第十一章 栓剂(suppositories)
药剂学栓剂概要
四、栓剂的作用特点
药物直肠吸收过程
药物溶解 吸收
药物溶解释放是吸 收的限速过程
直肠粘膜
※四、栓剂的作用特点
（一）全身作用的栓剂： 1.全身作用的吸收途径： 门肝系统 非门肝系统 淋巴系统
1.全身作用的吸收途径
（1）门肝系统： 药物经上直肠静脉进入门静脉 经过肝脏代谢后，运行全身 栓剂塞入距肛门6cm处
2.水溶性和亲水性基质
②聚乙二醇类(polyethylene glycol；PEG)
易溶于水，为难溶性药物的常用载体 熔点低，常用熔融法制备 本品吸湿性较强，对粘膜有一定刺激性· 缓缓溶于分泌液，溶解速度随液体PEG比例
的增加而加速
2.水溶性和亲水性基质
③聚氧乙烯（40）单硬脂酸酯类(polyoxyl
（二）局部作用的栓剂：
只在腔道局部起作用，故应尽量 延缓吸收，选择融化、溶解、释 药速度慢的基质 选用水溶性基质为好· ·
（三）几种新型栓剂：
1.中空栓剂：速释、缓释 2.双层栓剂：内外双层（含不同药物）
上下双层（上层速释；下层缓释） 上下双层（上层空白；下层含药）
3.微囊栓剂：缓释 4.渗透泵栓剂：控释 5.缓释栓剂：缓释（吸水膨胀，缓慢释药）
DV y：处方中药物的剂量 n：拟制备栓剂的枚数
X=G-
y
.n
三、栓剂的制备
置换价举例：
1. 某含药栓 10 枚重 20 克，空白栓 5 枚重 9 克，计算此药物对此基质的置换价。 （已知此含药栓含药量为20%） 2. 鞣酸的置换价为 1.6 ，现有 4 克鞣酸， 试问制备20枚2克的肛门栓，需要多少克 基质？
※3.置换价（DV，displacement value）
药剂名词解释
药剂学pharmaceutics：研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理使用等内容的综合性应用技术科学。
药物剂型dosage form：把医药品以不同给药方式和不同给药部位等为目的制成的不同形态。
GMP药品生产质量管理规范：是药品生产过程中，用科学、合理、规范化的条件和方法来保证生产优良药品的一整套系统的科学的管理规范，是药品生产和管理的基本准则。
GLP药物非临床研究质量管理规范：实验室实验研究，从计划、实验、监督、记录到实验报告的一系列管理而制定的法规性文件。
GCP药物临床试验管理规范：规范药品临床试验全过程的标准规范。
DDS药物传递系统drug delivery system：通过适宜的制剂手段使药物在必要的时间内，在适宜的部位按一定的速度释放，并在较长时间内维持有效的血药浓度，或使药物载体到达特定的靶器官释放药物，以减少毒副作用、提高疗效。
（把药物在必要的时间、以必要的量、输送到必要的部位，以达到最大的疗效和最小的毒副作用）CRH临界相对湿度critical relative humidity：水溶性药物在RH较低情况下几乎不吸湿，而当RH增大到一定值时，吸湿量急剧增加，吧此吸湿量急剧增加的RH称为CRH。
CAC临界聚集浓度critical aggregation concentration：聚合物分子缔合形成聚合物胶束的最低浓度称为临界聚集浓度。
CMC临界胶束浓度critical micelle concentration：形成胶束所需表面活性剂的最低浓度。
MAC最大增溶浓度maximum additive concentration：在CMC以上，随着表面活性剂用量的增加。
胶束数量增加，增溶量也相应增加。
当表面活性剂用量为1g时增溶药物达到饱和的浓度即为最大增溶浓度。
HLB亲水亲油平衡值hydrophile-lipophile balance：表面活性剂分子中亲水和亲油基团对水的综合亲和力。
药物制剂技术习题及答案
药物制剂技术习题及答案【篇一：药物制剂技术期末试卷2 答案】> 《药物制剂技术》（编号：02）参考答案及评分标准一、填空题（本大题共15 题，每空0.5分，共 21 分）⒈中药片剂按药材处理方法不同，可分为（全粉末片）、（半浸膏片）、（浸膏片）、（有效成分片）四种。
