药理学 天津农学院 期末试题及答案

1. 药物的量效曲线可分为(量反应)和(质反应)两种。

2. 临床上使用的肾素-血管紧张素系统抑制药有(血管紧张素转化酶抑制药)和(血管紧张素II受体阻断药)。

3. 折返冲动是引起(快速性心律失常)的重要机制之一。

4. 氯丙嗪抗精神分裂症机制是阻断(中脑-边缘系统)和(中脑-皮质通路)的D2-R5. 对乙酰氨基酚主要的药理作用是(解热作用)和(镇痛作用)。

6. 甲氧氯普胺无效的呕吐是(晕车所致呕吐)。

7. 胆碱受体分为(毒蕈碱型胆碱)受体和(烟碱型胆碱)受体。

8. 临床上常用的高效利尿药是(呋塞米)，其作用部位是(髓袢升支粗段)。

9. 治疗癫痫持续状态首选(地西泮)，治疗癫痫小发作首选(乙琥胺)。

10. 组胺H2受体阻断药主要用于治疗(胃和十二指肠溃疡)。

11. 奥美拉唑是(质子泵)抑制药，具有强大的(抑制胃酸分泌)的作用。

12. 通常情况下，化疗指数(越大)，表明药物的毒性越小。

13. 肾上腺素受体分为(肾上腺素α)受体和(肾上腺素β)受体。

14. 强心苷引起的最严重的毒性反应是(心脏反应)。

15. 心律失常发生的主要机制有(自律性异常)和(折返和触发活动)。

16. 可以治疗外周神经痛的抗癫痫药物是(苯妥英钠)和(卡马西平)。

17. 西咪替丁的药理作用机制是(阻断H2受体)。

18. 噻唑烷二酮类口服降糖药属于(胰岛素增敏剂)，主要用于治疗(胰岛素抵抗)和2型糖尿病。

1.消除半衰期：指血浆药物浓度降低一半所需的时间。

2.人工冬眠：合用某些中枢抑制药组成冬眠合剂，使患者处于深睡状态，体温、代谢和组织耗氧量均降低，这种状态称为人工冬眠。

3. 哮喘：由免疫性和非免疫性多种因素共同参与的气道慢性炎症性疾病，以呼吸道炎症和呼吸道高反应性并存为特征。

4. 抗生素：来自真菌或细菌的具有干扰细菌繁殖过程中必需的某些重要的结构与生化过程的抗菌药物，而对感染细菌的真核细胞无明显的毒性作用。

5. 首关消除：指某些药物口服后首次通过肠壁或肝脏时被其中的酶代谢，使进入体循环的有效药量减少的现象。

6. 副作用：指应用治疗量药物后出现的与治疗目的无关的反应。

7. 锥体外系反应：长期大量应用氯丙嗪治疗精神病引起的副作用，表现为帕金森综合症、急性肌张力障碍和静坐不能。

8. 抗菌后效应：指将细菌暴露于高于最低抑菌浓度的某种抗菌药物后，再去除抗菌药物后的一定时间内，细菌繁殖不能恢复正常的现象。

9. 肝肠循环：由胆汁排入十二指肠的部分药物经肠粘膜上皮细胞吸收，再经门静脉、肝脏重新进入体循环的反复循环过程称为肝肠循环。

10. 调节痉挛：当睫状肌上的M受体被激动时，睫状肌拉紧，悬韧带放松，晶状体变凸，屈光度增加，视远物不清，视近物清楚，这种现象被称为调节痉挛。

11. 血脑屏障：指血管壁与神经胶质细胞形成的血浆与脑细胞外液间的屏障和由脉络丛形成的血浆与脑脊液之间的屏障。

12. 首次接触效应：指抗菌药物在首次接触细菌时有强大的抗菌作用，再度接触或连续与细菌接触，并不明显增加或再次出现这种效应，需要相隔相当长时间以后才会再起作用。

四、简答题1. 什么是突触？它包括哪几部分？答：突触是指神经元与次一级神经元之间的衔接处或神经末梢与效应器之间的接头。

突触由突触前膜、突触间隙和突触后膜三部分组成。

2. 什么是肾上腺素升压作用的反转？答：α受体阻断药能选择性地阻断肾上腺素引起血管收缩的α效应，但不影响其舒张血管的β效应，因此，在α受体阻断药应用后，使用肾上腺素的其升压作用反转为降压效应，这种现象称为肾上腺素升压作用的反转。

3. 抑制胃酸分泌的药物分为几类？代表药物是什么？答：胃酸的分泌抑制药分为三类：① H2受体阻断药，如西咪替丁；② M受体阻断药，如哌仑西平；③胃壁细胞质子泵抑制剂，如奥美拉唑。

