药剂学综述栓剂的研究进展[1]
药剂学实验2(栓剂软膏剂)
栓剂的制备一、实验目的1. 通过实验要求掌握栓剂常用基质的类型、特点、适用情况。
2.初步学会模制成形法（热熔法）制备栓剂的方法。
二、实验指导栓剂按其作用可分为两种。
一种是在腔道内起局部作用；另一种是由腔道吸收至血液起全身作用。
栓剂的制备和作用的发挥，均与基质有密切的关系。
因此选用的基质必须符合各项质量要求，以便制成合格的栓剂。
采用模制成形法（热熔法）制备栓剂时，需用栓模，在使用前应将栓模洗净、擦干，再用棉签蘸润滑剂少许，涂布于栓模内，注模时应稍溢出模孔，若含有不溶性药物应随搅随注，以免药物沉积于模孔底部，冷后再切去溢出部分，使栓剂底部平整；取出栓剂时，应自基部推出，如有多余的润滑剂，可用滤纸吸去。
栓模内所涂润滑剂，脂肪性基质多用肥皂醑，水溶性基质多用液状石蜡、麻油等。
栓剂制成后，分别用药品包装纸包裹，置于玻璃瓶或纸盒内，在25℃以下贮藏。
三、实验内容1．洗必泰栓剂制备[处方]醋酸洗必泰 0.03g聚山梨酯-80 4滴冰片的乙醇溶液 2滴（2%）甘油 5.5g明胶 1.6g蒸馏水加至12g制成阴道栓[制法]取处方量的明胶，置于称重的蒸发皿中，加蒸馏水20ml，浸泡约30分钟，使之膨胀变软，再加甘油在水浴上加热使明胶溶解，继续加热使重量达10-12g为止。
取洗必泰加入聚山梨酯-80，并混匀，滴入冰片的乙醇溶液，再加入制好的甘油明胶，搅拌均匀趁热灌入已涂好润滑剂（液体石蜡）的阴道栓模中，冷却削平，取出包装即得。
[附注]（1）醋酸必泰与聚山梨酯-80混匀，否则影响成品含量。
（2）将冰片溶于乙醇制成溶液。
（3）明胶需先用水浸泡使之膨胀变软，再加热才易溶。
（4）处方中聚山梨醋-80为表面活性剂，可以使醋酸洗必泰均匀散于甘油明胶基质中。
（5）甘油明胶基质，具有弹性，且在体温时不熔融，而是缓缓溶于体液中释放出药物，故作用缓和持久。
2.鞣酸栓剂制备[处方]每枚用量 4枚用量鞣酸 0.2g 0.8可可豆脂适量适量[制法]（1）测量栓模大小：取可可豆脂约10克置蒸发皿内，水浴加热，至可可豆脂有2/3熔融时，立即取下蒸发皿，搅拌至全熔，注入涂过润滑剂（肥皂醑）的栓模中。
栓剂的药剂学研究进展_综述_
范碧亭 . 中药药剂学 . 上海 : 上海 科学技术出 版社 , 1997. 333~ 334 杨 敏 华, 钱 金 粉, 范 良 问, 等. 雷 公 藤 双 层 栓 的 研 制. 1993, 15( 4) : 2 杜青云 , 彭永富 , 贾 桂芝 , 等 . 儿童用 镇静 中空栓 的研 制 及临床观察 . 中国药房 , 1994, 5( 4) : 15 高振强 , 刘国强 , 刘 保良 , 等 . 吲哚美 辛缓 释栓的 实验 研 究 . 中国医药工业杂志 , 1993, 24( 3) : 14 游一中 , 关建国 , 朱宇清 . 阴道泡腾栓的研究 . 药学通报 , 1983, 18( 1) : 10~ 12 冯志毅 , 张瑞芝 , 魏 昌明 , 等 . 甲硝唑 阴道 海绵的 实验 研 究 . 中国药学杂志 , 1989, 24( 11) : 657~ 659 徐子献 , 陈纪岳 , 李 巧云 , 等 . 甲硝唑 明胶 海绵阴 道栓 剂 的实验研究 . 中国医院药学杂志 , 1994, 11( 9) : 387~ 389 Black CD: Programmed Drug Delivery systems US Pharmacist 1983, ( 11) : 55 Byrne G A and Aylott RI: US Pat 4265875, 1981 彬 . 药物新剂 型与 新技术 . 北 京 : 人民 卫生出 版社 , 1998. 467~ 469
2000 年 12 月第 23 卷增刊 December 2000, Vol. 23, Supp.
