受体和配体课件PPT
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受体和配体(共6张PPT)
受体和配体
Receptors 受体
概念
是一类存在于细胞膜或细胞内的特殊蛋白
质，能
胞外信号分子，进
而激活胞内一系列生理生化反应，使细胞对
外界刺激
。
Receptors 受体
类型
胞内受体（intracellular receptor） 膜受体(membrane receptor) 神经递质、肽类激素、细胞因子等 胞内受体（intracellular receptor） 至少包括两个功能区域：配体结合区域和产生效应的区域 Receptors 受体 Receptors 受体
亲脂性信号分子
可直接穿膜进入胞内
与
结合，调节基因表达
类固醇激素、甲状腺素等
亲水性信号分子
不能穿过细胞膜进入胞内
信号与
进行信号转换
神经递质、肽类激素、细胞因子等
Ligands 配体
：
特异性 高效性
可被灭活
Medical Cell Biology
位于胞质、核基质中的受体
Ligands 配体
细胞外信号分子：
膜受体(membrane receptor)
胞内受体（intracellular receptor）
不能穿过细胞膜进入胞内
Receptors 受体
膜受体(membrane receptor)
Receptors 受体
胞内受体（intracellular receptor） 细胞膜上的一类跨膜糖蛋白,也有糖脂或糖脂蛋白的复合物。 胞内受体（intracellular receptor）
配体、第
Receptors 受体
一信使(first messenger)。 由细胞分泌的调节特定的靶细胞生理活动的化学物质，又称为配体、第一信使(first messenger)。
Receptors 受体
概念
是一类存在于细胞膜或细胞内的特殊蛋白
质，能
胞外信号分子，进
而激活胞内一系列生理生化反应，使细胞对
外界刺激
。
Receptors 受体
类型
胞内受体（intracellular receptor） 膜受体(membrane receptor) 神经递质、肽类激素、细胞因子等 胞内受体（intracellular receptor） 至少包括两个功能区域：配体结合区域和产生效应的区域 Receptors 受体 Receptors 受体
亲脂性信号分子
可直接穿膜进入胞内
与
结合，调节基因表达
类固醇激素、甲状腺素等
亲水性信号分子
不能穿过细胞膜进入胞内
信号与
进行信号转换
神经递质、肽类激素、细胞因子等
Ligands 配体
：
特异性 高效性
可被灭活
Medical Cell Biology
位于胞质、核基质中的受体
Ligands 配体
细胞外信号分子：
膜受体(membrane receptor)
胞内受体（intracellular receptor）
不能穿过细胞膜进入胞内
Receptors 受体
膜受体(membrane receptor)
Receptors 受体
胞内受体（intracellular receptor） 细胞膜上的一类跨膜糖蛋白,也有糖脂或糖脂蛋白的复合物。 胞内受体（intracellular receptor）
配体、第
Receptors 受体
一信使(first messenger)。 由细胞分泌的调节特定的靶细胞生理活动的化学物质，又称为配体、第一信使(first messenger)。
受体配体简PPT课件
量RBA 可以测定靶组织或靶细胞中能与配体结合的受
体数（以结合位点数表示）及研究受体的亲和力 （常以平衡解离常数表示）。 ➢ 定性RBA
发现和确定新的受体和受体亚型，及在分子水 平研
究受体-配体的相互作用等。
4
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RBA的应用
➢ 神经递质 ➢ 激素和药物等的作用机制 ➢ 疾病的病因和发病机制 ➢ 新药设计和药物筛选 ➢ 受体显像与受体介导治疗
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图4 饱和曲线实验中TB、SB和NSB的关系
19
