关于药物缓释控释制剂的研究进展概述-药物制剂工程论文
药物制剂的缓控释技术研究

药物制剂的缓控释技术研究缓控释技术在药物制剂领域中扮演着重要的角色。
它能够调控药物在体内的释放速率和时间,从而有效地提高药物疗效和降低副作用。
本文将深入探讨药物制剂的缓控释技术的研究进展和应用前景。
一、缓控释技术的概述缓控释技术是指通过改变药物制剂的结构和/或使用特定的载体材料,实现对药物在体内的释放速率和时间的调控。
这种技术可以使药物在给药后快速释放,或者缓慢释放,甚至持续释放,以满足临床上的不同治疗需求。
二、缓控释技术的研究方法1. 多层包裹系统多层包裹系统是一种常用的缓控释技术,它通过将药物包裹在多个层次的载体中,实现药物的缓慢释放。
常用的载体材料包括聚乙烯醇、聚乳酸羟基磷灰石等。
这种方法具有制备简单、释放稳定的特点,适用于延长药物释放时间的需求。
2. 纳米技术纳米技术在缓控释技术中扮演着重要的角色。
通过将药物制剂的颗粒尺寸控制在纳米尺度范围内,可以实现药物的缓慢释放。
纳米技术不仅可以提高药物的生物利用度,还可以减少药物的副作用。
常见的纳米技术包括纳米颗粒、纳米胶囊等。
3. 水凝胶技术水凝胶技术是一种利用水凝胶材料制备缓控释制剂的方法。
水凝胶具有良好的温度敏感性和可逆性,可以根据体内环境的变化,调控药物的释放速度。
这种技术适用于需要根据疾病的程度或不同的治疗阶段来调整药物释放速率的情况。
三、缓控释技术的应用前景缓控释技术具有广阔的应用前景。
它在临床上可以用于治疗慢性疾病,如高血压、糖尿病等,以及长期使用药物的情况,如抗癌药物。
通过调控药物的释放速率和时间,能够减少药物的频繁给药,提高患者的依从性和治疗效果。
此外,缓控释技术还可以应用于药物的控制性释放和定向释放。
通过合理设计药物制剂的结构和选择合适的载体材料,能够使药物在体内的释放更加精确和高效,从而提高药物的疗效。
四、缓控释技术的挑战和发展方向尽管缓控释技术在药物制剂领域有着广泛的应用前景,但仍然面临一些挑战。
首先,需要选择合适的载体材料和制备方法,以保证制剂的稳定性和安全性。
缓控释制剂的研究进展

缓控释制剂的研究进展摘要】近年来,缓控释制剂一直成为医药界的研究热点,并在临床上得以广泛应用。
本文就缓控释制剂的概念、优点、剂型分类及常见的制备技术进行了综述。
【关键词】缓控释制剂剂型分类制备技术早在上世纪70年代初,国外就已经开始了对缓控释制剂的开发研究,至今已经有50年的历史。
近些年,随着药物制剂技术的不断发展,缓控释制剂理论和制备技术趋于完善和成熟,同时人们对药品疗效越来越重视,要求也随之提高,缓控释制剂以其独特的优势,目前已成为一个研究热点[1]。
本文对近几年缓控释制剂的研究进展进行了概述。
1. 缓控释制剂的概念缓控释制剂可分缓释制剂和控制制剂,缓释制剂指在规定释放介质中,按要求缓慢地非恒速释放药物,与相应的普通制剂比较,给药频率比普通制剂较少一半或有所减少,且能显著增加患者依从性的制剂;控释制剂是指在规定的释放介质中,按要求缓慢地恒速释放药物,与相应的普通制剂比较,给药频率比普通制剂少一半或有所减少,血药浓度比缓释制剂更加平稳,且能显著增加患者依从性的制剂[2]。
2. 缓控释制剂的优点相比于普通制剂,缓控释制剂具有明显的优势,具体如下:①降低给药频率。
一般对于半衰期较短的药物,患者需要频繁服药才能达到或维持在有效血药浓度范围内,而缓控释制剂通常比普通制剂载药量大,可减少服药次数,大大提高了患者的服药顺从性。
②平稳释药。
普通制剂在一天内需要多次给药,导致患者的血药浓度会产生较明显的峰谷波动现象,而缓控释制剂因释药缓慢平稳,可有效减少或避免血药浓度峰谷现象。
③提高疗效。
相对普通制剂,缓控释制剂释药缓慢且能长时间维持在有效治疗浓度,在吸收部位也可较长时间停留,因此能使药物较为完全地被吸收,显著提高药物疗效[3]。
④降低毒副作用。
普通制剂峰谷现象明显,当血药浓度处于波峰时,易产生不良反应,尤其对于治疗床较窄的药物,甚至出现中毒情况。