北京中医药大学学报 Journal of Beijing University of TCM
131
栓剂的药剂学研究进展( 综述)
药剂学综述
栓剂的研究进展摘要：栓剂(Suppository)系指药物与适宜基质制成供腔道给药的固体制剂。
最早栓剂是起局部作用,如治疗直肠、结肠、阴道、前列腺等部位的疾病。
随着医药事业的发展,人们发现栓剂可以通过腔道黏膜吸收起全身作用。
[1]由于药物可以经过直肠、结肠、阴道、前列腺等黏膜吸收，大部分药物不经过肝脏而避免了首过效应，而且可以避免胃肠道PH以及消化酶的破坏；既可以减少毒副作用，也能减短起效时间。
所以栓剂的使用量发达国家较普遍，我国药剂工作者也加强了重视并且研究和开发出许多优秀产品。
关键词：栓剂作用发展栓剂按照给药部位的不同可以分为直肠栓（肛门栓）、阴道栓尿道栓、脐栓、耳栓等。
其中以直肠栓和阴道栓最为常见。
直肠栓的形状有圆锥形、圆柱形、鱼雷形等。
直肠吸收比口服吸收干扰因素少,对不能口服、呕吐或不愿吞服片剂及胶囊的病人,如婴儿、儿童尤为适应[1]。
1、直肠栓中药直肠栓剂也有较大变化。
牛黄痔清栓成分:牛黄、黄柏、黄连大黄（炭）、没药（制）、冰片。
朱天健[2]使用该栓剂配合肛泰软膏治疗肛窦炎，对照组给予甲硝唑栓配合肛泰软膏，结果治疗组效果明显优于对照组的效果。
再如白诺肤栓是将云南白药与诺氟沙星粉以7：3的比例混合用洁阴液调匀制成3 g左右栓剂，既有止血消炎、收敛生肌之用，又可清热解毒、燥湿杀虫。
李玄，邓小琴[3]在此基础上进行改良，将云南白药50 g，冰片1 g，氟哌酸10 g，枯矾30 g，麻黄素注射液20 m L，基质单硬脂酸甘油酯适量，按一定流程配制成复方白氟止血栓，对188例内痔（混合痔）出血患者塞入肛门内治疗，并以马应龙麝香痔疮栓例作为对照，结果复方白氟止血栓对内痔出血有显著疗效。
参考文献[1]陈新梅，孙卫东，高晓黎.直肠栓剂研究概况[J].西北药学杂志，2014，19(3):143-144.[2]朱天健.牛黄痔清栓治疗肛窦炎临床观察[J].中西医结合研究，2011，3(4):182-183.[3]李玄，邓小琴. 复方白氟止血栓治疗痔疮出血的临床观察[ J ] .当代医学，2010，16 (25) :148-149.。
药剂学综述--新型栓剂的研究进展
新型栓剂的研究进展药学2班万国运 2010071202【摘要】栓剂系指药物与适宜基质制成的供腔道给药的固体状制剂，具有适宜的硬度和韧性，无刺激性，引入腔道后在体温条件下能熔融、软化或溶解，且易与分泌液混合，逐渐释放药物。
栓剂既可起局部作用，也可通过吸收进入血液循环而起全身作用。
栓剂用于局部治疗时，药物直接作用于病灶，并逐渐释放药物，与其他药物相比，作用时间长、作用强。
用于全身治疗时，由于药物在直肠吸收，药物避免了首过效应和胃中酶的破坏，不但可减少药物的毒副作用，而且起效快，并可免去打针吃药之痛苦。
由于栓剂疗效确切，且不易受其他条件影响疗效的发挥，因此人们自然而然地想把更多的药物制成栓剂。
但传统的普通栓剂又不能满足这一要求，所以各国相继开发了一些新型栓剂，笔者通过查阅文献就几种常用的新型栓剂的研究进展做一概述。
【关键词】新型栓剂；中空栓剂；双层栓剂；缓释栓剂；微囊栓剂；泡腾栓剂；凝胶栓剂栓剂亦称塞药或坐药，是一种传统剂型，在国内外都有悠久的历史。
我国用栓剂治疗疾病最早可上溯至《史记》，后汉《伤寒论》中有载有蜜煎导方，就是用于通便的肛门栓，晋代《肘后备急方》载有鼻用栓剂和耳用栓剂。
国外公元前1550年埃及的《伊伯氏纸草本》中也有栓剂的记载[1]。
