自主神经系统药理学概论
药理学传出神经系统药理概论专题知识讲座
周围NS 传出神经：传出神经系统药
传出神经系统旳解剖分类
交感
心肌
中 枢 副交感
平滑肌 腺体
运动
骨骼肌
传出神经旳递质
运动
Ach:乙酰胆碱
交感 副交感
NA:去甲肾腺素
神经信息旳传递
在神经元内— 脉冲传导旳电现象 在神经元间— 神经元之间质膜不直接相 连 ,神经冲动不能以生物电旳形式经过----信息传导为化学传递:神经递质经过突触构造 进行传递
α1 受体激动药（苯肾上腺素）
α2 受体阻断药（育亨宾）
α2 受体激动药（可乐定）
β 受体阻断药（普萘洛尔）
β 受体激动药（异丙肾上腺素）
β1 受体阻断药（阿替洛尔）
β1 受体激动药（多巴酚丁胺）
αβ 受体阻断药（拉贝洛尔）
β2 受体激动药（沙丁胺醇）
下列受体激动剂和阻断剂旳搭 配正确旳是（ ）
A.异丙肾上腺素-普萘洛尔 B.肾上腺素-哌唑嗪 C.去甲肾上腺素-普萘洛尔 D.间羟胺-育亨宾 E.毛果芸香碱-筒箭毒碱
Ach旳 代谢:
主要被 ChE水 解消除
去甲肾上腺素 Noradrenaline, NA
1.合成：
酪氨酸
酪氨酸 羟化酶
多巴
多巴胺-
多巴 脱羧酶 多巴胺 羟化酶 NA
胞浆
囊泡
苯乙胺-N-
甲基转移酶
Ad
2.NA旳贮存：囊泡内与ATP，嗜铬蛋白结合
3.NA旳释放
(1) 胞裂外排(exocytosis)：Ca++， 神经冲动到达末梢→去极化,膜通透性变化 →钙内流,胞浆内钙浓度升高 →胞膜侧胞浆流动性↑→囊泡撞击胞膜 →囊泡膜与突触前膜融合→形成裂孔排出递 质（胞裂外排）→突触间隙→R→效应
药理学-传出神经系统药理概论
ACh
▪ 合成：
乙酰CoA＋胆碱 胆碱乙酰化酶(胞浆)-> Ach
▪ 贮存：与ATP、蛋白多糖结合一起贮存于囊泡 ▪ 释放：胞裂外排 ▪ 消失：
▪ 主要方式：突触间隙胆碱酯酶水解
ACh
NA
▪ 合成(神经末梢）:
酪氨酸(原料) 酪氨酸羟化酶(限速酶) -> 多巴 多 巴脱羧酶-> 多巴胺 多巴胺β羟化酶(囊泡) >NA
传出神经系统药理 概论
神经系统
中枢神经系统 周围神经系统
传入神经系统 传出神经系统
传出神经系统
(植物神经系统） 交感神经 （节前，节后）
▪ 自主神经系统
副交感神经（节前，节后）
▪ 运动神经系统
分类
1
胆碱能
2
去甲肾上腺素能(肾上腺素能）
非肾上腺素能非胆碱能神经: 肠神经系统的某些神经纤维 （ATP、5-HT、DA、VIP、NPY、GABA)
内酶解) ▪ DA
胆碱能神经受体
▪ M受体:毒蕈碱型; 节后胆碱能神经纤维支配的效
应器细胞膜上
▪ M1:神经节、中枢神经系统和胃壁细胞，神经兴奋和胃 酸分泌
▪ M2:心肌、脑、自主神经节、平滑肌，心脏收缩力和心 率降低；
▪ M3:腺体、支气管平滑肌、血管、脑、自主神经节，引 起平滑肌收缩和腺体分泌
▪ 平滑肌（气管、支气管、胃肠道、子宫和
膀胱）： β 、α、 Μ受体
▪ 眼睛： β 、α、 Μ受体 ▪ 腺体（汗腺、唾液腺）：α、 Μ受体 ▪ 代谢： α受体 β受体
传出神经系统的生理功能
去甲肾上腺素能神经兴奋
心脏：
兴奋
血管：
收缩
胃肠平滑肌： 舒张
支气管平滑肌： 舒张
药理学第四章--传出神经系统药理概论
2021/2/6
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1. 自主神经的生理功能
支配器官
交感神经作用
副交感神经作用
循环器官 呼吸器官 消化器官
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心率加快，心收缩力增强， 冠状血管血流量增多，内脏 和皮肤血管收缩，肝血管收 缩，骨骼肌血管舒张，血压 升高
