口服降糖药的分类和临床应用评价-精品文档
口服降糖药的临床应用
45.8 79.7
97.4
服药时间
饭前30分钟较好，尤期是短效者
服药次数
1 - 3次/日均可
小剂量时，可早餐前一次服，疗效 可持久
两种SU联用
一般不联用
预测疗效
1. 2. 3. 4.
发病年龄>40岁 病程<5年 正常或超重 INS用量<40u，或未用过INS
高血糖的影响
高血糖减少SU的吸收
如血糖从7.0→11.0 mmol/L
Plasma insulin (µU/ml)
120
120
100 80
Pratley et al. JAGS: In press
Insulin response to i.v. glucose in type 2 diabetes
Normal
20 g glucose
Type 2 diabetes
20 g glucose
Plasma insulin (µU/ml)
100
SU类促进胰岛β 细胞分泌胰岛素的机制
磺脲类降糖药 ↓ 与细胞膜结合 ↓ 关闭ATP-敏感的K+通道 ↓ 细胞膜去极化 ↓ 电压-敏感的Ca 2+通道开放 ↓ 允许Ca 2+到流入到β 细胞内 ↓ 细胞内Ca 2+活性增强 ↓ 刺激胰岛素释放SU类适 Nhomakorabea症
单纯饮食、运动治疗不满意者，
且有一定胰岛功能者均可使用
双糖水解酶
双糖水解酶
双糖水解酶 麦芽糖苷酶 -糊精酶 异麦芽糖酶 蔗糖酶 等
葡萄 糖
果 糖
后藤由夫.:nanoGIGA, 3(4), 598,1994.
糖苷酶抑制剂对糖的消化和吸收的作用
各类降糖药临床应用
各类降糖药临床应用评价一种降糖药物的优劣需要全面衡量，不能光看降糖效果，还要看安全性、耐受性依从性、价格因素以及是否具有心血管保护作用等。
1、磺脲类磺脲类降糖药是使用最早、应用最广的口服降糖药，主要通过刺激胰岛分泌胰岛素，增加体内胰岛素水平降低血糖。
临床常用的有格例喹酮、格例齐特、格例苯脲、格例吡嗪、格例美脲等。
优点：疗效突出、价格便宜，是2型糖尿病一线用药，对心血管无不良影响，没有癌症风险。
缺点：容易发生低血糖及体重增加，个别患者会出现皮肤过敏反应、白细胞减少等。
使用过程中会发生继发性失效。
对老年人和轻中度肾功能不全者建议服用短效、经胆道排泄的磺脲类药物，格例喹酮更适合格。
2、格例奈类属于新一代促胰岛素分泌剂，代表药物有瑞格例奈、那格例奈，可与其他各类口服降糖药物及基础胰岛素联合使用。
优点：模拟餐时胰岛素分泌，可有效降低餐后高血糖而且不容易发生低血糖，对体重影响小，轻中度肾功能不全者仍可使用。
餐时即服，方便灵活，患者依从性好，对于进餐不规律者或老年患者更适用。
磺脲类药物失效时，改用格例奈类仍可有效。
缺点：价格较高，使用不当也会引起低血糖。
3、二甲双胍二甲双胍主要通过减去胰岛素抵抗，促进外周组织对葡萄糖的利用，抑制肝糖输出以降低血糖。
它是目前治疗糖尿病的一线首选降糖药物，既可单独使用，也可作为各种联合治疗方案（如胰岛素与口服降糖药联合）的基础用药。
优点：二甲双胍除了能有效降糖以外，还可降低体重、血压及血脂，具有心血管保护作用，显著改善长期预后，是超重或肥胖糖尿病患者的首选。
安全性好，单独应用不会引起低血糖，与盐酸苯乙双胍相比不易引起乳酸酸中毒。
价格便宜，性价比高。
缺点：胃肠道反应多见，长期应用可能会影响维生素B12的吸收。
心衰缺氧、严重肝肾功能不全患者忌用，以免发生乳酸酸中毒。
4、α一糖苷酶抑制剂主要通过延缓碳水化合物的吸收来降低血糖（尤其是餐后血糖），非常适合以碳水化合物为主食的中国患者，可与饮食、运动及其他降糖药物联合使用。