而缓控释制剂血药浓度波动小,可减少药物毒副作用,提高用药安全性[4]。
口服药物缓释控释技术的研究与发展

口服药物缓释控释技术的研究与发展随着现代医学的不断进步,掌握新一代口服药物缓释控释技术已成为药物研发工作中不可或缺的一部分。
目前,可溶性药物的口服制剂已广泛应用,而对于大多数不可溶性药物,长过程性缓释控释剂仍在不断研究和完善中。
本文将介绍口服药物缓释控释技术的研究与发展现状。
1. 缓释技术的基本概念口服药物缓释技术的目的是为使药物能够持续、平稳、缓慢地释放出来,避免药效过快过强导致副作用等问题。
缓释技术大多分为控释和延长释放两种。
控释技术是指当药物进入体内后,药物生成的浓度经过一定时间上升,到达一定浓度时再释放药物,达到最佳的治疗效果。
延长释放技术则是指药物在体内通过化学反应或者纯物理的方式来达到平稳持续的释放。
2. 缓释技术在口服药物中的应用a. 胶囊目前市场上,常见的口服药物中,许多都来自胶囊。
胶囊是将药物粉末或颗粒加入动物性或植物性的胶囊中,同时添加不同的缓释剂、稳定剂等辅料,达到相应的缓释效果。
胶囊口服药物相比片剂等口服药物优势在于它容易吞咽,且外壳可以掩盖药物的味道、气味等,更能保持药物的稳定性。
b. 片剂在药物的制剂过程中,片剂是最为流行的剂型之一。
片剂目的在于药物在进入体内后可以快速有效地释放。
为了相适应药物的性质,不同的缓释技术被研制出来。
其中,但是,片剂已成为许多制药公司的主要业务,这一领域一直在研制和改进长效和持续释放的片剂技术,以此提高药物的疗效和减少不良反应。
c. 预制片剂预制片剂的出现为药物的缓释技术带来了一个革命性的变化。
预制片剂已经成为一种能够为该领域带来真正技术飞跃的有效方法。
它可以控制药物释放的速度、吸收的位点、持续时间等因素,从而更精确有效地发挥药物治疗的作用。
预制片剂往往可以分为两种类型:一种是成型前加入缓释控释剂的预制片剂,另一种是制造过程中加入到药物中的微粒和小球状颗粒。
3. 长效控释制剂目前,制药公司重点研发针对口服药物的长效控释制剂。
长效控释制剂的主要目的是优化药效,减少药物的副作用,增强药物在体内的稳定性,提高治疗效果等。
药物制剂中的药物缓释机制研究

药物制剂中的药物缓释机制研究药物缓释技术是一种通过控制药物在体内的释放速率,延长药物在体内的作用时间以及减少用药频率的方法。
药物制剂中的药物缓释机制是一个复杂的过程,需要考虑药物的性质以及制剂的特性。
在本文中,我们将探讨药物缓释机制的研究及其在药物制剂中的应用。
1. 药物缓释机制的研究意义药物缓释机制的研究对于合理使用药物、改善疗效、减少药物毒副作用具有重要意义。
通过深入研究药物缓释机制,可以精确控制药物在体内的释放速率,避免药物峰值浓度过高或波动过大,从而增加药物治疗的持续性和稳定性。
2. 药物缓释机制的分类药物缓释机制可以根据不同的原理进行分类。
常见的药物缓释机制包括扩散控制、溶解控制、吸附控制、解离控制等。
这些机制都是基于药物在制剂中的释放过程进行研究和控制的。
2.1 扩散控制扩散控制是指药物通过制剂中的扩散过程来实现缓释。
这一机制适用于药物在制剂中的溶解度较低、溶解速率较慢的情况。
在扩散控制的过程中,药物分子从制剂中的高浓度区域向低浓度区域扩散,从而实现释放。
扩散控制需要考虑药物分子大小、制剂的孔隙结构以及渗透压等因素。
2.2 溶解控制溶解控制是通过药物在制剂中的溶解过程来实现缓释。
在溶解控制的机制下,药物溶解度较高,溶解速率较快,控制制剂中的溶解速率可以实现药物的缓释。
溶解控制需要考虑药物的溶解度、溶解动力学以及制剂的溶解介质等因素。
2.3 吸附控制吸附控制是指药物与制剂中的载体之间的吸附作用来实现缓释。
这一机制适用于药物在制剂中的吸附性较强的情况。
药物与载体之间的吸附作用可以通过控制载体的性质和制剂的结构来实现。
吸附控制需要考虑药物与载体之间的亲疏水性以及制剂的载体结构等因素。
2.4 解离控制解离控制是通过药物分子在制剂中的解离过程来实现缓释。
这一机制适用于药物分子在制剂中的解离平衡较慢的情况。
