伏立康唑

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福丽康欣伏立康唑针对不同疾病的用法用量,看这一篇就够了!

福丽康欣伏立康唑针对不同疾病的用法用量,看这一篇就够了!

福丽康欣伏立康唑针对不同疾病的用法用量,看这一篇就够了!伏立康唑(福丽康欣)用于成人和2岁及以上的儿童,以治疗严重的真菌感染,如侵袭性曲毒菌病(一种真菌感染,始于肺部并通过血液扩散到其他器官),食管念珠菌病(一种可能导致口腔和喉咙出现白色斑块的酵母感染),和念珠菌血症(血液中的真菌感染)。

当其它药物对患者不起作用时,伏立康唑也用于治疗某些其它真菌感染。

伏立康唑的服用方法:伏立康唑通常每12小时空腹服用一次,至少在饭前1小时或饭后1小时服用,每天大约在同一时间服用。

服用伏立康唑需完全遵循医嘱,不可自行服用过多或者过少的剂量。

如果漏服、忘服了,需要一旦记起来就赶紧补服,但是如果快到下一次服药的时间了,就无需补服了,切忌服用双倍伏立康唑来弥补漏服的剂量。

伏立康唑针对不同疾病的用法用量:1.侵袭性曲霉病在临床试验中,大多数分离株是烟曲霉前24 小时6 毫克/公斤静脉注射每12小时一次,然后4毫克/公斤静脉注射每12小时一次或200毫克口服每12小时一次中位治疗时间:静脉注射10 天(范围2-90 天):口服76 天(范围2-232 天) 2.念珠菌血症伏立康唑(福丽康欣)适用于患有其他深部组织念珠菌感染的非中性粒细胞减少患者的念珠菌血症(例如,白色念珠菌、光滑念珠菌、克柔念珠菌、近平滑念珠菌、热带念珠菌)前24 小时6 亭克/公斤静脉注射每12小时一次,然后3-4 亭克/公斤静脉注射每12小时一次或200毫克口服每12小时一次3.食道念珠菌病白色念珠菌、光滑念珠菌、克柔念珠菌200 毫克口服每12小时一次4.严重的真菌感染伏立康唑(福丽康欣)适用于由尖端赛多孢子菌(波氏假阿利什毒的无性形式)和镰刀真菌(包括茄病镰刀菌)引起的,对其他疗法不耐受或难治的患者前24 小时6 毫克/公斤静脉注射每12小时一次,然后4毫克/公斤静脉注射每12小时一次或200毫克口服每12小时一次以上就是关于“伏立康唑针对不同疾病的用法用量,看这一篇就够了!”的介绍,提醒大家在使用伏立康唑期间要注意监测肝肾功能。

