多肽药物的发展现状_聂彩辉
2023年合成多肽药物行业市场前景分析
2023年合成多肽药物行业市场前景分析多肽药物是指由两个或多个氨基酸残基构成的小分子，具有生物活性。
近年来，随着人们对健康需求的不断提高和生物技术的快速发展，多肽药物受到越来越多的关注和重视。
而合成多肽药物行业作为多肽药物研发生产的关键环节，其市场前景备受关注。
一、合成多肽药物市场概况目前，合成多肽药物市场主要分为多肽药物中间体市场和多肽药品市场两个部分。
多肽药物中间体市场是合成多肽药物行业的重要组成部分，其主要销售给药品制造企业，用于药品的生产。
而多肽药品市场是合成多肽药物行业的重要应用领域，具有广阔的市场前景。
多肽药品市场主要包括多肽激素、多肽类抗肿瘤药、多肽免疫调节剂等几大类别。
其中，多肽激素是主要的销售品种，其应用范围涉及内分泌系统、消化系统和免疫系统等多个领域。
二、合成多肽药物市场发展趋势及前景1. 多肽药物市场规模不断扩大目前，全球药物市场总体规模不断增长，预计到2025年将超过2万亿美元。
而合成多肽药物市场也在快速发展，预计到2023年，全球多肽药物市场规模将达到300亿美元以上。
2. 生物技术不断发展，加速多肽药物研发和生产随着生物技术的不断发展和成熟，多肽药物的研发和生产技术也在不断提高。
现代的先进技术，如基因测序技术、蛋白质组学技术、基因编辑技术等，为多肽药物开发提供了可靠的技术支持和实验手段，并且大大提高了多肽药物研发的效率和成功率。
3. 产品结构趋向创新随着市场竞争的加剧和医药技术水平的提高，多肽药物的产品结构不断向创新方向发展。
新型药物产品涌现，如采用Pegylation技术制备的长效多肽药物、德国Epigenomics公司的Prolaris系列抗肿瘤药物等，这些新型产品具有更好的药物效果和良好的市场前景。
4. 多肽药物应用领域不断拓展随着多肽药物的研发不断深入，其应用领域不断扩展，涵盖了多个领域。
多肽药物不但应用于内分泌系统、消化系统、免疫系统等传统领域，还涉及到癌症、心血管病、神经系统疾病、肝病等许多疾病的治疗。
多肽药物研发的现状与展望
多肽药物研发的现状与展望随着生物医药领域的不断发展，多肽药物作为一类重要的药物，在其中扮演着越来越重要的角色。
多肽药物不仅具有较高的效力和较低的毒副作用，还可以在一定程度上调节人体免疫系统和代谢系统。
然而，由于多肽的特殊性质，其在药物研发和生产方面也存在着一些现状和面临的挑战。
一、多肽药物的研发现状多肽药物的研发过程一般包括以下步骤：药物靶点选择、多肽序列设计、合成、结构验证及药效验证及毒副作用测定等。
其中，多肽序列的设计和合成是多肽药物研发的重中之重。
在多肽序列设计中，科学家们需要根据药物靶点的分析和多肽的生物学特性，设计出最佳的多肽序列。
现有的多肽序列设计工具可帮助研究人员快速合理地进行序列设计，但随着药物靶点分析和多肽生物学研究的深入，科学家们需要更加具有人工智能的设计工具，以更好地解决设计中的复杂问题。
合成也是多肽药物研发中的重要步骤。
多肽药物合成的主要方法有固相合成和液相合成。
现代化的固相合成技术可以有效地提高多肽药物的产出量和纯度，降低成本，从而提高多肽药物的市场竞争力。
液相合成则可以通过药物合成的工艺优化以及所使用的化学试剂和溶剂对环境的影响降至最低，是当前多肽药物合成技术发展的热点之一。
另外，多肽药物的结构验证和药效验证也是多肽药物研发中不可缺少的一环。
如何使用更加精确和灵敏的分析工具验证多肽药物的结构和活性，也是当前多肽药物研发领域需要解决的问题。
二、多肽药物研发面临的挑战虽然多肽药物拥有许多优点，但是多肽药物研发面临的挑战也不容忽视。
归根结底，多肽药物的研发比化学细分组合合成的小分子药物要困难得多。
