天然产物开发与研究(绪论)
天然产物的研究与开发
天然产物的研究与开发天然产物是指来源于动植物、微生物等自然界的物质，具有生物活性和生理功能的化合物。
天然产物具有丰富的化学结构和生物活性，对人类健康和生活有着重要的意义。
随着生物技术和化学技术的发展，天然产物的研究与开发在医药、食品、化妆品等领域发挥着越来越重要的作用。
在医药领域，天然产物一直是新药研发的重要来源。
许多重要的药物都是源于天然产物，例如阿司匹林、青霉素、紫杉醇等。
天然产物中含有许多具有生物活性的化合物，可以作为药物的候选物质，具有很高的开发价值。
目前，许多研究机构和制药公司都在进行天然产物的筛选和研发工作，希望能够发现更多的具有治疗作用的天然产物，并将其开发成新药。
在食品领域，天然产物也被广泛应用。
许多食品添加剂和保健品都是来源于天然产物的提取物，例如维生素C、抗氧化剂、天然色素等。
天然产物不仅可以增加食品的营养价值，还可以提高食品的品质和口感，受到了消费者的青睐。
目前，随着人们对健康饮食的重视，天然产物在食品领域的研究与开发也越来越受到关注，希望能够开发出更多健康、安全、营养的食品添加剂和保健品。
在化妆品领域，天然产物也备受青睐。
许多植物提取物、果酸、精油等天然产物都被广泛应用于化妆品的配方中，具有保湿、抗氧化、美白、抗衰老等功效。
天然产物的研究与开发为化妆品行业带来了更多的创新和选择，受到了消费者的喜爱。
目前，许多化妆品品牌都在进行天然产物的研发工作，希望能够开发出更多具有独特功效和品质的天然化妆品。
天然产物的研究与开发涉及到多个学科领域，包括生物学、化学、药学、食品科学等。
在研究过程中，科研人员需要通过分离提取、结构鉴定、生物活性评价等方法，对天然产物进行深入的研究和开发。
同时，还需要关注天然产物的资源保护和可持续利用，避免过度开发和破坏自然环境。
在天然产物的研究与开发过程中，还面临着许多挑战和困难。
天然产物的提取和纯化工艺复杂，成本较高；天然产物的结构复杂多样，生物活性难以预测；天然资源的保护和可持续利用问题亟待解决。
天然产物的开发与应用研究
天然产物的开发与应用研究天然产物是指原始自然环境中存在的物质，包括从动植物及其他生物体中分离出来的化合物、矿物和水等。
随着科技进步和人们对健康意识的提高，越来越多的天然产物被应用到人类生产和生活中。
本文将讨论天然产物的开发与应用研究的重要性以及近年来的研究成果。
一、天然产物的开发与应用研究的重要性天然产物具有广泛的生物活性和药理作用，常被用于生物医学、农业生产和食品工业。
同时，天然产物的应用具有绿色环保的优势，对环境污染的影响较小。
因此，天然产物的开发与应用研究可以促进生产方式的转变，推动经济可持续发展。
在药物领域，天然产物已成为重要的源头。
许多重要的药物分子最初都是从天然产物中发现的，例如阿司匹林、奎尼丁等。
众多天然产物在治疗多种疾病方面都有显著的疗效，如防癌、抗病毒、止痛、抗生素和抗炎等药物。
因此，天然产物的开发和应用研究具有极其重要的意义。
其次，天然产物在农业生产和食品工业中也有广泛的应用。
一些天然产物被用作农业化学品，例如天然的授粉剂和生物杀虫剂等，污染环境的程度较小，对生态环境和人体健康危害小。
在食品工业中，天然产物常用于增加营养价值和保持食品的新鲜度，例如花青素、酵母提取物等。
二、近年来的研究成果近年来，一些天然产物的研究成果得到了广泛的关注和应用。
例如在药物领域中，虎杖、甘蔗、魔芋等已被发现具有抗癌、降血糖和降血脂等功效。
此外，甘草酸、黄芩素等天然产物也被发现可以激活免疫细胞，提高人体免疫力。
在农业生产领域，天然催芽剂已经逐步取代了传统的化学类催芽剂。
通过天然催芽剂促进种子萌发和生长，可以提高农作物的产量和品质，减少化学农药的使用量，实现绿色高效农业的发展。
在食品领域中，天然产物的应用也得到了广泛的研究。
例如，将酸奶中的乳酸杆菌菌体利用分子筛制备出来，可以进一步应用于黄豆酪中，从而提高黄豆酪的功能性。
