美托洛尔缓释片的简介共16页文档
琥珀酸美托洛尔缓释片-详细说明书与重点
琥珀酸美托洛尔缓释片英文名称：Metoprolol Succinate Sustained-Release Tablets【成分】本品主要成份为琥珀酸美托洛尔。
化学名称：1-异丙氨基-3-［对-(2-甲氧乙基)苯氧基］-2-丙醇L(+)-琥珀酸盐OCH2cHeH?NHCH(CH3)2 CH2CH2OCH3 【性状】本品为白色或类白色薄膜衣片。
除去包衣后显白色。
【适应症】高血压。
心绞痛。
伴有左心室收缩功能异常的症状稳定的慢性心力衰竭。
【规格】以琥珀酸美托洛尔计：(1)23.75mg (相当于酒石酸美托洛尔25mg) (2)47.5mg (相当于酒石酸美托洛尔50mg) (3)95mg (相当于酒石酸美托洛尔lOOmg) (4) 190mg (相当于酒石酸美托洛尔200mg)【用法用量】口服，一天一次，最好在早晨服用，可掰开服用，但不能咀嚼或压碎，服用时应该用至 少半杯液体送服。
同时摄入食物不影响其生物利用度。
剂量应个体化，以避免心动过缓的发生。
下列是有效的用药指导：高血压：47.5-95 mg, 一日一次。
服用95 mg 无效的患者可合用其它抗高血压药，最 好是利尿剂和二氢比咤类的钙拮抗剂，或者增加剂量。
COOHH-C-HCOOH心绞痛：95-190 mg,一日一次。
需要时可合用硝酸酯类药物或增加剂量。
在症状稳定的心力衰竭中，与血管紧张素转化酶抑制剂、利尿剂、也许还有洋地黄类药物联合治疗。
患者患有稳定性慢性心力衰竭，至少在最近6周未发生过急性心力衰竭，且至少在近 2 周未改变基本的治疗O用B受体阻滞剂治疗心力衰竭有时会引起暂时的症状恶化。
在某些病例，可以继续治疗或减少用量，而在另一些病例，可能需要停止治疗。
对于严重心力衰竭(NYHA IV)患者，只能由那些对心力衰竭治疗特别训练有素的医生决定是否开始用琥珀酸美托洛尔缓释片治疗。
心功能II级的稳定性心力衰竭患者的用量治疗起始的二周内，推荐的起始用量为23.75 mg, 一日一次。
倍他乐克说明书
倍他乐克说明书【批准文号】国药准字J20050061【中文名称】琥珀酸美托洛尔缓释片【产品英文名称】Metoprolol Succinate Sustained-release Tablets【生产企业】AstraZeneca AB【功效主治】高血压。
心绞痛。
伴有左心室收缩功能异常的症状稳定的慢性心力衰竭。
【化学成分】琥珀酸美托洛尔。
【药理作用】美托洛尔是一种选择性的β1受体阻滞剂，其对心脏β1受体产生作用所需剂量低于其对外周血管和支气管上的β2受体产生作用所需剂量。
琥珀酸美托洛尔的选择性是剂量依赖的，由于缓释片血药浓度的峰值明显低于同剂量的普通平片，使该剂型有相对更高的β1受体选择性。
美托洛尔无β受体激动作用，几乎无膜激活作用。
β受体阻滞剂有负性变力和变时作用。
美托洛尔的治疗可减弱与生理和心理负荷有关的儿茶酚胺的作用，降低心率、心排出量及血压。
在应激状态下，肾上腺分泌的肾上腺素增加，美托洛尔不会妨碍生理性血管扩张。
在治疗剂量，美托洛尔对支气管平滑肌的收缩作用弱于非选择性的β受体阻滞剂，该特性使之能与β2受体激动剂合用，治疗合并有支气管哮喘或其他明显的阻塞性肺病的患者。
美托洛尔对胰岛素释放及糖代谢的影响小于非选择性β受体阻滞剂，因而可用于糖尿病患者。
与非选择性β受体阻滞剂相比，美托洛尔对低血糖的心血管反应如心动过速的影响较小，血糖回升至正常水平的速度较快。
对于高血压患者，琥珀酸美托洛尔可明显降低直立位、平卧位及运动时的血压，作用持续24小时以上。
美托洛尔治疗开始时可观察到外周血管阻力的增加，然而，长期治疗获得的血压下降可能是由于外周血管阻力下降而心排出量不变。
对于男性中/重度高血压患者，美托洛尔可降低心血管病死亡的危险。
美托洛尔不会引起电解质紊乱。
