同C. 电子总数相同的D. 最外层电子数相同16．生物电子等排体是指（ D）的原子、离子或分子, 可以产生相似或相反药理活性。
A. 电子层数相同的B. 理化性质相同C. 电子总数相同的D. 最外层电子数相同17．水解反应是（ C ）类药物在体内代谢的主要途径。
药物化学各章练习题(2019)
2-14、用数学模型研究结构参数和生物活性之间的关系
2-15、从研究药物的优势构象的能量出发
四、多项选择题
2-16、以下哪些说法是正确的
A.弱酸性药物在胃中容易被吸收B.弱碱性药物在肠道中容易被吸收
C.离子状态的药物容易透过生物膜D.口服药物的吸收情况与解离度无关
*10．舒巴坦作用靶点
Ⅲ多项选择题
1．药物作用靶点包括
A．受体B．酶
C．核酸D．离子通道
E．细胞
2．药物化学的任务包括
A.为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。
B.研究药物的理化性质。
C.确定药物的剂量和使用方法。
D.为生产化学药物提供先进的工艺和方法。
（三）问答题
1．简述药物化学的基本内容。
E.偶然事件
2-19、前药的特征有
A.原药与载体一般以共价键连接
B.前药只在体内水解形成原药，为可逆性或生物可逆性药物
C.前药应无活性或活性低于原药
D.载体分子应无活性
E.前药在体内产生原药的速率应是快速动力学过程，以保障原药在作用部位有足够的药物浓度，并应尽量减低前药的直接代谢
2-20、下列叙述正确的是
2-7、比较分子力场分析
2-8、用分子连接性指数作为描述化学结构的参数
2-9、分子形状分析法
2-10、线性自由能相关模型
三、比较选择题
[2-11~2-15]
A. Hansch分析B. CoMFA方法
C.两者均是D.两者均不是
2-11、计算机辅助药物设计的方法
2-12、用于受体的结构已知时的药物研究方法
C.增加解离度，不利吸收，活性下降D.增加解离度，有利吸收，活性增强
天然药物化学---黄酮类化合物(药大版)
OH
7.68
OH
6.82 7.51
HO
6.18
6.33
O
OGlc 6 Rha OH O
7
例题3 例题3
从中药黄芩中得一黄色针晶， 摄氏度（ 从中药黄芩中得一黄色针晶，mp300-2摄氏度（丙酮）， 摄氏度 丙酮）， FeCl3反应阳性，HCl-Mg反应阳性，Molish反应阴性， 反应阳性， 反应阳性， 反应阴性， 反应阳性 反应阴性 ZrOCl2反应黄色，加枸橼酸黄色消退，Gibbs反应阴性， 反应黄色，加枸橼酸黄色消退， 反应阴性， 反应阴性 SrCl2反应阴性。EI-MS给出分子量 。其光谱数据如下： 反应阴性。 给出分子量300。其光谱数据如下： 给出分子量 UV(λmax): MeOH 277, 328 NaOMe 284, 300, 400 NaOAc 284, 390 AlCl3 264sh, 284, 312, 353, 400 (DMSO-d6)δ: 12.35(1H, s), 7.81 (2H, d, J = 9 Hz), 6.87 (2H, d, J = 9 Hz), 6.68 (1H, s), 6.20 (1H, s), 3.82 (3H, s)。 。
2
黄酮类化合物的结构鉴定
一 色谱法的检识 二 紫外光谱 三 1H-NMR 四
13C-NMR
五 质谱
3
习题1 习题1
甲醇)， 粉反应呈阳性。 谱显示 黄色粉末 (甲醇 ，HCl-Mg粉反应呈阳性。IR谱显示 甲醇 粉反应呈阳性 、 、 有羟基 (3334 cm–1)、共轭羰基 (1656 cm–1)、苯环 (1613，1506 cm–1) 吸收峰。ESI–MS m/z 329 [M– ， 吸收峰。 H]-，314 ，299 。
