临床药理学 09第九章 老年人用药
剂为首选，其它ACEI（如卡托普利，依那普利） 也可应用，但肾功能不良时慎用。
ADR:应用β-受体阻断药时要防止直立性 低血压、抑制心脏、哮喘等发生，该药忌与钙拮 抗剂联合应用。
28
抗高血压药物
钙拮抗剂(CCB) 转换酶抑制剂(ACEI) 血管紧张素受体拮抗剂(ARB) 利尿剂 β-受体阻滞剂
29
14
药物的吸收：脂溶性药物被动吸收转运，水溶性 药物被动或主动吸收转运。铁钙及维生素为主动 吸收减少。 1．胃酸及胃蛋白酶分泌减少，胃黏膜吸收Fe2+↓， 易产生老年缺铁性贫血尤其是萎缩性胃炎患者。
15
药物的吸收：脂溶性药物被动吸收转运，水溶性 药物被动或主动吸收转运。铁钙及维生素为主动 吸收减少。
32
5．利尿药 应用双氢克尿噻时要防止低钾、直立性低血压发
生。 6．抗凝血药
对华法林敏感而且老年人血浆白蛋白低，使华法 林游离型增加。
33
中枢神经系统药物
对CNS药物敏感，易出现血压改变、脑出血及精 神紊乱，尤其药物之间联合应用更易抑制呼吸或血 管运动中枢。
1．镇静催眠药 老年人失眠发生率达26%，常用 苯二氮卓类药如舒乐安定，长期用药使半衰期延长 （地西泮在老年人t1/2为50～110h,年轻人20～60h）, 并且可产生依赖性。
心脏收缩力↓CO↓30%～40%，应激力差。血管压力 感受器，体位性低血压（降压药不良反应）敏感性 降低，易诱发心绞痛。 血管弹性减弱，阻力↑应用β-R 阻断剂易抑制心 肌，诱发心、脑、肾动脉硬化供血不足。 由于心血管功能不足，影响全身器官供血（心、肝、 肾等）。 室上性早搏的心律失常发生率达93.9%。
减量，忌与其它中枢抑制药合用，以免抑制呼吸或 血压下降
4．抗精神病及抗抑郁药 氯丙嗪等易引起直立性低血压和锥体外系统反
应。丙米嗪、阿米替林、多塞平等三环类抗抑郁药 有阿托品样作用，忌用于青光眼、前列腺肥大病人
36
抗菌药物
抗生素应用应有明确细菌感染，用药前尽量行细菌培 养及药敏，感染控制后维持数日停用 合理联合用药，避免杀菌药如青霉素类与抑菌药物 避免频繁盲目更换抗生素，抗生素应使用2～3天方可 见效
34
2．解热镇痛药
每日口服小剂量阿司匹林（50～80mg）有预防心肌 梗塞或脑栓塞作用，但药防止对胃刺激，诱发胃溃疡 甚至胃出血。
风湿类疾病是老年人常见病，常用非激素(NSAIDs) 及糖皮质激素，二者均可诱发胃溃疡。布咯芬对胃刺 激较少。
35
3．镇痛药 常用哌替啶，但要防止体位性低血压发生，宜
44
本章幻灯作者：吕晓菊（四川大学华西医院）
5
脑内酶活性减弱，神经递质减少，神经冲动传导 减慢 反应迟钝，对内外环境变化适应性及调节能力明 显比年轻人差。如应用降压药易产生体位性低血 压。用强心苷类易发生洋地黄中毒。对药物治疗 依从性下降
6
内分泌系统功能
1．性激素↓，肌萎缩，骨质疏松易并发骨折 慎用糖皮质激素—促钙排泄，减少钙吸收，诱发高 血压，糖尿病。
20
老年人药效学特点
神经系统变化对药效学的影响 用药依从性差，对镇静剂、麻醉剂、中枢降压
药、抗组胺药、激素反应敏感 心血管系统变化对药效学的影响 易引起直立性低血压 对肝素和口服抗凝血药物非常敏感
21
内分泌系统变化对药效学的影响 --对糖皮质激素促进蛋白异化作用敏感性增高， 易致骨质疏松或自然骨折 --应用胰岛素时易引起低血糖反应或昏迷 --长期用激素，易致癌
老年抗高血压药物使用原则
联合用药 从小剂量开始
缓慢降压（1～3周内使血压缓慢降至正常） 目标血压达到后以最小有效量长期维持 注意合并症和药物副反应
合并双侧颈动脉狭窄≥70%并有脑缺血症状 者，降压治疗应慎重
30
2．强心苷 ➢ 成人常规剂量的1/2或1/4；与噻嗪类利尿药合
用时须加用KCL ➢ 如地高辛 易中毒 ➢ 严格掌握适应症 ➢ 从小剂量开始 必要时监测血药浓度
11
泌尿系统功能
肾功能降低是老年最重要的改变 --肾重量减轻50%，肾单位↓肾皮质丢失﹥肾髓质。 --肾滤过率GFR↓32%，由于肾血流量减少40%以上。
肾肌酐清除率↓50%，心脏供肾血（输出量25%， 1500ml/min）
12
泌尿系统功能
肾功能降低是老年最重要的改变
--肾小管排泄功能减少20%，经肾排泄的药物清除 率降低
2．因血浆蛋白少，血浆蛋白结合率降低，游离型 增加，药效增强。
17
药物的代谢
1．肝血流量减少40%～50%，肝代谢酶活性降低， 药物经肝清除率降低，首过效应减少，血浆药物浓 度增加，肝血流量减少原因是心脏输出量减少所致
2．药物消除半衰期延长
3．肝脏微粒体酶不易诱导
18
药物的排泄
老年排泄药物能力下降 1．肾血流量减少原因是：心输出量减少；肾血管
配伍用药宜少，不超过3～5种 3. 小剂量应用
一般采用成年人的1/2～2/3或3/4的剂量 4. 据时辰药理学适时用药 5. 疗程适当与及时停药
25
饮食合理与嗜好控制
1. 戒烟 2. 戒酒 3. 戒茶 4. 药物吸收与食物干扰 5. 糖尿病与饮食控制 6. 高血压、心脏病人与低盐饮食
26
提高用药依从性
第九章 老年人用药
1
内容提纲
第1节 概述 第2节 老年人生理与生化功能的变化 第3节 老年人药动学与药效学特点 第4节 老年人安全合理用药对策
2
老年分期 老年人 高龄老人 长寿老人 百岁老人
第1节 概述
60岁以上老年人分期
亚太地区年龄 欧美国家年龄 英语名称
60～80岁
65～80岁
aged
80～90岁
37
抗菌药物
宜用高效、广谱抗生素，随时监测肝、肾及造血功 能，并注意防止二重感染
不能仅凭体外药敏实验结果选药，体外敏感的抗生 素而实际疗效差，因为老年人免疫功能减退，防御 功能差
38
1．肾功能减退
慎用由肾原形排泄的或对肾有刺激性药物，易发生 蓄积中毒，如氨基糖苷类抗生素，长期或大量应用 阿米卡星、庆大霉素等易造成Ⅷ对脑神经损害或肾 毒性。 复方新诺明（SMZ+TMP）等磺胺类药经肾排泄，形 成结晶刺激肾脏。
