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药物化学概述

30年代 40年代 50年代 60年代 70年代 80年代 90年代
磺胺类药物青霉素类抗生素时代半合成抗生素激素药物时代：皮质激素、口服避孕药化学治疗药、心血管、肿瘤、内分泌合成抗生素等现代药物化学时代，以酶、受体、离子通道、神经传送、病毒药物、新一代抗肿瘤药物
1.3
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“化学制药工艺学” 3) 为有效利用现有药物提供理论基础。
“临床药物化学” 创新药→生产化学药物→临床用药研究
1.2
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药物化学的发展简史
➢发现阶段：19世纪末~20世纪30年代。其特征是从动植物体内分离、纯制和测定许多天然产物，如生物碱、苷类等化合物。
➢发展阶段： 20世纪30年代~60年代。合成药物大量涌现，抗生素的发现。药物研究的重心转向了在许多具有相同药理活性的化合物中寻找其产生效应的共同基本结构，进而应用药物化学的一些基本原理来改变基本结构上的取代基团。获得了许多有效的药物。
INN 由新药开发者在新药申请过程中向 WHO 提出，由 WHO审定后向全世界公布，不受专利和行政保护。
INN不能和已有的名称（包括商品名）相同， INN中对同一类药物常采用同一词干， CADN对这种词干规定了相应的中文译文。
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如：盐酸硫胺（Vitamin B1）氯化-4-甲基-3[（2-甲基-4-氨基-5-嘧啶基）甲基]-5-（2-羟
乙基）噻唑嗡盐酸盐
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1.1 药物化学的研究内容和任务

《药物化学》复习重点资料整理总结

《药物化学》复习重点资料整理总结名词解释：1.稳态血药浓度：以半衰期为给药间隔时间，连续恒量给药后，体内药量逐渐累积，给药4、5次后，血药浓度基本达到稳态水平。

2.药物：是指调节机体生理、生化和病理过程，用以预防、诊断、治疗疾病的物质。

3.药理学：是研究药物与机体之间相互作用及其规律的一门学科，包括药物效应动力学、药物代谢动力学两个方面。

4.首关消除：有些口服药物在经胃肠壁及肝脏时，会被此处的酶代谢失活。

5.肝肠循环：有的药经胆汁排泄再经肠黏膜上皮细胞吸收，由门静脉重新进入全身循环，这种在小肠、肝脏、胆汁间的循环称为肝肠循环。

6.治疗指数：药物的半数致死量LD5a与半数有效量ED50的比值。

7.处方药：必须凭执业医师或执业助理医师处方才可调配。

8.肾上腺素升压作用的翻转：预先给予α受体阻断药能阻断肾上腺素激动α受体的缩血管作用，保留激动β受体的血管舒张作用，使升压作用翻转为降压作用。

9.耐受性：机体对药物的敏感性降低，需增加剂量才能发挥原有药效。

10.反跳现象：长期大剂量使用某药物后突然停药，导致原有病情再现或加重。

11.二重感染：长期使用广谱抗菌药，使得敏感菌被抑制，不敏感菌大量繁殖，引发新的感染。

模块－1、在机体方面，影响药物作用的因素有哪些？（填空题）年龄性别个体差异病理状态心里精神因素遗传因素2、“三致”反应致畸致癌致突变3、药物的二重作用包括什么？P5~防治作用和不良反应4、药物作用的主要类型包括哪些？P4-5兴奋作用和抑制作用局部作用和吸收作用选择性作用和普遍作用直接作用与间接作用预防作用和治疗作用模块二1、药品贮存条件中阴凉处、凉暗处、冷处、常温的条件P28阴凉处：系指不超过20℃阴暗处：系指避光并不超过20℃冷处：系指2℃~10℃常温：系指10℃～30℃2、批准文号的代表字母和数字各自的含义，批号的含义P27字母：化学药品：H 中药：Z 保健：B 生物制品：S体外化学诊断试剂：T 药用辅：F 进口分包装药品：J数字第1、2位为原批准文号的来源代码，第3、4位为换发批准文号之后（公元年号）的后两位数字，第5~8位为顺序号批号的含义：在药品生产过程中，将同一次投料、同一生产工艺所生产的药品定为同一个批号。

