第三章-中药化学成分与药效物质基础

第三章中药化学成分与药效物质基础

学习导论一、中药化学的变化

2015年新版中药学专业知识（一）2014年旧版中药学专业知识（二）

第三章第1节（绪论）中药化学第一章

第三章第2节（生物碱）中药化学第二章

第三章第3节（糖和苷）中药化学第三章

第三章第4节（醌类化合物）中药化学第四章

第三章第5节（香豆素和木脂素）中药化学第五章

第三章第6节（黄酮类）中药化学第六章

2015年新版中药学专业知识（一）2014年旧版中药学专业知识（二）

第三章第7节（萜类和挥发油）中药化学第七章

第三章第8节（皂苷类）中药化学第八章

第三章第9节（强心苷）中药化学第九章

第三章第10节（主要动物药化学成分）中药化学第十章

第三章第11节（其他成分）中药化学第十一章

2015年执业药师考试QQ群:110621064二、中药化学变化分析 1.中药化学绪论变化较小,保留了所有内容。 2.中化各论的章节顺序没有改变，最大的改变是各章节删除了所有关于提取与分离及结构鉴定、波谱分析的内容，增加或删除一些中药实例。

三、中药化学到底难不难？

1.总体难度——中等偏难。内容多、知识点分散，往往决定考试成败。

2.内容抽象（化学结构）。中药化学的专业性很强，需要良好的无机、有机化学基础，并在对化学结构式熟悉的基础上才能掌握相应内容。

考查特点: 1.考察范围广、深度浅、考“面”上的内容多。 2.难度逐年降低，较难知识点近些年考察很少。 3.删除了化学成分提取分离和结构鉴定内容。

四、中药化学学习指导运用合适的学习方法以“化学结构”为核心，以“总论”为基础。以“化学结构—理化性质”为主线。先粗后细，先干后叶，先面后点。全面学习、重点掌握

一、中药化学二、研究对象中药防治疾病的物质基础——中药化学成分 1.有效成分：具有生物活性、能起防病治病作用的化学成分。如麻黄碱、甘草皂苷、芦丁、大黄素。 2.无效成分：没有生物活性和防病治病作用化学成分如淀粉、树脂、叶绿素、蛋白质等。二者的划分也是相对的。一方面，随着科学的发展和人们对客观世界认识的提高，一些过去被认为是无效成分的化合物，如某些多糖、多肽、蛋白质和油脂类成分等，现已发现它们具有新的生物活性或药效。有效成分和无效成分相对性过去认为是无效成分的化合物，现在发现新的生物活性（某些蛋白质，氨基酸、多糖）。鹧鸪氨酸（驱虫）；天花粉蛋白（引产）；茯苓多糖、猪苓多糖（抗肿瘤）

第一节绪论2015年执业药师考试QQ群:110621064

三、中药化学成分的提取分离方法（一）中药化学成分的提取 1.浸渍法特点：适于遇热易破坏或挥发性成分及含淀粉、黏液质、果胶较多的中药。缺点：时间长，效率低，易发霉，体积大。 2.渗漉法特点：提取效率高，不加热，不破坏成分。 3.煎煮法必须以水为溶剂。缺点：对含挥发性和加热易破坏成分不适用。

4.回流提取法优点：效率较高缺点：不适用遇热易破坏成分，溶剂消耗大。

5.连续回流提取法索氏提取器优点：提取效率高，节省溶剂，操作简单。缺点：不适用遇热

破坏成分。

6.水蒸气蒸馏法适于具有挥发性的有效成分提取。

7.升华法具有升华性的成分。如樟树中的樟脑、茶叶中的咖啡因。

8.超声提取法利用超声波产生强烈的空化效应和搅拌作用。

9.超临界流体萃取法（SFE）最常用CO2作为超临界流体萃取的物质。优点3.低温下提取，对“热敏性”成分尤其适用。缺点对极性大化合物提取效果较差，设备造价高。

历年考点【最佳选择题】最常用的超临界流体是 A.水 B.甲醇 C.二氧化碳D.三氧化二铝 E.二氧化硅

『正确答案』C

【配伍选择题】 A.浸渍法 B.渗漉法 C.煎煮法 D.回流提取法 E.连续回流提取法 1.不加热而浸出效率较高的是 2.只能以水为溶剂加热提取的是 3.有机溶剂用量少而提取效率高的是 4.中药提取含挥发性成分时不宜采用方法