2．受体细胞数目减少，亲和力或敏感性反应性降低 老年性糖尿病糖耐量反应能力↓，与产生胰岛素受 体—抗体改变有关
7
免疫系统功能
1．T细胞亚群T h 及Ts数量↓ 2．肠腺萎缩（thymosin↓） 3．T /B细胞比例失调，功能↓ 4．血清中自身抗体增高 5．T细胞数量↓合成↓
8
心血管功能
（65岁老人与25岁青年人比较）
9
消化系统功能
心输出量减少引起 --胃肠血流量减少60%（80岁） --肝血流量减少40%～45%（65岁） --胃黏膜萎缩（胃酸分泌↓胃蛋白酶↓） →Ca2+，Fe2+吸收↓→萎缩性胃炎
缺铁性贫血 老年缺钙骨质疏松
10
呼吸功能
肺泡面积（70岁）为30岁的80%，心排出量↓ 肺血 流量↓残气量增加50%，肺功能↓ 肺活量↓25% FEV1↓ PEFR↓ 气道粘液分泌↑，支气管—肺泡 高反应性→气道阻塞狭窄，炎症反应 老慢气→支哮→肺气肿→慢性阻塞性肺病、肺心病 β-R 阻断剂或吗啡易抑制呼吸诱发哮喘
阻力增加；肾血管床减少;肾小球滤过率(GFR) 或肌酐 清除率(CLcr)下降35%，80岁老人为60～70ml/min(正 常人为120/ml/min)。
19
药物的排泄
老年排泄药物能力下降 2．肾肌酐清除率是判断肾功能的指标，GFR↓，
半衰期延长，药物易蓄积中毒，因此应用经肾排除的 药物时必须测CLcr以调整剂量。
--膀胱收缩无力，前列腺增生肥大男性病人→尿 潴留（尿频、尿紧、夜间多尿或排尿困难），忌用抗 M胆碱受体药物如阿托品，654-2，安坦等。
13
第3节 老年人药动学与药效学特点
老年药代动力学特点：药代动力学过程降低，多 数口服药物吸收不变，但吸收排泄慢。肝脏代谢 药物能力降低，首过效应减少，药物消除谢的药物灭活减少， 半衰期延长，引起毒性反应。如红霉素，四环 素，利多卡因等
3．长期应用广谱抗生素易发生二重感染 4．防止因联合应用多种抗生素而发生药物的相互作用
40
糖皮质激素 ➢ 风湿性关节炎，骨关节炎是老年常见病，应用 ➢ NSAIDs无效时可用泼尼松，泼尼松龙或地噻米松。 ➢ 长期用药副作用多，如骨质疏松、高血糖、高血压、
免疫系统变化对药效学的作用 --细胞与体液免疫下降，易致感染 --免疫紊乱，易出现自身免疫病、过敏、癌症
22
第4节 老年人安全合理用药对策
选药原则 1.需有明确的用药指征 2.避免应用不适于老年患者的药物 3.提倡用药利大于弊 4.慎用滋补药或抗衰老药
23
老年人禁用或慎用药物
24
用药方法得当
1. 选择合适的药物剂型 2. 用药方案简明
2．胃肠血流量及肝血流量↓40%～50%，口服药物 吸收后经肝首过效应减少，生物利用度增加，血药 浓度增高。
16
药物的分布
1．老年人总体液含量减少，脂肪含量增多，血浆 蛋白浓度降低，因此水溶性药物分布区域少，而脂溶 性药物分布区域增大；水溶性药物血浆浓度峰值增高， 药效增强；脂溶性药物血浆峰浓度值（Cmax）降低， Vd增大，t1/2延长。
同左
oldest old
90～100岁 100岁以上
同左 同左
longevity aged
centenarian
3
老年人的形态与功能变化
4
第2节 老年人生理与生化功能的变化
中枢神经系统的变化
大脑重量减轻70岁5%、80岁10%，皮层萎缩明显， 对药物耐受性降低，常规剂量（成年人）则可出 现较强的刺激反应 脑细胞总数20%退化，脑血流量减少。受体数量 及亲和力降低
ADR:应用β-受体阻断药时要防止直立性 低血压、抑制心脏、哮喘等发生，该药忌与钙拮 抗剂联合应用。
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抗高血压药物
钙拮抗剂(CCB) 转换酶抑制剂(ACEI) 血管紧张素受体拮抗剂(ARB) 利尿剂 β-受体阻滞剂
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14
药物的吸收：脂溶性药物被动吸收转运，水溶性 药物被动或主动吸收转运。铁钙及维生素为主动 吸收减少。 1．胃酸及胃蛋白酶分泌减少，胃黏膜吸收Fe2+↓， 易产生老年缺铁性贫血尤其是萎缩性胃炎患者。
15
药物的吸收：脂溶性药物被动吸收转运，水溶性 药物被动或主动吸收转运。铁钙及维生素为主动 吸收减少。
32
5．利尿药 应用双氢克尿噻时要防止低钾、直立性低血压发
生。 6．抗凝血药
对华法林敏感而且老年人血浆白蛋白低，使华法 林游离型增加。
33
中枢神经系统药物
对CNS药物敏感，易出现血压改变、脑出血及精 神紊乱，尤其药物之间联合应用更易抑制呼吸或血 管运动中枢。
1．镇静催眠药 老年人失眠发生率达26%，常用 苯二氮卓类药如舒乐安定，长期用药使半衰期延长 （地西泮在老年人t1/2为50～110h,年轻人20～60h）, 并且可产生依赖性。
心脏收缩力↓CO↓30%～40%，应激力差。血管压力 感受器，体位性低血压（降压药不良反应）敏感性 降低，易诱发心绞痛。 血管弹性减弱，阻力↑应用β-R 阻断剂易抑制心 肌，诱发心、脑、肾动脉硬化供血不足。 由于心血管功能不足，影响全身器官供血（心、肝、 肾等）。 室上性早搏的心律失常发生率达93.9%。
减量，忌与其它中枢抑制药合用，以免抑制呼吸或 血压下降
4．抗精神病及抗抑郁药 氯丙嗪等易引起直立性低血压和锥体外系统反
应。丙米嗪、阿米替林、多塞平等三环类抗抑郁药 有阿托品样作用，忌用于青光眼、前列腺肥大病人
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抗菌药物
抗生素应用应有明确细菌感染，用药前尽量行细菌培 养及药敏，感染控制后维持数日停用 合理联合用药，避免杀菌药如青霉素类与抑菌药物 避免频繁盲目更换抗生素，抗生素应使用2～3天方可 见效
34
2．解热镇痛药
每日口服小剂量阿司匹林（50～80mg）有预防心肌 梗塞或脑栓塞作用，但药防止对胃刺激，诱发胃溃疡 甚至胃出血。
