第四章-循环系统药物.doc

第四章 循环系统药物一、单项选择题1.非选择性 -受体阻滞剂普萘洛尔的化学名是（ ）A.1-异丙氨基-3-[（对-(2-甲氧基乙基)苯甲氧基]-2-丙醇B.1-(2，6-二甲基苯氧基)-2-丙胺C.1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇D.1，2，3-丙三醇三硝酸酯E.2，2-二甲基-5-(2，5-二甲苯基氧基)戊酸2.属于钙通道阻滞剂的药物是（ ）A. B .C. D.E.3.华法林钠在临床上主要用于（ ）A.抗高血压B.降血脂C.心力衰竭D.抗凝血E.胃溃疡4.下列哪个属于Vaughan Williams 抗心律失常药分类法中第Ⅲ类药物（ ）A.盐酸胺碘酮B.盐酸美西律C.盐酸地尔D.硫酸奎尼丁E.洛伐他丁5.属于Ang Ⅱ受体拮抗剂是（ ）A.氯贝丁酯B.洛伐他丁C.地高辛D.硝酸甘油E.氯沙坦6.哪个药物的稀水溶液能产生蓝色荧光（ ）A.硫酸奎尼丁B.盐酸美西律C.卡托普利D.华法林钠E.利血平7.口服吸收慢，起效慢，半衰期长，易发生蓄积中毒的药物是（ ）A.甲基多巴B.氯沙坦C.利多卡因D.盐酸胺碘酮E.硝苯地平8.盐酸美西律属于（ ）类钠通道阻滞剂（ ）A.Ⅰa B .Ⅰb 、 C.ⅠcD.ⅠdE.上述答案都不对9.属于非联苯四唑类的Ang Ⅱ受体拮抗剂是（ ）A.依普沙坦B.氯沙坦C.坎地沙坦N H C O O C CH CH 3CH 3O OCH 3NO 2CH 2CH 2CH 2CH 3CH 3C CH 3CH 3COOH O HS CH 2CH CH 3N COOHC O O C O I I OCH 2CH 2CH 2CH 2CH 2CH 3N CH 2CH 3CH 2CH 3H N CH 3CN O ND.厄贝沙坦E.缬沙坦10.下列他丁类调血脂药物，哪个不属于2-甲基丁酸萘酯类药物（ ）A.美伐他汀B.辛伐他汀C.洛伐他汀D.普伐他汀 E .阿他伐他汀11．强心苷药物的配糖基甾核的立体结构对药效的影响很大，其中，C-17位的内酯为以下哪种时相对活性最强（ ）A ．β-构型，有双键存在B ．α-构型，有双键存在C ．都相同D ．β-构型，双键被还原E ．α-构型，无双键12．Milrinone(米力农)属于哪类正性肌力药（ ）A ．强心苷类B ．磷酸二酯酶抑制剂类C ．钙敏化剂类D ．钙拮抗剂类E ．离子通道阻断剂类13．下列关于NO 供体药物的表述中不正确的是（ ）A ．NO Donors Drug 在生物条件下释放得到外源性NO 分子而舒张血管B ．除了硝酸酯类处，NO Donors Drug 还包括吗多明和硝普钠等药物C ．硝酸酯类吸收快、起效快，但不稳定，有一定副作用D ．硝酯酯类的药理作用水平与分子中的硝酯酯基团个数有关E ．经过肝首过效应后，大部分被代谢，故硝酯酯类药物血药浓度较低14．作为ⅠA 类钠离子通道阻滞剂，Quinidine （奎尼丁）由于发生羟基化而失活的的位置是（ ）A ．喹啉环的8′位B ．喹啉环的2′位C ．喹宁环的2位D ．喹宁环的4位E ．喹宁环的双键15．在光和热的影响下，Reserpine （利血平）的何处发生差向异构化，生成无效的差向异构体（ ）A ．3α-HB ．3β-HC ．15α-HD ．20α-HE ．17α-甲氧基16．具有下列化学结构的药物是（A ．Cloonidine （中乐定，中枢α-肾上腺素受体激动剂）B ．Moxonidine （莫索尼定，中枢α-肾上腺素受体激动剂）C ．Methydoba （(甲基多巴，中枢α-肾上腺素受体激动剂）D ．Phentolamine （酚妥拉明，α-肾上受体拮抗剂）E ．