药物化学专业知识点总结

药物化学专业知识点总结一、药物化学的基本概念药物是指能够在生物体内起特定药理活性，并能够预防、治疗、诊断和改善疾病的化合物。

药物化学是研究药物的化学结构、性质及其合成途径的科学。

药物化学的研究内容主要包括：1. 药物的化学结构与性质：药物的化学结构决定了其生物活性和药理效应，药物的理化性质决定了其药代动力学特征。

2. 药物的合成研究：药物的合成方法研究是药物化学的核心内容。

合成药物的目标是简捷、经济且高产率，具有可控性和可重复性。

3. 药物的作用机制研究：药物的作用机制研究是药物化学和药理学的交叉领域。

药物的作用机制包括药物与靶分子的结合、生物途径的调控等。

二、药物分类根据药品的疗效、化学结构和用途，药物可以分为很多类。

根据药物的用途，药物可以分为：1. 治疗药物：用于治疗疾病的化合物，如抗生素、抗癌药、抗感染剂等。

2. 预防药物：用于预防疾病的化合物，如疫苗、预防性抗生素等。

3. 诊断用药：用于帮助诊断疾病的化合物，如放射性核素、造影剂等。

4. 应急药品：用于急救和紧急情况下的药物，如止血剂、解热镇痛药等。

根据药物的化学结构，药物可以分为：1. 有机化合物药物：由有机化合物合成的药物，包括多种结构类型的化合物。

2. 无机化合物药物：由无机化合物合成的药物，如氧化铁、氧化亚铁等。

根据药物的作用机制，药物可以分为：1. 靶向药物：通过作用于特定的生物靶标来发挥药理效应的药物。

2. 非靶向药物：通过影响生物系统其他组成部分的功能来发挥药理效应的药物。

三、药物合成药物的合成方法是药物化学的核心内容。

药物的合成方法主要包括：1. 有机合成：有机合成是药物合成的基础，包括常见的反应类型如亲核-亲电加成反应、消除反应、取代反应等。

2. 天然产物全合成：大部分天然药物都具有复杂的结构，需要进行全合成来得到纯品，这对有机合成技术提出了更高的要求。

3. 合成方法研究：随着有机合成方法学的发展，药物化学家在研究过程中积累了大量合成方法，用于合成更加复杂的分子。

药学知识(天然药物化学)2

天然药物化学复习资料一、选择题（单选题）A型题1．对凝胶色谱叙述的不正确项为（）A. 大分子被阻滞，流动慢；小分子化合物阻滞小，流动快故先于大分子被洗脱流出B. 适合分离蛋白质、多糖等大分子化合物C. 商品上常以吸水量大小决定凝胶分离范围D. 凝胶吸水量小，分离分子量较小的物质2．不适宜用离子交换树脂法分离的成分为（）A. 生物碱B. 生物碱盐C. 强心苷D. 氨基酸3．正相分配色谱常用的流动相为（）A．水 B．亲脂性有机溶剂 C．碱水 D．亲水性有机溶剂4．有效成分是指（）A. 含量高的成分B. 需要提纯的成分C. 具有生物活性的成分D. 一种单体化合物5．下列哪类不属于醇溶性成分（）A. 黄酮苷元B. 香豆素C. 多糖类D. 游离生物碱6. 只能用水作溶剂提取的方法是( )。

A.冷浸法B.渗漉法C.煎煮法D.回流提取法7. 二氢黄酮与下列哪类黄酮是同分异构体?( )A.2′－羟基查耳酮B.异黄酮C.黄烷醇D.二氢黄酮醇8. 在挥发油高沸点馏份中，有美丽的蓝色馏份，这类成分可溶于强酸，并能与三硝基苯作用生成沉淀，该成分是( )。