伏立康唑 (Voriconazole)治疗的疾病及其副作用

 伏立康唑 (Voriconazole)治疗的疾病及其副作用

伏立康唑 (Voriconazole)治疗的疾病及其副作用伏立康唑(Voriconazole)是一种广谱抗真菌药物,常用于治疗多种真菌感染疾病。

它通过抑制真菌细胞膜的合成而起到治疗作用。

然而,虽然伏立康唑是一种有效的治疗药物,但它也存在一些副作用需要引起关注。

伏立康唑主要用于以下几种疾病的治疗:1. 念珠菌感染:念珠菌是一种常见的真菌,可以导致口腔、食道和阴道等部位的感染。

伏立康唑可以通过抑制念珠菌细胞膜的合成来有效治疗念珠菌感染。

2. 曲霉菌感染:曲霉菌是一种常见的真菌,可以引起肺部感染、侵袭性真菌病和霉菌角膜炎等疾病。

伏立康唑可以用于曲霉菌感染的治疗,尤其对于侵袭性真菌病有很好的治疗效果。

3. 阿斯佳曲霉菌感染:阿斯佳曲霉菌是一种罕见但危险的真菌,可以导致呼吸道感染和播散性疾病。

伏立康唑在治疗阿斯佳曲霉菌感染方面显示出显著疗效。

伏立康唑的副作用包括但不限于:1. 胃肠道不适:伏立康唑可能引起恶心、呕吐、腹泻等胃肠道不适症状。

这些症状通常是暂时性的,但如果严重或持续不缓解,应立即告知医生。

2. 视力问题:部分患者在使用伏立康唑期间报告了视觉模糊、色觉异常和视觉幻觉等视力问题。

如果发生视力问题,应咨询医生以获得进一步的评估和建议。

3. 皮肤反应:少数患者可能出现皮疹、瘙痒和荨麻疹等皮肤反应。

如果出现严重的过敏反应(如荨麻疹全身性红疹),应立即就医。

4. 肝功能损害:伏立康唑使用期间可能导致肝功能异常,表现为黄疸、肝酶升高等症状。

在使用伏立康唑期间,患者应接受定期的肝功能监测。

5. 心律不齐:少数患者可能在使用伏立康唑后出现心律不齐的情况。

如果出现心悸、胸闷、心慌等心律不齐症状,应立即就医。

需要注意的是,伏立康唑不适用于有伏前性色素痴呆的患者,因为它与该疾病有关的基因突变有关。

另外,如果患者正在使用其他药物,尤其是类似于西咪替丁(Cimetidine)的药物,请告知医生,因为这些药物可能会影响伏立康唑的效果。

伏立康唑乳膏治疗真菌感染和念珠菌感染的适应症和用法指导

伏立康唑乳膏治疗真菌感染和念珠菌感染的适应症和用法指导

伏立康唑乳膏治疗真菌感染和念珠菌感染的适应症和用法指导伏立康唑乳膏(Fluconazole Cream)是一种广谱抗真菌药物,常用于治疗真菌感染和念珠菌感染。

它能有效缓解感染引起的不适症状,并促进患者快速康复。

本文将介绍伏立康唑乳膏的适应症和正确的使用方法,帮助患者更好地使用该药物。

一、伏立康唑乳膏的适应症伏立康唑乳膏适用于治疗以下真菌感染:1. 皮肤真菌感染:包括皮肤念珠菌感染、手足癣、体癣等。

这些感染通常表现为患处潮湿、搔痒、红肿和脱屑。

2. 黏膜真菌感染:包括口腔念珠菌感染、阴道真菌感染等。

常见的症状有口腔溃疡、阴道瘙痒、白带异常增多等。

3. 其他部位真菌感染:如指甲真菌感染、外耳道真菌感染等。

这些感染表现为指甲变厚、变黄、易碎,外耳道瘙痒、分泌物增多等。

二、伏立康唑乳膏的用法和使用注意事项1. 用法:(1)清洁患处:在使用伏立康唑乳膏前,应首先用温水和温和的肥皂清洁患处,然后彻底干燥。

(2)涂抹药膏:将适量的乳膏挤在干净手指上,然后轻柔地涂抹在感染部位上,确保完全覆盖。

(3)饭前饭后使用:伏立康唑乳膏可饭前或饭后使用,但应保持每次用药间隔相等。

2. 注意事项:(1)遵医嘱使用:患者在使用伏立康唑乳膏前应遵循医生的指导,严格按照药物的给药剂量和使用频率使用。

(2)避免眼睛接触:使用伏立康唑乳膏时应注意避免接触眼睛,若不慎接触到眼睛,应立即用大量清水冲洗,并尽快就医。

(3)避免过度使用:不要过度使用伏立康唑乳膏,避免超过推荐的用药剂量和使用频率,以免出现不良反应。

(4)存储注意:伏立康唑乳膏应存放在阴凉、干燥和避免阳光直射的地方,避免儿童接触。

三、伏立康唑乳膏的不良反应伏立康唑乳膏使用过程中,有些患者可能会出现一些不良反应。

常见的不良反应包括皮肤刺激、局部灼热感、过敏反应等。

如果出现严重的皮肤红肿、瘙痒、水泡等症状,患者应立即停止使用并就医。

四、伏立康唑乳膏的注意事项1. 注意个人卫生:患者在使用伏立康唑乳膏期间应注意个人卫生,勤换洗衣物和床上用品,保持干燥清洁的环境。

伏立康唑化学结构式

伏立康唑化学结构式

伏立康唑化学结构式伏立康唑(Fluconazole)是一种广谱抗真菌药物,常用于治疗真菌感染疾病。

它的化学结构式如下:伏立康唑的化学名称为[2-(2,4-二氟苯基)-1,3-二氢-1,3-二甲基-2-氧代-5-嗪基-4-吲哚酮],化学式为C13H12F2N6O,并具有一个分子量为306.27 g/mol的分子量。

