传出神经系统药理概论
药理学课件第五章传出神经系统药理学概论
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CATALOGUE
传出神经系统药物的作用机制
作用于传出神经系统的药物分类
直接作用于传出神经递质的药物
这类药物通过直接与神经递质结合，从而影响神经信号的传递。例如，某些药物 可以抑制或刺激神经递质的合成、储存或释放，从而影响神经信号的传递。
影响传出神经信号转导的药物
这类药物通过影响神经信号转导过程中的酶、离子通道或受体等，从而影响神经 信号的传递。例如，某些药物可以抑制或刺激受体或离子通道的功能，从而影响 神经信号的传递。
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CATALOGUE
传出神经系统药物的分类及应用
拟胆碱药
总结词
拟胆碱药是一类与乙酰胆碱相似的药物，能够激动胆碱受体 ，产生与乙酰胆碱类似的作用。
详细描述
拟胆碱药主要用于治疗青光眼、虹膜炎等眼科疾病，以及促 进胃肠蠕动、缓解痉挛等症状。常见的拟胆碱药有毛果芸香 碱、新斯的明等。
抗胆碱药
总结词
抗胆碱药是一类能够拮抗胆碱受体的 药物，能够抑制乙酰胆碱的作用，从 而缓解痉挛、疼痛等症状。
抗胆碱药是指能够拮抗胆碱受体的药物，主要通过抑制乙酰胆碱与胆碱受体的结合 来发挥作用。
抗胆碱药的药理作用包括抑制M型胆碱受体和N型胆碱受体，导致平滑肌松弛、心 率加快、腺体分泌减少等。
临床应用方面，抗胆碱药主要用于治疗支气管哮喘、心绞痛、心律失常等疾病，以 及缓解胃肠痉挛、止泻等症状。
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ肾上腺素药的药理作用及临床应用
抗肾上腺素药的药理作用及临床应用
抗肾上腺素药是指能够拮抗肾上 腺素受体的药物，主要通过抑制 肾上腺素与受体的结合来发挥作
用。
抗肾上腺素药的药理作用包括抑 制α型肾上腺素受体和β型肾上腺 素受体，导致血管舒张、心脏抑
传出神经系统药理概论
四、递质的合成、贮存、释放 1、乙酰胆碱 胆碱、乙酰辅酶A，胆碱乙酰化
酶，囊泡贮存，胞裂外排，胆碱 酯酶水解 2、去甲肾上腺素 酪氨酸，酪氨酸羟化酶，囊泡贮 存，胞裂外排，摄取1、摄取2
第三节
传出神经系统的受体及效应 一、传出神经受体分类 1、胆碱受体（M、N受体） 2、肾上腺素受体（α、β受体） 3、多巴胺受体（DA受体） 二、受体与效应相关的分子基础 1、G蛋白偶联型受体 2、配体门控离子通道型受体
传出神经系统药理概论
第一节—传出神经系统的解剖与生理
1、自主神经系统（植物神经系统）：
可分为交感神经系统和副交感神经系 统，调节内脏、心肌、平滑肌、腺体 2、运动神经系统：支配骨骼肌 3、两者区别为有无神经元 4、双重支配，作用相反
第二节—传出神经系统的递质
一、传出神经系统的超微结构 突触 二、神经冲动的化学传递 递质：乙酰胆碱、去甲肾上腺
第四节—传出神经系统药物的分类
一、分类依据
Байду номын сангаас
1、直接与受体结合
2、影响递质的生物合成 3、影响递质转化 4、影响递质的转运和释放 二、传出神经系统药物分类
素
三、传出神经按神经递质分类 1、胆碱能神经：释放乙酰胆碱，包括全 部交感神经和副交感神经的节前纤维、运 动神经、全部副交感神经的节后纤维和极 少数交感神经节后纤维（支配汗腺分泌和 骨骼肌血管舒张神经） 2、去甲肾上腺素能神经：释放去甲肾上 腺素，包括几乎全部交感神经节后纤维 3、多巴胺能神经系统
传出神经系统药理概论
传出神经系统药理概论第六章传出神经系统药理概论【重点与难点解析】传出神经按递质分类可分为胆碱能神经和去甲肾上腺素能神经两⼤类。
前者包括全部交感和副交感神经节前纤维；全部副交感神经节后纤维；极少数交感神经节后纤维，如⾻骼肌舒张神经；运动神经和⽀配肾上腺体质的内脏⼤神经。
后者包括绝⼤多数交感神经节后纤维。
传出神经系统的受体主要包括胆碱受体与肾上腺素受体。
其中，胆碱受体⼜可分为M受体、N受体。