A.环烯醚萜B.单萜C.倍半萜D. 薁类9. 主要由两分子C6～C3单体聚合而成的化合物是( )。

A.木脂素B.木质素C.纤维素D.树脂10. 羟基香豆素类化合物进行硅胶薄层色谱，在酸性溶剂系统中展开后的色谱行为是( )。

A.拖尾B. R f较小C.斑点集中D.以上均非11. 强心甙甙元C17位侧链为( )。

A.不饱和内酯环B.含氧杂环C.戊酸D.苯环12．两相溶剂萃取法的原理是利用混合物中各成分在两相溶剂中的（）A．比重不同 B．分配系数不同 C．萃取常数不同 D．介电常数不同13．原理为氢键吸附的色谱是（）A．离子交换色谱 B．凝胶过滤色谱 C．聚酰胺色谱 D．硅胶色谱14．酸水解速度最快的是（）A. 葡萄糖苷B. 鼠李糖苷C. 2-去氧糖苷D. 葡萄糖醛酸苷17．甘草酸属于（）A. 葡萄糖醛酸苷B. 酚苷C. 碳苷D. 氮苷18．下列蒽醌用硅胶薄层色谱分离，用苯-醋酸乙酯（3︰1）展开后，R f值大小顺序为（）OOHOHOH OOH OHO OOHOHOOHOHOCOOHOHOH①②③④⑤A. ①＞②＞③＞④＞⑤B. ⑤＞①＞③＞②＞④C.⑤＞③＞①＞②＞④D. ④＞②＞③＞①＞⑤ 19．一般情况下，认为是无效成分或杂质的是( )。

药物化学复习资料(化学结构式)

