药理学16.抗癫痫和抗惊厥药ppt
药物的作用原理：
目前防治癫痫的主要方法是长期服用抗癫 痫药控制症状。 1、抑制病灶神经元过度放电。 2、作用于病灶周围正常神经组织, 遏制 异常放电的扩散。 可能与增强脑内GABA有关，也可能与干 扰Na+、Ca2+ 、K+等阳离子通道有关。
第二节 常用抗癫痫药
苯妥英钠 苯巴比妥 乙琥胺 卡马西平 安定 丙戊酸钠
特点ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ突发性、短暂性、反复性。
治疗：长期用药，以减少或防止发作，但不能根治。
癫痫的分类：
根据病因分为：
原发性:(病因未明) 继发性：脑瘤、脑寄生虫、脑血管 畸形、脑外伤等所致。
表现为局部肢体运 癫痫的分类： 又称大发作.障病人突然意 动或感觉 碍, 发 识丧失 , 摔到在地 , 意 吐 作不超过1分钟, 口 根据临床表现分为： 白沫,牙关紧闭, 四肢抽搐, 识多不受影响 1 部分性发作 出现全身肌肉强直性痉挛, 单纯部分性发作 也叫精神运动性发作, 复杂部分性发作 持续数分钟. 即小发作, 以突然神 主要表现为阵发性精 2 全身性发作 志 丧 失 为伴有意识障 神失常, 主 要 表 现 , 强直阵挛性发作 如大发作发作频繁, 持 续 发作持续时间长 碍, 5 ～ 30 秒 钟 , 不 失神性发作 突然、短暂、快速的肌 间歇期短, 患者持 出现抽搐, 清醒后对 短不一。 肌阵挛性发作 肉收缩, 可遍及全身, 续昏迷, 则称为癫 发作无记忆。 癫痫持续状态 也可局限于面部、躯干 痫持续状态。 或四肢。
乙琥胺（ethosuximide）
临床对小发作有效，疗效虽稍逊 氯硝西泮,但副作用及耐受性的产生较 少，故为防治小发作首选药, 对其他 癫痫无效, 其作用与阻断Ca2+通道有 关。
不良反应：常见胃肠道反应，偶见粒 细胞↓，严重者发生再障。
丙戊酸钠（sodium valproate）
特点:
广谱抗癫痫药物.
卡马西平（carbamazepine）(酰胺咪嗪)
作用特点：
1.是一种有效的广谱抗癫痫药。对精神运动性发 作，大发作效好（首选之一），对小发作效差。 2.对中枢性疼痛症（三叉神经痛、舌咽神经痛） 其疗效优于苯妥英纳。
3.对锂盐无效的躁狂症、抑郁症有效。
作用机制：
与苯妥类钠相似，治疗浓度阻滞Na+通透性， 提高放电兴奋阈值，抑制癫痫灶及周围神经元 放电，增强脑内GABA的突触后作用。
胞缺乏、再生障 碍性贫血。
药物间相互作用：
1.苯妥英钠为肝药酶诱导剂，能加速多种药物（如 保泰松、避孕药、糖皮质激素、双香豆素等）的代
谢而降低药效。 2.氯霉素、异烟肼抑制肝药酶，使苯妥英钠血浓↑ 3.苯巴比妥、卡马西平诱导肝药酶，使苯妥英钠血 浓↓ 4.保泰松、磺胺类、水杨酸类等竞争血浆蛋白结合 部位，使苯妥英钠游离浓度↑
① 对大发作的疗效不及苯妥英钠、苯巴比妥，但后
者无效时，本药仍有效。 ② 对小发作疗效优于乙琥胺，但因肝脏毒性，不做 首选； ③ 对精神运动性发作疗效与卡马西平相似。
作用机制：
1.增强GABA功能： 2.丙戊酸钠也能抑制Na+通道和T型Ca2+ 通道
苯二氮卓类 地西泮
iv是控制癫痫持续 状态的首选药。具 有快速、有效、安 全的特点。 对小发作、肌阵 挛发作及婴儿痉 挛疗效好。
苯妥英钠（大仑丁 ）
作用和用途：
1. 抗癫痫:治疗癫痫大发作和局限性发作的首 选药，但对小发作无效。 2.抗中枢疼痛综合症：治疗三叉神经、坐骨神 经、舌咽神经痛等。 3. 抗心律失常: 强心苷过量中毒所致心律失 常的首选药。
作用机制