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在RBA的数据处理时，测得的总结合的放射性 (total binding，TB)，必须减去NSB，才能得 到特异性结合(specific binding，SB)的数据。
20
第20页/共37页
四、RBA的基本方法
其中，[LT]是自变量（横坐标），[RL]是因变量（纵坐 标），[RT]和KD是固定值。应用计算机以最小二乘法或 稳健回归法进行曲线拟合，可以得到[RT]和KD的值。
29
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应用
1. 放射受体显像： 放射性配体与靶细胞上受体结合，显像。
30
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31
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32
11
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2）设[LT]为配体的初始浓度，[RT]为受体的 初始浓度，则有：
[L] = [LT] – [RL] [R] = [RT] – [RL]
将上式代入(1.1)式，经整理得： [RL]2-[RL]{[RT]+[LT]+KD}+[RT][LT]=0
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饱和曲线的形状和KD有关（如图1）。
体数（以结合位点数表示）及研究受体的亲和力 （常以平衡解离常数表示）。 ➢ 定性RBA
发现和确定新的受体和受体亚型，及在分子水 平研
究受体-配体的相互作用等。
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RBA的应用
➢ 神经递质 ➢ 激素和药物等的作用机制 ➢ 疾病的病因和发病机制 ➢ 新药设计和药物筛选 ➢ 受体显像与受体介导治疗
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图4 饱和曲线实验中TB、SB和NSB的关系
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在RBA的数据处理时，测得的总结合的放射性 (total binding，TB)，必须减去NSB，才能得 到特异性结合(specific binding，SB)的数据。
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四、RBA的基本方法
其中，[LT]是自变量（横坐标），[RL]是因变量（纵坐 标），[RT]和KD是固定值。应用计算机以最小二乘法或 稳健回归法进行曲线拟合，可以得到[RT]和KD的值。
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应用
1. 放射受体显像： 放射性配体与靶细胞上受体结合，显像。
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第31页/共37页
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2）设[LT]为配体的初始浓度，[RT]为受体的 初始浓度，则有：
[L] = [LT] – [RL] [R] = [RT] – [RL]
将上式代入(1.1)式，经整理得： [RL]2-[RL]{[RT]+[LT]+KD}+[RT][LT]=0
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饱和曲线的形状和KD有关（如图1）。
肝脏受体的位置分布、配体与功能共28页
45、法律的制定是为了保证每一个人 自由发 挥自己 的才能 ，而不 是为了 束缚他 就越加自命不凡。——邓拓 12、越是无能的人，越喜欢挑剔别人的错儿。——爱尔兰 13、知人者智，自知者明。胜人者有力，自胜者强。——老子 14、意志坚强的人能把世界放在手中像泥块一样任意揉捏。——歌德 15、最具挑战性的挑战莫过于提升自我。——迈克尔·F·斯特利
肝脏受体的位置分布、配体 与功能