这是由于多肽药物要考虑到更多的分子特性，如多肽折叠和聚集、氧化以及胶原泛素等等方面，其带来的困难和问题，也比小分子药物更加显著。
同时，多肽药物的生产成本相对高昂，产量较小，限制了其生产和销售。
另外，多肽药物的生物半衰期以及生体酶解度等方面的问题，也限制了多肽药物的研发。
因为这些问题可能导致多肽药物在短时间内被分解，从而导致治疗效果不彰。
多肽药物的研究现状与应用前景
多肽药物的研究现状与应用前景多肽药物就是指由氨基酸序列组成、分子量小于10 kDa、具有生物学活性的化合物。
相比较其他的药物，多肽药物具有独特的优点，比如更精准的效果、更快的作用、更少的副作用等。
由于这些优点，多肽药物在医药领域展现出了广阔的应用前景。
一、多肽药物的研究现状多肽药物的研究始于20世纪50年代，起初主要应用于生殖激素和甲状腺激素。
近年来，随着技术的不断发展，多肽药物研究得到了迅速发展。
其中最重要的发现是利用化学合成技术合成多肽。
化学合成技术使得多肽的产量大幅提高，分子结构稳定，药物活性更易确定。
同时，研究人员还开发了多种新的研究手段，例如基于DNA的方法、鉴定切割点的方法等。
目前，多肽药物研究领域有很多激动人心的进展。
比如，多肽药物的组合使用已经成为研究热点之一。
此外，研究人员还成功制备了一些高效的转化酶蛋白，用于清除多肽药物中的切割产物，提高其活性。
二、多肽药物的应用前景尽管多肽药物的研究历史并不长，但其应用前景却不容小觑。
多肽药物具有很多其他药物所没有的优点，比如极短的半衰期、高度特异性等。
这使得多肽药物在各种疾病治疗方面具有很大的潜力。
目前，多肽药物已经被应用在以下几个领域：1. 肿瘤学多肽药物在肿瘤学领域的应用有着很大的前景。
研究人员已经成功地利用多肽技术开发出一些可靶向诊断、治疗肿瘤的药物。
比如，莲座菌多肽、Tyr3-octreotide（Tyr3-OC）等药物，通过与肿瘤细胞表面的靶区结合，实现对癌细胞的治疗。
2. 神经学多肽药物在神经学领域应用较为广泛。
比如，利用人血管内皮生长因子（VEGF）结合肝素的多肽，可通过神经干细胞使用，用于创伤性神经退化症的治疗。
3. 消化学多肽药物在消化学领域的应用主要集中于胰岛素的应用。
研究人员已经开发出了一些新型的胰岛素和糖皮质激素合成蛋白，用于糖尿病的治疗。
4. 心血管学多肽药物在心血管学领域的应用也很广泛。
目前已经成功开发出了一些可用于心脏病的药物。
多肽药物研发的现状与未来发展趋势
多肽药物研发的现状与未来发展趋势随着科学技术的不断迭代进步和人们健康意识的提高，多肽药物作为一种新型的药物研发方向越来越被人们所关注。
多肽药物相比传统药物具有成分纯度高、副作用较小、靶向性好、组合应用灵活等优点，因此在临床治疗方面有着广阔的应用前景。
那么究竟多肽药物的研发现状如何？未来又有哪些发展趋势呢？本文将从多肽药物与传统药物的对比、现阶段多肽药物的研发现状、多肽药物研发面临的挑战和未来趋势等几个方面进行探讨。
一、多肽药物与传统药物的对比传统药物一般指小分子化合物，其制备方式通常是化学合成。
而多肽药物则是指由 2 到 100 个氨基酸组成的小分子蛋白质，其优点在制备过程以及药效方面与传统药物截然不同。
1. 制备：多肽药物的制备方式主要有两种，一种是化学法，即通过化学合成方法一步合成目标多肽，另一种是生物法，即通过生物技术制备多肽前体，再通过蛋白质合成机进行合成。
两者相比，化学法制备多肽药物的效率更高，但是长链多肽的合成难度较大，且产品多存在不纯、不活性等问题；生物法则具有生物活性强、纯度高等优点，但是产品的产出效率、成本等问题仍亟需解决。
2. 药效：相比传统药物，多肽药物具有更高的选择性和特异性，因为其大多具有多重靶向作用、能够通过基因工程技术进行优化，使得多肽药物的药效更加精准和安全。