(完整版)药物化学题库(带答案)
药物化学第一章概论一、 A11、关于药物的名称，中国法定药物的名称为（ A ）A.药物的通用名B.药物的化学名C. 药物的商品名D.药物的俗名E. 药物的常用名2、关于药物质量，下列说法不合理的是（B ）A.药物中允许存在不超过药品标准规定的杂质限量B.评定药物的质量的好坏，只看药物的疗效C.药物的质量不分等级，只有合格与不合格之分D.改变药物生产路线和工艺过程，有可能导致药品质量改变E.药品的质量必须达到国家药品标准3、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物 ,称为 AA.化学药物B.无机药物C.合成有机药物D. 天然药物E.药物4、下列哪一项不是药物化学的任务 CA.为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术B. 研究药物的理化性质C.确定药物的剂量和使用方法 D. 为生产化学药物提供先进的工艺和方法 E.探索新药的途径和方法5.药物中的杂质主要来自两个方面（ C ）制备时引入 B.储存时产生 C.A 和 B 两项 D. 运输时产生 E.以上都不是二、 BA.杂质B.国家药品标准C. 化学药物D.药用纯度E.中药3、中国药典（ B）4、药物生产过程和储存过程中可能引入药物以外的其他化学物质（ A ）5、药物化学的研究对象（C ）、 A11、以下属于全身麻醉药的是 （ B ）A 、盐酸普鲁卡因B 、氯胺酮C 、盐酸丁卡因D 、盐酸利多卡因E 、苯妥英钠2、以下关于氟烷叙述不正确的是（ A ）A 、为黄色澄明易流动的液体B 、不易燃、易爆C 、对肝脏有一定损害D 、遇光、热和湿空气能缓缓分解 E 、用于全身麻醉和诱导麻醉3、属于酰胺类的麻醉药是 （ A ）A 、利多卡因B 、盐酸氯胺酮C 、普鲁卡因D 、羟丁酸钠 tE 、乙醚4、下列药物中化学稳定性最差的麻醉药是 （ D ）A 、盐酸利多卡因B 、地塞米松二甲亚砜液 （氟万 ）C 、盐酸氯胺酮5、关于普鲁卡因作用表述正确的是 （ D ）A 、为全身麻醉药B 、可用于表面麻醉C 、穿透力较强D 、主要用于浸润麻醉E 、不用于传导麻醉6、关于盐酸普鲁卡因的性质正确的是 （ A ）A 、结构中有芳伯氨基，易氧化变色B 、不易水解C 、本品最稳定的 pH 是 7.0D 、对紫外线和重金属稳定 E 、为达到最好灭菌效果，可延长灭菌时间7、关于盐酸利多卡因性质表述正确的是 （ E ）A 、本品对酸不稳定B 、本品对碱不稳定C 、本品易水解D 、本品对热不稳定E 、本品比盐酸普鲁卡 因稳定8、局部麻醉药物的发展是从对（ B ）的结构及代谢的研究中开始的。
药学专业知识二_药物化学 第十四章影响胆碱能神经系统药物_2013年版
D:具游离羟基
E:具有分子立体构型
答案:C
4、因分子中含有体内代谢的双酯结构，而作用时间短的非去极化型肌肉松弛药是：
A:苯磺顺阿曲库铵
B:噻托溴铵
C:毒扁豆碱
D:异丙托溴铵
E:溴新斯的明
答案:A
5、下列哪些与丁溴东茛菪碱相符
A:化学结构中含有6, 7-环氧托品烷
B:化学结构中含有环戊基
1、非天然来源的胆碱酯酶抑制剂是
A:长春西汀
B:盐酸多奈哌齐
C:石杉碱甲
D:茴拉西坦
E:吡拉西坦
答案:B
2、在碱性条件下被水解，生成莨菪醇和消旋莨菪酸的是以下哪种药物
A:东莨菪碱
B:山莨菪碱
C:莨菪碱
D:樟柳碱
E:阿托品
答案:E
3、丁溴东莨菪碱中枢作用较弱的主要原因是