异戊巴比妥 5-乙基-5-（3-甲基丁基）-2，4，6-（1H ，3H ，5H ）嘧啶三酮地西泮 1-甲基-5-苯基-7-氯-1，3-二氢-2H-1，4-苯并二氮杂卓-2-酮NNO Cl12457唑吡坦 ZolpidemNN ON 136苯妥英钠5，5-二苯基-2，4-咪唑烷二酮钠盐N H NO ONa15卡马西平酰胺咪嗪N ONH 2卤加比 ProgabideOHFNClNH 2O盐酸氯丙嗪 N ，N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐.HClNSClN2510氟哌啶醇氯氮平NNNN HCl盐酸丙咪嗪N ，N-二甲基-10，11-二氢-5H-二苯并[b ，f]氮杂卓-5-丙胺盐酸盐NNHCl氟西汀OH NFFF HCl*吗啡 Morphine17-甲基-4, 5a-环氧-7, 8-二脱氢吗啡喃 -3, 6a-二醇盐酸盐三水合物OOHN HO134567891011121314151617. HCl . 3H 2O盐酸哌替啶1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯盐酸盐NOO . HCl盐酸美沙酮 NO. HCl喷他佐辛NHOH咖啡因 Caffeine1，3，7-三甲基-3，7-二氢-1H - 嘌呤 -2，6-二酮一水合物N NNNO O. H 2O 137吡拉西坦2-（2-氧代-吡咯烷-1-基）乙酰胺NH 2NOO氯贝胆碱 Bethanechol ChlorideOO H 2NN +(CH 3)3 Cl -CH 3毛果芸香碱NN OH 3CCH 3O溴新斯的明 Neostigmine BromideN +(CH 3)3 Br -ON OH 3CCH 3多奈哌齐硫酸阿托品 Atropine Sulphate. H 2SO 4 . H 2ON OOHOCH 32溴丙胺太林Br -OOO NH 3CCH 3CH 3CH 3CH 3+哌仑西平苯磺阿曲库铵++N H 3CO H 3COOCH 3H 3COO O N OOOCH 3OCH 3OCH 3OCH 3CH 3H 3C SOO O -. 2泮库溴铵1，1¢-[3a ，17b-双-（乙酰氧基）-5a-雄甾烷-2b ，16b-二基]双-[1-甲基哌啶鎓]二溴化物++H NHHHONCH 3CH 3H 3COH 3C H 3C OH 3C O. 2Br -肾上腺素 EpinephrineHO H NOHHOCH 3麻黄碱 EphedrineCH 3H NOHCH 3沙丁胺醇 SalbutamolOHH NCH 3CH 3HOCH 3HO马来酸氯苯那敏N ，N-二甲基-g-（4-氯苯基）-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐，又名扑尔敏.NClNO OOH OH氯雷他定4-（8-氯-5,6-二氢-11H-苯并[5,6]-环庚烷[1,2-b]吡啶-11-亚基-1-羧酸乙酯NN OOCl盐酸西替利嗪2-[4-[（4-氯苯基）苯基甲基]-1-哌嗪基]乙氧基乙酸二盐酸盐.2HClOOOHClNN咪唑斯汀 Mizolastine2-〔〔1-〔1-〔（4-氟苯基）甲基〕-1H-苯并咪唑-2-基〕哌啶基-4-基〕甲基氨基〕嘧啶-4（3H ）-酮盐酸普鲁卡因 Procaine