请考⒉在片剂制备过程中，压片条件对片剂的质量有很大影响，压力过大易导致（裂片），而压力过小易导致（松片）。
⒊为保证输液的质量，从生产到灭菌一般不超过（4）小时，通常采用（热压灭菌）法灭菌。
4.作为片剂的润滑剂一般均有（润滑）、（抗粘）、（助流）三种作用。
⒌注射剂中不能加抑菌剂的有二类，分别为（静脉注射剂）和（椎管注射剂）。
⒍胶囊剂按外观形态分为（硬胶囊剂）和（软胶囊剂）二种，囊壳的主要原料为明胶，加入甘油的作用是（增加可塑性、弹性）。
⒎制片物料必需具有良好的（流动）性和（可压）性。
⒏气雾剂由（药物与附加剂）、（抛射剂）、（耐压容器）、（阀门系统）四部分组成。
⒐粉末直接压片法适用于（湿热不稳定的药物）制片，为改善粉末的流动性，可加入助流剂（微粉硅胶），同时需要加入兼可作粘合剂、崩解剂和稀释剂的（微晶纤维素）。
⒑在注射剂生产中，一般采用低温间隙灭菌的注射剂、（多剂量容器的注射剂）、（用虑过灭菌法生产的注射剂）及（用无菌操作法制备的注射剂）需要加抑菌剂。
⒒为防止药物水解，在制备液体药剂时可采用（调节ph值）、（制成干燥固体）、（改变溶剂）等措施。
⒓药物剂型中，由于容纳量小，一般只适用于小剂量强效药物制备的是（微囊）剂和（膜剂）剂。
⒔测定生物利用度的方法有（尿药累计排泄量浓度法）和（血药浓度法）。
⒕药剂学中灭菌与无菌技术可分为三类：﹙物理灭菌法﹚、﹙化学灭菌法﹚和﹙无菌操作法﹚。
⒖液体制剂中，常用的矫味剂包括﹙甜味剂﹚、﹙芳香剂﹚、﹙胶浆剂﹚和（泡腾剂）。
二、名词解释（本大题共 8小题，每小题3 分，共 24 分）⒈栓剂栓剂(suppositories) 系指将药物和适宜的基质制成的具有一定形状供腔道给药的固体状外用制剂。
药剂学重点
药剂学重点整理考试题型1.单项选择题：(1'×30)举例：液体药剂热力学、动力学均不稳定的体系是：A.溶液型B.混悬型C.高分子溶液D.溶胶2.判断题(1'×20)3.名词解释：(英文或英文缩写先译成中文，再解释)(2'×10)(3-4个英文)举例：-Tablets：-HLB值：-剂型：4.问答题：(可能的有关方面)(10'×3)举例：①处方分析：根据处方写出制备工艺流程图，根据处方(包括主药)写出制备的注意事项、易于出现的问题及其解决办法(如片剂、软膏剂等)。
②简答题：如注射剂调节pH值的目的。
③其他方面一、名词解释1.制剂(preparations):将药物制成适合临床需要并符合一定质量标准的药剂称为制剂。
2.剂型(dosage form):指为适合于治疗，诊断和预防疾病的需要所制备的不同给药形式，是一类药物制剂的总称。
3.药剂学(Pharmaceutics):研究药物制剂的处方设计、基本理论、制备工艺、质量控制和合理应用的综合性技术科学。
4.药典(Pharmacopeia):一个国家记载药品标准、规格的法典，一般由国家药典委员会组织编纂、出版，并由政府颁布、执行，具有法律约束力。
5.处方(prescription)：是医师为某一患者预防或治疗需要而开写给药局的有关制备和发出药剂的书面凭证。
6.药品标准：指国家食品药品监督管理局颁布的《中华人民共和国药典》、药品注册标准和其他药品标准7.GLP：《药品非临床研究质量管理规范》，是研究室实验研究，从计划、实验、监督、记录到实验报告等一系列管理而制定的法规性文件，涉及到实验室工作的所有方面。
8.GMP：《药品生产管理规范》，是药品生产过程中，用科学、合理、规范化的条件和方法来保证生产优良药品的一整套系统的、科学的管理规范，是药品生产和管理的基本准则。
9.GCP：《药物临床试验管理规范》，是规范药品临床试验全过程的标准规定，包括方案设计，组织实施，监察，稽查，记录，分析总结和报告。
药剂名词解释
一、剂型1.药剂学pharmaceutics，研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理使用等内容的综合性应用技术科学。
2.液体制剂：药物分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的制剂。
