现代药剂学研究进展
药剂学领域的新型药物递送系统研究进展
药剂学领域的新型药物递送系统研究进展药物的快速有效递送是现代医学领域的重要课题之一，为了提高药物的疗效和降低副作用，研究人员一直在探索新型药物递送系统。
在药剂学领域，新型药物递送系统的研究取得了一系列的突破和进展。
本文将重点介绍目前药剂学领域的新型药物递送系统的研究进展。
一、纳米粒子递送系统纳米粒子递送系统是目前研究得最为广泛的一种新型药物递送系统。
纳米粒子具有较大的比表面积和较小的体积，可以有效地提高药物的溶解度和生物利用度。
此外，纳米粒子还可以通过改变粒子的表面性质，提高药物的稳定性和针对性，实现药物的靶向递送。
当前的研究重点主要集中在改善纳米粒子的稳定性和药物的递送效果。
一种被广泛研究的纳米材料是聚乙二醇（PEG）修饰的纳米粒子。
PEG修饰可以有效地增加纳米粒子的稳定性，并提高药物的递送效果。
此外，研究人员还正在探索新型的纳米材料，如金属有机骨架材料（MOFs）和量子点材料，用于制备纳米粒子递送系统。
二、胶束递送系统胶束递送系统是一种由表面活性剂或聚合物组成的微乳液，可以包裹药物并提高药物的溶解度和稳定性。
胶束的核心部分是水不溶性药物，而外部由生物相容性强的水溶性材料包裹。
胶束递送系统具有尺寸小、表面性质可调和生物相容性好的优点，因此在药物递送领域有着广泛的应用。
研究人员目前主要关注胶束的稳定性和递送效果的提高。
为了提高胶束的稳定性，研究人员通过控制胶束粒径、表面张力和表面修饰等方法进行改进。
另外，为了提高药物的递送效果，研究人员通过改变胶束的表面性质和内部结构，实现药物的靶向递送和控释。
三、脂质体递送系统脂质体是一种由磷脂层组成的球形结构，内部可以包裹水溶性、脂溶性药物。
脂质体递送系统具有良好的生物相容性、可控释性和较高的药物包封率，因此在药物递送方面有着广泛的应用。
当前的研究重点主要集中在通过改变脂质体的结构和表面性质来提高药物的递送效果。
一种被广泛研究的方法是脂质体的表面修饰。
通过修饰脂质体的表面，可以实现药物的靶向递送和控释。
现代药剂学的发展及我国药剂学的发展状况
现代药剂学的发展及我国药剂学的发展状况引言概述：药剂学是研究药物的制剂、贮存和使用的学科，随着科技的不断进步，现代药剂学得到了迅猛发展。
本文将介绍现代药剂学的发展趋势以及我国药剂学的发展状况。
一、现代药剂学的发展趋势1.1 药物纳米技术的应用随着纳米技术的快速发展，药剂学领域也受益于此。
纳米技术可以将药物制剂粒径控制在纳米级别，提高药物的生物利用度和靶向性，减少药物副作用。
此外，纳米技术还可以通过改变药物的物理化学性质，提高药物的稳定性和溶解度，增强药物的疗效。
1.2 基因治疗药物的研发基因治疗是一种利用基因工程技术来治疗疾病的方法。
现代药剂学借助基因工程技术，研发出基因治疗药物，通过将正常基因导入患者体内，修复或者替代异常基因，达到治疗疾病的目的。
这种药物的研发需要药剂学家精确控制药物的递送系统，确保基因能够准确送达到目标细胞。
1.3 药物递送系统的创新药物递送系统是指将药物输送到目标组织或者细胞的系统。
现代药剂学致力于研发更加智能和高效的药物递送系统，以提高药物的治疗效果和减少副作用。
例如，利用纳米技术和生物材料制备的纳米递送系统可以实现药物的靶向输送，提高药物的生物利用度。
二、我国药剂学的发展状况2.1 药物制剂的研发与生产我国药剂学领域在药物制剂的研发与生产方面取得了巨大的发展。
国内药剂学家研发出了一系列新型制剂，如纳米制剂、控释制剂等，提高了药物的疗效和安全性。
同时，我国药剂学在药物生产方面也取得了重要突破，提高了药物的质量和生产效率。
2.2 中药制剂的研究与创新中药作为我国传统医学的重要组成部份，药剂学在中药制剂的研究与创新方面也取得了显著成果。
药剂学家通过研究中药的药效成份和药理作用，开辟出了一系列中药制剂，如丸剂、口服液等，为中药的现代化发展做出了重要贡献。