Hydrochloride 4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐盐酸利多卡因 Lidocaine HydrochlorideN-（2，6-二甲苯基）-2-（二乙氨基）乙酰胺盐酸盐一水合物盐酸达克罗宁盐酸普萘洛尔Propranolol 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇盐酸盐硝苯地平Nifedipine盐酸地尔硫卓DiltiazemHydrochlorideHCl硫酸喹尼丁（9S ）-6′-甲氧基-脱氧辛可宁-9-醇硫酸盐二水合物2H 2SO 42H 2O1盐酸胺碘酮（2-丁基-3-苯并呋喃基）[4-[2-（二乙氨基）乙氧基]-3，5-二碘苯基]甲酮盐酸盐HClOOOIIN123451,3,2,1,2,卡托普利 1-[（2S ）-2-甲基-3-巯基-1-氧代丙基]-L-脯氨酸N OOH1氯沙坦2-丁基-4-氯-1-[[2′-（1H -四唑-5-基）[1，1′-联苯]-4-基]甲基]-1H-咪唑-5-甲醇4'3'2'1'432145154321NHN N NNN OHCl硝酸甘油1，2，3-丙三醇三硝酸酯地高辛洛伐他汀 Lovastatin吉非贝齐Gemfibrozil氯吡格雷Clopidogrel（S ）-a-(2-氯苯基)-6,7-二氢噻吩并[3,2-C]吡啶-5(4H )-乙酸甲酯32??????????华法林钠OO NaOO利血平Reserpine 11，17a-二甲氧基-18b-[（3，4，5-三甲氧基苯甲酰）氧]-3b ，20a-育亨烷-16b-甲酸甲酯• 西咪替丁 Cimetidine N ’-甲基-N ”-[2-[[(5-甲基-1H -咪唑- 4-基)-甲基]硫代]-乙基]-N -氰基胍雷尼替丁Ranitidine N ’-甲基-N- [2-[ [ [ 5- （二甲氨甲基）-2-呋喃基] 甲基] 硫代] 乙基] -2-硝基-1,1-乙烯二胺盐酸盐奥美拉唑(R, S ）5-甲氧基-2- (4-甲氧基-3,5-二甲基-吡啶-2-基-甲基氧硫基) 苯并咪唑昂丹司琼（消旋）1，2，3，9-四氢-9-甲基-3-[（2-甲基-1H-咪唑-1-基）甲基]-4H -咔唑-4-酮西沙必利（±）顺式-4-氨基-5-氯-N-[1-[3-（4-氟苯氧基）丙基]-3-甲氧基-4-哌啶基]-2-甲氧基苯甲酰胺西沙必利甲氧氯普胺 MetoclopramideN-[（2-二乙氨基）乙基]-4-氨基-2-甲氧基-5-氯-苯甲酰胺多潘立酮Domperidone 5-氯-1-[1-[3-（2，3-二氢-2-氧代-1H -苯并咪唑-1-基）丙基]-4-哌啶]-2，3-二氢-1H -苯并咪唑-2-酮联苯双酯Bifendate对乙酰氨基酚（Paracetamol ）扑热息痛N -(4-羟基苯基)乙酰胺CH 3N HOHO阿司匹林 Aspirin 2-(乙酰氧基)苯甲酸；乙酰水杨酸OO HOC H 3O吲哚美辛 lndomethacin2-甲基-1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-1H -吲哚-3-乙酸NH 3COOHO CH 3OCl双氯芬酸钠 Diclofenac Sodium 2-[( 2,6-二氯苯基 ) 氨基 ] 苯乙酸钠又名双氯灭痛。