栓剂的发展很迅速，近年来，随着制药新技术、新基质的出现，栓剂的研究及使用显著增加，出现了中空栓、双层栓、缓释栓、微囊栓、泡腾栓、凝胶栓等新型栓剂。
1. 中空栓剂中空栓剂以空白或含药基质为外壳,中空部分填充液体或固体药物的一种栓剂。
是1984年渡道善照等研制的新型栓剂，与普通栓相比，中空栓剂的栓壁薄，在2分钟内软化释放，起效远快，表明中空栓剂有释药速度快的优点；中空栓剂药量可以调整，在临床上预先制备中空栓剂外壳，据临床需要临时填充药物；对于治疗窗窄的药物，可根据血药浓度监测调整住院患者的用药方案，以确保疗效和减少不良反应，便于个体化用药；中空栓剂还可增加制剂稳定性[2]。
栓剂的研究与应用进展
栓剂的研究与应用进展孙敏哲;赵健铤;李修琴;李贵轲;巫秀美;张成桂;高鹏飞;何苗【摘要】栓剂为原料药与适宜基质制成的外用固体制剂，已经有千余年的使用历史，按其作用可分为两类：在腔道内起局部作用，由腔道吸收至血液起全身作用。
随着近年来栓剂的不断发展，和其具有的使用方便简单，效果明显可靠等特点，栓剂在临床领域的应用也越加广泛。
本文主要对栓剂的种类、基质种类及要求、制备方法、临床应用、新型栓剂及栓剂在天然药物中的应用等进行简单综述。
%Suppository , solid preparation for external using , is made of active ingredient and suppository base , which has a history of thousand years .It has a therapeutic effect on local , or plays a role of systemic absorption into the bloodstream.With the continuous development of suppository in recent years , suppository widely applies in clinical application , it has the characteristics of convenient use , obvious effect and the like . The suppository for its type , substrate, preparation method, application, the new dosage form and the application process in natural medication was mainly generalized.【期刊名称】《广州化工》【年(卷),期】2016(044)013【总页数】4页(P1-3,28)【关键词】栓剂;种类;基质;制备方法;应用;新型栓;天然药物【作者】孙敏哲;赵健铤;李修琴;李贵轲;巫秀美;张成桂;高鹏飞;何苗【作者单位】云南省昆虫生物医药研发重点实验室，云南大理 671000; 大理大学药学与化学学院，云南大理 671000; 中国西南药用昆虫及蛛形类资源开发利用协同创新中心，云南大理 671000; 药用特种昆虫开发国家地方联合工程研究中心，云南大理 671000;云南省昆虫生物医药研发重点实验室，云南大理 671000; 大理大学药学与化学学院，云南大理 671000; 中国西南药用昆虫及蛛形类资源开发利用协同创新中心，云南大理 671000; 药用特种昆虫开发国家地方联合工程研究中心，云南大理 671000;云南省昆虫生物医药研发重点实验室，云南大理 671000; 