抗菌药物的临床药理学
抗菌药物的合理应用抗菌药物的合理应用
第三代头孢菌素对β一内酰胺酶更稳定(易 被超广谱β一内酰胺酶水解)、抗菌谱更广， 对肠杆菌科细菌、奈瑟菌、流感嗜血杆菌、 肺炎链球菌、溶血性链球菌以及部分厌氧菌 有强大抗菌活性，对葡萄球菌的作用较第一、 二代头孢菌素差，对肠球菌无抗菌活性。注 射用药后血浓度高，在脑脊液中(特别是有炎 症情况下)能达有效血浓度，肝肾毒性低。适 用于严重革兰阴性及敏感阳性菌感染，病原 未明感染的经验治疗、医院内感染等。
抗菌药物的合理应用抗 菌药物的合理应用
2024/2/9
抗菌药物的合理应用抗菌药物的合理物，在治 愈并挽救许多患者生命的同时，也出现了由于抗菌 药物不合理应用导致的不良后果，特别是细菌耐药 性的增长已经成为严重威胁人类安全的公共卫生问 题，2011年世界卫生主题被确定为“抗击耐药—— 今天不采取行动，明天就无药可用”，再次提醒全 球各国必须重视细菌耐药问题。本文就合理应用抗 菌药物的基本问题作简要介绍。
抗菌药物的合理应用抗菌药物的合理 应用
第一代头孢菌素划葡萄球菌(包括耐青霉素 葡萄球煎)、大肠埃希菌、奇异变形杆菌、伤 寒沙门菌、志贺菌、流感嗜血杆菌等有较强 抗苗恬眭。注射剂用药后血药浓度较高，用 于敏感菌所致的较严重感染．主要品种有头 孢唑啉、头孢拉定。头孢氨苄、头孢羟胺苄、 头孢托啶等口服品种抗菌作用较头孢唑啉为 差，适用于各种轻中度感染治疗。
抗菌药物的合理应用抗菌药物的合理 应用
主要用于治疗产酶葡萄球菌所引起的各种 感染。氢基青霉素以氨苄阿林与阿莫西林为 代表，具有广谱抗菌活性，对革兰阳性菌作 用逊于青霉素，但对流感嗜血杆菌、肠球菌 及部分肠道杆菌有抗菌作用，近年细菌对其 耐药率较高，主要用于肠球菌、敏感革兰阴 性菌所至各种感染，包括中枢神经系统感染， 志贺菌和沙门菌对本品耐药率较高。抗假单 胞菌青霉素有羧苄西林、磺苄西林、呋布西 林、美洛西林、哌拉西林等。
药理学——喹诺酮类、磺胺类及其他合成抗菌药
药理学——喹诺酮类、磺胺类及其他合成抗菌药一、喹诺酮类第一代：奈啶酸（1962）第二代：吡哌酸（1974），仅适用于泌尿道和肠道感染疗效差、耐药性发展迅速、应用日趋减少第三代：氟喹诺酮类（1979）诺氟沙星（氟哌酸）、氧氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星、依诺沙星、培氟沙星口服有效、副作用小、耐药性还未大量产生、发展迅速、临床广泛使用第四代：新氟喹诺酮类格帕沙星、加替沙星、莫西沙星、克林沙星【喹诺酮类药物抗菌作用机制】DNA回旋酶→干扰DNA复制◇对细菌选择性高，不良反应少。
（真核细胞不含有DNA回旋酶）【喹诺酮类共同特点】1.抗菌谱广、杀菌①尤其对革兰阴性杆菌作用强，包括铜绿假单胞菌在内有强大的杀菌作用（环丙沙星最强）；②对部分革兰阳性菌，如金葡菌及产酶金葡菌也有良好抗菌作用（左氧氟沙星最强）；③某些品种（环丙、左氧氟）对结核杆菌、支原体、衣原体及厌氧菌也有作用；④新喹诺酮类抗革兰阳性菌作用增强，特别是对肺炎球菌和葡萄球菌；莫西沙星还具有其他氟喹诺酮类所缺乏的抗厌氧菌活性。
阳盛阴不衰霸气抗厌氧2.口服吸收良好，体内分布广可进入骨、关节；氧氟沙星、环丙沙星、培氟沙星可进入脑脊液；血浆蛋白结合率低；t1/2较长；多数以原形经肾排泄，尿药浓度高；部分经肝脏代谢后，由肾排出；3.不良反应少，耐受性良好（1）消化道反应：常见恶心、呕吐、食欲减退。
氧氟沙星可致伪膜性肠炎。
（2）过敏：皮疹、血管神经性水肿、光敏性皮炎（洛美沙星多见）等。
（3）中枢神经系统：头痛、眩晕等。
不宜用于中枢神经系统病史者，尤其癫痫病史者。
（4）关节软骨损害：所有氟喹诺酮类在在儿童可引起关节痛及肿胀故不应用于青春期前儿童或妊娠期妇女。
