消化系统药物(1)
执业药师考试药学专业知识二之消化系统疾病用药考点复习(一)
2022执业西药师——药二·冲刺8场战役 ——第6场：消化+呼吸之1——消化 2021分值1抗菌药＋抗寄生虫15（14＋1）2抗病毒＋神经精神14（5＋9）3心血管＋利尿（与心血管有关）14（10＋4）4内分泌＋泌尿（其余）15（13＋2）5血液＋糖盐营养16（14＋2）6消化＋呼吸17（11＋6）7解热镇痛＋抗肿瘤15（8＋7）8其他（眼耳鼻、皮肤、生殖）14（6＋5＋3） 第一部分：消化 第一环节 【消化——2022冲刺——裸考】 1.对氯吡格雷作用影响最小的质子泵抑制剂（PPI）是 A.奥美拉唑 B.艾司奥美拉唑 C.右兰索拉唑 D.兰索拉唑 E.泮托拉唑 2.铝碳酸镁的作用不包括 A.局部止血 B.抗酸作用 C.抑制胃酸分泌 D.吸附作用 E.保护溃疡面 3.吉法酯的药理作用与机制不包括 A.防止黏膜电位差低下 B.促进溃疡修复愈合 C.增加可视黏液层厚度 D.减少可溶性黏液分泌 E.扩张胃黏膜微循环 4.枸橼酸铋钾的药理作用机制不包括 A.促进黏膜释放前列腺素 B.降低胃蛋白酶活性 C.形成保护层覆盖于溃疡面上，阻止胃酸、酶及食物对溃疡的侵袭 D.减少黏蛋白分泌 E.对幽门螺杆菌具有杀灭作用 5.甘草甜素制剂属于 A.利胆药 B.必需磷脂类 C.解毒类药 D.抗炎类药 E.降酶药 6.可与抗菌药物、铋剂联合应用于幽门螺旋杆菌根除治疗的药物是 A.莫沙比利 B.铝碳酸镁 C.法莫替丁 D.季铵类 E.右兰索拉唑 7.氯吡格雷应避免与奥美拉唑或艾司奥美拉唑联合应用，因为它们竞争共同的肝药酶 A.CYP2B6 B.CYP2C9 C.CYP2C19 D.CYP3A4 E.CYP1A2 8.关于质子泵抑制剂的说法，不正确的是 A.PPI为前体药物 B.PPI在壁细胞微管中转换为活性形式 C.PPI对质子泵的抑制作用是可逆的，抑酸作用强大而短暂 D.PPI阻断了胃酸分泌的最后步骤 E.PPI对基础胃酸分泌有很强的抑制作用 9.前列腺素类药物的药理作用不包括 A.降低胃壁细胞的胃酸分泌 B.增加胃碳酸氢盐的分泌 C.增加黏液的分泌 D.米索前列醇可以软化宫颈 E.米索前列醇与其他药物合用可用于抗早产 10.疗效最为肯定的保肝药是 A.复方甘草甜素 B.双环醇 C.多烯磷脂酰胆碱 D.联苯双酯 E.熊去氧胆酸 11.阿托品的成人最低致死剂量为 A.10～20mg B.20～40mg C.50～60mg D.80～130mg E.130～150mg 12.多潘立酮不易导致的不良反应是 A.心律失常 B.女性月经不调 C.锥体外系反应 D.男子乳房女性化 E.泌乳素升高 13.阿瑞匹坦属于 A.H1受体阻断药 B.多巴胺受体（D2）阻断剂 C.5-羟色胺受体3（5-HT3）阻断剂 D.神经激肽（NK-1）受体阻断剂 E.5-羟色胺受体4（5-HT4）激动剂 14.化疗所致恶心呕吐（CINV）的药物预防方案不正确的是 A.高度催吐性化疗方案：5-HT3受体阻断剂、地塞米松和NK-1受体阻断剂 B.中度催吐性化疗方案:第1日采用5-HT3受体阻断剂联合地塞米松，第2和第3日继续使用地塞米松 C.低度催吐性化疗方案：联合使用地塞米松、5-HT3受体阻断剂或多巴胺受体阻断剂（如甲氧氯普胺）中的两种 D.轻微催吐性化疗方案：可不必常规给予止吐药物 E.多日化疗所致恶心及呕吐：标准治疗——5-HT3受体阻断剂联合地塞米松，化疗期间每日使用5-HT3受体阻断剂，地塞米松连续使用至化疗结束后2～3日 15.长期服用可导致结肠黑变病，故仅作为补救措施，短期或间断性使用，不主张老年患者长期服用的泻药是 A.大黄 B.聚乙二醇4000 C.乳果糖 D.液体石蜡 E.多库酯钠 16.PPI治疗结束后多久才能进行13C尿素呼气试验（UBT）以避免出现假阴性结果 A.2周 B.6周 C.3周 D.4周 E.5周 17.新生儿和早产儿使用可能会出现致命性“喘息综合征”的药物是 A.阿司匹林 B.硫普罗宁 C.葡醛内酯 D.多烯磷脂酰胆碱注射剂 E.水飞蓟宾葡甲胺 18.东莨宕碱等抗胆碱M受体药的药理作用不包括 A.松弛胃肠平滑肌 B.抑制腺体分泌 C.解除毛细血管痉挛 D.促进排尿 E.