艾司唑仑1性状
艾司唑仑
艾司唑仑
艾司唑仑是快速吸收和半衰期中等的苯二氮卓安定类催眠药物。
临床研究报道，晚上服用后其作用可持续6小时，可减少睡眠入睡潜伏期15～20分钟。
Quazepam 药物动力学与艾司唑仑类相似，是快速吸收和半衰期较长的苯二氮卓安定类催眠药物，可有效治疗入睡困难和睡眠维持困难。
由于半衰期比较长，出现反跳性失眠比较少。
一般推荐开始用药剂量为0.5mg，以后缓慢增加药量。
目录
1性状
2用法
3注意
4贮法
1性状
白色或类白色的结晶性粉末；无臭，味微苦。
在醋酐或氯仿中易溶，在甲醇中溶解，在醋酸乙酯或乙醇中略溶，在水中几乎不溶。
熔点为229～232℃。
【药理及应用】为苯并二氮杂的新型抗焦虑药，其镇静催眠作用比硝西泮强2.4～4倍。
本品具有广谱抗惊厥作用，对各型实验性癫痫模型均有不同程度的对抗作用，对大、小发作有一定疗效。
适用于焦虑、失眠、紧张、恐惧及癫痫大、小发作，亦可用于术前镇静。
[1]
2用法
催眠，一次1～2mg，睡前服。
抗癫痫，一次2～4mg，一日6～12mg.麻醉前给药，一次2～4mg，手术前1小时服。
3注意
个别患者偶有疲乏、无力、嗜睡等反应，1～2小时后可自行消失。
老、幼、体弱者可酌减量。
老年高血压患者慎用。
4贮法
避光，密闭保存。
参考资料
词条标签：。
精神科常用药
禁用于癫痫和惊厥史、青光眼、乳腺增生、乳腺癌、冠心病患者
椎体外系反应：帕金森症、静坐不能、急性肌张力障碍、迟发性运动障碍均可在停药后消失；中枢抑制症状（头昏嗜睡、浑身乏力）；M受体阻断症状（视物模糊、口干、无汗、眼内压升高）；a受体阻断症状（鼻塞、血压下降、直立性低血压）
心律快、嗜睡、头昏、记忆障碍、恶心腹泻等
起效快，对白天工作影响小，不成瘾，抗焦虑作用较小
佐必克隆
作用于苯二氮卓受体，但结合方式不同于苯二氮卓类药物
5h
失眠
同思诺思
速效催眠药，能延长睡眠时间，减少觉醒次数
分类
名称
形状
药理
半衰期
适应症
禁忌症
副作用
备注
抗抑郁药
单胺氧化酶抑制剂
异丙肼
异丙肼是上世纪50年代第一个问世的抗抑郁药。不就因陆续出现与某些食物和药物相互作用，引起高血压危象、急性黄色肝萎缩等严重不良反应而被淘汰
适应症
禁忌症
副作用
备注
苯甲酰胺类
舒必利
白色或类白色结晶性粉末
选择性D2受体阻断剂，主要作用于边缘DA系统
对患者的阳性症状、阴性症状均有效，还具有强止吐和抑制胃液分泌作用
幼儿禁用，心血管疾患、低血压者慎用
睡眠障碍、兴奋、躁动、嗜睡、乏力、口渴、头痛、发热、发汗，服大剂量或增量过快可有椎体外系症状、恶心、食欲减退、GOT升高、心律失常等
孕妇慎用，与三环类抗抑郁药有交叉过敏反应
拉磨三嗪（利必通）
淡黄色，方圆形片，一面为多面形，另一面压印
艾司唑仑片说明书
艾司唑仑片【艾司唑仑片】拼音名：Aisizuolun Pian英文名：Estazolam Tablets书页号：2000年版二部－91本品含艾司唑仑(C16H11ClN4)应为标示量的90.0％～110.0 ％。
【性状】本品为白色片。
【鉴别】取本品的细粉适量（约相当于艾司唑仑10mg）加乙醇10ml，振摇使艾司唑仑溶解，滤过，滤液蒸干，残渣照艾司唑仑项下的鉴别(1)、(2)项试验，显相同的反应。
【检查】含量均匀度取本品1 片，置100ml(1mg规格)或200ml(2mg 规格)量瓶中，加盐酸溶液(9→1000) 适量，充分振摇，使艾司唑仑溶解，加盐酸溶液(9→1000) 稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液，照含量测定项下的方法测定含量，应符合规定（附录Ⅹ E）。
溶出度取本品，照溶出度测定法（附录Ⅹ C第三法），以盐酸溶液(9→1000)100ml （1mg规格）或200ml（2mg规格）为溶剂，转速为每分钟100转，依法操作，经30分钟时，取溶液10ml，滤过，取续滤液，照分光光度法（附录Ⅳ A），在268nm±2nm的波长处测定吸收度，按C16H11ClN4的吸收系数（E1％1cm）为352计算出每片的溶出量。