1、膜稳定作用 阻滞Na+、Ca2＋通道，抑制Na+、 Ca2＋内流 2、增强中枢GABA功能（抑制GABA再摄取，诱 导GABA受体增生等），使CL-内流增加而致超 极化, 抑制高频放电的发生和扩散。
不良反应及注意事项：
1、局部刺激 2、齿龈增生 3、神经系统反应 4、血液及造血系统 5、骨骼系统反应 6、过敏反应 7、致畸
多见于青少年和儿童, 久服用可致叶酸缺乏, 长期服用者发生率 诱导肝药酶而加速 发生巨幼红细胞性贫血
过量中毒出现为眩晕、 20%, 干 扰 胶 原 代 谢 Vit.D代谢，可致 共济失调、精神错乱 (甲酰四氢叶酸治疗)。 低钙血症、佝偻病 引起结缔组织增生。 或昏迷等。 可发生皮疹、血 样改变和骨软化症。 小板减少、粒细
硫酸镁
特点： 给药途径不同，作用性质、用途不同。
1.口服：下泻、利胆 泻药（驱虫、排毒）
十二指肠胆汁引流； 2.注射：抗惊厥、降压、 中枢抑制 主要用于产前子痫、破伤风等引起的惊厥 及高血压危象等。 3.局部外用：50%高渗溶液湿敷 消炎消肿。
作用机制: 特异性地竞争Ca++受点，拮抗Ca++的作用。 不良反应： 过量呼吸抑制、BP↓↓↓ 解救： CaCl2 iv 慢注。
第16章
抗癫痫药和抗惊厥药
Antiepileptic and Anticonvulsant
第一节 抗癫痫药
癫痫(Epilepsy)由多种原因引起的脑内异常高频放电并 向周围组织扩散，出现长期、反复、短暂发作性的大 脑功能失调。
表现：突然发作性的短暂的运动、感觉、意识、精神
和植物神经功能异常,可伴有脑电图改变。
不良反应：
常见的有头昏、眩晕、眼球震颤,恶心、呕 吐, 少数出现共济失调、粒细胞及血小板减少。
苯巴比妥和扑米酮
又名鲁米那(luminal)除镇 1.苯巴比妥 静、催眠作用外,是巴比妥 类中最有效的一个抗癫痫药。 (phenobarbital） 用于防治癫痫大发作和持续 状态，对单纯性局限发作及 与苯妥英钠和卡马西平合用有协 2.扑米酮 精神运动性发作亦有效，但 同作用。药理作用与苯巴比妥相 对小发作疗效差。本品中枢 (primidone) 似并无特殊优点，且价格较贵， 抑制作用较强，不作长期维 持用药。 只用于其它药不能控制的患者。
硝西泮
氯硝西泮
抗癫痫药物应用原则
(一)对症选药 (二)剂量渐增 (三)先加后撤 (四)久用慢停 (五)定期检查
第三节 抗惊厥药
惊厥：是各种原因（小儿高热、子痫、 破伤风、癫痫大发作、药物中毒等）引 起的中枢神经过度兴奋而引起的全身骨 骼肌呈强直性或阵挛性抽搐，为一临床 急症，需紧急处理。 常用的抗惊厥药有巴比妥类、水合氯醛、 地西泮和硫酸镁等。
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癫痫发作的分类
一. 局限性发作
1. 单纯性局限性发作 2. 复合性局限性发作
二. 全身性发作
1. 失神性发作（小发作） 2. 肌阵挛性发作 3. 强直-阵挛性发作（大发作） 4. 癫痫持续状态
第二节 常用抗癫痫药
抗癫痫药（antiepileptic drugs）发展较 慢，自1912年发现苯巴比妥后，直到1938 年才发现苯妥英。两种传统药物一直应用 至今。1964年发现了丙戊酸钠。近20余年， 又合成了很多新的药物，仍停留在对症治 疗水平。
少见而严重:包括骨髓抑制（再生障碍性贫 血、粒细胞、血小板减少）。
苯巴比妥
药理作用及临床应用
镇静、催眠、抗颠痫 降低病灶内细胞膜兴奋性, 抑制病灶异常高频放电 提高病灶周围正常组织的兴奋阈值, 限制癫痫病灶异常
