第二章 天然产物的研究现状
天然产物的研究发展趋势
天然产物的研究发展趋势随着社会的不断发展，科技的不断进步，人们的各种观念也在随之改变。
特别是对身心的健康越来越重视，对环境、食物、医药、日常用品等要求也是越来越高。
所以没有危害成份的纯天然产物就越来越受广大人群的喜爱，于是关于天然产物的研究也随之兴起。
天然产物是指动物、植物、昆虫、海洋生物和微生物体内的组成成分或其代谢产物以及人和动物体内许许多多内源性的化学成分统称作天然产物。
近年来，对天然生物产物的研究逐渐扩展和深入，尤其是海洋生物活性物质的开发利用。
概括的讲，天然产物是指通过精细化工、生物化学技术，从天然原料中提取分离出的具有独特功能和生物活性的化合物。
自然界中的生物千差万别，种类繁多。
它们含有大量天然有机化合物，包括一级代谢产物，也包括大量二级代谢产物。
这些产物不仅对生物体本身的防御、生理的调节起重要作用，而且也对人类的健康做出了非常重要的贡献。
随着人们健康意识的不断提高，对生物来源的诸多生物活性物质重要性的认识也不断提高。
对天然生物产物特有的化学结构复杂性和生物活性多样性的研究，不仅直接激发有机化学学科的发展，面有是有机化学进入生命科学的自然通道，并可促成从分子水平认识并揭示生命的奥秘。
目前研究的天然生物活性物质以植物生物活性物质为主，对动物、微生物的生物活性物质研究也较多，特别是对海洋生物的研究迅速发展。
来源于植物界的有效成分主要有黄酮类、生物碱类、多糖类、挥发油类、醌类、萜类、木脂素类、香豆素类、皂苷类、强心苷类、酚酸类及氨基酸与酶等。
微生物是包括细菌、病毒、真菌以及一些小型的原生动物等在内的一大类生物群体，它个体微小，却与人类生活密切相关。
能够提供有效成分的主要是真核生物中的真菌与藻类，以及其他微生物的代谢（发酵）产物。
来源于微生物及发酵液的有效成分主要有多糖类、酶类、抗生素类、色素类、氨基酸类、有机酸类、醇酮类、维生素类、核酸类等等。
海洋占地球表面积的71%，生物量约占地球生物总量的87%，生物种类20多万种，是地球上最大的资源能源宝库，目前人们对海洋生物的认识仍相当有限，利用率仅1%左右。
天然产物的生物活性研究
天然产物的生物活性研究天然产物是指来源于天然的植物、动物、微生物等生物体内的化合物，具有广泛的生物活性。
近年来，人们越来越关注天然产物的生物活性研究，发现其中不少成分具有药用和食用价值，成为研究生命科学领域的热点。
一、研究意义天然产物的研究意义在于挖掘天然资源中的生物活性成分，提升人们的生活质量。
与化学合成药物相比，天然产物对生物体的毒副作用小，药效显著，可为人类提供较佳的治疗效果。
同时，从天然产物中提取生物活性成分还可以为药物开发提供新的方向和思路。
一些药物的研制存在瓶颈，天然产物中的生物活性成分可以为这些领域提供借鉴。
此外，天然产物的研究对保护生态环境也有重要的作用。
随着现代化和工业化的进步，大量的化学药物和副产品排放到环境中，对水、土、空气等造成污染。
天然产物的研究可以提供一些生态友好的替代品，减轻环境负担。
二、研究进展1.植物产物的生物活性研究植物是天然产物中最丰富的来源之一。
近年来，国内外许多研究表明，植物的花、叶、果实、根、茎等部位中均含有一定数量的生物活性成分。
在此基础上，科学家们通过分离提纯和结构鉴定等多种手段，提取出许多具有药物活性的天然产物，如黄酮类、生物碱、苷类、鞣质类等。