3.芳香水剂aromatic waters，指芳香挥发性药物的饱和或近饱和的水溶剂。
4.糖浆剂：含药物或芳香物质的浓蔗糖水溶液5.醑剂spirits，指挥发性药物的浓乙醇溶液。
6.酊剂tincture，指药物用规定浓度乙醇浸出或溶解而制成的澄清液体制剂，亦可用流浸膏稀释制成。
7.酒剂medicinal liquor，又叫药酒，指药材用蒸馏酒提取制成的澄清液体制剂。
8.混悬剂：难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均匀的液体制剂。
9.乳剂emulsion，指互不相溶的两种液体混合，其中一种液体以液滴状态分散于另一相液体中形成的非均相液体分散体系。
10.散剂：指一种或数种药物均匀混合而制成的粉末状制剂。
11.颗粒剂：药材提取物与适宜的赋型剂或药材细粉制成的颗粒状制剂。
12.片剂：将药材提取物、药材提取物加药材细粉或药材细粉与适宜辅料混匀压制而成的圆片状或异形片状的制剂。
13.胶囊剂：药物或加有辅料充填于空心硬质胶囊或弹性软质囊材中而制成的制剂14.滴丸剂：药材提取物与基质用适宜方法混匀后，滴入不相溶的冷凝液中，收缩冷凝而制成的制剂。
15.膜剂Membranes 膜剂系指药物与适宜的成膜材料经加工制成的膜状制剂16.软膏剂ointments，药物与油脂性或水溶性基质混合制成的均匀的半固体外用制剂。
17.凝胶剂：凝胶剂指药物与适宜的辅料制成的均一、混悬或乳剂型的乳胶稠厚液体或半固体制剂。
18.栓剂suppositories，将药物和适宜的基质制成的具有一定形状供腔道给药的固体形态外用制剂。
19.流浸膏剂(fluid extracts)：系指药材用适宜的溶剂浸出有效成分，蒸去部分溶剂，调整浓度至规定标准而制成的液体制剂。
栓剂ppt课件
泊洛沙姆
15
油脂性基质：
酸价应在2.0以下
皂化价：200-245
碘价低于7 熔点与凝固点之差小
16
概念补充：
酸价： 指脂肪酸1g中含有的游离脂肪酸所需氢氧
化钾的重量（mg) 皂化值：指中和并皂化脂肪物质1g中含有的游离 酸类和酯类所需KOH的重量 碘值： 指脂肪100g，当充分卤化时所需的碘量。
主要特点：易吸水、失水
有弹性不易折断 具有增塑、保湿、固化作用 易长霉需加防腐剂 遇体温不融化，能软化并溶于分泌液 作用持久缓和
21
聚乙二醇类（PEG） 特点： 吸湿性强，有一定的刺激性。加20%水可减缓刺激性。 可用不同比例得到不同熔点及释药度 。 PEG200 、PEG400、PEG600—液体； PEG1000—半固体；
1、油溶性药物：直接加入已熔油性基质中。
2、水溶性药物：直接加入已熔水性基质中，或
浓缩物与羊毛脂吸收混匀后再加入油性基质。 3、难溶性药物：过六号筛，等量递增法。 4、含挥发油的中药：量大时可考虑加入适宜乳化 剂， 再加入。
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（四）润滑剂
使模具不与制成的栓表面粘连、使栓表面光滑。
油脂性基质润滑剂 ： 软肥皂:甘油:乙醇（90%）=1:1:5 水溶性基质润滑剂： 液体石蜡，植物油
按范围分：局部作用，全身作用
按剂型分：普通栓，中空栓，双层栓， 其他控释、缓释栓
4
各种类型的栓剂图
5
栓 剂 成 品 示 意 图 ：
6
三、栓剂的作用特点
（一）栓剂的作用特点
1．栓剂即能局部作用，又能全身作用；
2．干扰因素少，不受胃肠pH或酶的破坏；
3．避免刺激胃肠道； 4． 减少肝脏首过作用； 5. 对肝毒性降低； 6. 幼儿、呕吐患者适用。
栓剂的研究与应用进展
栓剂的研究与应用进展孙敏哲;赵健铤;李修琴;李贵轲;巫秀美;张成桂;高鹏飞;何苗【摘要】栓剂为原料药与适宜基质制成的外用固体制剂，已经有千余年的使用历史，按其作用可分为两类：在腔道内起局部作用，由腔道吸收至血液起全身作用。
随着近年来栓剂的不断发展，和其具有的使用方便简单，效果明显可靠等特点，栓剂在临床领域的应用也越加广泛。