口服降糖药物的用药分析
口服降糖药物的用药分析随着现代人生活方式的变化以及饮食结构的转变，糖尿病的发病率逐年上升。
糖尿病是一种慢性疾病，一旦患病将伴随终身，因此提升糖尿病患者的生活质量，减少并发症的发生非常重要。
在治疗糖尿病的过程中，口服降糖药物是极为常见的一种治疗方式。
本文将对口服降糖药物的用药进行一些分析。
一、口服降糖药物的分类口服降糖药物根据其作用机制可分为以下几类：1. 磺脲类药物：如格列齐特、格列吡嗪等，该类药物的作用是刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，从而降低血糖。
但该类药物的不足之处是易引起低血糖反应。
2. α-糖苷酶抑制剂：如依格列汀、沙格列汀等，该类药物的作用是抑制肠道内碳水化合物的降解，延缓部分糖分的吸收。
3. 可逆性胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂：如利拉鲁肽、艾塞那肽等，该类药物的作用是模拟胰岛素样肽-1抑制胰岛素分泌，从而使血糖降低。
4. 胰岛素增敏剂：如丙种抗癌药物、黑色素皮肤素-1受体激动剂等，作用是增加组织中细胞对胰岛素的感受性，有助于降低血糖。
5. DPP-4抑制剂：如沙格列汀、伐格列汀等，该类药物作用是抑制糖尿病中的糖尿素样肽酶-4，从而使血糖得到降低。
二、口服降糖药物的用药注意事项1.用药前医生应该了解患者病情，根据病情预判可能出现的低血糖风险，掌握处理低血糖的方法，避免出现情况失控。
2.患者在用药过程中要检查血糖的变化情况，随时观察是否存在低血糖反应，如出现低血糖反应，应及时处理，加强餐后监测。
3.口服降糖药物的治疗效果因人而异，有时候可能需要医生对患者的用药方案进行调整，以达到理想的疗效。
4.同时，该类药物通常需要患者长期使用，所以用药期间应该避免过度依赖药物，一定要结合正确的生活方式和饮食结构进行治疗。
三、口服降糖药物的优点1.口服降糖药物是指服用简便，便于患者接受。
2.该类药物操作简单，易于患者自我管理，减轻了患者就医和治疗成本。
3.该类药物可以与多种其他治疗方式相结合，获得理想的治疗效果。
常用口用降糖药临床评价
ＤＰＰ－４抑制剂
通过抑制ＤＰＰ－４而减少胰高血糖素样肽－１（ＧＬＰ －１）在体内的失活，增加ＧＬＰ－１在体内的水平。Ｇ ＬＰ－１以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌，抑制 胰高血糖素分泌
目前国内上市的药品有：西格列汀 可以使HbA1c降低0.5%-１.０% 使用不增加低血糖发生的风险，不增加体重
收快、起效快和作用时间短的特点。 我国上市的有：瑞格列奈、那格列奈、米格列奈 可以使HbA1c降低0.3%-1.5% 需在餐前即刻服用 可单独使用或与其他降糖药物联合应用（磺脲类除外） 常见不良反应：低血糖和体重增加 低血糖的发生频率和程度较磺脲类药物轻
α-葡萄糖苷酶抑制剂
使用不当可以导致低血糖，特别是老年患者和肝、肾功能 不全者
可以导致体重增加 肾功能轻度不全的患者，宜选择格列喹酮。 患者依从性差时，建议服用每天1次磺脲类药物。
噻唑烷二酮类药物
主要通过增加靶细胞对胰岛素作用的敏感性而降低血糖。 目前我国上市的噻唑烷二酮类药物主要有：罗格列酮和吡
磺脲类药物
属于促胰岛素分泌剂
主要药理作用：通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，增加体 内的胰岛素水平而降低血糖。