兴奋呼吸中枢 19.多库酯钠属于 A.刺激性泻药 B.润滑性泻药 C.容积性泻药 D.渗透性泻药 E.促分泌药 20.2岁以下儿童腹泻，禁用 A.双八面体蒙脱石散 B.双歧三联活菌胶囊 C.洛哌丁胺胶囊 D.地衣芽孢杆菌胶囊 E.口服补液盐 21.关于泻药使用的叙述，错误的是 A.老年便秘治疗药物首选容积性和渗透性泻药（乳果糖、聚乙二醇） B.聚乙二醇用于便秘儿童 C.妊娠期便秘的治疗可选蒽醌类和蓖麻油 D.糖尿病患者可使用容积性泻药、渗透性泻药、刺激性泻药 E.便秘儿童也可选择乳果糖和容积性泻药 22.止泻药消旋卡多曲属于 A.吸附剂 B.抗动力药 C.抗分泌药 D.微生态制剂 E.口服补液盐 23.微生态制剂的作用不包括 A.构建肠道微生态平衡 B.抑制机体产生抗菌活性物质 C.地衣芽孢杆菌活菌有利于厌氧菌生长 D.双歧杆菌三联活菌可直接补充人体正常生理细菌 E.防止腹泻，也可用于便秘患者 24.可用于成人及儿童急、慢性腹泻，具有层纹状结构及非均匀性电荷分布，对消化道内的病毒、病菌及其产生的毒素有固定、抑制作用；对消化道黏膜有覆盖能力，并通过与黏液糖蛋白相互结合，提高黏膜屏障对攻击因子的防御功能的药物是 A.地芬诺酯 B.乳果糖 C.消旋卡多曲 D.双八面体蒙脱石 E.次水杨酸铋 25.部分患者口服利福昔明，尿液会变成 A.淡蓝色 B.淡绿色 C.深黄色 D.粉红色 E.棕色 A.抗酸药 B.胃黏膜保护剂 C.H2受体阻断剂 D.质子泵抑制剂 E.抗胆碱药 26.雷贝拉唑属于 27.铝碳酸镁属于 28.西咪替丁属于 A.直接中和胃酸 B.竞争性的拮抗组胺与胃壁细胞上的H2受体结合，抑制基础胃酸分泌 C.抑制H+，K+-ATP酶活性，使壁细胞内的H+不能转到胃腔中，阻断了胃酸分泌的最后步骤 D.与前列腺素E2受体结合，降低胃壁细胞的胃酸分泌 E.竞争胃壁细胞膜腔面的钾离子，对质子泵产生可逆性抑制，从而抑制胃酸分泌 29.伏诺拉生 30.奥美拉唑 A.高度选择性钙拮抗剂，防止肌肉过度收缩而达到解痉作用 B.通过抑制磷酸二酯酶，增加细胞内环磷酸腺苷的水平，使平滑肌舒张，解除痉挛 C.外周多巴胺受体阻断剂 D.选择性5-HT4受体激动剂 E.兼有中枢和外周多巴胺D2受体抑制作用 31.屈他维林 32.匹维溴铵 33.甲氧氯普胺 34.普芦卡必利 A.特异性与肝细胞膜结合，促进肝细胞膜再生 B.降低血清丙氨酸氨基转移酶（ALT）水平 C.抗炎，有类似激素的作用 D.促进胆汁分泌，减轻胆汁淤滞 E.提供巯基或葡萄糖醛酸，增强解毒功能 35.还原型谷胱甘肽 36.双环醇 37.异甘草酸镁 38.腺苷蛋氨酸A.氯丙嗪B.甲氧氯普胺C.帕洛诺司琼D.劳拉西泮 E.氢溴酸东莨宕碱 39.长效5-HT3受体阻断剂 40.低剂量对中枢和外周多巴胺D2受体有拮抗作用，高剂量时有较弱的5-HT3受体阻断作用，可用于化疗所致恶心呕吐 41.属于吩噻嗪类，主要通过拮抗中脑最后区的多巴胺D2受体发挥作用，但也有阻滞M1毒蕈碱受体和H1组胺受体的作用 42.单独应用时止吐作用相对较弱，主要作为辅助药物，用于减轻地塞米松所致焦虑和甲氧氯普胺所致静坐不能，也可用于减少预期性的化疗所致恶心呕吐 A.促动力药 B.抗动力药 C.促分泌药 D.抗分泌药 E.吸附剂 43.蒙脱石散是 44.次水杨酸铋是 45.复方地芬诺酯是 A.在消化道不被吸收，在胃内酸性条件下，脱钙形成聚卡波非 B.一种阴离子表面活性剂，口服后基本不吸收，在肠道内促进水和脂肪类物质浸入粪便，通过物理性润滑肠道排便 C.选择性、高亲和力的5-HT4受体激动剂，具有促肠动力活性 D.通过激活CFTR（囊性纤维化跨膜传导调节因子），细胞内cGMP可增加小肠腔内氯化物和碳酸氢盐的分泌量，最终使小肠液分泌增多和结肠转运速度增快 E.被肠道菌群分解代谢转化成低分子量有机酸，导致肠道内pH下降，发挥渗透效应，并通过保留水分，增加粪便体积，从而发挥导泻作用 46.多库酯钠 47.利那洛肽 【多项选择题】 48.以下不易透过血-脑屏障的有 A.西咪替丁 B.东莨菪碱 C.丁溴东莨菪碱 D.多潘立酮 E.阿瑞匹坦 49.使用甘草酸二铵治疗过程中应定期检测血压，血清钾、钠浓度，这是因为可能出现 A.高血压 B.低血钾 C.高血钾 D.