风湿类疾病是老年人常见病，常用非激素(NSAIDs) 及糖皮质激素，二者均可诱发胃溃疡。布咯芬对胃刺 激较少。
35
3．镇痛药 常用哌替啶，但要防止体位性低血压发生，宜
44
本章幻灯作者：吕晓菊（四川大学华西医院）
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脑内酶活性减弱，神经递质减少，神经冲动传导 减慢 反应迟钝，对内外环境变化适应性及调节能力明 显比年轻人差。如应用降压药易产生体位性低血 压。用强心苷类易发生洋地黄中毒。对药物治疗 依从性下降
6
内分泌系统功能
1．性激素↓，肌萎缩，骨质疏松易并发骨折 慎用糖皮质激素—促钙排泄，减少钙吸收，诱发高 血压，糖尿病。
20
老年人药效学特点
神经系统变化对药效学的影响 用药依从性差，对镇静剂、麻醉剂、中枢降压
药、抗组胺药、激素反应敏感 心血管系统变化对药效学的影响 易引起直立性低血压 对肝素和口服抗凝血药物非常敏感
21
内分泌系统变化对药效学的影响 --对糖皮质激素促进蛋白异化作用敏感性增高， 易致骨质疏松或自然骨折 --应用胰岛素时易引起低血糖反应或昏迷 --长期用激素，易致癌
老年抗高血压药物使用原则
联合用药 从小剂量开始
缓慢降压（1～3周内使血压缓慢降至正常） 目标血压达到后以最小有效量长期维持 注意合并症和药物副反应
合并双侧颈动脉狭窄≥70%并有脑缺血症状 者，降压治疗应慎重
30
2．强心苷 ➢ 成人常规剂量的1/2或1/4；与噻嗪类利尿药合
用时须加用KCL ➢ 如地高辛 易中毒 ➢ 严格掌握适应症 ➢ 从小剂量开始 必要时监测血药浓度
11
泌尿系统功能
肾功能降低是老年最重要的改变 --肾重量减轻50%，肾单位↓肾皮质丢失﹥肾髓质。 --肾滤过率GFR↓32%，由于肾血流量减少40%以上。
肾肌酐清除率↓50%，心脏供肾血（输出量25%， 1500ml/min）
12
泌尿系统功能
肾功能降低是老年最重要的改变
--肾小管排泄功能减少20%，经肾排泄的药物清除 率降低
2．因血浆蛋白少，血浆蛋白结合率降低，游离型 增加，药效增强。
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药物的代谢
1．肝血流量减少40%～50%，肝代谢酶活性降低， 药物经肝清除率降低，首过效应减少，血浆药物浓 度增加，肝血流量减少原因是心脏输出量减少所致
2．药物消除半衰期延长
3．肝脏微粒体酶不易诱导
18
药物的排泄
老年排泄药物能力下降 1．肾血流量减少原因是：心输出量减少；肾血管
配伍用药宜少，不超过3～5种 3. 小剂量应用
一般采用成年人的1/2～2/3或3/4的剂量 4. 据时辰药理学适时用药 5. 疗程适当与及时停药
25
饮食合理与嗜好控制
1. 戒烟 2. 戒酒 3. 戒茶 4. 药物吸收与食物干扰 5. 糖尿病与饮食控制 6. 高血压、心脏病人与低盐饮食
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提高用药依从性
第九章 老年人用药
1
内容提纲
第1节 概述 第2节 老年人生理与生化功能的变化 第3节 老年人药动学与药效学特点 第4节 老年人安全合理用药对策
2
老年分期 老年人 高龄老人 长寿老人 百岁老人
第1节 概述
60岁以上老年人分期
亚太地区年龄 欧美国家年龄 英语名称
60～80岁
65～80岁
aged
80～90岁
37
抗菌药物
宜用高效、广谱抗生素，随时监测肝、肾及造血功 能，并注意防止二重感染
不能仅凭体外药敏实验结果选药，体外敏感的抗生 素而实际疗效差，因为老年人免疫功能减退，防御 功能差
38
1．肾功能减退
慎用由肾原形排泄的或对肾有刺激性药物，易发生 蓄积中毒，如氨基糖苷类抗生素，长期或大量应用 阿米卡星、庆大霉素等易造成Ⅷ对脑神经损害或肾 毒性。 复方新诺明（SMZ+TMP）等磺胺类药经肾排泄，形 成结晶刺激肾脏。
2．受体细胞数目减少，亲和力或敏感性反应性降低 老年性糖尿病糖耐量反应能力↓，与产生胰岛素受 体—抗体改变有关
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免疫系统功能
1．T细胞亚群T h 及Ts数量↓ 2．肠腺萎缩（thymosin↓） 3．T /B细胞比例失调，功能↓ 4．血清中自身抗体增高 5．T细胞数量↓合成↓
8
心血管功能
（65岁老人与25岁青年人比较）
9
消化系统功能
心输出量减少引起 --胃肠血流量减少60%（80岁） --肝血流量减少40%～45%（65岁） --胃黏膜萎缩（胃酸分泌↓胃蛋白酶↓） →Ca2+，Fe2+吸收↓→萎缩性胃炎
缺铁性贫血 老年缺钙骨质疏松
10
呼吸功能
肺泡面积（70岁）为30岁的80%，心排出量↓ 肺血 流量↓残气量增加50%，肺功能↓ 肺活量↓25% FEV1↓ PEFR↓ 气道粘液分泌↑，支气管—肺泡 高反应性→气道阻塞狭窄，炎症反应 老慢气→支哮→肺气肿→慢性阻塞性肺病、肺心病 β-R 阻断剂或吗啡易抑制呼吸诱发哮喘
阻力增加；肾血管床减少;肾小球滤过率(GFR) 或肌酐 清除率(CLcr)下降35%，80岁老人为60～70ml/min(正 常人为120/ml/min)。
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药物的排泄
老年排泄药物能力下降 2．肾肌酐清除率是判断肾功能的指标，GFR↓，
半衰期延长，药物易蓄积中毒，因此应用经肾排除的 药物时必须测CLcr以调整剂量。
--膀胱收缩无力，前列腺增生肥大男性病人→尿 潴留（尿频、尿紧、夜间多尿或排尿困难），忌用抗 M胆碱受体药物如阿托品，654-2，安坦等。
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第3节 老年人药动学与药效学特点