对慢性心力衰竭的作用：在一项涉及3991例心功能NYHAⅡ-Ⅳ级、射血分数下降（≤0.40）的心力衰竭患者的研究（称为MERIT-HF）中，琥珀酸美托洛尔能增加存活率，减少入院治疗次数。
琥珀酸美托洛尔缓释片治疗慢性心衰的效果评价
琥珀酸美托洛尔缓释片治疗慢性心衰的效果评价
琥珀酸美托洛尔缓释片可以有效改善患者的心功能。
心衰是由于心肌功能受损而引起的心脏泵出功能下降，血流量减少。
琥珀酸美托洛尔缓释片属于β受体阻滞剂，通过阻断肾上腺素对心脏β受体的刺激，减少心肌耗氧量，抑制心肌细胞的自主兴奋性和传导性，减慢心率，扩张冠状动脉，改善心功能。
研究表明，琥珀酸美托洛尔缓释片治疗慢性心衰能够显著降低左室舒张末期内径，增加左室射血分数，改善心脏收缩和舒张功能，减轻心脏负荷。
琥珀酸美托洛尔缓释片可以减少心衰患者的症状。
慢性心衰常伴随呼吸困难、疲劳、浮肿等症状，严重影响患者的生活质量。
研究显示，琥珀酸美托洛尔缓释片能够显著改善心衰患者的运动耐力、减少呼吸困难、疲劳和浮肿等症状。
琥珀酸美托洛尔缓释片还能够降低患者的住院率和死亡率，提高患者的生活质量。
值得注意的是，慢性心衰患者在使用琥珀酸美托洛尔缓释片时应遵循医生的指导，并注意监测患者的病情和药物副作用。
对于有严重心脏传导阻滞、严重心动过缓、未控制的心律失常等情况的患者，禁用该药物。
对于孕妇和哺乳期妇女应慎用。
美托洛尔缓释片的简介
药代动力学和药效学特点及临床意义
β1阻滞效应强度和选择性更加理想
美托洛尔缓释片血药浓度可24 h均衡分布于治疗窗内，剂量越大血药浓度越高， β1阻滞效应也越强。50 mg美托洛尔平片单次给药血浆峰浓度与200 mg缓释片 相当(260~280 nmol/L)，分布在治疗窗内，说明两者均保持β1阻滞的选择性， 但前者仅维持数小时,而200 mg缓释片则覆盖整个24 h给药间期。将平片单次 剂量增到100 mg，尽管延长了作用时间，但峰浓度常>600 nmol/L，甚至高达 1100 nmol/L。 因此，此时段不仅出现过度β1阻滞效应，还干扰了β2效应，而谷浓度水平虽比 50 mg时有所增加但仍低于治疗窗下限，此时段同样也失去了必需的β1阻滞作用。 若把单次给药剂量降至50 mg并使日用药次数增加到3~4次，可克服这些缺点。但 给药次数的增加可能导致患者依从性下降。 因此，只有50~200 mg缓释片才既可维持持续24 h β1阻滞效应的选择性，最大 浓度时又不导致过度阻滞β1受体。而50 mg平片虽具有β1阻滞选择性，但持续 时间较短，剂量增大至100 mg时选择性又部分消失。
药理作用
美托洛尔是一种选择性的β1受体阻滞剂，其对心脏β1受体产生作用所需剂量低于其对外周血管和 支气管上的β2受体产生作用所需剂量。 琥珀酸美托洛尔的选择性是剂量依赖的，由于缓释片血药浓度的峰值明显低于同剂量的普通平片， 使该剂型有相对更高的β1受体选择性。 美托洛尔无β受体激动作用，几乎无膜激活作用。β受体阻滞剂有负性变力和变时作用。美托洛尔 的治疗可减弱与生理和心理负荷有关的儿茶酚胺的作用，降低心率、心排出量及血压。在应激状态下， 肾上腺分泌的肾上腺素增加，美托洛尔不会妨碍生理性血管扩张。在治疗剂量，美托洛尔对支气管平 滑肌的收缩作用弱于非选择性的β受体阻滞剂，该特性使之能与β2受体激动剂合用，治疗合并有支气 管哮喘或其他明显的阻塞性肺病的患者。 美托洛尔对胰岛素释放及糖代谢的影响小于非选择性β受体阻滞剂，因而可用于糖尿病患者。 与非选择性β受体阻滞剂相比，美托洛尔对低血糖的心血管反应如心动过速的影响较小，血糖回升至 正常水平的速度较快。 对于高血压患者，琥珀酸美托洛尔可明显降低直立位、平卧位及运动时的血压，作用持续24小时 以上。美托洛尔治疗开始时可观察到外周血管阻力的增加，然而，长期治疗获得的血压下降可能是由于 外周血管阻力下降而心排出量不变。对于男性中/重度高血压患者，美托洛尔可降低心血管病死亡的危险。
美托洛尔倍他乐克
美托洛尔美托洛尔美托洛尔，是一种药品。