磺脲类药物可以使HbA1c降低1.0%-2.0%是目前许多国家和 国际组织制定的糖尿病指南中推荐的控制2型糖尿病患者 高血糖的主要用药。
目前，我国上市的磺脲类药物主要为：格列苯脲、格列美 脲、格列齐特、格列吡嗪、格列喹酮。
常用口用降糖药临床评价
促胰岛素分泌剂
磺脲类 格列奈类 二肽基肽酶4（DPP-4）抑制剂
非促胰岛素分泌剂
双胍类 噻唑烷二酮类 a-糖少肝脏葡萄糖的输出和改善外周胰 岛素抵抗而降低血糖。
口服降糖药物的临床应用
口服降糖药物的临床应用口服降糖药物的临床应用一、引言1.1 研究背景1.2 研究目的二、降糖药物分类及机制2.1 口服降糖药物分类2.1.1 口服降糖药物A类2.1.2 口服降糖药物B类2.2 口服降糖药物机制2.2.1 胰岛素增敏剂2.2.2 胰岛素释放促进剂2.2.3 肠道糖的吸收阻滞剂2.2.4 肝糖原合成抑制剂2.2.5 肝脏糖原分解促进剂三、临床应用的适应症及禁忌症3.1 适应症3.1.1 2型糖尿病3.1.2 妊娠糖尿病3.1.3 糖耐量减低3.2 禁忌症3.2.1 肾功能不全3.2.2 肝功能不全3.2.3 心血管疾病3.2.4 儿童及孕妇四、常用口服降糖药物及剂型4.1 胰岛素增敏剂类药物4.1.1 苯乙双胍4.1.2 呋塞胺4.2 胰岛素释放促进剂类药物4.2.1 磺脲类衍生物4.2.2 α-葡萄糖苷酶抑制剂4.3 肠道糖的吸收阻滞剂类药物4.3.1 异丙磺吡啶类4.3.2 二甲双胍类4.4 肝糖原合成抑制剂类药物4.4.1 胰岛素抑制剂4.4.2 华法林4.5 肝脏糖原分解促进剂类药物4.5.1 磺胺类4.5.2 硼替佐米五、临床应用指南5.1 药物选择原则5.2 合理用药注意事项5.3 药物联合治疗注意事项5.4 个体化治疗方案六、安全性及副作用6.1 安全性评估6.2 常见副作用6.3 严重副作用七、法律名词及注释7.1 药事法7.2 临床试验规定八、结论九、参考文献附件：1、临床试验结果数据表2、口服降糖药物临床应用流程图法律名词及注释：1、药事法：指药品生产、流通、使用、经营管理等方面的法律规定。
2、临床试验规定：指针对药物临床试验所制定的法律规章。
(完整版)常见口服降糖药分类指南
(完整版)常见口服降糖药分类指南常见口服降糖药分类指南1. 口服降糖药的作用口服降糖药是用于治疗糖尿病的药物，可通过不同的机制降低血糖水平。
它们可以帮助调节胰岛素的分泌，增加细胞对胰岛素的敏感性，减少肝脏释放的葡萄糖等。
2. 常见口服降糖药的分类2.1 司汤达草酸盐类- 代表药物：司汤达（Metformin）- 作用机制：降低肝脏释放葡萄糖，增加组织对葡萄糖的摄取和利用- 适用人群：类型2糖尿病患者2.2 磺脲类药物- 代表药物：格列本脲（Glimepiride）、格列美脲（Gliclazide）等- 作用机制：促进胰岛素的分泌- 适用人群：类型2糖尿病患者2.3 α-葡萄糖苷酶抑制剂- 代表药物：阿卡波糖（Acarbose）、伏格列波糖（Voglibose）等- 作用机制：抑制消化道中的α-葡萄糖苷酶，延缓葡萄糖的吸收- 适用人群：类型2糖尿病患者2.4 胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂- 代表药物：联邦利（Liraglutide）、希拉保（Exenatide）等- 作用机制：模拟胰高血糖素样肽-1的作用，促进胰岛素分泌和抑制胃肠蠕动- 适用人群：类型2糖尿病患者2.5 胰岛素增敏剂- 代表药物：罗格列酮（Rosiglitazone）、吡格列酮（Pioglitazone）等- 作用机制：增加细胞对胰岛素的敏感性- 适用人群：类型2糖尿病患者2.6 近肝及胰岛素抑制剂- 代表药物：那格列奈（Nateglinide）、雷格列奈（Repaglinide）等- 作用机制：促进胰岛素的分泌- 适用人群：类型2糖尿病患者3. 使用口服降糖药的注意事项- 请遵医嘱使用口服降糖药，并定期复查血糖等相关指标。