41、实际上，我们想要的不是针对犯 罪的法 律，而 是针对 疯狂的 法律。 ——马 克·吐温 42、法律的力量应当跟随着公民，就 像影子 跟随着 身体一 样。— —贝卡 利亚 43、法律和制度必须跟上人类思想进 步。— —杰弗 逊 44、人类受制于法律，法律受制于情 理。— —托·富 勒
肝脏受体的位置分布、配体 与功能
41、实际上，我们想要的不是针对犯 罪的法 律，而 是针对 疯狂的 法律。 ——马 克·吐温 42、法律的力量应当跟随着公民，就 像影子 跟随着 身体一 样。— —贝卡 利亚 43、法律和制度必须跟上人类思想进 步。— —杰弗 逊 44、人类受制于法律，法律受制于情 理。— —托·富 勒
神经动物学-3.1神经递质 与受体-精品文档
配体可分为： • 激动剂(agonist): 凡能与受体发生特异性结
合并产生生物效应的化学物质。 • 拮抗剂(antagonist)：只能与受体发生特异
性结合，并不产生生物效应的化学物质。
• 受体(receptor)：是细胞表面或亚细胞组分 中的一种分子，可以识别并特异地与有生 物活性的化学信号物质（配体）结合，从 而激活或启动一系列生物化学反应，最后 导致该信号物质特定的生物效应。
神经调质modulator
• 神经调质(neuromodulator): 由神经元产生的 一类化学物质，能调节信息传递的效率， 增强或削弱递质的效应。起着修饰神经元 内其他递质的作用。非直接的传递信息者， 但可改变信息传递的效率。
• 神经肽
递质共存
(neurotransmitter co-existence)
• 异身受体：作 用于突触前膜 的受体，调节 其它递质的释 放
（三）主要的递质、受体系统
(Main transmitter, receptor system)
• 1．乙酰胆碱及其受体 • 2．儿茶酚胺及其受体 • 3. 5-羟色胺及其受体 • 4. 组胺及其受体 • 5. 氨基酸类递质及其受体 • 6. 嘌呤类递质及其受体 • 7. 气体分子
分布：脊髓前角、脑干网状结构、丘脑后侧腹 核、边缘系统等。
• 胆碱能纤维(cholinergic fiber) : 在周围神经系统 中，释放ACh作为递质的神经纤维。
包括：全部自主神经节前纤维；绝大部分副交 感神经节后纤维；少数交感神经节后纤维;躯 体运动神经纤维均属于此类。
胆碱能受体(cholinergic receptor)
• 胆碱能受体：能与ACh结合并产生生物效应 的受体。分为：
合并产生生物效应的化学物质。 • 拮抗剂(antagonist)：只能与受体发生特异
性结合，并不产生生物效应的化学物质。
• 受体(receptor)：是细胞表面或亚细胞组分 中的一种分子，可以识别并特异地与有生 物活性的化学信号物质（配体）结合，从 而激活或启动一系列生物化学反应，最后 导致该信号物质特定的生物效应。
神经调质modulator
• 神经调质(neuromodulator): 由神经元产生的 一类化学物质，能调节信息传递的效率， 增强或削弱递质的效应。起着修饰神经元 内其他递质的作用。非直接的传递信息者， 但可改变信息传递的效率。
• 神经肽
递质共存
(neurotransmitter co-existence)
• 异身受体：作 用于突触前膜 的受体，调节 其它递质的释 放
（三）主要的递质、受体系统
(Main transmitter, receptor system)
• 1．乙酰胆碱及其受体 • 2．儿茶酚胺及其受体 • 3. 5-羟色胺及其受体 • 4. 组胺及其受体 • 5. 氨基酸类递质及其受体 • 6. 嘌呤类递质及其受体 • 7. 气体分子
分布：脊髓前角、脑干网状结构、丘脑后侧腹 核、边缘系统等。
• 胆碱能纤维(cholinergic fiber) : 在周围神经系统 中，释放ACh作为递质的神经纤维。
包括：全部自主神经节前纤维；绝大部分副交 感神经节后纤维；少数交感神经节后纤维;躯 体运动神经纤维均属于此类。
胆碱能受体(cholinergic receptor)
• 胆碱能受体：能与ACh结合并产生生物效应 的受体。分为：
护理药理学-受体和配体
全国高等职业教育护理专业规划教材
护理药理学
Pharmacology in Nursing
第一单元 总论
受体和配体
受体和配体
（一）受体与配体
分子生物学研究发现，许多药物是通过与受体结合而 呈现作用。
受体是位于细胞膜或细胞内一些具有识别、结合特异 性配体并产生特定效应的大分子物质。
