第三章-中药化学成分与药效物质基础
中药学专业知识一

《中药学知识一》第一章中药与方剂第一节历代本草代表作简介1.历代本草代表作有哪些()A神农本草经B本草经集注C新修本草D经史证类备急本草E本草纲目F本草纲目拾遗G中华本草2.简称本经的是()A神农本草经B本草经集注C新修本草D经史证类备急本草E本草纲目F本草纲目拾遗G中华本草3.神农本草经成书于()A.唐代B汉代C宋代D清代E魏晋南北朝F明代G当代4.以上中下三品分类的是A神农本草经B本草经集注C新修本草D经史证类备急本草E本草纲目F本草纲目拾遗G中华本草5.本经载药()种365 730 850 1746 1892 921 7166.现存最早的药学专著是A神农本草经B本草经集注C新修本草D经史证类备急本草E本草纲目F本草纲目拾遗G中华本草7.魏晋南北朝时期的本草代表作是A神农本草经B本草经集注C新修本草D经史证类备急本草E本草纲目F本草纲目拾遗G中华本草8.本草经集注作者是A神农B陶弘景C长孙无忌徐茂公苏敬李绩D唐慎微E李时珍F赵学敏9.首创按照自然属性分类的是A神农本草经B本草经集注C新修本草D经史证类备急本草E本草纲目F本草纲目拾遗G中华本草10.本草经集注载药365 730 850 1746 1892 921 71611.第一次全面系统的补充了本经的是A神农本草经B本草经集注C新修本草D经史证类备急本草E本草纲目F本草纲目拾遗G中华本草12.我国历史上第一部官修性药典性的本草,并被今人誉为世界上第一部药典的是A神农本草经B本草经集注C唐本草D经史证类备急本草E本草纲目F本草纲目拾遗G中华本草13.开创图文对照法编纂药学专著先例的是A神农本草经B本草经集注C唐本草D经史证类备急本草E本草纲目F本草纲目拾遗G中华本草14.新修本草载药365 730 850 1746 1892 921 71615.新修本草是谁编纂的A神农B陶弘景C长孙无忌徐茂公苏敬李绩D唐慎微E李时珍F赵学敏16.图文对照,方药并收集宋以前本草之大成的是()A神农本草经B本草经集注C唐本草D证类本草E本草纲目F本草纲目拾遗G中华本草17.《证类本草》作者是A神农B陶弘景C长孙无忌徐茂公苏敬李绩D唐慎微E李时珍F赵学敏18.宋代本草学代表专著是:A神农本草经B本草经集注C唐本草D证类本草E本草纲目F本草纲目拾遗G中华本草19.载药1746种的本草学专著是A神农本草经B本草经集注C唐本草D证类本草E本草纲目F本草纲目拾遗G中华本草20.纲目拾遗载药(),新增收(),作者是(),作者是什么朝代的(),创古本草增收新药之冠365 730 850 1746 1892 921 716A神农B陶弘景C长孙无忌徐茂公苏敬李绩D唐慎微E李时珍F赵学敏B.唐代B汉代C宋代D清代E魏晋南北朝F明代G当代21.本草纲目载药365 730 850 1746 1892 921 71622.集我国16世纪以前药学成就之大成,将本草学的发展提高到一个新的高度的是()对世界医药学和自然科学的许多领域做出了举世公认的卓越贡献的是()A神农本草经B本草经集注C唐本草D证类本草E本草纲目F本草纲目拾遗G中华本草23.本草纲目作者()朝代()附药图()附方()A神农B陶弘景C长孙无忌徐茂公苏敬李绩D唐慎微E李时珍F赵学敏唐代B汉代C宋代D清代E魏晋南北朝F明代G当代50 1746 1892 921 1100 1100024.当代本草代表作A神农本草经B本草经集注C唐本草D证类本草E本草纲目F本草纲目拾遗G中华本草第二节中药的性能1.中药的药性包括()A四气B五味C升降浮沉D归经E有毒无毒F疗效2.四气又称(),指药物具有的()四种药性3.寒凉性药物具有A清热B泻火C凉血D解热毒E补火助阳4.温热性药物具有()A补火助阳B温里散寒C温经通络D回阳救逆E凉血5.寒凉性有(伤阳助寒)之弊,温热性有(伤阴助火)之害6.能散,能行的是()A辛酸甘苦咸7.发散,行气,活血的是A辛酸甘苦咸8.耗气伤阴,气虚阴亏者慎用的是A辛酸甘苦咸9.能补,能缓,能和。