2.3 药剂学人材培养与学术交流我国药剂学在人材培养和学术交流方面也取得了积极发展。
各大高校和科研机构开设了药剂学相关专业，并培养了大批优秀的药剂学人材。
现代药剂学的发展及我国药剂学的发展状况
现代药剂学的发展及我国药剂学的发展状况现代药剂学的发展现代药剂学是药学的一个重要分支，主要研究药物的制剂和药物的给药途径。
它涉及药物的物理性质、化学性质、稳定性、溶解度、吸收性等方面的研究，旨在为药物的制剂提供科学依据，确保药物的安全有效使用。
随着科学技术的进步和医药行业的发展，现代药剂学取得了长足的进步。
首先，在药物制剂方面，现代药剂学采用了许多新的技术和方法，如纳米技术、缓释技术、靶向输送系统等，大大提高了药物的疗效和安全性。
其次，在药物给药途径方面，现代药剂学研究了口服、注射、局部给药等多种给药途径，优化了药物的吸收和分布，提高了药物的生物利用度。
此外，现代药剂学还与其他学科进行了广泛的交叉研究，如化学、生物学、生物化学、药理学等，形成了多学科融合的研究模式。
这种跨学科的合作不仅促进了现代药剂学的发展，也推动了整个医药行业的进步。
我国药剂学的发展状况我国药剂学的发展经历了多个阶段，从传统制剂到现代制剂，取得了显著的成就。
在传统制剂阶段，我国药剂学主要研究中药的制剂方法和工艺，如煎剂、膏剂、丸剂等。
这些传统制剂在我国医药领域发挥了重要作用，为人们的健康做出了贡献。
随着现代科学技术的发展，我国药剂学逐渐向现代制剂转型。
我国药剂学界积极引进国外先进技术和理念，加强与国际药剂学界的交流与合作。
在药物制剂方面，我国药剂学采用了纳米技术、微胶囊技术等先进技术，提高了药物的疗效和安全性。
在药物给药途径方面，我国药剂学研究了中药注射剂、中药贴剂等新型给药途径，为中药的现代化发展提供了支持。
此外，我国药剂学界还注重培养人才，加强教育和科研力量的建设。
许多高校设立了药剂学专业，并开展了相关的科研工作。
同时，我国药剂学界也积极参与国家科研项目，推动药剂学的发展。
总结现代药剂学作为药学的重要分支，在药物制剂和给药途径方面取得了显著的进展。
我国药剂学的发展也经历了传统制剂向现代制剂的转变，积极引进国外先进技术和理念，并加强与国际药剂学界的交流与合作。
现代药剂学的发展及我国药剂学的发展状况
现代药剂学的发展及我国药剂学的发展状况引言概述：现代药剂学是研究药物制剂的设计、制备、评价和应用的学科，对于药物的研发和临床应用具有重要意义。
本文将从五个方面详细阐述现代药剂学的发展以及我国药剂学的发展状况。
一、药剂学的研究领域扩展1.1 药物制剂设计与优化现代药剂学通过研究药物的物理化学性质、药代动力学及药效学等方面，设计和优化药物制剂，以提高药物的溶解度、稳定性和生物利用度。
1.2 药物制剂的新型载体药剂学研究了各种新型药物载体，如纳米粒子、脂质体和聚合物等，用于改善药物的靶向性、控释性和稳定性，提高药物的疗效。
1.3 药物制剂的新技术应用药剂学应用了多种新技术，如微流控技术、纳米技术和3D打印技术等，用于精确控制药物的制备过程和药物的释放行为，提高药物的治疗效果。
二、药剂学的评价体系建立2.1 药物制剂的质量控制药剂学研究了药物制剂的质量控制标准，建立了一系列评价指标和方法，如溶出度、稳定性和纯度等，保证药物制剂的质量和安全性。
2.2 药物制剂的生物等效性评价药剂学通过体内外评价方法，研究药物制剂的生物等效性，评估药物的药效和安全性，为临床应用提供科学依据。
2.3 药物制剂的临床评价药剂学研究了药物制剂在人体内的药代动力学和药效学，评估药物的临床疗效和不良反应，为临床合理用药提供指导。
三、我国药剂学的发展状况3.1 药剂学教育的发展我国药剂学教育从传统的制剂学向现代药剂学转变，加强了对学生实践能力和创新意识的培养，培养了一大批优秀的药剂学人才。
3.2 药剂学研究的进展我国药剂学研究在药物制剂设计、新型药物载体和药物制剂新技术应用等方面取得了重要进展，为药物研发和临床应用提供了技术支持。