大理大学药学与化学学院，云南大理 671000; 中国西南药用昆虫及蛛形类资源开发利用协同创新中心，云南大理 671000; 药用特种昆虫开发国家地方联合工程研究中心，云南大理 671000;云南省昆虫生物医药研发重点实验室，云南大理671000; 中国西南药用昆虫及蛛形类资源开发利用协同创新中心，云南大理671000; 药用特种昆虫开发国家地方联合工程研究中心，云南大理 671000;云南省昆虫生物医药研发重点实验室，云南大理 671000; 中国西南药用昆虫及蛛形类资源开发利用协同创新中心，云南大理 671000; 药用特种昆虫开发国家地方联合工程研究中心，云南大理 671000;云南省昆虫生物医药研发重点实验室，云南大理 671000; 中国西南药用昆虫及蛛形类资源开发利用协同创新中心，云南大理671000; 药用特种昆虫开发国家地方联合工程研究中心，云南大理 671000;云南省昆虫生物医药研发重点实验室，云南大理 671000; 大理大学药学与化学学院，云南大理 671000; 中国西南药用昆虫及蛛形类资源开发利用协同创新中心，云南大理 671000; 药用特种昆虫开发国家地方联合工程研究中心，云南大理 671000;云南省昆虫生物医药研发重点实验室，云南大理 671000; 中国西南药用昆虫及蛛形类资源开发利用协同创新中心，云南大理 671000; 药用特种昆虫开发国家地方联合工程研究中心，云南大理 671000【正文语种】中文【中图分类】R944.2+3栓剂(Suppositories)系指将原料药物与适宜基质制成供人体肛门、阴道、鼻腔等腔道使用的固体制剂。
栓剂的研究进展
栓剂的研究进展
刘淑华;刘大有;周鸿立;高妃;赵博
【期刊名称】《长春中医药大学学报》
【年(卷),期】2005(021)003
【摘要】栓剂是一种传统剂型，亦称塞药或坐药，是专供腔道给药的固体剂型。
公元前1550年埃及《伊伯氏本草》及我国《史记·仓公列传》中已有记载，《伤寒杂病论》载有肛门栓，《肘后备急方》载有鼻用栓剂和耳用栓剂。
栓剂传统应用主要起局部作用，1954年以后，人们逐渐认识并开始了栓剂全身作用的研究，开发了以速释、缓释或控释为目的的新型栓剂，大大拓展了栓剂的应用范围。
本文仅就其最新研究进展作简要综述：
【总页数】2页(P63-64)
【作者】刘淑华;刘大有;周鸿立;高妃;赵博
【作者单位】长春中医学院药学院,吉林,长春,130117;长春中医学院药学院,吉林,长春,130117;长春中医学院药学院,吉林,长春,130117;长春中医学院药学院,吉林,长春,130117;长春中医学院药学院,吉林,长春,130117
【正文语种】中文
【中图分类】R283.6
【相关文献】
1.中药中空栓剂的研究进展 [J], 程晓华;姜华
2.溶栓剂的研究进展 [J], 刘雪
3.清热解毒栓剂在儿童用药中的研究进展 [J], 贾寒;李超英;王书丹;李萍;张大方
4.新型栓剂的研究进展 [J], 程慧玲;童麒蓉;肖尧;何淑旺;翟光喜
5.溃疡性结肠炎栓剂治疗的研究进展 [J], 杨坤;唐志鹏
因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
药剂学综述栓剂的研究进展
药剂学综述栓剂的研究进展栓剂是一种剂型，通常用于局部治疗直肠或阴道等黏膜表面的疾病，具有易于使用和高生物利用度的优点。
在药剂学领域，制备制剂是一项具有挑战性的任务，需要均衡考虑药理学、化学和物理学等多个方面。
本文将介绍栓剂的制备工艺和各种因素对其性能和质量的影响。