中药专业知识一 第三章 中药化学与药效物质基础

第三章中药化学与药效物质基础第一部分化合物结构及常用中药主要考点:1.不同结构类型化合物的定义及结构分类2.含各类成分的常用中药3.《中国药典》所规定的质量控制成分4.代表化合物的结构类型5.代表化合物的主要药理活性与临床使用注意(不良反应、毒性)(一)生物碱定义:生物碱指来源于生物界的一类含氮有机化合物。
特点:大多有较复杂的环状结构,氮原子结合在环内(特例:有机胺类生物碱N原子不在环内)。
1.生物碱结构分类总结“鼻烟壶”最佳选择题槟榔碱的结构类型是A.简单吡啶类B.简单莨菪碱类C.简单嘧啶类D.简单异喹啉类E.简单吲哚类『正确答案』A2.含生物碱常用中药化学结构类型与质量控制成分(2015、2016、2017A、B)“苦”大“稠”深“麻”将“机”“豆”比“苦”火烧“连”营,功亏“异喹”“胡索”“异喹”“防己””苄”心“花”心“菪”漾“花”“仙”子“萜”“川”花“钱”多“吲哚”“里”“雷公”长“内酯”生物碱天仙黄马千里川,雷公严防黄花山。
天仙(天仙子)黄(黄连)马(马钱子)千里(千里光)川(川乌),雷公(雷公藤)严(延胡索)防(防己)黄(麻黄)花(洋金花)山(山豆根)。
最佳选择题麻黄的主要化学成分是『正确答案』A配伍选择题A.防己B.雷公藤C.洋金花D.山豆根E.马钱子《中国药典》中,以阿托品为质量控制成分的中药是《中国药典》中,以苦参碱为质量控制成分的中药是『正确答案』C,D配伍选择题A.防己B.雷公藤C.洋金花D.山豆根E.马钱子《中国药典》中,以东莨菪碱为质量控制成分的中药是《中国药典》中,以番木鳖碱为质量控制成分的中药是『正确答案』C,E配伍选择题A.雷公藤碱B.汉防己甲素C.阿托品D.氧化苦参碱E.士的宁结构类型为倍半萜大环内酯生物碱的化学成分是结构类型为苄基异喹啉衍生物的化学成分是『正确答案』A,B3.含生物碱常用中药生物活性与毒性(2017A、2015B)经典例题配伍选择题A.莨菪碱B.苦参碱C.麻黄碱D.去甲乌药碱E.汉防己甲素具有中枢兴奋作用的有机胺类生物碱是『正确答案』C具有抗肿瘤作用的双稠哌啶类生物碱是『正确答案』B配伍选择题A.莨菪碱B.苦参碱C.麻黄碱D.去甲乌药碱E.汉防己甲素具有解痉镇痛、解有机磷中毒和散瞳作用的生物碱是『正确答案』A最佳选择题含吡咯里西啶类生物碱,且具有肝肾毒性的中药是A.麻黄B.延胡索C.洋金花D.千里光E.雷公藤『正确答案』D最佳选择题具有胃肠道症状、白细胞和血小板减少、女性闭经、肾功能受损等副作用的含生物碱药物是A.川乌B.马钱子C.千里光D.雷公藤E.洋金花『正确答案』D引申知识点(1)——川乌中所含生物碱的毒性(2016A)毒性大小:双酯型乌头碱>单酯型乌头碱>无酯键的醇胺型生物碱川乌中主要毒性生物碱在炮制过程中的水解反应(2017A、2015C)最佳选择题川乌的主要毒性成分是A.双酯型生物碱B.单酯型生物碱C.季铵型生物碱D.醇胺型生物碱E.有机胺生物碱『正确答案』A最佳选择题川乌经炮制,生物碱类成分结构改变,毒性降低,其所发生的化学反应是A.氧化反应B.还原反应C.水解反应D.聚合反应E.加成反应『正确答案』C(二)糖和苷1.糖的定义糖类又称碳水化合物,从化学结构上看,是多羟基醛或多羟基酮类化合物以及它们的缩聚物和衍生物。
中药专业知识--中药化学成分与药效物质基础

中药专业知识--中药化学成分与药效物质基础第一节绪论中药化学研究什么?大纲要求:小单元细目要点(一)中药化学成分的分类与性质1.结构类型与理化性质(1)结构类型(2)理化性质与作用2.提取分离与结构鉴定(1)提取分离方法(2)结构鉴定方法3.化学成分与质量标准、药效物质基础(1)化学成分与药效物质基础(2)化学成分在质量控制中的作用一、中药化学成分的结构类型中药化学成分源于天然产物,结构复杂,化合物数量巨大。
考试主要关注由二次代谢所产生的各类中药化学成分。