3.3 药剂学在药物研发中的应用我国药剂学在药物研发中的应用逐渐增加，药物制剂的质量控制和生物等效性评价等方面取得了显著成果，推动了我国药物研发的进步。
四、面临的挑战与机遇4.1 国际竞争压力我国药剂学在国际上仍然存在一定差距，需要加强与国际先进水平的交流与合作，提高我国药剂学的国际影响力。
现代药剂学的发展及我国药剂学的发展状况
现代药剂学的发展及我国药剂学的发展状况引言概述：药剂学是研究药物的制备、贮存、配制和使用的科学，它在现代医学中起着至关重要的作用。
随着科学技术的进步和医学需求的不断增长，药剂学在过去几十年间取得了巨大的发展。
本文将介绍现代药剂学的发展以及我国药剂学的发展状况。
一、药剂学的发展1.1 药物制备技术的进步随着化学合成技术的不断发展，药物制备技术也得到了极大的改进。
现代药剂学利用先进的合成方法和技术，能够更加高效地合成药物，并提高药物的纯度和稳定性。
1.2 药物贮存和配制技术的改进药物贮存和配制是药剂学中非常重要的环节。
现代药剂学通过研究药物的贮存条件和配制方法，提高了药物的稳定性和保存期限。
同时，药剂学也研究了药物的适宜剂型，使得药物的使用更加方便和有效。
1.3 药物使用技术的提升药物使用技术的提升是现代药剂学发展的重要方向之一。
药剂学家通过研究药物的用药途径、剂量和时间等因素，提高了药物的疗效和安全性。
此外，药剂学也研究了药物与食物、其他药物的相互作用，以避免不良反应的发生。
二、我国药剂学的发展状况2.1 药剂学研究的重要性日益凸显随着我国医疗水平的提高和人口老龄化的加剧，药剂学的研究在我国变得越来越重要。
我国药剂学家在药物制备、贮存和使用等方面取得了一系列的研究成果，为我国的医疗事业做出了重要贡献。
2.2 药剂学教育的发展我国的药剂学教育也在不断发展。
越来越多的高校开设了药剂学专业，并且提供了更加全面和深入的课程。
此外，一些高校还开展了药剂学实验室的建设和科研项目的开展，培养了大量的优秀药剂学人才。
2.3 药剂学研究的重点领域我国的药剂学研究主要集中在药物制备技术、药物贮存和配制技术以及药物使用技术等方面。
我国药剂学家在这些领域取得了一系列的研究成果，并且不断推动着我国药剂学的发展。
三、我国药剂学发展面临的挑战3.1 药物质量和安全问题我国药剂学发展面临的一个重要挑战是药物质量和安全问题。
由于我国药物市场的庞大和不规范，一些劣质药物的存在给患者的健康带来了威胁。
药剂学领域的新兴药物研究进展
药剂学领域的新兴药物研究进展近年来，随着科技的发展和药剂学领域的不断探索，新兴药物的研究取得了长足的进展。
这些新型药物的研发和应用为人们的健康带来了福音，同时也为药剂学专业的发展提供了新的机遇和挑战。
本文将从几个方面介绍药剂学领域的新兴药物研究进展。
一、靶向治疗药物靶向治疗药物是近年来药剂学研究的热点之一。
这类药物通过特异性地作用于疾病的靶点，降低对正常细胞的毒副作用，提高治疗效果，深受医学界和患者的关注。
其中，基因药物是一类具有很大潜力的靶向治疗药物。
通过对疾病相关基因的调控，基因药物可以有针对性地治疗一些难治性疾病，如肿瘤、遗传性疾病等。
二、基因编辑药物基因编辑技术的问世，为药剂学领域带来了崭新的希望。
基因编辑药物通过定向修复或修改患者异常基因，纠正遗传变异，达到治疗的目的。
目前，CRISPR-Cas9技术作为一种高效、精准的基因编辑手段，被广泛应用于新药的开发和临床研究中。
基因编辑药物的研究还处于起步阶段，但其潜在的应用前景无疑将在未来的药剂学领域中扮演重要角色。
三、免疫治疗药物免疫治疗药物是近年来药剂学领域的重要研究方向之一。
免疫治疗药物通过调节机体免疫系统的功能，增强其对肿瘤、自身免疫性疾病等疾病的控制能力。
免疫检查点抑制剂是免疫治疗药物中的一类重要药物。
它通过抑制肿瘤细胞对免疫系统的抑制作用，激活机体免疫系统，提高对肿瘤的免疫应答，取得了显著的治疗效果。
免疫治疗药物的研究极大地推动了肿瘤治疗领域的进步。
四、基因测序与个体化用药随着基因测序技术的发展，个体化用药成为药剂学研究的重要方向之一。