放电的扩散 作用于GABAA受体，增加Cl-电导，使膜超极化，降低
兴奋性；还可减少兴奋性递质的释放。 临床上主要治疗癫痫大发作和癫痫持续状态, 另外对单
及代谢障碍，补充甲酰四氢叶酸
不良反应及防治
过敏反应: 皮肤瘙痒、皮疹、粒细胞缺乏、血小板减少、再
生障碍性贫血；偶见肝脏损害。故用药期间定期检 测血常规和肝功能。 致畸反应：
妊娠早期偶致畸胎，如：小头症、智障、斜视、 眼距过宽、腭裂等，称为：“胎儿妥因综合症”。 考虑停药或换药。
卡马西平（carbamazepine）
1. 广谱抗癫痫药，各种类型癫痫有效 大发作合并小发作：首选药
2. 机制：不抑制病灶高频放电，阻止放电扩散。 （1）抑制Na+通道，降低膜兴奋性： （2）抑制GABA代谢，增加合成，GABA升高。
3. 不良反应： 常见胃肠道症状，有肝毒性（40％），孕妇禁用（致畸）。
药理学 第十六章 抗癫痫药
四、关于停药换药
癫痫治疗过程中，不宜随便更换药物，如因药物毒副作用需 更换时，应采取逐渐过渡的方法，先在原药基础上加用新药， 而后逐渐减少原药至完全停用，以免出现癫痫持续状态。
五、关于毒副作用
大多数抗癫痫药物在长期应用中，可致粒细胞减少，注意定 期查血相，有少数患者可出现过敏反应，肝、肾损伤等，在 治疗过程中，要认真观察，及时处理。
膜稳定作用的机制：
> 阻断电压依赖性的Na+、Ca2+（Ｎ、L）通道；
> 抑制突触传递的强直后增强
（PTP，posttetanic potentiation）
> 对钙调素激酶系统的影响，抑制突触传递
苯妥英钠（Phenytoin Sodium 大仑丁）
【体内过程】
> 口服吸收缓慢而不规则，强碱性，刺激性大， 不宜肌肉注射；治疗癫痫持续状态宜静脉注射。 > 血浆蛋白结合率高；
第十六章 抗癫痫药和抗惊厥药
河北医科大学药理教研室
第一节 抗癫痫药 antiepileptics
癫痫
是一类多种病因引起的长期反复发作 性大脑功能失调。病灶神经元突发性 异常高频放电并向周围扩散。表现为 突然发作性的短暂的运动、感觉、意 识和自主神经功能异常，可伴脑电图 改变
癫痫病的分类
部分性发作
增强GABA的作用
干扰Na+、K+、Ca2+等离子通道
第二节
常用抗癫痫药
• 苯巴比妥(1921) • 苯妥英钠(1938) • 丙戊酸钠(1964) • 苯二氮卓类(60年代末期) • 卡马西平------70年代
苯妥英钠（Phenytoin Sodium 大仑丁）
药理作用和作用机制
抗癫痫及抗惊厥药PPT
总结词
卡马西平是一种广谱抗癫痫药，可用于治疗多种类型的癫痫 发作。
详细描述
卡马西平通过抑制神经递质传递，减少兴奋性氨基酸的释放 ，从而控制癫痫发作。它对部分性发作和全面性发作都有较 好的疗效，但可能导致皮疹、白细胞减少等副作用。
丙戊酸钠
总结词
丙戊酸钠是一种广谱抗癫痫药，主要用于治疗全面性强直阵挛发作和部分性发作 。
未来治疗策略与展望
个体化治疗
根据患者的具体病情和病因，制定个 体化的治疗方案，以提高治疗效果和 减少副作用。
联合治疗
精准医学
利用基因组学、蛋白质组学等技术， 对癫痫和惊厥的发病机制进行深入研 究，为新药研发和治疗提供更精准的 方案。
将不同作用机制的药物联合使用，以 提高治疗效果和减少耐药性的发生。
，剂量过大可能引起不良反应。
联合用药与药物相互作用
要点一
联合用药
当需要同时使用其他药物时，应咨询医生的意见，避免与 抗癫痫药产生不良反应或降低药效。
要点二
药物相互作用
某些抗癫痫药可能会与其他药物发生相互作用，影响药效 或增加不良反应的风险。应告知医生正在使用的所有药物 ，以便医生进行评估和调整用药方案。