伏立康唑通过抑制真菌的细胞壁合成而发挥药效。

其作用机制是通过抑制真菌细胞中酶类物质14α-脱甲基酶和14α-脱甲基酶,从而抑制了真菌细胞壁的合成,最终导致真菌的死亡。

伏立康唑广泛应用于临床,可以用于治疗多种真菌感染,包括念珠菌感染、白色念珠菌感染、广谱念珠菌感染等。

它可以口服、静脉注射或外用于皮肤黏膜等部位,用于不同部位的真菌感染疾病。

伏立康唑的不良反应包括恶心、呕吐、腹泻、皮疹等,严重者可能出现肝脏损害、骨髓抑制等。

因此,在使用伏立康唑前需要注意患者的肝脏和肾脏功能,避免出现不良反应。

此外,伏立康唑还可以与其他药物发生相互作用。

例如,它与咪康唑、氟康唑等药物在作用机制上相似,不推荐同时使用;与苯妥英钠、卡马西平等药物可能引起药物浓度的相互影响,可能导致药物疗效的降低或增加。

总的来说,伏立康唑是一种常用的抗真菌药物,其化学结构式为C13H12F2N6O。

它通过抑制真菌细胞壁合成来发挥药效,并可用于治疗多种真菌感染。

然而,使用时需要注意患者的肝肾功能和药物相互作用的可能性,以确保药物的疗效和安全性。

掌握伏立康唑的化学结构式以及其作用机制,有助于我们更好地理解和应用这种抗真菌药物,从而更好地治疗真菌感染疾病。

当然,在使用伏立康唑或其他药物时,还需要根据具体情况遵循医生的指导,并严格按照药物说明书使用药物,以确保治疗效果和避免不良反应的发生。

伏立康唑片说明书

伏立康唑片说明书

伏立康唑片说明书一、药品名称通用名称:伏立康唑片商品名称:伏立康唑片二、成分每片含主要成分伏立康唑50毫克。

三、性状本品为白色或类白色片,无气味。

四、适应症本品为广谱抗真菌药物,适用于如下寄生真菌引起的感染:1. 表皮真菌感染:如皮肤癣、指甲癣等。

2. 黏膜真菌感染:如口腔念珠菌感染等。

3. 深部真菌感染:如侵袭性肺曲菌病等。

五、用法与用量口服。

成人用法与用量:1. 一般治疗剂量:每日1片,早餐后服用。

2. 饭后2小时服用可提高药物的生物利用度。

3. 药物治疗的疗程视病情而定,一般为2-4周。

4. 注意用药期间避免饮酒。

六、不良反应1. 胃肠道反应:如恶心、呕吐、腹痛、腹泻等。

2. 皮肤过敏反应:如皮疹、荨麻疹等。

3. 肝功能异常:如黄疸、乏力等。

七、禁忌症1. 对伏立康唑或本品其他成分过敏者禁用。

2. 孕妇禁用。

八、注意事项1. 本品应避免与其他药物同时使用,特别是其他抗真菌药物。

2. 中枢神经纤维瘤病患者慎用,可能引起横纹肌溶解。

3. 肝功能异常患者慎用,需进行监测。

4. 口服本品后,可以通过乳汁排泄,哺乳期妇女慎用。

5. 本品可能导致药物相互作用,如对双氯芬酸、华法林等药物的代谢产生影响,请在医生指导下使用。

九、药物相互作用1. 本品可能通过抑制细胞色素P450酶的活性,而干扰其他药物的代谢。

2. 本品可抑制华法林的代谢,导致华法林的抗凝作用增强,请监测凝血酶原时间。

十、贮藏密封,置于干燥处,避免高温。

十一、包装规格盒装,10片/盒。

十二、执行标准药典2015年版一部。

十三、批准文号国药准字H20150086十四、生产企业企业名称:XXX制药有限公司生产地址:XXX市XXX区XX路XX号注意:本说明书仅供医护人员参考使用,患者应在医生指导下使用药物。

