抗病毒药物

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抗病毒药物的现状与发展__

抗病毒药物的现状与发展__

抗病毒药物的现状与发展__抗病毒药物的现状与发展一、引言抗病毒药物是指用于预防和治疗病毒感染的药物。

随着全球病毒性疾病的不断增多和病毒变异的出现,研发和应用抗病毒药物变得尤为重要。

本文将详细介绍抗病毒药物的现状和发展趋势。

二、抗病毒药物的分类1. 核苷类似物:核苷类似物是最常见的抗病毒药物之一,它们通过模拟病毒侵入宿主细胞的过程,干扰病毒复制和传播。

例如,阿昔洛韦用于治疗疱疹病毒感染,拉米夫定用于治疗乙型肝炎病毒感染等。

2. 蛋白酶抑制剂:蛋白酶抑制剂是一类能够抑制病毒蛋白酶活性的药物,从而阻断病毒复制的过程。

例如,利托那韦用于治疗人类免疫缺陷病毒(HIV)感染。

3. 免疫调节剂:免疫调节剂通过调节宿主免疫系统的功能,增强机体对病毒的抵抗能力。

例如,干扰素用于治疗乙型肝炎和丙型肝炎病毒感染。

4. 中和抗体:中和抗体是一种可以与病毒结合并阻止其进一步侵入宿主细胞的抗体。

这种药物通常用于预防病毒感染。

例如,疫苗就是一种通过激发机体产生中和抗体来预防病毒感染的药物。

三、抗病毒药物的现状1. 疱疹病毒感染的治疗:疱疹病毒感染是一种常见的病毒性感染,目前已有多种抗病毒药物可用于治疗,如阿昔洛韦、伐昔洛韦等。

这些药物通过抑制病毒复制酶的活性,阻断病毒复制过程,从而减轻病情。

2. 乙型肝炎病毒感染的治疗:乙型肝炎病毒感染是一种全球性的公共卫生问题,目前已有多种抗病毒药物可用于治疗,如拉米夫定、替诺福韦等。

这些药物通过抑制病毒复制过程,减少病毒载量,改善肝功能。

3. 丙型肝炎病毒感染的治疗:丙型肝炎病毒感染是一种慢性肝炎,目前已有多种抗病毒药物可用于治疗,如干扰素、利巴韦林等。

这些药物通过抑制病毒复制和调节免疫系统功能,减轻肝脏损伤,改善患者的生活质量。

四、抗病毒药物的发展趋势1. 新药研发:随着病毒变异的不断出现,传统的抗病毒药物可能会出现耐药性。

因此,新药的研发对于应对病毒感染具有重要意义。

目前,许多研究机构和制药公司正在致力于开发新型抗病毒药物,如病毒蛋白酶抑制剂、RNA干扰等。

抗病毒药物综述

抗病毒药物综述

抗病毒药物综述随着新冠疫情席卷全球,人们开始重视抗病毒药物的研究和使用。

抗病毒药物是一类针对病毒感染的药物,通过干扰病毒生命周期、抑制病毒复制、促进免疫反应等作用来治疗病毒性疾病。

目前已经开发出的抗病毒药物种类繁多,本文将就几个主要的抗病毒药物进行综述。

1. 病毒酶抑制剂病毒酶抑制剂是一类抑制病毒酶活性的药物,包括依达韦、奥司他韦等。

这类药物主要作用于感染病毒的细胞内生命周期,通过与病毒酶结合抑制其活性,从而阻止病毒的复制。

由于病毒酶和细胞酶的区别比较大,因此这类药物常常只对病毒产生抑制作用,而不会对宿主产生不利影响。

2. 核苷类似物核苷类似物是一类结构与DNA或RNA相似的化合物,包括阿昔洛韦、利巴韦林等。