抑制神经递质
抗癫痫及抗惊厥药通过抑制神经递质 的释放，如抑制谷氨酸、甘氨酸等， 来降低大脑神经元的兴奋性，从而控 制癫痫和惊厥的发作。
调节离子通道
一些抗癫痫药通过调节钠、钾、钙等 离子的通道，影响神经元的电活动， 从而控制癫痫和惊厥的发作。
药物治疗原则
合理选用药物
逐渐增加剂量
根据患者的具体病情和癫痫类型，选择合 适的抗癫痫药和抗惊厥药。
过敏体质患者
如果患者对某些抗癫痫药过敏 ，应立即停药并就医。在今后 的用药过程中，应避免再次使
抗癫痫药PPT课件
)；肝脾损害等。
3.致畸。
14
2019/12/21
15
苯巴比妥
1.除小发作外都有效。通常用于大发作和癫痫持续状态（戊 巴比妥钠）。但镇静作用明显，不作为首选。
2.机制 ①与GABA受体上的一个变构调节单位结合，延长Cl-通道开
放的时间，加强GABA的效应。高浓度有拟GABA作用。 ②阻断突触前膜Ca2+的摄取，减少Ca2+依赖性的神经递质
(NE，ACh和谷氨酸等)的释放。 ③在较高浓度时也可阻断Na+和Ca2+(L和N型)通道。 3.不良反应：镇静、儿童行为影响（激动、多动症）、皮疹，
新生儿出血（VitK），巨幼红细胞贫血（叶酸），骨软化 （ VitD），致畸。
16
扑米酮（primidone）
中间代谢产物有苯巴比妥、苯乙基丙 二酰胺，三者都具抗癫痫活性。临床主要用 于不能耐受苯妥英钠或苯巴比妥的大发作， 对小发作无效。
3.药酶诱导剂，诱导CYP2C、CYP3A、UDP-葡萄糖醛酸转移酶的产生
。
[不良反应]
1.常见的不良反应有:眩晕，视力模糊，复视 ，共济失调；恶心呕吐；水肿；皮疹。不需 中断治疗，一周左右逐渐消退。大剂量引起 房室传导阻滞.
2.少见而严重的不良反应有骨髓抑制 (再生障 碍性贫血1/20万、粒细胞缺乏、血小板减少
GLU （GAD） GABA
GABA转氨酶 （GABAT） 琥珀酸半醛
（SSA） 琥珀酸半醛脱氢酶
（SSADH） 琥珀酸
20
[不良反应] 消化系统、中枢神经系统症状。 肝损害，主要表现为天门冬氨酰氨基转移酶升 高。 12 岁以下儿童多药合用易发生致死性肝 损害。 [药物相互作用] 提高苯妥英钠、苯巴比妥、氯硝西泮和乙琥胺 的血药浓度；苯妥英钠、苯巴比妥和卡马西平 降低丙戊酸钠浓度。
3.致畸。
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15
苯巴比妥
1.除小发作外都有效。通常用于大发作和癫痫持续状态（戊 巴比妥钠）。但镇静作用明显，不作为首选。
2.机制 ①与GABA受体上的一个变构调节单位结合，延长Cl-通道开
放的时间，加强GABA的效应。高浓度有拟GABA作用。 ②阻断突触前膜Ca2+的摄取，减少Ca2+依赖性的神经递质
(NE，ACh和谷氨酸等)的释放。 ③在较高浓度时也可阻断Na+和Ca2+(L和N型)通道。 3.不良反应：镇静、儿童行为影响（激动、多动症）、皮疹，
新生儿出血（VitK），巨幼红细胞贫血（叶酸），骨软化 （ VitD），致畸。
16
扑米酮（primidone）
中间代谢产物有苯巴比妥、苯乙基丙 二酰胺，三者都具抗癫痫活性。临床主要用 于不能耐受苯妥英钠或苯巴比妥的大发作， 对小发作无效。
3.药酶诱导剂，诱导CYP2C、CYP3A、UDP-葡萄糖醛酸转移酶的产生
。
[不良反应]
1.常见的不良反应有:眩晕，视力模糊，复视 ，共济失调；恶心呕吐；水肿；皮疹。不需 中断治疗，一周左右逐渐消退。大剂量引起 房室传导阻滞.