天然药物化学复习资料(1)

1.按从低到高的极性顺序依次排列常用的有机溶剂石油醚，苯，无水乙醚，氯仿，乙酸乙酯，正丁醇，丙酮，乙醇，甲醇，水（亲脂性：大————小，亲水性：小————大）2.什么是超临界流体？用超临界流体萃取法提取挥发油有何优缺点。

超临界流体：物质处于其临界温度和临界压力以上状态时，形成一种既非液体也非气体的特殊相态。

优点：①可在低温下提取，热敏性成分尤其适用②缺无溶剂残留、能耗低、安全性高、无污③兼有萃取和分离的作用④产品纯度高，萃取速度快。

缺点：①对极性大或相对分子质量大的成分萃取较难，需加入与溶质亲和力较强的夹带剂以提高溶解度，或需在很高的压力下进行②所用设备属高压设备，投资较大，运行成本高，给工业化和普及带来一定的难度和限制。

3.植物资源有效成分的提取方法有哪些？常用的提取方法: 溶剂提取法（浸渍法、渗漉法、煎煮法、回流提取法、连续回流提取法超声提取法）、水蒸气蒸馏法、升华法、超临界流体萃取法。

浸渍法：是将药材用适当的溶剂在常温或温热的条件下浸泡一定时间，浸出有效成分的方法渗漉法：是将药材粗粉置渗漉装置中，连续添加溶剂使渗过药粉，自下而上流动，浸出有效成分的一种动态浸提方法。

煎煮法：是将药材加水加热煮沸，滤过去渣后取煎煮夜的一种传统提取方法回流法：使用低沸点有机溶剂如乙醇、氯仿等加热提取天然药物中有效成分时，为减少溶剂的挥发损失，保持溶剂与药材持久的接触，通过加热浸出液，使溶剂受热蒸发，经冷凝后变为液体流回浸出器，如此反复至浸出完全的一种热提取方法。

连续回流法：是在回流提取的基础上改进的，能用少量溶剂进行连续循环回流提取，充分将有效成分浸出完全的方法。

超声提取法：是一种利用超声波浸提有效成分的方法，其基本原理是利用超声波的空化作用，破坏植物药材的细胞，使溶剂易于渗入细胞内，同时超声波的强烈震动能传递巨大能量给浸提的药材和溶剂，使它们做高速运动，加强了胞内物质的释放、扩散和溶解，加速有效成分的浸出，极大地提高提取效率。

药物化学总复习终极完整资料

R H 2CCO OH 2CH 2CNX(CH 2)nNAr 1Ar 2CH 3CH3NH 2SO 2NHR结构通式苯二氮桌类药物NNR 1R 4R 3OR 2巴比妥类药物NHNHR 1R 2OOO乙内酰脲类NNHR 3OR 1R 2 吩噻嗪类N S R 1R 2丁酰苯类NOCH 3O O中枢性镇痛活性必须的基本化学结构胆碱受体激动剂 H1受体拮抗剂β受体阻断剂甾体激素Ar 1(OCH 2)nCHCH 2NHR OH二氢吡啶类N HR 2R 4R 3XR 1磺胺N3ArHRCOOH喹诺酮类青霉素类NOCOOH氮芥类芳基丙酸类RNCl Cl合成方法苯巴比妥OCH 3OC CO3OCH 3OOC2H5OHC O OCH 3CH 3H OOC2H5ONaCOOCH 3CH 3OOH 3CH 2N NH 2OC2H5ONaHClNHOOH 3CO盐酸哌替啶H 3CNCH 2CH 2ClCH 2CH 2ClH 3CNC 6H 53CNC 6H 5COOH3CNC 6H 5COOC 2H 5HCl , C2H5OHH 3CNC 6H 5COOC 2H 5·HC l 肾上腺素HOHOCOCH 2ClCH3NH2HOHOCOCH 2NHCH 3H2/Pd-CHOHOCHCH 2NHCH 3dl-OHHOHO2NHCH 3OHd-(CHOHCOOH)2拆分l-氯苯那敏N CH2Cl2NH22ClCHCH2CH(OC2H5)2ClNCHCH2CH2N(CH3)2B r CH2C l C2HCON(CH3)2/HCOOH, H2O构效关系苯二氮卓类药物①3位引入手性碳产生活性的差别②A环上7位有吸电子基团增加活性③C环上2’位取代基对活性的影响④1位和2位拼入三氮唑可提高稳定性⑤4,5位拼入含氧的恶唑环增加药物的稳定性⑥生物电子等排体仍有较好的镇静催眠作用巴比妥类药物①C5位上的取代：两个H必须同时被取代②C5位取代基的碳原子总数在4-9个③C2以硫代氧，脂溶性增加，硫喷妥钠是临床常用的静脉注射麻醉药四1位N原子上的改变，如引入甲基，使酸度下降，脂溶性增大⑤5位取代基的代谢效应吩噻嗪类专属性次序：B区 > C区 > A区//B区： N10侧链：3个碳原子是必须的，且可以自由旋转，第二个碳原子的化学环境特别重要//C区：吩噻嗪环以N-S为轴折叠，只有取代在2-位。