心率减慢，心收缩 力减弱，冠状血管 血流量减少，血压 下降
支气管舒张
支气管收缩，粘膜 分泌增多
酰胆碱，促进肾上腺髓质释放肾上腺素
和少量去甲肾上腺素。
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（三）多巴胺能神经（dopaminergic nerve） 支配肾血管的交感神经节后纤维,神经末梢 释放多巴胺（Dopamine），使肾血管扩张。
（四）非肾上腺素能非胆碱能神经 （nonadrenergic noncholinergic neurons， NANC）:属肠神经系统，末梢释放肽类和 嘌呤类，如ATP、5-羟色胺、血管活性肠肽、 神经肽Y、γ-氨基丁酸、P物质和NO等。这 些递质又称共递质(cotransmitters)
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（二）运动神经
运动神经系统支配骨骼肌,运动神经自 中枢发出后，中途不换N元，直接到达 骨骼肌。运动神经无节前和节后纤维之 分。
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第二节 传出神经系统的递质
一、神经信号传递的基本概念
神经的信号传递过程:神经冲动→突触→突触 前膜兴奋→释放递质→突触间隙→突触后膜
其它：多巴胺（dopamine，DA），三磷酸 腺苷（adenosine triphosphate，ATP）
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二、传出神经按所释放神经递质分类
传出神经系统药理学概论 ppt课件
（1）β1、β2受体激动药(异丙肾上腺素) （2）β1受体激动药（多巴酚丁胺） （p3p）t课β件2受体激动药（沙丁胺醇）
拮抗药
（一）胆碱受体阻断药
1．M受体阻断药 （1）非选择性M受体阻断药（阿托品） （2）M1受体阻断药（哌仑西平） 2．N受体阻断药 （1）NN受体阻断药（六甲双铵） （2）NM受体阻断药（琥珀胆碱,筒箭毒碱）
（二）胆碱酯酶复活药(碘解磷定） （三）肾上腺素受体阻断药
1.α受体阻断药
（1）α1、α2受体阻断药 ①短效类（酚妥拉明）
②长效类（酚苄明）
（2）α1受体阻断药（哌唑嗪） （3）α2受体阻断药（育亨宾）
2．β受体阻断药
（1）β1、β2受体阻断药（普萘洛尔） （2）β1受体阻断药（阿替洛尔） （3）β2受体阻断药（布他沙明）
毛果芸香碱（pilocarpine，匹鲁卡品）
☆【作用机制】
直接激动M受体，产生M样作用。 【药理作用】对眼和腺体作用明显
α1 瞳孔开大肌
瞳孔扩大
α受体
汗腺
分泌增多
α2 突触前膜
负反馈
收缩
心脏 兴奋 β1 肾小球旁细胞
肾素分泌增多
β受体
β2
支气管、胃肠、尿道平滑肌 骨骼肌血管平滑肌、冠脉
舒张
ppt课件
突触前膜 β3 脂肪细胞
正反馈 脂肪分解
突触前膜受体效应
ppt课件
三、传出神经系统的主要生理功能
效应器
NA
Ach
心
心肌收缩力
受体命名及分类
乙酰胆碱受体 肾上腺素受体
受体分型、分布及效应 (掌握) ☆
ppt课件
第6章-传出神经系统药理概论(杨斌)
tyrosine Uptake into storage vesicles. DA enters vesicle and is converted to NA.
A
Metabolism. NA is methylated by COMT and oxidized by MAO.
