药剂学综述浅谈阿莫西林类药物的研究发展
西药阿莫西林的药理分析和应用研究

西药阿莫西林的药理分析和应用研究对阿莫西林的药理进行分析,了解阿莫西林的理化特性以及药理作用,并探讨其在临床方面的应用,以期为临床实际用药提供指导,也为阿莫西林的相关研究提供参考,促进其研究进展。
标签:阿莫西林;药理分析;临床应用阿莫西林为一种在临床广泛应用的抗菌药物,在杀菌、抗炎以及对抗感染的治疗中作出了重大贡献,近年由于抗生素滥用,细菌对广谱抗生素的耐药性逐年增高[1]。
对阿莫西林的药理进行分析,并探讨阿莫西林的目前的临床应用可以为临床用药提供指导,避免抗生素滥用,同时也可对相关研究做出贡献。
现综述如下。
1 阿莫西林的药理分析1.1理化特性阿莫西林(AMO)为青霉素的一种,带有氨基侧链,性质与AMP类似,其化学结构为AMP侧链苯环上多一羟基[2]。
一般情况下,阿莫西林为类白色或者白色结晶性质粉末,微溶于水,不溶于乙醇,味微苦。
1.2阿莫西林的药理作用阿莫西林具有很强的抗菌作用,为广谱抗菌药物的一种,主要抗菌结构为6-氨基青霉烷酸中,β-内酰胺环[3]。
通过与细菌内膜靶位点进行结合,对细菌细胞壁粘肽合成酶活性进行抑制,阻碍其合成,造成细胞壁缺损,使细菌裂解。
2 阿莫西林的临床应用阿莫西林的抗菌作用基本同于氨苄青霉素,且对于沙门氏菌以及肠球菌的作用更强,经过体外杀菌实验证实,阿莫西林较之氨苄青霉素,杀菌更为迅速,原因为阿莫西林细胞壁穿透能力更强[4]。
阿莫西林在人体中吸收较好,人胃肠道吸收率约为74%~94%,可以在人组织、体液中维持较高的浓度,保持杀菌活性,抗菌作用显著[5]。
口服阿莫西林0.5g1h内即可达到高峰血清浓度,约10ug/ml,为口服同剂量氨苄青霉素的约2.5倍,肌注结果与口服测定结果类似。
且阿莫西林还可进入脑脊液,因此可用于脑膜发炎的治疗,但浓度较血清浓度低。
多方研究表明,阿莫西林在怀孕期用药也是安全的[6]。
阿莫西林对各种感染的治疗效果非常好,痊愈及显效率均高达90.00%以上。
阿莫西林的发展历程

由于其抗菌谱广、疗效显著、使用方便等特点,阿莫西林迅速在全 球范围内得到广泛应用
2
3
它成为了一种非常受欢迎的抗生素,被广泛应用于治疗各种常见感 染性疾病,如呼吸道感染、尿路感染、皮肤感染等
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PART 5
阿莫西林耐药性的出 现和应对
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PART 8
阿莫西林的生产和质 量控制
阿莫西林的生产和质量控制
➢ 阿莫西林的生产需要经过 多个步骤,包括原料准备 、发酵、提取、精制等。 其中,发酵是生产阿莫西 林的关键步骤之一。在这 一过程中,通过控制温度 、pH值、培养基组成等条 件,使细菌生长繁殖并产 生大量的阿莫西林
有很好的疗效
2
3
这使得阿莫西林成为了一种非常有前 途的新型抗生素
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PART 4
阿莫西林的商业化和 广泛应用
阿莫西林的商业化和广泛应用
1
随着研究的深入,阿莫西林在1968年由英国Beecham公司开发成功, 并在1972年上市
阿莫西林耐药性的出现和应对
A
然而,随着 阿莫西林的 广泛应用, 一些细菌开 始对其产生
耐药性
B
为了应对这个 问题,科学家 们不断研究新 的抗生素药物, 以克服细菌的
抗药性问题
C
同时,也提倡 合理使用抗生 素,避免滥用 抗生素,从而 延缓细菌耐药
性的发展
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阿莫西林的研究进展

阿莫西林的研究进展
首先,需要关注的是阿莫西林的药物代谢和药动学研究。
阿莫西林是一种口服抗生素,它在体内被迅速吸收,然后几乎完全代谢掉。
大部分的药物经肾脏排泄。
然而,阿莫西林
的药动学过程会受到各种因素的影响,如患者的肝功能状态、药物代谢能力等。
因此,药
物的安全性和有效性需在临床上予以评估和鉴定。
最后,阿莫西林的副作用和药物相互作用也是需要关注的问题。
常见的副作用有恶心、呕吐、腹泻等,严重者还可能出现过敏反应。
此外,阿莫西林与其他药物同时使用时,也
可能引起不良反应或影响药物的疗效。
因此,在使用阿莫西林时,需要谨慎慎重,避免不
必要的风险。
综上所述,阿莫西林的研究进展是一个综合性的问题,需要在多个方面展开研究。
通
过不断探索,研究者可以更好的了解阿莫西林的药理作用和代谢机制,进而找到更加安全
有效的治疗方案,以满足临床上不断变化的治疗需求。
关于阿莫西林的研究综述

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关于 阿莫西林 研究综述
邸 小 雨 .