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耐药性：当长期应用抗生素时，大多数的敏感菌株不断被杀灭，少部分形成耐药菌株对药物不耐受，大量繁殖，重新感染。

强心药：能选择性增强心肌收缩力，临床上用于治疗充血性心力衰竭的药物。

又称正性肌力药。

乙酰胆碱酯酶抑制剂：抑制乙酰胆碱酯酶（AchE）将导致乙酰胆碱的集聚，从而延长并增强乙酰胆碱的作用，乙酰胆碱酯酶抑制剂，又称为抗胆碱酯酶药，因为不与胆碱能受体直接相互作用。

属于间接拟胆碱药。

血管紧张素：是一种作用很强的血管收缩物质，其升压效力比等摩尔浓度的去甲肾上腺素强40~50倍。

抗溃疡药：抗溃疡药是针对溃疡发生的原因，减少胃酸的分泌或保护胃黏膜来起作用的，即抗酸药，如氢氧化铝，氧化镁等弱碱性无机化合物中和胃酸，或通过抑制胃酸分泌的药物。

抗生素：是微生物的次代谢产物或合成的类似物，但在替代能抑制微生物的生长和存活，而对宿主不会产生严重的毒副作用。

抗菌增效剂：本身具有抗菌作用的甲氧苄胺嘧啶（TMP），与抗菌药物合用，使抗菌作用增强的药物。

钙离子通道阻滞剂：是细胞膜生物通道水品上选择性的组织C a2+经细胞膜上的钙离子通道进入细胞内，减少细胞内C a2+浓度的药物。

镇静催眠药:属于中枢神经系统抑制剂，能缓解机体的进组、焦虑、烦躁、失眠等精神过度兴奋状态，从而进入平静和安宁，帮助机体进入类似正常的睡眠状态。

利尿药：是作用于肾脏，影响电解质及水的排泄，是尿量增加，用以减轻或消退水肿的药物。

M样作用：M受体兴奋呈现的作用称M样作用。

表现为心脏抑制、血管扩张、平滑肌收缩等。

1、阿昔洛韦是治疗(病毒）感染的药物。

2、氯贝胆碱是M受体（激动）剂。

3、盐酸氯丙嗪用于（精神）疾病的治疗。

作用的是（多巴胺）受体。

4、青霉素和头孢菌素C的共同结构中，必备环状结构的（β-内酰胺环）。

5、紫杉醇的抗肿瘤机制是作用于肿瘤细胞有丝分裂过程形成的（纺锤体）。

6、盐酸吗啡是（阿片）受体（激动）剂。

7、卡托普利抑制的酶是（血管紧张素转化酶抑制剂），他是（脯氨酸）的结构基础上设计出来的。

选择
1、雷尼替丁的母环为（呋喃）。

2、下列属于强心药的为（地高辛）
3. 溴新斯的明与乙酰胆碱酯酶结合抑制其活性时，采用的哪种结合方式。

(可逆性)
4、下列抗生素会使牙齿变黄的是（四环素）。

5、下列属于抗肿瘤代谢物的药物为（5-氟尿嘧啶）
6. 下列哪项不是阿司匹林的药效。

( 凝血) 青霉素类化合物的构效关系：1）6 位
的侧链酰胺基团主要决定其抗菌谱。

改
变极性，使之易透过细胞膜，可以扩大
抗菌谱。

2）6 位上同时引入甲氧基
或甲基，活性下降。

3）青霉素噻唑环
（四环并五环结构或β-内酰胺并噻唑
环）是活性基团，可以成酯增加口服吸
收和改善药物代谢动力学性质。

4）青霉烷酸分子中的3个手性碳的构
型对其活性是至关重要的。

5）2位
的羧基为活性必备基团，可酯化为前药
性质。

6）二个甲基不是活性必备基团。

头孢霉素类化合物的构效关系：1）四
环并六环结构不在同一个平面。

2）2,3
位双键是活性基团，移位后丧失活性。

3）S被O或亚甲基取代得到另一类抗
生素。

4）7位的侧链酰胺基团主要决
定其抗菌谱。

改变极性，使之易透过细
胞膜，可以扩大抗菌谱。

5）3位上
的侧链决定药物的体内药代动力学性
质。

6）C-7，C-6的构型改变可以改
造生成耐酶抗生素。

喹诺酮类药物的构效关系：1）吡啶酮
酸的A环是抗菌作用必需的基本药效
基团。

其中3位COOH和4位C=O
为抗菌活性不可缺少的部分。

2）B环可作较大改变，可以是并合的
苯环、吡啶环、嘧环等。

3）1位
N上若为脂肪烃基取代时，以乙基或与
乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活
性最好；若为脂环烃取代时，环丙基抗
菌作用最好。

若为芳香基团取代，以2，
4-二氟苯基较佳。

4）2位上引入取
代基后，其活性减弱或消失。

5）5位取代基中，以氨基的抗菌作用
最佳。

6）6位引入氟原子与细菌
DNA回螺旋酶的亲和力增加，对细菌
细胞壁的穿透性增加。

7）7位哌嗪取
代时最好。

哌嗪等取代基进一步加强与
细菌DNA回螺旋酶的结合能力。

但也
增加对GABA受体的亲和力，因而产
生中枢的副作用。

8）8位以氟取代
最佳，取代或与1位氮原子以氧烷基
成为含氧杂环，可使活性增加但光毒性
也增加。

配伍题
西咪替丁是（E）硫酸阿托品是（ D ）
肾上腺素是（A）普鲁卡因是（ C ）
氯雷他定是（B）
A 肾上腺素受体激动剂B组胺H1受
体拮抗剂 C 钠离子通道阻滞剂
D M受体拮抗剂
E H2受体拮抗剂
洛伐他汀是通过抑制（A）酶的活性达
到降血脂的药效的。

卡托普利是通过抑制（B）酶的活性达
到降压作用的。

硝苯地平是（E）硫酸奎尼丁是（ C ）
硝酸甘油是（F）
盐酸普萘洛尔是（ D ）
A 羟甲戊二酰辅酶A还原酶B血
管紧张素转化酶
C 钠离子通道阻滞剂Dβ-受体阻滞
剂E钙离子通道阻滞剂
F NO供体药物
1抗代谢药物作用机制：通过抑制DNA
合成中所需的叶酸，嘌呤，嘧啶及嘧啶
核苷途径，从而抑制肿瘤细胞的生存和
复制所必须的代谢途径，导致肿瘤细胞
死亡。

（竞争性抑制）
2抗肿瘤抗生素作用机制：大锁是直接
作用于DNA或嵌入DNA，干扰模板
的功能。

（DNA嵌入机制）
3长春碱类抗肿瘤药物（硫酸长春碱）
作用机制：与微管蛋白结合，阻止微管
蛋白双微体聚合成微管，又可诱导微管
的解聚，使纺锤体不能形成，细胞停止
于分裂中期，从而阻止癌细胞分裂繁
殖。