4.适用于敏感病原菌所致感染——四条道路清干净！（1）泌尿生殖道感染如：尿路感染、前列腺炎、宫颈炎；环丙沙星和氧氟沙星也可有效治疗淋菌和衣原体感染所致尿道炎和宫颈炎；（2）肠道感染可以杀死多种导致腹泻、胃肠炎和细菌性痢疾的细菌；也可有效治疗伤寒耐药菌株、其他沙门菌属感染及肠毒性大肠埃希菌引起的旅行性腹泻；（3）呼吸道感染环丙沙星和左氧氟沙星可有效治疗结核；左氧氟沙星和加替沙星、莫西沙星对衣原体、支原体和军团菌引起的上下呼吸道感染有效；（4）其他…二、常用的喹诺酮类药物—诺氟沙星（氟哌酸）—☆第一个氟喹诺酮类药，抗菌作用在第三代中最低。
常用抗菌药物的药理学特点及注意事项
五.各类常用抗菌药物个论
1、－内酰胺类
(2)头孢菌素类 作用特点：
• 头孢菌素类属繁殖期杀菌剂，常用于严重感染 • 毒性低微，可安全的用于小儿、老人、孕妇和哺乳期妇女 • 抗菌谱广，对各专科常见致病菌的覆盖率高 • 不少品种耐酸，可供口服 • 对多种－内酰胺酶稳定，耐酶 • 引起过敏反应特别是过敏休克的发生率明显低于青霉素类
常用抗菌药物的药理学特点 及注意事项
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基本概念 常用抗菌药物的分类 时间依赖性抗菌药物作用特点 浓度依赖性抗菌药物作用特点
各类常用抗菌药物个论
一、基本概念
一.基本概念
1.抗菌药物：由生物包括微生物（如细菌等）、植物和动物 在内，在其生命活动中所产生的低微浓度下有 选择性的抑制或影响他种生物功能的有机物质 及由人工半合成，全合成的一类化学药物的总 称
❖ 与每日多次给药相比，长间歇给药可以缩短疗程，增强抗 菌活性，降低耳毒性和肾脏毒性，减少耐药菌株的产生
❖ 疗程不宜超过2周，有条件的应检测血药浓度 ❖ 尽量避免与加重毒性的药物联用，如利尿剂、红霉素、肌
松药、碱性药物等 ❖ 新生儿和婴幼儿慎用，因为药物在内耳停留时间较长
五.各类常用抗菌药物个论
3、大环内脂类
五.各类常用抗菌药物个论
2、氨基糖苷类
(4)不良反应
耳毒性 ❖ 前庭功能损害、耳蜗神经损害 ❖ 链霉素以前庭功能损害为主；卡那霉素、阿米卡星主要为耳蜗
神经损害；庆大霉素、妥布霉素二方面均有损坏。
肾毒性
➢ 蛋白尿、管形尿、血尿，严重时无尿、氮质血症和肾衰 ➢ 卡那霉素＞庆大霉素＞妥布霉素＞阿米卡星＞链霉素
抗菌药物临床应用的基本原则
concentration） ◆ T1/2 h：药物的消除半衰期，简称半衰期（elimination
half life of drug）
◆ AUC mgh/L：药时曲线下面积（area under th plasma concentration － time curve）
根据患者的症状、体征及血、尿常规等实验室检查 结果，初步诊断为细菌性感染者以及经病原检查确 诊为细菌性感染者方有指征应用抗菌药物；由真菌、 结核分枝杆菌、非结核分枝杆菌、支原体、衣原体、 螺旋体、立克次体及部分原虫等病原微生物所致的 感染亦有指征应用抗菌药物。 缺乏细菌及上述病原微生物感染的证据，诊断不能 成立者，以及病毒性感染者，均无指征应用抗菌药 物。
多数β-内酰胺类、林可 霉素类、恶唑烷酮类、 氟胞嘧啶
链阳霉素、四环素、碳青 霉烯类、糖肽类、大环内 酯类、唑类抗真菌药
主要参数 AUC0-24/MIC(AUIC) Cmax/MIC
主要参数
T>MIC和AUC>MIC
主要参数 T>MIC、PAE、T1/2 AUC/MIC
时间依赖性
增加给药剂量
（某种－内酰胺类抗生素）
抗菌药物临床应用的基本原则
抗菌药物的应用涉及临床各科，正确合理应用抗菌 药物是提高疗效、降低不良反应发生率以及减少或 减缓细菌耐药性发生的关键。 抗菌药物临床应用是否正确、合理，基于以下两方 面： 有无指征应用抗菌药物； 选用的品种及给药方案是否正确、合理。
诊断为细菌性感染者，方有指征应用 抗菌药物