此外，海带多糖广泛应用于食品生产中，以改善食品的质地、口感和营养价值。
三、发展天然产物的挑战和前景天然产物的开发和应用研究受到许多因素的影响，例如物种来源的限制、提取和分离技术的瓶颈，缺乏有效的生产和贸易渠道等。
植物天然产物的研究与开发
植物天然产物的研究与开发植物天然产物一直以来都是医药、化妆品、食品等领域的重要资源。
随着现代科学技术的快速发展，对植物天然产物的研究与开发越来越引人关注。
本文将介绍植物天然产物的定义与特点、研究方法以及在不同领域中的应用。
一、植物天然产物的定义与特点植物天然产物是指从植物中提取得到的具有活性成分的化学物质。
它们广泛存在于植物的根、茎、叶、花、果实等部位，具有多样化的化学结构和生物活性。
与人工合成的化学物质相比，植物天然产物在结构上更加复杂多样，并且具有较好的生物相容性和生物活性，因此被广泛应用于医药、化妆品、农业等领域。
二、植物天然产物的研究方法为了充分挖掘植物天然产物的潜力，科学家们采用了多种研究方法。
其中，植物的采集与鉴定是起步工作，通过对不同植物样本的采集、提取和鉴定，可以确定植物中的活性成分，并初步了解其生物活性。
此外，现代科学技术如高效液相色谱、质谱分析等也被广泛应用于植物天然产物的研究中，以快速准确地分离、鉴定和定量目标化合物。
三、植物天然产物在医药领域中的应用植物天然产物在医药领域中被广泛应用于药物研发。
许多重要的药物如阿司匹林、紫杉醇等都是从植物中提取得到的。
植物天然产物具有多种药理活性，如抗菌、抗炎、抗肿瘤等，这些活性成分可以作为先导化合物进行药物研发。
同时，植物天然产物还可以作为药物副作用的辅助治疗，提供更加安全有效的治疗手段。
四、植物天然产物在化妆品领域中的应用植物天然产物在化妆品领域中也有广泛应用。
许多植物提取物具有保湿、抗氧化、美白等功能，被用于各类护肤品和彩妆产品中。
与化学合成的成分相比，植物天然产物更加温和无刺激，更加符合消费者对于绿色、天然化妆品的需求。
五、植物天然产物在农业领域中的应用植物天然产物在农业领域中也发挥重要作用。
农药的开发中，植物提取物常被应用于昆虫和病害的防治。
这些植物提取物在不会产生环境和食品安全问题的情况下，可以有效地保护农作物免受害虫和病害的侵害，减少化学农药的使用量，保证农产品的质量和安全。
植物天然产物开发全套课件
实例1
金鸡纳
奎宁
实例2
鸦片
吗啡
பைடு நூலகம் 毒品
从毒品的来源看，可分为天然毒品、半合成毒品 和合成毒品三大类。天然毒品是直接从毒品原植 物中提取的毒品，如鸦片。半合成毒品是由天然 毒品与化学物质合成而得，如海洛因。合成毒品 是完全用有机合成的方法制造，如冰毒。
从毒品对人中枢神经的作用看，可分为抑制剂、 兴奋剂和致幻剂等。抑制剂能抑制中枢神经系统， 具有镇静和放松作用，如鸦片类。兴奋剂能刺激 中枢神经系统，使人产生兴奋，如苯丙胺类。致 幻剂能使人产生幻觉，导致自我歪曲和思维分裂， 如麦司卡林。
但古代中国早在这之前就有了明确的记载。 明代李 延 的 《医 学 入门 》（ 1575 ）中记载了用 发
酵法从五倍子中得到没食子酸的过程。书中谓 “五倍子粗粉，并矾、曲和匀，如作酒曲样，入 瓷器遮不见风，侯生白取出。” 《本草纲目》（1596）卷39中则有“看药上长起 长霜，则药已成矣”的记载。这里的“生白”、 “长霜”均为没食子酸生成之意，是世界上最早 制得的有机酸，比舍勒的发明早了二百年。
大自然是一个天然药库
来自植物
如大黄、人参等
大自然是一个天然药库
来自动物
如牛黄、鹿茸、蟾酥、海马等
大自然是一个天然药库
来自人类 如紫河车（补气、养血、益精）
大自然是一个天然药库
来自矿物
如石膏、朱砂、雄黄等
其他实例
毒箭木
断肠草
夹竹桃
鸩
鹤顶红
鹤顶红,三氧化二砷，也 就是著名的砒霜。“鹤顶 红”不过是古时候对砒霜 的一个隐晦的说法而已。 砷进入人体后，会和蛋白 质的硫基结合，使蛋白质 变性失去活性。
思考
海鲜+维生素C=砒霜?