各类化合物分值分布2015年2016年2015年2016年生物碱9 7 萜类与挥发油类 3 2糖与苷类 1 2 皂苷类 5 4醌类 5 1 强心苷类 1 1苯丙素类 1 3 动物药 1 0黄酮类 1 6 有机酸0 1各类化合物基本结构单元:(补充知识点)二、中药化学成分的理化性质中药化学成分的理化性质研究包括:性状、挥发性、旋光性、水中溶解性、有机溶剂中溶解性、酸性、碱性、荧光性质、发泡性、溶血性、显色反应、沉淀反应、水解反应、酶解反应、氧化还原反应等。
三、中药化学常用提取方法1.溶剂法(1)常见溶剂分类(2)常见溶剂极性顺序水>甲醇>乙醇>丙酮>正丁醇>乙酸乙酯>乙醚>氯仿>苯>四氯化碳>石油醚“水醇性大,氯苯醚小”最佳选择题下列溶剂中,极性最大的是A.石油醚B.氯仿C.水D.乙酸乙酯E.乙醚『正确答案』C『答案解析』常见溶剂极性大小顺序:水>甲醇>乙醇>丙酮>正丁醇>乙酸乙酯>乙醚>氯仿>苯>四氯化碳>石油醚。
所以本题选择的是C。
引申知识点——极性相关概念(了解)偶极矩、极化度、介电常数一般介电常数越小,溶剂极性越小(3)常用溶剂提取法1)浸渍法定义:在常温或温热(60℃~80℃)条件下用适当的溶剂浸渍药材以溶出其中有效成分的方法。
2)渗漉法定义:不断向粉碎的中药材中添加新鲜浸出溶剂,使其渗过药材,从渗漉筒下端出口流出浸出液的一种方法。
3)煎煮法定义:中药材加入水浸泡后加热煮沸,将有效成分提取出来的方法。
执业药师中药学一复习笔记

第三章中药化学成分与药效物质基础一、生物碱1、分类:简单吡啶(槟榔碱、烟碱/液态);双稠哌啶(金雀儿碱、苦参碱);莨菪烷(莨菪碱、樟柳碱);有机胺(麻黄碱);异喹啉(罂粟碱、厚朴碱/小壁碱、延胡索乙碱/吗啡、可待因);吲哚(士的宁)。
2、碱性:季胺碱>N-烷杂环>脂肪胺>芳香胺≈N-杂芳环>酰胺≈吡咯;3、沉淀反应(蛋白质、鞣制):碘化铋钾/碘化汞钾/硅钨酸/碘-碘化钾/苦味酸/雷氏铵盐(季胺碱)。
麻黄碱:Gu。
4、①苦参;山豆根(苦参碱、氧化苦参碱);②麻黄;③黄连(盐酸小壁碱);延胡索;④防己;⑤川乌;⑥洋金花(硫酸阿托品、氢溴酸东莨菪碱/碱性:莨菪>山>东≈樟柳,N原子杂化方式不同);天仙子(东莨菪碱、莨菪碱);⑦马钱子(士的宁、马钱子碱);⑧千里光(光碱、千里光菲灵碱/肝肾和胚胎毒性);⑨雷公藤。
5、两性:吗啡、槟郎次碱;液体:烟碱、毒芹碱、槟榔碱;升华:咖啡因。
二、糖和苷类1、①O(醇苷:毛莨苷、红景天;酚苷:天麻、丹皮;酯苷:山慈菇;氰苷:苦杏仁);②S(胡萝卜、黑芥子);③N(巴豆、腺苷);④C(牡荆素、芦荟)。
水解:N>O>S>C。
2、氧化反应:Molish/菲林/多伦。
三、醌类1、分类:苯醌、萘醌(紫草)、菲醌(丹参)、蒽醌(单蒽核/两侧大黄素、一侧茜草素,双蒽核/扁豆)。
2、性状:苯醌、萘醌游离;蒽醌成苷。
升华性:游离升华;小分子苯醌、萘醌挥发。
极性:游离极性小,苷极性大。
酸性。
3、显色反应:①Feigl;②Borntrage(α-OH/β-OH蒽醌);③无色亚甲蓝(苯醌、萘醌);④Kesting -Gravens活性亚甲基(苯醌、萘醌);⑤金属离子(酚羟基)。
4、①大黄(蒽醌);虎杖(大黄素、虎杖苷);何首乌(大黄素、大黄素甲醚);芦荟(芦荟苷);决明子(大黄酚、橙黄决明素);②丹参(菲醌);③紫草(萘醌)。
四、香豆素和木脂素类1、香豆素分类:①简单香豆素(秦皮、茵陈);②呋喃香豆素(补骨脂、当归);③吡喃香豆素(紫花前胡);④异香豆素(茵陈);其他(双七叶内酯)。
中药化学成分与药效物质基础

中药化学成分与药效物质基础中药化学结构的主要结构类型包括:香豆素类化合物、醌类化合物、苯丙素类化合物、本脂素类化合物、黄酮类化合物、有机酸、强心苷、萜类化合物、生物碱、甾体皂苷、鞣质三萜皂苷等。
有效成分:具有生物活性、能起防病治病作用的化学分成。
无效反应,没有生物活性和防病治病作用的化学成分。
