肾上腺素受体阻断药a受体阻断药

险,易引起血栓 )
5. 充血性心力衰竭 ? 机制：扩张血管，降低外周阻力及心脏后负荷，
心输出量增加，心肌氧耗降低，心力衰竭减轻。 ? 辅助用药。
【不良反应与注意事项】
? 大剂量酚妥拉明可引起体位性低血压，注射给药 可产生心动过速、心律失常和诱发或加剧心绞痛。
? 冠心病、胃炎和胃十二指肠溃疡病人慎用。
(二)长效类? 受体阻断药 酚苄明(phenoxybenzamine ，苯苄胺 )
【体内过程】
?口服有 20%～30%吸收。因刺激性强，不作肌内或皮 下注射仅作静脉注射。静脉注射 1小时后可达最大效 应。
?本品的指溶性高，大剂量用药可积蓄于脂肪组织中， 然后缓慢释放。
?12小时排泄 50%，24小时排泄 80%，一周后尚有少量 存留在体内。
肾上腺素作用的翻转：
? α 受体阻断药与肾上腺素合用时，将肾上腺素的 升压作用翻转为降压，这个现象称为“肾上腺素 作用的翻转”（ adrenaline reversal ）。
?α受体阻断药与肾上腺素合用时，肾上腺素激动 α 受体作用被阻断，只表现激动 β 受体作用，所以 能激动α 受体血管收缩作用被取消，而激动 β 受体 血管舒张作用得以充分地表现出来，将肾上腺素 对血管的升压作用翻转为降压。
? 如肢端动脉痉挛性病 ( 雷诺氏病) 、手足发 绀和血栓闭塞性脉管 炎。
2．静脉滴注 NA外漏 ?酚妥拉明 5~10mg+10ml 生理盐水浸润注射
3．抗休克 ?扩张血管，降低外周阻力，增加血液灌注，改善
微循环；增加心输出量 ?降低肺循环阻力，防止肺水肿发生 ?用药前必需补足血容量
4．嗜铬细胞瘤 ? 嗜铬细胞瘤所引起的高血压及高血压危象 ?嗜铬细胞瘤的诊断：酚妥拉明可使血压下降 (危
妥拉唑林
?妥拉唑林（ tolazoline ）为短效 ? 受体阻断药， 对? 受体阻断作用与酚妥拉明相似，但较弱，而 组胺样作用和拟胆碱作用较强。
?口服和注射都易吸收，大部分以原形从肾小管排 泄。口服吸收较慢，排泄较快，效果远不及注射 给药。
?主要用于血管痉挛性疾病的治疗，局部浸润注射 用以处理去甲肾上腺素静脉滴注时药液外漏。不 良反应与酚妥拉明相同，但发生率较高。
3 选择性α 2肾上腺素受体阻断药 ? 育亨宾 （yohimibine ）
为科研工具药
一 ? 1、? 2受体阻断药
（一）短效 ? 受体阻断药 酚妥拉明（立其丁 regitine ）
?本类药物以氢键、离子键与范德华引力与受 体结合
?结合力弱，易解离，作用温和，维持时间短 ?属于竞争性? 受体阻断药
【体内过程】
的选择性阻断作用 ?对突触前膜 ? 2受体作用极小，降压时不会引起 NA
释放增多 ? 在扩张血管、降低外周阻力、血压降低的同时，
加快心率的作用较弱。
? 临床常用 哌唑嗪 、特拉唑嗪及多沙唑嗪等 ? 主要用于高血压病和顽固性心功能不全的治疗
三 ? 2受体阻断药
育亨宾（yohimbine ）
?为选择性 ? 2受体阻断药。
?生物利用度低，口服效果仅为注射给药的 20% 。口服后30 分钟血药浓度达峰值， 作用维持约3 ～6 小时；肌内注射作用维持 30 ～45 分钟。大多以无活性的代谢物从 尿中排泄。
【药理作用】 1 血管扩张，血压下降
?直接舒张血管平滑肌 ?大剂量时阻断 ? 受体 ?亦可翻转 AD的升压作用
2 心脏： ?由于血管舒张、血压下降而反射性兴奋心脏 ?本药可阻断去甲肾上腺素能神经末梢突触前膜 ? 2
?这类药物按对 α和β 肾上腺素受体选择性的不同， 分为α肾上腺素受体阻断药（简称 α 受体阻断药） 和β 肾上腺素受体阻断药（ β 受体阻断药）二大类。
第一节 α肾上腺素受体阻断药
?α受体阻断药能选择性地与 α 肾上腺素受体结合， 其本身不激动或较少激动肾上腺素受体，却能妨 碍去甲肾上腺素能神经递质及肾上腺素受体激动 药与α 受体结合，从而产生抗肾上腺素作用。
Pharmacology
药理学
第九章 肾上腺素受体阻断药
肾上腺素受体阻断药
（adrenoceptor blocking drugs ）
? 能阻断肾上腺素受体，其本身不激动或较少激动 肾上腺素受体，从而拮抗去甲肾上腺素能神经递 质或肾上腺素受体激动药的作用。对于整体动物， 它们的作用强度取决于机体的去甲肾上腺素能神 经张力。
受体，促进 NA释放，致使心肌收缩力增强、心率 加快及心排出量增加 ?有时可致心律失常
3 具有拟胆碱和组胺样作用 ? 胃肠道平滑肌张力增加、胃酸分泌增加 ? 皮肤潮红
【临床应用】
? 1．外周血管痉挛性疾病 ?2．静脉滴注 NA外漏 ? 3．休克 ? 4．充血性心力衰竭 ? 5．嗜铬细胞瘤
1．外周血管痉挛性疾病
【药理作用】
酚苄明进入体内后，以共价键与 α 受体牢固结合。 对? 受体阻断作用强而持久。
?1 能舒张血管降低外周阻力，但当伴有代偿性交感 性血管收缩如血容量减少或直立时，就会引起显著 的血压下降。
?2 由于血压下降所引起反射作用 ，加上阻断突触前 α2 受体作用和对摄取1，摄取2的抑制作用，可使 心率加速。
肾上腺素
未给阻断药 给?ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ受体阻断药 给? 受体阻断药
去甲肾上腺素
异丙肾上腺素
图 10-1 给不同肾上腺素受体阻断剂前后，儿茶酚胺对血压影响示意图
↑：给药
α肾上腺素受体阻断药分类：
1 非选择性α肾上腺素受体阻断药 ? 短效类-酚妥拉明（ phentolamine ） ? 长效类-酚卞明
2 选择性α 1肾上腺素受体阻断药 ? 哌唑嗪（ prazosin ）
?3 较弱的抗 5-HT 和抗组胺作用，及抗胆碱作用。
【临床应用】
?用于外周血管痉挛性疾病 ?失血性、创伤性、感染性休克 ?嗜铬细胞瘤的治疗
【不良反应】
?常见的有体位性低血压，心悸和鼻塞； ?口服可致恶心，呕吐及思睡，疲乏等。 ?静脉注射或用于休克时必须缓慢，充分补
液和密切监护。
二 ? 1受体阻断药 ?? 1受体阻断药对动脉和静脉上的 ? 1受体有较高
?育亨宾主要用作实验研究中的工具药 ?并可用于治疗男性性功能障碍及糖尿病患者的
神经病变。
第二节 β受体阻断药
?β 受体阻断药能与去甲肾上腺素能神经递 质或肾上腺素受体激动药竞争β 受体从而 拮抗其β 型拟肾上腺素的作用。