( 哈 药集 团医药有 限公 司, 黑龙 江 哈 尔滨 1 5 0 0 0 0 ) 摘 要: 药物阿莫西林的原有 剂型有 片剂 、 胶 囊剂等 , 目前 又出现 了一些新 的剂型、 制剂 , 为 了适应新剂型、 制 剂的要 求和进 一步完善 阿莫 西林原有 的质控标 准, 文章通过对测定 阿莫 西林制荆含量的方法进行 了研 究。 关键词 : 阿莫西林 ; 制剂 ; 含量 ; 测定方法 ; 研 究进展 阿莫西林为半合成的耐酸广谱青霉素类抗生素。该药抗菌谱广 , 杀 时间以及反应 介质必须固定 , 因该种方法影响因素较多且操作步骤 菌力强, 作用迅速 , 对主要的革兰氏阳性菌及一些阴性菌如链球菌 、 巴氏 复杂 , —般较少采用 。 杆菌 、 不产青霉素酶的葡萄球菌、 大肠杆菌、 沙门氏菌 、 奇异变形杆菌等均 5 . 2 红外刃 l k  ̄ I t - , I t + 度法 敏感。 可广泛用于治疗各种动物的尿道、 呼吸道及皮肤的敏感菌感染。 临 红外分光光度法技术主要适用于测定阿莫西林胶囊中阿莫西林含 床使用的主要为阿莫西林钠及阿莫西林三水化合物。阿莫西林对革兰氏 量, 它是利用漫反射红外光谱分析技术对待测样品进行非破 陛、 非污染 阳性菌如链球菌 、 葡萄球菌、 梭菌、 棒状杆菌、 梭杆菌、 丹毒丝菌、 放线菌 、 性含量测定。 该种方法具有操作简单 目检测速度陕的优点, 不足之处是误 李斯德氏菌等的作用与青霉素近似。 对多种革兰氏阻陛菌如布鲁氏菌、 变 差相对较大。具体测定方法是以 K B r 作为稀释剂, 准确称量并配制标准 形杆菌、 巴斯德氏菌、 沙门氏菌、 大肠杆菌、 嗜血杆菌等有抑杀作用。穿透 样品系列, 然后用 1 8 . 4倍的 K B r 对样品进行稀释 , 混匀 , 研细 , 用固定的 细胞壁的能力较强, 能抑制细菌细胞壁的合成, 使细菌迅速成为球形体而 样品槽均匀装样 , 压片 , 测定各种浓度的标准品及样品的红外光谱。选择 破裂溶解, 故对多种细菌的杀菌作用较氨苄西林迅速而强。 阿莫西林在 胃 辅料淀粉无干扰的 1 6 7 Z 1 8 c m 为分析峰 , 8 4 0 . 6 2 e m 一 1 为参考峰,之后应 酸中较稳定, 胃内服后约 7 4 %~ 9 2 %被吸收。食物能降低其吸收速率 , 但 用软件进行定量分析处理, 平均回收率为 9 9 . 6 %。 不影响其吸忱 量。 其生物利用度约是青霉素的 5 倍约 是氨苄青霉素的 5 3原子 吸收分光光 度法 I _ 5 ~ 3 倍。阿莫西林在肝、 肺、 前列腺 、 肌 肉、 胆汁和腹水 、 胸水 、 关节液等 原子吸收分光光度法利用高锰酸钾在碱性介质中能够与阿莫西林 组织和体液中广泛分布。当脑膜有炎症时网莫西林可不同程度地渗透 ^ 含硫化合物的发生反应这—特性, 在这个反应中高锰酸钾被还原为锰酸 脑脊液中。 阿莫西林在房水中浓压 淑 低, 在乳汁 、 泪液 、 汗液和唾液中微量 根 , 并与氯化钡中的钡离子结合成蓝色锰酸钡沉淀, 之后再经流动注射在 存在 。 也能通 过肾小管 目 世, 在 中 世。 韶 内代诚冰解威 鼯 眭 线过滤稀释, 以A A S 法测定滤液中反应剩余锰 的量 , 从 而间接得出被测 青霉噻唑酸而排入尿中。通过对测定阿莫西林静 J 剂含量的方法进行了研 制剂中阿莫西林的含量。 该种方法经化学参数及流动注射参数优化, 同药 究, 并在本文中作了阐述, 以供参考。 典法比起来, 数据更为准确。 测定阿莫西林制剂含量的方法主要有微生物效价测定法、碘量法 、 5 . 4 荧光分光光度法 电位滴定法 、 旋光法 、 分光光度法以及流动注射化学发光法等 , 下面对以 之所以可以用荧光分光光度法测定制剂中阿莫西林的含量 , 是 因为 E 这几 J ; 时 叻鞋 —说 明。 