时间依赖性抗菌药物
是指药物的疗效与浓度大于MIC的时间有关。 这类药物当其浓度达到一定程度以后，在增加剂量，其抗 菌疗效不再增加。如β-内酰胺类，当其浓度达到4~5倍于 MIC时，杀菌效果最佳，再增加血药浓度，杀菌效果则不 再增加。 治疗的关键是浓度大于MIC得时间（T,time above MIC）, 通常T/t（给要间隔）为40%~60%，能够获得较好的疗效。 对于这类抗菌药物，如果t1/2短，而又无显著的抗生素后 效应（PAE）,应将日剂量分别给药，确保其在给药间隔内 能有40%~60%的时间内，药物的血药浓度大于MIC。
药理学知识点归纳抗生素章节
第38章 抗菌药物概述第一节 常用术语抗生素：指某些微生物在其生活过程中产生的具有抗病原体作用和其他活性的一类物质。
抗菌活性：指抗菌药物抑制或杀灭病原微生物的能力。
抑菌药：仅有抑制微生物生长繁殖而无杀灭作用。
磺胺类、四环素、氯霉素、红霉素。
杀菌药：不仅能抑制微生物生长繁殖而且能杀灭微生物。
青霉素、头孢菌素、氨基糖苷类。
化疗指数：LD 50/ED 50(半数动物致死量/治疗感染动物的半数有效量 【化疗指数越大，表面该药物的毒性越小，临床应用价值高】第二节 抗菌药物的主要作用机制第三节 细菌的耐药性耐药性：因药物与细菌多次反复接触后，细菌对该药的敏感性降低甚至消失，又称抗药性。
交叉耐药性：细菌对某种抗菌药产生耐药性后，若对未接触过的其他抗菌药也具有耐药性。
第四节 抗菌药物的合理选用抗菌药滥用易产生毒性反应、过敏反应、二重感染、细菌产生耐药性。
一、抗菌药合理应用的基本原则： 1、尽早确定病原菌2、按照适应症选药：青霉素对链球菌(引起上呼吸道感染)和G 杆菌敏感，宜选用，不能 用青霉素者可用红霉素，链球菌不能用庆大霉素。
3、抗菌药的预防应用4、抗菌药物的联合用药5、防治抗菌药物的不合理使用：其他 感冒、上呼吸道感染等病毒性疾病，发热原因不明者 不宜用抗菌药。
对比：药动学——药物剂量与效应关系 治疗指数：LD 50/ED 50(半数致死量/半数有效量） 【治疗指数大的药物相对较治疗小的药物安全】P23一、抑制细菌细胞壁合成：青霉素与头孢菌素类、万古霉素 阻碍肽聚糖的合成 二、改变细胞膜的通透性：包括两性霉素B 、多粘菌素和制霉菌素等。
三、抑制或干扰细胞蛋白质合成：氨基苷类、四环素类、大环内酯类和氯霉素类等。
四、影响核酸和叶酸的代谢（抑制DNA 、RNA 的合成）：喹诺酮类、利福平、磺胺类等。
抑制DNA 回旋酶 RNA 多聚酶竞争二氢叶酸合酶耐药性产生机制： 1、产生灭活酶 ⎩⎨⎧钝化酶（合成酶）水解酶 抗生素结构发生改变 失去抗菌作用 2、抗菌药物作用靶部位改变 3、改变细胞外通透性 4、增加代谢拮抗物6、患者的其他因素与抗菌药物的应用抗菌药的联合应用：病因未明而又危及生命的严重感染，单一药物不能控制的严重感染，或和混合感染；单一抗菌药物不能有效控制的感染性心内膜炎或败血症；长期用药有可能产生耐受性者。
药理学抗菌药物的总结
药理学抗菌药物的总结
抗菌药物是一类药物，用于治疗感染性疾病，其作用机制是抑制或杀死病原体的生长和繁殖。
以下是药理学抗菌药物的总结：
1. 抗生素：抗生素是一类来源于微生物的化合物，可以抑制或杀死细菌的生长和繁殖。
常见的抗生素包括青霉素、四环素、氨基糖苷类等。
抗生素通常通过不同的作用机制，如阻断细菌细胞壁的合成、阻断蛋白质合成等来发挥抗菌作用。
2. 抗真菌药物：抗真菌药物用于治疗真菌感染。
常见的抗真菌药物包括咪康唑、氟康唑等。
抗真菌药物的作用机制主要是通过抑制真菌的细胞膜合成、干扰真菌DNA合成等来发挥抗菌
作用。
3. 抗病毒药物：抗病毒药物用于治疗病毒感染。
常见的抗病毒药物包括利巴韦林、阿昔洛韦等。
抗病毒药物的作用机制主要是通过抑制病毒DNA或RNA的合成、阻断病毒的复制等来