限度为标示量的80％，应符合规定。
其他应符合片剂项下有关的各项规定（附录Ⅰ A）。
【含量测定】取本品30片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于艾司唑仑10mg），置100ml 量瓶中，加盐酸溶液(9→1000)60ml ，充分振摇使艾司唑仑溶解，用盐酸溶液(9→1000) 稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml ，置50ml量瓶中，用盐酸溶液(9→1000) 稀释至刻度，摇匀，照分光光度法（附录Ⅳ A），在268±2nm 的波长处测定吸收度，按C16H11ClN4的吸收系数（Ｅ1％ 1cm）为352 计算，即得。
【类别】同艾司唑仑。
【规格】 (1) 1mg (2) 2mg【贮藏】遮光，密封保存。
镇静催眠药
分类 中效类
药物
半衰期h 主要特点及应用 作用与地西泮相似而 较弱，用于焦虑症、 失眠和癫痫。 用于焦虑症、失眠症
奥沙西泮-oxazepam- 5-10 舒宁
劳拉西泮-lorazepam- 10~18 氯羟安定
10~12 阿普唑仑alprazolam-佳静安定
艾司唑仑-estazolam- 10~30 舒乐安定 氯硝西泮clonazepam-氯硝安 定 22~38
艾司唑仑(中效)
艾司唑仑是快速吸收和半衰期中等的苯二氮卓安定类催眠药物。可有效治疗入睡 困难和睡眠维持困难。由于半衰期比较长，出现反跳性失眠比较少。一般推荐开 始用药剂量为0.5mg，以后缓慢增加药量。
性状白色或类白色的结晶性粉末；无臭，味微苦。在醋酐或氯仿中易溶，在甲醇 中溶解，在醋酸乙酯或乙醇中略溶，在水中几乎不溶。熔点为229～232℃。
三唑仑(短效)
【性状】浅蓝色片。 【作用与用途】安定药。适用于治疗各型不眠症。 【用法与用量】本药须由医生处方使用,临睡前口服0.25-0.5mg或遵医嘱。 【注意】对本药过敏,急性狭角型青光眼和重症肌无力患者禁用,肺心病, 肺气肿。支气营喘息及急性脑血管病等呼吸机能高度低下患者慎用。肝 肾功能受损,孕妇,哺乳期妇女,儿童及抑郁证者慎用。 【贮藏】遮光、密闭保存
药物相互作用
与抗凝血药同用时，抗凝效应减弱，应定期测定凝血酶原时间，以决定抗凝血药用量。 服用水合氯醛后静注呋塞米注射液，可导致出汗、血压升高。
管理办法
专人负责 专柜加锁 专用帐册 专用处方 专册登记
健康宣教
放松心情 调节生活习惯 晚餐不宜过饱 睡前喝牛奶 睡前温水泡脚
艾司唑仑片的功效与作用及副作用
艾司唑仑片的功效与作用及副作用
艾司唑仑又名舒乐安定，在临床是一种非常广泛应用的药物，主要用于各种类型的失眠，催眠效果比较强，口服之后0.5-1小时即可入睡，维持时间在6小时左右。
此外还可用于抗焦虑，解除肌肉紧张、恐惧、癫痫发作的治疗，某些患者可以用于术前镇静。
舒乐安定的毒副作用主要存在依赖性，长时间使用具有一定的耐药性。
如果一次大量服用会出现中毒现象，出现呼吸抑制或血压降低有生命危险。
而舒乐安定在临床上属于二类精神药品，需要有医生的处方。
艾司唑仑
（2）与易成瘾和其他可能成瘾药合用时，成瘾的危险性增加。
（3）与酒及全麻药、可乐定、镇痛药、吩噻嗪类、单胺氧化酶A型抑制药和三环类抗抑郁药合用时，可彼此增效，应调整用量。
（4）与抗高血压药和利尿降压药合用，可使降压作用增强。
【适应症】 主要用于抗焦虑、失眠。也用于紧张、恐惧及抗癫痫和抗惊厥。
【用法用量】 成人常用量 镇静，一次1～2mg，一日3次。催眠，1～2mg，睡前服。抗癫痫、抗惊厥，一次2～4mg，一日3次。
【不良反应】 （1）常见的不良反应：口干、嗜睡、头昏、乏力等，大剂量可有共济失调、震颤。