其具有较好的荧光 f 生质,尤其是在激发波长 ( e x  ̄ 7 7 n m与发射波长 1 微 生物效 价测定 法 ( ) L e m ) 3 0 3 n m处 , 阿莫西林的荧光直最大。 阿莫西林分子中既含有酸性基 作为抗生素测定经典方法之一 , 微生物效价测定法同样适用于阿莫 团又含有碱l 生 基团, 这就使得荧光光谱对于溶液的酸度相当敏感。 有关实 西林制剂含量的测定 , 通过该种方法测定出的数据能够直接反应阿莫西 验结果表明, 阿莫西林在微碱 f 生 溶液中的荧光发射最强 , 随着温度的升 林对病菌微生物的抑杀能力, 但该种方法的不足之处是实验操作繁琐 、 工 高, 其荧光轻度会下降, 且与 c a 2 + 、 M g 2 + 等无饥离子有配合作用。 如果在溶 作量较大。 具体方法是以藤黄八叠球菌 8 o 0 1 ) 蘸睑 菌种 , 试验培养基为 液中加 人 丙酮 , 阿莫西林的荧光强度会降低, 甚至猝灭; 如果向溶液中加 药典 I 号培养基进行实验, 最低检测浓度为 0 . 0 5 m g / L , 日内和 日问变异系 入乙醇或甲醇溶液, 其荧 勖口 。 除【 之 外, C T A B ( 表面活 I 兰 E j ) 对 数小于 1 5 %, 线I 生 范 围为 0 . 0 5 ~ 4 0 0 m g / I _ ( r = - 0 . 9 9 7 7 , P < 0 . 0 1 ) , 符合生物样 其还有增效的作用 。 因为谚荆叻怯 的选择陛和灵锄殷渚阱 黼 , 因世撒 品分析要求 。 广泛用于药物的前期分析。 2量法 6流 动注射化 学发光法 碘量法是利用阿莫西林分子不消耗碘, 而其降解产物消耗碘的特陛 流动注射化学发光法的具体操作是先将阿莫西林样 品注 人水的载 来测定阿莫西林含量的方法, 也是一种测定青霉素类抗生素较为通用的 体流 , 再将其与盐酸中的二价钯试剂流混合 , 当温度达到 4 0 ℃时, 阿莫西 方法。 具体朗 孥 阿莫西林制剂水自 碱 阿莫西林噻 浚 , 然后耳 捉 够 林会与=价钯形成黄色的混合物, 这种黄色混合物在波长 4 0 0 i r m处时吸 的、 定量的碘与其发生反应 , 之后再用准硫代硫酸钠滴定剩余的碘 , 从而 收最大 , 其吸收度会随着浓度的增大而增强。在硫酸溶液中, 阿莫西林会 测出消相; 碘的阿莫西林 的量 , 最终测 出制剂中网莫西林的含量。 生成含巯基的降解产物 ,在罗丹明 6 G的增敏作用下,含巯基的化合物 3 电位滴 定法 ( 阿莫西林的降解产物 ) 能够和 c e ( Ⅳ泼 生发生反应 , 出现较强的化学发 电位滴定法是利用阿莫西林的降解产物能够与汞盐( H 发生 反应 , 光。该中测定阿莫西林含量方法的优点是灵敏廛 搴 轼 滴, 目 . 线性范围宽, 能 形成巯基化物汞盐这—特性而得以测定制剂中阿莫西林含量的, 青霉素 够有效排除样品剂型对测定结果的干扰。 类化合物的降阶降解产物 撇 在这一特I 生 。 结束 语 剂水解, 然后以铂电极为指示电极 、 H g — H g 2 S O 为参 比电极 , 然后用硝酸 从E 昕述 , 测定制剂阿莫西林含量的方法有很多 , 除了以上这六种
阿莫西林发展的综述

阿莫西林发展的综述摘要:阿莫西林,又名安莫西林或安默西林,是一种最常用的半合成青霉素类广谱β-内酰胺类抗生素,为一种白色粉末,半衰期约为61.3分钟。
在酸性条件下稳定,胃肠道吸收率达90%。
阿莫西林杀菌作用强,穿透细胞膜能力也强。
是目前应用较为广泛的口服半合成青霉素之一,其制剂有胶囊、片剂、颗粒剂、分散片等等,现在常与克拉维酸合用制成分散片。
关键词:阿莫西林;安莫西林,不同剂型,口服半合成青霉素引言阿莫西林作为一种广谱抗生素,用以治疗伤寒、其他沙门菌感染和伤寒带菌者可获得满意疗效。