个体化用药通过对个体基因组的分析，确定个体对药物的反应差异，进而指导用药方案的个性化定制。
这种个体化用药策略可以最大限度地提高药物治疗的效力，减少不良反应，优化疾病的管理。
个体化用药为临床诊疗提供了重要的指导意义，对药剂学研究具有重要的推动作用。
总结起来，药剂学领域的新兴药物研究进展涉及多个方面，包括靶向治疗药物、基因编辑药物、免疫治疗药物以及基因测序与个体化用药等。
微乳在现代药剂学中的研究进展
微乳在现代药剂学中的研究进展摘要：本文通过综述的方法进行微乳多个给药系统的分析，即注射、口服、透皮和黏膜，以此对药剂学中微乳的研究进展进行分析，并总结该药物的吸收机理。
关键词：微乳；现代药剂学；给药系统引言：亲水相、助表面活性剂、表面活性剂、油相等成分组成，其有较多特征，最明显的体现就是分散相液滴粒径低于100nm、外观透明、各向同性、热力学稳定等。
其是一种新型的给药系统，具有较多优点，如在灭菌过程中采用过滤法、制备简单、稳定性高、溶解性强、黏度低等，由于微乳的诸多优点，近几年得到了广泛的关注，且在药剂学领域中得到了应用推广，已有多种给药途径的相关研究，如粘膜、口服、透皮、注射等。
中长链甘油三酯、脂肪酸、植物油等是较为常用的微乳油相，不仅能够提高药物的溶解度，还能够促进微乳区的形成。
若需要大量应用表面活性剂，那么需要使用刺激低和无毒的微乳，例如卵磷脂、聚氯乙烯强化蓖麻油、吐温等。
在界面张力降低、界面膜流动性增加、亲水亲油平衡调节中，助表面活性剂发挥着重要作用。
其中常见的有三乙酸甘油酯、小分子醇等。
在微乳去的寻找中，可采用伪三元相图绘制的方法，以此为根据对处方进行合理的筛选。
此外，微乳的性质会受到一些表面活性药物的影响，所以在微乳相图绘制的过程中需要分别绘制含药或不含药的相图，以此开展微乳剂的研究。
1透皮给药系统1.1透皮机理在透皮给药制剂中，其主要载体是微乳，其具有诸多优点，例如对亲水性药物和亲脂药物的溶解度有增加作用，对药物的透皮速率有促进作用，对血液浓度的维持有良好作用。
在亲水性药物和亲脂性药物中，微乳具有较高的溶解度，药物使用后有浓度较高的梯度产生。
另外，部分组分在微乳中具有明显的促进作用；在药物亲和力中，油相的用量及种类可对其进行改变，在药物进入角质层中具有一定的促进作用。
1.2 实例研究在不同油相的研究中易醒[1]等学者提出了相关报告，在微乳透皮能力、难溶性药物酮洛芬的影响中，肉豆蔻酸异丙酯、三乙酸甘油酯、油酸发挥作用。
现代药剂学的研究进展及其应用
现代药剂学的研究进展及其应用随着科学技术的不断发展，药剂学也在不断地推陈出新。
如今的药剂学已经不再是简单地将药物与载体混合便可得到药物制剂的时代了，而是更注重药物制剂的研发和制备技术，以及其产生的效果。
下面将结合最近几年的研究成果，来探讨现代药剂学的研究进展及其应用。
一、纳米技术在药剂学中的应用从2000年代初开始，随着纳米技术的不断发展，人们开始将纳米技术与药剂学相结合，开展了一系列关于纳米药物制剂研究的工作。
纳米技术可以将药物分子转化为纳米级别的微粒，使药物更易于吸收、分散和输送，从而提高药物的生物利用度，减少药品的副作用。
近年来，人们已经成功地应用纳米技术在临床治疗中，如使用纳米粒子包裹着化疗药物，能够减轻化疗药物对正常细胞的毒副作用，同时还能针对癌细胞实现精准攻击。
二、智能药剂学在药剂学中的应用随着智能技术的发展，人们又将其引入到药剂学中，开展智能药剂学的研究。
智能药剂学可以根据患者的病情自动调节药物的用量、频率和时间，从而更好地对患者进行治疗，效果更佳。
在智能药剂学中，还有一种药剂学技术叫做“目标导向正向核酸药物”，它通过控制注射的RNA和DNA的质量和纯度，针对病毒启动的MRI、PET等医学影像技术的断层成像，使药物直接作用于肿瘤细胞、干细胞等，达到更好的治疗效果。
三、口腔黏膜药物制剂技术在药剂学中的应用近几年来，口腔黏膜药物制剂技术也开始受到人们的广泛关注。