这些药物在细胞内参与基因组复制,通过模拟DNA或RNA的结构,被病毒复制酶误认为是他们自身的结构,从而被复制到病毒颗粒内,导致病毒无法继续复制。

这类药物的副作用较大,如利巴韦林可引起血小板减少、肝损伤等。

3. 广谱抗病毒药物广谱抗病毒药物是指能够对多种不同病毒产生抗病毒作用的药物。

这类药物的作用方式多种多样,如利巴韦林等抑制病毒复制,齐达内等干扰病毒进入宿主细胞,奥司他韦等则干扰病毒RNA的后续转录。

这类药物的优点是能够对多种病毒同时起作用,但由于作用机制复杂,副作用较大,如可能导致肾损伤等。

4. 免疫调节剂免疫调节剂是一类通过增强人体免疫能力的药物,包括干扰素和干扰素诱生物等。

干扰素是一种蛋白质,能够增加宿主细胞对病毒的抵抗力,从而使病毒无法在细胞内复制,并能够激活细胞内的抗病毒基因表达,增强免疫能力。

干扰素诱生物则是一类化合物,利用STING通路途径以及Toll样受体等途径,推进人体产生更多干扰素等免疫物质,增强细胞原有的免疫能力。

这类药物的优点是不会直接对病毒造成伤害,但由于免疫反应可能导致副作用,如干扰素可引起发热、乏力等。

5. 单克隆抗体单克隆抗体是一种针对病毒表面蛋白或宿主细胞抗原的蛋白质,可用于直接中和病毒颗粒,阻止病毒进入宿主细胞。

抗病毒药物

抗病毒药物

干扰素
【药名】干扰素 Interferon 【作用机理】本品是机体受到病毒或其他病原微生物感染后,体内产生的一类抗病毒的糖蛋白物质,具有抑 制病毒生长、细胞增殖和免疫调节的活性。 【临床应用】用于病毒性感染,如病毒性角膜炎、肝炎、流感等,以及恶性肿瘤等的治疗或辅助治疗 【不良反应】流管样综合征如发热、寒战、头痛、乏力等 【注意事项】口服无效,须注射给药
抗病毒药物
01 病毒简介
03 金刚烷胺ຫໍສະໝຸດ 目录02 药物分类 04 阿昔洛韦
05 干扰素
07 利巴韦林
目录
06 齐多夫定
抗病毒感染的途径很多,如直接抑制或杀灭病毒、干扰病毒吸附、阻止病毒穿入细胞、抑制病毒生物合成、 抑制病毒释放或增强宿主抗病毒能力等。抗病毒药物的作用主要是通过影响病毒复制周期的某个环节而实现的。
谢谢观看
利巴韦林
【药名】病毒唑ribavirin 【作用机制】机制尚未完全阐明,其在宿主细胞内磷酸化后,可能通过多种途径发挥作用,如干扰病毒的三 磷酸鸟苷合成,抑制病毒mRNA合成以及抑制某些病毒的依赖RNA的RNA聚合酶 。 【临床应用】广谱抗病毒药物,用于呼吸道合胞病毒引起的病毒性肺炎与支气管炎 【不良反应】使用过程中有较强的致畸作用,在体内消除很慢。大剂量使用时,可致心脏损害。口服或静脉 给药时部分患者可能出现腹泻、头痛,长期用药服药可致白细胞减少及可逆性贫血。 【注意事项】禁用于孕妇和预期要怀孕的妇女 。
多数病毒缺乏酶系统,不能独立自营生活,必须依靠宿主的酶系统才能使其本身繁殖(复制),病毒核酸有 时整合于细胞,不易消除,因此抗病毒药研究发展缓慢。
病毒所致疾病大多是人类的主要传染病,病毒可侵犯不同组织器官,感染细胞引起疾病。由病毒引起的常见 疾病有:

抗病毒药物的研发和应用

抗病毒药物的研发和应用

抗病毒药物的研发和应用随着病毒的不断变异,对抗病毒的药物研发也成为了当今科学界的热点之一。

各国科研机构和制药公司不断攻关,推动抗病毒药物的研发和应用,为全球卫生事业贡献力量。

一、抗病毒药物的分类抗病毒药物是指能够干扰病毒在宿主细胞内复制和繁殖的药物。

根据其作用机制和化学结构可分为以下几类:1. 核苷类似物:模拟细胞内核苷酸,进入病毒内部后干扰其复制过程。

目前,已广泛应用于抗艾滋病、乙肝等病毒感染的治疗中。

2. 蛋白酶抑制剂:干扰病毒复制所需的特定酶类,从而抑制病毒的繁殖。

目前,已应用于抗乙肝、C型肝炎、HIV等病毒感染治疗中。

3. 代表病毒抑制剂。

利用RNAi技术,干扰病毒RNA的复制,从而降低病毒产生频率。

目前,已成功用于治疗乙肝、艾滋病等病毒感染。

4. 抗病毒免疫治疗。

利用单克隆抗体、细胞因子等免疫学技术,增强机体免疫力,帮助患者抵御病毒感染。

二、抗病毒药物的研发现状抗病毒药物的研发步伐不断加快,但其困难系数也越来越大。

一方面,病毒具有强大的适应性和变异性,难以一次性找到有效的靶点;另一方面,药物的创新和开发需要大量的研究和试验,资金和时间成本高。

近年来,由于新型病毒的突然爆发和传播,如COVID-19,Zika病毒等,各国科研机构和制药公司加强了抗病毒药物的研发力度。

例如,现成立了全球新冠病毒抗病毒合作共同研究机构,利用人工智能技术等手段,共同研究抗新冠药物的发现和开发。

三、抗病毒药物的应用现状抗病毒药物的应用对预防和治疗病毒感染至关重要。

在应用中,需要根据病毒特性和患者病情等因素来选择合适的药物和剂量,同时要严格遵守医嘱,避免误用或滥用药物。

抗病毒药物在临床使用中取得了不少成果。

例如,在HIV感染治疗方面,抗病毒药物可有效地抑制病毒复制,控制病情发展。

在乙肝治疗方面,抗病毒药物可以帮助患者达到持续病毒抑制效果。

在COVID-19疫情期间,抗病毒药物也被广泛应用于疫情治疗中,如利巴韦林等。

抗病毒药物的知识汇总(执业医师)

抗病毒药物的知识汇总(执业医师)