（2）罕见的有皮疹、白细胞减少。
（3）个别病人发生兴奋，多语，睡眠障碍，甚至幻觉。停药后，上述症状很快消失。
（4）有依赖性，但较轻，长期应用后，停药可能发生撤药症状，表现为激动或忧郁。
【禁忌】
慎用者： ①中枢神经系统处于抑制状态的急性酒精中毒。
②肝肾功的建立，一过性影响近事记忆。
⑤可通过胎盘，可分泌入乳汁。
⑥有成瘾性，少数患者可引起过敏。
【药代动力学】 口服吸收较快，口服后3小时血药浓度达峰值，2～3天血药浓度达稳态。t12为10～24小时，血浆蛋白结合率约为93%。经肝脏代谢，经肾排泄，排泄较慢。
（5）与西咪替丁、普奈洛尔合用本药清除减慢，血浆半衰期延长。
（6）与扑米酮合用由于减慢后者代谢，需调整扑米酮的用量。
（7）与左旋多巴合用时，可降低后者的疗效。
（8）与利福平合用，增加本品的消除，血药浓度降低。
（9）异烟肼抑制本品的消除，致血药浓度增高。
（10）与地高辛合用，可增加地高辛血药浓度而致中毒。
艾司唑仑说明书
艾司唑仑说明书1【药物名称】2【临床应用】3【药理】4【注意事项】5【不良反应】6【药物相互作用】7【给药说明】8【用法与用量】9【制剂与规格】【药物名称】中文通用名称：艾司唑仑英文通用名称：Estazolam其它名称：艾司安定、去甲阿普唑仑、三唑安定、三唑氮卓、三唑氮、三唑氯安定、三唑氯卓、舒乐安定、舒坦乐安定、优氯净、忧虑定、Cannoc、Domnamid、Esilgan、Estazolamum、Eurodin、Julodin、Kainever、Nuctalon、Prosom、Somnatrol、Surazapam、Surazepam、Tasedan 【临床应用】1.主要用于失眠、焦虑、紧张及恐惧。
2.也可用于抗癫痫和抗惊厥。
3.麻醉前给药，可缓解术前紧张、焦虑。
【药理】1.药效学艾司唑仑为高效的苯二氮卓类镇静催眠药，作用于大脑边缘系统和脑干网状结构，能降低大脑组织氧化过程，加强大脑保护性抑制作用。
有较强的镇静、催眠、抗惊厥、抗焦虑作用，以及较弱的中枢性骨胳肌松弛作用。
其镇静催眠作用比硝西泮强2.4-4 倍，可使慢波睡眠延长，未见明显后遗效应。
2.药动学本药口服吸收良好，1-2 小时血药浓度达峰值。
可迅速分布于全身各组织，以肝、脑中的药物浓度最高，可透过胎盘屏障。
在肝脏代谢，代谢物经肾排泄，也可泌入乳汁。
半衰期β相约为 2 小时，其代谢物的半衰期β相为 4小时。
本药注射剂的半衰期为17 小时。
【注意事项】1.交叉过敏对其它苯二氮卓类药过敏者，对本药也可能过敏。
2.禁忌症(1)对本药过敏者。
(2)重症肌无力患者。
(3)中枢神经系统处于抑制状态的急性酒精中毒者禁用本药注射剂。
(4)急性闭角型青光眼患者禁用本药注射剂。
(5)严重慢性阻塞性肺疾病患者禁用本药注射剂。
3.慎用(1)老年高血压患者。
(2)心、肝、肾功能不全者。
(3)有药物滥用或成瘾史者。
(4)运动过多症患者。
(5)低蛋白血症患者。
(6)严重抑郁患者。
艾司唑仑(舒乐安定)说明书
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·过度兴奋、神经质 ·罕见有幻觉、躁狂 ·罕见低血压 ·多涎、口干 ·长期治疗后如停用易导致反跳性失眠 如何摆脱艾司唑仑（舒乐安定）毒副作用 我的失眠挺严重的，最开始是吃半片艾司唑仑，不到一年时间艾司唑仑从半片加到三片， 睡眠时间从来没超过三个小时，睡眠质量特别差，有点动静就醒不说，早上起来头晕头疼一 点不解乏，后来听一个朋友介绍用百艺舒，先共同服用一段时间，等睡眠在到七个小时，睡 眠质量满意后再逐渐减停西药，不知不觉中的就把吃了二年多的艾司唑仑停掉了，现在什么 也不吃，睡眠也很好。 危及生命或危险的不良反应 ·可出现呼吸抑制，尤其是过量合用其他中枢神经系统抑制剂时 ·罕见肝功能异常，肾功能异常以及恶液质 ·体重增加