美托洛尔属于2A类即无部份兴奋活性的β1-受体阻断药(心脏选择性β-受体阻断药)。
它对β1-受体有选择性阻断作用，无PAA(部份兴奋活性)，无膜稳固作用。
目录药物介绍药品名称：美托洛尔商品名称：倍他乐克通用名称：片英文名称：Metoprolol Tartrate Tablets汉语拼音：Jiushisuan Meituoluo"er Pian要紧成份：酒石酸美托洛尔，化学名称：(RS)1-异丙氨基-3-［对-(2-甲氧乙基)苯氧基］-2-丙醇L(+)-酒石酸盐。
分子式：(C15H25NO3)2·C4H6O6分子量：性状：本品为白色片。
药理毒理其阻断β-受体的作用约与（PP）相等，对β1-受体的选择性稍逊于。
美托洛尔对心脏的作用如减慢心率、抑制心收缩力、降低自律性和延缓房室传导时刻等与普萘洛尔、阿替洛尔（AT）相似，其降低运动实验时升高的和心率的作用也与PP、AT相似。
其对和支气管滑腻肌的收缩作用较PP为弱，因此对呼吸道的阻碍也较小，但仍强于AT。
美托洛尔也能降低肾素活性。
本品无致突变作用；对胎儿无阻碍；大鼠服用本品2年，800mg/天未发觉良性及恶性新生物。
药代动力学美托洛尔的脂溶性介于普萘洛尔（PP）与阿替洛尔（AT）之间。
口服吸收迅速完全，吸收率大于90%，但代谢率达95%，首过效应为25～60%，故生物利费用仅为40～75%，与AT相近。
血浆浓度达峰时刻一样为小时，最大作历时刻为1～2小时。
血压的降低与不平行，而心率的降低那么与血药浓度呈直线关系。
体内散布容积为kg，约12%，可透过血脑屏障和，也可从乳汁分泌。
美托洛尔t1/2为3～5小时，肾功能不全时无明显改变。
经，尿内以代谢物为主，仅3～10%以原形经排出。
不能经透析排出。
适应症用于医治高血压、、心肌梗死、、主动脉夹层、、甲状腺性能亢进、等。
最近几年来尚用于的医治，现在应在有体会的医师指导下利用。
口服美托洛尔缓释片致排尿困难1例
口服美托洛尔缓释片致排尿困难1例引言美托洛尔是一种非选择性β受体阻滞剂，常用于治疗高血压和心绞痛等心脏血管疾病。
它可以通过阻止β受体的激活来降低心率和血压，从而达到治疗的效果。
美托洛尔也有一些不良反应，其中包括可能引起排尿困难的副作用。
本文报道了一例口服美托洛尔缓释片致排尿困难的病例，以提醒临床医生对患者的不良反应进行警惕和观察。
病例描述患者为一名60岁男性，因高血压病史长期服用美托洛尔缓释片，每日剂量100mg。
患者于近期出现排尿困难的症状，主要表现为尿频、尿急、尿少，尿液排出缓慢，严重影响了生活质量。
患者排尿前膀胱充盈感明显，但排尿时尿液流出缓慢，排尿的时间明显延长。
尿检结果显示尿常规及尿生化均正常，未见异常发现。
患者在就诊时主要诉求是排尿困难的症状，经详细询问和检查后，怀疑与口服美托洛尔缓释片有关。
根据症状和服药史，医生建议患者停止美托洛尔缓释片，改用其他降压药物，同时增加饮水量，定期监测尿量和排尿情况。
随访观察患者在停用美托洛尔缓释片后，排尿困难的症状逐渐缓解，尿频、尿急等症状明显改善。
在停药后一周，患者的排尿情况已经恢复正常，尿液排出流畅，不再感到排尿困难。
随访中患者未出现其他不适症状，生活质量也得到了明显改善。
建议患者继续定期复诊，监测血压和心脏状况，避免再次出现类似症状。
本病例中的患者，长期服用美托洛尔缓释片后出现了排尿困难的症状。
经过停药后，症状逐渐缓解，尿液排出恢复正常。
可以基本确定患者的排尿困难与口服美托洛尔缓释片有明显关联。
对于此类不良反应，临床医生应当引起重视，并充分询问患者的用药史，及时发现和处理可能的不良反应。
在临床实践中，当患者服用β受体阻滞剂后出现排尿困难等症状时，应考虑可能与药物有关。
在排除其他病因后，如膀胱肿瘤、前列腺增生等病变，可暂时停用美托洛尔，观察症状变化。
如果症状得以缓解，可认为与美托洛尔有关。
此时，可选择改用其他降压药物，如钙通道阻滞剂、利尿剂等，以避免再次出现排尿困难等不良反应。
琥珀酸美托洛尔(倍他乐克)缓释片的药理学优势
