喹诺酮类抗菌药物 汇总
喹诺酮类抗菌药

O
F
COOH
O
F
COOH
N
N
N H3C
O H CH3
H3C
N
N
HN
F
CH3
Levofloxicin
Lomefloxacin
Ofloxacin
O
F
COOH
NNN HN
CH3
Enoxacin
O
F
COOH
F
NNN
H2N
F
H3C
N
HN
F
O COOH
O
F
COOH
N F
F
H
NNN
F
H2N H
F
Tosufloxacin
H3C
N
N
HN
Moxifloxacin
Balofloxacin
Grepafloxacin
二、作用机理
喹诺酮类抗菌药通过抑制细菌DNA回旋酶( Gyrase) 和拓扑异构酶IV(Topoisomerase IV)起到抗菌作 用。通过抑制细菌DNA回旋酶(Gyrase)抑制DNA的 合成(图19-2),DNA螺旋酶特异性催化改变DNA 拓扑学反应,DNA回旋酶创建负超螺旋,这有助于 在复制过程中稳定DNA的分离、防止过量和非模版 的双连卷曲。细菌DNA 回旋酶由四个亚A亚基,即 两个A和两个B聚体组成,A亚基由基因gyrA 控制, B亚基由基因gyrB 控制
F
OO
Cl OCH2CH3 O CH3
NH2
OO
Cl NH
NaH F
化学结构特征为在分子中的7位引入哌嗪基 团
O
O
COOH
O COOH
N
喹诺酮类药物

喹诺酮类药物是人工合成的含4-喹诺酮母核的抗菌药物,其对细菌的DNA螺旋酶(DNA-gyrase)具有选择性抑制作用,从而抑制细菌的DNA合成,导致DNA降解及死亡。
该类药物因其抗菌谱广,抗菌活性强,不良反应少等优点(据最新报道,有些品种已突破了抗菌概念,在抗病毒、抗肿瘤方面也有新进展),临床上得到了广泛应用,并成为国内外众多制药企业竞相开发和生产的热门药品。
目前国内应用较为广泛的品种有诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星、洛美沙星等。
其中,前三者在医院的普及率达到85%以上。
左氧氟沙星(Levofloxacin):本品由日本第一制药株式会社研制开发,1994年首先在日本上市。
国内最早的产品是在1996年由日本第一制药提供原料,北京优尔特药业有限公司分装生产的。
1997年浙江新昌制药在我国首先开发成功左氧氟沙星原料药并获新药上市证书。
此后,北京双鹤药业、常州第二制药、浙江京新制药、扬子江药业等企业也陆续成功开发该药原料药。
左氧氟沙星的销售量呈迅猛增长的势头,在投放市场至今短短几年时间的前列。
在最近发布的《国家基本医疗保险药品目录》中,左氧氟沙星的片剂和注射剂被列入乙类目录。
目前,本品的开发状况也比较喜人,截至2000年7月3日为止,共有31个批准文号。
本品主要规格有:0.1% 100ml×1(IJ)、0.2% 100ml×1(IJ)、100mg×10(OR)、100mg×12(OR)、100mg×100(OR)。
环丙沙星(Ciprofloxacin):由于国内生产厂家众多,曾一度出现了供过于求的局面,市场竞争压力较大。
但本品疗效显著,价格适宜,在国内医院用药中,其用量及金额均位居前列,预测在短期内在喹诺酮类药物市场的主导地位不会改变。
本品的规格主要有:0.2% 10ml×1(IJ)、0.2%100ml×1(IJ)、0.2%2ml×10(IJ)、200mg×10(OR)、200mg×20(OR)、250mg×6(OR)、250mg×4(VA).氧氟沙星(Ofloxacin):目前该品临床用药尚属良好。