发挥抗菌作用。
4. 抗寄生虫药物：抗寄生虫药物用于治疗寄生虫感染。
常见的抗寄生虫药物包括磺胺类药物、吡喹酮类药物等。
抗寄生虫药物的作用机制主要是通过干扰寄生虫的代谢、杀死寄生虫等来发挥抗菌作用。
总之，药理学抗菌药物通过不同的作用机制，抑制或杀灭致病微生物的生长和繁殖，从而治疗感染性疾病。
然而，药物的选
择应根据具体病原体类型、药物的毒副作用等因素综合考虑，以确保治疗的安全性和有效性。
抗菌药物的临床药理学
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这些新抗菌药物包括新型抗生素、抗菌肽、噬菌体疗法等。它们的作用机制和抗 菌谱各不相同，针对不同的感染病原体和适应症。新抗菌药物的上市为临床医生 提供了更多的治疗手段，有助于提高感染性疾病的治疗效果。
抗菌药物的临床研究进展
抗菌药物的临床研究主要涉及药效学、药动学和安全性等方面。通过临床研究，可以了解抗菌药物在体内的吸收、分布、代 谢和排泄过程，以及药物对不同病原体和患者的疗效和不良反应。
孕妇
老年人
老年人的肝肾功能可能较弱，使用抗 菌药物时应根据其生理特点调整剂量 和给药方式。
孕妇使用抗菌药物时应特别谨慎，避 免对胎儿造成不良影响。
03 抗菌药物的临床 应用
常见感染性疾病的抗菌治疗
上呼吸道感染
下呼吸道感染
根据病原体类型，选择适当的抗菌药物， 如青霉素类、头孢菌素类等。
针对不同病原体，如肺炎链球菌、流感嗜 血杆菌等，选择相应的抗菌药物，如大环 内酯类、氟喹诺酮类等。
预防性化疗
对于某些高危人群，如免疫缺陷患者、器官移植受者等，可给予预 防性抗菌药物治疗，以降低感染风险。
预防性治疗其他感染性疾病
根据具体情况，对于某些感染性疾病，如风湿热、感染性心内膜炎 等，可采用预防性抗菌药物治疗。
04 抗菌药物的不良 反应与监测
抗菌药物的不良反应
消化系统不良反应
抗菌药物可能导致恶心、呕吐 、腹泻、食欲不振等消化系统
近年来，随着抗菌药物的临床研究进展，人们对抗菌药物的合理使用和优化治疗方案有了更深入的认识。例如，根据药效学 和药动学参数，可以制定个性化的给药方案，以提高疗效和减少不良反应。此外，一些新型抗菌药物的临床研究也在进行中 ，以期为临床治疗提供更多有效手段。
6-无氟喹诺酮类抗菌药物药理学及临床研究进展
DOI: 10.3969/j.issn.1673-713X.2021.01.007·综述·6-无氟喹诺酮类抗菌药物药理学及临床研究进展陈虹彤，卢芸，李国庆，游雪甫，杨信怡早期喹诺酮品种如萘啶酸、吡哌酸化学结构中均不含氟，但自1984 年日本杏林制药株式会社开发的首个具有6-氟-7-哌嗪基结构的喹诺酮药物——诺氟沙星（norfloxacin，氟哌酸）成功上市以来，以4-喹酮为母核（结构见图1），6 位碳（C-6）有氟原子（F）取代为特征的6-氟喹诺酮类抗菌药因抗菌谱广、疗效可靠、使用方便等优点，一直是新药开发的主流[1-2]。
以我国为例，截至2017 年，上市的17 个全身用喹诺酮药物品种均为6-氟喹诺酮[3]；而近30 年来，美国FDA 批准的喹诺酮新药品种中6-氟喹诺酮药物亦占绝对多数[4]。
然而，随着氟喹诺酮药物在临床领域的广泛使用，除因选择压力导致细菌耐药性问题日益严重，不断报道的用药安全问题也逐渐凸显。
少数患者接受某些氟喹诺酮品种治疗后，会出现罕见而严重的不良反应，如肌腱炎/肌腱断裂、中枢/周围神经病变、QT 间期延长、光毒性、血糖异常、肝炎、溶血性贫血等。
由于这些不良反应对人体具有致残或不可逆性风险，氟喹诺酮的用药安全性问题多次在公众中引起广泛关注和讨论，并导致部分品种终止上市或退市[5]。