2.少见而严重的不良反应有骨髓抑制 (再生障 碍性贫血1/20万、粒细胞缺乏、血小板减少
GLU （GAD） GABA
GABA转氨酶 （GABAT） 琥珀酸半醛
（SSA） 琥珀酸半醛脱氢酶
（SSADH） 琥珀酸
20
[不良反应] 消化系统、中枢神经系统症状。 肝损害，主要表现为天门冬氨酰氨基转移酶升 高。 12 岁以下儿童多药合用易发生致死性肝 损害。 [药物相互作用] 提高苯妥英钠、苯巴比妥、氯硝西泮和乙琥胺 的血药浓度；苯妥英钠、苯巴比妥和卡马西平 降低丙戊酸钠浓度。
药理学第2版16抗癫痫药
01
动物致癌 孕妇慎用
02
1995新药
托吡酯(topiramate)
抗癫痫药应用注意
1.根据发作类型选药
失神发作
首选乙琥胺、次选氯硝西泮、丙戊酸钠
卡马西平、苯妥英钠、丙戊酸钠
单纯局限性发作
大发作
苯妥英、丙戊酸钠、 卡马西平、苯巴比妥
是否联合用药？
01
不得突然停药；不随意换药； 定期查血象、肝功；过渡式换药!
机制 竞争Ca2＋受点 拮抗Ca2+作用 应用: 子痫首选； 解救：钙剂 硫酸镁（magnesium sulfate) 破伤风惊厥、高血压危象 过量：腱反射↓呼吸↓血压↓↓
02
致畸、死胎
03
3、长期用药
药物
用途
苯妥英钠
除失神小发作以外的所有各型癫痫，尤其用于大发作和部分性发作。中枢性疼痛综合征。心律失常。
卡马西平
同上。对中枢性疼痛综合征的疗效优于苯妥英钠。
苯巴比妥
除失神小发作以外的所有各型癫痫。
扑米酮
部分性发作和大发作
乙琥胺
小发作常用药。对其他类型发作无效。
丙戊酸钠
正常脑细胞
异常高频放电
病灶
药物作用
抑制放电
稳定膜、抑制放电扩散（主要的）
二病因
遗传 感染 肿瘤 脑损伤--瘢痕 “GABA学说” P/Q~Ca2＋，Na＋，K+,GABA-R
全身性发作
局限性发作 单纯性局限性发作 复合性局限性发作 失神性发作（小发作） 肌阵挛性发作 强直－阵挛性发作（大发作） 癫痫持续状态
三、癫痫发作分类
小发作：3Hz/S高幅左右对称同步化棘波
大发作：高幅棘慢波或棘波
1抑制病灶神经元过度放电
抗癫痫药PPT
1．口服(kǒufú)吸收不规则，起效慢
2．药物消除速率与血药浓度密切相关。 <10μg/ml 一级动力学消除 t1/2 20h >10μg/ml 零级动力学消除 t1/2 >60h
第十三页，共三十八页。
药理作用与临床(lín 应用： chuánɡ)
1.抗癫痫：
治 疗 (zhìliáo) 癫 痫 大 发 作 和 单 纯部分性发作的首选药，对 精神运动性发作也有较好的 疗效，但对小发作无效。
失神性发作
肌阵挛性发作
突歇则持然称期续、为短5短癫,-3痫暂患0 持秒者、续持钟快状续,速态昏不的。迷肌出, 肉现收抽缩搐, ,可清遍醒及后全对身发,
癫痫(diānxián)持续状态 也 或作四可无肢局记。限忆于。面 部 、 躯 干
第九页，共三十八页。
抗癫痫药（antiepileptic drugs）历史
的代谢而降低药效。
第二十页，共三十八页。
作用 特点： (zuòyòng)
1、起效慢。一次给药后约12小时血浆达峰浓度，连续 服用的治疗量6-10天达稳态血浓。
2、个体差异大，吸收慢且不规则，最好进行TDM。
3、在治疗量下，不产生(chǎnshēng)中枢抑制（与巴比妥类 不
同）;过量可致兴奋，治疗期间不影响病人学习 工作。 4、不影响智力发育。
第五页，共三十八页。
癫痫类型：大发作 (fāzuò)、小发作 (fāzuò)、精神运 动型发作(fāzuò)、 局限性发作
(fāzuò)
主要用于防止和 控制(kòngzhì)
癫痫的发作
理想的抗癫药：毒 性(dú xìnɡ)小，抑 制发作，快速控
制症状