低钠血症 E.高钠血症 50.PPI的典型不良反应包括 A.可能会增加难辨梭状芽孢杆菌相关性腹泻风险 B.可增加吸入性肺炎发生率 C.低胃泌素血症 D.13C尿素呼气试验结果出现假阴性 E.增加自发性细菌性腹膜炎发生风险 【2020药一，可用药二搞定的】 51.分子中含有咪唑环和氰胍基，第一个应用于临床的H2受体阻断药是 A.罗沙替丁 B.尼扎替丁 C.法莫替丁 D.西咪替丁 E.雷尼替丁 52.通过阻断多巴胺D2受体，增加乙酰胆碱释放，同时又能抑制乙酰胆碱酯酶活性，减少乙酰胆碱分解，从而增强胃收缩力，加速胃排空的药物是 A.多潘立酮 B.伊托必利 C.莫沙必利 D.甲氧氯普胺 E.雷尼替丁 【53～54】 A.右旋糖酐 B.氢氧化铝 C.甘露醇 D.硫酸镁 E.二巯基丁二酸钠 53.口服给药后，通过自身的弱碱性中和胃酸而治疗胃溃疡的药物是 54.静脉注射给药后，通过提高渗透压而产生利尿作用的药物是 【2020药综，可用药二搞定的】 【55～56】 A.兰索拉唑 B.多潘立酮 C.枸橼酸铋钾 D.法莫替丁 E.硫糖铝 55.可引起Q-T间期轻度延长的药物是 56.能引起大便颜色变黑的药物是 【57～58】A.艾司奥美拉唑B.铝碳酸镁C.法莫替丁D.复方消化酶 E.多潘立酮 57.患者，女，55岁，患有垂体瘤，催乳素水平高。
消化系统基本药物
消化系统基本药物（一)抗酸药及抗溃疡病药110复方氢氧化铝口服常释剂型111 雷尼替丁口服常释剂型、注射剂112法莫替丁口服常释剂型、注射剂113奥美拉唑口服常释剂型114枸橼酸铋钾口服常释剂型大黄碳酸氢钠胶体果胶铋硫糖铝铝碳酸镁西咪替丁奥美拉唑（二)助消化药115乳酶生口服常释剂型双歧三联活菌（三)胃肠解痉药及胃动力药116颠茄口服常释剂型、酊剂117山莨菪碱口服常释剂型、注射剂118阿托品口服常释剂型、注射剂119多潘立酮口服常释剂型120 甲氧氯普胺口服常释剂型、注射剂莫沙必利（四)泻药及止泻药121开塞露灌肠剂122酚酞口服常释剂型123蒙脱石口服散剂复方地芬诺酯洛哌丁胺（五)肝胆疾病用药124熊去氧胆酸口服常释剂型125联苯双酯口服常释剂型、滴丸剂甘草酸二铵葡醛内酯水飞蓟宾硫普罗宁去氢胆酸茴三硫（六)其他126小檗碱(黄连素)口服常释剂型（三)促凝血药137凝血酶外用冻干粉138维生素K1 注射剂139氨甲苯酸口服常释剂型消化系统中成药11 清热泻火黄连上清丸（颗粒、胶囊、片）益肝灵胶囊（片）龙胆泻肝丸（颗粒、胶囊、片）利胆片17 清肝解毒护肝片（胶囊、颗粒）18 清热祛湿茵栀黄颗粒（口服液）20 温中健脾附子理中丸（片）21 香砂养胃丸（颗粒、片）58 疏肝解郁丹栀逍遥丸59 逍遥丸（颗粒）60 疏肝和胃气滞胃痛颗粒（片）61 胃苏颗粒62 理气止痛元胡止痛片（胶囊、颗粒、滴丸）63 三九胃泰颗粒64 消食导滞保和丸（颗粒、片）固涩剂固肠止泻丸（胶囊）消导剂小儿消食颗粒（片）扶正剂人参健脾丸（片）复方阿胶浆(口服液)。
作用于消化系统的药物练习试卷1(题后含答案及解析)
作用于消化系统的药物练习试卷1(题后含答案及解析) 题型有：1. A1型题1．奥美拉唑治疗消化性溃疡的作用是：A．阻断H2受体，抑制胃酸分泌B．阻断胃泌素受体，抑制胃酸分泌C．阻断M1胆碱受体，抑制胃酸分泌D．保护胃黏膜E．抑制胃壁细胞H+泵，抑制胃酸分泌正确答案：E 涉及知识点：作用于消化系统的药物2．具有胃肠促动作用的药物是：A．枸橼酸铋钾B．甲氧氯普胺C．洛哌丁胺D．奥美拉唑E．呋喃唑酮正确答案：B 涉及知识点：作用于消化系统的药物3．胃壁细胞质子泵抑制药：A．枸橼酸铋钾B．洛哌丁胺C．甲氧氯普胺D．奥美拉唑E．呋喃唑酮正确答案：D 涉及知识点：作用于消化系统的药物4．下列哪种抗酸药可引起便秘：A．碳酸氢钠B．碳酸钙C．氧化镁D．三硅酸镁E．氢氧化铝正确答案：E 涉及知识点：作用于消化系统的药物5．具有胃肠促动和止吐作用的药物是：A．氯丙嗪B．多潘立酮C．昂丹司琼D．苯海拉明E．东莨菪碱正确答案：B 涉及知识点：作用于消化系统的药物6．防治功能性便秘选用：A．比沙可定B．羧甲基纤维素C．酚酞D．硫酸镁E．以上都不是正确答案：B解析：本题考查功能性便秘选药。