A:其酯键容易水解
B:具有环氧托品烷的结构
C:具有手性碳原子
D:东莨菪碱季铵化得到的药物
E:临床用作解痉药
答案:A,C,D,E
6、下列性质哪些与阿托品相符
A:具有手性碳原子，呈左旋光性
B:结构中莨菪醇部分有三个手性碳原子
C:为胆碱受体拮抗剂
D:临床常用作解痉药和散瞳药
E:分子中含有酯键，碱性条件下更易被水解
答案:B,C,D,E
药物化学复习题8-14章
药物化学复习题8-14章第⼋章抗⽣素⼀、名词解释：抗⽣素（antibiotics ）：半合成抗⽣素（semi-synthetic antibiotics ）：抗菌活性（antibacterial activity ）：抗菌谱(antibacterial spectrum ) : -内酰胺酶抑制剂（β-lactamase inhibitor ）：细菌的耐药性（resistance of bacteria ）：酮内酯（ketolides ）：⼆、单项选择题8-1．化学结构如下的药物是A.头孢氨苄B.头孢克洛C.头孢哌酮D.头孢噻肟E.头孢噻吩8-2．青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发⽣哪种变化 A .分解为青霉醛和青霉胺 B.6-氨基上的酰基侧链发⽣⽔解C.Β-内酰胺环⽔解开环⽣成青霉酸D.发⽣分⼦内重排⽣成青霉⼆酸E.发⽣裂解⽣成青霉酸和青霉醛酸8-3.Β-内酰胺类抗⽣素的作⽤机制是 A.⼲扰核酸的复制和转录 B.影响细胞膜的渗透性C.抑制粘肽转肽酶的活性,阻⽌细胞壁的合成D.为⼆氢叶酸还原酶抑制剂E.⼲扰细菌蛋⽩质的合成 8-4．氯霉素的化学结构为. H 2ONHH ONHSOOH28-5．克拉霉素属于哪种结构类型的抗⽣素A.⼤环内酯类B.氨基糖苷类C.β-内酰胺类D.四环素类E.氯霉素类 8-6．下列哪⼀个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂A.氨苄西林B.氨曲南C.克拉维酸钾D.阿齐霉素E.阿莫西林8-7．对第⼋对颅脑神经有损害作⽤，可引起不可逆⽿聋的药物是：A ．⼤环内酯类抗⽣素B ．四环素类抗⽣素C ．氨基糖苷类抗⽣素D ．β-内酰胺类抗⽣素E ．氯霉素类抗⽣素8-8．阿莫西林的化学结构式为8-9．能引起⾻髓造⾎系统的损伤,产⽣再⽣障碍性贫⾎的药物是 A.氨苄西林 B.氯霉素C22OH C C22OHNO 2CCl 22OHCCl 22a.b.c.d.e.SO 2CH 3CHO CCl 22C.泰利霉素D.阿齐霉素E.阿⽶卡星8-10．下列哪个药物属于单环β-内酰胺类抗⽣素A.舒巴坦B.氨曲南C.克拉维酸D.甲砜霉素E.亚胺培南三、多选题8-36．下列药物中,哪些药物是半合成红霉素的衍⽣物A.阿齐霉素B.克拉霉素C.甲砜霉素D.泰利霉素E.柔红霉素8-37．下列药物中,哪些可以⼝服给药A.琥⼄红霉素B.阿⽶卡星C.阿莫西林D.头孢噻肟E.头孢克洛8-38．氯霉素具有下列哪些性质A.化学结构中含有两个⼿性碳原⼦,临床⽤1R,2S(+)型异构体B.对热稳定,在强酸、强碱条件下可发⽣⽔解C.结构中含有甲磺酰基D.主要⽤于伤寒,斑疹伤寒,副伤寒等E.长期多次应⽤可引起⾻髓造⾎系统损伤,产⽣再⽣障碍性贫⾎8-39．下列哪些说法不正确A.哌拉西林和头孢哌酮的侧链结构相同B.四环素类抗⽣素在酸性和碱性条件下都不稳定C.氨苄西林和阿莫西林由于侧链中都含有游离的氨基,都会发⽣类似的聚合反应D.克拉维酸钾为β-内酰胺酶抑制剂,仅有较弱的抗菌活性E.阿⽶卡星仅对卡拉霉素敏感菌有效,⽽对卡拉霉素耐药菌的作⽤较差8-40．