老年药代动力学特点：药代动力学过程降低，多 数口服药物吸收不变，但吸收排泄慢。肝脏代谢 药物能力降低，首过效应减少，药物消除谢的药物灭活减少， 半衰期延长，引起毒性反应。如红霉素，四环 素，利多卡因等
3．长期应用广谱抗生素易发生二重感染 4．防止因联合应用多种抗生素而发生药物的相互作用
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糖皮质激素 ➢ 风湿性关节炎，骨关节炎是老年常见病，应用 ➢ NSAIDs无效时可用泼尼松，泼尼松龙或地噻米松。 ➢ 长期用药副作用多，如骨质疏松、高血糖、高血压、
免疫系统变化对药效学的作用 --细胞与体液免疫下降，易致感染 --免疫紊乱，易出现自身免疫病、过敏、癌症
22
第4节 老年人安全合理用药对策
选药原则 1.需有明确的用药指征 2.避免应用不适于老年患者的药物 3.提倡用药利大于弊 4.慎用滋补药或抗衰老药
23
老年人禁用或慎用药物
24
用药方法得当
1. 选择合适的药物剂型 2. 用药方案简明
2．胃肠血流量及肝血流量↓40%～50%，口服药物 吸收后经肝首过效应减少，生物利用度增加，血药 浓度增高。
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药物的分布
1．老年人总体液含量减少，脂肪含量增多，血浆 蛋白浓度降低，因此水溶性药物分布区域少，而脂溶 性药物分布区域增大；水溶性药物血浆浓度峰值增高， 药效增强；脂溶性药物血浆峰浓度值（Cmax）降低， Vd增大，t1/2延长。
同左
oldest old
90～100岁 100岁以上
同左 同左
longevity aged
centenarian
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老年人的形态与功能变化
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第2节 老年人生理与生化功能的变化
中枢神经系统的变化
大脑重量减轻70岁5%、80岁10%，皮层萎缩明显， 对药物耐受性降低，常规剂量（成年人）则可出 现较强的刺激反应 脑细胞总数20%退化，脑血流量减少。受体数量 及亲和力降低
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临床药理学老年人用药
临床药理学哚老年人美用药辛、氨茶碱、三环类抗抑郁药等。
第19页
第二相: 结合反应等作用不变 如异烟肼、肼屈嗪、普鲁卡因胺乙酰化反应
老年人药品肝代谢影响原因多，如营养情况、环境 原因、病理状态、遗传原因、联适用药等，无测定 肝代谢定量指标，这也是强调老年人用药方案必须 个体化原因之一。
。
临床药理学老年人用药
临床药理学老年人用药
第8页
2.精神症状
（2）老年人使用中枢抗胆碱药 安坦时, 即使小剂量也 会发生精神紊乱。有痴呆 症老年人使用左旋多巴, 可引发大脑兴奋, 从而 加重痴呆。
临床药理学老年人用药
第9页
（3）尿潴留
老年男性病人常有前列腺肥大等, 在使用阿托品、颠茄等药 物时, 易引发尿潴留, 同时因眼压增高还 可诱发青光眼。
老年人对中枢抑制药品反应性有改变，中枢抑制作用较 显著:
巴比妥类在老年人可引发精神症状；氯丙嗪常可引发较 强中枢抑制效应，三环类抗抑郁药可引发精神错乱，利 血平、可松可能引发精神抑郁、自杀倾向等，对地西泮 等敏感， 易发生“宿醉” 。
氨基苷类抗生素、依他尼酸、灭酸类解热镇痛药在老人
临床药理易学老致年人听用药 力损害甚至耳聋。
上海市药品不良反应监测中心正在进行一
项“上海市中老年人群药品流行病学研究”
显示, 上海市54％中老年人（45岁以上）
患有各种慢性疾病, 每个月有58％中老年
人会看病, 每年有91％中老年人会服用药
临床药理学老年人用药
第3页
老年人用药特点***
用药机会多、种类多、疗程长
在工业化国家，65岁以上老年人药品消耗量占总人群 药品消耗量1/4～1/2
第25页
（5）其它方面改变对药效学影响 肝功效不全时，主要在肝灭活药品毒性增加 如氯霉素、四环素、红霉素 肾功效不全时，主要在肾灭活药品毒性增加 如氨基苷类抗生素 反抗凝血药敏感 可能与凝血因子合成不足相关，也可能与受体对药品敏感 性增高相关。普通剂量下即有可能引发持久性血凝障碍。
内科学教学课件：老年人临床用药
表５ 世界卫生组织专家小组提出的老年人可能会有
严重反应的药物
━━━━━━━━━━━━━┳━━━━━━━━━━━━━━━
药物*
不良反应 ┃药物
不良反应
━━━━━━━━━━━━━╋━━━━━━━━━━━━━━━
巴比妥类 反常激动 ┃苯海索 视听幻觉
二甲苄胍 体位性低血压┃强心甙 行为异常，腹痛
生胃酮 水钠潴留心衰┃氯丙嗪 体位性低血压,低温
* 老年人不宜使用药物
（三）对药物的依赖性 增加。老年人长期服用某种药 物后，突然停药或改用其他药 物，往往带来不良后果。
第五节 老年人用药的基本原则
由于老年人的历法年龄和实际生物学年 龄往往相差甚远，所以老年人用药的个体差 异之大是其他任何年龄组都不能比拟的。同 一年龄的老年人用同种药物的剂量可相差数 倍之多。至今，我们仍然没有找到一个适合 老年人的用药剂量公式。但老年人在药代动 力学和药效动力学方面的相同变化，可制订 老年人用药的基本原则。
上述变化将影响药物的表观分布容积（Vd）。 水溶性药物的Vd减少，血浓增大；如吗啡、 哌替啶、安替比林、西米替丁、甲硝哒唑等。脂 溶性药物的 Vd 增大，血浓降低；如安定和利多 卡因。
2. 血浆蛋白结合的变化 老年人的血浆白蛋 白减少，药物的血浆蛋白结合率下降，血浆游离 药物增多，作用或副作用增强；如吗啡、度冷丁、
33％
-17.5
细胞外液
20％
20％
0
血液
8％
7.5％
- 6.2
血浆白蛋白 40g/L