喹诺酮类抗菌药物

环丙沙星
总结词
环丙沙星是一种广谱抗菌药物,主要用于治 疗呼吸道、胃肠道和泌尿生殖系统感染。
详细描述
环丙沙星对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌和 厌氧菌等具有抗菌作用,可用于治疗肺炎、 支气管炎、急性呼吸道感染等呼吸道疾病,
以及胃肠道感染和泌尿生殖系统感染。
诺氟沙星
要点一
总结词
诺氟沙星是一种广谱抗菌药物,主要用于治疗胃肠道 感染和泌尿生殖系统感染。
01
研发新的喹诺酮类药物,以满 足临床对感染性疾病的治疗需 求。
02
针对现有喹诺酮类药物的不足 ,进行改进和优化,提高疗效 和安全性。
03
发掘新的喹诺酮类药物的作用 机制和靶点,以拓展其抗菌谱 和抗菌活性。
喹诺酮类药物与其他抗菌药物的联合应用
01
02
03
研究喹诺酮类药物与其他抗菌药物联 合应用的治疗方案,以提高抗菌效果 。
开展喹诺酮类药物合理使用和耐药性 监测的国际合作,共同应对抗菌药物 耐药性的挑战。
06
CATALOGUE
喹诺酮类药物的具体品种介绍
氟罗沙星
总结词
氟罗沙星是一种广谱抗菌药物,主要用于治 疗呼吸道、胃肠道和泌尿生殖系统感染。
详细描述
氟罗沙星对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌和 厌氧菌等具有抗菌作用,可用于治疗肺炎、 支气管炎、急性呼吸道感染等呼吸道疾病, 以及胃肠道感染和泌尿生殖系统感染。
探索喹诺酮类药物与其他抗菌药物联 合应用时的药物相互作用机制。
针对多重耐药菌株的治疗,研究联合 应用喹诺酮类药物与其他抗菌药物的 治疗方案。
喹诺酮类药物的耐药性研究及防控措施
01
02
03
研究喹诺酮类药物耐药菌株的流行病 学和分子机制,为制定防控策略提供 依据。
药物化学-喹诺酮类抗菌药

氯喹(先导化合物)
Cl N
O
O
N
O
O OH
O O
O
OH
N
OH O
H3C
N
N CH3
N
N CH3
N
N
CH3
萘啶酸1962
吡咯酸
西诺沙星
第二代 喹诺酮类抗菌药物
吡哌酸,1974年上市,7位引入哌嗪基, 使抗革兰氏阴性菌活性增加;耐药性降低, 对萘啶酸和吡咯酸耐药菌株也有抑制作用, 但随着第三代喹诺酮类抗菌药物的出现, 它目前也已被淘汰
6
5
4 3
7 8
1
2
诺氟沙星是第一个上市的氟喹诺酮类药物,基本 上为喹啉羧酸类,其它氟喹诺酮类主要改造部位在 1位、5位或8位,也可以在7位上进行较小的改变。
第四代喹诺酮类药物
第四代喹诺酮类药物在抗菌活性、药动 学性质及半衰期上有明显提高,增加 对厌氧菌的抗菌活性是第四代的重要 特征。代表药物有莫西沙星、加替沙 星等。
喹诺酮类药物能否影响人体DNA复制?
由于哺乳动物细胞中不含螺旋酶
和拓扑异构酶Ⅳ,而是通过其它途径 进行DNA的复制,故喹诺酮类对细菌
的选择性高,而对人体的不良反应少。
细菌的耐药性
细胞膜对药物的通透性降低 细菌DNA螺旋酶结构改变 细菌产生药泵
喹诺酮类药物分类(根据结构)
萘啶(氮杂萘核)羧酸类
H 3C
Pefloxacin 培氟沙星
NH 2 O F N F CH 3 N COOH
HN
Rufloxacin
氟罗沙星 Fleroxacin
司帕沙星 Sparfloxacin
结构特点
O O
F
OH HN N N
8喹诺酮类抗菌药物

甲氧苄啶(TMP)又称抗菌增效剂