天然产物的研究与开发利用
天然产物的研究与开发利用天然产物是指在自然界中存在的、与人类相关的有机或无机物质，例如生物种、动物、植物、矿物等，这些物质通常含有活性成分，具有天然优势，因此被广泛用于医药、农业、食品、化妆品、环保等领域。
天然产物的研究与开发利用已成为近年来一个热门话题，随着人们生活环境的恶化、物种濒危的现实，天然产物开发利用的重要性变得愈加凸显。
一、医药领域中天然产物的应用天然产物在医药领域的应用已有悠久历史。
目前，许多药品的主要成分仍是从天然产物中提取得到的。
例如，从阿司匹林到阿霉素，再到目前疫苗的研制，生物技术、生物制药等领域所需的酶制剂、荷尔蒙、维生素、抗生素等都是来自天然界。
其中，植物天然产物在医药领域的应用非常广泛，如青蒿素、卡培他滨等，而这些植物中活性成分的药理作用很多时候还在研究中发现。
另外，天然产物中的蛋白质、多糖、核苷酸等活性成分能够引发人体免疫反应，因此，被广泛应用于疫苗的研制中。
同时，不少中国传统药物，如当归、黄芪、丹参等，也是天然产物在医药领域的代表。
二、农业领域中天然产物的应用农产品生产中，为了提高农产品质量、促进植物生长和防治病虫害，农民和生产企业常常使用化肥、农药等化学物品。
然而，这些化学物品的长期使用会导致污染和生态破坏，给环境和人体健康造成不良影响。
因此，寻找无害农药和有益微生物等生物农药的研究变得非常重要。
天然产物在农业领域的应用主要涉及生物农药和植物生长调节剂等领域。
例如，研究表明，某些植物蒸发物、植物黏体和植物酸、酮能够抑制害虫和病虫害的生长繁殖，而植物中的多糖、生长素、激素等则能够调节植物的生长、开花和果实成熟等生理过程。
因此，开发利用天然产物替代传统的化学农药，对于生态环境和人类健康的保护非常重要。
三、食品领域中天然产物的应用随着健康食品和营养保健品的需求逐步增加，对于天然产物作为食品添加剂和营养成分的需求也在不断扩大。
天然产物可以丰富食品口感，增强食品营养，同时起到防腐剂和防锈剂的作用，例如，大家熟知的抗氧化剂维生素C、E都是天然产物。
天然产物研究与开发
天然产物研究与开发天然产物研究与开发是一项重要的科学研究工作，对于推动药物、食品、化妆品等产业的发展具有重要意义。
天然产物是指从自然界中提取的具有一定生物活性或药理活性的化合物，包括植物、动物和微生物等产生的各种化合物。
天然产物研究与开发的目标是利用这些天然产物的药理活性或生物活性，开发新的药物、食品或化妆品。
首先，天然产物具有广泛的生物活性，包括抗氧化、抗炎、抗肿瘤、抗菌等活性，可以作为药物研发的候选化合物。
其次，天然产物具有较好的安全性和生物利用度，可以减少药物研发过程中的安全性和药代动力学等问题。
此外，天然产物作为食品添加剂或化妆品成分，也具有较好的天然性和健康性。
天然产物研究与开发的方法包括以下几个方面：首先，通过植物学、动物学或微生物学等科学研究方法，筛选和发现具有生物活性的天然产物。
其次，通过物理、化学和生物学等分析方法，对天然产物进行结构解析和活性研究。
然后，通过药物化学、合成化学和生物工程等技术手段，对天然产物进行结构改造和活性优化。
最后，通过药物筛选、临床试验或食品化妆品安全评价等步骤，对天然产物的药理活性或生物活性进行验证和应用。
天然产物研究与开发的意义在于以下几个方面：首先，可以发现和开发具有创新性和独特性的药物或食品成分，满足人们对健康和美容的需求。