M受体兴奋效应表现为⼼脏抑制、⾎管扩张、胃肠和⽀⽓管平滑肌收缩、腺体分泌增加、缩瞳等；N受体兴奋效应表现为植物神经节兴奋、肾上腺髓质分泌、⾻骼肌收缩。
肾上腺素受体可分为α受体、β受体，α型作⽤表现为⽪肤、粘膜、内脏⾎管平滑肌收缩、瞳孔散⼤等；β型作⽤表现为⼼脏兴奋、⽀⽓管及胃肠平滑肌松弛、⾻骼肌⾎管和冠状⾎管扩张、代谢增强等。
传出神经递质主要包括⼄酰胆碱和去甲肾上腺素。
⼄酰胆碱在胆碱酯酶作⽤下⽔解灭活。
去甲肾上腺素主要以再摄取⽅式消除。
传出神经系统药物的作⽤⽅式有直接作⽤于受体和影响递质两种。
作⽤于传出神经系统的药物按其拟似或拮抗神经递质，分为拟胆碱药、抗胆碱药、拟肾上腺素药和抗肾上腺素药四⼤类。
【试题】⼀、选择题(⼀)单选题1.当⼈体注射某⼀药物后，临床上出现流涎、瞳孔缩⼩、腹痛、⾎压下降，最有A.α受体激动剂B.β受体激动剂C.M受体激动剂D.N2.AchB.D.3.NAA.⼉茶酚胺氧位甲基转移酶破坏B.C.胆碱酯酶破坏D.4. A.β1受体 B.β2受体 C.α受体 D .M5.A.β1受体 B.β2受体 C.α受体 D.M6.A.β1受体 B.β2受体 C.α受体 D.M7. A.β1受体 B.β2受体 C.α1 受体 D.α2受体 8.A.作⽤强度B.剂量⼤⼩C.是否有亲和⼒D.是否有内在活性9.植物神经节上的受体主要是A.β1受体 B.β2受体 C.N １受体 D.N 2(⼆)多选题 10．胆碱能神经纤维包括A.交感神经节前纤维B.副交感神经节前纤维C.运动神经D.副交感神经节后纤维E.极少数交感神经节后纤维⼆、简答题1．肾上腺素能神经兴奋时的⽣理功能变化。
第五章 传出神经系统药理概论
第五章 传出神经系统药理概论传出神经系统包括植物神经系统和运动神经系统。
植物神经系统（vegetative nervous system）也称⾃主神经系统（autonomic nervous system），主要⽀配⼼肌、平滑肌和腺体等效应器；运动神经系统则⽀配⾻骼肌。
⾃主神经系统排除传出神经外，尚包括内脏传⼊感觉神经，然对后者的⽣理和药理研究不多。
国外⽂献沿⽤⾃主神经药理⼀词，实际上主要指传出⽽不包括传⼊神经药理。
此外，⾃主神经系统不应包括运动神经，但运动神经系统的递质和受体与植物神经系统同属⼀个体系，⽽传出神经系统药理⼀词⾃可将这两类都概括进来。
因此，我国沿⽤传出神经系统药理⼀词较为合理。
植物神经⾃中枢神经系统发出后，都要经过神经节中的突触，更换神经元，然后才达到效应器（effector）。
因此，植物神经有节前纤维和节后纤维之分。
运动神经⾃中枢发出后，中途不更换神经元，直接达到⾻骼肌，因此⽆节前和节后纤维之分。
⼀、传出神经系统的递质及受体当神经冲动达到神经末梢时，在突触部位从末梢释放出化学传递物，称为递质（transmitter）。
通过递质作⽤于次⼀级神经元或效应器的受体（receptor），发⽣效应，从⽽完成神经冲动的传递过程。
作⽤于传出神经系统的药物主要是在突触部位影响递质或受体⽽发挥作⽤。
（⼀）传出神经系统的递质1.递质学说的发展 1921年Loewi通过动物实验证明递质的存在。
实验是⽤两个离体蛙⼼进⾏，当刺激甲蛙⼼的迷⾛交感神经⼲以引起迷⾛神经兴奋时，甲蛙⼼受到抑制，这时将甲蛙⼼的灌注液注⼊⼄蛙⼼，则⼄蛙⼼也表现出抑制。
这就说明甲蛙⼼迷⾛神经兴奋时，必定释出⼀种抑制性物质，才能使⼄蛙⼼也受到抑制。
后来证明这种物质就是⼄酰胆碱。
此后相继发现神经节中的节前纤维末梢和运动神经末梢兴奋时，都能释放⼄酰胆碱。
本世纪四⼗年代，通过von Euler的⼯作证明交感神经节后纤维的神经递质是去甲肾上腺素。
传出神经系统药理学概论
骨骼肌血管平滑肌
• （一）胆碱受体及效应 • 1. M受体(毒蕈碱受体) • 用药理学方法,以配体对不同组织
M受体相对亲和力不同,将M受体分
为五种亚型,称为M1、M2、M3、M4、 M 5。
M受体兴奋时的表现（M样作用）
心脏：抑制心脏，四负。
（心率↓ 传导↓ 心收缩力↓ 心输出量↓）
腺体：分泌增加汗腺、唾液腺、胃腺等。 瞳孔：缩小、睫状肌收缩。 胃肠：蠕动增加，括约肌松弛。 膀胱逼尿肌：收缩，括约肌松弛。 支气管平滑肌：收缩。 血管：扩张。
第五章