但是由于多肽结构较大，短半衰期等缺点也导致多肽药物的应用面受到限制。
从以上对比可以看出，多肽药物与传统药物存在很多不同的特点，多肽药物的研发也面临着一系列的挑战。
二、多肽药物的研发现状多肽药物的研发涉及到药物设计、合成、筛选、评价等多个方面。
因此多肽药物的研发时间长、成本高，预研阶段需要涉及到大量基础研究和临床研究工作。
目前国内外多肽药物的研发现状大概可以总结如下：1. 国内多肽药物的研发进展国内的多肽药物研发工作起步较晚，但是在近年来也表现出了较为突出的进展。
首先在多肽药物的生物法合成方面，随着国内生物技术的发展，多肽药物的相关研究工作也逐渐走向了成熟阶段。
2024年多肽类药物市场前景分析
2024年多肽类药物市场前景分析1. 引言多肽类药物是由若干个氨基酸残基通过肽键相连接而成的化合物。
随着生物制剂的广泛应用，多肽类药物在医药领域的重要性日益凸显。
本文将对多肽类药物市场前景进行分析，探讨其未来发展的潜力。
2. 多肽类药物的优势多肽类药物相比传统的小分子药物具有多个明显的优势。
首先，多肽类药物在选择性和亲和力上具有优势，可以针对特定的靶点进行精确治疗。
其次，多肽类药物结构相对简单，易于合成和修改，有利于药物的研发和生产。
此外，多肽类药物通常具有较短的半衰期，降低了潜在的毒副作用。
3. 多肽类药物市场现状目前，多肽类药物市场呈现出稳步增长的趋势。
根据市场研究报告，多肽类药物的全球市场规模预计将在未来几年内达到数十亿美元。
这主要受益于多肽类药物在治疗癌症、糖尿病和自身免疫性疾病等领域的广泛应用。
4. 多肽类药物市场动力多肽类药物市场的发展受到多个因素的推动。
首先，人口老龄化问题促使了对慢性疾病的治疗需求增加，而多肽类药物在这方面具有突出的优势。
其次，科技的进步和研发投入的增加，使得越来越多的新型多肽类药物问世。
此外，众多生物技术公司纷纷瞄准多肽类药物市场，加大研发和市场拓展力度。
5. 多肽类药物市场挑战尽管多肽类药物市场前景看好，但仍面临一些挑战。
首先，多肽类药物的制备和合成成本较高，限制了大规模生产和普及。
其次，由于多肽类药物的分子结构较大，进入人体后容易受到代谢和分解，限制了其在体内的稳定性和持续性。
此外，临床应用中多肽类药物的给药途径和剂量选择也仍面临一定的挑战。
6. 多肽类药物市场前景展望尽管多肽类药物市场面临挑战，但其前景依然广阔。
随着科学技术的进步，新型多肽类药物的合成、改造和传递技术将不断完善，有望解决当前面临的问题。
预计未来几年，多肽类药物市场将继续保持强劲增长势头，成为医药领域的重要组成部分。
7. 结论多肽类药物市场前景广阔，其优势在于选择性、亲和力和结构简单等方面。
多肽药物在临床应用中的发展前景
多肽药物在临床应用中的发展前景多肽药物是指分子量在5000道尔顿以下的蛋白质片段，其具有与蛋白质相似的结构和功能，但是其生产成本较低，且其生物活性可以通过蛋白质工程技术精确调控。
由于其生物活性和特定化学结构，多肽药物被广泛应用于临床治疗中。
本文将介绍多肽药物在临床应用中的发展前景。
一、多肽药物的应用现状目前，多肽药物已经被广泛应用于临床治疗中。
例如，降糖药物利拉鲁肽、格列酮、阿利吉特等，可以有效地降低血糖水平；抗皮肤过敏药物倍他司汀可以缓解皮肤过敏反应；因素VIII替代药物利巴韦林等可以用于治疗血友病。
此外，多肽药物还可以用于癌症治疗。
例如，TCR-T细胞治疗利用多肽肽段与癌细胞表面抗原结合，识别并杀死癌细胞。
这种技术在抗癌症治疗中具有广阔的应用前景。
二、多肽药物的优势相对于传统的小分子药物，多肽药物具有以下优势：1. 高度特异性多肽药物的生物特性可以通过蛋白质工程技术进行调控，使其具有高度特异性。