琥珀酸美托洛尔(倍他乐克)缓释片的药理学优势美托洛尔是一种选择性β1受体阻滞剂，是治疗高血压、冠心病、慢性心力衰竭和心律失常的常用药物之一。
国内目前广泛使用的美托洛尔普通片为酒石酸美托洛尔，其消除半衰期较短，约3~4h，故血浆药物浓度波动较大，且每天需2~4次服药。
为了克服这些缺点，市场上出现了几种酒石酸美托洛尔缓释制剂，后者采用传统的基质包埋技术，通过将药物直接分散在高分子材料形成的骨架中而减慢释放速度。
这些制剂服用后血药浓度波动幅度较小，但仍有明显的峰谷现象，有效治疗浓度也不能维持24h.阿斯利康公司最近推出的琥珀酸美托洛尔缓释片（BetalocZOK，以下简称倍他乐克缓释片）是一种全新制剂，每天1次能保证24h恒定的美托洛尔血药浓度及β1受体阻滞效应，在药理学及临床治疗学上均具有诸多优势。
实际上是控释制剂倍他乐克缓释片是一种多单元控释小丸系统，也称多单元微囊系统，每片100mg的药片中含有大约1600~1800粒小丸。
小丸内部是琥珀酸美托洛尔药芯，用溶解度低的琥珀酸代替容易水溶的酒石酸与美托洛尔结合，可以保证药物在足够长的时间内以零级速率释放。
小丸外表面是由乙基纤维素等物质制成的控释膜包衣（图1），后者在胃肠道内不溶解。
倍他乐克缓释片摄入后迅速崩解，小丸释出并广泛分布于胃肠道内。
每粒小丸都是一个独立的释药单元，在通过胃肠道的全过程中恒速释放琥珀酸美托洛尔。
释药方式为膜控性，小丸与胃肠液接触后，膜上存在的致孔剂遇水部分溶解或脱落，在包衣膜上形成无数肉眼不可见的微孔或弯曲小道，使包衣膜具有通透性。
胃肠液体通过这些微孔渗入膜内，溶解美托洛尔药芯。
这一溶解过程进行到一定程度时，药物溶液产生渗透压，可阻止水分继续渗入。
当药物溶解至形成饱和溶液时，溶解过程暂时停止。
由于膜内外浓度差的存在，药物分子便通过微孔向膜外扩散释放。
释放至膜外的药物很快被胃肠液体带走，使膜外药物浓度始终维持在零或接近于零水平；而膜内已经溶解的药物处于饱和浓度状态，这使膜内外浓度差保持恒定。
酒石酸美托洛尔片
酒石酸美托洛尔片酒石酸美托洛尔片是一种治疗心脏病和高血压的药物。
美托洛尔属于一类叫做选择性β受体阻滞剂的药物。
酒石酸美托洛尔片通过抑制β受体的刺激，降低心脏的收缩力和心率，从而减轻心脏的负担，降低血压，改善心脏功能。
美托洛尔片适用于治疗高血压、心绞痛和心肌梗塞后的心绞痛。
对于高血压患者来说，它可以降低血压，降低心脏负担，预防心肌梗塞和卒中的发生。
对于心绞痛患者来说，美托洛尔片可以减少心绞痛的发作次数和严重程度，提高患者的运动耐量。
对于心肌梗塞后的心绞痛患者来说，它可以减少患者的心绞痛发作，改善患者的生活质量。
美托洛尔片的剂量需要根据患者的具体情况来确定。
一般来说，初始剂量为25-50毫克每天，每天两到三次。
如果需要的话，剂量可以逐渐增加到200毫克每天。
有些患者可能需要更高的剂量。
然而，在调整剂量时，医生需要密切监测患者的血压和心率，以确保药物的安全性和有效性。
美托洛尔片虽然是一种非常有效的药物，但是它也有一些副作用。
最常见的副作用是疲劳、头晕和低血压。
少数患者可能还会出现心动过缓、心律失常、呼吸困难和冷汗等症状。
如果出现这些副作用，患者应立即告诉医生。
此外，美托洛尔片还可能与其他药物相互作用，如胰岛素、抗凝剂和一些抗抑郁药。
因此，在使用美托洛尔片之前，患者应告知医生正在使用的其他药物。
除了药物治疗，高血压患者还应注意饮食和生活习惯的调整。
应减少盐的摄入，增加蔬菜和水果的摄入。
适量运动、戒烟、限制酒精摄入也是很重要的。
同时，患者还需要定期测量血压，控制血压在正常范围内。
总之，酒石酸美托洛尔片是一种有效的治疗高血压和心脏病的药物。
它通过抑制β受体的刺激，降低心脏的收缩力和心率，从而减轻心脏的负担，降低血压，改善心脏功能。
然而，使用美托洛尔片需要医生的指导，并密切关注患者的情况。
此外，患者还需要注意饮食和生活习惯的调整，以提高治疗的效果，预防和控制疾病的发展。