能与受体特异性结合的物质称为配体，如神经递质、 激素、自体活性物质和化学结构与之相似的药物等。
受体和配体
受体 配体
细胞
受体：是位于细胞膜或 细胞内一些具有识别、 结合特异性配体并产生 特定效应的大分子物
当受体和配体相结合后， 会引发相应的效应。
受体和配体
配体 受体
受体配体关系，就好比“钥匙与锁” 的关系
配体相当于钥匙
受体相当于锁 配体与受体相结合当于钥匙插 到锁里面
产生效应相当于锁被打开了
受体和配体
（二）受体的特性
受体具有特异性、敏感性、饱和性、可逆性、可调节 性、多样性。
谢谢
护理药理学
Pharmacology in Nursing
第一单元 总论
受体和配体
受体和配体
（一）受体与配体
分子生物学研究发现，许多药物是通过与受体结合而 呈现作用。
受体是位于细胞膜或细胞内一些具有识别、结合特异 性配体并产生特定效应的大分子物质。
能与受体特异性结合的物质称为配体，如神经递质、 激素、自体活性物质和化学结构与之相似的药物等。
受体和配体
受体 配体
细胞
受体：是位于细胞膜或 细胞内一些具有识别、 结合特异性配体并产生 特定效应的大分子物
当受体和配体相结合后， 会引发相应的效应。
受体和配体
配体 受体
受体配体关系，就好比“钥匙与锁” 的关系
配体相当于钥匙
受体相当于锁 配体与受体相结合当于钥匙插 到锁里面
产生效应相当于锁被打开了
受体和配体
（二）受体的特性
受体具有特异性、敏感性、饱和性、可逆性、可调节 性、多样性。
谢谢
药理学课件ppt(全)
2020/11/3
第三章 药物代谢动力学
2020/11/3
第一节、药物的体内过程
一. 药物跨膜转运的方式
1 被动转运 2 主动转运
2020/11/3
一、药物的跨膜转运
1.被动转运
药物由高浓度一侧向低浓度一侧转运 ①简单扩散，多数药物的转运方式
分子量小（200以下）、脂溶性大，极性小（非 离子型）药物较易通过，离子型难以通过。 ②易化扩散，药物通过细胞膜上的载体转运 依靠载体 有竞争性和特异性 ③滤过，直径小于膜孔(分子量﹤100)水溶性药物 借助膜两侧的流动静压和渗透压差通过膜孔
药物 血浆蛋白
结合物
①结合型药物无药理活性 ②饱和性 ③竞争性 ④可逆性
2020/11/3
药物的体内过程
2.局部器官的血流量，先向血流量大的器官分布 3.药物与组织的亲和力，碘 甲状腺，钙 骨骼 4.药物的理化性质和体液的pH
脂溶性或水溶性小分子易透过血管壁 5.组织器官的屏障作用
血 脑 屏 障 胎盘屏障
2020/11/3
药理学与新药研发
新药：
是指未曾在中国境内上市销售的药品。已上市药品改变剂型、改变给药途径、增加新适 应证亦属新药范围。
新药研究过程：
临床前研究 临床研究 上市后药物监测
2020/11/3
药理学与新药研发
The Long Road to a New Medicine
申请证书
上市
II期临床试验 I期临床试验
2020/11/3
血浆浓度的动态变化
3.时量曲线下面积（AUC) 反映药物进入体循环的相对量
4.清除率（CL） ①单位时间内多少容积的药物从体内被消除干净 ②是衡量药物消除快慢的指标 5.生物利用度 ①药物吸收进入血液循环的速度和程度 A，进入体循环药量 D，给药剂量；
第三章 药物代谢动力学
2020/11/3
第一节、药物的体内过程
一. 药物跨膜转运的方式
1 被动转运 2 主动转运
2020/11/3
一、药物的跨膜转运
1.被动转运
药物由高浓度一侧向低浓度一侧转运 ①简单扩散，多数药物的转运方式
分子量小（200以下）、脂溶性大，极性小（非 离子型）药物较易通过，离子型难以通过。 ②易化扩散，药物通过细胞膜上的载体转运 依靠载体 有竞争性和特异性 ③滤过，直径小于膜孔(分子量﹤100)水溶性药物 借助膜两侧的流动静压和渗透压差通过膜孔
药物 血浆蛋白
结合物
①结合型药物无药理活性 ②饱和性 ③竞争性 ④可逆性
2020/11/3
药物的体内过程
2.局部器官的血流量，先向血流量大的器官分布 3.药物与组织的亲和力，碘 甲状腺，钙 骨骼 4.药物的理化性质和体液的pH
脂溶性或水溶性小分子易透过血管壁 5.组织器官的屏障作用
血 脑 屏 障 胎盘屏障
2020/11/3
药理学与新药研发
新药：
是指未曾在中国境内上市销售的药品。已上市药品改变剂型、改变给药途径、增加新适 应证亦属新药范围。
新药研究过程：