抗病毒药物的知识汇总(执业医师)抗病毒药物的知识汇总(执业医师)在面对病毒感染时,抗病毒药物是一种重要的治疗选择。

本文将对常见的抗病毒药物进行知识汇总,以帮助执业医师更好地理解和应用这些药物。

类型1. 抗病毒药物分类- 核苷类似物(如齐多夫定、阿德福韦、利巴韦林等):模拟病毒DNA或RNA结构,抑制病毒复制。

核苷类似物(如齐多夫定、阿德福韦、利巴韦林等):模拟病毒DNA或RNA结构,抑制病毒复制。

- 蛋白酶抑制剂(如洛匹那韦、瑞德西韦):抑制病毒复制中的特定酶,阻碍病毒生命周期。

蛋白酶抑制剂(如洛匹那韦、瑞德西韦):抑制病毒复制中的特定酶,阻碍病毒生命周期。

- 嵌合抗体(如帕卢麦布):通过与病毒结构蛋白相互作用,阻断病毒进入宿主细胞。

嵌合抗体(如帕卢麦布):通过与病毒结构蛋白相互作用,阻断病毒进入宿主细胞。

- 免疫调节剂(如干扰素):调整宿主免疫系统,增强抗病毒能力。

免疫调节剂(如干扰素):调整宿主免疫系统,增强抗病毒能力。

常见药物1. 齐多夫定(Zidovudine)- 适应症:HIV感染及AIDS治疗。

适应症:HIV感染及AIDS 治疗。

- 作用机制:抑制逆转录酶活性,阻止病毒复制。

作用机制:抑制逆转录酶活性,阻止病毒复制。

- 副作用:贫血、恶心、呕吐等。

副作用:贫血、恶心、呕吐等。

2. 阿德福韦(Adefovir)- 适应症:乙型肝炎病毒(HBV)感染。

适应症:乙型肝炎病毒(HBV)感染。

- 作用机制:抑制病毒DNA聚合酶,抑制病毒复制。

作用机制:抑制病毒DNA聚合酶,抑制病毒复制。

- 副作用:肾功能损害、乳酸酸中毒等。

副作用:肾功能损害、乳酸酸中毒等。

3. 利巴韦林(Ribavirin)- 适应症:丙型肝炎病毒(HCV)感染。

适应症:丙型肝炎病毒(HCV)感染。

- 作用机制:直接抑制病毒复制,干扰病毒RNA和蛋白质合成。

作用机制:直接抑制病毒复制,干扰病毒RNA和蛋白质合成。

- 副作用:贫血、呼吸困难、胃肠不适等。

药物化学中抗病毒药物

药物化学中抗病毒药物
间接抗病毒药物的作用机制主要包括调节机体免疫功能、干扰病毒在体内的传播等。例如,干扰素通 过刺激机体免疫系统产生抗病毒蛋白,抑制病毒复制;利巴韦林则通过抑制病毒RNA聚合酶,阻止病 毒复制。
抗病毒药物的发展历程
抗病毒药物的发展经历了漫长的历程。最早 的抗病毒药物主要是一些天然产物,如植物 提取物、抗菌药等。随着分子生物学和药理 学的发展,人们开始针对病毒的特定靶点进 行药物设计和筛选,发现了许多具有抗病毒 活性的小分子化合物。
提供基础。
药物筛选
利用高通量筛选技术, 从大量化合物中筛选出 具有抗病毒活性的候选
药物。
结构优化
根据抗病毒活性测试结 果,对候选药物进行结 构优化,以提高疗效和
降低副作用。
临床试验
对新药进行多阶段临床 试验,评估其在人体内
的安全性和有效性。
抗病毒药物的生产工艺
01
ห้องสมุดไป่ตู้
02
03
04
发酵工程
利用微生物发酵技术生产抗病 毒药物,如抗生素。
要点二
详细描述
干扰素是一类具有广谱抗病毒作用的蛋白质,通过激活宿 主细胞的抗病毒蛋白合成而抑制病毒复制。干扰素主要用 于治疗丙型肝炎病毒感染和慢性乙型肝炎。金刚烷胺主要 用于预防和治疗甲型流感病毒感染。
03
抗病毒药物的研发与生 产
抗病毒药物的研发流程
靶点发现
确定病毒的特异性靶点 ,如病毒酶、受体或关 键蛋白质,为药物设计
化学合成
通过化学合成方法制备抗病毒 药物,如核苷类似物。
基因工程
利用基因工程技术生产重组蛋 白或多肽类抗病毒药物。
细胞培养
通过细胞培养技术生产病毒抗 体或细胞因子类抗病毒药物。
抗病毒药物的质量控制