其次，可以发展和保护传统医药文化，挖掘和利用民间草药等传统药材资源。
此外，天然产物研究与开发也可以促进农业、生物工程和生物医药等产业的发展，推动经济增长和社会进步。
总之，天然产物研究与开发是一项重要的科学研究工作，具有广阔的应用前景和社会意义。
通过对天然产物的研究和开发，可以发现和开发具有生物活性的化合物，为药物、食品、化妆品等产业提供创新性和独特性的产品，同时也促进传统医药文化的发展和保护。
植物天然产物开发)
大规模寻找和改造天然活性物质
N
CH3O
NH
H
N
H
H
OCH3
H
CH3OCO
) 利血平 (Reserpine
OCO OCH3
OCH3 OCH3
O CH3 N CH3
CH3O
长春碱 (Vinblastine) 长春新碱 (Vincristine)
OH N
C2H5
H COOCH3
N H
N H
RHO
C2H5
二者的不同点
❖ 一次代谢过程对于各种生物来说，基本上是相同 的，其代谢产物广泛分布于生物体内 ；二次代谢 及其产物对于不同族、种的生物来说，常具有不 同的特征，而且二次代谢产物的体内分布具有局 限性，不像一次代谢产物那样分布广泛。
❖ 对于一次代谢及其产物的研究归属于生物化学的 领域，而对二次代谢及其产物的研究已扩展到天 然产物化学、化学生态学、植物分类学等学科。
三、天然产物研究的发展史
❖过去，一个天然化合物从天然药物中分离、 纯化、到确定结构、人工合成需要很长时间。
❖吗啡（morphine），1805年发现、1925年 提出正确结构，1952年人工合成，花了约 150年时间。而利血平（reserpine）从发现、 确定结构，到人工合成，只用了4年的时间 （1952-1956）。
参考书目
1、《天然药物化学》
吴立军 主编
人民卫生出版社 2004.4第四版
2、《天然产物化学》
刘湘 主编
化学工业出版社 2010.1第二版
3、《天然产物化学实验技术》 李炳奇 主编
化学工业出版社 2012.1第一版
第一章 绪 论
1．植物天然产物开发的研究内容 2．一次代谢和二次代谢 3. 植物天然产物开发的发展史 4. 植物天然产物开发的发展动向
微生物源活性天然产物的开发和研究
微生物源活性天然产物的开发和研究在自然界中，微生物是一类适应性非常强的生物群体。
由于其生命活动的特定性，微生物可以分泌出一些具有独特功能的活性物质，例如抗菌素、激素、酶、免疫抑制剂、肿瘤药物、类固醇、蛋白质、碳水化合物等，被称为微生物源活性天然产物。
这些天然产物广泛应用于医学领域、食品工业、化妆品等领域，对于促进人类经济和社会的发展具有重要作用。
因此，微生物源活性天然产物的开发和研究越来越引起人们的重视。
一、微生物源活性天然产物的开发天然产物是指自然界中由生物合成的物质，具有独特的结构和功能，为化学研究和药物发现提供了重要的资源。
微生物是天然产物的重要来源之一，其产生的化合物种类繁多，具有独特的特点。
1. 分离鉴定微生物微生物源活性天然产物是通过微生物来生产的，因此首先需要从自然环境中分离出具有生产活性化合物能力的微生物，进行培养和研究。
目前，普遍采用的方法为磁珠分离和筛选法。
2. 制备活性化合物微生物培养出来后，就可以进行活性产物的制备了。
微生物的生长条件对活性化合物的产量和质量具有很大的影响。
在制备过程中，需要控制合适的生长条件，包括菌株的选取、培养基组成、培养温度、间歇酸碱调节等，以及产物的提取纯化、结构解析和活性评价。