在过去的十几年里阿莫西林可以说是伴随着我们这一代长大的,然而在日常生活中人们无法区分自身和家人是否患有伤寒、其他沙门菌等引起的疾病,有些患者只要感冒咳嗽就会自己去药店自行购买阿莫西林,甚至有时周围的诊所也会随便开给患者阿莫西林。
在这个抗生素乱用滥用的时代,虽然国家正在积极采取措施呼吁医生和患者慎重使用这类药品,但我想公民自身真正了解这类药物的正确使用情况才能真正减少阿莫西林这类药物的乱用。
1 阿莫西林简介中文名:阿莫西林(别名:安莫西林)外文名:Almodan化学名称:(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-[(R)-(-)-2-氨基-2-(4-羟基苯基)乙酰氨基]-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸三水合物。
分子式:C16H19N3O5S·3H2O分子量:419.46结构:[1]1.1 阿莫西林历史1962年氨苄西林和阿莫西林(羟氨苄西林)被设计和合成。
1959年,从发酵液中可以得到6-氨基青霉烷酸(6-APA)。
1960年通过全合成用青霉酰化酶水解青霉素得到6-APA。
由6-APA为原料进行半合成青霉素的研究,寻找广谱.耐酸.耐酶的半合成青霉素。
广谱的半合成青霉素的发现源于对天然青霉素N的研究,人们从头孢霉菌发酵液中分离得到青霉素N,在其侧链上含有D-a-氨基已二酸单酰胺。
青霉素N侧链氨基是产生对革兰氏阴性菌活性的重要基团,由此从中发现活性较好的氨苄西林和阿莫西林。
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阿莫西林的研究进展总结 【编者按】医药论文是科技论文的一种是用来进行医药科学研究和描述研究成果的论说性文章。
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阿莫西林的研究进展总结 【关键词】阿莫西林制剂含量测定方法研究进展 作为光谱抗生素药物的一种,临床上阿莫西林被广泛应用,其又名为羟氨苄青霉素,属-内酰胺青霉素类抗生素。
作为阿莫西林研究的一个重要方面,阿莫西林制剂的含量的测定方法一直备受关注。
笔者对测定阿莫西林制剂含量的方法进行了研究,并在本文中作了阐述,以供参考。
测定阿莫西林制剂含量的方法主要有微生物效价测定法、碘量法、电位滴定法、旋光法、分光光度法以及流动注射化学发光法等,下面对以上这几种方法一一说明。
一微生物效价测定法 作为抗生素测定经典方法之一,微生物效价测定法同样适用于阿莫西林制剂含量的测定,通过该种方法测定出的数据能够直接反应阿莫西林对病菌微生物的抑杀能力,但该种方法的不足之处是实验操作繁琐、工作量较大。
具体方法是以藤黄八叠球菌(28001)为试验菌种,试验培养基为药典Ⅰ号培养基进行实验,最低检测浓度为0.05mg/L,日内和日间变异系数小于15%,线性范围为0.05~400mg/L(r=0.997 7,P 0.01),符合生物样品分析要求。
二碘量法 碘量法是利用阿莫西林分子不消耗碘,而其降解产物消耗碘的特性来测定阿莫西林含量的方法,也是一种测定青霉素类抗生素较为通用的方法。
具体方法是先将阿莫西林制剂水解成阿莫西林噻唑酸,然后用足够的、定量的碘与其发生反应,之后再用准硫代硫酸钠滴定剩余的碘,从而测出消耗碘的阿莫西林的量,最终测出制剂中阿莫西林的含量。
三电位滴定法 电位滴定法是利用阿莫西林的降解产物能够与汞盐(Hg2+)发生反应,形成巯基化物汞盐这一特性而得以测定制剂中阿莫西林含量的,青霉素类化合物的降价降解产物普遍存在这一特性。