传出神经系统药理学概论
• •
学习目标
1.掌握传出神经系统受体的类别 及生理效应 2.熟悉传出神经药物 的作用方式
中枢神经抑制药：镇静催眠药等 中枢神经 中枢兴奋药：咖啡因等
神经系统
传入神经：局麻药 周围神经
传出神经： 传出神经系统药
感受器 局麻药
传入神经
中枢神经
传出神经 效 应 器 交感副交感 传出药物 运动神经
传出神经的主要传递
突触
运动终板
递质 Ach
合成过程
胆碱＋乙酰CoA→ Ach＋CoA 酪氨酸 ↓羟化酶 多巴 ↓脱羧酶 多巴胺 ↓羟化酶
传递信息后去路 被AchE灭活
①再摄取1 75%--90%重新回收到神经末梢内 备用，但小部分被MAO灭活 ②再摄取2 非神经组织（心肌、血管和肠道平 滑肌）摄取后被MAO、COMT灭 活 ③极少部分被肝、肾等中的 MAO、COMT灭活
受体
突触后膜（20%）:皮肤、粘膜血管收缩，
胃、肠平滑肌松弛,脂肪分解。
•
2. 受体激动时表现
1受体：心脏兴奋，四正。
（心率↑ 传导↑ 心收缩力↑ 心输出量↑）
传出神经系药理学概论
基本概念（二）
植物神经系统：内脏传出神经（交感神经、副交感神经），内脏传入神经。
○ 节前纤维
中枢神经系统→植物神经————→神
○ 节后纤维 ○ 经节————→效应器（effector）。
STEP1 STEP2 STEP3 STEP4
传出神经系统的
递质 及受体
神经冲动→神经末梢→释放递质 （transmitter）→突触（synapse）→下一级神经元或效应器的受体（receptor）→ 生物效应。
○ 运动神经； ○ 全部副交感神经的节后纤维； ○ 极少数交感神经节后纤维，如
支配汗腺
的分泌神经和骨骼肌的血管舒张 神经。
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传出神经按递质的分类 （二）
二． 去甲肾上腺素能神经（noradrenergic nerve）
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几乎全部交感神经节后纤维都属此类。
1 传出神经系统效应产生的 2 生化过程
受体-效应偶联（receptor-effect 3
coupling） 4 受体与离子通道的偶联 5 受体与酶的偶联
交感神经和副交感神经 的生理功 2. 影响递质的转化 3. 影响递质的转运和贮存
传出神经系统药物的 基本作用
神经元结构与连接
递质的发现
’1921，Loewi的双蛙心实验
两个重要的神经递质
1
乙酰胆碱 →M1、 M2、N1、N2受体
2
胆碱酯酶
去甲肾上腺素 →β1 、β2 、 α1、α2 受体
3
重摄取， MAO， COMT
传出神经按递质的分类（一）
胆碱能神经（cholinergic
nerve）
○ 全部交感神经和副交感神经的 节前纤维；
药理学传出神经系统药理概论
个亚基，分子量为50,000；一个亚基，分子
量为57,000和一个亚基，其排列方式是：
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这5个亚基均贯穿细胞膜，围绕成圆筒状，中间形成 离子通道，在两个亚基上各有一个Ach结合位点， 当Ach与亚基结合后，促使门控离子通道开放，胞 外Na+、Ca2+进入胞内，产生动作电位，导致肌肉收 缩。
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(2) 量子化释放(quantal release)：每一个 “量子”相当一个囊泡的释放量，一个“量 子”释放不引起动作电位，数百个“量子” 释放才引起动作电位的产生及效应。
(3) 从囊泡中溢出、置换出NA。
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4.NA的消失
(1) 摄取(uptake) ① 摄取-1 (uptake-1)或神经摄取(neuroal up-take)或摄取
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1、胆碱能神经(cholinergic nerve)：兴奋时神经末梢 能释放Ach的神经。