这些活性成分可以作为抗炎、抗氧化、降血压、降胆固醇等领域的药物，对糖尿病、癌症、心脏病等疾病的治疗也存在一定的应用前景。
2.海洋生物产物的生物活性研究海洋生物产物与陆地植物产物相比，其种类及数量更为丰富。
海洋生物在长期的进化过程中，经过天然选择和适应性演化，具有独特的基因表达和代谢产物特征，因而其生物活性成分的种类和结构也很复杂。
近年来，国内外研究者发现海洋生物源的化合物在抗癌、抗衰老、抗病毒、降血脂、降血压等方面具有独特的活性。
其中，海藻、珊瑚、海绵等是海洋生物产物中较为重要的来源。
但是，海洋环境特殊性，生物种类繁多，样品获取难度相对较大，在研究中面临不小的挑战。
三、研究现状目前，天然产物的生物活性研究仍处在不断探索、发展的阶段。
天然产物研究与开发综述好发不
天然产物研究与开发综述好发不【实用版】目录1.天然产物研究的背景和意义2.天然产物开发的现状与趋势3.我国在天然产物研究与开发方面的优势与挑战4.未来发展方向与策略建议正文【1.天然产物研究的背景和意义】随着现代社会对健康和环保的关注度不断提高，天然产物研究与开发在全球范围内受到了广泛关注。
天然产物是指从自然界中提取的一类具有生物活性和药用价值的化合物，它们在药物、食品、化妆品等领域中具有广泛的应用前景。
天然产物研究与开发不仅能满足人类对健康和美的需求，还能促进经济发展和生态环境保护。
因此，深入研究天然产物的生物活性、化学结构和药理作用，加快天然产物的产业化和商业化进程，对于人类社会的可持续发展具有重要意义。
【2.天然产物开发的现状与趋势】近年来，随着科学技术的进步和研究的深入，天然产物开发取得了丰硕的成果。
许多天然产物已被开发成药物、保健品或化妆品，并在全球范围内产生了巨大的经济效益。
然而，目前天然产物开发仍面临许多挑战，例如资源稀缺、提取工艺复杂、生物活性成分不易分离等。
为了解决这些问题，研究人员正在探索新的技术和方法，以提高天然产物的提取效率和纯度，降低生产成本。
未来，随着生物技术、分子生物学等学科的发展，天然产物开发将呈现出以下趋势：生物活性成分的筛选和评价将更加高效；结构修饰和药物设计将更加精确；产业化生产将更加绿色和可持续。
【3.我国在天然产物研究与开发方面的优势与挑战】我国拥有丰富的天然产物资源，并在天然产物研究与开发方面具有较强的科研实力。
近年来，我国在天然产物领域取得了一系列重要成果，为国家经济和科技进步做出了贡献。
然而，我国在天然产物研究与开发方面仍面临一些挑战，如研究水平和产业化程度不高、资源开发利用不充分等。
为了充分发挥我国在天然产物研究与开发方面的优势，有必要加强政策支持和产业协同，推动天然产物产业的快速发展。
【4.未来发展方向与策略建议】针对我国在天然产物研究与开发方面的优势与挑战，建议从以下几个方面制定发展策略：（1）加强资源保护和可持续利用，建立天然产物资源储备和技术体系；（2）加大科研投入，提高研究水平，培育具有自主知识产权的天然产物药品和保健品；（3）促进产业升级，打造天然产物产业链，提高产业化水平和经济效益；（4）加强国际合作与交流，引进国外先进技术和管理经验，提升我国在天然产物研究与开发领域的国际地位。
天然产物及其化学合成研究进展
天然产物及其化学合成研究进展天然产物是指在自然界中生物制造并存在于生物体内或周围环境中的化学物质，主要分为植物、动物和微生物三大类。
随着人类对天然产物的深入研究，人们发现天然产物具有广泛的生物活性，可以用于药物、农药、食品、化妆品等领域。
本文将介绍近年来有关天然产物及其化学合成研究的进展情况。