如多糖、蛋白质、鞣质、色素、树脂、油脂和蜡、无机盐等。
中药化学成分的理化性质研究包括:碱性、酸性、挥发性、旋光性、水中溶解性、有机溶剂中溶解性、性状、发泡性、溶血性、荧光性质、显色反应、沉淀反应、氧化还原反应、酶解反应、水解反应。
从药材中提取化学成分的方法有:溶剂法、水蒸气蒸馏法以及升华法等。
用溶剂法提取中药材的有效成分,常用的方法有浸渍法、渗漉法、煎煮法、回流提取法、连续回流提取法、超声提取法和超临界萃取法等。
中药化学成分分离的原理:根据物质溶解度差别进行分离、根据物质在两相溶剂中的分配比不间进行分离、根据物质的吸附性差别性进行分离、根据物质分子大小差别进行分离、根据物质解离程度不同进行分离以及根据物质的沸进行分离。
中药化学成分是遣药组方的物质基础。
中药主要是复方用药,从化学成分上看,可能存在同一种药共存成分之间和异种中药成分之间的复合作用。
中药化学在中药质量控制重的作用主要体现在,中药指纹图谱重各种色谱法、光谱法、核磁共振波谱、质谱及其联用技术、DNA分子诊断技术、X射线衍射法等现代分析技术的运用。
生物碱主要分布于植物界,在动物界中少有发现。
生物碱绝大多数存在于双子叶植物中,已知有50多个科的120多个属中存在生物碱。
生物碱在植物体内多数集中分布于某一器官或某一部位,如金鸡纳生物碱主要分布在金鸡纳树皮中。
目前较新的分类方法是按生源途径结合化学结构类型分类。
主要要求掌握以下五种基本母核类型生物碱的结构特征。
(1)吡啶类生物碱:此类生物碱多来源于赖氨酸,是由吡啶或哌啶衍生的生物碱。
(2)莨菪烷类生物碱:此类生物碱多来源于鸟氨酸,由莨菪烷环系的C3-醇羟基与有机酸缩合成酯。
中药学专业知识一:中药化学成分与药效物质基础题库考点(最新版)

中药学专业知识一:中药化学成分与药效物质基础题库考点(最新版)1、单选结构中氮原子不在环状结构内的生物碱是()A.麻黄碱B.槲皮素C.小檗碱D.东莨菪碱E.青蒿素正确答案:A2、多选含木脂素类成分的中药是(江南博哥)()A.五味子B.牛蒡子C.连翘D.厚朴E.补骨脂正确答案:A, B, C, D3、多选鉴别环烯醚萜类化合物的反应有()A.三氯化铁反应B.冰醋酸-铜离子反应C.酸水解反应D.氨基酸反应E.三氯乙酸反应正确答案:B, C, D4、单选青蒿为菊科植物黄花蒿的干燥地上部分。
青蒿素是其主要抗疟有效成分,系我国学者于20世纪70年代初首次从青蒿中分离得到。
临床应用表明青蒿素对间日疟或恶性疟的治疗具有疗效显著、副作用小的优点,是一种高效、速效的抗疟有效单体化合物。
青蒿素的结构类型是()A.单萜B.倍半萜C.二萜D.三萜E.四萜正确答案:B5、单选槐花为豆科植物槐树的干燥花及花蕾,花部分习称槐花,花蕾部分习称槐米。
槐米含有芦丁、槲皮素、皂苷、白桦脂醇、槐二醇以及槐米甲、乙、丙素和黏液质等。
芦丁的化学结构类型为()A.黄酮B.黄酮醇C.二氢黄酮D.异黄酮E.查尔酮正确答案:B6、单选强心甾烯蟾毒类与强心苷类不同之处在于强心苷甾体母核C-3位羟基连接的()A.脂肪酸氨基酸酯B.糖链C.脂肪酸酯类D.硫酸酯类E.乙酸酯类正确答案:B7、单选下列化合物中,按碱性强弱排序正确的是()A.季铵碱>脂肪杂环碱>酰胺>芳香胺B.脂肪杂环碱>季铵碱>酰胺>芳香胺C.脂肪杂环碱>季铵碱>芳香胺>酰胺D.季铵碱>脂肪杂环碱>芳香胺>酰胺E.季铵碱>酰胺>脂肪杂环碱>芳香胺正确答案:D参考解析:本题考查生物碱的碱性。
极弱碱(pKa<2),如酰胺键、N-五元芳杂环类生物碱;弱碱(pKa=2=7),如芳香胺、N-六元芳杂环类生物碱;中强碱(pKa=7~11),如脂胺、脂杂环类生物碱;强碱(pKa>11),如季铵碱、胍类生物碱。
中药化学成分与药效物质基础

中药化学成分与药效物质基础中药是中国传统医学重要的组成部分,被广泛认为具有很高的药用价值。
中药的药效是由其中的化学成分共同发挥作用产生的,因此对中药的化学成分进行研究,对揭示中药的药效和相关机理、深化中医药现代化具有重要的意义。