抗病毒药物

抗病毒药物

抗病毒药物抗病毒药物是指通过抑制病毒的复制和传播能力来治疗或预防病毒感染的药物。

随着病毒感染疾病如艾滋病、甲肝、流感等的流行,抗病毒药物发挥着重要的作用。

本文将介绍抗病毒药物的分类、作用机制以及常见的抗病毒药物。

另外还将讨论一些病毒感染的常见疾病及其相应的抗病毒治疗。

一、抗病毒药物的分类抗病毒药物可以根据其作用机制、化学结构、应用领域等进行分类。

常见的抗病毒药物分类包括:1. 核苷类似物:如阿昔洛韦、利巴韦林等,它们通过抑制病毒脱氧核苷酸的合成来起到抗病毒作用。

2. 逆转录酶抑制剂:如洛匹那韦、拉米夫定等,这类药物可抑制逆转录酶的活性,从而阻断病毒的复制过程。

3. 广谱抗病毒药物:如奥司他韦、朝鲜霉素等,这类药物可抑制多种病毒的复制,适用于多种病毒感染的治疗。

4. 免疫调节剂:如利巴韦林、恩多沙韦等,这类药物可调节免疫系统的功能,增强机体对病毒的抵抗力。

二、抗病毒药物的作用机制不同类别的抗病毒药物具有不同的作用机制。

核苷类似物作为构建病毒DNA链的基本单位,与病毒脱氧核苷酸竞争结合逆转录酶,从而阻断病毒基因组的复制过程。

逆转录酶抑制剂则干扰病毒逆转录过程,阻断病毒基因组的合成。

广谱抗病毒药物通过多种途径抑制病毒复制过程,如干扰病毒RNA合成、破坏病毒外壳结构等。

免疫调节剂则可通过调节免疫系统的细胞和分子信号转导,提高机体的抵抗力。

三、常见抗病毒药物及其应用1. 阿昔洛韦(Acyclovir):是一种常用的核苷类似物,主要用于治疗单纯疱疹、带状疱疹等病毒感染。

2. 洛匹那韦(Lopinavir):是一种抑制HIV逆转录酶的抗病毒药物,用于治疗艾滋病。

3. 奥司他韦(Oseltamivir):是一种广谱抗病毒药物,用于治疗流感病毒感染,能够抑制病毒复制过程。

四、常见病毒感染及其抗病毒治疗1. 艾滋病:常用抗病毒药物包括洛匹那韦、拉米夫定、埃替菲韦等,这些药物可以抑制HIV的复制,减少病毒载量,延缓疾病进展。

第十章 抗病毒药物

第十章 抗病毒药物
非核苷类:(趣记:炮甲福多)膦甲酸钠、福韦米生、多可沙诺
抗逆转录病毒
(抗人体免疫缺陷病毒的药)
核苷类:(趣记:阿巴西转过头(逆转)去抢夫):阿巴卡韦、扎西他滨、去羟肌苷、齐多夫定、司他夫定、拉米夫定
非核苷类:(趣记:非依拉平)依非韦伦、奈韦拉平
蛋白酶抑制剂:(趣记:白那韦):茚地那韦、利托那韦
抗乙型肝炎:1.核苷类:恩替卡韦
2.核苷酸类:阿德福韦酯、替诺福韦酯
3.干扰素:干扰素α2A,干扰素α2B
抗丙型肝炎:(趣记:惟怕他索磷):韦帕他韦、索磷布韦、利巴韦林
第十章抗病毒药物
抗流感病毒药物
神经氨酸酶抑制剂:奥司他韦(奥司他韦羧酸盐)、扎那米韦
M2蛋白离子通道抑制剂:金刚烷胺、金刚乙胺
血凝素抑制剂:阿比多尔
RNA多聚酶抑制剂:(啊,法国的博士拉稀了)法匹拉韦、博洛西韦
抗疱疹病毒
核苷类:阿糖腺苷、阿昔洛韦(伐昔洛韦)、喷昔洛韦(泛昔洛韦)、更昔洛韦(伐昔洛韦)
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病毒感染,特别是近来非典的肆虐,已成为现代社会人们关注的一个沉重话题。

有数据显示,约有60%的流行性传染病是由病毒感染引起的。

抗病毒药物的研究与开发,自然成了医药界投资的热点。

乙肝免疫球蛋白、齐多夫定、拉米夫定、单克隆抗体、干扰素α-2b等一系列抗病毒药品已成新宠,那么——病毒感染引起多种疾病,严重危害人类的健康和生命。

据不完全统计,约60%流行性传染病是由病毒感染引起的。

迄今,全世界已发现的病毒超过3000种,而且新的病毒还在不断被发现。

2002年8月在巴黎召开的世界病毒学大会上,由国际病毒分类委员会提出的第7份报告收录了3600多种病毒,其中使人类致病的病毒有1200多种,分为29个科,7个亚科,53个属。