红霉素符合下列哪些描述A.为⼤环内酯类抗⽣素B.为两性化合物C.结构中有五个羟基D.在⽔中的溶解度较⼤E.对耐药的⾦黄⾊葡萄球菌有效8-41．下列哪些药物是通过抑制细菌细胞壁的合成⽽产⽣抗菌活性的A.青霉素钠B.氯霉素C.头孢羟氨苄D.泰利霉素E.氨曲南8-42．头孢噻肟钠的结构特点包括：A．其母核是由β-内酰胺环和氢化噻嗪环拼和⽽成B．含有氧哌嗪的结构C．含有四氮唑的结构D．含有２-氨基噻唑的结构E．含有噻吩结构8-43．青霉素钠具有下列哪些性质A. 在碱性介质中，β-内酰胺环破裂B. 有严重的过敏反应C. 在酸性介质中稳定D. 6位上具有α-氨基苄基侧链E. 对⾰兰阳性菌和⾰兰阴性菌都有效8-44．下述描述中，对阿莫西林哪些是正确的A. 为⼴谱的半合成抗⽣素B. ⼝服吸收良好C. 对β-内酰胺酶稳定D. 易溶于⽔,临床⽤其注射剂e.室温放置会发⽣分⼦间的聚合反应8-45．克拉维酸可以对下列哪些抗菌药物起增效作⽤：A. 阿莫西林B. 头孢羟氨苄C. 克拉霉素D. 阿⽶卡星E. ⼟霉素四、问答题8-46．天然青霉素G有哪些缺点？试述半合成青霉素的结构改造⽅法。
药物化学第14章 维生素题库
第14章维生素选择题每空1分
(a) 维生素A (b) 维生素D2 (c) 维生素E (d) 维生素K
维生素C的化学结构为_______
维生素A立体异构体中活性最强的异构体的化学结构为_______
在维生素E异构体中活性最强的化学结构式是_______
第14章维生素填空题1每空1分
填空题3 每空1分
第14章维生素概念题每题2分
第14章维生素问答与讨论题每题4分
第14章维生素合成/代谢/反应/设计题每题6分
写出以D-山梨醇为原料，采用发
酵法合成维生素C
1,3处各为1分；2,4处分子式各为2分完成下列维生素C合成路线
1.3分
2.3分
完成下列胆固醇在光照下代谢反应 1. 1分
2. 1分
3. 1分
4. 1分
5. 1分
6. 1分
完成维生素A1体内代谢过程 1.
2分
2.
2分
3.
2分写出维生素C的体外反应
1 . 1分
2. 1分
3. 2分
4. 2分
完成维生素C在体内代谢反应
1.1分
2.1分
3.1分
4.1分
5. 1分
6.1分
写出下列去氢抗坏血酸在无氧条件下发生的反应
1.2分
2.2分
3.2分。
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第十四章药物代谢反应一、单项选择题1. 抗癫痫药Phenytoin在体内经代谢后生成的羟基化合物为A.HB.HC.H D.H2. 非甾体抗炎药Phenylbutazone在体内经代谢后生成的羟基化合物为A.NNH3COOB.NNH3COOOHC.NNH3COOOH D.NNH3COOOHOH3. 抗精神病药Chlorpromazine在体内经代谢后生成的羟基化合物为A. NS OHClNCH3CH3B.NS OHClNCH3CH3HOC.NSClNCH3CH3HOD.NSClNCH3CH3HO4. 镇静催眠药地西泮Diazepam在体内的主要氧化代谢产物为A.NNH3COClHOB.C. D.NNH3CO HO5. 抗麻风药氨苯砜Dapsone在体内的氧化代谢产物为A. H2N SO2NO2B.HOHN SO2NO2C. H2N SO2NHOHD.H2N SO2NH2HO6. 计划生育用药炔诺酮Norethindrone在体内经还原代谢后生成A. CHB.CHC.CHD.CH27. 