第六页，共三十八页。
癫痫(Epilepsy)由多种原因引起的长期反复发
2．药物消除速率与血药浓度密切相关。 <10μg/ml 一级动力学消除 t1/2 20h >10μg/ml 零级动力学消除 t1/2 >60h
第十三页，共三十八页。
药理作用与临床(lín 应用： chuánɡ)
1.抗癫痫：
治 疗 (zhìliáo) 癫 痫 大 发 作 和 单 纯部分性发作的首选药，对 精神运动性发作也有较好的 疗效，但对小发作无效。
失神性发作
肌阵挛性发作
突歇则持然称期续、为短5短癫,-3痫暂患0 持秒者、续持钟快状续,速态昏不的。迷肌出, 肉现收抽缩搐, ,可清遍醒及后全对身发,
癫痫(diānxián)持续状态 也 或作四可无肢局记。限忆于。面 部 、 躯 干
第九页，共三十八页。
抗癫痫药（antiepileptic drugs）历史
的代谢而降低药效。
第二十页，共三十八页。
作用 特点： (zuòyòng)
1、起效慢。一次给药后约12小时血浆达峰浓度，连续 服用的治疗量6-10天达稳态血浓。
2、个体差异大，吸收慢且不规则，最好进行TDM。
3、在治疗量下，不产生(chǎnshēng)中枢抑制（与巴比妥类 不
同）;过量可致兴奋，治疗期间不影响病人学习 工作。 4、不影响智力发育。
第五页，共三十八页。
癫痫类型：大发作 (fāzuò)、小发作 (fāzuò)、精神运 动型发作(fāzuò)、 局限性发作
(fāzuò)
主要用于防止和 控制(kòngzhì)
癫痫的发作
理想的抗癫药：毒 性(dú xìnɡ)小，抑 制发作，快速控
制症状
第六页，共三十八页。
癫痫(Epilepsy)由多种原因引起的长期反复发
药理学课件 第16章 抗癫痫药及抗惊厥药.ppt
痫持续状态。
(2) 失神性发作: 即小发作, 以突然神志丧失为主要表现, 持续5～30秒钟,
不出现抽搐, 清醒后对发作无记忆。
(3) 肌阵挛性发作: 突然、短暂、快速的肌肉收缩, 可遍及全身, 也可局限
于面部、躯干或四肢。
抗癫痫药的作用方式及作用机制
药物作用方式：
1. 直接抑制病灶神经元过度放电。 2. 作用于病灶周围正常神经组织，以
机制：Mg2+与Ca2+性质相似，竞争拮抗Ca2+的作用，抑 制神经化学传递和骨骼肌收缩，从而使肌肉松弛。同时， 也作用于中枢神经系统，引起感觉和意识消失。
[作用和用途]
1、中枢神经系统：抑制中枢 2、抗惊厥作用: 阻断神经—肌肉接头的传递，
骨骼肌松弛。 3、心血管系统: 抑制心脏，舒张外周血管平滑
乙琥胺 ethosuximide
1. 仅对失神发作（小发作）有效, 疗效不及 氯硝基安定 ，但副作用和耐受性小，临床 任然为首选药。
2. 作用与阻断Ca2+通道有关。
3. 能加重大发作，并有大发作者，应合用苯 巴比妥或苯妥英钠。不可骤停。
4. 对其他癫痫无效。 5. 副作用较少,但不可忽视。
苯二氮卓类( benzodiazepines )
地西泮 Diazepam,Valium ，安定：治疗癫痫 持续状态的首选药，静注显效快。不良反应 少，久服骤停可引起惊厥；婴儿、青光眼、 重症肌无力者忌用。
氯硝西泮 clonazepam , 氯硝安定：抗惊厥 作用较安定强5倍，抗癫痫谱广，尤以对小 发作、肌阵挛性发作和不典型小发作为佳。 疗效稳定，作用快，维时长。不良反应少。 不可骤停，连服半年可产生耐受性。
常用的抗癫痫药和抗惊厥药
丙戊酸钠(Sodium valproate)
丙戊酸钠为一种新型广谱抗癫痫药，其化学名为二丙基醋酸钠。 临床上对各类型癫痫都有一定疗效，对大发作的疗效不及苯妥英钠、苯巴比妥。当后两药无效时，用本药仍有效。 对小发作疗效优于乙琥胺，但因其肝脏毒性，一般不作首选。对精神运动性发作疗效与卡马西平相似。