中药化学成分分类中药化学成分主要包括生物碱、黄酮类、甙类、挥发油、活性多糖、养分、氨基酸、有机酸、酚类等。
其中生物碱是中药中较为重要的化学成分之一,具有多种不同结构的成分,如吗啡、阿托品、马兜铃酸等。
黄酮类化合物也是中药中常见的化学成分,具有抗氧化、抗炎、抗肿瘤、调节血脂等多种生物活性。
甙类化合物是中药中有代表性的化学成分,如人参皂苷、冬虫夏草甙、五味子苷等,具有活血、行气、营养、抗疲劳、调节免疫等作用。
挥发油则是中药的又一重要成分,如薄荷脑、丁香油等,具有镇痛、抗菌、辅助消化等作用。
中药化学成分与药效中药中的化学成分在机体内发挥生物活性,从而达到治疗疾病的目的。
目前有很多关于中药化学成分与药效的研究,下面我们就针对几种典型的中药化学成分介绍一下它们的药效作用。
生物碱1.吗啡吗啡是一种天然的生物碱化合物,其具有强效镇痛、呼吸抑制、消除瘙痒、治疗腹泻等药效。
吗啡主要作用于中枢神经系统,能够抑制疼痛传递。
此外,吗啡还可以使人感到欣快和兴奋,因此被滥用成为毒品。
2.马兜铃酸马兜铃酸是草本植物马兜铃的主要有效成分之一,具有明显的收敛、治疗泻痢的作用。
另外,马兜铃酸还可致肝功能损害,长期过量使用会带来一定的危害。
黄酮类1.槲皮素槲皮素是一种黄酮类物质,广泛存在于中药中,如菊花、银杏、丹参等。
槲皮素具有抗氧化、抗炎、抑制肿瘤细胞、降低血压、镇静安眠等药理作用。
研究表明,槲皮素具有显著的抗氧化作用,它可以清除自由基,减少氧化损伤,保护心脏、肝脏、肾脏、大脑等器官免受氧化损伤。
2.大黄素大黄素是一种黄酮类成分,广泛存在于中药中,如黄芩、黄连、大黄等。
大黄素不仅能够抑制炎症、杀灭细菌、病毒、真菌等微生物,而且还具有良好的抗肿瘤作用。
中药化学成分与药效物质基础

中药化学成分与药效物质基础1极性大小水>甲醇>乙醇>丙酮>正丁醇>乙酸乙酯>乙醚>氯仿>苯>四氯化碳>石油醚分离方法2溶解度通过溶解度的不同,分离沉淀,例如结晶和重结晶3沸点沸点就是在沸腾的时候分离,例如分馏法4分配比分配比是指在两种液体里面分配比例不一样,从而分离5吸附性聚酰胺:利用氢键吸附大孔树脂:有吸附作用和分子筛作用6分子大小物质的分子大小不一,通过某种介质将大小分开,例如有凝胶和膜7解离程度说明与离子有关,如离子交换树脂波谱方法应用8质谱MS确定分子量及求算分子式9红外IR提供官能团信息10紫外UV判定共轭体系及化合物的骨架类型11核磁NMR质子碳原子的类型、数目及相邻原子或原子团的信息,用于结构测定生物碱12碱性强弱季铵碱>脂肪胺>芳香胺>酰胺13苦参和山豆根苦参碱和氧化苦参碱14洋金花和天仙子莨菪碱阿托品和东莨菪碱15麻黄麻黄碱和伪麻黄碱,是有机胺类生物碱,有兴奋中枢神经作用 16黄连小檗碱17马钱子士的宁番木鳖碱和马钱子碱18川乌乌头碱、次乌头碱和新乌头碱19延胡索延胡索甲素、延胡索乙素20防己汉防己甲素、汉防己乙素糖和苷21低聚糖2-9个单糖22多糖10个以上单糖23苷类水解的易难规律氮苷>氧苷>硫苷>碳苷NOSC24Molish 反应α-萘酚和浓硫酸,用于测定糖和苷25含有氰苷的药材苦杏仁、桃仁、郁李仁醌类化合物26蒽醌类大黄、虎杖、何首乌、芦荟、决明子、茜草 27菲醌类丹参28萘醌紫草香豆素和木脂素29含香豆素的常用中药秦皮、前胡、肿节风、补骨脂30秦皮含有七叶苷秦皮甲素、七叶内酯秦皮乙素31肿节风含有异嗪皮啶、迷迭香酸32含木脂素的中药五味子、厚朴、连翘、细辛黄酮类33含黄酮的常用中药黄芩、槐花、银杏叶、陈皮、葛根、满山红 34黄酮显色反应盐酸-镁粉反应萜类和挥发油35含有挥发油的中药薄荷、莪术、艾叶、肉桂36薄荷单萜类及其含氧衍生物37莪术倍半萜类化合物38艾叶单萜类衍生物39肉桂桂皮醛40含萜类化合物的中药青蒿、龙胆、穿心莲41青蒿青蒿素42龙胆龙胆苦苷环烯醚萜类43穿心莲穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯二萜内酯,抗炎作用皂苷类44含三萜皂苷的中药人参、三七、甘草、商陆、柴胡、黄芪、合欢皮45人参人参皂苷二醇型A 