药物分子的解离速率可以通过调控制剂的pH值、离子强度以及药物的结构等因素来实现。
3. 药物制剂中的药物缓释技术药物缓释技术在药物制剂中得到了广泛的应用。
药物制剂的缓释技术研究

药物制剂的缓释技术研究药物制剂的缓释技术是一种通过控制药物在体内的释放速度来实现持续的药效作用的技术。
它在医药领域中发挥着重要的作用,可以提高治疗效果,减少副作用,并提高患者的治疗依从性。
本文将介绍药物制剂的缓释技术的研究进展和应用前景。
一、缓释技术的概念和原理缓释技术是指通过改变药物制剂的结构和性质,使药物在体内以一定的速率缓慢释放,从而达到控制药物治疗浓度和持续时间的目的。
其原理主要涉及以下几个方面:1. 药物的内外控制释放:内控释放是指通过改变药物分子的结构,使其在体内发生代谢和降解的过程中自然释放出来。
外控释放是通过控制药物制剂中的载体和缓释材料,使药物在体内按照设定的速率释放。
2. 缓释技术的基本原理:缓释技术的基本原理是利用药物分子在制剂中的扩散、溶解、降解等过程来调节药物在体内的释放速率。
通过控制这些过程的速率和程度,可以实现药物的缓慢释放。
3. 缓释药物制剂的分类:根据缓释的机制和载体的不同,缓释药物制剂可以分为多晶缓释制剂、微球型缓释制剂、水凝胶缓释制剂等。
每种制剂都有其特定的释放速率和机理。
二、药物制剂的缓释技术的研究进展1. 多晶缓释制剂的研究:多晶缓释制剂是一种将药物分子嵌入到多晶的载体中,在体内通过扩散来释放药物的技术。
该技术在肿瘤治疗、慢性疼痛管理等领域得到了广泛的应用。
2. 微球型缓释制剂的研究:微球型缓释制剂是将药物包裹在微小的球形载体中,通过控制微球的溶解或降解速度来实现药物的缓慢释放。
该技术在心脑血管领域、抗生素治疗等方面有着重要的应用价值。
3. 水凝胶缓释制剂的研究:水凝胶缓释制剂是一种将药物包裹在水凝胶载体中,通过控制水凝胶的溶胀性质来实现药物的缓慢释放。
该技术在眼科、皮肤病治疗等方面有着广泛的应用。
三、药物制剂的缓释技术的应用前景药物制剂的缓释技术在广泛的临床应用中发挥着重要的作用。
它可以改善药物的生物利用度,减少药物的副作用,并提高患者的治疗依从性。
未来,随着科学技术的不断发展,药物制剂的缓释技术也将不断创新和完善。
缓控释药物制剂的研究和开发

缓控释药物制剂的研究和开发缓控释药物制剂的研究和开发中国药科⼤学平其能⼀、缓控释制剂的现状与进展⼝服药物缓释及控释药物制剂是国内外医药产品发展的重要⽅向。
由于开发周期短、投⼊少、经济风险低、技术含量增加⽽附加价值显著提⾼等⽽被制药⼯业看重。
国外上市的该类制剂品种达200余种,500多个规格。
2002年,全球⼝服缓控释制剂的市场规模为216亿美元,年增长率为9%。
国内缓释、控释药物制剂也在不断增加,中国药典收录的缓控释制剂也在逐版增加。
近年来我国缓释及控释制剂的研发和⽣产得到很⼤发展,⽆论从⽣产的品种、数量还是从剂型和释放机理的研究等多⽅⾯已经⼤⼤缩短了与先进国家的距离,还有⼀些中药有效成分或部位正在开发缓控释制剂。
但是,作为⼀类新剂型和新制剂,其⽣产⽔平、质量控制和重现性等⽅⾯有待提⾼,⽅便临床⽤药的不同剂量和规格还有待发展。
缓控释制剂发展的趋势是,从延长药物作⽤时间、⽅便⽤药、平稳⾎药浓度、减⼩毒副作⽤为⽬标进⽽以提⾼病⼈在疾病状态下的药效为⽬标。
根据这⼀⽬标,设计缓控释制剂具有治疗需要的释药速度(并⾮恒释就好)、释药时间(并⾮延长释放时间就好)及释药部位或靶位。
从剂型⽽⾔,近⼏年研发较多的是根据疾病治疗时⾠药理学的定时脉冲缓释系统和⼀天⼀次⽤药的缓控释系统。
从药物⽽⾔,则有更多不同类型的药物进⼊了⼝服缓释及控释选择的范围,如⼀些抗菌素药物开发了缓控释制剂。
⼆、缓控释药物制剂的设计原则1、设计⽬的(1)适应症及治疗需要主要适⽤于长期性及慢性疾病如⾼⾎压、抑郁、过敏、糖尿病、抗菌、慢性疼痛、关节炎、⾼胆固醇和癫痫等,但没有严格的限制。
(2)⽅便⽤药⽅便⽤药是开发缓控释制剂的重要⽬的之⼀。
缓控释制剂提⾼病⼈⽤药顺应性,减少⽤药次数。