该种方法先将阿莫西林制剂水解,然后以铂电极为指示电极、Hg-Hg2SO4为参比电极,然后用硝酸汞滴定液(0.02 mol/L)滴定,最终测得制剂中阿莫西林的含量。
阿莫西林的药代动力学研究进展

阿莫西林的药代动力学研究进展阿莫西林是一种广泛应用于临床的β-内酰胺类抗生素,常用于治疗呼吸道、泌尿道、皮肤软组织等感染疾病。
药代动力学研究是了解药物在人体内的吸收、分布、代谢和排泄过程的重要手段,对于合理用药和个体化治疗具有重要意义。
本文将从吸收、分布、代谢和排泄四个方面,对阿莫西林的药代动力学研究进展进行探讨。
一、吸收阿莫西林是一种口服给药的抗生素,其在胃肠道内的吸收过程较为迅速。
研究表明,阿莫西林的口服生物利用度高达80%以上,即使在进食情况下,其吸收速度和程度也不受明显影响。
此外,阿莫西林的吸收与剂量呈线性关系,即剂量越高,吸收速度越快,吸收量越多。
二、分布阿莫西林在体内的分布广泛,能够迅速进入全身组织和体液。
研究发现,阿莫西林在血浆中的蛋白结合率较低,约为20%左右,这意味着大部分的阿莫西林以游离态存在于血液中,从而更容易通过细胞膜进入组织。
阿莫西林在肺、肝、肾、胆汁、皮肤等组织中的浓度较高,这也是其在呼吸道、泌尿道、皮肤软组织等感染疾病中有效的原因之一。
三、代谢阿莫西林在体内经过代谢生成无活性代谢产物,主要通过肝脏中的酶系统进行代谢。
研究表明,阿莫西林的主要代谢途径是通过氧化反应,生成无活性的代谢产物。
其中,肝脏中的CYP3A4和CYP2C19是阿莫西林代谢的主要酶系统。
此外,阿莫西林的代谢速度较快,其半衰期约为1-1.5小时,因此需要多次给药以保持有效浓度。
四、排泄阿莫西林主要通过肾脏进行排泄,约有70-80%的剂量通过尿液排出体外。
研究发现,阿莫西林的排泄速度与肾小球滤过率密切相关,因此肾功能不全的患者需要调整剂量以避免药物积聚。
此外,阿莫西林也可通过胆汁排泄,但其在胆汁中的浓度较低,对排泄过程的影响相对较小。
综上所述,阿莫西林的药代动力学研究取得了一定的进展。
通过对阿莫西林在人体内吸收、分布、代谢和排泄过程的深入研究,我们可以更好地理解其在临床应用中的药效和安全性。
然而,仍有一些问题需要进一步研究,例如阿莫西林在不同人群中的药代动力学差异、药物相互作用等。
药剂学综述阿司匹林的研究进展

阿司匹林的研究进展【摘要】阿司匹林是一种临床常用的非甾体抗炎药,广泛应用于治疗伤风、感冒、头痛、神经痛、关节痛、急性和慢性风湿痛及类风湿痛等。
小剂量时具有抗血小板聚集作用,但是大剂量时会引发胃肠道反应,凝血障碍,水杨酸反应等。
因为这些副作用,研制出了肠溶剂、阿司匹林的缓释或控释制剂等。
同时,阿司匹林与氯吡格雷、奥扎格雷、他汀类药物、尿激酶、EPA + DHA等药物的联合应用可治疗多种疾病。
本文介绍了阿司匹林的历史和关于剂型、联合用药的相关研究进展。
【关键字】阿司匹林,历史,剂型,联合用药阿司匹林,又称乙酰水杨酸(acetylsalicylic acid),系统命名为2-乙酰氧基苯甲酸(2-acetoxybenzoic acid)。
分子式:C9H8O4,相对分子质量:180.16,熔点:135~136℃,密度:1.40g·cm-3。
它是一种临床常用的非甾体抗炎药,常用于解热镇痛、抗炎、抗风湿、抑制血小板聚集作用,还可以降低结肠癌的风险。
本文主要对阿司匹林的历史、剂型、联合用药等进行了综述。
1. 阿司匹林的历史阿司匹林是家喻户晓的经典药物之一。
早在1899年,阿司匹林就作为商品化的药物进入市场。
在长达100多年的时间里,阿司匹林可谓创造了人类史上的一个奇迹。
19世纪末期,由Friedrich Bayer创办的拜耳公司只是一家很小的染料公司。
由于当时的染料行业很不景气,Bayer决定转行,创办了自己的药物研究所。
阿司匹林正是在这里诞生的。