『正确答案』B、C、E、C

（二）中药化学成分的分离与精制 1.根据物质溶解度差别进行分离（1）结晶及重结晶原理：利用混合物中各成分在溶剂中溶解度差异。①结晶的条件结晶的关键：选择合适的溶剂。③溶剂的选择b.高温对结晶物质溶解度大，低温溶解度小。c.对杂质的溶解度或者很大（待重结晶物质析出时，杂质仍留在母液中）或者很小（待重结晶物质溶解在溶剂里，过滤除去杂质）。⑤化合物纯度的判定方法 a.结晶形态与色泽：结晶均匀、一致。 b.熔点与熔距：熔点明确、熔距敏锐（1～2℃） c.色谱法：三种以上展开剂展开，呈单一斑点。 d.高效液相色谱法、质谱、核磁共振等方法。

（2）利用两种以上不同溶剂极性差异分离①水提醇沉法：多糖、蛋白质等沉淀②醇提水沉法：树脂、叶绿素等亲脂性成分。（3）利用酸碱性进行分离①酸提取碱沉淀：生物碱提取分离。②碱提取酸沉淀：酚、酸类成分的提取分离。

历年考点【最佳选择题】判断单体化合物纯度的方法是 A.膜过滤 B.显色反应C.HPLC D.溶解度测定 E.液-液萃取

『正确答案』C

【多项选择题】结晶法精制固体成分时，要求 A.溶剂对成分热时溶解度大，冷时溶解度小 B.溶剂对成分热时溶解度小，冷时溶解度大 C.溶剂对杂质应冷热都不溶解 D.溶剂对杂质应冷热都容易溶解 E.加热溶解后，趁热过滤后母液要迅速降温

『正确答案』ACD

2.根据物质在两相溶剂中的分配比不同进行分离（1）液-液萃取原理：利用混合物中各成分

在互不相溶的两相溶剂中分配系数K不同而达到分离。

（5）液-液分配柱色谱正相分配色谱：固定相极性>流动相极性固定相氰基（-CN）与氨基（-NH）反相分配色谱：固定相极性<流动相极性固定相石蜡油、RP-2、RP-8及RP-18

3.根据物质的吸附性差别进行分离（1）物理吸附无选择性，过程可逆，应用最广。①硅胶、氧化铝——极性吸附剂②活性炭——非极性吸附剂（2）极性及其强弱判断极性表示分子中电荷不对称程度，与偶极矩、极化度、介电常数有关。（4）吸附柱色谱用于物质分离的注意事项②尽可能选用极性小的溶剂装柱和溶解样品；④酸性物质用硅胶，碱性物质用氧化铝；⑤TLC组分Rf达到0.2～0.3时溶剂可用于柱色谱。

（5）聚酰胺柱层析吸附原理：聚酰胺不溶于水及常用有机溶剂，对碱稳定，对酸（尤其无机酸）稳定性较差。原理为“氢键吸附”。吸附规律： A.酚羟基数目：酚羟基数目越多吸附

力越强 B.酚羟基位置：酚羟基所处的位置易于形成分子内氢键，则吸附力减弱。

C.分子芳香化程度越高，共轭双键越多，吸附力越强。

D.洗脱溶剂的影响：

水<甲醇<丙酮<稀氢氧化钠<甲酰胺<二甲基甲酰胺<尿素聚酰胺对酚类、黄酮类化合物的吸附是可逆的（鞣质例外），故特别适合于该类化合物的制备分离和脱鞣处理。