口腔黏膜药物制剂可以减轻药物的毒副作用，加速药物的吸收和分解，并且更加适合儿童和老年人使用。
口腔黏膜药物制剂经常用于治疗头痛、口腔溃疡、口干等常见病症，如口腔樟脑油口腔液、托吡酯口腔崩解片、舒颜宝舒化口腔喷雾等，都是非常好的口腔黏膜制剂。
四、基因工程药物在药剂学中的应用基因工程技术的发展，也为药剂学提供了更多的发展空间。
基因工程药物可以精准地靶向某一种疾病，并且具有较高的生物活性和细胞内透过性，达到药物的高度分子量的物质是难以实现的目标。
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2．缓控释新技术、新制剂与新剂型
缓控释技术种类繁多，上市品种已达数 百种，但绝大部分属于缓释型，真正意 义上的控释制剂较少。
根据释药机理，缓控释技术可大体分为 骨架型和包衣型（突释现象）
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2.1 注射型缓控释技术进展
第一类制剂：已较早用于临床，延效时间较短； 第二类制剂：具有超长效作用，已有部分产品上市 第三类制剂：固体植入剂已用于临床（需手术埋植
时间依赖 设定时间溶解释药
综合时滞 pH和时间综合型
结肠粘附 高聚物经结肠酶降
典型材料/技术 进展
肠溶材料
已用于临床
交联/高聚物 已用于临床
肠溶和交联 已用于临床
岩藻糖胺
动物研究
解成小分子粘性物 及其衍生物 （定位和缓释）
酶依赖 结肠酶降解释药 果胶、多糖、
机械脉冲 直接靶向
环糊精偶氮类高聚物等 临床研究
遇水形成
植物油、脂肪酸甘油酯等
凝胶状液晶结构
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2.2 水凝胶缓控释技术进展
亲水凝胶具有阻滞药物扩散而起缓释作用，鉴于水凝胶有吸收大 量水分的能力，从生物学角度看，具有获得免疫耐受表面和基质 的必要性质和较好的组织相容性。
分子（印迹）烙印（molecular imprinting）技术在制备智能、 刺激敏感型水凝胶方面的应用，使水凝胶在不同pH、温度、离子 强度、电场等特定环境下调节药物的释放，促进了水凝胶技术在 药物传递系统方面的进一步发展。
热和离子强度敏感
亚得里亚霉素 pH敏感
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2.3 胃内滞留漂浮型缓控释技术进展
胃内滞留漂浮型给药系统旨在提高下述药物的疗效： （1）小肠上部吸收的药物（如维生素类等）； （2）某些弱酸性、中性或碱性药物在胃液（酸性）中溶解度大于肠
道环境，当经过肠道时会降低溶解度和吸收速度的药物； （3）抗酸剂和在胃中起作用的药物。最初的设计方案主要是采用轻
☆ 现代药剂学研究领域中取得的主要成果，概括为：
快速起效、 缓控释、 靶向性 （新技术、 新制剂、 新剂型）
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1. 快速起效新技术、新制剂与新剂型
根据某些需及时治疗的疾病（如心绞痛等），尽管临床首选 方案是采用注射给药，但该用药方案必须在医疗机构中实施 ，对处理远离医疗机构的突发性病例无能为力
虽然散剂、颗粒剂、泡腾制剂的冲服固然有快速起效作用， 但携带和使用极为不便
☆ “突释”问题：洗脱、包衣、修饰等
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微球制备主要技术
类型
技术特征
主要组分
乳化-化学交联法 载体溶于水→乳化→交联固化 明胶、白蛋白、
壳聚糖等
乳化-溶剂蒸发法 载体溶于挥发溶剂→乳化→
聚合酸酐、聚酯等
挥发固化
乳化-加热固化法 载体溶于水→乳化→加热 固化 喷雾干燥法 载体溶液→喷雾法分散→干燥固化 相界面聚合 载体单体在相界面交联聚合成微球
白蛋白等 白蛋白、壳聚糖 聚氨酯、聚醚多
元醇等