DA NA Ca2+ Ca2+
化学传递学说发展
1921年 Loewi 离体双蛙心灌流实验
1946年 Von Euler 证实哺乳类交感神经及其效应器内存在 的拟交感物质为去甲肾上腺素
• Transmitter
突触的超微结构
• Transmitter
ACh
合成：
胆碱
胆碱乙酰化酶
乙酰辅酶A
ACh
储存：神经末梢囊泡内 释放： 胞裂外排、量子化释放 消失： ACh
心血管、支气管、代谢
第 四
节
传出神经系统药物基本作用及其分类
• Drug—— basic action
直接作用于受体
激动药（agonist） 阻断药（blocker；antagonist）
影响递质
释放
转运、贮存 转化
• Drug—— Classification
Agonists
受体的分布与效应 １胆碱受体： Ｎ受体 Ｎ１受体 神经节 Ｎ２受体 骨骼肌终板 Ｍ受体 Ｍ１受体 神经节细胞. 腺体细胞 Ｍ２受体 心脏 Ｍ３受体 平滑肌． 腺体细胞
心血管、腺体、平滑肌、眼睛、骨骼肌
２．肾上腺素受体： α受体 α1受体 皮肤 、粘膜、 内脏血管 α2受体 突触前膜 β受体 β1受体 心肌 β2受体 支气管平滑肌 骨胳肌血管
第六章 传出神经系统药理学概论 自测题
第六章传出神经系统药理学概论自测题一、单选题1.去甲肾上腺素能神经递质NA释放后，其作用消失主要原因是（1.D）A．被肾排泄B．被MAO代谢C．被COMT代谢D．被突触前膜重摄取入囊泡E．被胆碱酯酶代谢2．M受体激动时，可使（2.C）A．骨骼肌兴奋B．血管收缩，瞳孔散大C．心脏抑制，腺体分泌，胃肠平滑肌收缩D．血压升高，眼压降低E．心脏兴奋，血管扩张，平滑肌松驰3．激劝β受体可引起（3.B）A．心脏兴奋，血压下降，瞳孔缩小B．心脏兴奋，支气管扩张，糖原分解增加C．心脏兴奋，皮肤粘膜和内脏血管收缩D．心脏抑制，支气管扩张，瞳孔缩小E．冠脉扩张，支气管收缩4．胆碱能神经递Ach释放后作用消失主要原因是：（4.D）A．被单胺氧化酶破坏B．被多巴脱羧酶破坏C．被神经末梢重摄取D．被胆碱酯酶破坏E．被儿茶酚胺氧位甲基转移酶破坏三、简答题1．胆碱受体主要的类型。
1．胆碱受体可分为M受体及N受体，依次又分为M1、M2、M3、和N1、N2受体等。
2．肾上腺素受体类型。
2．肾上腺素受体可分为α受体、β受体，依效又分为α1、α2、受体和β1、β2受体等。
3．肾上腺素能神经兴奋时的生理功能变化。
3．心脏兴奋，皮肤粘膜和内脏血管收缩，血压升高，支气管和胃肠平滑肌抑制等。
4．M型胆碱能神经兴奋时生理功能变化。
4．心脏抑制，血管扩张，腺体分泌，胃肠道及支气管平滑肌收缩，瞳孔缩小等四、问答题1．简述传出神经系统受体的分型、主要分布部位及其生理效应。
1．主要分为胆碱受体（M、N受体）、肾上腺素受体（α、β受体）及多巴胺受体。
M受体激动时表现为心脏抑制，血管扩张，腺体分泌增加，胃肠道及支气管平滑肌收缩，瞳孔缩小等。
N1受体激动时植物神经节兴奋及肾上腺髓质分泌；N2受体激动时骨骼肌收缩。
α受体或分为α1、α2受体，α1受体激动时血管收缩及瞳孔开大等；突触前膜α2受体激动时，抑制NA释放。
β受体可分为β1及β2受体，β1受体激动时心脏兴奋；β2受体激动时支气管扩张，血管扩张，糖原分解，突触前膜β受体激动使释放NA增加。
第十二章 中枢神经系统药理学概论
第十二章中枢神经系统药理学概论第一节中枢神经系统的细胞学基础◆神经元神经元是CNS的基本结构和功能单位，最主要的功能是传递信息，包括生物电和化学信息◆神经胶质细胞按形态分为星形胶质细胞、少突状胶质细胞、小胶质细胞。
主要功能是：1.填充神经元间的间隙。
2.支持和绝缘。
3.维持神经组织的内环境稳定。
5.在CNS的发育过程中引导神经元走向。
6.参与修复和神经再生的调节。
7.参与递质的灭活。
◆神经环路CNS中各种不同的神经环路均包含着多次的辐射、聚合形式，功能为对大量复杂的信息进行处理和整合。
◆突触与信息传递神经元之间或神经元与效应细胞之间的信息传递通过突触进行。
突触由突触前组分、突触后组分和突触间隙等基本结构，分为电突触、化学突触和混合性突触。
突触传递的过程主要包括神经递质的合成和贮存、突触前膜去极化和胞外钙内流触发神经递质的释放、神经递质与突触后受体结合引起突触后生物学效应、突触后的递质消除及囊泡的再循环。
第二节中枢神经递质及其受体神经递质：神经递质是指神经末梢释放的、作用于突触后膜受体、导致离子通道开放并形成兴奋性突触后电位或抑制性突触后电位的化学物质，其特点是传递信息快，作用强，选择性高。
神经调质：也是由神经元释放，但其本身不具递质活性，并不直接引起突触后生物学效应，但能调制神经递质在突触前的释放及突触后细胞的兴奋性，调制突触后细胞对递质的反应。
神经调质的作用开始慢而持久，但范围较广。
神经激素：神经激素是由神经末梢释放的化学物质，主要是神经肽类。
神经激素释放后，进入血液循环，在远隔的靶器官发挥作用。
●Ach脑内Ach的合成，贮存，释放，与受体相互作用及其灭活与外周胆碱能神经元相同。
中枢Ach主要涉及觉醒，学习，记忆和运动调节。
绝大多数是M受体，N受体占不到10%。
●GABAGABA是脑内最重要的抑制性神经递质，分为GABAa、GABAb、GABAc三型GABAA型受体与烟碱受体相同，是化学门控离子通道受体家族的成员，是镇静催眠药和一些抗癫痫药的作用靶点。
药理学传出神经系统药理概论
个亚基，分子量为50,000；一个亚基，分子