Enoximone （依诺昔酮磷酸二酯酶抑制剂）17．关于HMG-CoA 还原酶抑制剂Lovastatin （洛伐他汀）的构效关系的论述中，不正确的是（ ）A ．与HMG-CoA 具有结构相似性，对HMG-CoA 还原酶具有高度亲和性B ．分子中的3-羟基己内酯的部分是活性的必需基团C ．分子中的二甲基丁酸部分是活性的必需基团D ．芳香环、芳香杂环及含双键脂肪性的存在是必要的E ．3-羟基己内酯与含双键脂肪性环之间以乙基或乙烯基为好18．Quinidine （奎尼丁）为（ ）A ．非苷类强心药B ．ⅠA 类钠离子通道阻滞剂，抗心律失常药C ．烷胺类抗心律失常药D ．ⅠC 类钠离子通道阻滞剂，抗心律失常药E ．作用于中枢神经系统的抗高血压药19．通过松弛血管平滑肌而过到降压止的的Hydrazine 盐酸盐口服很快被吸收，24h 后有75%以代谢物或原型通过肾排泄，决定体内代谢反应的步骤为（ ）A ．氧化B ．乙酰化C ．葡萄糖醛酸酯化D ．甲基化E ．还原20．钙拮抗剂Nifedipine （硝苯地平）在临床上用于（ ）A ．肾性和原发性高血压，心力衰竭B ．心律失常、急性或慢性心力衰竭C ．阵发性心动过速、期前收缩D ．预防和治疗冠心病、心绞痛及顽固性重度高血压E ．阵发性心动过速、心绞痛21．降压药Captopril （卡托普利）属于下列药物类型中的哪一种（ ）A ．碳酸酐酶抑制剂B ．PDE 抑制剂C ．钙敏化剂D ．ACEIE ．HMG-CoA 还原酶抑制剂22． Lovastatin （洛伐他汀）是下列药物类型中的哪一种（ ）A ．NO 供体药物B ．ACE 抑制剂C ．钙通道拮抗剂D ． HMG-CoA 还原酶抑制剂E ．血管紧张素II 受体拮抗剂23．按照Vaughan Willinms 的分类方法，Quinidine （奎尼丁）属于下列抗心律失常药中的哪一类（ ）A ．A 类B ．ⅠB 类C ．Ⅱ类D ．Ⅲ类E ．Ⅳ类24．具有下列结构的药物在临床上作为（ ）A ．A 2受体拮抗剂，抗高血压B ．ACEI ，抗高血压C ．钙拮抗剂，血管扩张药D ．NO 供体药物，血管扩张剂E ．PDE 抑制剂25．肾上腺素β受体阻断剂的立体构型为（ ）A.只能是R-构型B.只能是S-构型C.可以是R-构型，也可以是S-构型D.只能是1R, 2R-构型E.只能是1S, 2S-构型26．下列药物中，哪个不属于肾上腺素能β受体阻断剂（ ）A.普萘洛尔B.纳多洛尔C.艾司洛尔D.特拉唑嗪E.美托洛尔27．下列药物中，哪个属于β受体阻断剂（ ）A.硫酸沙丁胺醇B.酚妥拉明C.普萘洛尔D.麻黄碱E.特拉唑嗪二、配比选择题【1～5】A.利血平B.哌唑嗪C.甲基多巴2CH 3D.利美尼定E.酚妥拉明1.专一α1受体拮抗剂，用于充血性心衰2.兴奋中枢α2受体和咪唑啉受体，扩血管3.主要用于嗜铬细胞瘤的诊断治疗4.分子中含邻苯二酚结构，易氧化；兴奋中枢α2受体，扩血管5.作用于交感神经末梢，抗高血压【6～10】A.分子中含巯基，水溶液易发生氧化反应B.分子中含联苯和四唑结构C.分子中有两个手性碳，顺式d-异构体对冠脉扩张作用强而持久D.结构中含单乙酯，为一前药E.为一种前药，在体内，水解为β-羟基酸衍生物才具活性6.洛伐他汀（）7.卡托普利（）8.地尔硫（）9.依那普利（）10.氯沙坦（）【11～15】A.乙酰唑胺B.辛伐他汀C.拉贝洛尔D.雷米普利E.吉非罗齐11.HMG-CoA类降血脂药12.苯氧乙酸类降血脂药13.ACEI类降压药14.b-受体阻滞剂类抗高血压药15.碳酸酐酶抑制剂类抗高血压药【16～20】A.易被氧化变色（尤其是在碱性条件下），应避光保存。