硫酸长春碱VLB也作用于细胞膜，
干扰细胞膜对氨基酸的转运，使蛋白质
合成受到抑制；还可以通过抑制RNA
综合酶的活力而抑制RNA的合成，将
细胞杀灭于G1期。

4紫杉烷类药物（紫杉醇）作用机制：
诱导和促使微管蛋白聚合成微管，同时
抑制微管的解聚，从而导致维管束排列
异常，形成星状体，使细胞不能正常的
进行有丝分裂形成纺锤体，从而抑制细
胞分裂增殖，导致细胞死亡。

紫杉
醇类药物还能在缺少鸟苷三菱酸
（GTP）与微管相关蛋白（MAP）的
条件下诱导形成无功能的微管并抑制
其解聚。

紫杉醇类药物是唯一的可以抑
制所形成微管解聚的一类药物。

5NO供体药物（硝酸甘油）作用机制：
(NO松弛血管平滑肌扩张血管的作用
过程）鸟苷酸环化酶—NO—NO供体
GTP—cGMP—cGMP蛋白激酶
激凝蛋白-去磷酸轻链肌凝蛋白-血管
松弛扩张-缓解心绞痛等疾病即：NO
供体药物首先和细胞中的疏基形成不
稳定的S-亚硝基硫化合物，进而分解
成不稳定的有一定脂溶性的NO分子。

NO激活鸟苷酸环化酶，升高细胞中的
环磷酸鸟苷cGMP的水平。

cGMP可
激活cGMP依耐型蛋白激酶，这些激
酶活化后，即能改变许多种蛋白的磷酸
化状态，包括对心肌凝蛋白轻链的去磷
酸化作用，改变状态后的肌凝蛋白不能
在平滑肌收缩过程中起到正常的收缩
作用，导致了血管平滑肌的松弛、血管
的扩张。

6盐酸氮芥（生物烷化
剂）作用机制：生物烷化剂在体内能形
成缺电子活泼中间体或其他具有活泼
的亲电性基团的化合物，进而与生物大
分子（如DNA、RNA或某些重要的酶
类）中含有丰富电子的基团(如氨基、
疏基、羟基、羧基、磷酸基等）进行亲
电反应供价结合，使其丧失活性或使
DNA分子发生断裂。

1盐酸吗啡是阿片受体激动剂。

2青霉素用途：抗生素，抗细菌感染。

3布洛芬：用途，镇痛消炎药，适用于治疗
风湿性及类风湿关节炎、骨关节炎、咽喉炎、
及支气管炎等。

治疗作用
1、诺氟沙星：具有抗菌谱广，对革兰阴性菌和阳性菌都有明显的抑制作用，特别是对包括铜铝假单胞菌在内部的格兰阴性菌作用比庆大美素等氨基糖苷类抗生素还强，临床上用于治疗敏感菌所引起的尿道，肠道等感染性疾病。

2、甲苯磺丁脲：降糖作用较弱但安全有效，用于治疗轻中度乙型糖尿病，尤其是老年糖尿病人，注射剂用于诊断胰岛素瘤。

3、巴比妥类药物：多在肝脏代谢，以排出方式。

本品只要用于镇痛，催眠和抗惊厥。

区分：肾上腺素受体激动剂：肾上腺素，盐酸麻黄碱，沙丁胺醇。

M 胆碱受体激动剂：氯贝胆碱，毛果芸香碱; M受体拮抗剂：硫酸阿托品，溴丙胺太林，哌仑西平；N受体拮抗剂：苯磺阿曲库铵，伴库溴铵；乙酰胆碱酯酶抑制剂：溴新斯的明，盐酸多奈哌齐。

合成路线：
1、异戊巴比妥的合成：采用巴比妥类药物合成通法，即丙二酸二乙酯合成法，在乙醇钠的催化下，在丙二酸二乙酯的a碳上先上较大的异戊基，再上较小的乙基，最后与尿素关环缩合而成。

2、盐酸普萘洛尔的合成：用a-萘酚与氯代环氧丙烷反应得1,2-环氧-3-（a-萘氧）丙烷，再与异丙胺缩合得1-异丙氨基-3-（a-萘氧）-2-丙醇，与盐酸成盐即得本品。