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3.4 纳米粒技术进展
自1959年理查得·费因曼提出纳米概念至今，纳米技术已广泛用 于各个领域，纳米粒药物传递系统（见下表）的研究和应用，使现 代药剂学研究内容进入了一个崭新阶段。
类型
粒径范围 主要载体组分
纳米级脂质体 10~500nm 卵磷脂等表面活性剂
纳米级微球
10~500nm PLA等生物降解聚合物
固体脂质纳米粒 10~500nm 硬脂酸等类脂质材料
微乳
10~100nm 表面活性剂、助表等
聚合物胶束
<100nm
具有两亲性质的聚合物
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3.4.1 固体脂质纳米粒
固体脂质纳米粒（solid lipid nanoparticles，SLN）是 由多种类脂质材料（如脂肪酸、脂肪醇等）形成的固体 纳米级颗粒，其性质稳定，制备工艺简单（见下表）
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微乳、自微乳和固体微乳的特点
类型 处方主要组分
用途
微乳
油、水、乳化剂
口服、注射、透皮
自微乳
和助乳化剂（稀溶液） 油、乳化剂、助乳化剂
口服（软胶囊
（或含少量水，粘稠液体） 或硬胶囊） 固体微乳 油、乳化剂、助乳化剂
和吸收剂（固体）
口服（固体制剂）
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3.4.3 聚合物胶束
聚合物胶束（polymeric micelles）是由具有两亲性 质的聚合物分子链卷曲形成的微粒，该微粒具有内部 疏水，外部亲水的特征，粒径一般<100nm。
外部控制释药
电磁/超声波
动物研究
作用于M和巨噬细胞 靶向微球 • 动物研究
3.2 脂质体技术研究进展
脂质体（liposomes）是最早用于靶向给药的载体， 因其生物相容性好，载药及靶向效果明确。
主要研究方向：免疫、长循环、前体脂质体等 抗体介导脂质体：抗体-PEG-脂质体（PEG具有屏蔽
RES的识别）。 受体介导脂质体：叶酸-PEG-脂质体（对肿瘤细胞有
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胃内滞留漂浮型技术进展
类型
剂型
气室漂浮型 中空小丸/微球等
微泡漂浮型 胶囊/多层片等
体积膨胀型 胶囊/片剂等
技术特征/ 主要组分 内含气体使密度<水、空气 产气漂浮（酸+碳酸盐） 体积膨胀滞留胃中
高膨胀亲水材料
胃内粘附型 微粒或微球 胃内支架型 胶囊
材料遇水粘附于胃壁 丙烯酸类阳离子材料
囊壳溶解支架弹开 聚乳酸等生物降解材料
磁性定位 外加磁场定位
磁性材料（Fe3O4等）
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3.3 微球技术进展
微球（microspheres）系用适宜高分子材料为载体包 裹或吸附药物而制成的球体或类球型微粒，其粒径一 般在1~500μm。
微球制剂分类：速释型（肺吸入等）、缓控释型（口 服胃内漂浮、胃肠道粘附等）和靶向型三大类
主要研发方向：注射型缓控释（如肌肉、皮下注射） 和靶向（如静脉、动脉注射）
该制剂的关键技术是：有效控制药物粒径（适合肺部给 药的微粒粒径约为5μm）和改进吸入装置
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微粒制备技术
技术名称 气流粉碎 球磨粉碎 喷雾干燥 超临界粉碎 水溶胶 控制结晶
技术特征
微粒特
高速运动粒子间碰撞粉碎 不规则
硬质球体间碰撞粉碎
不规则
药物溶液喷雾干燥
均匀球体
CO2超临界粉碎 溶胶快速沉淀
不规则 球体或不规则
具有缓释（口服、im、肺吸入、透皮等）和靶向（iv） 作用。但载药能力有限（一般仅1~5%），类脂转晶或发 生凝胶化等不稳定现象。