例如，1999 年，曲伐沙星（trovafloxacin）上市仅一年即因严重肝毒性被美国限制使用，随后被欧盟终止上市；2000 年前后，图 1喹诺酮母核4-喹酮结构图司帕沙星（sparfloxacin）由于光毒性问题，在欧美的使用严格受限；2007 年，上市多年的加替沙星（gatifloxacin）因诱发严重糖代谢紊乱而从美国退市，如此等等[6-7]。
2016 年7 月，美国FDA 建议对静脉和口服氟喹诺酮类药物的说明书进行修改，警示这类药物全身性应用可能引发致残和永久性损害的潜在风险，并限制其在非严重感染患者中的使用[4]。
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• GFR↓同时肾小管分泌功能及再吸收功能↓
影 • 肾功能改变应以GFR为准，老年人肌肉减少，Cr生成↓ 响 • Cr测定可为假象，应测Ccr
孕妇
人体
新生儿 乳妇
老年人
药物
细菌
肾功能减退
肝功能损害
临床药理
7
抗菌药物在老年人中应用
• 脂肪组织增多，无脂肪体重、重要脏器（肝、肾、
脑等）的血流量、全身含水量、心输出量、血浆白
蛋白、肾功能等均见减低或减退。
• 组织器官萎缩，生理机能减退
剂量
• 易患细菌性感染，常较严重
间隔
• 不良反应发生率高于年轻人
3.默克诊疗手册17版：1269
抗菌药物药代动力学研究
人群(研究对象)：
一般人群：健康受试者(男女各半，18-45岁)； 特殊生理： 老年人(>65岁)、儿童(新生儿)、孕妇、肥胖人群等； 病理： 适应症患者 肝功能 减退、肾功能 减退、危重感染
原因：
不同生理或病理状态会影响抗菌药物的PK特征
PD:关注蛋白结合率
布至组织体液中
临床药理
10
老年人的药动学特点
对 老年人肝组织逐渐缩小，药物肝内代谢、 代 清除减少，65岁较25岁者减少40～45％
谢 肝微粒体酶活性↓
的 老年人药物在肝脏慢乙酰化类型者居多
影 响
个体差异大，与年龄之间的关系需进一步
研究
临床药理
11
老年人的药动学特点
对 • 经肾排泄者多：氨基糖苷类aminoglycoside 、β内酰胺类βLactams等
平均每人用药3种，抗菌药物为常用药之一
➢ 妊娠期抗菌药物应用需考虑母体及胎儿方面根据药
物在孕妇和胎儿的药理临学床药特理 点用药
19
吸 收 分 布
妊娠期药动学改变
• 早孕反应口服药吸收减少 • 中期子宫对胃肠道的压迫口服药吸收减慢，
Cmax延迟到达，生物利用度改变不大
血浆容量增加50%，体重10～20%，血浆 蛋白减少，常用剂量下，血药浓度较正常人 为低。高蛋白结合率药物游离浓度胎儿 体内药物浓度毒性反应
毒性低的β内酰胺类如头孢他啶、头孢唑啉、氨曲南等，主要
自肾排出，肾清除老年患者减少，需根据Ccr减量。头孢唑林
t1/2 ＞64y 189min，年轻人94min，青霉素G延长2倍以上，尤 其高龄患者可按轻度肾功能减退患者减量
宜用杀菌剂，因自身免疫功能低，病灶内细菌清除需杀菌剂
临床药理
17
抗菌药物在孕妇中的应用
体内蛋白的变化 屏障的变化，炎症 药物的分子大小 药物的亲水亲脂性 药物的离子化
特殊生理及病理状态下的抗菌药物应用
人体
药物
细菌
吸收、分布、代谢、排泄 （ADME 过程） 孕妇 新生儿 乳妇 老年人
肾功能减退 肝功能损害
6
特殊生理状态下的抗菌药物应用
吸收、分布、代谢、排泄
（ADME 过程）
抗菌药物的临床药理学
不同生理功能及病理功能抗菌药物的应用
临床药理
1
患者－病原菌－抗菌药物相互关系
药代动力
学（PK）
抗菌药物
患者
感染
治疗作用/ 不良反应
敏感性(PD)
患者防御 系统
病原菌
耐药
1.Nicolau DP. Am J Manag Care.2000;6(suppl):S1202-S1210. 2. Delacher S, Derendorf H, Hollenstein U, et al. J Antimicrob Chemother. 2000;46:733-739.