上世纪80年代医学家发现的人免疫缺陷病毒(HIV)所致艾滋病是危害性极大、死亡率很高的传染病。

1991年至今新发现的人类传染性病毒有庚型肝炎病毒、人疱疹7~8型病毒,引起成人呼吸窘迫综合征的Sin Nombre病毒,巴西出血热Sabia病毒和委内瑞拉出血热Guanarito病毒等。

对病毒性疾病的治疗至今仍缺乏专属性强的药物,临床上常用的药物主要有如下几类:抑制病毒复制的抗病毒药;增强机体免疫功能的免疫调节剂;针对临床症状的止咳、镇痛、解热和消炎等治疗药;防止继发感染的抗感染药;预防病毒感染的疫苗及阻断病毒传播的消毒药等。

抗病毒药在某种意义上说只是病毒抑制剂,不能直接杀灭病毒和破坏病毒体,否则也会损伤宿主细胞。

抗病毒药的作用在于抑制病毒的繁殖,使宿主免疫系统抵御病毒侵袭,修复被破坏的组织,或者缓和病情使之不出现临床症状。

至今,某些病毒性疾病如脊髓灰质炎和狂犬病还没有抗病毒治疗药,只能靠疫苗预防,一旦错过防疫期,后果十分严重。

一、抗病毒药物国内外现状(一)、国外新药百花齐放1、国外批准上市的抗病毒药物1998年1月~2003年3月底,国外首次上市的抗病毒新药共12个。

(1)抗疱疹病毒药3种,占25.0%:福米韦生(美国ISIS公司,1998),反义寡核苷酸,眼内植埋给药,治疗CMV急性视网膜炎;多可沙诺(美国Avanir/史克必成,2000),局部给药,治疗口、脸部疱疹;缬更昔洛韦(罗氏,2001),更昔洛韦的前药,治疗免疫功能缺陷患者CMV感染引起的急性视网膜炎。

(2)抗流感病毒药2种,占16.7%:扎那米韦(葛兰素威康,1999),流感病毒神经氨酸酶抑制剂;奥司米韦(罗氏,1999,流感病毒神经氨酸酶抑制剂。

(3)抗人免疫缺陷病毒(HIV)6种,占50.0%:依非韦伦(美国Dupont,1998),HIV非核苷类逆转录酶抑制剂;阿巴卡韦(葛兰素威康,1998), HIV核苷类逆转录酶抑制剂;安泼那韦(葛兰素威康,1999), HI V蛋白酶抑制剂;洛匹那韦(美国雅培,2000), HIV蛋白酶抑制剂,与利托那韦组成复方制剂,商品名Kaleta;替诺福韦酯(美国Gilead,2001),HIV核苷酸类逆转录酶抑制剂;恩夫韦地(T-20,罗氏,2003), HIV融合抑制剂。

(4)广谱抗病毒药1种,占8.3%:阿德福韦酯(美国Gilead,2002),HIV核苷类逆转录酶抑制剂;FDA批准用于治疗慢性乙型肝炎。

2、1998~2002年国外开发的抗病毒药新制剂(1)去羟肌苷分散片(1998)和肠溶缓释胶囊(2000);(2)利托那韦软胶囊(雅培,1999),改善口服生物利用度;(3) trivizir含有阿巴卡韦300mg、拉米夫定150mg和齐多夫定300mg的复方制剂(葛兰素史克,2000);(4)司他夫定缓释片100mg(百时美施贵宝,2002),一日给药一次;(5)依非韦伦口服液及胶囊(默克,2002)。

3、国外统计年报未作为新药统计的新活性物(1)干扰素复合物(先灵葆雅,2000),重组基因干扰素α-2b的聚乙二醇复合物,与利巴韦林合用治疗慢性丙型肝炎。

(2)干扰素复合物(罗氏,2001),干扰素α-2b的聚乙二醇复合物,单用或与利巴韦林合用治疗慢性丙型肝炎。

4、新上市的生物制品1998~2002年有18种预防病毒感染的疫苗、免疫球蛋白、单克隆抗体等生物制剂首次上市,如基因工程甲型、乙型肝炎疫苗和甲、乙型混合疫苗,水痘-带状疱疹疫苗、预防旅行者及婴幼儿腹泻的轮状病毒疫苗、乙型肝炎免疫球蛋白、巨细胞病毒免疫球蛋白和合胞病毒单克隆抗体等。