4. 磺胺类药物为何要与甲氧苄啶合用？答：磺胺类药物作用于二氢叶酸合成酶，甲氧苄啶选择性地抑制二氢叶酸还原酶，两者合用可使细菌的叶酸代谢受到双重阻断，有协同抗菌的作用，其抗菌作用较单药增强，对其呈现耐药的菌株也相应的减少。

5. 抗病毒药金刚烷胺和阿昔洛韦的作用机制是什么？答：①金刚烷胺：病毒穿入和脱壳抑制剂，选择性作用于包膜蛋白M2离子通道，抑制病毒在宿主细胞内的脱壳，从而抑制病毒复制②阿昔洛韦：DNA多聚酶抑制剂，选择性地抑制病毒DNA多聚酶，并掺入病毒正在延长的DNA中，阻断病毒DNA合成6. 胆碱酯酶抑制剂按药理学性质分为几类？作用机制是什么？答：胆碱酯酶抑制剂按药理学性质可分为两类：①易逆性胆碱酯酶抑制剂②难逆性胆碱酯酶抑制剂。

作用机制：是进入体内后，通过与胆碱酯酶结合，抑制酶活性，增强乙酰胆碱的内源性效应。

7. 阿司匹林的作用机制和药理作用是什么？答：阿司匹林的作用机制是通过抑制环氧酶而抑制体内前列腺素的生物合成。

药理作用：①解热镇痛；②抗炎抗风湿；③抗血栓。

8. 控制哮喘药按作用机制分为哪几类？代表药物是什么？答：控制哮喘药按作用机制分为：①抗炎平喘药，代表药物糖皮质激素类，丙酸倍氯米松；②支气管扩张药，沙丁醇胺，氨茶碱；③抗过敏平喘药，色甘酸钠。

9. 口服降糖药分为几类？代表药物是什么？答：口服降糖药分为五类：①促胰岛素分泌剂，代表药格列本脲；②双胍类，二甲双胍；③胰岛素增敏剂，罗格列酮；④α-葡萄糖苷酶抑制剂，阿卡波糖；⑤醛糖还原酶抑制剂，依帕司他。

10. 克拉维酸与阿莫西林联用的原因是什么？答：阿莫西林是广谱半合成青霉素，通过抑制细菌的转肽酶发挥抑制细菌细胞壁合成作用。

克拉维酸是β-内酰胺酶抑制药，能够抑制β-内酰胺酶，使阿莫西林等抗生素中β-内酰胺环免遭水解而失去抗菌活性。

两者组成复方制剂，可增强抗菌作用。

11. 利尿药根据效应力大小分为几类？每类的作用部位是什么？答：利尿药根据效应力大小分为三类：①高效利尿药，作用于髓袢升支粗段；②中效利尿药，作用于远曲小管近端；③低效利尿药。

作用于远曲小管远端及集合管12. 什么是胰岛素抵抗？答：正常或高于正常浓度的胰岛素只发挥低于正常的生物效应，称为胰岛素抵抗。

13. 喹诺酮类药物的抗菌作用机制是什么？①对于G-菌：喹诺酮类药物作用于DNA回旋酶A亚基，通过抑制其切口和封口功能而阻碍细菌DNA合成，最终导致细菌死亡；②对于G+菌：喹诺酮类药物作用于拓扑异构酶IV，通过抑制该酶，阻碍DNA复制后期染色体的分离五、论述题1. 试述毛果芸香碱和毒扁豆碱对去神经支配眼睛的作用及其机制。

答：毛果芸香碱可引起去神经支配眼睛的瞳孔缩小，而应用毒扁豆碱后瞳孔却无明显变化。

其机制在于：①毛果芸香碱是直接兴奋瞳孔括约肌上的M受体，引起瞳孔括约肌收缩致瞳孔缩小。

而毒扁豆碱则是通过抑制胆碱酯酶，阻止了乙酰胆碱的破坏，使乙酰胆碱增多而产生效应；②去神经支配时，眼的神经末梢已无或很少有乙酰胆碱的释放，应用毒扁豆碱后，不会使乙酰胆碱增多，因此无明显效应。