这可以减少多肽药物与非目标细胞或组织的结合，从而减少不良反应的发生。
2. 高度选择性多肽药物可以通过改变其分子结构或序列，使其更加选择性地结合目标细胞或蛋白质。
这可以提高多肽药物的药效，并减少不良反应。
3. 生产成本低相对于蛋白质药物，多肽药物的生产成本较低。
这主要是由于多肽药物的生产可以采用化学合成方法，而蛋白质药物的生产需要进行复杂的基因工程和生物发酵过程。
三、多肽药物的发展前景随着蛋白质工程技术和生物学研究的不断深入，多肽药物在临床应用中的发展前景越来越广阔。
未来多肽药物的发展趋势主要包括以下方向：1. 更精准的药物设计随着蛋白质工程技术的不断发展，研究人员可以更加精准地设计多肽药物。
这可以减少不良反应的发生，并提高药效。
2. 更广泛的应用领域多肽药物已经被广泛应用于降糖、抗肿瘤、抗病毒和免疫治疗等领域。
在未来，随着多肽药物的进一步研究，其在其他领域的应用也将不断拓展。
3. 更高的生产效率和成本优势随着化学合成和农杆菌表达等技术的不断发展，多肽药物的生产效率和成本优势将不断提高。
国际多肽药物的发展现状及其前景展望
国际多肽药物的发展现状及其前景展望一、多肽药物发展现状1、多肽疫苗多肽疫苗与核酸疫苗一样是目前疫苗研究领域内较受重视的研究方面之一。
尤其是对病毒多肽疫苗进行了大量研究。
目前对人类危害极大的两种病毒性疾病艾滋病和丙型肝炎均无理想的疫苗，核酸疫苗和多肽疫苗的研究结果令人鼓舞。
1999年美国NIH公布了两种HIV-I病毒多肽疫苗,对人体进行的Ⅰ期临床试验结果，证实两种多肽能刺激机体产生特异性抗体和特异性细胞免疫，并有较好的安全性。
我国清华大学也证实HIV-I膜蛋白内一段多肽有很强的免疫原性。
丙肝病毒多肽疫苗也显示有良好的发展前景，国外学者从丙肝病毒(HCV)外膜蛋白E2内筛选出一般多肽,它可刺激机体产生保护性抗体。
其它病毒(如甲肝、麻疹、辛德毕斯病毒等)的多肽疫苗及抗肿瘤，避孕等多肽疫苗的研究也取得了较大进展。
例如，美国学者NaZ等从噬菌体肽库内筛选出一个12氨基酸小肽，它能特异性地与人卵子结合，阻止精子与卵子的结合，可用于避孕疫苗。
2、抗肿瘤多肽肿瘤的发生是多种原因作用的结果，但最终都要涉及及癌基因的表达调控。
不同的肿瘤产生时所需要的酶等调控因子不同，选择特异性小肽作小肿瘤发生时所需的调控因子等，封闭其活性位点，可防止肿瘤发生。
现在已发现很多肿瘤相关基因及肿瘤产生调控因子，筛选与这些靶点特异结合的多肽，已成为寻找抗癌药物的新热点。
美国学者发现了一个小肽(6个氨基酸)，它在体内能显著抑制腺癌的生长，包括肺、胃及在大肠腺癌为治疗这一死亡率很高的恶性肿瘤开辟了一条新路。
瑞士科学家发现另外一个小肽(8个氨基酸)，它能进入肿瘤细胞，激活抗癌基因P53，诱导肿瘤细胞的凋亡。
3、抗病毒多肽病毒感染后一般要经历吸附(宿主细胞)、穿入、脱壳、核酸复制，转录翻译，包装等多个阶段。
阻止任一过程均可防止病毒复制。
最有效的抗病毒药物应该是作用在病毒吸附及核酸复制两个阶段，因此筛选抗病毒药物主要集中在病毒复制的这两个阶段。
病毒通过与宿主细胞上的特异受体结合吸附细胞，依赖其自身的特异蛋白酶进行蛋白加工及核酸复制。
2023年多肽药物行业市场分析现状
2023年多肽药物行业市场分析现状多肽药物是指由2-100个氨基酸残基组成的天然或合成化合物，是一种新型的药物，具有高度的生物活性和选择性。
多肽药物在临床应用中已经取得了显著的成果，如胰岛素、生长激素和抗体等。
随着人们对健康意识的提高和新型药物的需求增加，多肽药物市场正逐渐扩大。
当前，多肽药物行业市场呈现出以下几个现状：1. 市场规模扩大：多肽药物市场正以较快的速度增长。
根据市场调研机构的数据显示，多肽药物市场在过去几年中保持着每年约10%左右的增长率，预计到2025年，市场规模将达到数百亿美元。