艾司唑仑（舒乐安定）说明书 药物类别 ·苯二氮卓类（催眠药） 常用治疗适应证（粗体字表示已被 FDA 批准） ·失眠，入睡困难，夜间多次醒来和（或）早醒
作用机制 ·在 GABA-A 配体门控复合氯离子通道与苯二氮卓类受体结合 ·增强 GABA 的抑制作用 ·增强 GABA 传导通道的氯离子传导率 ·对睡眠中枢的抑制作用产生镇静催眠作用
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Hale Waihona Puke 艾司唑仑舒乐安定说明书药物类别苯二氮卓类催眠药常用治疗适应证粗体字表示已被fda批准失眠入睡困难夜间多次醒来和或早醒作用机制在gaba配体门控复合氯离子通道与苯二氮卓类受体结合增强gaba的抑制作用增强gaba传导通道的氯离子传导率对睡眠中枢的抑制作用产生镇静催眠作用起效时间一般在1小时内起效如果有效改善睡眠质量总睡眠时间延长夜间觉醒次数减少不良反应药物导致不良反应的机制不良反应与治疗作用的机制相同就是对苯二氮卓类受体的过度作用这种作用导致服药后次日出现白天嗜睡镇静和共济失调长期使用可造成苯二氮卓类受体的适应改变并引起依赖耐受及撤药反应不良反应常在用药后立即出现但通常随时间消失值得注意的不良反应镇静疲惫抑郁眩晕共济失调构音困难虚弱健忘意识错乱pdf文件使用试用版本创建www
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简介
20世纪50年代后期发展起来的一类镇静催眠 药；
副作用和成瘾性都比巴比妥类小，故临床上几 乎取代了传统的巴比妥类药物，成为镇静、催眠、 抗焦虑的首选药物；
典型的药物
9 8
7
Cl
6
1
NHCH3
N
2
3
N4
O2N
5
O
H
O
N
O2N N
H
O
N
N
Cl
氯氮卓
硝西泮
氯硝西泮
H
O
N
H
O
N
N N
胺类的性质反应； 本品用稀硫酸处理后，置紫外灯（365nm）下检视，显天蓝色荧
光。 3.临床用途 本品主要用于失眠，也可以用于抗惊厥、抗癫痫、抗焦虑及
麻醉前给药。
本品的药理作用与地西泮相似，但较弱。临床上主要用于治疗 焦虑症，也用于失眠和癫痫的辅助治疗。
艾司唑仑
N N
N
Cl
N
1.性状 本品为白色或类白色结晶性粉末，无臭，味微苦，易溶于氯
仿或醋酐，溶于甲醇，略溶于乙酸乙酯或乙醇，几乎不溶于水。 2.理化性质 本品在酸性或碱性溶液中加热煮沸，放冷，溶液显芳香第一
N
H3C N
N N
OH
OH
Cl
N
Cl
N
Cl
N Cl
N
Cl
奥沙西泮
劳拉西泮
艾司唑仑
阿普唑仑
地西泮 CH3
O
N
Cl
N
白色或类白色结晶性粉末，无臭，味微苦；易溶于氯仿 或丙酮，溶于乙醇，几乎不溶于水；熔点130～134℃。
1.性状
本品溶于稀盐酸，与碘化铋钾试液反应产生橙红色 沉淀，放置后颜色变深。
本品加硫酸，振摇溶解后，在紫外灯（365nm）下检 视，显绿色荧光。
Cl
N
H+/OH-
Cl
3.临床应用
本品具有抗焦虑、镇静催眠、抗惊厥、抗癫痫的作用，临床上 主要用于治疗焦虑症和一般性失眠。
奥沙西泮
H
O
N
OH
Cl
N
1.性状 本品为白色或类白色结晶性粉末，几乎无臭，微溶于乙醇、
氯仿或丙酮，极微溶于乙醚，几乎不溶于水。 2.理化性质
本品在酸性或碱性溶液中加热水解，生成2-苯甲酰基-4-氯苯 胺、乙醛酸和氨，前者经重氮化偶合反应后生成橙红色沉淀，放 置后颜色渐变暗。 3.临床应用
2.理化性质
本品用氧瓶燃烧法进行有机破坏后，以5%氢氧化 钠溶液吸收，燃烧完全后，用稀硝酸酸化，缓慢煮沸， 溶液显氯化物的性质反应。
本品具有亚胺及内酰胺结构，遇酸或碱及加热的条件先易 发生1,2位和4,5位水解，生成2-甲基-5-氯二苯甲酮和甘氨酸。
CH3
O
N
NHCH3
H2OOΒιβλιοθήκη + H2NCH2COOH