制备工艺和成分栓剂是由基质和药物组成的，基质可以通过混合多种水溶性和不水溶的聚合物并加入各种辅料制备得到。
药物作为负荷剂，由于在栓剂中的分散性和渗透性需要考虑，因此选择合适的药物是制备栓剂的重要因素之一。
制剂过程包括熔融法、干燥法、压制法和滴注法等。
其中，熔融法是最常用的方法，主要是通过将混合物加热至熔点后冷却成型。
栓剂的质量受到多种因素的影响，包括基质成分、药物溶解度、熔点、尺寸、致密度和药物释放等。
质量控制和性能评估栓剂制备中需要进行的质量控制包括：准确称量药物和基质、正确选择辅料、充分混合药物和基质、将混合物充分挤压制成正确尺寸的栓剂、评估栓剂的质量以及确定是否满足产品质量标准。
对于栓剂的评估，常用的方法包括质量外观、极端值检验、保偏对称性、尺寸、致密度、稳定性和药物释放等。
研究进展随着科学技术的不断进步，栓剂的制备和应用也在不断发展。
最近的研究重点是提高栓剂的生物利用度和药效，以及降低栓剂与黏膜的接触时间和频率，旨在减轻药物不良反应和提高治疗效果。
另外，针对栓剂的制备方法和辅料也在不断探索和研究，以便更好地满足制备栓剂的要求。
在未来的研究中，还需进一步深入研究栓剂吸收、代谢和排泄等方面，以进一步拓展栓剂在临床上的应用。
制备栓剂是一项具有挑战性的任务，需要考虑多方面的因素。
质量控制和性能评估是成功制备栓剂的重要步骤。
随着时间的推移，栓剂制备方法和应用不断改进和发展，为实现更好的局部治疗效果提供更多的选择。
栓剂剂型的研究状况
栓剂剂型的研究状况栓剂（suppository）是一种古老的剂型，其名称最早使用大约在17世纪。
在我国，很早就有类似栓剂的记载，如东汉张仲景在《金匮要略》中提到的蛇床子散坐药方，唐代孙思邈《千金方》中的坐导药方等，主要起导泻和治疗痔疮等局部作用。
1945年以后，由于生物药剂学的发展和大量新药的涌现，通过实验和临床研究，发现栓剂不仅起局部作用，而且能通过直肠吸收发挥全身性作用，从而开辟了一条新的用药途径。
目前，栓剂应用的品种和数量正日益增多，已成为了应用最广的四大剂型（注射剂、片剂、胶囊剂、栓剂）之一。
2 栓剂的特点栓剂应用的历史悠久，普遍认为是一种局部用药起局部作用的制剂。
随着医药事业的发展。
逐渐发现栓剂不仅能起局部作用，而且还可以通过直肠等吸收起全身作用，以治疗各种疾病。
栓剂与口服制剂比较，有如下特点：（1）药物不经肝脏直接进入体循环，减少药物对肝脏的毒副作用。
（2）直肠吸收避免了胃肠道消化液及酶类对药效影响，以及药物对胃肠道的不良刺激。
（3）作用的时间比一般的片剂长，通常给药1～2次/d，适用于某些慢性病的治疗。
（4）对于婴幼儿及神志障碍的患者，使用栓剂较口服或注射给药更容易、更安全。
（5）对伴有呕吐患者的治疗为一有效途径。
（6）用法简单，便于携带和储存。
栓剂给药的主要缺点是使用不如口服方便,生产成本比片剂、胶囊剂高,生产效率低。
3 栓剂的种类栓剂种类繁多，按其作用可分为两种，一种是在腔道起局部作用，如起滑润、收敛、抗菌消炎、杀虫、止痒、局麻等作用；另一种是药物由腔道吸收至血液起全身作用，如起镇痛、镇静、兴奋、扩张支气管和血管、抗菌等作用，。
按其应用部位可分肛门栓与阴道栓两种，其形状和大小也各不相同。
除了常用的普通栓剂外，尚有以速释或缓释为目的的中空栓剂、双层栓剂、微囊栓剂、不溶栓剂、渗透栓剂以及在普通栓剂中加入吸收促进剂或阻滞剂等多种形式的栓剂。
栓剂的发展具有广阔的医疗和市场前景,下文将对上述各种栓剂的最近发展及各自特点做简要的概述。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