一、天然产物的发现和研究在人类历史上，人们对于天然产物的认识和使用可谓源远流长。
早在古代，人们开始使用植物和动物的部分或者全身作为药材进行治疗。
例如，我们熟知的中药学就是一门使用天然产物治疗疾病的学科。
而在近现代，随着化学技术和生物技术的逐渐发展，人们对于天然产物的深入研究也得到了加强。
现在，天然产物研究已经成为一个拥有庞大学科体系的研究领域，包括化学、生物学、药学、农学等多个学科。
二、天然产物及其生物活性许多天然产物具有广泛的生物活性，包括抗菌、抗病毒、抗肿瘤、降血压、降血糖、抗氧化等。
例如，茶叶中的儿茶酚和茶多酚具有抗氧化和抗肿瘤作用；冬虫夏草中的虫草素可抗肿瘤和提高免疫力；白芷中的莪术醇具有抗菌和抗炎作用；紫锥菊中的紫锥酸能够促进免疫系统的反应等。
三、天然产物在药物领域的应用由于天然产物具有广泛的生物活性，因此在药物领域的应用也非常广泛。
许多重要的药物分子都是从天然产物中提取或者合成得到的。
例如，阿司匹林、替格瑞洛和依达拉奉等药物分子都是从柳树皮、杜仲属植物和罂粟等天然产物中提取或者合成得到的。
四、天然产物合成的研究进展天然产物的合成一直是有机化学研究的重要分支之一，目前研究者主要通过生物仿制、挪用生物合成途径、全合成等方法进行合成。
其中，全合成是指利用合成有机化学方法，从简单的化合物开始逐步建立目标分子的复杂结构，直至最终得到目标分子的合成方法。
经过多年的努力，全合成已经被逐渐发展成为合成天然产物的重要方法。
例如，格列卫的全合成、阿巴霉素的全合成、丝氨酸癌药链霉素的全合成等。
五、结语总体来看，天然产物及其化学合成研究是当前有机化学和药学研究的重要领域。
天然产物研究与开发综述好发不
天然产物研究与开发综述好发不摘要：1.天然产物研究的背景和意义2.天然产物开发的现状与趋势3.天然产物研究的挑战与展望正文：【1.天然产物研究的背景和意义】随着人们对健康和环境的关注日益增加，天然产物研究与开发受到了广泛关注。
天然产物是指来源于自然界的生物、植物和微生物等，具有广泛的生物学活性和药用价值。
研究和开发天然产物不仅有助于发现新的药物和治疗方法，还能推动绿色经济的发展。
【2.天然产物开发的现状与趋势】近年来，我国在天然产物研究与开发方面取得了显著成果。
目前，已有许多天然产物被广泛应用于药品、保健品和化妆品等领域。
此外，随着科学技术的进步，研究者们已经能够通过生物技术、化学合成等手段对天然产物进行改造和优化，以提高其药效和稳定性。
天然产物开发的趋势表现在以下几个方面：（1）生物多样性资源的深度挖掘：随着生物学研究的不断发展，越来越多的生物多样性资源被发现和利用，为天然产物研究与开发提供了丰富的素材。
（2）活性成分的筛选与评价：通过高通量筛选、结构生物学等技术手段，研究者们不断发现具有潜在药理活性的天然产物，并对其进行评价和优化。
（3）绿色可持续发展：在开发天然产物的过程中，研究者们越来越注重环境保护和可持续发展，以实现资源的合理利用和社会责任。
【3.天然产物研究的挑战与展望】尽管天然产物研究与开发取得了显著成果，但仍面临诸多挑战，如资源稀缺、成分复杂、生物活性不稳定等。
为了应对这些挑战，研究者们需要在以下几个方面进行努力：（1）加强资源保护和可持续利用：通过建立天然产物资源保护区、优化采收和加工技术，保障资源的可持续利用。
（2）发展新型提取和分离技术：采用生物技术、化学工程等手段，提高天然产物的提取率和纯度，降低生产成本。