3. 鉴定活性成分活性化合物的鉴定是对合成过程的一系列研究的补充。
鉴定包括对活性成分的结构鉴定、理化性质分析、生物活性测试等一系列工作。
在微生物源活性天然产物的开发中，鉴定出具有抗菌、抗炎、抗癌等生物活性的成分，进一步探索其作用机制和临床应用，具有非常重要的意义。
二、微生物源活性天然产物的研究1. 抗菌素抗菌素是最早被广泛使用的微生物源活性天然产物之一，能有效治疗感染病。
近年来，随着抗生素耐药性的增加，对开发新用途抗菌素的需要也越来越迫切。
目前，在微生物源抗菌素的研究中，主要集中在通过分子生物学和基因组学手段从微生物中发现和开发新的抗菌素，以及寻找新的抗菌作用机制。
2. 免疫抑制剂免疫抑制剂是一类可以抑制免疫系统活性的化合物，主要应用于移植手术后激活免疫系统的抑制。
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天然产物研究的发展史
但古代中国早在这之前就有了明确的记载。 明代李延的《医学入门》（1575）中记载了用发
酵法从五倍子中得到没食子酸的过程。书中谓 “五倍子粗粉，并矾、曲和匀，如作酒曲样，入 瓷器遮不见风，侯生白取出。” 《本草纲目》（1596）卷39中则有“看药上长起 长霜，则药已成矣”的记载。这里的“生白”、 “长霜”均为没食子酸生成之意，是世界上最早 制得的有机酸，比舍勒的发明早了二百年。
目录
1 天然产物化学实验技术原理
天然产物化学实验操作与实验安全防护
常规提取与分离纯化技术简介 现代提取技术
现代分离分析技术
2
Байду номын сангаас
天然产物成分研究各论
有效成分的分离纯化与鉴定 天然活性成分的定量分析
综合实验
设计型实验
绪论
1
主要研究内容
2
天然产物的生物合成
3
天然产物研究的发展史
4
天然产物开发利用概况
5
常用的提取分离技术
衍生物。 50年来国际上自天然产物研制而成的药物，即由
天然活性成分直接或衍生而来，大约50种以上， 如50年代利血平、90年代紫杉醇及喜树碱的衍生 物10-羟基喜树碱和拓博替康等。
中国天然产物研究优势
中医药的优势：5000年临床，中医优势和特点 资源优势：相当丰富，世界前茅，植物、动物
15000种，90%为植物。 生物多样性：寒、热、湿三带地理气候多变导致
1.研究内容概述
天然产物 广义地讲，自然界的所有物质都称为天然产物。 在化学学科内，天然产物专指由动物、植物及海洋生物和 微生物体内分离出来的生物二次代谢产物及生物体内源性 生理活性化合物。是由各种化学成分所组成的复杂体系。
有效成分（active compound）在药理学和生理学角度 来看是指具有生物活性的物质，这种物质在化学上能用分 子式或结构式来表示，并且有一定的物理常数。在食品领 域中，有效成分的范畴可扩展到除生物活性成分、功效成 分之外，如：营养成分、天然食品添加剂成分等。
生物多样性 有毒天然资源 中国特有种、属 民间基础
大自然是一个天然药库
来自植物的,如阿片、人参、大黄等;
大自然是一个天然药库
来自动物的,如牛黄、鹿茸、蟾酥、海马等;
天然产物开发与研究
主讲教师：张睿钦
课程的性质与教学目的
在已较为系统地掌握了生物学、有机化学基础理 论的基础上，掌握一些常用的分离、纯化原理、 方法与检测手段，并能够对实验结果加以分析， 得出合理的结论。