液体⼝服缓控释制剂⽅便⼉童、⽼⼈和吞咽困难病⼈⽤药。
复⽅缓控释制剂可以减少漏药率、提⾼效果、减少花费等。
(3)缓控释制剂的经济学缓控释制剂延长药物专利的保护时间、开辟新的有效专利。
缓控释制剂给药系统的研究进展
缓控释制剂给药系统的研究进展[ 摘要]技术的不断进展,缓控释制剂作为一种新的制剂技术应运而生。
本篇就现存的缓控释给药系统做了综合的概述和评价,总结了近年有关的研究进展,同时对其发展与应用前景做了展望。
[ 关键词]缓释,控释,给药系统缓释制剂(sustained-release system)亦称长效制剂或延效制剂,是指通过适宜的方法延缓药物在体内的释放、吸收、代谢以及排泄的过程,从而延长药物的作用时间或者减轻其毒副作用的给药系统,动力学为一级释放。
控释制剂(controlled-release system)能够控制药物释放速率使其符合药物动力学需要,保持较长时间体内药物治疗浓度的恒定,免除峰谷现象,药物以受控形式恒速(以零级或接近零级速率)释放或者被控制在作用器官等特定吸收部位释放,动力学为零级或接近零级释药【1】。
1 口服缓控释给药系统1. 1 微囊(球)用喷雾干燥法制备水溶性药物扑热息痛的控释聚合物微囊,得到微囊的可压性远远相应的扑热息痛物理混合物。
虽然粉末不能减慢药物的释放,微囊压片却可在聚合物含量很少时显示出良好的控释性,并且刺激性低。
1. 2 口服缓释生物黏附片生物黏附片在水介质中表面呈胶凝的屏障可减慢药物释放速率,制剂材料起到黏附和缓释两个作用。
口服缓释生物粘附片,因为不需要经过吸收,没有肝肠循环因此能最大限度的进入血液系统以快速地达到有效血药浓度。
而且,可以改善病人粘附药物输送系统(频率)提供一个有希望的办法控制和具体地点传递到胃肠道的附加设备的粘液和粘膜经呼吸道生物粘附的过程中,这些粘附系统也被称为亲密之间的联系的剂型和吸收黏膜,导致较高的药物通量通过吸收组织提高生物利用度【2】。
1. 3胃内滞留型漂浮缓释片曲莉,王智民等【3】等据流体动力学平衡控制系统( The Hydronamically Balanced controlleddrug delivery System ,HBS) 原理设计制备,是一种不崩解的亲水性凝胶骨架制剂,口服后与胃液接触时,亲水凝胶便开始产生水化作用,膨胀使其密度小于1而漂浮于胃液上,同时制剂表面形成一层水不透性胶体屏障膜,该胶体界面层控制了制剂内的药物与溶剂的扩散速率,从而延长药物在胃内滞留时间及控制了药物的释放速度,直至负载药物释放完全。
制药工程中的药物缓释技术研究
制药工程中的药物缓释技术研究药物缓释技术是制药工程领域中的一个重要研究内容。
它通过对药物的包裹和释放方式进行调控,延长药物在人体内的作用时间,减少用药频率,提高疗效,降低药物副作用。
本文将对药物缓释技术的原理、应用及研究进展进行详细探讨。
一、药物缓释技术的原理药物缓释技术的基本原理是将药物包裹在适当的材料中,使其以控制释放的方式逐渐释放到体内。
常见的包裹材料包括聚合物、纳米颗粒、微球等。
这些材料可以控制药物的溶解速度、渗透性以及周围环境的pH值等因素,从而控制药物的释放行为。
二、药物缓释技术的应用1. 控制药物血浆浓度:药物缓释技术可以使药物以稳定的速率释放到体内,从而维持稳定的药物血浆浓度。
这对于一些需要长期使用的药物来说尤为重要,比如慢性病的治疗药物。
2. 延长药物作用时间:传统的药物往往在短时间内迅速释放,导致药物在体内的作用时间有限。
通过药物缓释技术,药物可以持续释放,从而延长药物的作用时间,提高治疗效果。
3. 减少用药频率:药物缓释技术可以使药物以稳定速率释放,从而减少用药的频率。
这不仅方便患者使用,也减轻了给药负担,提高了患者的依从性。
4. 降低药物副作用:有些药物在短时间内高浓度释放可能会导致副作用,而药物缓释技术可以使药物以较低的浓度稳定释放,从而减少了副作用的发生。
三、药物缓释技术的研究进展随着制药工程领域的发展,药物缓释技术也在不断创新和进步。
目前,已经有多种药物缓释技术被应用于实际生产中。