型、人参皂苷三醇型B 型、齐墩果酸型 46三萜皂苷的分类四环三萜:羊毛甾烷型、达玛烷型五环三萜:齐墩果烷型齐墩果酸、乌苏烷型乌苏酸,又称熊果酸、羽扇豆烷型 47含甾体皂苷的中药麦冬、知母强心苷48甲型强心苷五元不饱和内酯环49乙型强心苷六元不饱和内酯环50强心苷中药特征含有α-去氧糖,如洋地黄毒糖51含强心苷的常用中药香加皮:杠柳毒苷,杠柳次苷甲型强心苷类罗布麻叶:加拿大麻苷、毒毛旋花子苷元-β-D-毛地黄糖苷甲型强心苷类主要动物化学成分52含胆汁酸的常用中药牛黄、熊胆53牛黄含 8%胆汁酸,主要成分为胆酸、去氧胆酸和石胆酸54熊胆牛磺熊去氧胆酸、鹅去氧胆酸、去氧胆酸、胆酸有机酸55含马兜铃酸的中药马兜铃、细辛、天仙藤、寻骨风、青木香、关木通、广防己 56金银花绿原酸第六章:中药制剂与剂型1遮光不透光的容器包装2避光避免日光直射3阴凉处贮藏温度不超过20℃4凉暗处避光且温度不超过20℃散剂5不宜制备散剂的药物①刺激性大的;②易吸湿、氧化变质的;③挥发性剂量大的。
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第三章中药化学成分与药效物质基础学习导论一、中药化学的变化2015年新版中药学专业知识(一)2014年旧版中药学专业知识(二)第三章第1节(绪论)中药化学第一章第三章第2节(生物碱)中药化学第二章第三章第3节(糖和苷)中药化学第三章第三章第4节(醌类化合物)中药化学第四章第三章第5节(香豆素和木脂素)中药化学第五章第三章第6节(黄酮类)中药化学第六章2015年新版中药学专业知识(一)2014年旧版中药学专业知识(二)第三章第7节(萜类和挥发油)中药化学第七章第三章第8节(皂苷类)中药化学第八章第三章第9节(强心苷)中药化学第九章第三章第10节(主要动物药化学成分)中药化学第十章第三章第11节(其他成分)中药化学第十一章2015年执业药师考试QQ群:110621064二、中药化学变化分析 1.中药化学绪论变化较小,保留了所有内容。
2.中化各论的章节顺序没有改变,最大的改变是各章节删除了所有关于提取与分离及结构鉴定、波谱分析的内容,增加或删除一些中药实例。
三、中药化学到底难不难?1.总体难度——中等偏难。
内容多、知识点分散,往往决定考试成败。
2.内容抽象(化学结构)。
中药化学的专业性很强,需要良好的无机、有机化学基础,并在对化学结构式熟悉的基础上才能掌握相应内容。
考查特点: 1.考察范围广、深度浅、考“面”上的内容多。
2.难度逐年降低,较难知识点近些年考察很少。
3.删除了化学成分提取分离和结构鉴定内容。
四、中药化学学习指导运用合适的学习方法以“化学结构”为核心,以“总论”为基础。
以“化学结构—理化性质”为主线。
先粗后细,先干后叶,先面后点。
全面学习、重点掌握一、中药化学二、研究对象中药防治疾病的物质基础——中药化学成分 1.有效成分:具有生物活性、能起防病治病作用的化学成分。
如麻黄碱、甘草皂苷、芦丁、大黄素。
2.无效成分:没有生物活性和防病治病作用化学成分如淀粉、树脂、叶绿素、蛋白质等。
二者的划分也是相对的。
一方面,随着科学的发展和人们对客观世界认识的提高,一些过去被认为是无效成分的化合物,如某些多糖、多肽、蛋白质和油脂类成分等,现已发现它们具有新的生物活性或药效。
有效成分和无效成分相对性过去认为是无效成分的化合物,现在发现新的生物活性(某些蛋白质,氨基酸、多糖)。
鹧鸪氨酸(驱虫);天花粉蛋白(引产);茯苓多糖、猪苓多糖(抗肿瘤)第一节绪论2015年执业药师考试QQ群:110621064三、中药化学成分的提取分离方法(一)中药化学成分的提取 1.浸渍法特点:适于遇热易破坏或挥发性成分及含淀粉、黏液质、果胶较多的中药。
缺点:时间长,效率低,易发霉,体积大。