本文主要对栓剂的种类、基质种类及要求、制备方法、临床应用、新型栓剂及栓剂在天然药物中的应用等进行简单综述。
%Suppository , solid preparation for external using , is made of active ingredient and suppository base , which has a history of thousand years .It has a therapeutic effect on local , or plays a role of systemic absorption into the bloodstream.With the continuous development of suppository in recent years , suppository widely applies in clinical application , it has the characteristics of convenient use , obvious effect and the like . The suppository for its type , substrate, preparation method, application, the new dosage form and the application process in natural medication was mainly generalized.【期刊名称】《广州化工》【年(卷),期】2016(044)013【总页数】4页(P1-3,28)【关键词】栓剂;种类;基质;制备方法;应用;新型栓;天然药物【作者】孙敏哲;赵健铤;李修琴;李贵轲;巫秀美;张成桂;高鹏飞;何苗【作者单位】云南省昆虫生物医药研发重点实验室，云南大理 671000; 大理大学药学与化学学院，云南大理 671000; 中国西南药用昆虫及蛛形类资源开发利用协同创新中心，云南大理 671000; 药用特种昆虫开发国家地方联合工程研究中心，云南大理 671000;云南省昆虫生物医药研发重点实验室，云南大理 671000; 大理大学药学与化学学院，云南大理 671000; 中国西南药用昆虫及蛛形类资源开发利用协同创新中心，云南大理 671000; 药用特种昆虫开发国家地方联合工程研究中心，云南大理 671000;云南省昆虫生物医药研发重点实验室，云南大理 671000; 大理大学药学与化学学院，云南大理 671000; 中国西南药用昆虫及蛛形类资源开发利用协同创新中心，云南大理 671000; 药用特种昆虫开发国家地方联合工程研究中心，云南大理 671000;云南省昆虫生物医药研发重点实验室，云南大理671000; 中国西南药用昆虫及蛛形类资源开发利用协同创新中心，云南大理671000; 药用特种昆虫开发国家地方联合工程研究中心，云南大理 671000;云南省昆虫生物医药研发重点实验室，云南大理 671000; 中国西南药用昆虫及蛛形类资源开发利用协同创新中心，云南大理 671000; 药用特种昆虫开发国家地方联合工程研究中心，云南大理 671000;云南省昆虫生物医药研发重点实验室，云南大理 671000; 中国西南药用昆虫及蛛形类资源开发利用协同创新中心，云南大理671000; 药用特种昆虫开发国家地方联合工程研究中心，云南大理 671000;云南省昆虫生物医药研发重点实验室，云南大理 671000; 大理大学药学与化学学院，云南大理 671000; 中国西南药用昆虫及蛛形类资源开发利用协同创新中心，云南大理 671000; 药用特种昆虫开发国家地方联合工程研究中心，云南大理 671000;云南省昆虫生物医药研发重点实验室，云南大理 671000; 中国西南药用昆虫及蛛形类资源开发利用协同创新中心，云南大理 671000; 药用特种昆虫开发国家地方联合工程研究中心，云南大理 671000【正文语种】中文【中图分类】R944.2+3栓剂(Suppositories)系指将原料药物与适宜基质制成供人体肛门、阴道、鼻腔等腔道使用的固体制剂。