临床前研究 临床研究 上市后药物监测
2020/11/3
药理学与新药研发
The Long Road to a New Medicine
申请证书
上市
II期临床试验 I期临床试验
2020/11/3
血浆浓度的动态变化
3.时量曲线下面积（AUC) 反映药物进入体循环的相对量
4.清除率（CL） ①单位时间内多少容积的药物从体内被消除干净 ②是衡量药物消除快慢的指标 5.生物利用度 ①药物吸收进入血液循环的速度和程度 A，进入体循环药量 D，给药剂量；
《药理学》全套课件 PPT
第三节 药物的作用机制
一.药物作用机制分类 （一）非特异性药物作用机制
1.改变细胞周围的理化条件而发挥作用 如：吸附，络合作用，酸碱中和，改变渗透压 （二）特异性药物作用机制 1.参与或干扰细胞代谢，抗代谢和促代谢药 2.影响生理物质转运：干扰离子激素等转运 3.对酶的影响：酶促或酶抑制剂 4.作用于细胞膜的离子通道 5.影响免疫机制：免疫增强或抑制药
强心苷
毛果 芸香碱
三 药物作用的两重性
1.治疗作用：符合用药目的，能达到防治疾病的作用 ①对因治疗：治本：消除致病因素（抗菌药） ②对症治疗：治标：改善疾病症状（发热的治疗）
2.不良反应：不符合用药目的，导致患者痛苦的反应 ①副作用：治疗剂量发生的与治疗目的无关的反应 ②毒性反应：剂量过大或用药时间过久积蓄过多（三致）
药物的作用机制
二.药物作用的受体理论
1.受体的概念 ①受体：存在于细胞膜上或细胞内大分子物质， 能特异性与药物或体内生物物质暂时结合 识别、传递信息、产生生物效应 ②配体与药物 配体：能与受体特异性结合的物质（内源性和外源性） 受点：受体上能准确识别并特异性与配体结合的 特定部位 ，也即配体结合位点。
药理学
三.药理学的概念
药理学研究药物与机体（包括病原体）间相互 作用规律及其原理，并为临床合理用药防治疾病 提供基本理论的一门基础学科，是医学与药学的 桥梁。
LOGO
第一章 药理学总论
LOGO
第一章 绪论
药理学的任务与内容
第二节 药物的量效关系
一.剂量与效应（量效关系）
1.量反应：药理效应或强度的高低或多少，可用数 字或量的分级表示：血压，血糖等
无效量 治疗量最小有效量
药物化学基本知识PPT课件
配体是一种能够与受体结合的分子，它们可以是内源性物质（如激素、神经递质等）或 外源性物质（如药物）。配体与受体结合后可以发挥生理或药理作用，从而影响细胞功
能。
06
药物的发现与开发
药物发现的途径与方法
随机筛选
通过大规模筛选实验，从大量化合物 中找出具有生物活性的候选药物。
合理药物设计
基于已知的生物靶点结构和功能信息， 通过计算机辅助药物设计，预测和优 化候选药物的活性。
药物的代谢调控
药物的代谢受到多种因素的影响，包括基因遗传因素、生理因素和环境因素等。其中，基因遗传因素对药物的代 谢影响最大，不同个体对同一药物的代谢能力存在差异。此外，药物的相互作用也会影响药物的代谢过程。
05
药物的作用机制与靶点
药物的作用机制
药物作用机制是指药物如何与机体细胞相互作用，从而发 挥药理或治疗作用的机制。药物作用机制的研究对于新药 研发和临床用药具有重要的指导意义。
药物化学基本知识
目录
• 药物化学概述 • 药物分子的化学结构 • 药物分子的合成与制备 • 药物的代谢与生物转化 • 药物的作用机制与靶点 • 药物的发现与开发
01
药物化学概述
药物化学的定义和任务
定义
药物化学是一门研究药物的化学结构 和性质、药物与生物体的相互作用以 及药物在体内吸收、分布、代谢和排 泄等过程的科学。
分或合成新的药物，发现了许多具有重要治疗作用的化合物。
03
现代药物化学
随着科学技术的发展，药物化学的研究领域不断拓展，涉及计算机辅助
药物设计、高通量筛选、基因组学和蛋白质组学等方面的研究，为新药
研发提供了更多手段和工具。
02
药物分子的化学结构
药物分子的结构特征
能。
06
药物的发现与开发
药物发现的途径与方法
随机筛选
通过大规模筛选实验，从大量化合物 中找出具有生物活性的候选药物。
合理药物设计
基于已知的生物靶点结构和功能信息， 通过计算机辅助药物设计，预测和优 化候选药物的活性。
药物的代谢调控
药物的代谢受到多种因素的影响，包括基因遗传因素、生理因素和环境因素等。其中，基因遗传因素对药物的代 谢影响最大，不同个体对同一药物的代谢能力存在差异。此外，药物的相互作用也会影响药物的代谢过程。