（3）深入研究活性机制和药理作用：通过药理学、药代动力学等研究手段，揭示天然产物的作用机制，为临床应用提供科学依据。
总之，天然产物研究与开发在药物发现、绿色经济等方面具有重要意义。
国内外天然产物研究现状与新药开发
八、代表性中药及其复方药效物质及 其作用机理研究
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途径。
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深入研究， 我们必须急切关 注。必须有创新政
天然产物在药物研发中的应用现状
天然产物在药物研发中的应用现状天然产物是指存在于自然界中的生物化合物，如植物、动物、微生物体内的成分，具有天然的、无污染的、绿色环保的特点。
在经过研究和筛选后，许多天然产物已经被证实具有治疗各种疾病的功效，被广泛应用于药物研发中。
本文将从天然产物的特点、应用现状以及未来发展等方面，谈一谈天然产物在药物研发中的应用现状。
一、天然产物的特点天然产物通常具有多样性、结构复杂性、生物活性高等特点，它们的结构复杂度、活性高度常常是化学合成药物所不具备的。
利用化学方法生产药物，会出现大量的废弃物和污染，另外，对于一些特殊结构的化合物，即使有化学合成的方法，其不一定可行或效率不高，因此，天然产物成为药物研发中的热门领域之一。
二、（一）抗肿瘤药物：自20世纪50年代发现雌激素类药物治疗乳腺癌以来，天然产物在癌症治疗方面的影响越来越明显。
其中，神经酰胺类物质、单萜类物质、生长抑素和多肽类物质等都已被用于治疗恶性肿瘤。
神经酰胺类物质是一类分子量在500~600的蛋白质，具有广泛的生物学活性，如细胞诱导、凋亡、免疫反应等，是重要的天然肿瘤抑制因子。
其中一种神经酰胺类物质，natriuretic peptide receptor C (NPR-C), 能够通过作用于白细胞、内皮细胞、成纤维细胞等多种细胞，其应用已产生了一定的临床效果。
（二）抗菌药物：自20世纪70年代开始，对抗生素的需求一直是生物技术发展的驱动力之一。
很多天然产物被用于治疗 bacterial 和 viral 感染，它们能够对靶菌产生特异性的选择性杀菌作用。
蒜素、红霉素等被广泛应用于抗菌药物领域。
蒜素具有广谱的杀菌作用，包括对感染首席杀手金葡菌等等具有强效的杀菌作用。
红霉素是一种广谱抗生素，已被应用于多种疾病包括呼吸道感染、脑膜炎等。
此外，还有链霉素、紫杉醇等常用的抗菌药物均是天然产物。
（三）抗炎药物：炎症是很多疾病的致病因素之一，例如肺炎、颈椎病等。
生物天然产物的提取及其应用研究
生物天然产物的提取及其应用研究第一章：生物天然产物的概述生物天然产物是指从天然植物、动物和微生物中提取的具有生物活性的化合物。
这些化合物在自然界中被广泛分布，并且具有重要的生物活性和药用价值。
生物天然产物在药物、食品、农业、化妆品等领域都有广泛的应用。
因此，生物天然产物的提取及其应用研究变得越来越重要。
第二章：生物天然产物的获取方法生物天然产物的获取方法包括化学合成、半合成和天然提取。
在生物天然产物的提取中，天然提取是一种最为有效和广泛使用的方法。
天然提取的方法包括常规的浸提法、溶剂提取法、超声波提取法、微波提取法和超临界流体提取法等。
第三章：生物天然产物的提取过程生物天然产物的提取过程包括前处理、提取、分离纯化等步骤。
前处理过程是为了提高提取率和生物活性。