这主要得益于多肽药物的高效、高特异性和较低的毒副作用。
2. 研发技术创新：多肽药物的研发技术在不断创新。
随着基因工程和合成生物学的发展，通过融合蛋白质、修饰蛋白质和导入靶向药物等技术，可以提高多肽药物的稳定性、生物可用性和药效。
研发技术的创新为多肽药物的开发和应用提供了更多的可能性。
3. 应用领域扩大：多肽药物在临床应用中的范围逐渐扩大。
目前，多肽药物主要应用于抗肿瘤、免疫调节、心血管疾病、神经系统疾病等领域。
随着对多肽药物机理的进一步研究和理解，多肽药物在其他疾病领域的应用也将不断扩展。
4. 市场竞争激烈：多肽药物市场竞争激烈。
目前，全球多肽药物市场主要由少数大型制药公司垄断，如诺华制药、罗氏制药和强生制药等。
这些公司凭借其在研发、生产和销售方面的优势，占据了多肽药物市场的大部分份额。
但随着多肽药物市场规模的扩大和新型多肽药物的涌现，市场竞争将进一步加剧。
5. 国际合作加强：多肽药物行业的国际合作越来越紧密。
随着全球化的发展和国际间合作的深入，制药公司之间在多肽药物研发、生产和市场推广方面的合作日益增多。
通过国际合作，公司可以共享资源、分担风险、加快研发进程，提高多肽药物的研发和应用水平。
综上所述，多肽药物行业市场正处于规模扩大、技术创新、应用领域扩大、市场竞争激烈和国际合作加强等现状下。
随着人们对健康需求的不断增加和技术的进一步创新，多肽药物市场有望继续保持良好的增长势头。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
此外，多肽药物分子靶点的多样性也与日俱增：其 靶点在 20 世纪 80 年代仅有 4 种，90 年代达 8 种，而在 2000—2008 年间增长到 13 种。其中，研究最普遍的胞外
[Abstract] With growing maturation of biotechnology and peptide synthesis techniques, more and more peptide drugs have been developed and applied in clinic. Peptide drugs, which have a broad range of indications and show high safety and significant efficacy, have been widely used in the prevention, diagnosis and treatment of many diseases such as cancer, hepatitis, diabetes and AIDS, possessing broad development prospects. The sources, characteristics and preparation methods of peptide drugs were briefly introduced. Especially, the research and development profiles of peptide drugs both at home and abroad, the main peptide drugs approved abroad in recent years and the main peptide drugs developed independently and entered into clinical trials in our country were reviewed in this paper.They will provide a reference for the future development of this class of new drugs. [Key words] peptide drug; development; marketing approval; clinical trial; indication