1. 控制释放速率的方法:通过调节药物与包裹材料之间的相互作用,可以控制药物的释放速率。
常见的方法包括改变材料的渗透性、调节材料的pH响应性以及利用温度、光照等外界刺激来促进或抑制药物的释放。
2. 制备新型缓释材料:纳米技术的发展为药物缓释技术的研究提供了新的思路。
通过制备纳米尺度的缓释材料,可以增加药物与材料之间的接触面积,提高缓释效果。
此外,利用纳米脂质、纳米凝胶等材料,也可以实现更精确的药物控制释放。
浅析缓释、控释药物制剂的研究进展及临床应用.doc
浅析缓释、控释药物制剂的研究进展及临床应用-【摘要】缓释、控释药物可依照使用目的的差别分成口服、腔道粘膜、透皮吸收、植入等类别。
因为缓释、控释药物制剂的给药次数并不频繁、对胃肠刺激较小、治疗时间较长、峰谷时期血药浓度波动不大、使用安全,所以也促进了缓释、控释药物制剂的研究,令其获得了良好的进展。
【关键词】缓释;控释;药物制剂;研究进展;临床应用引言:由于缓释、控释药物制剂具备了研发周期较短、资金投入较低的特征,并且制作的经济风险较低,单位药物含有的技术含量较高,商家获取的利润较为丰厚,使其与传统制剂相比更具有市场优势,所以被制药行业所重视。
一、缓控释制剂的定义与特点缓释制剂指的是在相应的释放介质中,通过标准缓慢、非恒速的方式释放药物。
控释制剂指的是在规定的释放介质中,依照需求渐渐恒速或靠近恒速释放药物。
与其对应的普通制剂对比,这两类制剂给药次数至少降低一半或相对降低,可以提高或明显提高患者的依从性,其中控释制剂远比缓释制剂血药浓度更为稳定。
缓控释制剂为需要临床治疗所需而引发的[1]。
透过临床实践可以发现,有些慢性病患在通过普通制剂进行治疗时依从性较差,而缓控释制剂逐渐释放药物具有以下特征:1、可以稳定药物浓度,以免峰谷现象的发生,对降低药物的毒副作用十分有利。
尤其对治疗窗窄的药物,能够确保其安全性与有效性;2、令血药浓度在长期内保持良好的治疗浓度,对半衰期短的药物,可以减少给药次数,以免夜间还需给药,使用更为方便;3、最大程度降低毒副作用。
二、缓释、控释药物制剂的技术类别1、定速释放技术此种药物运用后在相对时间中可令药物释放与呼吸速度相持衡,并与自身的代谢有关。
此类制剂依照零级释放动力学定律,通过相应的速率在体内释放药物。
定速释放技术能够降低血浓度波动,确保药效能长时间有效,提高病患的顺从性。
能够透过转变药剂的几何形状来转变药物的释放状况,比如环形骨架片、双凹型带孔包衣片、迭层扩散骨架片等。
2、定位释放技术为了提高局部治疗效果,可对病患采用定位释放。
缓释、控释药物制剂的研究进展及临床应用
缓释、控释药物制剂的研究进展及临床应用近年来,随着药用高分子材料的广泛应用及给药系统研究的深入,缓释、控释药物制剂日益增多。
该制剂具有的给药次数少、峰谷血药浓度波动小、胃肠道刺激轻、疗效长、安全等特点使其越来越受到临床重视,因此近年来缓释、控释药物制剂的技术研究进展十分迅速,广大药学工作者结合临床研究了多种缓释、控释制剂。
笔者就其近年来的研究进展及其临床应用作一综述。
1 缓释、控释药物制剂的作用特点缓释、控释药物制剂是一种长效制剂,是通过药剂学设计来获得减慢药物释放速率的药理屏障,药物依靠自由扩散、基本骨架的生物降解或溶蚀以及渗透压的作用突破屏障缓慢释药,使药物在体内达到稳态血药浓度的时间控制在8~24h[1]。
1.1 减少给药次数,提高患者的顺从性[2]:使用缓释、控释型口服药或注射药,则每天或几天甚至上月仅需服药1~2次,可防止漏服或忘记服药。
1.2 减少血药浓度的波动,保持平稳而有效的血药浓度:提高了药物的安全性,缓释、控释药物制剂能在吸收位点提供恒定的药物浓度,吸收后血药浓度维持在允许的治疗范围内。
1.3 释放缓慢,减少人体对药物的对抗作用,增强药物的有效性:药物在口服之后缓释出有效成分,吸收也较恒定,使血药浓度保持在一定的水平[3],临床有效药力能维持较长时间。
1.4 降低药物的胃肠道不良反应:普通制剂由于口服后在胃肠道中迅速崩解溶出,可对胃肠产生较大的刺激作用,若制成缓释、控释药物制剂,即可减少药物不良反应。