- 除非医生另有指示，否则不要随意增减药物剂量或停用口服降糖药。
- 如出现药物不良反应或疑问，请及时咨询医生。
- 请注意饮食控制、适量运动和保持良好生活惯，以促进糖尿病的控制。
以上是常见口服降糖药的分类指南，仅供参考。
口服降糖药物的临床应用
口服降糖药物的临床应用口服降糖药物的临床应用一、背景介绍口服降糖药物是指通过口腔进入机体后，通过各种途径发挥降低血糖作用的药物。
随着糖尿病患者数量的增加，越来越多的人需要口服降糖药物来控制血糖水平。
本文将对口服降糖药物的临床应用进行全面的介绍。
二、常见的口服降糖药物1.口服降糖药物分类1.1.口服降糖药物分为以下几类：大部分属于非胰岛素类药物，包括胰岛素分泌增多类、胰岛素敏感类、胰岛素抵抗类和胰岛素合成抑制类。
1.2.另外还有一些药物属于胰岛素增敏类和胰岛素释放促进类。
2.常见的口服降糖药物举例2.1.胰岛素分泌增多类：格列美脲、磺脲类、二肽类、利拉鲁肽等。
2.2.胰岛素敏感类：格列奈类、吡欣类、吡格列酮类等。
2.3.胰岛素抵抗类：二甲双胍、噻唑烷酮类等。
2.4.胰岛素合成抑制类：艾塞那肽。
三、口服降糖药物的适应症和禁忌症1.适应症：1.1.口服降糖药物适用于糖尿病患者血糖控制不佳或无法通过饮食控制和运动改善的情况。
1.2.适用于2型糖尿病的患者，尤其是糖尿病合并高血压、血脂异常或肥胖等并发症的患者。
2.禁忌症：2.1.对药物过敏的患者禁用相关药物。
2.2.肝功能不全、肾功能不全等严重的器质性疾病患者禁用一些口服降糖药物。
四、口服降糖药物的副作用1.胃肠道不良反应：包括腹胀、腹泻、恶心等。
2.低血糖反应：部分口服降糖药物会引起低血糖，表现为出汗、心悸、头晕等。
3.肝功能损害：少数口服降糖药物可能会引起肝功能异常。
4.药物相互作用：某些口服降糖药物会与其他药物相互作用，导致药效增强或减弱。
附件：附件1：口服降糖药物的常见剂型和规格。
附件2：口服降糖药物的常见不良反应及处理办法。
法律名词及注释：1.药物过敏：指机体对某种药物产生异常的或超过正常个体对该药物暴露所引发的免疫反应。
2.低血糖：指血糖浓度低于正常范围，一般指血糖浓度低于3.9mmol/L。
38-口服降糖药
•5
(一) 药理作用及机制
1. 降血糖作用
– 刺激胰岛B细胞释放内源性胰岛素
– 提高靶细胞对胰岛素的敏感性，降低胰岛素代谢， 抑制胰高血糖素分泌，增加靶细胞上胰岛素受体的
α-糖苷酶抑制剂
延缓碳水化合物在肠道的吸收
4
一、磺酰脲类
甲苯磺丁脲(tolbutamide, 甲糖宁，D860)是在磺胺 类基础上发展而来，与氯磺丙脲(chlorpropamide)同属 第一代磺酰脲类降糖药。
若在苯环上接一带芳香环的碳酰胺即成为第二代磺 酰脲类如格列本脲(glyburide, 优降糖，glibenclamide)及 格列吡嗪(glipizide，吡磺环已脲)，作用可加强数十至上 百倍。
胰岛功能尚存NIDDM 经饮食控制无效者 （需Ins<40U/日）
轻型，尤其 肥胖者经饮 食控制无效