栓剂的研究进展【摘要】栓剂是古老剂型之一，栓剂不仅可以起局部治疗作用，还可以起全身治疗作用。
近年来栓剂广泛应用于临床各科，应用筒单方便，效果明显可靠。
对近年来栓刺的特点、处方组成、制备工艺、新型栓剂等方面进行了综述。
随着新制药技术和新基质的不断出现，国内外对栓剂的研究及使用也显著增加，出现了很多新型栓剂，如中空栓剂、双层栓剂、泡腾栓剂等，中药栓剂也得到了一定发展。
【关键词】栓剂；研究概况；综述；新剂型；引言：栓剂是古老的外用固体制剂。
在我国，汉代时期就已有对栓剂的记载。
栓剂系将药物与适宜基质制成的有一定形状供腔道给药的固体制剂。
随着栓剂新基质的不断出现和栓剂生产自动化的实现，栓剂现已生产的品种和数量都显著增加，如中空栓、泡腾栓、微囊栓、海绵栓、凝胶栓等新型栓剂，尤其中药栓剂不断涌现，栓剂的研发热潮仍在进行中。
1 .栓剂概述[1]栓剂系指将药物和适宜的基质制成的具有一定形状供腔道给药的固体状外用制剂。
栓剂在常温下为固体，塞人人体腔道后，在体温下迅速软化，熔融或溶解于分泌液，逐渐释放药物而产生局部或全身作用。
栓剂因使用腔道不同而有不同的名称，如肛门栓、阴道栓、尿道栓、喉道栓、耳用栓和鼻用栓等。
目前，常用的栓剂有直肠栓和阴道栓。
这两种栓剂的形状和大小各不相同。
肛门栓的形状有圆锥形、圆柱形、鱼雷形等；阴道栓的形状有球形、卵形、鸭嘴形等；尿道栓呈笔形，一端稍尖。
2.栓剂分类2.1按作用分局部作用栓剂和全身作用栓剂。
2.2按应用部位分直肠栓、阴道栓、尿道栓、脐栓、耳栓等，其中直肠栓和阴道栓最为常见.Kyong-Hoon Eun等【2】曾用家兔做过栓剂直肠实验。
2.3按形状大小有圆锥形、圆柱形、鱼雷形和球形、卵形、鸭嘴形等，前者多为肛门栓，塞人肛门后，由于括约肌的收缩容易压人直肠内。
后者多为阴道栓，亦称阴道弹剂，因相同重量的栓剂，鸭嘴形的表面积较大，因此以鸭嘴形较好。
2.4按基质1．脂肪性基质，包括可可豆油、半合成甘油脂肪酸酯类、乌桕油和氢化油等。
2．水溶性及亲水性基质，包括甘油明胶、聚乙二醇类、吐温一6l等。
2.5按剂型分双层栓剂、泡腾栓剂、微囊栓剂、中空栓剂、海绵栓剂、渗透泵栓剂、不溶性栓剂、凝胶栓剂等。
【3】3．栓剂作用特点【4】栓剂给药的作用包括两个方面：其一为栓剂在腔道内起局部作用；其二为栓剂中的药物经由腔道吸收进入血液而发挥全身作用。
局部作用主要为润滑抗菌、消炎、收敛、止痒、止痛局麻等作用，例如甘油栓，紫珠草栓及苯佐卡因栓等。
这类局部作用是栓剂的特色和长处之所在，因其能够将药物直接送达病所。
所以疗效显著，副作用小。
全身作用主药由腔道吸收至血液起全身作用，如起镇痛、镇静、兴奋、扩张支气管和血管、抗菌等作用，例如吗啡栓、苯巴比妥钠栓及氨哮素栓等。
4.栓剂的一般质量要求药物与基质应混合均匀，栓剂外形应完整光滑；塞入腔道后应无刺激性，应能融化、软化或溶解，并与分泌液混合，逐步释放出药物，产生局部或全身作用；并应有适宜的硬度，以免在包装、贮藏或使用时变形。
【5】5.栓剂的处方组成栓剂的处方设计首先要根据所选择主药的药理作用，考虑用药目的，即确定用于局部作用还是全身作用以及用于何种疾病的治疗。
而且，根据体内的作用特点的不同可以设计各种类型的栓剂。
还须考虑药物的性质、基质和添加剂的性质以及对药物的释放、吸收的影响。
5.1 药物栓剂中药物加入后可溶于基质中，也可混悬于基质中。
供制栓剂用的固体药物，除另有规定外，应预先用适宜方法制成细粉，并全部通过六号筛。
根据施用腔道和使用目的的不同，制成各种适宜的形状。