2 缓释、控释药物制剂技术类型缓释、控释制剂技术有3种释药类型:定速、定位、定时释药[3]。
2.1 定速释放技术:是指制剂以一定速率在体内释放药物,基本符合零级释放动力学规律,口服后在一定时间内能使药物释放和吸收速率与体内代谢速率相关。
定速释放可减少血药浓度波动情况,增加患者服药的顺从性。
可借助于改变片剂的几何形状来控制药物的释放,如迭层扩散骨架片、双凹形带孔包衣片、环形骨架片等。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性,平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益,请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间:9:00-18:30)。
关于药物缓释控释制剂的研究进展概述摘要随着医药制剂技术的持续发展,医药界高度重视新产品、新剂型的开发研究。
与新化合物实体开发相比,新的制剂具有成本小、周期短而见效快的优势。
近年来,药物缓控释制剂的研究取得了较大的进展,而且具有广阔的研究与发展前景。
关键词:药物;缓释控释制剂;辅料;研究进展随着社会经济的日益增长,我国制药水平也不断发展。
近几年来,为了提高药物的使用率、缩短患者的治疗时间及减轻用药时给患者带来的巨大痛苦,国的许多制药厂都成立了主要以研究药物制剂为主的部门。
此类制剂药物因具有给药次数少、对患者的肠胃刺激性小、治疗时间短、使用比较安全等作用,深受患者、医生的信赖。
由于缓释、控释药物制剂的应用率不断的上升,现今对缓释、控释药物制剂的要求也越来越严格。
药物的一般剂型是片剂和注射剂,但多数药物不适合应用这两种剂型。
对治疗糖尿病和心血管疾病的患者,若选择片剂、注射剂治疗时,当药物与血液循环融合后,会产生相对明显的血药浓度波动,出现了峰谷情况,容易产生毒副作用,使之有效治疗浓度较低不能很好的起到治疗的效果。
但缓释、控释药物制剂却克服了这一现象。
1、控释缓释制剂的优点近20 多年来,国外极为重视研究新剂型和新制剂的,其中的控释和缓释口服制剂是热点。
相比于普通制剂,缓控释制剂的优点在于:1.1 对于半衰期短,或者给药频繁的药物,可以减少服药的次数,使病人服药的顺应性得到提高,方便使用。
尤其对于需要长期服药的心血管疾病、心绞痛、高血压、哮喘等慢性疾病患者特别适用。
1.2 有利于平稳血药浓度,“减缓峰谷”现象,从而使发生不良药物反应的频率和严重程度得以降低,临床用药更为安全。
1.3 缓慢释放,增强药物的有效性。
药物在口服后释放出有效成分的速度缓慢,吸收速度也较恒定,药物作用时间维持较长。
1.4 使药物化学稳定性得到增强。
在贮存期间,某些药物的常规制剂往往容易失效变质,或者被胃酸破坏,而将其制成缓控释制后,可以定时、定位地加以释放,稳定性可以有效提高。
2、在缓控释制剂中常用辅料的研究进展2.1 在缓控释制剂中多糖水凝胶的应用水凝胶是一些高聚物或共聚物对大量水分子进行吸收后形成的溶胀交联状态的半固体,其结构呈现三维网状。
与其他高分子聚合物不同的是,水凝胶溶胀性能显著,其原因在于水凝胶中有大量的亲水基团存在,所以可以吸收并保持大量的水分,不仅增加重量而且增大体积。
对于低分子溶质,水凝胶的透过性也很高,自身具有优良的生物相容性和可降解性而且容易合成。
水凝胶的结构可以使用化学修饰的方法进行改变,从而使凝胶的溶胀度得到调控。
近年来,医学界越来越关注水凝胶的研究,人们以水凝胶为载体,利用某种特殊手段控制、调节凝胶药物的扩散和释放速率,研制出新型的脉冲、触发式释放和控释给药系统,从而实现了定位释放化学和蛋白质多肽类药物。
2.2 果胶及果胶钙在缓控释制剂中的应用果胶是由甲酯化半乳糖醛酸聚合物组成、分子量约在1030 万之间的酸性多糖。
果胶的酯化度或甲氧基含量的高低,可以利用分子中半乳糖醛酸的比例来表征,这样能够将其分为高甲氧基和低甲氧基两种果胶。