2. 试述磺胺类降糖药的作用机制和临床用途。

答：磺酰脲类药物对正常人与胰岛功能尚存的糖尿病患者均具有降血糖作用，但胰岛中至少存在30%正常B细胞是其产生作用的必要条件。

最主要的降血糖作用机制为刺激胰岛B细胞释放胰岛素。

降血糖作用机制可能还有：①增强胰岛素与靶组织及受体的结合能力②减慢肝脏对胰岛素的消除③通过促进生长抑素释放，抑制胰高血糖素的分泌。

主要用于单用饮食控制无效的胰岛功能尚存的2型糖尿病。

亦可利用其与胰岛素有相加作用，用于对胰岛素有耐受性的患者，可减少胰岛素的用量。

3. 试述半合成青霉素类药物的分类及其特点。

答：①耐酸青霉素：苯氧青霉素包括青霉素V和苯氧乙基青霉素。

抗菌谱与青霉素相同，抗菌活性不及青霉素，耐酸、口服吸收好，但不耐酶，不宜用于严重感染；②耐酶青霉素：化学结构特点是通过酰基侧链的空间位阻作用保护了β-酰胺环，使其不易被酶水解，主要用于耐青霉素的金黄色葡萄球菌感染；③广谱青霉素：对革兰阳性菌及阴性菌都有杀菌作用，有些可口服，但不耐酶；④抗铜绿假单胞菌广谱青霉素羧苄西林等，对铜绿假单胞菌的作用强；⑤抗革兰阴性杆菌青霉素，对革兰阴性杆菌有较强作用，对革兰阳性菌作用较弱。

4. 试述抗肿瘤药作用的生化机制。

答：①干扰核酸生物合成：干扰核酸生物合成的药物又称为抗代谢药，可干扰DNA 的正常生物合成，阻止肿瘤细胞的分裂增殖；②影响DNA结构与功能：药物通过破坏DNA结构或抑制拓扑异构酶活性而影响DNA的结构和功能；③嵌人DNA干扰转录过程：药物可嵌人DNA碱基对之间，干扰转录过程，阻止mRNA的形成；④干扰蛋白质合成与功能：该类药物通过干扰微管蛋白聚合功能、干扰核糖体的功能或影响氨基酸的供应，从而产生抗肿瘤作用；⑤影响体内激素平衡：药物通过影响激素平衡从而抑制某些激素依赖性肿瘤。

5. 试述肾上腺素对血压影响的特点。

答：肾上腺素对血压的影响与用药剂量和给药速度有关。

①在极小剂量下，收缩压和舒张压均下降；②皮下注射治疗量或慢速静滴时，心收缩力增强和心输出量增加，收缩压升高，骨骼肌血管扩张作用抵消或超过皮肤、黏膜和腹腔内脏血管的收缩作用，故舒张压不变或下降；③肾上腺素对血压改变有双向反应，给药后迅速出现明显的升压作用，而后出现微弱的降压作用，后者持续时间较长；④较大剂量或快速滴注时，由于激动α受体引起的血管收缩效应占优势，外周阻力增大，故收缩压和舒张压均升高。

6. 试述卡托普利的作用机制及临床应用。

答：卡托普利的降压机制：①抑制血管紧张素转化酶，使血管紧张素的形成减少，其缩血管作用减弱，血管扩张，血压下降，并使醛固酮的生成减少，水、钠潴留减轻而降压。

②抑制局部肾素-血管紧张素系统的血管紧张素Ⅱ的形成，产生持久的降压作用。

③抑制激肽酶，使缓激肽水解减少，血管平滑肌松弛，血管扩张，并能促进前列腺素的合成，而增强其扩血管效应。

临床应用：各型高血压及慢性心功能不全。

不良反应：低血压，咳嗽；高血钾；影响胎儿发育，血管神经性水肿，低血锌等。

7. 试述抗菌药物的作用机制及耐药机制。

答：①抗菌药物的作用机制根据其干扰或阻断细菌的环节不同可分为：a. 干扰细胞壁的合成，使细菌不能生长繁殖;b. 影响细菌细胞膜通透性，破坏其屏障作用;c. 影响细菌细胞的蛋白质合成，使细菌丧失生长繁殖的物质基础;d. 影响核酸和叶酸的代谢，干扰DNA的复制。

②抗菌药物耐药性的产生机制包括：a. 降低外膜通透性，导致细菌对药物通透性降低；b. 产生灭活酶，使药物水解、灭活；c. 改变靶位的结构，降低靶蛋白与抗菌药的亲和力；d. 加强药物外排作用，降低药物在菌体内的浓度；e. 改变代谢途径。

8. 试述氯丙嗪的抗精神病作用机制。

答：中枢神经系统主要有四条多巴胺通路，其中中脑-边缘系统通路与情绪和行为功能有关，中脑-皮质系统通路与认知、思想、感觉、理解、推理能力和联想等有关。