酚酞属于二苯甲烷衍生物，是作用温和的缓泻药，但近年来发现有发生肠炎、皮炎及出血等过敏反应，现少用；羧甲基纤维素是蔬菜、水果中天然和半合成的多糖及纤维素衍生物，有亲水性，在肠道不被吸收，吸水膨胀后增加肠内容物的容积，促进推进性肠蠕动，排出软便，是功能性便秘的最佳选药。
知识模块：作用于消化系统的药物7．硫酸镁的药理作用不包括：A．排出肠内毒物和虫体B．抗惊厥C．降低血压D．中枢兴奋E．利胆正确答案：D 涉及知识点：作用于消化系统的药物8．下列哪种抗酸药可引起碱血症：A．碳酸钙B．三硅酸镁C．氢氧化镁D．碳酸氢钠E．氢氧化铝正确答案：D 涉及知识点：作用于消化系统的药物9．西咪替丁抑制胃酸分泌的机理是：A．阻断H2受体B．保护胃黏膜C．中和胃酸D．阻断M胆碱受体E．阻断H1受体正确答案：A 涉及知识点：作用于消化系统的药物10．下列哪种抗酸药可引起轻泻：A．碳酸氢钠B．氢氧化铝C．碳酸钙D．碳酸钙E．三硅酸正确答案：E 涉及知识点：作用于消化系统的药物11．西咪替丁治疗溃疡病的作用不包括：A．抑制胃蛋白酶分泌B．对胃黏膜有保护作用C．抗幽门螺旋杆菌D．抑制基础胃酸分泌E．抑制各种刺激引起胃酸分泌正确答案：C 涉及知识点：作用于消化系统的药物12．排除肠内毒物应选用：A．口服大黄B．口服硫酸镁C．甘油直肠给药D．口服比沙可啶E．注射硫酸镁正确答案：B 涉及知识点：作用于消化系统的药物13．适用于老人、幼儿便秘的泻药是：A．大黄B．硫酸镁C．羧甲基纤维素D．液体石蜡E．酚酞正确答案：D 涉及知识点：作用于消化系统的药物14．奥美拉唑治疗溃疡病的作用不包括：A．对胃黏膜有保护作用B．抑制胃蛋白酶分泌C．抑制基础胃酸分泌D．抗幽门螺旋杆菌E．抑制各种刺激引起胃酸分泌正确答案：B 涉及知识点：作用于消化系统的药物15．米索前列醇治疗消化性溃疡的作用是：A．阻断H2受体，抑制胃酸分泌B．抑制胃壁细胞H+泵，抑制胃酸分泌C．增强胃黏膜屏障功能D．阻断胃泌素受体，抑制胃酸分泌E．阻断M1胆碱受体，抑制胃酸分泌正确答案：C 涉及知识点：作用于消化系统的药物16．阻断胃壁细胞H+泵的抗消化性溃疡药：A．奥美拉唑B．哌仑西平C．硫糖铝D．丙谷胺E．米索前列醇正确答案：A 涉及知识点：作用于消化系统的药物17．下列哪类药物不具有止吐作用：A．H1受体阻断药B．M受体阻断药(东莨菪碱)C．H2受体阻断药D．5-HT3受体阻断药E．多巴胺受体阻断药正确答案：C解析：本题考查常用的止吐药物的分类。
二甲双胍说明书
【药物名称】中文通用名称：盐酸二甲双胍英文通用名称：Metformin Hydrochloride其他名称：倍顺、卜可、大克堂、德艾欣、迪美泰、二甲双胍、格华止、恒漱堂、甲福明、甲福生、降力舒、津真型、君力达、君士达新、力乐尔、立克糖、麦克罗辛、麦特美、美哒灵、美迪康、名诺、普康糖安、普寿康、齐佶、清旷、仁欣、瑞久、瑞唐舒、三肖平、山姆士、舒唐兴、双甲胍、双甲脉、司米康、泰白、唐必呋、唐博士、唐格、唐健、唐泯、唐坦、糖福平、天金、天寿达、维尔唐、小金瓜、欣舒施宁、欣唐屏、盐酸甲福明、宜苏、亿恒、抑唐克欣、悦达宁、悦康曼福、众氏得、Devian、Diabex、Diaformin、Diformin、Diformin Hydrochloride、Dimethyl Biguanide、Glucophage、Glyguanid、Melbin、Mellitin、Metforal、Metformin、Metformine、Metforminum。
【临床应用】1.用于单纯饮食控制疗效不满意的2型糖尿病患者(对于肥胖和伴高胰岛素血症者，本药不但有降血糖作用，还有减轻体重及缓解高胰岛素血症的效果)。
2.用于某些对磺酰脲类疗效差的糖尿病患者(可与磺酰脲类合用)。
【药理】1.药效学本药为双胍类降血糖药，能降低2型糖尿病患者的空腹血糖及餐后高血糖，使糖化血红蛋白下降1%-2%。
具体作用包括：(1)增加周围组织对胰岛素的敏感性，增加胰岛素介导的葡萄糖利用。
(2)增加非胰岛素依赖的组织(如脑、血细胞、肾髓质、肠道、皮肤等)对葡萄糖的利用。
(3)抑制肝糖原异生，降低肝糖输出。
(4)抑制肠壁细胞摄取葡萄糖。
(5)抑制胆固醇的生物合成和贮存，降低血三酰甘油、总胆固醇水平，但本药无刺激胰岛素分泌作用，对正常人无明显降血糖作用，2型糖尿病患者单用本药时一般不引起低血糖。