30g/L
-25
━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━
体液量的减少，主要是细胞内液的减少。细 胞内液的重要成分钾、镁、磷等亦明显减少。所 以，老年人易出现水和电解质的平衡紊乱，病后 尤为明显。可以说，接触老年病人时均应考虑有 无水电平衡紊乱。
临床药理学教学资料 临床药理学第9章老年人临床用药
整理课件ppt
9
老化对中枢神经系统药物效应的影响
中枢抑制药敏感性↑→“宿醉”、醒后困倦
巴比妥类、抗胆碱药耐受性↓→精神错乱
中枢镇痛药敏感性↑→呼吸抑制
中枢降压药敏感性↑→嗜睡、眩晕、停药反应
利血平, 氯丙嗪,抗组胺药敏感性↑→精神抑郁
氨基糖苷类、利尿药敏感性↑→听力损伤。
整理课件ppt
整理课件ppt
4
第三节 老年人药动学与药效学特点
一、老年人药动学特点
（一）药物的吸收
胃酸分泌减少；
胃肠道运动改变；
被动吸收药物影响
很小；主动吸收药
胃肠道和肝血流量减少； 物则吸收减少。
胃肠道粘膜的老化；
胃肠道内液体量减少。
某些药物吸收下降，易出现胃肠ADRs。
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5
（二）药物的分布
（217例患者统计整理，课件p平pt 均年龄70岁）
17
思考题
老年人药动学的主要变化有哪些？ 老年人药物不良反应发生率高的常见原因
有哪些？ 举例说明老年人常见的药物不良反应。 简述老年人用药的应用原则。
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18
经肝代谢的 药物在体内 存留时间↑
对酶诱剂反应减弱→药物不易产生耐受性
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7
（四）药物的排泄
肾脏重量↓ 肾血流量↓ 肾小球数目↓ 肾小管上皮细胞数↓
肾脏排泄药
物能力↓
剂量的调整应根据肌酐清除率
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8
二、老年人药效学特点
（一）神经系统变化对药效学的影响 （二）心血管系统变化对药效学的影响 （三） 内分泌系统变化对药效学的影响
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12
第四节 老年人的药物不良常见原因
老年人用药原则与临床药理学
5肌肉萎缩,血管硬化
4心肺功能减退,
6肺和支气管的弹力组织 5代谢失调,酶激素活力降低,
萎缩
6免疫功能降低,
7细胞结构改变
7易患多种老年病
老年人用药原则和临床药
理学
衰老的学说
• 遗传程序学说 • 自由基学说 • 免疫学说 • 交联学说 • 端粒缩短学说
老年人用药原则和临床药 理学
主要内容
• 老年人机体系统的生理生化功能改变 • 老年人的药代动力学 特点 • 老年人的药效学特点 • 老年人用药的基本原则
现低血糖反应
老年人用药原则和临床药 理学
老年人用药的基本原则
• 合理选药 • 合适的剂量和恰当的剂型 • 掌握用药的最佳时间 • 控制嗜好与饮食 • 提高对用药的依从性
老年人用药原则和临床药 理学
合理选药
• 药物不良反应( adverse drug reactions, ADR) 已成为美国第四位死亡原因，仅次于心脏病、癌 症和脑血管病
多西环素、苯巴比妥、苯妥英钠、地西泮、 杜冷丁、利多卡因、奎尼丁、丙咪嗪、普奈洛尔、 口服抗凝血药等 青霉素、胺基糖苷类、四环素、头孢菌素类、磺胺类、 老苯年巴人比用妥药、原地则高和辛临、床西药米替丁、甲氨蝶呤 理学
老年人药效学的特点
心血管系统对药效学的影响 • 对异丙肾上腺素的敏感性降低（受体数
体内水份
61
53
精瘦组织
19
12
脂肪组织（女）
26-23
（男）
18-20 老年人用药原则和临床药 理学
38-45 36-38
老年人的药代动力学特点
• ③体内PH值的影响,体液PH值变化能影响药 物的分布。老年人血液PH值变化不大,但由于 老年人应激能力差,对血液PH值不能很好维持
老年人临床用药 ppt课件
增龄使机体各种激素的分泌量及其相应受体 的数量均发生改变，导致老年人对药物反应 性的变化。如：雌激素和雄激素。
吗啡对老年人的镇痛作用在夜间明显减弱。 糖皮质激素对靶器官敏感性↑，ADRs ↑ 对胰岛素和葡萄糖耐受力↓，中枢神经敏感
性↑，应用胰岛素，特别是长效胰岛素及口 服降糖药物时，易致低血糖。
（三）药物的代谢
肝脏重量↓ 功能性肝细胞数↓ 肝血流↓ 蛋白合成功能↓
ppt课件
经肝代谢的 药物在体内 存留时间↑
7
表3 老化对肝内药物代谢的影响
药物
老化对代谢的影响
使代谢降低
没有影响
止痛和抗炎剂 精神活性药物 心血管药物 其他
右丙氧酚、布洛芬、哌替啶 、吗啡、萘普生
阿普唑仑、氯氮卓、地西帕 明、地西泮、丙咪嗪
第九章 老年人临床用药
ppt课件
1
社会人口老年化加剧
WHO标准：不分性别、职业、宗教，年龄在 65 岁（亚太地区60岁）及以上定为老年；65岁 以上老年人达到人口总数的7%或60岁以上老年 人达到10%，称为人口老化。
联合国已将每年10月1日定为国际老人节。
2000年10月，我国60岁以上的老年人已达到 1.26亿，占全国人口的10%，65岁以上老年人口 为8687万，占7%，进入老年型社会。
4.1
>50
3.4
27
4.0
70
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27
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79
3.6
27
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29
4.04
66