5.2 基质【6】药物从基质里释放到直肠液中的速度将会影响吸收的过程，选用易于溶解或溶化、释放速度快的基质在药物吸收中起重要作用，故对基质要求有：(1)体外室温时具有适宜硬度与韧性，熔点应接近体温，进入腔道后能在体温和腔道体液中软化，融化或溶解，逐渐释放出药物而产生治疗作用。
(2)能与多种药物配合，不妨碍主药的作用与含量测定，其释药速度能符合医疗要求。
(3)对敏感组织和炎症,组织无刺激无毒，无过敏性。
(4)制备贮存和使用中稳定，物理化学性质、释药性能均无变化，不霉变，不酸败。
(5)具有润湿或乳化能力，水值较高。
(6)不因晶形的软化而影响栓剂的成型。
(7)基质的熔点与凝固点的间距不宜过大，油脂性基质的酸价在2．0以下，皂化值应在200—245问，碘价低于7。
(8)应用于冷压法及热熔法制备栓剂，且易于脱模。
基质不仅赋予药物成型，且影响药物的作用。
局部作用要求释放缓慢而持久，全身作用要求引入腔道后迅速释药。
基质主要分油脂性基质和水溶性基质两大类。
5.2.1 油溶性基质 (1)可可豆脂【7】：熔化迅速，无刺激，是较好的栓剂基质。
但国内生产少，价格昂贵，应用不多。
(2)香果脂：熔点较低，抗热性能差，较不稳定，国内生产亦少，较少应用。
类似的还有乌桕脂。
(3)半合成脂肪酸甘油脂类：是目前较理想的栓剂基质，生产中使用量达到80％～90％，已基本取代了天然油脂。
该类基质具有不同的熔点，熔距较短，抗热性能好，贮存较稳定。
我国从1976年开始试剂，目前主要有半合成椰油脂、半合成脂肪酸酯和混合脂肪酸甘油酯、硬脂酸丙二醇酯、单酸甘油酯【8】等。
(4)氢化植物油类如花生油、棉子油等，较稳定，但释药能力较差。
5.2.2 水溶性基质【9】(1)甘油明胶类：主要用于阴道栓。
有弹性、不易折服，溶出速度随甘油、水的含量升高而增加。
甘油能防止栓剂干燥，但与蛋白质有配伍禁忌的药物不能用本类基质。
较易滋长霉菌等微生物，需加入防腐剂。
(2)聚乙二醇类(PEG)：是环氧乙烷聚合而成的杂链聚合物。
通常将两种不同分子量的聚乙二醇熔融混合，可得到理想稠度及特性的基质。
本类基质不需冷藏，贮存方便。
但吸湿性强，受潮易变形，对直肠黏膜有刺激性，需加水润湿使用或涂一层鲸蜡醇、硬脂醇膜改善【10】(3)聚氧乙烯(40)硬脂酸酯：是环氧乙烷与硬脂酸的加成聚合物。
国内代号$240，国外代号Myrj52，无明显毒性和刺激性。
(4)吐温261：系聚氧乙烯脱水山梨醇单硬脂酸酯。
有油滑性，可形成稳定的水包油型乳剂基质。
无毒无刺激，不易酸败，易保存。
(5)水溶性壳聚糖：无毒无刺激，有良好的生物相溶性、柔韧性、成膜性，兼有抗菌、消炎、止血作用 j。
(6)泊洛沙姆(Poloxamer)：系聚氧乙烯、聚氧丙烯的嵌断聚合物，有多种常用Poloxamer2188，有促进吸收及缓释延效作用。
5.3 附加剂【11】5.3.1 吸收促进剂水杨酸钠及其衍生物，对酸性、碱性、中性、两性及高分子化合物均有不同程度的吸收促进作用；月桂氮酮类，是新型高效无毒的吸收促进剂，可促进扑热息痛、苯巴比妥、头孢西丁的直肠吸收；乙酰乙酸甘油酯类，低于CMC(临界胶粒浓度)的表面活性剂能改善对表皮的润湿及药物的分布；聚乙烯吡咯烷酮，吩噻嗪类，N2酰氨基酸、B2环糊精，脂肪酸衍生物、EDTA22Na等，某些混合胶囊、碳酸氢钠、己二酸等发泡剂均能增加栓剂的释药速度。
5.3.2 吸收阻滞剂卡巴普尔(carbopo1)、天然或氢化大豆磷脂、海藻酸、HPMC4000、Aerosil R972、硬脂酸和蜂蜡、超过CMC(临界胶粒浓度)的表面活性剂等可以使药物作用时间延长。