量为57,000和一个亚基，其排列方式是：
09.04.2021。
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这5个亚基均贯穿细胞膜，围绕成圆筒状，中间形成 离子通道，在两个亚基上各有一个Ach结合位点， 当Ach与亚基结合后，促使门控离子通道开放，胞 外Na+、Ca2+进入胞内，产生动作电位，导致肌肉收 缩。
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(2) 量子化释放(quantal release)：每一个 “量子”相当一个囊泡的释放量，一个“量 子”释放不引起动作电位，数百个“量子” 释放才引起动作电位的产生及效应。
(3) 从囊泡中溢出、置换出NA。
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4.NA的消失
(1) 摄取(uptake) ① 摄取-1 (uptake-1)或神经摄取(neuroal up-take)或摄取
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1、胆碱能神经(cholinergic nerve)：兴奋时神经末梢 能释放Ach的神经。
(1) 全部交感和副交感神经节前纤维； (2) 全部副交感神经节后纤维； (3) 运动神经； (4) 极少数交感神经节后纤维：汗腺、肾上腺 髓质。
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2、去甲肾上腺素能神经 兴奋时神经末梢能释放NA的神经。 包括：绝大部分交感神经节后纤维
20
3.Ach的释放 胞裂外排和量子化释放。 4.Ach的消失 Ach释放到间隙后，被间隙内的乙酰胆碱
酯酶(acetylcholinesterase,AchE)所水 解。每一分子的AchE 1min内可水解105 分子Ach。
09.04.2021
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四、传出神经按递质分类
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肾上腺素受体：
型肾上腺素受体 (受体)： 1 、2 (突触前膜)受体。
型肾上腺素受体(受体)： 1、 2 (突触前膜)、 3 受体。
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自主神经系统药理学概论
传出神经按其末梢释放的递质分类:
胆碱能神经（cholinergic nerve）
去甲肾上腺素能神经
（noradrenerPPT文档演模板
自主神经系统药理学概论
3. 传出神经系统的主要递质：
乙酰胆碱（acetylcholine， ACh）
去甲肾上腺素
（noradrenaline， NA；
norepinephrine，NE）
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自主神经系统药理学概论
1）乙酰胆碱(acetylcholine，ACh)
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自主神经系统药理学概论
【释放】
胞裂外排：NA、ATP、嗜铬颗粒蛋白 和多巴胺-羟化酶。
其它：
溢流(NA)、置换(酪胺、麻黄碱、 苯丙胺、胍乙啶)。
共同传递：同时释放二种以上递质
(DA,神经多肽Y)。
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自主神经系统药理学概论
【释放】
激动突触后膜上的肾上腺素受体： 生理效应。
自主神经系统药理学概 论
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2020/12/16
自主神经系统药理学概论
目的要求：
1.掌握自主神经系统递质和受体的 分类；了解递质合成、贮存、释 放和代谢过程。
2.熟悉自主神经系统的生理功能及
表现；掌握传出神经系统药物的
基本作用。
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自主神经系统药理学概论
第一节
概
述
1. 传出神经系统概念
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自主神经系统药理学概论
M胆碱受体亚型及分布：
M1受体：CNS (皮质、海马)、自主 神经节、胃细胞壁、突触前膜
M2受体： CNS 、心脏、突触前膜 M3受体： CNS 、外分泌腺、平滑肌、
血管内皮
M4受体： CNS 、外分泌腺、平滑肌 M5受体： CNS
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也称为肾上腺素能神经
（adrenergic nerve）
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自主神经系统药理学概论
胆碱能神经:
①交感神经、副交感神经节前纤维。 ②副交感神经的节后纤维。 ③运动神经。 ④极少数交感神经的节后纤维。
去甲肾上腺素能神经：
绝大多数交感神经的节后纤维。