极化液防心律失常
氯磺丙脲治疗尿崩症
•12
三、胰岛素增敏剂
噻唑烷酮类化合物（thiazolidinediones）为 一类具有2，4-二酮噻唑烷结构的化合物，是一 类新型的胰岛素增敏剂，能改善B细胞功能，显 著改善胰岛素抵抗及相关代谢紊乱，对2型糖尿 病及其心血管并发症均有明显疗效。
•17
四、α-葡萄糖苷酶抑制剂
1. 阿卡波糖(acarbose）：新型口服降糖药 2. 降血糖的机制
– 在小肠上皮刷状缘与碳水化合物竞争水解碳水化 合物的糖苷水解酶（glycoside-hydrolase)
– 阻止1，4-糖苷键水解，使葡萄糖生成减少并延缓 葡萄糖的吸收
口服降糖药临床应用
血糖与口服降糖药
空腹血糖升高为主： 长效磺脲类、双胍 餐后血糖升高为主： 短效磺脲类、格列奈类、阿卡波糖
体重与口服降糖药
肥胖——双胍类、阿卡波糖 非肥胖——磺脲类
年龄与口服降糖药
老年人——双胍和磺脲类副作用较多， 应选择作用温和的、短效的磺脲类、阿 卡波糖
不宜服用口服降糖药的情况
妊娠，哺乳期
那格列奈
作用特点：
快闭快开 高选择性
葡萄糖依赖性
快速关闭胰岛β细 胞上的KATP通道-改 善胰岛素早时相分 泌 结合时间短暂，解 离迅速，KATP通道 快速重新开放-不增 加胰岛素分泌总量
高选择性作用于胰 岛β细胞上的KATP 通道，与血管平滑 肌、心肌等组织上 的受体结合率低， 不影响缺血预适应 保护作用
噻唑烷二酮类（TZD）—胰岛素增敏剂
曲格列酮：2000年因急性肝毒性退市 罗格列酮：2010年心血管风险，已禁用！
吡格列酮：目前尚未发现明显的肝毒性和 心血管风险，但在有心功能不全者慎用， 肾功能不全者禁用
罗格列酮事件
1999 2000
时间轴（年）
2007
2010.9.23
?
我国食品药 品监督管理 局?
磺脲类药物主要的不良反应
1.低血糖 2.1-3%消化道症状:胃部不适、食欲下降、恶心、呕吐 3. 极少数出现皮疹、血液系统损害（白细胞、血小板减少等） 4. 增加体重（格列美脲增加体重不明显）
非磺脲类促胰岛素分泌剂-列奈类
瑞格列奈（诺和龙） 那格列奈（唐力）
作用机制：（和磺脲类药物类似） 作用于胰岛β细胞的SUR(磺脲类受体) ↓ ATP敏感的钾通道关闭 ↓ 促进胰岛素的分泌
口服降糖药的合理使用
口服降糖药的合理使用【关键词】口服降糖药物;联合用药;合理使用糖尿病(DM)是严重危害身体健康的全球性疾病,合理使用口服降糖药对于有效控制血糖、减少或延缓糖尿病并发症的发生、降低糖尿病患者的死亡率有重要意义。
1降糖药物的分类及临床应用1.1磺酰脲类磺脲类药物作为治疗非胰岛素依赖型糖尿病(NIDDM)的口服降糖类药已有40多年的历史,是品种最多的口服降糖药,该类药物的降糖机理主要是刺激胰岛细胞分泌胰岛素和增强胰岛素在周围组织中的作用。
第一代药物有甲苯磺丁脲和氯磺丙脲,第二代按其作用强弱依次为格列苯脲、格列吡嗪、格列齐特和格列喹酮,第三代为格列美脲。
格列苯脲降糖作用较强,需注意低血糖反应,老年人应慎用;格列吡嗪、格列齐特作用温和适合于老年人[1];格列喹酮作用最温和且代谢完全,代谢产物95%经胆道从粪便中排泄,不论药量多少,仅平均5%的药量经肾脏排泄,是唯一不以肾脏排泄为主的第二代磺酰脲类降糖药,是磺酰脲药物中糖尿病肾病患者的首选药物[2]。
磺脲类药物中第一代和第二代作用相似,而在生物利用度及排泄途径上有改变,第三代较第二代药物的作用时间长,不易发生低血糖。