(二)、国产新品稍逊风骚我国批准生产的抗病毒药物(1)1998~2002年,我国首次生产的原料药及制剂,共8个品种:膦甲酸钠及其注射剂和3%软膏(1998);泛昔洛韦及其片剂和胶囊(1998);喷昔洛韦及其1%乳膏(2000);盐酸金刚乙胺及其片剂和口服液(2001);齐多夫定及其片剂和胶囊(2002);司他夫定及其胶囊(2002);去羟肌苷及其胶囊、分散片和散剂(2002);奈韦拉平及其片剂(2002)。

(2)1962~2002年我国首次批准生产的原料药总数共20种,按类别统计:抗疱疹病毒药11种;广谱抗病毒药1种;抗流感病毒药2种;抗艾滋病毒药4种;其他抗病毒药2种。

除局部外用药酞丁安之外,其余的都是仿制药。

(3)1998~2002年我国批准生产的抗病毒药新制剂:阿昔洛韦分散片(1998)、凝胶剂(1999)、氯化钠输液(2000)、咀嚼片(2002);利巴韦林葡萄糖输液(1998)、氯化钠输液(2000)、分散片(2000)和冻干粉针注射剂(2002);更昔洛韦氯化钠输液(2002)。

二、抗病毒药物研发趋势(一)国内外抗病毒新药研发的主要发展方向:1、利用病毒复制过程中病毒基因组所需的关键性酶,如HIV逆转录酶、蛋白合成酶和整合酶作为靶点筛选新药。

2、开发反义寡核苷酸药物,对病毒基因组某一片段进行核苷酸测序,然后合成其对应的反义寡核苷酸,可用于抑制病毒的复制。

3、寻找和发现病毒新受体,合成其抑制剂,可干扰病毒颗粒与受体细胞的融合及穿透细胞膜侵入宿主细胞。

4、以病毒颗粒的表面抗原为靶点,合成新的抑制剂。

5、采用构效分析设计新化合物,再用组合化学制备一系列衍生物,最后选定特异性酶进行高通量的筛选。

6、中医中药通常西药抗病毒药只能延缓病毒生长或减轻疾病症状。

当出现突发性病毒传染病,如严重急性呼吸综合征(SARS)、禽流感时,人们特别盼望出现新的抗病毒药,而把注意力放在发掘和研究祖国传统药学的抗病毒药物———抗病毒中药上。

防治病毒性疾病的中药,大体分为3种类型:从中药中分离的化学单体、单味中药及其提取物和中药复方制剂。

中药抑制病毒的机制。

中药抑制病毒的作用,有些从中药中分离的单体已经阐明,如升麻皂苷抑制HIV,是通过抑制细胞膜的核苷转运过程,导致HIV在宿主细胞内自身DNA合成受限,使HIV产量下降,这与西医认识疾病的机制和治病原则相同。

而对中医整体而言,中医药治疗疾病的思想,包括方法,不同于西医,西医侧重点是放在病原体上,而中医药则放在病原体进入人体以后,邪气与正气斗争而表现在人体的症候群上,实施辨证施治,通过调动人体的抗病能力,去消除病源,几千年来的经验证明这是科学的而且是行之有效的,特别对病因不明的疾病,或者对于没有特效治疗药物的,如SA RS病毒这种病原体,中医药理论显示出明显的优势。

中医药在治疗疾病方面发挥了作用,特别在治疗病毒性疾病发挥了作用,为人类所公认,但时代在前进,科学在发展,相信中药在治疗病毒性的疾病方面,将有更多的理论和药物出现。

7、膜转运肽美国威斯康星州麦迪逊大学的科学家发现所谓的膜转运肽(membr ane transit peptides),即某种具有穿越细胞膜的特殊能力的蛋白质分子的一部分,具有抗病毒的特性。