本课程是在有机化学、植物学、生物化学及天然 药物化学等课程学习的基础上，进一步对其进行 基本原理及方法等方面的培养，使学生了解并掌 握天然产物常用的提取、分离及理化鉴定的原理 与方法，为今后更深入的学习与工作奠定基础。
天然产物研究的发展史
20世纪80年代以来，由于分子生物技术的 迅猛发展，为有效成分的提取和功能研究 提供了新方法。如细胞培养、转基因器官 培养和反义技术等。
4.天然产物开发利用概况
天然药物在全球80%人口中占主导作用。 发达国家（占人口20%）50%药品来源于天然药
物。 美国上市药品25%来自于天然产物或者天然产物
CH3 N
罂粟
HO
O OH
吗啡
天然产物研究的发展史
结构改造
HO
O
N H
CH3
C2H5OOC
HO
N CH3
吗啡（morphine）
度冷丁（dolantin）
天然产物研究的发展史
此后的数十年间发掘了大量民间药中的活 性成分，如土根碱、奎宁（1820）、辛可 宁、番木鳖碱、咖啡因、阿托品毛地黄强 心苷、毒毛旋花苷、蟾蜍等，以生物碱居 多，都具有显著的生理活性，可以代表其 原生药，多数至今仍用作药物。但当时只 能利用分馏和重结晶来纯化单体成分。
天然产物研究的发展史
20世纪50年代先后自印度萝芙木中获得降压活性 成分利血平，以及从降血糖药长春花中获得抗癌 活性成分春花碱，成为两个很有价值的药物，引 起了各方的重视。
1960年左右开始了对海洋天然产物的研究。如： 从被囊类动物中分离得到的具有细胞毒活性的吲 哚生物碱；从一些海绵中分离的具有抗白血病的 双吲哚物质。
天然产物研究的发展史
两个转折点： 其一是1930年前后，由于微量元素分析法的导入，
试料量降至毫克水平，推进了天然成分的分析工 作。 其二是1960年代前后，各种层析方法的兴起，使 微量天然新成分的分离纯化简便易行。同时红外 光谱、核磁共振、质谱等新技术问世，结构研究 工作趋向微量，快速和准确。新技术的兴起使研 究天然产物化学成分的周期大大缩短。
天然产物有效成分
金鸡纳
奎宁
天然产物有效成分研究的目的
（1）从天然产物中寻找新药先导物，进而开发成 药物，是创新药物研制的突破口。
（2）开发保健食品，保健食品中应含有保健功能 作用的一种或多种功效成分，功效成分的来源一 般而言都是来自天然产物。
3.天然产物研究的发展史
在19世纪以前，制药的手段比较原始。 据国外文献记载，从天然药物中分离其中
2.天然产物的生物合成
一次代谢与二次代谢 一次代谢：植物、昆虫或微生物体内的生物细胞通过光合 作用、碳水化合物代谢和柠檬酸代谢，生成生物体生存繁 殖所必须的化合物，如糖类、氨基酸、脂肪酸、核酸及其 聚合衍生物（如多糖类、蛋白质、酯类、DNA、RNA） 等的代谢过程，这些化合物称为一次代谢产物。 二次代谢：从某些一次代谢产物作为起始原料，通过一系 列特殊生物化学反应生成表面上看来似乎对生物本身无用 的化合物，如萜类、甾体、生物碱、多酚类等，这些二次 代谢产物就是人们熟知的天然产物。
天然产物研究的发展史
樟脑的记载在中国最早见于1711年洪遵著的 《集验方》一书，后由马可波罗传至西方。
《本草纲目》卷34下详尽记载了用升华法 等制备、纯化樟脑的过程。欧洲直至18世 纪下半叶才提出了樟脑的纯品。
医药化学源于中国.
天然产物研究的发展史
从药用动植物中提取活性成分则始于19世纪。第一 个被提取的成分是吗啡碱（一种异喹啉生物），于 1805年由法国化学家F·泽尔蒂纳自鸦片中提取。