1.2双胍类双胍类药物的降糖机制主要是抑制肠道吸收葡萄糖和促进葡萄糖在周围组织中分解,主要药物有苯乙双胍和二甲双胍,苯乙双胍有明显的消化道作用及有致乳酸中毒的危险,在某些国家已停用,但由于价格便宜,国内仍在使用。
二甲双胍因其分子结构上的差异,致乳酸中毒的危险显著降低,目前主要用于单用饮食治疗不能控制高血糖的NIDDM患者,尤其是肥胖者。
1.3α-糖苷酶抑制剂此类药物的主要降糖机制是延缓碳水化合物的消化以及葡萄糖吸收,能有效控制餐后血糖,使高血糖引起的胰岛素抵抗减轻,空腹血糖也随之下降。
临床常用的有阿卡波糖,该药对轻、中度糖尿病患者较适用,也可单独或配合磺脲类或双胍类药物使用。
主要副作用为胃肠道症状,且剂量越大,副作用越明显。
1.4噻唑烷二酮衍生物(TZDS)此类药是一种新型的胰岛素增敏剂,可以增加肝脏、肌肉、脂肪组织对胰岛素的敏感性,达到降低血糖的作用。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
格列美脲的最大特点在于其特异性地作用于胰岛细胞 K+-ATP通道而几乎不与心血管系统的K+-ATP通道作用。
[药理作用]
降低正常人血糖和糖尿病患者的血糖
胰腺至少保留30％正常功能
严重的糖尿病患者和完全切除胰腺的糖尿 病人，或胰岛素分泌能力严重衰竭的糖尿病人 无效，
双胍类，也可和第二代磺酰脲类合用治疗对胰岛素耐 受的患者。
[不良反应及注意事项] 厌食、恶心、呕吐、腹痛和腹泻，金属味。 乳酸血症，苯乙双胍发生率多。 严重肝肾功能不全，严重心脏血管疾病及重度
感染的病者，不宜用双胍类药物。
糖尿病的其他用药 α -葡萄糖苷酶抑制剂 阿卡波糖(拜糖平)
放线菌培养液分离而得的复杂低聚糖。 [药理作用]
第三代 格列美脲、格列喹酮
克服了前两代的缺点，其作用强，起效快，作用维持时 间较第二代药物短(8—10h)，导致低血糖的可能性减小。
格列美脲（2019年在瑞典首先上市）的降糖作用比甲苯 磺丁脲强400倍，较格列本脲强2倍，且无抗利尿作用，每日 服用1次即可控制24小时血糖，与此同时可降低空腹胰岛素 水平，且低血糖的发生率很低。
[药动学] 口服吸收快速、完全，生物利用度100％
药后约l小时起效，Tmax 2—3h 代谢 肝脏代谢 排泄 原型及代谢产物约60％经肾脏排泄，
40％经肝脏排泄，肾功能损害时经肝排泄增多。 t1/2 单剂:5h左右，多剂量9h， 24—36小时在体内完全清除，
[临床应用]
非胰岛素依赖型糖尿病，单用饮食控制 无效的轻、中度型病例，对胰岛素耐受的病 例，可以和胰岛素合用，减少胰岛素的用量， 一般应在餐前0.5h服药。
不宜用于I型糖尿病患者。
[不良反应]
毒性较低，较为安全，
胃肠反应：有胃肠不适、恶心、食欲不振，腹痛 和腹泻，大剂量应用l～2月内可出现肝损害 和胆汁郁积性黄；
过敏反应：皮疹，药热，皮肤红斑等；
低血糖反应：常因药物过量所致，尤以氯磺丙脲 和格列本脲为多见，老人和肝肾功能不良者 较易发生；
其他：中枢神经系统，如嗜睡、眩晕、共济失调。
降低空腹血糖和减轻尿糖 降低甘油三酯和减轻体重 使全天血糖平稳、缓慢的维持在一定水平 改善糖化血红蛋白浓度，使其不升高甚至降低， 减少低血糖反应的发生率 预防DM合并症的发生和发展
作用机制：可逆性地抑制小肠粘膜的α -葡萄 糖苷酶活性，降低消化复杂多糖和蔗糖速度，延缓 葡萄糖吸收，可降低餐后血糖升高；
血液系统，粒细胞减少等。
[药物相互作用]
磺酰脲类药物有较高的血浆蛋白结合 率，因此与保泰松、水杨酸钠、吲哚美 辛、青霉素、双香豆素等会发生血浆蛋 白竞争结合，使游离药物浓度上升而引 起低血糖反应。此外，糖皮质激素、噻 嗪类利尿药、口服避孕药和氯丙嗪可降 低磺酰脲类药物的降血糖作用。