非甾体抗炎药吲哚美辛Indomethacin 在体内经氧化代谢后生成A.NCOOHCH 3OH 3COClB.NCOOHCH 3OHOClC.NCOOHCH 3OHOClD.NCOOHCH 3OH 3COHO8. 驱虫药阿苯达唑Albendazole 经氧化代谢生成活性更高的代谢物为A.N H NNHCOOCH 3S H 3C OB.NHN NH 2SH 3CC. N H NNHCOOCH 3S H 3CD.NH N NHCOOCH 3S H 3COHO9. 抗惊厥药氯硝西泮Clonazapam 经还原代谢后生成A.NNOHH O 2NCl B.NNOH O 2NClC. N NOH H 2NCl D. NNOHH H 2NCl10. 抗肿瘤药环磷酰胺Cyclophosphamide 在CYP-450氧化酶作用下生成A.N POHNOClClB.POHNOClClOHC.POHNOClClOHD.POHNOClClOH二、多项选择题1. 抗癫痫药Carbamazepine在体内的氧化代谢产物有A.B.NO NH2 HOC.NO NH2OD.NO NH2HO OH2. 四氢萘在体内的主要氧化产物为A.HOB.OH OHC.OHD.OH3. 降血糖药甲苯磺丁脲Tolbutamide在体内的主要氧化代谢产物为A.CH2OHSO2NHCONHC4H9 B.CH3SO2NHCONHC4H9OHC.COOHSO2NHCONHC4H9OHD.COOHSO2NHCONHC4H94. 镇痛药喷他佐辛Pentazocin在体内的氧化代谢产物为A.HOHOCH3CH3NCH3OHB.HOCH3CH2OHNCH3H3CC.HOCH3CH3NH3COHD.HOCH3CH3NCH3OH5. 睾酮在体内不同的CYP-450氧化酶催化下可氧化为A.O OHB.OOHC.OOHHOD.OOHOH6. 镇咳药可待因Codeine在体内经氧化代谢生成A.NH3CO OHOCH3B.NHO OHOCH3C.NH3CO OCH3OCH3D.HNHO OHO7. 对药物在体内代谢过程的认识，可以对现有药物进行适当的化学修饰，达到以下目的A. 缩短药物的作用时间B. 延长药物的作用时间C. 减少药物的副作用D.提高生物利用度8. 参与药物体内转化的酶类有A. 细胞色素P-450酶系B. 还原酶系C. 酰化酶D.过氧化物酶9. 药物代谢中的第Ⅰ相生物转化包括A. 氧化反应B. 还原反应C. 脱卤素反应D.氨基酸轭合反应10. 体内代谢的氧化反应包括A.失去电子B.脱氢反应C.加氢反应D.加氧反应11. 药物代谢中的第Ⅱ相生物转化包括A.葡萄糖醛酸的轭合反应B.水解反应C.乙酰化轭合反应D.谷胱甘肽轭合反应三、填空题1. 药物代谢是指在的作用下将（通常是非极性分子）转变成极性分子，再通过人体的正常系统排出体外。
药物代谢多使有效药物转变为低效或的代谢物，或由无效结构经代谢转变成结构。
在这一过程中，也有可能将药物转变成毒副作用较高的产物。
药物代谢通常分为两组：第Ⅰ相（PhaseⅠ）生物转化和第Ⅱ相（PhaseⅡ）生物转化。
第Ⅰ相主要是反应，第Ⅱ相又称为反应。
2. 还原酶系主要是催化药物在体内进行的酶系，通常是使药物结构中的羰基转变成，将含氮化合物还原成，便于进入第Ⅱ相的结合而排出体外。
3. 药物代谢中的氧化反应包括失去电子、氧化反应、反应等，是在CYP-450酶系、单加氧酶、等的催化下进行的反应。
4. 含芳环药物的氧化代谢，首先被氧化成，在质子的催化下会重排成酚。
一般遵照亲电反应的原理，使反应容易进行，生成的酚羟基在取代基的邻位或对位；则削弱反应进行的程度，生成的酚羟基在取代基的间位，而且通常发生在位阻的部位。
含强吸电子取代基的芳环药物，则不发生芳环的氧化代谢。