【作用机制】 丙戊酸钠不抑制癫痫病灶放电，但能阻止病灶异常放电的扩散。 1）与GABA有关： 抑制脑内GABA转氨酶，减慢GABA的代谢 提高谷氨酸脱羧酶活性，使脑内GABA含量增高 提高突触后膜对GABA的反应性，增强GABA能神经 突触后抑制 2）抑制Na+通道和Ca2+通道
1.地西泮（diazepine,安定） 是治疗癫痫持续状态的首选药，静脉注射显效快，且较其他药物安全。 2.硝西泮（nitrazepam,硝基安定） 主要用于癫痫小发作，特别是肌阵挛性发作及婴儿痉挛等。 3.氯硝西泮（clonazepam,氯硝安定） 是苯二氮卓类中抗癫痫谱比较广的抗癫痫药物。对癫痫小发作疗效比地西泮好，静脉注射也可治疗癫痫持续状态。对肌阵挛性发作、婴儿痉挛也有良效。
3．在治疗过程中不宜随便更换药物，必要时须采用过渡换药方法，即在原药基础上加用新药，待其发挥疗效后再逐渐撤掉原药。即使症状完全控制后，也不随意停药，至少维持2～3年再逐渐停药。否则会导致复发。 4．长期使用抗癫痫药时，需注意毒副作用，密切观察和定期进行有关检查。
第三节 抗惊厥药
惊厥是由于中枢神经系统过度兴奋而引起的全身骨骼肌强烈的不随意收缩，呈强直性或阵挛性抽搐，常见于高热、子痫、破伤风、癫痫大发作及某些药物中毒引起中枢神经的过度兴奋。常用巴比妥类、地西泮或水合氯醛治疗，也可注射硫酸镁抗惊厥。
【不良反应和注意事项】 血镁过高可引起呼吸抑制、血压剧降和心脏骤停而致死。肌腱反射消失是呼吸抑制的先兆，因此在连续用药期间应经常检查腱反射。 中毒时应立即进行人工呼吸，并缓慢静脉注射氯化钙或葡萄糖酸钙紧急抢救。
丙戊酸钠为一种新型广谱抗癫痫药，其化学名为二丙基醋酸钠。 临床上对各类型癫痫都有一定疗效，对大发作的疗效不及苯妥英钠、苯巴比妥。当后两药无效时，用本药仍有效。 对小发作疗效优于乙琥胺，但因其肝脏毒性，一般不作首选。对精神运动性发作疗效与卡马西平相似。
【作用机制】 丙戊酸钠不抑制癫痫病灶放电，但能阻止病灶异常放电的扩散。 1）与GABA有关： 抑制脑内GABA转氨酶，减慢GABA的代谢 提高谷氨酸脱羧酶活性，使脑内GABA含量增高 提高突触后膜对GABA的反应性，增强GABA能神经 突触后抑制 2）抑制Na+通道和Ca2+通道
1.地西泮（diazepine,安定） 是治疗癫痫持续状态的首选药，静脉注射显效快，且较其他药物安全。 2.硝西泮（nitrazepam,硝基安定） 主要用于癫痫小发作，特别是肌阵挛性发作及婴儿痉挛等。 3.氯硝西泮（clonazepam,氯硝安定） 是苯二氮卓类中抗癫痫谱比较广的抗癫痫药物。对癫痫小发作疗效比地西泮好，静脉注射也可治疗癫痫持续状态。对肌阵挛性发作、婴儿痉挛也有良效。
3．在治疗过程中不宜随便更换药物，必要时须采用过渡换药方法，即在原药基础上加用新药，待其发挥疗效后再逐渐撤掉原药。即使症状完全控制后，也不随意停药，至少维持2～3年再逐渐停药。否则会导致复发。 4．长期使用抗癫痫药时，需注意毒副作用，密切观察和定期进行有关检查。
第三节 抗惊厥药
惊厥是由于中枢神经系统过度兴奋而引起的全身骨骼肌强烈的不随意收缩，呈强直性或阵挛性抽搐，常见于高热、子痫、破伤风、癫痫大发作及某些药物中毒引起中枢神经的过度兴奋。常用巴比妥类、地西泮或水合氯醛治疗，也可注射硫酸镁抗惊厥。
【不良反应和注意事项】 血镁过高可引起呼吸抑制、血压剧降和心脏骤停而致死。肌腱反射消失是呼吸抑制的先兆，因此在连续用药期间应经常检查腱反射。 中毒时应立即进行人工呼吸，并缓慢静脉注射氯化钙或葡萄糖酸钙紧急抢救。
药理学抗癫痫药ppt课件