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自主神经系统药理学概论
三、传出神经系统受体功能及其分子 机制
M胆碱受体 有460-590个氨基酸残基 激活磷脂酶C，第二信使 IP3、 DAG增加； M受体激动，抑制腺苷酸环化酶； 并激活K+通道或抑制Ca2+通道。
【合成】
由胆碱（choline）在乙 酰辅酶A（acetyl coenzyme A）和胆碱乙酰化酶 （choline acetylase）催化 下合成为乙酰胆碱。
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【贮存】
囊泡 ACh 与三磷酸腺苷
（ATP）结合而贮存。部分以 游离形式存在。
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自主神经系统药理学概论
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自主神经系统药理学概论
NA
代 谢 示 意 图
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二. 传出神经系统的受体
(一)受体的命名 1.乙酰胆碱受体(acetylcholine
receptors) 2.肾上腺素受体(adrenoceptors)
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（二）受体分型
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2. 传出神经系统分类：
解剖学分类: ①自主神经系统
（autonomic nervous system） ② 运动神经系统
（somatic motor nervous system）
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解剖学分类：
支配心脏、平 滑肌和腺体等
1.胆碱受体 M胆碱受体 N胆碱受体
2.肾上腺素受体 α受体 β受体
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乙酰胆碱受体亚型:
1.毒蕈碱型（muscarinic，M）胆碱 受体
2.烟碱型（nicotinic，N） 胆碱受体N1受体：NN(nicotinic
neuronal)受体，神经节N受体。 N2受体： NM(nicotinic muscle) 受体，神经肌肉接头N受体。
激动突触前膜上的肾上腺素受体： 调节递质释放
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【递质作用消失】
摄取1（uptake 1）： 贮存型摄取。摄取量75%-90%。
摄取2（uptake 2）： 代谢型摄取。
儿茶酚氧位甲基转移酶（catechol-omethyl transferase，COMT）和MAO （monoamine oxidase，MAO）灭活
【合成】
酪氨酸在酪氨酸羟化酶作用下生成 多巴（dopa），再经多巴脱羧酶脱 羧后，生成多巴胺（dopamine， DA），多巴胺进入囊泡中，经多巴 胺-羟化酶的催化，转化为NA。
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DA、NA和AD的生物合成过程
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【贮存】
去甲肾上腺素、多巴胺羟化酶、ATP和嗜铬颗粒蛋白 结合成贮存型，贮存于囊泡中。
效应器
传
交感神经
节前纤维
出 植物神经系统
神
经
（自主神经）
副交感神经 节后纤维
系
统 运动神经系统
支配骨骼肌
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第二节
传出神经系统 的递质和受体
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一.传出神经系统的递质：
1.化学传递学说发展： 2.传出神经突触的超微结构： 膨体：3万个膨体/神经元。 突触 ：前膜、间隙(15-1000nm)、后膜 囊泡：1000个囊泡/膨体。直径：20-
乙酰胆碱酯酶（acetylcholinesterase，AChE），也 称胆碱酯酶（cholinesterase， ChE），水解成胆碱和乙酸，进 入循环。
一分子AChE每分钟水解
105分子的ACh。
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Ach代谢示意图
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2)去甲肾上腺素(noradrenaline ,NA)
【释放】
胞裂外排（exocytosis）：
• 量子化释放(200-300个囊泡/次)
• 释放的乙酰胆碱：
• 与突触后膜胆碱受体结合 • 与突触前膜上的M1、 M2受体结合，
负反馈性的调节递质释放。
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递质释放示意图
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【递质作用消失】