1897年,拜耳公司的职员Felix Hofman声称,他在水杨酸分子上装配了一个乙酰基,得到了一种药效更好,副作用小很多的抗炎症药物——阿司匹林。
Hoffman的这一说法得到了拜耳公司的认可,甚至在很长一段时间内,人们都认为阿司匹林就是Hoffman发明的。
不过到了1949年,拜耳公司另一位员工Arthur Eichengrtin却宣称,自己当时是Hofman的领导,是他下令让Hofman尝试水杨酸乙酰化的,而Hofman本人甚至根本不知情。
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浅谈阿莫西林类药物研究进展【摘要】本文首先讲述的是阿莫西林类药物的不同剂型及不同剂型的作用机理、优势。
阿莫西林的制剂有阿莫西林胶囊、颗粒、分散剂、片剂、注射剂等,它们在临床应用中发挥了不同的作用,可见剂型对一个药物的药理作用的影响是重要,充分证明的药剂学的重要性,阿莫西林类药物虽为光谱抗生药,但它们的不良反应也是不容忽视的,本文简略的介绍了各种剂型的常见不良反应,阿莫西林类药物性质相对稳定,与其他药物联用可以发挥不同的疗效,也能在原有功效的基础上有所提高。
近几年的阿莫西林类药物在市场上应用广泛,各界人士也在积极开发研究它们的新工效及不良反应,本文结合近期的期刊等文献做出了小结,简单介绍阿莫西林类药物发展近况,【关键词】阿莫西林类;不同剂型;临床应用;联合用药引言阿莫西林作为一种广谱抗生素,用以治疗伤寒、其他沙门菌感染和伤寒带菌者可获得满意疗效。
在过去的十几年里阿莫西林可以说是伴随着我们这一代长大的,然而在日常生活中人们无法区分自身和家人是否患有伤寒、其他沙门菌等引起的疾病,有些患者只要感冒咳嗽就会自己去药店自行购买阿莫西林,甚至有时周围的诊所也会随便开给患者阿莫西林。
在这个抗生素乱用滥用的时代,虽然国家正在积极采取措施呼吁医生和患者慎重使用这类药品,但我想公民自身真正了解这类药物的正确使用情况才能真正减少阿莫西林这类药物的乱用。
阿莫西林,也称之为羟氨苄青霉素,由于青霉素类广谱β-内酰胺类抗生素是20世纪70年代推广应用的一种抗菌类药物,这个药物具有广泛性和耐酸性,并且疗效显著[1],阿西莫林其化学结构中含有氨基侧链,与氨苄西林相比,在其侧链苯环上多一个羟基,所以二者性质较为相似。
阿莫西林性状为类白色或白色粉末、呈结晶状、味微苦、不溶于乙醇、微溶于水。
阿莫西林杀菌作用强,穿透细胞壁的能力也强。
是目前应用较为广泛的口服青霉素之一,其制剂有胶囊、片剂、颗粒剂、分散片等等。
阿莫西林适用于溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染,急性支气管炎、肺炎等下呼吸道感染,并用于大肠埃希菌、奇异变形杆菌或粪肠球菌所致的泌尿生殖道感染,溶血链球菌、葡萄球菌或大肠埃希菌所致的皮肤软组织感染,以及急性单纯性淋病,等等。
在阿莫西林被用为治疗支气管和慢性肺阻塞性疾病的抗生素后,在之后几年已有人开始呼吁这类药的使用应该被控制,由于嗜血杆菌属和肺炎双球菌的耐受性、阿莫西林联用价格较贵、其他广谱抗生素较高的耐受菌株,对于轻微到中等疾病的治疗在使用阿莫西林类抗生素时要仔细考虑[2]。
一、不同剂型不同作用1、阿莫西林胶囊口服后迅速吸收,约75~90%可自胃肠道吸收。
使其在体内抗菌作用明显优于氨芐青霉素(约为氨苄西林的2 倍)。
在临床上,口服本品0.5g 的高峰血清浓度于1 小时达到,为10.0 g/ml,约为口服同剂量氨芐2.5 倍。
临床应用阿莫西林胶囊治疗各种感染的痊愈或显效达90%以上。
对溶血性链球菌、肺炎球菌、不产青霉素酶金黄葡萄球菌或流感杆菌所致的咽炎、扁桃体炎、鼻窦炎、支气管炎、肺炎的治愈率为80%~94%。