2.64
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吗啡对老年人的镇痛作用在夜间明显减弱。 糖皮质激素对靶器官敏感性↑，ADRs ↑ 对胰岛素和葡萄糖耐受力↓，中枢神经敏感
性↑，应用胰岛素，特别是长效胰岛素及口 服降糖药物时，易致低血糖。
（三）药物的代谢
肝脏重量↓ 功能性肝细胞数↓ 肝血流↓ 蛋白合成功能↓
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经肝代谢的 药物在体内 存留时间↑
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表3 老化对肝内药物代谢的影响
药物
老化对代谢的影响
使代谢降低
没有影响
止痛和抗炎剂 精神活性药物 心血管药物 其他
右丙氧酚、布洛芬、哌替啶 、吗啡、萘普生
阿普唑仑、氯氮卓、地西帕 明、地西泮、丙咪嗪
第九章 老年人临床用药
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社会人口老年化加剧
WHO标准：不分性别、职业、宗教，年龄在 65 岁（亚太地区60岁）及以上定为老年；65岁 以上老年人达到人口总数的7%或60岁以上老年 人达到10%，称为人口老化。
联合国已将每年10月1日定为国际老人节。
2000年10月，我国60岁以上的老年人已达到 1.26亿，占全国人口的10%，65岁以上老年人口 为8687万，占7%，进入老年型社会。
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老年人的临床用药精品PPT课件
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（2）分布 机体成分变化；Vd改变；血中白蛋白浓度↓，
游离药物↑，可使作用增强，易致毒性反应。
（3）代谢 随着年龄增加，肝脏发生多方面的变化，肝细
胞数减少，这些变化可对某些经过肝代谢的药物发生影响。 如普奈洛尔、维拉帕米等的首过消除明显降低，血药浓度升 高。
（4）排泄 大多效药物及其代谢产物经肾脏排泄。老年人
肾脏血流减少，肾小球滤过率下降，主要经肾排泄的药物经 肾消除减慢，半哀期延长。
8
2.老年人的药效学特点 （1）中枢神经系统的变化对药效学的影响
中枢胆碱能神经功能障碍→学习和记忆力均减退，常不 能
按医嘱用药。中枢抑制药↑，兴奋药↓。
（2）心血管系统的变化对药效学的影响
每搏心输出量、心指数和动脉顺应性↓ β受体反应性↓ 对抗凝药物敏感
10
SUCCESS
THANK YOU
2020/12/21
（4）影响老年人用药的其他因素
➢老年性疾病如高血压、冠心病、慢性支气管炎等，这不 仅危害健康，也影响药物效应。 ➢饮食与营养 老年人代谢呈负氮平衡，加之疾病消耗， 常有消瘦、贫血、低蛋白血症及肝功能低下等，故对药物 的耐受力降低。 ➢精神因素与安慰剂效应 老年人生活阅历丰富，精神状 态复杂。安慰剂效应尤为突出，有经验的医生可利用它来 提高药物疗效。同时应注意在评价某药的真实疗效时需要 排除安慰剂效应。 ➢对医嘱的顺应性差
（2）抗精神失常药 吩噻嗪类、硫杂蒽类及丁酰苯类抗精神病药老年人较敏感， 氟哌利多抗精神病作用强，尤适用于老年人的兴奋躁动、幻 觉、妄想为主的精神分裂症。 老年焦虑症常用苯二氮卓类 抗老年抑郁症首选马普替林 老年PD左旋多巴和卡比多巴合用
17
3.心血管系统药物
老年高血压治疗首选β受体阻断剂阿替洛尔、拉贝洛尔及 钙拮抗药硝苯地平
（2）分布 机体成分变化；Vd改变；血中白蛋白浓度↓，
游离药物↑，可使作用增强，易致毒性反应。
（3）代谢 随着年龄增加，肝脏发生多方面的变化，肝细
胞数减少，这些变化可对某些经过肝代谢的药物发生影响。 如普奈洛尔、维拉帕米等的首过消除明显降低，血药浓度升 高。
（4）排泄 大多效药物及其代谢产物经肾脏排泄。老年人
肾脏血流减少，肾小球滤过率下降，主要经肾排泄的药物经 肾消除减慢，半哀期延长。
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2.老年人的药效学特点 （1）中枢神经系统的变化对药效学的影响
中枢胆碱能神经功能障碍→学习和记忆力均减退，常不 能
按医嘱用药。中枢抑制药↑，兴奋药↓。
（2）心血管系统的变化对药效学的影响
每搏心输出量、心指数和动脉顺应性↓ β受体反应性↓ 对抗凝药物敏感
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SUCCESS
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2020/12/21
（4）影响老年人用药的其他因素
➢老年性疾病如高血压、冠心病、慢性支气管炎等，这不 仅危害健康，也影响药物效应。 ➢饮食与营养 老年人代谢呈负氮平衡，加之疾病消耗， 常有消瘦、贫血、低蛋白血症及肝功能低下等，故对药物 的耐受力降低。 ➢精神因素与安慰剂效应 老年人生活阅历丰富，精神状 态复杂。安慰剂效应尤为突出，有经验的医生可利用它来 提高药物疗效。同时应注意在评价某药的真实疗效时需要 排除安慰剂效应。 ➢对医嘱的顺应性差
（2）抗精神失常药 吩噻嗪类、硫杂蒽类及丁酰苯类抗精神病药老年人较敏感， 氟哌利多抗精神病作用强，尤适用于老年人的兴奋躁动、幻 觉、妄想为主的精神分裂症。 老年焦虑症常用苯二氮卓类 抗老年抑郁症首选马普替林 老年PD左旋多巴和卡比多巴合用
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3.心血管系统药物
老年高血压治疗首选β受体阻断剂阿替洛尔、拉贝洛尔及 钙拮抗药硝苯地平
临床药理学老年人用药