提取过程是将有活性的成分从原料中引出并选择最适合的方法和溶剂来提高提取效率。
分离纯化是为了得到需要的产品，这个过程包括色谱分离、电泳分离和电喷雾飞行时间质谱法等。
这些方法极大地提高了生物天然产物的提取效率。
第四章：生物天然产物在药物领域的应用生物天然产物在药物领域有广泛的应用，如用于肿瘤治疗、心血管药物、抗病毒药物、抗生素药物等。
在中药中，提取某些成份并制备成适合人体吸收的形式已有悠久历史，如青蒿素、大青叶碱等已经成功应用于临床。
药物研发中，生物天然产物仍是一个重要的来源和研究方向。
第五章：生物天然产物在食品领域的应用生物天然产物在食品领域有广泛的应用，如提取自枸杞、红枣、灵芝等植物的多糖、提取自芦笋、西兰花等蔬菜的类黄酮等。
这些生物天然产物具有多种生物活性，如免疫调节、抗氧化、抑制肿瘤、降血脂、降血糖等。
因此，生物天然产物在食品领域的应用越来越受到关注。
第六章：生物天然产物在农业领域的应用生物天然产物在农业领域中有着广泛的应用。
例如，使用天然植物提取物、微生物提取物和动物提取物作为天然农药，可以抑制各种病虫害，提高农作物产量和品质。
这些生物天然产物具有不同的作用机制，如免疫激活、植物生长调节剂、抗氧化剂和抗生素等。
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开发思路：
如果能用简便的化学合成方法合成出 天然有效成分，或者以毒性大、活性不 够高的天然产物为先导化合物进行结构 修饰，提高活性降低毒性，这样上述中 药与天然产物活性成分都有可能开发成 新药。
紫杉醇的提取技术生产工艺配方专利大全
1、紫杉醇的提取方法 2、一种提高红豆杉内生真菌发酵物中紫杉醇产率的方法 3、紫杉醇组合物及其制备方法 4、榛子提取“紫杉醇” 5、一种利用高压液相色谱制备高纯度紫杉醇的方法 6、9-二氢-13-乙酰基巴卡亭III和紫杉醇的提取方法 7、从红豆杉细胞培养液滤液中富集提取紫杉醇的方法 8、一种高效分离制备高纯度紫杉醇半合成前体的方法 9、制备紫杉醇的方法 10、工程菌株及其制备方法以及用其制备紫杉醇的方法 11、从紫杉醇粗产品分离纯化紫杉醇的方法 12、一种高效制备紫杉醇的方法 13、紫杉醇的超细纤维剂型及制备方法和装置 14、紫杉醇半合成方法 15、水溶性抗癌药紫杉醇复合物及其制备方法 16、用可再生资源提取药用紫杉醇及其衍生物的方法 17、紫杉醇纳米微粒的制备方法 18、利用酶催化半合成紫杉醇的方法 19、柱溴化法制备高纯度紫杉醇的工艺 20、改进的基于紫杉醇的抗肿瘤制剂
现状：பைடு நூலகம்
在新药的研发中，天然药物起到了无法估量的 作用，47%的新药源于天然产物及其衍生物， 特别是在抗癌和抗感染方面，例如，紫杉醇、 长春碱（Vinblastine）、喜树碱 （camptothecin）、鬼臼毒素 （Podophyllotoxin）等的衍生物已经广泛应用 于临床。
天然产物的分类
天然产物的研究现状
问题1
从统计数据可以看出：天然产物直接开 发成新药的很少（5%），为什么（制约 因数是什么）？你认为怎样从天然产物 开发新药？
天然产物---新药 40
37%
35
30
28%
25
据统计，1981-2006年间美国 % 20
FDA批准上市的974种小分子新药
15
12% 12%
中，只有6%的新药是天然化合物的
紫杉醇获取方法
1、从红豆杉细胞培养液滤液中富集提取紫 杉醇；