与苯乙双胍相比，本药引起乳酸性酸中毒的危险性小，较为安全。
2.药动学本药非缓释制剂口服后由小肠吸收，生物利用度为50%-60%。
全部消化药药名
消化系统疾病常用药物一、抑酸制酸药：1、甲氰咪胍（泰胃美、西咪替丁）2、雷尼替丁(呋喃硝胺、甲硝呋胍、胃安太定、善胃得、雷立雅)3、法莫替丁（高舒达、保维坚、保胃健、噻唑咪胺、信法丁、立复丁）4、尼扎替丁（爱希）胶囊5、罗沙替丁（哌芳替丁、哌芳酯丁）胶囊(缓释)6、奥美拉唑（安胃哌唑、奥咪拉唑、甲氧磺唑、沃必唑、渥米哌唑、亚枫咪唑、洛赛克、奥克）7、兰索拉唑（达克普隆）胶囊8、雷贝拉唑（瑞波特、波利特）9、泮托拉唑(潘舒泰克、泮托洛克、健朗晨、泰美尼克)肠溶片10、埃索美拉唑（耐信、埃索美拉唑镁肠溶片）11、艾普拉唑肠溶片（壹丽安）12、丙谷胺片13、三硅酸镁片14、三甲硫苯嗪(溃疡愈康胶囊、溃消净)15、甘羟铝（胃疡片）二、粘膜保护剂：1、得乐（德波液、德诺、胶体次枸橼酸铋、三钾二枸橼酸铋、铋诺、枸橼酸铋钾）2、枸橼酸铋钾（丽珠得乐、易佳舒）3、胃膜素胶囊4、铝碳酸镁咀嚼片（达喜、他尔特、威地美）5、磷酸铝凝胶（洁维乐、贵鼎康）6、麦滋林一S7、吉法酯片（惠加强-G ）8、硫糖铝（胃溃宁、迪先、胃笑、胃疡宁、舒克菲）片9、施维舒（替普瑞酮胶囊）10、喜克溃（米索前列醇、米索普特）11、瑞巴派特（膜固思达）片12、盐酸贝奈克酯13、康复新液14、胃疡灵口服液(复方铋合剂)15、果胶铋胶囊(维敏、硷式果胶酸铋钾）16、甘羟铝（胃康片）17、螺佐呋酮片18、生胃酮19、索法酮胶囊20、施他宁（生长抑素4肽）21、维酶素片22、奥诺前列腺素胶囊23、胃前素24、抑索（注射用生长抑素）25、盖爽（依卡倍特钠）颗粒26、欣洛维（胸腺蛋白口服液）27、盐酸苄奈酸酯B－环糊精包合物胶囊三、胃肠动力药：1、胃复安（氯普胺、灭吐灵、天吐宁、胃复安、甲氧氯普胺）2、吗丁啉（多潘立酮、哌双咪酮、益动）3、西沙比利(普瑞博斯等)4、莫沙必利片（贝络纳、加斯清、快力、怡瑞）5、伊托必利（谓畅动力、盐酸伊托必利片）6、新斯的明（普洛色林、普洛斯的明）7、琥乙红霉素8、乌拉胆硷9、替加色罗（泽马可）。
消化系统考试题一_3046
消化系统考试题一一、单项选择题 ( 共 72 题共72分).1. 降低食管下括约肌压力应选择的药物是(1 分)A、 H2 受体拮抗剂B 、促胃肠动力剂C 、钙离子拮抗剂D 、质子泵克制剂E 、糖皮质激素2. 在确立急性上消化道出血的原由时不适合的检查是(1 分)C、血惯例D、肝、肾功能检查E、腹部 B超.3. 男， 56 岁。
反酸、烧心 5 年。
胃镜检查：食管下段黏膜多发条形损坏，互相交融。
该患者首选的治疗药物是 (1 分 )A、奥美拉唑B 、法莫替丁C 、硫糖铝D 、枸橼酸铋钾E 、铝碳酸镁4.男，62岁。
中断上腹痛10 余年，加重伴餐后上腹胀 3 年，胃镜见幽门前区大弯侧直径1.5 cm 范围黏膜不平，活检病理示重度异型增生。
最适合的办理方式是(1 分)A、近期进行胃镜下黏膜切除术B 、口服质子泵克制剂治疗，近期复查C 、口服胃黏膜保护剂，近期复查D 、近期进行胃大部切除术E 、口服 H2 受体拮抗剂，近期复査.5.消化性溃疡最常有的并发症是(1分 )A、穿孔B 、出血C 、癌变D 、腹腔粘连E 、幽门阻塞.6.男，45岁。
上腹部强烈痛苦3小时，随即延伸至全腹，呈连续性。
查体：板状腹，全腹压痛及反跳痛，肠鸣音消逝。
对明确诊疗最有价值的检查是(1 分)A、直肠指诊B 、诊疗性腹腔穿刺C 、腹部立位X线平片D、腹部 B 超E 、血惯例.7. 与幽门螺旋杆菌感染有关性不确立的疾病是(1 分)A、慢性胃炎B 、消化性溃疡C 、反流性食管炎D 、胃黏膜有关淋巴组织淋巴瘤E 、胃癌8. 慢性活动性胃炎最主要的病因是(1 分)A、饮食和环境要素B 、自己免疫．C 、幽门螺杆菌感染D 、药物E 、应激9.男， 65 岁。
慢性胃病史 30 年，近半年上腹痛加重，消瘦显然。
查体：贫血貌。