栓剂suppositories
椰油加硬脂酸再与甘油酯化而得的甘油三酯
• 熔点33.7~34.7℃。
• 刺激性小
• 吸水能力约为20%。
栓剂基质的类型
山苍子油酯 半合成
由山苍子油水解、分离得月桂酸，然后加硬脂酸 与甘油进行酯化得。 • 熔点规格有：34型、36型、38型、40型。 • 其中38型（38±1℃）最为常用。
栓剂基质的类型
栓剂suppositories
栓剂 Suppository
定义 • 栓剂（suppository）系指药物与适宜基质制成的
有一定形状供人体腔道给药的固体制剂。
• 栓剂在常温下为固体，纳入人体腔道后，在体 温下能迅速软化熔融或溶解于分泌液，逐渐释 放药物而产生局部或全身作用。
栓剂 Suppository
3．栓孔内涂润滑剂 （1）脂肪性栓剂基质的栓剂，常用软肥皂、甘油各
一份、95%乙醇五份（1：1：5）混合，作为润滑 剂。 （2）亲水性基质的栓剂，那么用油性润滑剂，常用 液体石蜡、植物油。
栓剂的制备方法
4．栓剂制备中基质用量的确定
• 栓剂模具的容量是固定的，但不同的基质和药物 的密度不同，容纳的重量不同；
3．亲水性基质 甘油明胶基质
• 明胶、甘油、水组成 • 三者按一定比例在水浴上加热融化，放冷后凝固 • 本品具有弹性，多作为阴道栓剂基质
栓剂基质的类型
聚乙二醇基质：polyethylene glycols PEG 要紧类型有: PEG400为液态透明液 PEG1000 熔点39℃ PEG1540 熔点42~46℃ PEG4000 熔点53~56℃ PEG6000 熔点55~63℃ • 有一定刺激性，加入20%的水，那么可减轻刺激 性 • 通常，用含30%PEG400的PEG4000混合基质
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六、栓剂的作用特点
释放 扩散 吸收
药物从基质中释放出来
药物扩散、溶解入直肠分泌液
通过血管、淋巴管进入体 循环产生全身作用或局部 作用
1.局部作用
只在腔道起作用，少吸收，选熔化或溶解慢的基质，
如水溶性基质。常将润滑剂、收敛剂、局麻剂、激
素及抗菌药物制成栓剂，可在局部起通便、止痛、
1.栓剂的包装 2. 栓剂的贮存
原则上要求每个栓剂都 要包裹，不得外露；栓 剂之间要有间隔，不得
互相接触。
一般栓剂应贮存于30℃以下，油脂性基质栓剂应格外注 意避热，最好在（＋2℃∽-2℃）保存。甘油明胶类水溶 性基质栓剂，应密闭、低温贮存。
五、栓剂的质量评价
➢ 质量检查项目和方法
1. 重量差异 2. 融变时限：油脂性基质（30min），水溶性基质（60min）
0.7
次碳酸铋
4.5 苯酚
0.9
次没食子酸铋 2.7 苯巴比妥
1.2
樟脑
2.0 水合氯醛
1.3
栓模 扁鸭嘴形 外形:圆锥形
鱼雷形
鱼雷形栓剂栓模
圆锥形及扁鸭 嘴形栓剂栓模
实例：复方呋喃西林栓
处方：
(1)呋喃西林粉 1g
主药
(2)Vitamin E 10g 主药
(3)Vitamin A 20万U 主药
成型性好，有合适的熔点和一定的保湿性）
1.椰油酯:bp33-41℃，刺激性小 2.山苍子油酯:常用的是38型（bp37-39℃） 3.棕榈油酯:酸值和碘值低，无不良反应。如喃氟啶栓剂 4.硬脂酸丙二醇:bp35-37℃，无刺激，无毒 5.Witepsol、Massa estarinum等国外常用基质
需制成细粉，全部通过六号筛。 可溶于或混悬于基质中。 直接影响栓剂成型和药物的作用
调整栓剂质量
栓剂基质
1.基质的要求（理想基质条件）
硬度适宜，体温下能熔化、溶解或软化 无毒、无刺激性，性质稳定 具有润湿和乳化的性质，水值较高 不因晶型转化而影响栓剂成型 基质熔点和凝固点不要间距太大 冷却时能充分收缩，易脱模
• 水溶性基质—热熔法
2.加热时温度不能过高 3.注模时需迅速
4.一般需涂润滑剂
药物与基质的混合方式
▪ 油溶性药物——直接混入基质 ▪ 不溶于基质而溶于水的药物——加水制成浓溶液再用羊毛脂