2.渗漉法特点:提取效率高,不加热,不破坏成分。
3.煎煮法必须以水为溶剂。
缺点:对含挥发性和加热易破坏成分不适用。
4.回流提取法优点:效率较高缺点:不适用遇热易破坏成分,溶剂消耗大。
5.连续回流提取法索氏提取器优点:提取效率高,节省溶剂,操作简单。
缺点:不适用遇热破坏成分。
6.水蒸气蒸馏法适于具有挥发性的有效成分提取。
7.升华法具有升华性的成分。
如樟树中的樟脑、茶叶中的咖啡因。
8.超声提取法利用超声波产生强烈的空化效应和搅拌作用。
9.超临界流体萃取法(SFE)最常用CO2作为超临界流体萃取的物质。
优点3.低温下提取,对“热敏性”成分尤其适用。
缺点对极性大化合物提取效果较差,设备造价高。
历年考点【最佳选择题】最常用的超临界流体是 A.水 B.甲醇 C.二氧化碳D.三氧化二铝 E.二氧化硅『正确答案』C【配伍选择题】 A.浸渍法 B.渗漉法 C.煎煮法 D.回流提取法 E.连续回流提取法 1.不加热而浸出效率较高的是 2.只能以水为溶剂加热提取的是 3.有机溶剂用量少而提取效率高的是 4.中药提取含挥发性成分时不宜采用方法『正确答案』B、C、E、C(二)中药化学成分的分离与精制 1.根据物质溶解度差别进行分离(1)结晶及重结晶原理:利用混合物中各成分在溶剂中溶解度差异。
①结晶的条件结晶的关键:选择合适的溶剂。
③溶剂的选择b.高温对结晶物质溶解度大,低温溶解度小。
c.对杂质的溶解度或者很大(待重结晶物质析出时,杂质仍留在母液中)或者很小(待重结晶物质溶解在溶剂里,过滤除去杂质)。
⑤化合物纯度的判定方法 a.结晶形态与色泽:结晶均匀、一致。
b.熔点与熔距:熔点明确、熔距敏锐(1~2℃) c.色谱法:三种以上展开剂展开,呈单一斑点。
d.高效液相色谱法、质谱、核磁共振等方法。
(2)利用两种以上不同溶剂极性差异分离①水提醇沉法:多糖、蛋白质等沉淀②醇提水沉法:树脂、叶绿素等亲脂性成分。
(3)利用酸碱性进行分离①酸提取碱沉淀:生物碱提取分离。
②碱提取酸沉淀:酚、酸类成分的提取分离。
历年考点【最佳选择题】判断单体化合物纯度的方法是 A.膜过滤 B.显色反应C.HPLC D.溶解度测定 E.液-液萃取『正确答案』C【多项选择题】结晶法精制固体成分时,要求 A.溶剂对成分热时溶解度大,冷时溶解度小 B.溶剂对成分热时溶解度小,冷时溶解度大 C.溶剂对杂质应冷热都不溶解 D.溶剂对杂质应冷热都容易溶解 E.加热溶解后,趁热过滤后母液要迅速降温『正确答案』ACD2.根据物质在两相溶剂中的分配比不同进行分离(1)液-液萃取原理:利用混合物中各成分在互不相溶的两相溶剂中分配系数K不同而达到分离。
(5)液-液分配柱色谱正相分配色谱:固定相极性>流动相极性固定相氰基(-CN)与氨基(-NH)反相分配色谱:固定相极性<流动相极性固定相石蜡油、RP-2、RP-8及RP-183.根据物质的吸附性差别进行分离(1)物理吸附无选择性,过程可逆,应用最广。
①硅胶、氧化铝——极性吸附剂②活性炭——非极性吸附剂(2)极性及其强弱判断极性表示分子中电荷不对称程度,与偶极矩、极化度、介电常数有关。
(4)吸附柱色谱用于物质分离的注意事项②尽可能选用极性小的溶剂装柱和溶解样品;④酸性物质用硅胶,碱性物质用氧化铝;⑤TLC组分Rf达到0.2~0.3时溶剂可用于柱色谱。
(5)聚酰胺柱层析吸附原理:聚酰胺不溶于水及常用有机溶剂,对碱稳定,对酸(尤其无机酸)稳定性较差。
原理为“氢键吸附”。
吸附规律: A.酚羟基数目:酚羟基数目越多吸附力越强 B.酚羟基位置:酚羟基所处的位置易于形成分子内氢键,则吸附力减弱。
C.分子芳香化程度越高,共轭双键越多,吸附力越强。
D.洗脱溶剂的影响:水<甲醇<丙酮<稀氢氧化钠<甲酰胺<二甲基甲酰胺<尿素聚酰胺对酚类、黄酮类化合物的吸附是可逆的(鞣质例外),故特别适合于该类化合物的制备分离和脱鞣处理。
(6)大孔吸附树脂法吸附原理:通过物理吸附(范德华力、氢键吸附)和分子筛性能。