TMP与SMZ合用(1:5)称复方新诺明 用于治疗无并发症的下泌尿道感染,呼 吸道感染,尤其是流感嗜血杆菌及肺炎 链球菌引起的慢性支气管炎急性发作 TMP可抑制华法林的代谢,增强其抗凝 作用 本品能抑制大肠杆菌生长,妨碍B族维生 素在肠内的合成。本品若使用一周以上, 应同时给予B族维生素
喹诺酮类药物注意事项
孕妇及18岁以下青少年及婴幼儿不宜用 有中枢神经系统疾患或癫痫史者不用 口服本类药物时避免与制酸剂等含钙、 镁、铝离子的药物合用,以免影响药物 吸收 许多品种与氨茶碱、咖啡因、华法林等 合用时可使上述药物血药浓度增高,引 起不良反应,如环丙沙星、左旋氧氟沙 星
喹诺酮类常用药物、各自特点
喹诺酮类作用机制
喹诺酮类药物作用的靶酶为细菌的DNA 回旋酶(拓扑异构酶Ⅱ)及解链酶(拓 扑异构酶Ⅳ),喹诺酮类药物抑制细菌 的回旋酶和解链酶,阻碍细菌DNA合成, 导致细菌死亡。哺乳动物真核细胞中不 含DNA回旋酶,故喹诺酮类对细菌选择 性高,不良反应少。
喹诺酮类耐药性
随着氟喹诺酮类药物广泛应用,临床病 原菌对喹诺酮类药物耐药性已迅速增长, 以大肠埃希菌、肺炎链球菌、葡萄球菌、 淋病萘色球菌和伤害沙门菌耐药性增高 最显著。 喹诺酮类药物有交叉耐药性,故不能交 替使用。
喹诺酮类药物临床应用及评价
泌尿生殖系感染,包括单纯性和复杂性 尿路感染、淋病、前列腺炎等 下呼吸道感染及军团菌肺炎 感染性腹泻 伤寒和其它沙门菌感染 骨、关节感染 皮肤软组织感染和眼、耳、鼻喉感染及 创面感染
喹诺酮类药物不良反应
常见:恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应, 头痛、头晕、失眠,皮疹及光感皮炎等 偶见:血清氨基转移酶、血肌酐及尿素 氮增高 少见(严重反应):神志改变、癫痫样 发作、视力减退、幻觉、跟腱断裂、溶 血尿毒综合征、肝坏死、QT间期延长等, 应用大剂量可引起结晶尿。
喹诺酮类抗菌药物_OK

20
硝基呋喃类抗菌药物
• 抗菌普广 • 细菌不易产生耐药性 • 口服后血药浓度低,不适用于全身感染 • 主要用于治疗泌尿道感染
21
硝基呋喃类抗菌药物
• 呋喃妥因(呋喃坦啶):酸性尿中活性强,主要用于敏感细菌所致的泌尿道 感染
• 呋喃唑酮(痢特灵):肠内浓度高,主要用于细菌性痢疾 • 呋喃西林:局部外用于伤口、创面、皮肤等感染
肠道革兰阴性杆菌、弯曲菌属等)所致泌尿道 感染、前列腺炎、淋病、呼吸道感染、胃肠道 感染、及骨、关节、软组织感染。
2
喹诺酮类作用机制
• 喹诺酮类药物作用的靶酶为细菌的DNA回旋酶(拓扑异构酶Ⅱ)及解链酶 (拓扑异构酶Ⅳ),喹诺酮类药物抑制细菌的回旋酶和解链酶,阻碍细菌 DNA合成,导致细菌死亡。哺乳动物真核细胞中不含DNA回旋酶,故喹诺酮 类对细菌选择性高,不良反应少。
潜在光毒性很低,口服吸收迅速,给药不受进食影响,吸 收率75%~85%,血浆半衰期11~15h,同服二、三阶阳 离子抗酸药可明显减少吸收
抗菌普广,但对萘甲氧西林的葡萄球菌(MRS)作用较弱, 主要用于耐青霉素的肺炎链球菌所致的呼吸道感染,轻、 中度社区获得性肺炎
储藏:不要冷藏或冷冻,冷藏可发生沉淀,室温下可再溶
• 氧氟沙星:痰中浓度 高,胆汁中浓度约为 血药浓度的7倍左右
9
喹诺酮类常用药物、各自特点
• 洛美沙星:体内分布广, • 司帕沙星:为长效品
组织穿透性好,在皮肤、 痰液、扁桃体、前列腺、 胆囊、泪液、唾液和齿 龈等组织药物浓度均达 到或高于血药浓度。可
种,血浆半衰期达 16h,主要经胆道及 尿路排出体外,正常 人服药后72h尿中排