肺泡面积（70岁）为30岁的80%，心排出量↓ 肺血 流量↓残气量增加50%，肺功能↓ 肺活量↓25% FEV1↓ PEFR↓ 气道粘液分泌↑，支气管—肺泡 高反应性→气道阻塞狭窄，炎症反应 老慢气→支哮→肺气肿→慢性阻塞性肺病、肺心病 β-R 阻断剂或吗啡易抑制呼吸诱发哮喘
11
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
6
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
内分泌系统功能
1．性激素↓，肌萎缩，骨质疏松易并发骨折 慎用糖皮质激素—促钙排泄，减少钙吸收，诱发高 血压，糖尿病。
2．受体细胞数目减少，亲和力或敏感性反应性降低 老年性糖尿病糖耐量反应能力↓，与产生胰岛素受 体—抗体改变有关
7
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
药、抗组胺药、激素反应敏感 心血管系统变化对药效学的影响
泌尿系统功能
肾功能降低是老年最重要的改变 --肾重量减轻50%，肾单位↓肾皮质丢失﹥肾髓质。 --肾滤过率GFR↓32%，由于肾血流量减少40%以上。
肾肌酐清除率↓50%，心脏供肾血（输出量25%， 1500ml/min）
12
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
泌尿系统功能
肾功能降低是老年最重要的改变
18
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
药物的排泄
老年排泄药物能力下降 1．肾血流量减少原因是：心输出量减少；肾血管
阻力增加；肾血管床减少;肾小球滤过率(GFR) 或肌 酐 清 除 率 (CLcr) 下 降 35% ， 80 岁 老 人 为 60 ～ 70ml/min(正常人为120/ml/min)。
60岁以上老年人分期
亚太地区年龄 欧美国家年龄 英语名称
60～80岁
65～80岁
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资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
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内分泌系统功能
1．性激素↓，肌萎缩，骨质疏松易并发骨折 慎用糖皮质激素—促钙排泄，减少钙吸收，诱发高 血压，糖尿病。
2．受体细胞数目减少，亲和力或敏感性反应性降低 老年性糖尿病糖耐量反应能力↓，与产生胰岛素受 体—抗体改变有关
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资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
药、抗组胺药、激素反应敏感 心血管系统变化对药效学的影响
泌尿系统功能
肾功能降低是老年最重要的改变 --肾重量减轻50%，肾单位↓肾皮质丢失﹥肾髓质。 --肾滤过率GFR↓32%，由于肾血流量减少40%以上。
肾肌酐清除率↓50%，心脏供肾血（输出量25%， 1500ml/min）
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泌尿系统功能
肾功能降低是老年最重要的改变
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药物的排泄
老年排泄药物能力下降 1．肾血流量减少原因是：心输出量减少；肾血管
阻力增加；肾血管床减少;肾小球滤过率(GFR) 或肌 酐 清 除 率 (CLcr) 下 降 35% ， 80 岁 老 人 为 60 ～ 70ml/min(正常人为120/ml/min)。
60岁以上老年人分期
亚太地区年龄 欧美国家年龄 英语名称
60～80岁
65～80岁
临床药学与老年人药物治疗
临床药学与老年人药物治疗随着人口老龄化的不断加剧，老年人药物治疗的重要性日益凸显。
临床药学作为一门与药物治疗相关的学科，在老年人药物治疗中扮演着重要的角色。
本文将探讨临床药学在老年人药物治疗中的作用并提出相应的解决方案。
一、老年人药物治疗的特点老年人药物治疗的特点主要体现在以下几个方面：1. 生理功能退化：随着年龄的增长，老年人的器官功能逐渐退化，对药物的代谢和排泄能力下降，因此药物在老年人体内的代谢可能发生改变，对药物的反应也可能与年轻人有所不同。
2. 多重疾病叠加：老年人常常同时患有多种慢性疾病，需要同时用药治疗。
这就增加了药物相互作用和不良反应发生的风险。
3. 多种药物使用：老年人由于多重疾病的存在，常被开具多种药物。
不同药物之间的相互作用可能导致不良反应的发生。
二、临床药学在老年人药物治疗中的作用1. 药物评估与选择：临床药学师可以根据老年人的个体特征，结合患者的病情和用药史，评估药物的适应性和合理性，从而选择适合的药物治疗方案。
2. 用药监测与调整：临床药学师可以通过药物监测，了解老年人体内药物的浓度和代谢情况，及时调整用药剂量，防止药物过量或过敏的发生。
3. 药物相互作用管理：临床药学师可以对老年人正在使用的药物进行系统地审查，发现可能存在的相互作用，并提出相应的解决方案，避免不良反应发生。
4. 不良反应管理：临床药学师可以针对老年人药物治疗中可能发生的不良反应，提供相应的管理措施或建议，减少对患者的不良影响。
三、解决方案针对老年人药物治疗中的特点和临床药学的作用，我们可以提出以下解决方案：1. 多学科团队合作：建立以临床药学师为核心的多学科团队，包括老年学专家、药理学专家等，共同参与老年人药物治疗过程，确保治疗的安全和有效性。
2. 个体化治疗：将老年人的个体特征纳入考虑，量身定制药物治疗方案。
在选择药物时，要尽量避免多种药物同时使用，减少不良反应风险。