膜转运肽可以防止细胞感染3种主要导致性传染病(STD)的病毒:单纯性疱疹病毒、乳头状瘤病毒和艾滋病病毒。

这一发现有朝一日可为控制性传播疾病的扩散提供一种有效途径(二)国外在研的抗病毒新药——1998年~2002年国外研制过的抗病毒药总数达552种,其中抗HIV药271种,其他抗病毒药281种。

研究的重点主要是针对人免疫缺陷病毒、疱疹病毒、流感病毒、乙肝病毒、丙肝病毒、呼吸道病毒和胃肠道病毒的抑制作用,增强机体抵御病毒感染的免疫调节剂和预防疫苗等。

——2001年至今仍在研制的抗病毒药共316种,其中抗HIV药139种,其他抗病毒药177种。

——进入Ⅱ~Ⅲ期临床研究的药物抗HIV药41种、抗肝炎病毒药21种、抗疱疹及人乳头瘤状病毒药13种、抗流感病毒及呼吸道病毒药4种。

——抗病毒药物开发的难度较大,受多种因素制约,经Ⅰ~Ⅲ期临床试验的品种淘汰率高达70%以上。

(三)我国在研的抗病毒新药截至2003年3月底,我国在研的抗病毒新药包括有:1、已完成临床试验研究、待批生产文号的品种有:抗疱疹病毒药更昔洛韦胶囊、0.1%滴眼液和1%眼膏,膦甲酸钠滴眼液;2、已获临床试验批准文号、正在开展临床研究的品种有:抗流感病毒新药阿比朵尔及片剂和胶囊、盐酸金刚乙胺糖浆剂,抗乳头瘤状病毒药咪喹莫特及其乳膏、更昔洛韦眼凝胶、盐酸伐昔洛韦滴眼液和颗粒剂;3、已完成临床前研究工作、正申报临床试验的品种有:抗艾滋病毒药茚地那韦及其胶囊、重组病毒巨噬细胞炎性蛋白(rvMIP),抗疱疹病毒药二十二烷醇及其乳膏、盐酸伐昔洛韦分散片、泛昔洛韦缓释胶囊和利巴韦林吸入溶液,治疗病毒性肝炎的免疫调节剂丙帕锗及其胶囊等;4、外资企业在中国申请新药临床试验的品种有,抗肝炎病毒新药阿德福韦酯及恩替卡韦片剂等(1962~2002年国内外上市新药数详见附表)。

附表:1962~2002年国内外上市新药数统计(四)我国药企对抗病毒新药的研究与开发,可采用以下的方法和手段:1、选择疗效好、不良反应较孝未在中国申请专利的产品进行抢仿,尽管我国已加入世界贸易组织,但在今后的一段时间内,仿制非专利药仍将是我国医药产业的主流。

2、仿制行政保护期即将期满或未在中国申请专利,但已获得中国进口药品注册证的产品,如抗HIV药物齐多夫定、司他夫定、去羟肌苷、依非韦伦、茚地那韦、沙喹那韦和利托那韦等。

按新修订的《药品注册管理办法》,此类药物均可采取简易申请的办法,药效和毒理试验可用文献资料替代,这样可减少研制的难度。

3、利用已批准的新药开发新剂型,如我国自行研制的利巴韦林新剂型有9种,阿昔洛韦有6种,均为国外未批准上市的新剂型。

如技术含量高,有独创性的新制剂也可申请专利。

4、开展合成工艺研究,开发有独立知识产权的生产、制备方法,以降低成本,减少“三废”,利于扩大生产,争取出口创汇,如利巴韦林双酶法制备工艺和更昔洛韦合成新工艺等均已申请中国专利。

5、对国外已报道有活性的新结构化合物,进行结构修饰,或制备新的衍生物和前体药物,以改善理化性能或提高口服生物利用度,如阿昔洛韦和更昔洛韦的缬氨酸酯,齐多夫定的5'-磷酸酯等。

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