历年考点【最佳选择题】两相溶剂分配法分离的原理是混合物中各组分 A.分子量不同B.分子大小不同C.分配系数不同 D.吸附能力不同 E.氢键缔合能力不同『正确答案』C聚酰胺的吸附原理是 A.相似者容易吸附 B.相似者难于吸附 C.离子交换吸附 D.氢键吸附 E.两相溶剂中的分配比不同『正确答案』D【多项选择题】与极性大小有关的概念有A.偶极矩 B.比旋光度 C.极化度 D.介电常数 E.折光率『正确答案』ACD4.根据物质分子大小差别进行分离(1)凝胶色谱法凝胶色谱利用分子筛原理分离物质,小分子进入凝胶颗粒内部,大分子化合物被排阻在外部难以进入,因此大分子物质首先被洗出。
5.根据物质解离程度不同分离原理:混合物中各成分解离度不同而分离。
离子交换树脂外观为球形颗粒,不溶于水,但可在水中膨胀。
6.根据物质沸点进行分离利用混合组分中各成分的沸点不同而分离的一种方法。
历年考点【最佳选择题】在水中不溶解但可膨胀的材料是 A.葡聚糖凝胶 B.氧化铝C.硅胶 D.透析膜 E.活性炭『正确答案』AA.聚酰胺B.离子交换树脂C.硅胶D.大孔吸附树脂E.膜分离具有氢键吸附性能的吸附剂是对碱稳定,酸不稳定的吸附剂是同时具有吸附性和分子筛性能的吸附剂是『正确答案』A、A、D四、中药化学成分结构研究方法(一)化合物的纯度测定(二)结构研究中的主要方法 1.分子式确定(3)高分辨率质谱法(HR-MS) 2.质谱(MS)测定有机分子的分子量、求算分子式、推断结构信息。
3.红外光谱(IR)4000~1500cm-1的区域为特征频率区,许多特征官能团,如羟基、氨基等,可据此进行鉴别。
1500~600cm-1的区域为指纹区,真伪鉴别。
4.紫外光谱(UV)分子结构中具有共轭体系化合物才能在紫外光区产生紫外吸收光谱。
应用:推断化合物的骨架类型;测定化合物的精细结构5.核磁共振(NMR)1H-NMR:提供不同氢原子情况。
主要为化学位移(δ),偶合常数(J)及质子数(积分面积)。
历年考点【最佳选择题】测定化合物纯度的常用方法是 A.紫外光谱 B.红外光谱C.薄层色谱 D.柱色谱 E.超声波『正确答案』C【配伍选择题】 A.纸色谱法 B.高效液相法 C.气相法 D.质谱法 E.紫外法 1.推断化合物骨架的方法 2.推断分子量的是『正确答案』E、D【多项选择题】1H-NMR能提供的化合物结构信息是 A.质子化学位移 B.碳核化学位移 C.质子的积分面积 D.质子间的偶合常数 E.质子与碳的偶合常数『正确答案』ACD第二节生物碱一、基本内容(一)定义:是指来源于生物界(主要是植物界)的一类含氮有机化合物。
(二)生物碱的分布和存在多集中在某一器官。
生物碱在不同植物中含量差别很大。
多数以盐的形式存在;少数以游离形式存在;其他尚有以生物碱苷及N-氧化合物的形式存在。
(三)生物碱的结构和分类1.吡啶类生物碱(1)简单吡啶类槟榔碱、槟榔次碱(槟榔)、烟碱等(2)双稠哌啶类具喹诺里西啶母核,如苦参碱、氧化苦参碱2.莨菪烷类莨菪碱(洋金花)莨菪烷莨菪碱3.异喹啉类生物碱②双苄基异喹啉类汉防己甲素、乙素蝙蝠葛碱.(3)原小檗碱类小檗碱类:多为季铵碱,如小檗碱(黄连)原小檗碱类:多为叔胺碱,如延胡索乙素(延胡索)(4)吗啡烷类吗啡、可待因(罂粟)5.有机胺类生物碱氮原子不结合在环内,如麻黄碱、秋水仙碱。
二、生物碱的理化性质(一)性状少数呈液态(烟碱、槟榔碱、毒芹碱);少数液态及小分子生物碱有挥发性—麻黄碱、烟碱;个别生物碱有升华性——咖啡因。
少数有颜色(小檗碱、蛇根碱黄色,药根碱红色);有的在紫外光下显荧光,如利血平。
多苦,少数辛辣味,个别具甜味(甜菜碱)。
(二)旋光性生物碱大多有旋光性,且多呈左旋性(旋光度受手性碳构型、测定溶液、PH、浓度等影响)。
生理活性:多数:L > d——莨菪碱散瞳作用少数:d > L ——古柯碱局麻作用(三)溶解性 1.生物碱(1)亲脂性生物碱尤其易溶于三氯甲烷中。