2、红豆杉提取紫杉醇； 3、半合成：前体 10-脱酰基巴卡丁 III、
巴卡丁 III ，10-脱酰基紫杉醇，10-脱酰 基三尖杉宁碱，7-戊醛基-10-脱酰基紫杉 醇等。所有这些前体都可从红豆杉中分 离得到。
青蒿素
我国1971年从黄花蒿中分离出来的抗疟活性成 分，青蒿素及其衍生物在国际上产生了巨大的 影响; 国际关注和追踪研究的一个热点。
(a) MeO2C
[4+2] CO2Me
OH
(b)
H
H
KH, heat 18-crown-6
CO2Me (c)
MeO2C
[4+2]
CO2Me [4+2] CO2Me
O
O
hv
heat
H
TMSO
[4+2]
O
CO2Me
CO2Me CO2Me
串联仿生反应的出现反映了合成化学家希望能模仿自然界神奇的 力量，简单、方便的合成出天然产物。早期托品酮（tropinone） （28）的合成就采用了这种方法。
CHO CHO succindialdehyde
CH3NH2 methylamine
CO2H O
CaCO3
CO2H
acetonedicarboxylic acid
N CH3
CO2CaX OH
OH
CO2CaX
intermolecular Mannich
H3C N
H3C N
HCl
CO2CaX
H3C N
CO2CaX
COOH
30%
O
O
4 steps
COOH
21
CH2OTHP 69%
COOH
O 4 steps
22
CH2OTHP t-BuSiMe2CN 85%
CCH2CH3
O
CH2OTHP 47%
O 3 steps
CCH2CH3
23 NC OSi(CH3)2Bu
CH2OTHP
76%
O
O
2 steps
HOOC OH 24
半合成 全合成 串联仿生反应 固相有机合成 仿生合成
问题2
什么仿生合成？
半合成
半合成途径是采用从自然界分离提取的 天然产物为原料，通过合成手段进行结 构修饰，间接地获得目标产物。
由于有时候全合成路线长，总产率低， 没有实用价值。而半合成路线短，是得 到天然产物的一条捷径。
半合成法以10-去乙酰巴卡亭Ⅲ( 10deacetylbaccatinⅢ )为前体，经过多步 反应后得到天然产物紫杉醇。
结构特点： （1）含倍半萜内酯结构 （2）有含过氧键的七元环 （3）10位羰基。
天然产物分离研究路线：
天然药物的一般研究路线为: 提取粗分离( 不同极性的几个部分) - 药 理筛选- 分离活性部位( 或单体)- 结 构鉴定- 构效关系研究/药理作用( 机 理) 研究。
活性跟踪。
天然产物的合成
21、生物催化紫杉醇侧链手性合成与紫杉醇半合成 22、使用超临界流体由原料制备紫杉醇的方法和设备 23、一种抗癌药物新制剂——紫杉醇微乳 24、榛科植物提取紫杉醇的技术 25、从红豆杉植物细胞培养液絮凝物中分离纯化紫杉醇的方法 26、利用稀土元素提高南方红豆杉细胞培养物中紫杉醇含量的 方法 27、一种紫杉醇半合成新方法 28、通过分批或半连续培养大量生产紫杉醇的方法 29、一种从种植红豆杉叶枝中制备紫杉醇的方法 30、从天然原料提取和纯化紫杉醇的方法 31、紫杉醇的与水混溶的药物组合物 32、细胞培养生产紫杉醇的方法 33、一种联合制备高纯度紫杉醇、三尖杉宁碱，10－脱乙酰基 巴卡亭Ⅲ的方法 34、新的紫杉醇产生菌及其发酵法生产紫杉醇 35、利用基因工程技术提高紫杉醇含量的方法 36、提高南方红豆杉紫杉醇产率的方法 37、连续分配柱层析分离紫杉醇工艺 38、从含紫杉醇物质生产紫杉醇的高产率提取方法 39、紫杉醇半合成工艺 40、一种紫杉醇半合成工艺