本品治疗慢性支气管炎的疗效优于氨芐青霉素。
无并发症的淋病,经过本品单次口服3g 的治愈率达97%。
阿莫西林对皮肤和软组织感染的治愈率可达96%[3]。
2、阿莫西林分散剂阿莫西林分散片与其普通片剂比,制作过程中将原料药进行微粉化处理,选用了良好的崩解剂,在水中形成均一的混悬液,,添加了以增强其黏性为目的的工序制成。
具有崩解时限短、药物溶出快、生物利用度高、不良反应少、服用方便等特点,已成为目前研究的热点,并有产品上市,临床应用较广泛,目前已被增补为国家基本药物[4];阿莫西林分散片适用于对本品敏感细菌所致的呼吸道感染、泌尿道感染、胃肠道感染、皮肤和软组织感染。
3、阿莫西林咀嚼片阿莫西林其抗菌谱广,口服吸收良好,对大多数病人耐受性良好,因而在临床上得以广泛应用阿莫西林咀嚼片具有体内药物释放迅速、血清蛋白结合率高、便于服用等优良特点。
骆芳茗,杨楚凤[5]通过实验测得了阿莫西林咀嚼片在健康人体的药代动力学的参数,此实验通过色谱方法将18名健康男性受试者的与处理后的血浆样品进行处理,应用DAS2.1软件进行房室模型拟合,绘制药物浓度-时间曲线,再应用其他技术得出最低检测限度、回收率、精密度、稳定性等参数,测得阿莫西林片中阿莫西林药-时曲线符合二室模型,主要药动学参数计算如下:T1/2:(4.63±0.46)h,Cmax:(14.5±0.6)μg/ml,Tmax:(4.18±0.07)h,AUC08:(5964±118)μg·h·/ml,AUC0t:(4867±102)μg·h·/ml。
4、阿莫西林注射剂张娟邹霜[6]通过临床观察得知,注射用阿莫西林钠氟氯西林钠是广泛应用于临床的抗菌药物,注射用阿莫西林钠适用于敏感菌所致各种感染中病情较重,需要住院治疗或不能口服的患者。
对于敏感菌引起的呼吸道感染、消化道感染、泌尿道感染、皮肤软组织感染、骨和关节感染、口腔及耳鼻喉感染都有良好的效果。
在外科临床中,对于外伤急性出血、感染的患者不但需要输注抗菌药物,还需要输注止血类的药物,如酚磺乙胺注射液。
在临床应用中发现注射用阿莫西林钠氟氯西林钠与酚磺乙胺存在配伍禁忌。
5、阿莫西林干混悬剂本品为口服干混悬剂,配合克拉维酸钾使用时能有效稳定阿莫西林,单独用阿莫西林时容易产生耐药性而降低药物的疗效;克拉维酸钾(C8H9NO5)仅有微弱的抗菌活性,但可与多数的β-内酰胺酶牢固结合,生成不可逆的结合以测定法测样品含量均匀度。
李静玲,李瑞明,冯鹏[7]通过阿莫西林克拉维酸钾干混悬剂(14∶1)的含量均匀度测定和有关物质检查,以试验方法和测定方法计算出相关物质的量,再测最低检出量来检测。
而制的干混悬剂是难溶性药物与适宜辅料制成,具有强力而广谱的抑制β-内酰胺酶作用,用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,在临床上适用于儿童和吞咽困难的病人,加入适宜的溶液口服,特别适用于对水、湿不稳定的药物。
而阿莫西林克拉维酸钾(8:1)这个新组合在中国也进行了临床试验,阿莫西林和克拉维酸的特性是线性的,没有不良事件,在任何剂量在行为的研究和药物的耐受性良好没有明显的副作用[8]。
7、阿莫西林的干燥喷雾微球通过设计将壳聚糖微球与阿莫西林联合,再与戊二醛联合进行化学治疗。
分析交联的干燥喷雾微球的形态学方面,微粒型号,药物崩解效率,药物溶出度,干燥喷雾微球在药物吸收效率、生物利用度、药物吸收特殊作用靶点等方面有优势,M4与一种药物多聚物以1:2联合溶解在最小浓度的醋酸和戊二醛中,发现此时药物的控释时间可达10个小时。
这可能意味着干燥喷雾微球与壳聚糖以1:2的比例溶解在0.5%醋酸,再联合戊二醛进行化学治疗的这种方式对阿莫西林的控释传递有好的效果[9]。
二、不良反应1.过敏反应症状可出现药物热、荨麻疹、皮疹等,尤易发生于传染性单核细胞增多症者。