5. 如果药物分子中含有两个芳环时，一般发生氧化代谢；若两个芳环上取代基不同时，一般是电子云的芳环易被氧化。
6. 含氮药物的氧化代谢主要发生在两个部位：一个是在和氮相连接的碳原子上，发生化和脱氮反应；另一个是发生反应。
7. 胺类药物的N-脱烷基代谢是这类药物的主要的和重要的代谢途径之一。
胺类化合物氧化N-脱烷基化的基团通常是甲基、、丙基、异丙基、丁基、烯丙基和，以及其它具有α-氢原子的基团。
取代基的体积，越容易脱去。
8. 芳香和脂肪族的硫醚通常在酶系的作用下，经氧化S-脱烷基生成和羰基化合物。
硫醚类药物还会在黄素单加氧酶或CYP-450酶的作用下氧化生成，可进一步氧化成。
9. 含醇羟基的药物在体内的催化下，脱氢氧化得到相应的化合物。
伯醇经氧化代谢后生成醛，成为药物产生的根源。
10. 酮羰基通常在体内经的作用，生成仲醇。
脂肪族和芳香族不对称酮羰基在酶的作用下，性地还原生成一个手性羟基，主要是S-构型。
α,β-不饱和酮在体内代谢还原后得到。
11. 水解反应是具有酯和类药物在体内代谢地主要途径，可以在酶地催化下进行。
比酯更稳定而难以被水解。
12. 利用酯和酰胺在体内可进行水解代谢地性质，可将对胃肠道粘膜有刺激作用的、不稳定的或醇羟基设计成酯作为前药，在体内经水解代谢释放出具有治疗活性的。
13. 葡萄糖醛酸的轭合反应共有四种类型：O-，，S-和的葡萄糖醛酸苷化。
O-葡萄糖醛酸苷化反应通常和化反应是竞争性反应，前者在高剂量下发生，后者在较低剂量下发生。
14. 乙酰化反应是含有、氨基酸、磺酰胺、、酰肼等基团的药物或代谢物的一条重要代谢途径，将体内亲水性的氨基结合形成水溶性小的。
乙酰化反应一般是外来物的去活化反应。
15. 抗焦虑药盐酸丁螺环酮在肝脏中可代谢为活性代谢物，分别是：N O O N NN四、名词解释题1. drug metabolism2. phase Ⅰbiotransformation3. phase Ⅱbiotransformation4. CYP-450 enzyme system5. drug lantentiation6. soft drug五、问答题1. 试举两例药物经代谢后活化的例子。
2. 简要说明β-受体阻滞剂Propranolol的两条氧化代谢途径。
3. 从Lidocaine的体内代谢出发，说明其产生中枢神经系统毒副作用的原因。
4. 简要说明Diltiazem的主要代谢途径。
5. 简要说明Cyclophosphamide在正常组织和肿瘤组织中的不同代谢途径。
6. 简要说明Chlorpromazine的代谢途径。
7. 举例说明药物的潜伏化在药物设计中的应用。
8. 举例说明软药在药物设计中的应用。
9. 简要说明药物代谢在药物研究中的作用。
10. 从体内代谢过程说明抗癫痫药Carbamazepine与Oxcarbazepine的各自特点。
11. 举例说明从药物的代谢物中发现的新药。
12. 从体内代谢过程说明为什么服用异烟肼Isoniazid时要调节剂量。
13. 简要说明肌松药苯磺阿曲库铵Atricurium Besylate的设计原理。
14. 试比较肾上腺素Adrenaline与麻黄碱Ephedrine的结构特点及其作用异同。
15. 从甲醇、乙醇的代谢过程出发说明为何甲醇的毒性更大。
16. 中枢镇咳药可待因Codeine为何属于控制使用的药物？17. 非甾体抗炎药舒林酸Sulindac为何起效慢、作用持久？18. 为何镇痛药美沙酮Methadone的镇痛时间较长？19. 简要说明抗高血压药美他洛尔Metoprolol体内代谢的立体化学。