双胍类
甲福明(甲双胍)、苯乙双胍(苯乙福明)。
[应用]
可单用或与其他降血糖药合用治疗糖尿病（Ⅰ 型单用无效）
尤适用于肥胖型糖尿病患者 尚有伏格列波糖（倍欣）、米格列醇
[不良反应] 体内几乎不吸收耐受性好、安全性高
胃肠胀气，偶有腹痛、腹泻，低血糖发生率低。
醛糖还原酶抑制药
托瑞司他(to1restate) 糖尿病发病中，葡萄糖 经醛糖还原酶催化转变为山梨醇过程加速，使红细胞、 晶体、外周神经和肾等组织中山梨醇含量增加，是糖 尿病并发症发病机制的主要环节，本药主要用于治疗 糖尿病并发的外周神经性疾病、不良反应较轻，常见 有头晕、关节痛、腹痛、腹泻等，肝肾功能不全、孕 妇、授乳期妇女及休克者不用。
糖尿病的流行病学
2019年约2.39亿
糖
2025年约3亿
未来在发达国家上升45%
尿 未来在发展中国家上升200%
病 21 世 纪
中国
非洲 流行
印度
等发展中国家
糖尿病的分类
其
1
2
型
பைடு நூலகம்
型
糖
糖
尿
尿
他 特 殊 类 型
妊 娠 期 糖
病
病
糖
尿
尿
病
病
糖尿病的药物治疗
糖尿病是慢性病，应采用综合治疗原则，饮食
控制、药物治疗和体育锻炼是治疗糖尿病的主要手段。 治疗的目的就是使患者的血糖控制在正常水平或接近 正常范围，纠正代谢紊乱，防止或减少并发症，提高 生活质量。
I型糖尿病患者发病突然，年龄多在30岁以下， 常发生酮症，依赖胰岛素治疗；
Ⅱ型糖尿病患者发病缓慢，年龄多在30岁以上， 临床症状不明显，少见酮症发生，约有20％～30％病 人需要胰岛素治疗，并同时控制饮食、体育锻炼和应 用口服降血糖药物。
口服降血糖药
胰岛素是广泛用于治疗糖尿病的良药， 但必须注射给药，这对于需要长期用药患者 来说，非常不便，人工合成口服降血糖药口 服有效，使用方便。
[作用机制] 直接刺激胰岛β 细胞释放胰岛素 机制：与胰岛β 细胞膜上特异性受体结合
（140KD亚单位结构格列美脲与65KD亚单位结合）， 抑制ATP敏感的K+通道，开放电压依赖性Ca2+通道， 胞内Ca2+浓度增加，胰岛素释放。
长期应用 增加胰岛素受体的数量/受体的结合力。从而增
加了周围组织对胰岛素的敏感性和胰岛素的作用。 降低血清高血糖素的水平
口服降糖药的分类和临床 应用评价
朱瑜
糖尿病的概念 糖尿病的流行病学 糖尿病分类 糖尿病临床用药
糖尿病的概念
• 糖尿病是由于胰岛素分泌缺陷或/和胰岛素作用障碍所 导致的，以慢性血糖升高为特点的一组代谢性疾病。
• 临床表现：高血糖、糖尿、多饮、多尿及多食，
• 糖尿病已成为发达国家继心血管疾病和 肿瘤之后第三大非传染病，是严重威胁人 类健康的世界性公共卫生问题。
磺酰脲类
磺酰脲类药物作用于胰岛β 细胞膜上磺酰脲受 体而促进胰岛素释放.
第一代 甲苯磺丁脲，氯磺丙脲 ，醋磺己脲， 妥拉磺酰脲
其作用弱，维持时间短。 第二代 格列本脲(优降糖)，格列吡嗪(美吡 达)，格列齐特(达美康.其作用较第一代强，降糖作 用维持时间达24h。但这种长时间的降糖作用极有可 能导致低血糖。
[药理作用及机制] 对糖尿病病人有降糖作用，正常人无降糖作用。 机制：增加外周组织对葡萄糖的摄取 抑制肝糖原异生 抑制胃肠道吸收葡萄糖 增加胰岛素与受体的结合能力 降低血浆高血糖素水平
[临床应用] 适用于肥胖和单用饮食控制无效者，可以与胰岛
素合用，治疗I型糖尿病患者； 对胰岛素耐受的病人，如不宜用磺酰脲类，可用