• 抗菌普广、抗菌作用强,对大多数肠杆菌科细菌(Gˉ) 如大肠埃希菌、克雷白菌属、沙雷氏菌属、变形杆菌属、 志贺菌属、沙门氏菌属、枸缘酸杆菌、不动杆菌属以及铜 绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、淋球菌等有较强的抗菌活性, 对部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球 菌、溶血性链球菌等阳性菌和军团菌、支原体、衣原体也 有良好的抗菌作用,但对厌氧菌、肠球菌作用较弱
喹诺酮类抗菌药

离子络合反应
极易和金属离子如钙、镁、 铁、锌等形成螯合物
3,4-位羧基和羰基
R2 R3 R4 X Y R5 N R1 O O OH
临床应用
治疗敏感菌所引起尿道、肠 道等感染性疾病
O F HN N N O OH
重点药物 环丙沙星
1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代 -7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸
体内易被代谢,组织浓度低,中 枢毒性较大 现已少用
第二代喹诺酮类抗菌药
O N N HN N N O OH
O O O N N
O OH
吡哌酸
西洛沙星
O
O OH
吡哌酸
N
N N N
引入碱性的哌嗪基
HN
碱性和水溶性增加,抗菌活性 增加
哌嗪基与DNA促旋酶B亚基作 用,增加药物对DNA促旋酶 的亲和力
离子络合反应
O F N HN N O OH
稳定性
在室温下相对稳定 光照分解(光毒性) 使用前后应避光 脱羧
O F O OH N N HN
在2mol/L盐酸中回流50小时,可生 成69%脱羧物
光照分解产物
O F H2N N H N O F N HN N O OH F H2N N O O OH
O F N N
O OH O HN F N
O
O OH
N
环丙沙星
O F HN N N
O OH O H N F N
O
O OH
N O O OH N
H2N H2N
F N
沙星类似物
O F O F OH N F 洛美沙星 O F O OH N N N 依洛沙星 培氟沙星 F N 氟罗沙星 O O OH N N N F O O OH N HN
喹诺酮类抗菌药物总结

喹诺酮类抗菌药物• 分类• 作用机制、化学结构和构效关系• 抗菌作用、耐药性• 氟喹诺酮类抗菌药的药理、不良反应、临床应用及注意事项历史近10年来发展十分迅速的抗菌药物,国内普遍应用,有许多优点,也有很多不足。
目前滥用严重,耐药菌株增多,尤其大肠杆菌等。
发展阶段第一阶段:1962年合成萘啶酸,不良反应多,已经淘汰。
第二阶段:1974年合成吡哌酸,对G-杆菌作用强,适用于尿路、肠道感染。
第三阶段:1978年氟喹诺酮类问世。
第四阶段:楚瓦沙星、司帕沙星问世最新分类第一代萘啶酸、吡哌酸对G-杆菌作用强,仅适用于尿路、肠道感染第二代诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星对G-杆菌作用强,体内较稳定,毒性降低,可用于各系统感染第三代左旋氧氟沙星、依诺沙星、氟罗沙星、洛美沙星、司帕沙星、格帕沙星在第二代基础上增加了对G+球菌、衣原体、支原体、军团菌和结核杆菌的作用,安全性高,半衰期长第四代克林沙星、加替沙星、莫西沙星在第三代基础上增加了对抗G+球菌的活性,增加了对厌氧菌的抗菌活性共同特点:抗菌谱广、抗菌力强、组织浓度高、口服吸收好、无交叉耐药、不良反应少喹诺酮类药物的作用机制• 拮抗细菌DNA旋转酶,干扰细菌细胞的DNA复制而呈现杀菌作用• 