体内组成部分发生改变：全身及细胞内含水量
对 分
（61%53%）↓，去脂肪组织（lean body mass 如
布 肌肉）（19%12%），脂肪↑（20%38%），
的 使水溶性药物Vd↓,脂溶性药物Vd↑
影 心输出量以每年1％递减，局部血流量↓ →分布↓ 响 血浆蛋白逐渐减少（20%），药物游离浓度↑,易分
不典型，常出 现非特异性症 状，有报道 30%～40% 伴 严重感染时无 发热，早期诊 断困难，致易
贻误诊治
临床药理
16
老年人抗菌药物应用原则
尽量避免使用毒性大的抗菌药物，确有指征使用时，调整给药
方案；氨基糖苷类、万古霉素、去甲万古霉素：TDM
(Therapeutic Drug Monitoring，TDM)
人体
药物
细菌
吸收、分布、代谢、排泄
（ADME 过程）
孕妇
新生儿 乳妇 老年人
肾功能减退 肝功能损害
临床药理
18
抗菌药物在妊娠期患者中的应用
➢ T淋巴细胞、自然杀伤细胞、中性粒细胞、巨噬细
胞和特异性抗体；黄体酮、甲胎蛋白、皮质醇等
有潜在免疫抑制的激素水平
➢ 孕妇感染机会增多 有报道62.5%孕妇使用各种药物，
• 抗菌药物给药方案不同于一般治疗量
临床药理
8
老年人的药动学特点
胃粘膜萎缩、胃酸分泌减少、胃液
对 pH 药物离子化、溶解度发生改变，
吸 胃酸 氨苄西林酯，头孢呋辛酯等
收 吸收
的 影 响
胃肠血流量 粘膜表面具功能细胞 数 口服药物吸收
肌肉萎缩，体力活动 局部血流量
肌注药物吸收
临床药理
9
老年人的药动学特点
临床药理
13
14
15
肺、支气管感 染、尿感、胆 系感染、败血 症、心内膜炎 前列腺炎、伪 膜性肠炎、术 后各种感染
大肠埃希菌、肺炎克 雷伯菌、流感杆菌、 产气杆菌、变形杆菌、 铜绿假单胞菌等革兰 阴性杆菌，其次葡萄 球菌、肠球菌肺炎球 菌、草绿色链球菌等； 真菌、厌氧菌
• 老年人自肝胆系统排泄功能↓
临床药理
12
老年对抗菌药物总清除率的影响
总清除率降低者
无明显影响者
氨苄西林 阿洛西林 头孢噻吩 头孢唑林 头孢呋辛 头孢噻肟 头孢甲肟 头孢他啶 拉氧头孢 庆大霉素 妥布霉素 阿米卡星 万古霉素 甲硝唑
氨曲南 异烟肼 利福平
注：头孢曲松的 总清除率为降低 和无明显影响者 均有
蛋白结合率(PB)：药物与血浆蛋白结合的比 率，具饱和、可逆和竞争性
肺、脑、骨、 皮肤软组织
Barrier
Plasma or Serum
Infection Site
CB
CUB
CUB
CB
Effect
PD:关注蛋白结合率
与药物结合的蛋白：
白蛋白为主 少量α和β球蛋白
游离药物：未与血浆蛋白结合的药物 感染部位游离药物浓度的影响因素：