在天然产物中，生物碱占有很大的比重，其生物活性 很强、种类繁多，分为：
吡咯类生物碱、 哌啶类生物碱、 喹唑啉类生物碱、 咪唑类生物碱、 异喹啉类生物碱、 吲哚类生物碱、 嘌呤及黄嘌呤类生物碱、 大环类生物碱、萜类生物碱、甾类生物碱、有机胺类
生物碱等十几大类。 在抗癌、抗菌、降血压、抗HIV等方面具有重要应用。
41、紫杉醇臭氧处理纯化方法 42、从红豆杉植物细胞培养液中初分离紫杉醇的方法 43、紫杉醇酒及其生产方法 44、从西藏红豆杉提取紫杉醇的方法 45、一种制备紫杉醇的新方法 46、植物细胞培养期间改变培养基温度来大量生产紫杉醇的方法 47、水溶性紫杉醇产品 48、一种清洁纯化紫杉醇的方法 49、由红豆杉培养细胞生产紫杉醇的工艺 50、提高紫杉属植物针叶中紫杉醇含量的方法 51、从紫杉属植物大量生产紫杉醇的方法 52、通过半连续培养大量生产紫杉醇的方法 53、含有紫杉碱(紫杉醇)的稳定水包油乳剂及其制备方法 54、制备紫杉醇及其衍生物的方法 55、提高红豆杉细胞中紫杉醇含量与释放的方法 56、用于回收紫杉醇的树脂流化装置与技术 57、细胞培养生产紫杉醇的方法 58、从原料中提取紫杉醇的方法和设备 59、从美丽红豆杉茎叶中提取分离紫杉醇的方法 60、分离紫杉醇的方法
10 5%
6%
5
直接应用, 28%是天然产物的衍生物， 0
5%是以天然药物的药效团合成的药
S+
N
S/NM S+/NM ND
S
物，12%是天然药物的模仿合成物, 图1. 各类药物在美国FDA批准上市的974种
37%是合成化合物随机筛选得到的
小分子新药中所占的比例
新药。
天然产物直接开发成新药的很少。
天然产物开发的制约因素
全合成
Corey 等1975年报道了拆分法全合成喜树碱（camptothecin，CPT）的方 法。以21为原料经多步反应得到3,4-二取代呋喃-α-羟基酸（24），经拆 分非对映异构体喹啉盐、碳酸酯保护内酯环的α-羟基得到光学纯（25）， 再经光照氧化、SOCl2氯化得到（26），最后与三环胺缩合、脱保护即 得到喜树碱（S）-CPT（27）。
1992年美国FDA批准上世，治疗乳腺癌的一线 药。
缺点：
首先，它的资源极为有限； 其次，它的水溶性较差。
紫杉醇的发展史：
1958年美国国家癌症研究所在全球植物提取抗癌物质。 1971年在红豆杉中发现紫杉醇，发现抗癌机理独特。 1992年美国政府将专利转让给施贵宝，紫杉醇上世。 1994年紫杉醇创世界抗癌药物全球销量冠军。 2000年紫杉醇销量创百亿（后受原料供应未有进一步上升） 2002年中央发文严禁砍伐野生红豆杉，鼓励人工种植。 2004年施贵宝专利到期，全球更多药厂介入紫杉醇生产。 2004年华源开始运作红豆杉项目并筹建直属紫杉醇提炼加工厂， 目标成为：中国乃至亚洲 最大红豆杉基地。 2005年中央再次发文，全国普查红豆杉资源，鼓励种植。 2005年此项目接受个人投资者投资。
OCOOMe 1) light
O oxidation 100%
O
2) SOCl2
Cl O
O
25
26
OCOOMe
N
O 1)
NH
2) deprotection O
(S-CPT) 27
串联仿生反应
串联反应是指两步或多步转化可按顺序在一个反应器中实现。 包括三种情况：（1）一个反应发生后不需要改变任何条件紧接着发生分