主要作用的靶酶:拓扑异构酶II及IV–传统的喹诺酮作用于拓扑异构酶II(DNA旋转酶)–新喹诺酮既作用于拓扑异构酶II ,也作用于拓扑异构酶IV抗菌作用1、氟喹诺酮类药物对肠杆菌科细菌具有强大抗菌作用,以环丙沙星为最高,左氧氟沙星和氧氟沙星次之;对不动杆菌和绿脓杆菌的抗菌作用较肠杆菌科细菌差;流感嗜血杆菌呈高度敏感,奈瑟氏菌属多呈敏感2、氟喹诺酮类药物对G+球菌亦具有抗菌作用,但其抗菌作用明显较对肠杆菌科细菌低,以左氧氟沙星相对最高,环丙沙星和氧氟沙星略低;仅对金葡萄球菌(除甲氧西林耐药外)具抗菌活性3、对衣原体、支原体、军团菌和结核分支杆菌及其他分支杆菌具有一定作用耐药性近几年来,伴随着氟喹诺酮类药物在国内的广泛应用,细菌对该类药物的耐药性呈迅速增长趋势,并且各品种间呈交叉耐药。
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临床适应症
泌尿生殖系统感染 单纯性淋病奈瑟菌性尿道炎或宫颈炎 首选环丙沙星,加替沙星 铜绿假单胞菌性尿道炎 和左氧氟沙星,及β-内 前列腺炎 首选环丙沙星 酰胺类 呼吸系统感染 青霉素耐药的肺炎链球菌感染 首选左氧氟沙星, 支原体、衣原体肺炎,嗜肺军团菌的抗菌活性,亦可用于耐链霉素、异烟肼的 结核杆菌, 用作第二线药物治疗结核病。
喹诺酮类抗菌药物
目录
概述(发展历程及作用机理) 临床应用(适应症及禁忌症) 药代动力学(分布,吸收,代谢,排泄及PK/PD) 临床监护(不良反应及相互作用、注意事项)
起源及发展简史
Naildixic Acid 萘啶酸 Flumequine 氟甲喹
CIPRO® 环丙沙星 FLOXIN®
氧氟沙星
LEVAQUIN®
TEQUIN®
加替沙星
第一个氟喹诺 酮类药物
当前市售
退市
喹诺酮分类
分代
Ⅰ(1962-1969) Ⅱ(1969-1979)
代表药物 萘啶酸,吡咯酸 西诺沙星、吡哌酸
Ⅲ(1980-1996)
Ⅳ(1997-)
诺氟沙星,环丙沙星,依诺沙星,氧氟沙 星,左氧氟沙星
莫西沙星,加替沙星
各代喹诺酮类药物的主要发展趋势
禁忌症及慎用
对氟喹诺酮类药物过敏者 孕妇及哺乳妇女 18岁以下患者 有癫痫史者
避免用于QT间期延长的病人、患有低钾血症病人及接受Ia类(如奎尼丁、普 鲁卡因胺)或Ⅲ类(如胺碘酮、索托洛尔)抗心律失常药物治疗的病人 患中枢神经系统疾病者(如脑动脉硬化) 肝、肾功能不全,老龄患者 葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏症患者
R5 F
O
•二价阳离子等
COOH X8 N R1
控制光毒性 CF>CCl>N>CH>OMe 控制茶碱相互作用 和遗传毒性
控制与GABA的结合 与茶碱的反应
R7
R2
影响与旋转酶的结合力, 与副作用无明显关系
主要喹诺酮结构式
莫西沙星
左氧氟沙星
环丙沙星
临床适应症
目前临床主要应用抗菌活性强的第三、四代喹诺酮类药物。 氟喹诺酮类药物具有广谱抗菌活性,对革兰阳性菌、革兰阴性 菌、厌氧菌均有抗菌活性,此外对肺炎支原体、肺炎衣原体、 嗜肺军团菌、伯氏柯克斯体也敏感。革兰阳性菌包括:金黄色
氟喹诺酮类抗菌药物(FQNs)共同特点:
抗菌谱广 组织浓度高 无交叉耐药 抗菌活性强 口服吸收好 不良反应少
作用机制 抑制细菌DNA回旋酶(gyrase)和拓扑异构酶IV,从而影响 DNA的正常形态与功能,达到抗菌的目的。