吸收后与基质混合 ▪ 不溶于基质、水和甘油的药物——先制成细粉，再与基质混
合
置换价（DV，displacement value）
定义：
药物的重量与同体积基质重量 的比值。
公式：
DV =
W G - （M - W）
G：纯基质平均栓重 M：含药栓的平均重量 W：每个栓剂的平均含药重量
常用药物的可可豆脂置换价
硼酸
1.5 蓖麻油
1.0
没食子酸
2.0 盐酸可卡因
1.3
鞣酸
1.6 鱼石脂
1.1
氨茶碱
1.1 盐酸吗啡
1.6
巴比妥
1.2 薄荷油
释药速度符合治疗要求：释药慢/局部作用
释药快/全身作用
二、栓剂的基质
A2.性基质稳的定种不类易酸败、无刺激性可与大多药物配伍 B（215）℃油开脂始性软基化质，体温时迅速熔化 C 要同求质：多酸晶价体＜：0α.、2 β（ 34 ℃)、β’、γ
皂碘化价价＜2700-24125..可半可合豆成脂脂肪（需酸进甘口，油价酯贵（）性质稳定、
➢ 冷压法
冷压法避免了加热对主药 或基质稳定性的影响，不
溶性药物也不会在基质中
➢ 热熔法
a.沉软降肥。皂＋甘油＋95％乙醇（1：1： 5）卧—式—制脂栓肪机性基质
应• 脂用最肪广性泛基质—两b水c者..不溶液均用性体可润基石滑质蜡剂；或全注1—.基植自意—质物动事可需油旋项可事等转 ：豆先—式脂算—制或好亲栓P用水机EG量或类
(4)羟苯乙酯 0.5g 防腐剂
(5)50%乙醇
50ml 溶剂
(6)Tween80
10ml 促吸收剂
(7)甘油明胶 加至 1000g 基质
制备
A.(1)+(5) +(4) +适量甘油搅匀 ＋(7) 保温备用
B.(2)+(3)+(6) +A 充分搅拌后保温55℃，灌模。
临床：治疗宫颈炎
四、栓剂的包装与贮存
常或用在p栓o剂lo表xa面m涂er一18层8(鲸bp蜡5醇2℃或)；硬具脂促醇吸薄收膜，）。 缓释作用。如复方平硝唑栓、吲哚美辛栓、
阿司匹林栓等。
c.Poloxamer
d.聚氧乙烯（40）单
硬脂酸酯类
Myri52（卖泽）s－40；非离子型表面活性
剂。
特点：与PEG混合用，崩解释放较好且稳定,
如甲硝唑栓
（2）水溶性基质多化用，于入阴腔道道栓后剂能软，化有并弹缓性溶不于易分折泌，液体温，使下药不效融
缓和持久。
a.甘油明胶
常用难以溶水性:明药胶物:甘载油体=，1具0:缓20释:7效0 果；熔融法制备；吸湿 禁忌性：强如，鞣有酸刺、激重（金水属量等宜引大起于蛋20白％质。变或质使的用物前润湿，
b.聚乙二醇（PEG）质
第十一章 栓剂（suppositories） 中国药科大学药剂教研室
【学习目标】
掌握栓剂的概念与分类 掌握栓剂的作用特点 掌握栓剂制备及处方分析 熟悉栓剂的质量评价
一、概述
1.栓剂：
系指药物与适宜基质制成的具有一定 形状供腔道给药的固体形外用制剂。
2.分类：
▪ 按腔道分
▪ 按治疗作用分
▪ 按剂型分
肛门栓：圆椎、圆柱、鱼雷形 阴道栓：球形、卵形、扁鸭嘴形 尿道栓：笔形，一端削尖 鼻用栓和耳用栓等
局部作用、全身作用
普通栓、中空栓、双层栓 等
3.一般质量要求 ➢ 外形完整光滑，无刺激性 ➢ 有适宜的硬度和韧性 ➢ 塞入腔道后，体温下应能溶解、软化或熔融
二、栓剂处方组成
1.药物 2.基质 3.附加剂
附加剂
➢ 硬化剂：如白蜡、鲸蜡醇、硬脂醇等，作用有限
➢ 增稠剂：氢化蓖麻油、单硬脂酸甘油酯、硬脂酸铝等
➢ 乳化剂：含与基质不相混合的液相超过5％
➢ 促吸收剂：如tween80，Azone等。 ➢ 着色剂
应用最广泛
➢ 抗氧剂：如BHA,BHT
Байду номын сангаас
➢ 防腐剂:如尼泊金类
三、栓剂的制备
主要用于油脂性基质栓剂。
熔点范围测定
油脂性基质的栓剂应测定其熔点范围， 一般规定应与体温接近（约37℃）。 水溶性基质栓剂，其熔点对吸收影响 不大，故无严格要求。
3. 体外溶出试验与体内吸收试验
▪ 体外溶出速度试验 ▪ 体内吸收试验
4.稳定性实验
▪ 25℃± 3℃；4℃
5.刺激性实验 ▪ 黏膜刺激检查，一般用动物。 6.微生物限度