196
PROGRESS IN PHARMACEUTICAL SCIENCES 2014,38 (3):196-202
·综述与专论·
REVIEW AND MONOGRAPH
多肽药物的发展现状
聂彩辉，徐寒梅 *
( 中国药科大学生命科学与技术学院，江苏南京211198)
[ 摘要 ] 随着生物技术与多肽合成技术的日臻成熟，越来越多的多肽药物被开发并应用于临床。因适应证广、安全性高且疗效显著，多肽药 物目前已广泛应用于肿瘤、肝炎、糖尿病、艾滋病等疾病的预防、诊断和治疗，具有广阔的开发前景。简介多肽药物的来源与特点及制备方法， 重点综述国内外多肽药物的研发概况、国外近年获准上市的主要多肽药物和我国自主研发并进入临床研究的主要多肽药物，旨在为该类新 药的研发提供参考。 [ 关键词 ] 多肽药物；研发；获准上市；临床研究；适应证 [ 中图分类号 ]R977.4[ 文献标志码 ] A[ 文章编号 ] 1001-5094（2014）03-0196-07
2.2 基因重组技术
基因重组技术是通过将多肽的基因序列构建到载体 上，形成重组 DNA 表达载体，并在原核或真核细胞中进 行多肽分子表达、提取、纯化。此方法适合制备大于 50 个氨基酸组成的目的多肽，且较易获得。随着基因工程生 产多肽的技术趋于完善，加快了基因工程类多肽药物的研 制及临床应用的步伐。
多肽药物主要来源于内源性多肽或其他天然多肽，其 结构清楚、作用机制明确，质量控制水平接近于传统的小
Prog Pharm Sci Mar. 2014 Vol. 38 No. 3
2014 年 3 月 第 38 卷 第 3 期
聂彩辉 , 等：多肽药物的发展现状
197
分子化学药物，而活性上接近于蛋白质药物，集合了传统 化学药物和蛋白质药物的优点（见表 1），适用于治疗传 统化学药物难治的某些复杂疾病，包括代谢性疾病、肿瘤、 感染等。多肽药物分子结构小、易改造、易合成，其生产
2014 年 3 月 第 38 卷 第 3 期
Prog Pharm Sci Mar. 2014 Vol. 38 No. 3
198 聂彩辉 , 等：多肽药物的发展现状
多肽药物市场亦发展迅速，其年增长率达 20%，远超 总体医药市场 9% 的年增长率，为制药企业带来了巨大的 利润。2011 年多肽药物全球销售额总计 147 亿美元，其中 有 7 个产品超过 5 亿美元：用于治疗多发性硬化症的醋酸 格拉替雷（Copaxone®）销售额最高，超过 40 亿美元；用 于治疗前列腺癌及子宫内膜异位症的亮丙瑞林（Lupron®） 销 售 额 超 过 20 亿 美 元； 另 5 个 多 肽 药 品 —— 奥 曲 肽 （Sandostatin®）、戈舍瑞林（Zoladex®）、利拉鲁肽（Victoza®）、 特 立 帕 肽（Forteo®） 和 艾 塞 那 肽（Byetta®） 的 销 售 额 为 5 亿～ 15 亿美元 [11]。可见，多肽药物的市场前景令人欣喜 。 [12]
3.2 近年获准上市的主要多肽药物
近年来，多肽药物发展迅速，获批的新型多肽药物层 出不穷。2001—2012 年间，有 19 个多肽药物在美国或欧 洲首次获得批准，仅 2012 年就有 6 个新分子实体多肽药 物在美国获准上市，为历年之最，且其中的 5 个多肽药 物 ——lucinactant、pasireotide、carfilzomib、linaclotide 和 teduglutide 也在欧洲获得批准。近几年批准上市的多肽药 物的数量及用途多样性更是令人瞩目（见表 2）[ 1,14-20 ]。