DNA 回旋酶:主要影响DNA合 成过程中切口封闭功能,而 阻碍细菌DNA合成。在G-菌中 喹诺酮主要抑制DNA回旋酶。 拓扑异构酶Ⅳ:负责将子代的 DNA解环连,喹诺酮类抑制此酶, 影响子代DNA解环连而干扰DNA 复制。在G+菌中喹诺酮类主要影 响拓扑异构酶Ⅳ。
一般治疗浓度的喹诺酮对人体细胞此酶影响小,不影响人体细胞生长代谢
作用机制
氟喹诺酮药物构效关系
•控制抗菌强度以及抗G+菌活性 •OH<F<Cl<OCH3<NH<CH3 增加脂溶性,组织亲和力,细胞 穿透力以及与DNA旋转酶的结合
•活性所必需基团
•药物与受体酶蛋白形成离子键和氢键 •抗菌活性增强
R5
药理学特点
革兰氏阴性杆菌:流感嗜血杆菌,肠杆菌科细菌,铜绿假单胞菌 革兰阳性球菌:在目前临床常用的氟哇诺酮类药物中,对肺炎链球菌 的体外抗菌活性由强到弱依次为吉米沙星、莫西沙星、加替沙星、左 氧氟沙星、环丙沙星。 厌氧菌:克林沙星和西他沙星的抗厌氧菌活性最强。但在氟喹诺酮类 药物中,只有曲伐沙星和莫西沙星(仅限于复杂腹腔感染)曾经获得过 美国FDA的批准可用于厌氧菌感染的治疗。 非典型致病原:在早期上市的氟喹诺酮类药物中,环丙沙星和氧氟沙 星对非典型致病原也有较好的抗菌活性,但对肺炎支原体和衣原体属 的抗菌活性弱于加替沙星、莫西沙星和吉米沙星。
葡萄球菌(包括甲氧西林敏感菌)、肺炎球菌(包括青霉素和大环内酯 类耐药菌株)、A组化脓链球菌。革兰阴性菌包括:嗜血流感杆菌(包 括产生和不产生β-内酰胺酶的菌株)、嗜血副流感杆菌、肺炎克雷伯 杆菌、卡他莫拉氏菌(包括产生和不产生β-内酰胺酶的菌株)、大肠 杆菌、阴沟杆菌、结核杆菌。
临床适应症
主要用于泌尿生殖系感染,肺炎,腹腔感染,肠道感染, 皮肤软组织,骨及关节感染等 • 肠道感染和伤寒 志贺菌引起的菌疾,鼠伤寒、猪霍乱肠炎沙门菌引起的 成人患者首选喹诺酮 胃肠炎 沙门菌引起的伤寒和副伤寒
左氧氟沙星
FACTIVE®
吉米沙星
AVELOX®
莫西沙星
1962
1970s
1984
1987
1990
1992
1996 1997
ZAGAM®
司帕沙星 格帕沙星
1999
RAXAR®
2003
Pipemidic Acid 吡哌酸 Norfloxacin 诺氟沙星 OMNIFLOX®
替马沙星
TROVAN®
曲伐沙星
分代 第一代 第二代 第三代 第四代 抗菌谱 窄(G-,除铜绿) 扩大(G-,铜绿,部分G+) 广谱(G-,G+,支,衣,军, 分枝,部分厌氧菌) 广谱(G-,G+,支,衣,军, 分枝,厌氧菌) 抗菌活性 中等 中等 较强 强 应用 泌尿系感染 泌尿系、肠道感染 敏感菌所致各种感染 敏感菌所致各种感染
O COOH
F
影响药物疏水性 抗菌谱(G-) 药代动力学
R7
X8
N R1
R2
影响与旋转酶的结合力
影响药代动力学 以及抗菌活性 影响抗菌活性 抗菌谱(非典型性致病菌) 药代动力学分布
氟喹诺酮各取代基与毒性的关系
影响光毒性和遗传毒性 CH3>H>NH2 •金属离子鳌和作用 •如抗酸药、牛奶、铁离子
F在副作用方面的影响 尚未见报道
药理学特点
环丙沙星:对除大肠埃希菌以外的肠杆菌科细菌,不动杆菌属,铜绿假单 胞菌具有良好的抗菌作用,对葡萄球菌属,链球菌属亦具抗菌活性,首选 用于炭疽的一线预防。 左氧氟沙星:对葡萄球菌和链球菌的抗菌活性通常是环丙沙星的2-4倍,对 厌氧菌的抗菌活性为环丙沙星的4倍,对肠杆菌科细菌的抗菌活性与环丙沙 星相当。 莫西沙星:抗肺炎链球菌抗菌活性是环丙沙星的64倍,对其他G+菌的活性 是环丙沙星的4--64倍,对厌氧菌活性明显优于环丙沙星,对肺炎衣原体的 活性是环丙沙星的17--33倍.对结核分枝杆菌有较强活性,与利福平相当或 略强。