又称酰胺咪嗪，开始用于治疗三叉神经痛，20 世纪70年代开始用于治疗癫痫。 广谱抗癫痫药：对精神运动性发作、大发作疗 效好（首选之一），对小发作疗效差； 外周疼痛症（三叉神经痛、舌咽神经痛）其疗 效优于苯妥英纳； 对锂盐无效的躁狂症有效
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苯巴比妥 phenobarbital
对失神小发作外各种类型的癫痫都有效。优点： 起效快、广谱、有效、低毒、价廉。 缺点：中枢抑制作用明显。主要用于大发作和癫痫 持续状态（常作静脉注射）。 机制：作用于中枢GABA受体，及阻断突触前膜 Ca2+的摄取，减少Ca2+依赖性神经递质释放。
2、治疗外周神经痛
三叉神经痛、舌咽神经痛、坐骨神经痛 （机制：膜稳定作用）
3、心律失常
室性心律失常，特别是强心苷中毒（首选）。
10
不良反应
局部刺激：胃肠道刺激、静脉注射引起静脉炎
神经系统反应：过量导致小脑前庭功能失调（眼 球震颤、眩晕、共济失调）。
慢性毒性反应：齿龈增生、叶酸缺乏、低血钙和 拘偻病。
局部外用：50%高渗溶液湿敷，消炎消肿。
注意事项：①严格掌握剂量（速度）
②严密观察病人反应（观察肌腱反射），过量引起呼吸 抑制， 血压剧降→死亡
22
③备用钙剂，iv抢救
思考与讨论
1.掌握各类癫痫治疗药物的选择? 2.苯妥英钠的药理作用、主要不良反应
和临床应用? 3.硫酸镁药理作用及抗惊厥的作用机制?
五、关于毒副作用
大多数抗癫痫药物在长期应用中，可致粒细胞减少，注意定 期查血相，有少数患者可出现过敏反应，肝、肾损伤等，在 治疗过程中，要认真观察，及时处理。
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第二节 抗惊厥药
惊厥——是指由各种原因引起CNS过度兴奋所 致的全身骨骼肌不自主的强烈收缩。
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苯巴比妥 phenobarbital
对失神小发作外各种类型的癫痫都有效。优点： 起效快、广谱、有效、低毒、价廉。 缺点：中枢抑制作用明显。主要用于大发作和癫痫 持续状态（常作静脉注射）。 机制：作用于中枢GABA受体，及阻断突触前膜 Ca2+的摄取，减少Ca2+依赖性神经递质释放。
2、治疗外周神经痛
三叉神经痛、舌咽神经痛、坐骨神经痛 （机制：膜稳定作用）
3、心律失常
室性心律失常，特别是强心苷中毒（首选）。
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不良反应
局部刺激：胃肠道刺激、静脉注射引起静脉炎
神经系统反应：过量导致小脑前庭功能失调（眼 球震颤、眩晕、共济失调）。
慢性毒性反应：齿龈增生、叶酸缺乏、低血钙和 拘偻病。
局部外用：50%高渗溶液湿敷，消炎消肿。
注意事项：①严格掌握剂量（速度）
②严密观察病人反应（观察肌腱反射），过量引起呼吸 抑制， 血压剧降→死亡
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③备用钙剂，iv抢救
思考与讨论
1.掌握各类癫痫治疗药物的选择? 2.苯妥英钠的药理作用、主要不良反应
和临床应用? 3.硫酸镁药理作用及抗惊厥的作用机制?
五、关于毒副作用
大多数抗癫痫药物在长期应用中，可致粒细胞减少，注意定 期查血相，有少数患者可出现过敏反应，肝、肾损伤等，在 治疗过程中，要认真观察，及时处理。
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第二节 抗惊厥药
惊厥——是指由各种原因引起CNS过度兴奋所 致的全身骨骼肌不自主的强烈收缩。