果胶的溶解度随着增大的甲氧基含量而减小。
果胶钙是果胶的中游离羧基与钙离子反应而生成的钙化衍生物,甲氧基在果胶中的含量越低,就会存在越多的游离羧基,也就越容易与钙离子反应生成果胶钙,果胶钙的溶解度随着钙化度的提高而降低。
当甲氧基含量或果胶钙的钙化度在果胶中足够高时,在水、酸碱及其他溶剂中都不会溶解,只能由结肠的果胶酶来进行降解,从而产生一系列可溶性寡聚糖。
近年来,一些研究利用果胶和果胶钙的上述特性,通过对于果胶中甲氧基的含量和果胶钙的钙化度进行适当的控制,可以控制果胶和果胶钙的溶解度,利用它来制造缓、控释制剂效果良好。
2.3 聚维酮在缓释控释制剂中的应用聚维酮为无定形粉末,颜色为白色或者乳白色,没有味道或几乎没有味道,具有易流动性和吸湿性等稳定的性质,容易在水、甲醇、乙醇、丙二醇、氯仿等中溶解,而不溶于乙醚和丙酮。
有实验以聚维酮为载体,用将非诺贝以溶剂法特制成固体分散物,又以海藻酸钠为辅料,蒯成水溶性凝胶骨架片,经体外溶出试验表明,非诺贝特级释片释放机制与一级动力学模型相符,缓释效果良好。
2.4 卡波普在口服缓释制剂中的应用20 世纪70 年代末,国外开始在缓释制剂中应用卡波普作为骨架材料。
卡波普的应用在20 世纪90 年代以来日益广泛。
卡波普(carbop01) 是由丙烯酸交联聚合物与聚烷基蔗糖或聚烷基季戊四醇的共聚物。
作为缓释材料,卡波普缓控释制剂目前已经在多种药物中加以应用,其相关的产品也已经问世。
其良好的缓释性能,以及特殊的pH 依赖型释药性质,应用前景十分广阔,目前国多家单位已经开始进行相关的研究与应用。
2.5 乙基纤维素在缓控释制剂中的应用乙基纤维素(EC)是纤维素链中的部分羟基被乙氧基取代的纤维素衍生物,作为一种水不溶性纤维素衍生物,其具有最广泛的应用。
近年来,乙基纤维素被广泛地应用在药物制剂中,在固体分散体、包衣制剂、微囊、微丸、及骨架型缓释片方面,制备缓释剂型都可以采用乙基纤维素来进行。
与发达国家相比,我国缓控释制剂的研究起步较晚,20 世纪60 年代开始起步,80 年代以后得到迅速发展,但临床投入的品种不多,目前较多地应用于临床的产品多为进口或者合资生产的。
作为一类新剂型,有待于进一步提高设备、技术、质量控制。
另外,我国在新剂型和新制剂方面的自主开发能力也不是很强,缺乏自主创新意识,虽然已经开发了很多缓控释制剂品种,但是绝大多数都是仿制的。
在制剂产品制造的过程中,辅料必不可少。
国辅料存在着较多的问题,其品种和规格也对于研究和生产缓控释制剂带来了困难。
近年来,研究缓控释制剂取得了一定的进展,打破一些限制,盐酸普萘洛尔等首过效应强的药物、半衰期很长的卡马西平等已制成缓控释制剂,复方缓控释制剂增加的趋势也日益明显。
另外,研究和应用新辅料,发展缓控释制剂也起到了促进作用,开发的新品种、新技术逐渐增多,而且获得了更加稳定的产品质量。
例如:壳聚糖的生物和血液的相容性良好,利用壳聚糖微球包封药物,能够使药物释放得到控制,药物的疗效得以延长,而且能够有效地降低药物毒副作用。
另外,研制和引进新设备,如高效薄膜包衣机、高速压片机等,也促进了国缓控释制剂的质量的提高。
3、国外缓释、控释制剂的发展趋势3 .1 国缓释控释制剂发展趋势由于我国制剂研究长期滞后,传统制剂和低水平重复的制剂较多,缓释、控释制剂较少,因此我国今后的几年,应加大缓释控释技术的开发度,力争在几年将使用品种中的传统制荆改造成缓释控释制剂;加强靶向制剂研究,增加高效药物制剂新品种。
加强复方缓释、控释制剂,液体缓释、控释制剂的研究开发步伐。
3.2 国外缓释控释制剂发展趋势在制剂品种方面,国外缓释、控释制剂已由单一处方向复方缓控释制剂发展,而且凝胶型和注射型缓控释制剂逐渐成为热点。
新技术和新材料不断出现,计算机仿真模拟技术大量用于缓控释制剂处方优化设计中。
在释药系统方面,定速释放、定时释放和定位释放技术日益完善,靶向制剂、透皮制剂释药系统研究进展迅速。
4、讨论缓释药物是指通过适当的方法,能够延缓药物在人体的释放、分布、吸收和排泄的整个过程,从而能够延长药物效果的一类制剂。