随着多肽固相合成技术、生物化学和分子生物学技术 的日臻成熟，多肽药物研究取得了划时代的进展，并已成 为国外各医药公司新药研发的重要方向之一。例如，辉瑞 （Pfizer）、默克（Merk）、罗氏 (Roche)、礼来 (Eli Lilly) 等一些大型跨国医药巨头通过收购或自主研发的形式在该 领域投入了巨资，且有多种多肽新药在近几年陆续上市。 同时，国内外也涌现出以 Zealand Pharma（ZP）为代表的 多肽药物研发企业，目前多个 ZP 系列多肽药物 [10] 已处于 临床前或临床开发中。
1995 年至今，在通过各国药品主管部门评审的新药中， 约有 1/3 为多肽或蛋白质药物。截至目前，在世界范围内， 已有 70 多种由化学合成或基因重组而获得的多肽药物被 批准上市，并有 100 多种多肽药物进入临床试验，400 多 种多肽药物正处临床前研究阶段 [1]；正在进行临床试验的 128 个候选多肽药物中，已有 40 个进入Ⅰ期临床，74 个 进入Ⅰ / Ⅱ期或Ⅱ期临床，14 个进入Ⅱ / Ⅲ期或Ⅲ期临床， 而处于Ⅰ期和Ⅱ期临床研究阶段的多肽药物在代谢类疾病 和肿瘤治疗领域占主导地位，Ⅲ期临床研究中的多肽药物 在肿瘤和感染疾病治疗领域占多数，其中抗肿瘤多肽药物 占 40% 以上 。 [11]
2.3 提取法
有相当部分的多肽药物是从动植物体内提取的，例如
从猪胰腺中提取的胰岛素。提取法获得的多肽纯度较低， 且在生物体内多肽类物质含量甚微，提取过程中易引入动 物致病菌或病毒，从而限制了其应用。所以，生物提取多 肽技术已逐渐被化学合成法或基因重组技术所替代。
3 国外多肽药物的发展近况
3.1 研发概况
药物
传统化学药物 多肽药物
蛋白质药物
相对分子质量 稳定性
一般不高于 500
好
500 ～ 10 000
较好
一般不高于 10 000
差
生物活性
较低 高 高
特异性
弱 强 强
免疫原性
无 无或低
有
纯度
高 高 较低
成本
低 高 更高
2 多肽药物的制备方法
2.1 化学合成法
化学合成法对于合成含 50 个以下氨基酸的多肽具有 显著优势，其生产技术的发展极大地推动了多肽药物的开 发。多肽的化学合成法主要分为固相合成和液相合成两类， 其主要区别在于合成中是否使用固相载体。固相合成法简 化了每一步反应的后处理操作，具有产率较高且能够实现 自动化等优点，但缺点是，每步中间产物不能纯化，且终 产物必须通过可靠的分离手段进行纯化。液相合成法是经 典的合成方法，主要采用逐步合成和片段缩合 2 种策略， 前者合成较迅速，常用于各种生物活性多肽片段的合成， 而后者适用于合成含 100 个以上氨基酸的多肽，并已成功 合成了多种有生物活性的多肽，其最大特点是易于纯制。 液相合成法的优点是，每步中间产物都可纯化并获得其理 化常数，可随意进行非氨基酸修饰及避免氨基酸缺失；缺 点是较为费时、费力。目前开发上市的多肽药物中，90% 以上为且疗效显著，目前已广泛应用于肿瘤、肝炎、 糖尿病、艾滋病等疾病的预防、诊断和治疗，具有广阔的 开发前景 。 [1-3]
1 多肽药物的来源与特点
国际科学界将多肽分为两大类：内源性多肽即人体固 有的内生性多肽（如脑啡肽、胸腺肽、胰脏多肽等）及外 源性多肽（如蛇毒、唾液酸、蜂毒、蛙毒、蝎毒、水蛭素、 竽螺毒素衍生物和苍蝇分泌的杀菌肽等）。随着现代生物 技术与多肽合成技术的发展，某些活性多肽可通过计算机 进行分子设计与筛选、并经人工合成而获得。
接受日期：2014-01-03 项目资助：国家 863 计划课题“多肽分子药靶发现与药物设计技术”