少见过敏性休克。
2.消化系统症状多见腹泻、恶心、呕吐等症状,偶见假膜性结肠炎。
3.血液系统症状偶见嗜酸粒细胞增多、白细胞减少、血小板减少、贫血等。
4.皮肤粘膜反应偶见斑丘疹、渗出性多形性红斑、Lyell综合征、剥脱性皮炎。
5.肝、肾功能紊乱少数患者用药后偶见血清转氨酶升高、急性间质性肾炎。
6.其它长期使用本药可出现由念珠菌或耐药菌引起的二重感染。
7.注射用阿莫西林钠的不良反应为皮肤及附件损害、消化系统损害、全身性损害(过敏性休克、过敏样反应、高热)、呼吸系统损害(呼吸困难、胸闷、憋气、哮喘)、神经系统损害、泌尿系统损害(血尿、急性肾衰竭、肾功能异常、间质性肾炎)等[10]。
三、联合用药1、阿莫西林/舒巴坦治疗感染性疾病20世纪80年代上市的广谱青霉素阿莫西林在保持青霉素类原有抗革兰阳性菌的基础上抗革兰阴性杆菌作用增强,对需氧菌、厌氧菌也有效,但其对产酶耐药菌株引起的感染疗效不佳。
酶抑制剂舒巴坦的加入使其稳定性增加并扩大了抗菌谱,曾在治疗感染性疾病,如:呼吸道、泌尿生殖道、腹腔、皮肤软组织等感染治疗上取得了良好的临床疗效。
近10余年来该类药物使用频率明显下降,而三、四代头孢菌素及碳青霉烯类药物使用量增加,产超广谱β-内酰胺酶(ESBLs)、金属酶分离率增加,多药耐药菌增多,使抗菌药物在临床治疗费用所占比例明显增加。
阿莫西林对临床分离产酶率较高的金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、肺炎克雷伯菌、不动杆菌属、流感嗜血菌等常见致病菌敏感率低;而舒巴坦的加入使其抗菌活性显著增强[11-13],与其他β-内酰胺及其复合制剂相比,阿莫西林/舒巴坦对粪肠球菌和不动杆菌属的抗菌作用较强,对不动杆菌属作用与头孢噻肟比较差异无统计学意义,对其他革兰阴性杆菌的抗菌作用于后者相当。
阿莫西林/舒巴坦注射液在治疗中、重度下呼吸道感染、泌尿系统感染和腹腔感染中显示良好临床疗效。
从药物经济学原理进行成本-效果分析阿莫西林/舒巴坦较三代头孢更具优点。
2、,艾普拉唑/ 阿莫西林/ 左氧氟沙星的三联疗法幽门螺杆菌( Hp) 感染是局限在胃粘膜和粘膜表皮细胞表面,国外已经研究应用阿莫西林和联合了壳聚糖微球的甲硝哒咗来改善胃特定药物的传递[14]。
幽门螺杆菌与慢性胃炎、消化性溃疡、MALT 淋巴瘤的发生相关,,苏连明,艾江,孔祥红[15]研究了对抗幽门螺杆菌感染新的、高效不耐药、价格合理的新三联抗HP治疗方案,他们通过临床试验和疗效判定、统计学方法等技术证实:艾普拉唑+ 阿莫西林+ 左氧氟沙星的三联疗法能取得理想的根除率,且实验组临床症状缓解率、溃疡愈合率、不良反应发生率差异均无统计学意义( P >0. 05) 。
提示此三联疗法起效迅速,疗程短,是一种高效、安全的治疗消化性溃疡的理想方案,值得在临床推广使用。
而且在中国人体,P2C19细胞色素和白细胞介素-1与OAC或RAC、阿莫西林、克林霉素的三倍剂量的联用治疗幽门螺杆菌的影响不同,在P2C19细胞色素中治疗速率OAC比RAC慢,而在IL1-RN、IL-1B基因组中治疗速率无影响[16]。
3、附子理中丸联合阿莫西林治疗慢性腹泻[17]腹泻是一种临床常见症状,主要指排便次数和频率明显超过正常次数若腹泻严重、体质虚弱的非感染性腹泻,常用抗生素治疗,以减少腹泻次数。
附子理中丸能够调节胃肠道运动,增强胃张力及胃蠕动,加速胃的排空; 此外,该药还能抑制回肠痉挛等,阿莫西林作为β-内酰胺类广谱抗生素,临床上不良反应小,安全性高.而刘繁荣进行了两组患者的对比试验,通过查阅资料和结合中药理论及统计学原理证明附子理中丸联合阿莫西林能治疗慢性腹泻。
结语阿莫西林,是一类有效的广谱类抗菌药,在临床上广泛应用。