与一般制剂相比较,毒副作用较小,服用简单方便,一般制剂需要一日多次服用,而缓释制剂通常一日只需要服用 1 至 2 次就可以。
缓释制剂的药效比一般制剂的作用要缓慢一些,因此就避免了频繁给药后出现的血药浓度忽高忽低的情况。
控释制剂为释放性药剂。
对其进行具体分析,其主要是借助控释衣膜来实现的系统性工作,主要作用实现涉及到药物的定时定量以及迅速性。
在向外释放药物的同时,从而恒定了血糖浓度,使其更好的发挥治疗效果。
如常用的硝酸甘油片是防止心绞痛的药物,每次采用舌下含化(剂量为 1 片)的方法服用,其疗效仅能维持 30 分钟左右。
而现在采用控释制剂的药物 - 控释贴剂,控释贴剂主要由保护层、控释膜及铝箔等组成,其药物借助于渗透压经过半透膜,以恒定的速度持续的释放出来,通过皮肤的吸收进入到血液中,使药物的治疗浓度能够保持平稳。
因此患者每天只需要服用一次,疗效就可以维持在 24 小时左右。
缓释、控释药物制剂是指药物在到达人体后,以一定的速度缓慢释放出来,在达到血药浓度平稳的情况下,更减少了因药物浓度变化幅度较大而造成的不良反应。
近几年来,随着各个领域专业学科的迅猛发展,药物制剂的应用和研究也在不断的发展,并直接改善患者的生活质量和身体质量。
随着人们生活水平的不断提高,原有的一些制剂已经不能满足药学水平的要求。
目前临床发现,缓释、控释药物制剂在广泛被应用,有很多种药物不断的被制成缓释、控释制剂。
缓释、控释制剂最大化效果的体现,要具备几方面原则要求:见效迅速、浓度维持时间合理、药物浓度控制在最低、在实现治疗效果后,其实现作用部位的药物即刻消失。
但现今的制剂与理想中的还有一些差距,还有待我们的医学工作者努力研究与开发,以最大限度促进后期临床治疗工作以及效果的提高。
参考文献:[1]黎,王縌.药物新剂型的进展概况[J].医学,2010,31(11):1387-1388.[2]朱兴年.药物缓释控释制剂的研究进展[J].药学实践杂志,2002,20(3):155-157.[3]白仙娥,白静.援控释制剂的研究进展及其临床应用[J].中国药物与临床,2004,(9):701-703.[4] 曾春香,斯汉 . 缓释、控释药用高分子材料的临床应用 [J]. 中国组织工程研究与临床康复,2010,14(21):6301-6302.[5] 梁良,胡小玲,西珊等.高分子缓、控释材料的研究进展[J].化学与黏合,2010,32(6):6305-6306.[6] 王学明,瑞洁,王德隆等.复方氨茶缓释片的制备[J].中国医药药杂志,2006,26(7):815-816.[7] Brayden DJ.Controlled releasetechnologies for drug delivery[J].Drug Discov Today, 2006,8:976.[8]宁.口服缓释制剂技术发展的新动向.国外医学(药学分册).2000,27(4):239.[9 ]静,平其能.口服择时释药系统.药学进展,1999,23(5):265.[10]周捷,吕竹工,2008,31( 80):33-34.新型给药系统(DDS)的发展动态[ J]化工,2008, 31( 80):33-34.[11]周璐,王宇,何春艳,等缓释、释制剂研究进展[J].中草药研究,2008,570 (1):38-42[12]朱兰,顾鹏,健,等口服缓控释制剂研究进展及临床应用[J].现代预防医学,2008,35(10):1983一1985.[13]程建娥.浅谈口服缓控释制剂的临床应用及注意事项[J].临床药物治疗杂志,2009,7(1):53- 57[14]曾春香,斯汉,缓释、控释药用高分子材料的临床应用[J].中国组织工程研究与临床康复, 2010,14(21):3939-3942.[15]艳梅.我院缓释制剂与控释制剂的应用及分析[ J].中国医药导刊,2010,12(5):884-885.[16] 盛朝晖.口服缓控释制剂临床评价[J].中国医院药学杂志,2005,25 (6):558.。