该患者最可能的诊疗是(1 分)A、胃癌B、胃食管反流病C、慢性胃炎D、十二指肠溃疡E、胃溃疡.10.伴发腹部绞痛的消化道出血常为(1 分 )A、急性胃黏膜病变B、胃癌C、消化性溃疡D、门静脉高压症E、胆道出血11.上消化道出血的特色性表现是 (1 分 )A 、贫血B、发热C、呕血与黑粪D、氮质血症E、失血性四周循环衰竭12.女，44 岁。
作用于消化系统的药物1
H2受体阻断药
临床应用
胃及十二指肠溃疡； 应激性溃疡，急性胃粘膜出血， 促胃液素瘤也有一定作用； 缓解症状作用不如H2阻断药。
不良反应
西咪替丁(cimetidine) 雷尼替丁(ranitidine) 法莫替丁(famotidine) 尼扎替丁(nizatidine) 罗沙替丁(roxatidine)
➢细胞或粘膜保护作用
促进胃粘膜的粘液分泌，使粘液层增厚等，使
其对有害物质的抵抗力强。
促进粘膜DNA、RNA及大分子物质的合成。
➢抑制胃酸分泌
为PGE1衍生物，抑制胃酸、胃蛋白酶分泌作
用强大。
2. 临床应用
➢用于胃、十二指肠溃疡及急性胃炎引起消 化道出血，尤其是非甾体类抗炎药所致的。
➢疗效优于西米替丁
Omeprazole: 20 mg Lansoprazole: 30 mg Rabeprazole: 20 mg Pantoprazole: 40 mg Esomeprazole: 40 mg
H2-receptor antagonists:
Cimetidine: 400 mg Famotidine: 20 mg Nizatidine: 150 mg Ranitidine: 150 mg
➢加强保护因素 (1) coating of the gastrointestinal mucosa; (2) enhance mucus and HCO3- salt secretion
抗消化性溃疡药的分类及代表药
➢ 抗酸药：氢氧化镁等 ➢ 抑制胃酸分泌
H2受体阻断药：西米替丁等 M 受体阻断药：哌仑西平 H+-泵抑制药：奥美拉唑
3. 不良反应及应用注意
➢可有稀便或腹泻，约1%需暂停治疗。 ➢孕妇、对前列腺素类过敏者忌用。
西医综合-内科学消化系统疾病和中毒(一)
西医综合-内科学消化系统疾病和中毒(一)(总分：99.50，做题时间：90分钟)一、(总题数：60，分数：99.50)1.下列哪一项属于胃十二指肠黏膜防卫因子∙A．胃酸/胃蛋白酶∙B．前列腺素∙C．胆盐∙D．胰酶∙E．药物(NSAIDs)（分数：1.50）A.B. √C.D.E.解析：[解释] 前列腺素为胃十二指肠黏膜防卫因子。
2.预防非甾体抗炎药所致消化性溃疡的首选药物是∙A．硫糖铝∙B．胶体铋∙C．米索前列醇∙D．阿莫西林（分数：1.50）A.B.C. √D.解析：[解释] NSAID通过破坏黏膜屏障使黏膜防御和修复功能受损而导致消化性溃疡发病，损害作用包括局部作用和系统作用两方面。
绝大多数NSAID在胃内酸性环境下呈非离子状态，可透过细胞膜弥散入黏膜上皮细胞内，细胞内较高的pH环境使药物离子化而在细胞内聚积，细胞内高浓度NSAID产生细胞毒而损害胃黏膜屏障。
目前已认识到NSAID的系统作用主要是抑制环氧合酶(COX)。
米索前列醇具有抑制胃酸分泌、增加胃十二指肠黏膜的黏液和碳酸氢盐分泌和增加黏膜血流等作用。
主要用于NSAID溃疡的预防。
腹泻是常见不良反应，因会引起子宫收缩，故孕妇忌服。
3.下列哪一疾病的门脉高压最显著∙A．血吸虫病性肝硬化∙B．肝炎后性肝硬化∙C．酒精性肝硬化∙D．原发性胆汁性肝硬化∙E．原发性肝癌（分数：1.50）A. √B.C.D.E.解析：[解释] 血吸虫病性肝硬化的门脉高压最显著而肝脏功能损害轻。
4.下列哪项不符合由促胃液素瘤引起的消化性溃疡∙A．多发生在球后十二指肠降段和横段，或空肠近端∙B．常规胃手术后不易复发∙C．易并发出血、穿孔和梗阻∙D．基础胃酸分泌过度∙E．常伴腹泻（分数：4.50）A.B. √C.D.E.解析：[解释] 促胃液素瘤引起的消化性溃疡非常难治，常规胃手术后都见复发。
患者，女，45岁。
反复发作脓血便10余年，此期间有时伴膝关节疼痛，多次大便细菌培养阴性，X线钡剂检查见乙状结肠袋消失，肠壁变硬，肠管变细。
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制剂
l 一般作成肠溶胶囊
l 奥美拉唑遇酸不稳定
消化系统药物(1)