3. 药物管理与教育：加强老年人用药管理和教育，提高老年人对药物治疗的理解和依从性。
老年人的临床药理学
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7
二、呼吸系统的改变 30岁以后，呼吸系统逐渐出现退行性改变， 60岁则为 20岁肺功能的75％，80岁已降至60％。老年人肺组织弹性 下降、肺组织和胸廓顺应性降低、肺气肿、呼吸肌张力下 降、肋软骨钙化、椎骨骨质疏松等，导致老年人肺活量减 少，功能残气量增加,肺功能降低。故老年患者易胸闷，
药物吸收的主要部位在小肠,胃液 PH 改生素B1、B6、B12、木
糖等所需的酶及糖蛋白等载体分泌减少,因而吸收减少。
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19
2、胃肠活动度的影响 胃排空速度减慢,固体剂型的药物进入小 肠的时间延迟，血药达峰时间延迟，峰浓 度下降，液体剂型药物不受此影响。在近 端小肠吸收的药物，胃排空减慢，可使吸 收增加。肠蠕动减慢，药物在小肠转运时 间延长,吸收增加。
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25
如地西泮的t1/2延长与年龄的增长呈正相关,毒性反应率 也相应增加。20岁时t1/2 为20 h ，80岁以上约为90 h，其 毒性反应也从1.39％升至7.1％～39％。故老年人地西泮剂 量应减半 。巴比妥类、对乙酰氨基酚、吲哚美辛 、氨茶 碱和三环类抗抑郁药等在老人的血浓度较年老人高一倍,其 剂量应降至年青人用量的1/2～1/3。
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15
②老年人糖皮质激素受体减少，对糖皮质 激素的反应降低。老年人糖皮质激素对葡 萄糖转运与代谢的抑制作用比青壮年低3～ 5倍； ③甲状腺组织与功能衰退，T3减少，老年 人基础代谢率降低；
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16
④肾上腺组织与功能下降．皮质醇分泌减少， 但其代谢减慢，故血中皮质醇含量变化不大。 老年人对ACTH的反应性下降导致老年人保持内 环境稳定与应激能力降低；
调节功能不全。用降血压药易引起体位性低血压。
临床药理学-老年人的用药
三、免疫系统的变化
1. 胸腺退变和萎缩（最早衰老的器官，青春期 约40克，老年人约15克），产生T淋巴细胞功 能↓ ，胸腺激素（10几种）水平↓ ，血清中天 然免疫球蛋白 ↓，自身免疫抗体水平↑； 3. 易患严重感染性、免疫性疾病及肿瘤等。
第2节 老年人生理、生化功能的变化
四、心血管系统的变化
1. 老年人心脏脂肪化和纤维化，出现器质性退化，
第2节 老年人生理、生化功能的变化
五、呼吸系统的变化
1.肺重量和容量↓，肺泡数↓，肺功能↓； 2.肺活量随增龄↓，残气量↑，动脉血氧分 压↓； 3.老年患者易胸闷、疲劳思睡、咳嗽效力 下降，痰液不易咳出。
第2节 老年人生理、生化功能的变化
六、消化系统的变化
1.牙齿和唾液腺功能↓，咀嚼消化功能↓； 2.食管肌肉退行性变，吞咽困难、食管异常； 3.胃运动和分泌功能↓； 4.小肠吸收能力↓，结肠功能↓，便秘↑； 5.胆道萎缩，胆汁量少且排出不畅，胆固醇↑ ， 易发胆结石； 6. 胰腺功能↓，脂肪吸收延迟； 7.肝脏的解毒能力和蛋白质合成功能↓。
(一)药物的吸收 3.胃肠与肝血流的影响 (1) 胃肠与肝血流↓，使氢氯噻嗪等药物吸 收速率和程度均↓，使普萘洛尔等药物的 首关效应降低而血药浓度增加。 (2)局部血液循环差，肌内、皮下注射吸 收差，不适宜于急症。
第3节 老年人药动学与药效学的特点
一、老年人的药动学特点
(二)药物的分布 1.机体组成成分的影响
第2节 老年人生理、生化功能的变化
七、泌尿系统的变化
1.有效肾血流量↓，肾小球滤过率↓，肾小 管主动分泌和重吸收功能↓，肾肌酐清除率 vs 尿比重↓； 2.膀胱功能↓， 潴留风险↑ 。
第3节 老年人药动学与药效学的特点
最高：早晨 8 ～ 10 时 最低：午夜12时
1. 胸腺退变和萎缩（最早衰老的器官，青春期 约40克，老年人约15克），产生T淋巴细胞功 能↓ ，胸腺激素（10几种）水平↓ ，血清中天 然免疫球蛋白 ↓，自身免疫抗体水平↑； 3. 易患严重感染性、免疫性疾病及肿瘤等。
第2节 老年人生理、生化功能的变化
四、心血管系统的变化
1. 老年人心脏脂肪化和纤维化，出现器质性退化，
第2节 老年人生理、生化功能的变化
五、呼吸系统的变化
1.肺重量和容量↓，肺泡数↓，肺功能↓； 2.肺活量随增龄↓，残气量↑，动脉血氧分 压↓； 3.老年患者易胸闷、疲劳思睡、咳嗽效力 下降，痰液不易咳出。
第2节 老年人生理、生化功能的变化
六、消化系统的变化
1.牙齿和唾液腺功能↓，咀嚼消化功能↓； 2.食管肌肉退行性变，吞咽困难、食管异常； 3.胃运动和分泌功能↓； 4.小肠吸收能力↓，结肠功能↓，便秘↑； 5.胆道萎缩，胆汁量少且排出不畅，胆固醇↑ ， 易发胆结石； 6. 胰腺功能↓，脂肪吸收延迟； 7.肝脏的解毒能力和蛋白质合成功能↓。
(一)药物的吸收 3.胃肠与肝血流的影响 (1) 胃肠与肝血流↓，使氢氯噻嗪等药物吸 收速率和程度均↓，使普萘洛尔等药物的 首关效应降低而血药浓度增加。 (2)局部血液循环差，肌内、皮下注射吸 收差，不适宜于急症。
第3节 老年人药动学与药效学的特点
一、老年人的药动学特点
(二)药物的分布 1.机体组成成分的影响
第2节 老年人生理、生化功能的变化
七、泌尿系统的变化
1.有效肾血流量↓，肾小球滤过率↓，肾小 管主动分泌和重吸收功能↓，肾肌酐清除率 vs 尿比重↓； 2.膀胱功能↓， 潴留风险↑ 。
第3节 老年人药动学与药效学的特点
最高：早晨 8 ～ 10 时 最低：午夜12时