05
药物的作用机制与靶点
药物的作用机制
药物作用机制是指药物如何与机体细胞相互作用，从而发 挥药理或治疗作用的机制。药物作用机制的研究对于新药 研发和临床用药具有重要的指导意义。
药物化学基本知识
目录
• 药物化学概述 • 药物分子的化学结构 • 药物分子的合成与制备 • 药物的代谢与生物转化 • 药物的作用机制与靶点 • 药物的发现与开发
01
药物化学概述
药物化学的定义和任务
定义
药物化学是一门研究药物的化学结构 和性质、药物与生物体的相互作用以 及药物在体内吸收、分布、代谢和排 泄等过程的科学。
分或合成新的药物，发现了许多具有重要治疗作用的化合物。
03
现代药物化学
随着科学技术的发展，药物化学的研究领域不断拓展，涉及计算机辅助
药物设计、高通量筛选、基因组学和蛋白质组学等方面的研究，为新药
研发提供了更多手段和工具。
02
药物分子的化学结构
药物分子的结构特征
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受体、配体的概念和类型
LUZHOU PEOPLE’S HOSPITAL
Receptors 受体
概念 是一类存在于细胞膜或细胞内的特殊蛋白 质，能特异性识别并结合胞外信号分子，进 而激活胞内一系列生理生化反应，使细胞对 外界刺激产生相应的效应。
至少包括两个功能区域：配体结合区域 和产生效应的区域
LUZHOU PEOPLE’S HOSPITAL
Receptors 受体
类型
膜受体(membrane receptor) (膜表面受体)
细胞膜上的一类跨膜糖蛋白,也有糖脂或 糖脂蛋白的复合物。
胞内受体（intracellular receptor） 位于胞质、核基质中的受体
LUZHOU PEOPLE’S HOSPI定的靶细胞生 理活动的化学物质，又称为配体、第 一信使(first messenger)。
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分类
亲脂性信号分子 可直接穿膜进入胞内 与胞内受体结合，调节基因表达 类固醇激素、甲状腺素等
亲水性信号分子 不能穿过细胞膜进入胞内 信号与膜受体结合，进行信号转换 神经递质、肽类激素、细胞因子等
亲脂性 信号分子
亲水性 信号分子
LUZHOU PEOPLE’S HOSPITAL
LUZHOU PEOPLE’S HOSPITAL
Ligands 配体 特点：
特异性 高效性 可被灭活
Medical Cell Biology LUZHOU PEOPLE’S HOSPITAL
细胞膜受体 membrane receptor
胞内受体 intracellular receptor
LUZHOU PEOPLE’S HOSPITAL
Receptors 受体
概念 是一类存在于细胞膜或细胞内的特殊蛋白 质，能特异性识别并结合胞外信号分子，进 而激活胞内一系列生理生化反应，使细胞对 外界刺激产生相应的效应。
至少包括两个功能区域：配体结合区域 和产生效应的区域
LUZHOU PEOPLE’S HOSPITAL
Receptors 受体
类型
膜受体(membrane receptor) (膜表面受体)
细胞膜上的一类跨膜糖蛋白,也有糖脂或 糖脂蛋白的复合物。
胞内受体（intracellular receptor） 位于胞质、核基质中的受体
LUZHOU PEOPLE’S HOSPI定的靶细胞生 理活动的化学物质，又称为配体、第 一信使(first messenger)。
LUZHOU PEOPLE’S HOSPITAL
分类
亲脂性信号分子 可直接穿膜进入胞内 与胞内受体结合，调节基因表达 类固醇激素、甲状腺素等
亲水性信号分子 不能穿过细胞膜进入胞内 信号与膜受体结合，进行信号转换 神经递质、肽类激素、细胞因子等
亲脂性 信号分子
亲水性 信号分子
LUZHOU PEOPLE’S HOSPITAL
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Ligands 配体 特点：
特异性 高效性 可被灭活
Medical Cell Biology LUZHOU PEOPLE’S HOSPITAL
细胞膜受体 membrane receptor
胞内受体 intracellular receptor