(prodrug)
作用机制
次 磺 酰 胺 的 前 药
消化系统药物(1)
作用机制
药 物 与 质 子 泵 以 共 价 键 结 合
消化系统药物(1)
临床作用
l 治疗十二指肠溃疡，良性胃溃疡，术后溃疡， 返流性食管炎等
l 较西咪替丁强 5-8倍 l 对胃及十二指肠溃疡疗效高 l 速效和长效
l 抗多巴胺受体止吐药
l 5-HT3受体拮抗剂
消化系统药物(1)
5-HT3受体拮抗剂
l 影响呕吐反射弧的5-HT3，主要分布在肠道 l 特别适用于对抗癌症病人因化学治疗或放射治
Anti-ulcer Agents
消化系统药物(1)
各期胃溃疡的形态特征
皮 肤 或 粘 膜 坏 死 脱 落 后 形 成 的 组 织 缺 损
消化系统药物(1)
特殊类型的胃溃疡
消化系统药物(1)
临床对抗溃疡药物的要求
l 1、缓解症状
l （疼痛、恶心、呕吐、嗳气、胃灼热）
l 2、治愈率高（现已达90%） l 3、防止复发和并发症 l 4、免除药物的副反应 l 5、价廉易得
消化系统药物(1)
抗组胺药物
l 有效地减弱组胺的许多反应
l 抗过敏疾病 l (现在把这批抗组胺药叫作H1受体拮抗剂)
l 但不能拮抗胃部组胺对胃酸分泌的促进作用
消化系统药物(1)
H1和H2受体
l 人们猜想：
l 存在 组胺受体的两个亚型
l H2受体
l 可能在胃壁细胞存在 l 与胃酸分泌有关
消化系统药物(1)
l [1，4]互变异构体为组胺的优势质点
l 明确研究方向
l 通过Ｒ基的变化，增加[1，4]互变异构体的量
消化系统药物(1)
得到甲硫咪脲
l 侧链 次甲基 换成硫原子
l 形成吸电子的含硫四原子链
l 环的5 位接上的甲基
l 使环上电子云密度增加
消化系统药物(1)
甲硫咪脲证实了设想
l 生理pH下，甲硫咪脲的[1，4]异构体占优势
消化系统药物(1)
胃溃疡的成因图
防御因子 粘膜、粘液 局部粘膜的血流 十二指肠的反溃抑制
攻击因子
盐酸、胃蛋白酶的分泌 胃窦部的体液性分泌
粘膜的损伤
消化系统药物(1)
各类抗胃溃疡药物
l 一．抗酸药
消化系统药物(1)
各类抗胃溃疡药物
l 二．抑制胃酸分泌药
l 抗胆碱能药物 l H2 受体拮抗剂 l 抗胃泌素药 l 质子泵抑制剂
消化系统药物(1)
动态构效分析方法
+
消化系统药物(1)
咪丁硫脲的构效分析
l 组胺
l [1，4]互变异构体（近80%） l 阳离子只占少部分（约3%）
l 咪丁硫脲
l 阳离子(分子数为40%) l [1，4]互变异构体最少
• 两者占优势的质点各不相同
消化系统药物(1)
研究方向
l 假设：
l 如果拮抗剂的优势质点 与组胺的相同，则拮抗作用可能增 强
l 胃溃疡治疗上的“泰胃美”革命
消化系统药物(1)
西咪替丁在商业上的成功
l 上市时 20美元100粒 l 药学史上第一个每年的销售额超过十亿美元的
药物
消化系统药物(1)
合理药物设计
l Rational Drug Design l 在生理病理知识基础上提出相对合理的假说，
来设计药物的化学结构
消化系统药物(1)
开始研究H2受体拮抗剂
1964年，以药物学家Black 博士为首的研究小组,开始 H2受体拮抗剂的研究工作
要得到抑制胃酸分泌的药物
抗胃溃疡
消化系统药物(1)
组胺的结构改造
l 从组胺的结构改造出发
l 因H1受体拮抗剂 无 抑制胃酸分泌的作用
不变部分
改变部分
消化系统药物(1)
假想的H2受体拮抗剂
消化系统药物(1)
电镜下杆状幽门螺杆菌
消化系统药物(1)
电镜下球型幽门螺杆菌
消化系统药物(1)
扫描电镜显示胃粘膜表面的幽门 螺杆菌
消化系统药物(1)
抗微生物药物
消化系统药物(1)
2005诺奖-马歇尔和沃伦
消化系统药物(1)
幽门螺杆菌感染导致的疾病
由于巴里•马歇尔和罗宾•沃伦1982年的发现，使得 原本慢性的、经常无药可救的胃溃疡变成了只需抗生 素和一些其他药物短期就可治愈的疾病。
l Glaxo公司亦步亦趋的追踪西咪替丁的研究 l 开发公司的me-too H2受体拮抗剂药物 l 开始时研究四唑衍生物，未能成功
消化系统药物(1)
雷尼替丁的发现
l 选择呋喃环，并用环外的二甲氨基以使其有类 似咪唑环的碱性
l 终于得到了成功
消化系统药物(1)