(1) 全部交感和副交感神经节前纤维； (2) 全部副交感神经节后纤维； (3) 运动神经； (4) 极少数交感神经节后纤维：汗腺、肾上腺 髓质。
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2、去甲肾上腺素能神经 兴奋时神经末梢能释放NA的神经。 包括：绝大部分交感神经节后纤维
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3.Ach的释放 胞裂外排和量子化释放。 4.Ach的消失 Ach释放到间隙后，被间隙内的乙酰胆碱
酯酶(acetylcholinesterase,AchE)所水 解。每一分子的AchE 1min内可水解105 分子Ach。
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四、传出神经按递质分类
传出神经系统药理概论
传出神经系统药理概论什么是传出神经系统？传出神经系统是指人体中那些可控制各种器官功能的神经，它们负责心跳、消化、呼吸以及体温等自主神经功能。
传出神经系统分为两类：交感神经和副交感神经，它们分别对应了体内的“兴奋状态”和“休息状态”。
交感神经与副交感神经在人体中经常处于相反的状态，在正常情况下，两个神经系统保持平衡状态，以维持正常的人体机能。
传出神经系统药理学传出神经系统药理学研究的是影响和调节交感神经和副交感神经功能的化学物质和药物，例如肾上腺素、乙酰胆碱、去甲肾上腺素等。
药物分为促进交感神经和抑制交感神经两种，其中促进交感神经的药物可以提高兴奋性，使身体处于“奋斗或逃避”状态下，而抑制交感神经的药物可以减轻身体的应激反应，使身体放松，处于“休息和消化”状态。
促进交感神经的药物1.肾上腺素类药物：肾上腺素是交感神经中最重要的神经递质之一。
肾上腺素类药物的作用是使得交感神经兴奋，从而促进心率、血压等生理反应。
常见的肾上腺素类药物包括肾上腺素、去甲肾上腺素等。
2.β肾上腺素能受体激动药：β肾上腺素能受体激动药可激活β肾上腺素能受体，使速度和力度加快，从而促进能量代谢。
抑制交感神经的药物1.乙酰胆碱能受体阻滞剂：乙酰胆碱能受体阻滞剂是通过阻止乙酰胆碱和神经肌肉连接点上相互作用，从而减轻肌肉收缩和松弛，并降低心率的药物。
使用这类药物可能会治疗一些情况，如过度活动性膀胱、口腔干燥等。
2.α肾上腺素能受体拮抗药：这类药物作用于α肾上腺素能受体，抑制交感神经反应。
这类药物常用于治疗高血压和其他疾病。
药物治疗应用传出神经系统药物的应用广泛，主要用于治疗与自主神经有关的疾病。
例如：1.高血压：使用抑制交感神经的药物降低血压水平。
2.心律失常：使用促进或抑制交感神经的药物调节心律。
3.消化系统疾病：使用抑制或促进交感神经的药物来调节胃肠道运动。
4.运动性障碍：使用抑制或促进交感神经的药物来调节肌肉收缩和松弛，如帕金森病等。
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神经递质
• 在神经系统中，化学传递可发生于： • 神经细胞-细胞 • 神经细胞-其支配的效应器细胞
传出神经系统的递质和受体
作用于传出 神经系统的
药物
主要靶位
传出神经系统的 递质
受体
影响递质的合成、贮存、释 放、代谢等环节
直接与受体结合
生物效应
传出神经系统的递质和受体
• 肾上腺素受体（能与去甲肾上腺素或肾上腺素结合的受体）
• 肾上腺素α受体（α受体） • 肾上腺素β受体（β受体）
M胆碱受体亚型 与 N胆碱受体亚型
• M胆碱受体亚型 • 广泛分布于全身各个器官和组织，主要起到胆碱能神经传递的作用 • 鸟核苷酸结合调借蛋白（G蛋白）偶联的超级家族受体 • 五种不同基因编码的M受体亚型：m1/m2/m3/m4/m5 • 根据配体对不同组织M受体相对亲和力不同：M1/M2/M3/M4/M5 • M1 主要存在中枢神经系统、外周神经元和胃壁细胞，介导兴奋作用； • M2 位于心脏和突触前末梢，调节心率； • M3 主要位于腺体、平滑肌，刺激腺体分泌，引起平滑肌收缩； • M4和M5 主要位于中枢神经系统，具体作用不清。