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固体脂质纳米粒制备方法
制备方法
高压均质法
载体及辅料
硬脂酸、普罗沙姆等
微乳稀释法 溶剂挥发法
脂肪酸、乳化剂 和助乳化剂
类脂、有机溶剂、 乳化剂
技术特征/药物
加热熔融高压分散 冷却固化/喜树碱（iv） 加热乳化成微乳，冷水 稀释固化/环孢素（iv）
流感病毒核蛋白 百日咳疫苗 流感病毒疫苗
卵磷脂等 脱乙酰壳聚糖 脱乙酰壳聚糖
促进免疫应答 与皮下注射相当 比皮下注射更强
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1.3 速释型肺部给药系统
鉴于肺部的吸收总面积大（约为25~100m2），肺部给药 与静脉注射具有相当的起效速度，50年代气雾剂即用于 肺部给药，肺部给药系统2002年的销售额达23亿美元， 2005年预计可达91亿美元。干粉吸入剂是近年来肺部给 药系统的研究“热点”
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口腔速崩和速溶技术
技术名称
类型
技术特征
分散型
速崩
高效崩解剂和适量表面活性剂
微泡型 冷冻干燥
速崩 速溶
崩解剂和少量发泡剂（CO2↑） 冷冻干燥获高空隙率骨架
喷雾干燥
速溶
喷雾干燥获多孔颗粒直接压片
微粒载体
速溶
闪流技术获无定型颗粒直接压片
固态溶液
速溶
固态溶液除溶剂获高空隙率骨架
颗粒表面润湿 速溶
湿材直接压片后干燥获多孔结构
，前景欠佳） ☆ 采用液体注射在体凝固技术制备的埋植系统，因避
免手术埋植具有较高的开发潜力。
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类型 热塑塑料 在体交联 在体沉淀 在体固化
在体凝固系统分类
技术特征
常用材料
低熔点材料
聚乳酸、乙交酯、内酯等
已需加热后使用
热硬化、光交联 海藻酸、寡糖、聚乳酸等
离子交联等
溶剂迁移、
聚丙烯酸类、泊洛沙姆等
热诱导等
类脂溶解后制成微乳， 除溶剂固化/醋酸胆固醇
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3.4.2 微乳（microemulsions）
微乳一般由油、水、乳化剂和助乳化剂组成，属于热力 学稳定体系，制备工艺简单，但载油量、载药量一般小 于乳剂
液体自微乳属于高浓度微乳，载药量大，稳定性好（ 应注意稀释后稳定性问题）
固体微乳属于固化的自微乳体系 自乳化制剂形成乳剂
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3．靶向性新技术、新制剂与新剂型
“广义靶向”制剂大体分类
作用特征
给药途径/典型制剂
给药部位
腔道、皮肤和关节等/局部注射
经胃肠道定位
胃/肠溶、结肠定位
经循环系统定位 注射/微粒注射传递系统
☆发展方向：被动→主动靶向给药系统
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3.1 结肠定位技术新进展
结肠定位技术分类
类型
释药特征
pH依赖 高pH时溶解释药
聚合物胶束包埋药物的能力与胶束和药物性质有关， 疏水链增长及药物疏水性增强→包埋↑，但疏水链过长 使胶束粒径变大，易被RES破坏，稳定性下降。
载药聚合物胶束已用于许多难溶性药物的载体，特别 是抗癌药。
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载药聚合物胶束制备方法
制备方法
☆自调式给药系统：将葡萄糖氧化酶固定在pH敏感型水凝胶，葡萄 糖氧化酶+葡萄糖→酶促反应→葡萄糖酸→pH↓→凝胶膨胀→控 制释放胰岛素。
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