雷尼替丁的发现
l 为什么用呋喃环作母体？ l 估计与主研人员的个人经验有关
西 咪 替 丁 蓝
盐 酸 胍 蓝 色
灰
色
消化系统药物(1)
鉴别反应
l 含硫化合物的鉴别：醋酸铅试纸
消化系统药物(1)
体内代谢
l 口服吸收良好 l 生物利用度为静脉注射量的 70%
l 药物的大部分以原形随尿排出 l 12小时排除40-50%
消化系统药物(1)
临床作用
l 治疗活动性十二指肠溃疡，预防溃疡复发 l 对胃溃疡、反流性食管炎、预防与治疗应激性
l 减少碱性
l 西咪替丁的活性，临床作用和副作用都符合临床要求
消化系统药物(1)
西咪替丁上市
l 第一个H2受体拮抗剂药物 l 1976年在英国率先上市
消化系统药物(1)
西咪替丁的发现历程
1964
1966
1968
1970
1972
1974
1976
1978
消化系统药物(1)
西咪替丁在治疗上的成功
l 改变 传统用抗酸剂和手术的胃溃疡的治疗方 法
l 对卓、艾二氏综合症患者有效
消化系统药物(1)
特点
l 比传统的H2受体拮抗剂的治愈率高、速度快、 不良反应少
l 自1997年，销售额在世界抗溃疡药物市场中跃 居首位
消化系统药物(1)
其它质子泵抑制剂
l 吡啶环，亚磺酰基，苯并咪唑环三个部分。
兰索拉唑 潘妥拉唑
消化系统药物(1)
质子泵抑制剂的缺陷
消化系统药物(1)
2020/11/25
消化系统药物(1)
教材内容
l 第一节 抗溃疡药
l 一、H2 受体拮抗剂 l 二、质子泵抑制剂
l 第二节 止吐药 l 第三节 促动力药 (自学) l 第四节 肝胆疾病辅助治疗药物 (自学)
l 一、肝病辅助治疗药 l 二、胆病辅助治疗药
消化系统药物(1)
第一节 抗溃疡药
溃疡等均有效 l 中断用药后复发率高，需维持治疗 l 可用于增强免疫功能
消化系统药物(1)
副作用
l 与雌激素受体有亲和作用
l 长期应用可产生男子乳腺发育和阳萎，妇女溢乳等 副作用
l 停药后可消失
消化系统药物(1)
与其它药物的相互作用
l 可抑制肝脏微粒体氧化酶的活性 l 延缓某些药物的消除
l 如华法林、地西泮、吲哚美辛、普萘洛尔、 茶碱、苯妥英钠等
l H2受体拮抗剂 l 质子泵抑制剂 l 合理药物设计 l 抗溃疡药物的类别
消化系统药物(1)
第二节 止吐药
Antiemtic
消化系统药物(1)
呕吐
l 人体的本能
l 将食入胃内的有害物质排除，保护人体
l 频繁、剧烈的呕吐
l 妨碍饮食，导致失水，电解质紊乱，酸碱平衡失调， 营养障碍
l 发生食管贲门粘膜裂伤等并发症
理化性质
l 1，碱性 l 2，水解性 l 3，鉴别
消化系统药物(1)
碱性
l pKa1 (HB+) 6.8
l 在稀矿酸中溶解，稀氢氧化钠液中极微溶解 l 饱和水溶液呈弱碱性反应 l 用高氯酸的非水滴定来测含量
消化系统药物(1)
水解产物
氨甲酰胍
胍
消化系统药物(1)
鉴别反应
l 胍基的鉴别: ( 硫酸铜＋氨水 )
组胺
额外功能基
激活受体
受体结合点
拮抗受体
消化系统药物(1)
发现微弱作用的拮抗剂
l 四年研究200多个组胺衍生物 l 发现Nτ 胍基组胺有抗H2受体作用 l 证实了设想
消化系统药物(1)
第一个H2受体拮抗剂
侧链增长为四碳原子 链端换为碱性较弱的甲基硫脲
拮抗作用较Nτ 胍基组胺强100倍，且选择性好 口服无效
消化系统药物(1)
雷尼替丁 Ranitidine
l 第二个上市 H2受体拮抗剂
消化系统药物(1)
结构和命名
l N’-甲基-N- [2-[ [ [ 5- （二甲氨甲基）2-呋喃基] 甲基] 硫代] 乙基] -2-硝基-1,1乙烯二胺 盐酸盐
消化系统药物(1)
顺反异构体
消化系统药物(1)
雷尼替丁的发现
消化系统药物(1)
呕吐的对症治疗
l 某些疾病引起恶心呕吐，必需进行对症治疗
l 妊娠 l 癌症病人的放射治疗 l 癌症病人的药物治疗
消化系统药物(1)
呕吐反射环
多 种 神 经 递 质 影 响
消化系统药物(1)
止吐药分类
l 以拮抗的受体分
l 抗组胺受体止吐药 l 抗乙酰胆碱受体止吐药
l 治疗运动性的恶心，呕吐
硫代]-乙基]-N-氰基胍
l N-Cyano-N′-methyl-N’’-[2-[[（5-methyl-1H-