传出神经递质的释放
• 胞裂外排 • 量子化释放 • 其他释放机制
传出神经递质作用的消失
• 乙酰胆碱 • 乙酰胆碱酯酶--水解
• 去甲肾上腺素 • 摄取 • 摄取-1 神经摄取 NA被摄取入神经末梢——贮存型摄取 • 摄取-2 非神经摄取 非神经组织如心肌、血管、肠道平滑肌——代谢型摄取 • 降解
• 突触后部：有受体的一侧
• 突触间歇：两者间15~1000nm的间歇
传出神经递质的生物合成和贮存
• 胆碱能神经末梢--乙酰胆碱--胆碱+乙酰辅酶--胆碱乙酰化酶
• 去甲肾上腺素能神经末梢--去甲肾上腺--酪氨酸+钠依赖性转运体+酪氨酸羟化酶--多巴--多巴脱羧酶--多巴 胺 - - 儿 茶 酚 胺 类 物 质 - - 囊 泡 - - 多 巴 胺 β - 羟 化 酶 - - N A + AT P
• 神经递质是化学传递的物质基础，主要在神经元中合成，储存于突触前膜囊泡内，包括： • 经典神经递质 • 神经肽 • 神经调质——调节作用（旁突出途径） • 神经激素 • 神经蛋白
传出神经递质的超微结构
• 突出前部：释放地址的一侧 • 突触前膜 • 囊泡 • 单个运动神经末梢--含有30万个以上囊泡，每个囊泡含1000-50000个乙酰胆碱分子——胆碱酯酶 • 交感神经末梢--膨体--囊泡--去甲肾上腺素/乙酰胆碱
自主神经递质自动转运和药物效应
传出神经递质的受体
• 乙酰胆碱受体（能与ACh结合的受体）
• 毒蕈（xun）碱型胆碱受体（M胆碱受体）——副交感神经节后纤维所支配的效应器细胞膜的胆碱受体 对以毒蕈碱为代表的拟胆碱药较为敏感。
• 烟碱型胆碱受体（N胆碱受体）——位于神经节和神经肌肉接头的胆碱受体对烟碱较敏感。
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• 分类 • 拟似药 • 拮抗药
常用传出神经系统药物的分类
拟似药 （一）胆碱受体激动药
1. M,N受体激动药（卡巴胆碱） 2. M受体激动药（毛云芸香碱） 3. N受体激动药（烟碱）
拮抗药
胆碱受体激动药
• 胆碱受体激动药（直接作用的拟胆碱药） 可直接激动胆碱受体，产生于乙酰胆碱类似的作用。
谢谢
• N胆碱受体亚型 • 神经肌肉接头N受体（NM受体） • 神经节N受体和中枢N受体（NN受体）
肾上腺素受体亚型
• 肾上腺素α受体（α受体） • α1：α1A α1B α1D • α2：α2A α2B α2C
• 肾上腺素β受体（β受体） • β1 • β2 • β3
传出神经系统受体功能及其分子机制
• M胆碱受体 • N胆碱受体 • 肾上腺素受体
传出神经系统的生理功能
• 传神神经系统药物的药理共性： 拟似或拮抗传神神经系统的功能 • 双重支配--相互拮抗--同时兴奋，占优凸显
传出神经系统作用部位及其功能
传出神经系统药物基本作用及其分类
• 基本作用 • 直接作用于受体 • 激动药：结合后所产生的效应与神经末梢释放的递质效应相似。 • 拮抗药（阻断药）：结合后不产生或较少产生拟似递质的作用。 • 影响递质 • 合成 • 释放 • 转运和贮存 • 生物转化
传出神经系统药理概论
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概述
• 传出神经系统 • 自主神经系统（植物神经系统）：主要支配心脏、血管、平滑肌和腺体等效 应器，其活动为非随意性的，如心脏排血、血流分配和食物消化等。 • 交感神经 • 副交感神经 • 运动神经系统：支配骨骼肌，通常为随意活动，如肌肉的运动和呼吸等。
均Hale Waihona Puke 赖化学物质进 行信息传递肠神经系统
自主神经系统分布示意图
传出神经
• 根据末梢释放递质不同，传出神经分为： • 胆碱能神经：以乙酰胆碱为递质 • 全部交感神经和副交感神经的节前纤维、运动神经 • 全部副交感神经的节后纤维 • 极少数交感神经节后纤维（支配汗腺分泌和骨骼肌血管舒张神经） • 去甲肾上腺素能神经：主要以去甲肾上腺素为递质 • 几乎全部交感神经节后纤维