5.3.3 增塑剂及其他少量吐温280、吐温285、脂肪酸甘油酯、蓖麻油、甘油或丙二醇，能降低脂肪的脆性，增加弹性，防止栓剂破裂。
脂肪性基质的栓剂常加入抗氧剂，如间苯二酚等酚类及没食子酸、抗坏血酸等；鲸蜡醇、硬脂醇等能改善基质的粘性。
6.栓剂新剂型普通栓剂存在峰谷现象，血药浓度不稳定，药物暴露部分易氧化、潮解影响疗效等缺点，为了提高生物利用度和稳定性，医药工作者利用新技术新基质进行了研究改进，出现了一些新型栓剂，概括起来主要有下列几种。
【12】6.1 中空栓剂1984年渡道善照等研制成功中空栓。
中空栓外壳为空白或含药基质，中空部分填充液体药物，药物以溶液形式释放，生物利用度高，如填充聚维酮、环糊精可使栓剂具有缓释作用而增加稳定性。
姚荧等将半合成脂肪酸酯融化制成空腔，再用以氧氟沙星和甲硝唑混悬液注入空腔熔封制得复方甲硝唑栓。
近年来出现了专门用于制备中空栓的模具。
如董爱梅等研制的中空栓模具使用方便，可自动生产。
潘海宇等研制的尼美舒利中空栓外壳为空白基质，栓芯部分分上下两层，能较长时间维持有效血药浓度。
【13】6.2 双层栓剂6.2.1 上下双层栓剂此种栓剂为上下两层，分别用脂溶性基质和水溶性基质达到速释和缓释作用；也有将上半部分用空白基质填充，以阻止药物经上直肠静脉的吸收，提高生物利用度。
丁晨光研制的双氯芬酸双层栓前端为空白基质，后端为含药基质，兔体试验表明明显提高药物生物利用度6.2.2 内外双层栓剂此类栓剂为内外两层形成，其中含有不同的药物。
由于外层首先熔融，释放出药物，然后内层熔融，故栓剂给药后，可以先后发挥两种药物的作用，也可以避免发生配伍禁忌。
杨劫等研制的异烟肼双层栓，免体试验研究表明该双层栓AUC明显高于普通栓。
6.3 泡腾栓剂又叫产气栓，是在栓剂中加入发泡剂，使用时释放CO，来增加药物与用药部位接触面积，加速药物的释放，尤其适于制备阴道栓。
张秀珍等将聚维酮碘加入柠檬酸和碳酸氢钠制成泡腾栓，用药后在体内产生大量泡沫，使药物能渗入黏膜皱褶深部，充分发挥治疗作用。
姜俊勇制备的达那唑泡腾栓产生的泡沫可延长药物与粘膜作用时间，提高局部药物浓度，进而增强治疗效果。
6.4 微囊栓剂微囊栓剂时将药物预先制备成微囊，然后再将其与基质混合而制成的栓剂。
微囊栓剂特点是血药浓度稳定，维持时间长，可起到控释和缓释作用。
刘运德等将麦迪霉素制成微囊栓，与普通栓、混悬剂比较家兔体内血药浓度，表明微囊拴在较短时间内达到最大血药浓度，效果优于其他栓剂。
6.5海绵栓剂系指海绵状栓剂，多为阴道用。
海绵栓的特点为：可持久分散于黏膜表面，维持药效，增强疗效。
孟胜男等将明胶加热溶解，加入37％的甲醛溶液，高速搅拌发泡，冰浴搅拌下加入替硝唑使之成为黏稠状，于一20～一4o℃冷冻24h后于室温鼓风干燥，加工成栓。
在pH4．5±0．5的模拟阴道环境，替硝唑海绵阴道栓中药物4 h内释放48．86％，具有缓释特性。
【14】6.6凝胶栓剂凝胶栓是利用凝胶为载体的栓剂，遇水后吸收水分，体积膨胀，柔软而富弹性。
在体内缓慢释放，具有缓释作用。
申献玲等制备吡喹酮凝胶栓对家兔进行直肠给药，并与口服给药进行比较，结果表明凝胶栓生物利用度优于口服给药。
6.7 渗透泵栓剂渗透泵栓剂是美国Alza公司研制的控释型长效栓剂。
其外层为一层不溶性微孔膜，药物从微孔中缓慢渗出，可以较长时间维持疗效，达到控释目的。
6.8 缓释栓剂【15】缓释栓剂(Sustained release suppositories)是将药物包合于可塑性不溶性高分子材料中制成栓剂，由于骨架材料在体内不溶解，故对药物的溶出和释放起了物理屏障作用。