氧化使溶液颜色加深B.黄色结晶粉末，极易溶于丙酮等溶剂中。

光照和氧化剂存在下易被氧化降解，其体内代谢物均无活性，80%有肾排泄C.其盐酸盐为针状晶体。

分子中有两个手性碳原子，其中以顺式d-异构体活性最强，易被吸收，但生物利用度较低，主要代谢包括脱乙酰基、N-脱甲基和O-脱甲基等D.白色颗粒状固体，有两种光学异构体，结构中含有六氢吡啶，碱性较强，药用其醋酸盐。

醋酸盐液稳定，光照促进分解，在胃肠道被迅速吸收，生物利用度达85%以上E.溶于水、乙醇等，其左旋体活性强，对热稳定，光照和酸的存在都易引起氧化分解16.硝苯地平17.氟卡尼18.甲基多巴19.普萘洛尔20.地尔硫卓三、多项选择题21.二氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系是A.1，4-二氢吡啶环为活性必需B.3，5-二甲酸酯基为活性必需，若为乙酰基或氰基活性降低，若为硝基则激活钙通道C.3，5-取代酯基不同，4-位为手性碳，酯基大小对活性影响小,但不对称酯影响作用部位D.4-位取代基与活性关系（增加）：H ＜甲基＜环烷基＜苯或取代苯基E.4-位取代苯基若邻、间位有吸电子基团取代时活性较佳，对位取代活性下降22.属于选择性β1受体阻滞剂有A.阿替洛尔B.美托洛尔C.拉贝洛尔D.吲哚洛尔E.倍他洛尔23.喹尼丁的体内代谢途径包括A.喹啉环2'-位发生羟基化B.O-去甲基化C.奎核碱环8-位羟基化D.奎核碱环2-位羟基化E.奎核碱环3-位乙烯基还原24.NO 供体药物吗多明在临床上用于A.扩血管B.缓解心绞痛C.抗血栓D.哮喘E.高血脂25.影响血清中胆固醇和甘油三酯的药物是A.B.C. D.E. 26.硝苯地平的合成原料有A.α-萘酚B.氨水C.苯并呋喃D.邻硝基苯甲醛E.乙酰乙酸乙酯27.盐酸维拉帕米的体内主要代谢产物有A.N -去烷基化合物B.O -去甲基化合物C.N -去乙基化合物D.N -去甲基化合物E.S -氧化28.下列关于抗血栓药氯吡格雷的描述，正确的是A.属于噻吩并四氢吡啶衍生物B.分子中含一个手性碳C.不能被碱水解D.是一个抗凝血药E.属于ADP 受体拮抗剂29.作用于交感神经末梢的降压药在A.哌唑嗪B.利血平C.甲基多巴D.胍乙啶E.酚妥拉明30.关于地高辛的说法，错误的有A.结构中含三个α-D-洋地黄毒糖B.C 17上连接一个六元环C.属于半合成的天然苷类药物D.能抑制磷酸二酯酶活性E.能抑制Na +/k +-ATP 酶活性 四、问答题2O 2Cl CO C CH 33COOCHCH 3O 3CH 3CH 3O O HO O C O CH 3CH 2CH CH 3N COOH COOH OCOCH 31.以普萘洛尔为例，分析芳氧丙醇类 -受体阻滞剂的结构特点及构效关系。

2.简述钙通道阻滞剂的概念及其分类3.从盐酸胺碘酮的结构出发，简述其理化性质、代谢特点及临床用途。

4.以卡托普利为例，简要说明ACEI 类抗高血压的作用机制及为克服卡托普利的缺点，对其进行结构改造的方法。

5.写出以愈创木酚为原料合成盐酸维拉帕米的合成路线。

6.简述NO 供体药物扩血管的作用机制。

7.洛伐他汀为何被称为前药？说明其代谢物的结构特点。

8.简要说明ACEI 的作用机制及优点。