如有其他问题,请咨询医生或药师。

注射用伏立康唑说明书

注射用伏立康唑说明书

注射用伏立康唑说明书伏立康唑是一种抗真菌药物,适用于各种由真菌感染引起的疾病。

本说明书旨在提供有关伏立康唑注射剂的详细信息,包括适应症、用法用量、不良反应、注意事项等。

请在使用伏立康唑注射剂之前仔细阅读本说明书,并按照医生的指导正确使用。

【药品名称】通用名称:伏立康唑注射剂商品名称:xxx【成分】伏立康唑。

(每毫升含伏立康唑XX毫克)【适应症】1.侵袭性真菌感染,如念珠菌病、组织胞浆菌病等。

2.深部真菌感染,如隐球菌病、念珠菌性感染等。

【用法用量】1.成人常用剂量:每日静脉滴注200-400毫克(以伏立康唑计)。

2.剂量根据患者病情及真菌感染类型而定,应在医生的指导下使用。

3.用药时间通常为2-6周,具体用药时长需根据患者具体情况而定。

【不良反应】1.常见的不良反应包括恶心、呕吐、腹泻等消化系统症状。

2.少见不良反应包括头痛、皮疹、注射部位疼痛等。

3.出现严重过敏反应或其他严重不良反应时应立即停药并就医。

【注意事项】1.使用伏立康唑注射剂前,请告知医生您的过敏史及其他药物使用情况。

2.孕妇、哺乳期妇女、儿童等特殊人群应在医生的指导下使用。

3.注射前需检查皮肤、粘膜及肝肾功能等,以确保安全使用。

4.伏立康唑注射剂仅适用于静脉滴注给药,禁止肌肉内注射。

5.如出现用药期间肝功能异常、白细胞减少等情况,请及时就医处理。

【贮藏】1.请将伏立康唑注射剂存放在阴凉干燥处,避免阳光直射。

2.儿童无法接触到药物。

3.药品过期或包装破损时,请勿使用。

【生产厂商】xxx制药有限公司地址:xxxx电话:xxxxx本说明书仅供参考,请在医生指导下使用伏立康唑注射剂。

如出现不良反应或其他疑问,请及时咨询医生或药师。

注意:本文提供的内容仅供参考,不作为药品的推广、宣传和售卖。

用药需遵循医生的指导,详细信息请参阅药物说明书。

伏立康唑的不良反应有哪些?

伏立康唑的不良反应有哪些?

伏立康唑的不良反应有哪些?
1. 胃肠道反应
•恶心、呕吐:伏立康唑可能引起恶心和呕吐的不适感,通常可以通过饮食调整或减量减轻症状。

•腹泻:部分患者在服用伏立康唑后可能出现腹泻症状,建议增加水分摄入并避免食用含有刺激性的食物。

2. 皮肤反应
•皮疹:个别患者可能在服用伏立康唑后出现皮肤瘙痒、红斑等皮疹症状,需及时就医处理。

•皮肤过敏:少数患者对伏立康唑过敏,可能出现皮肤发红、瘙痒、皮肤肿胀等症状,需立即停药,并接受医生治疗。

3. 肝功能异常
•肝损害:长期或大剂量服用伏立康唑可能导致肝功能异常,患者可能出现黄疸、肝功能指标异常等情况,需及时就医排查原因。

4. 其他不良反应
•头痛、眩晕:少数患者在使用伏立康唑期间可能会出现头痛、眩晕等不适症状。

•胸闷、呼吸困难:极少数患者在服用伏立康唑后可能出现胸闷、呼吸困难等呼吸系统不良反应。

注意事项
•在使用伏立康唑期间,应按照医生的建议和说明书中的用药指导进行使用,避免自行增减剂量或长期使用。

•若出现严重不良反应或过敏症状,应立即就医并告知医生正在使用伏立康唑。

•某些患者有特殊禁忌症或药物相互作用,应在医生指导下使用伏立康唑。

以上是关于伏立康唑的不良反应及注意事项,患者在使用时需密切关注自身症状变化,若有不适应及时就医处理。

伏立康唑在儿童中的用法用量

伏立康唑在儿童中的用法用量

2
静脉滴注
静脉滴注
年龄及体重
给药剂量
2-12岁(不包括12岁)或 12-14岁且体重<50kg。
负荷剂量(第1个24小时给予):每次9mg/kg,每 12小时1次。维持剂量(开始用药24小时后予):每 次8mg/kg,一日2次。
12-14岁且体重≥50kg或年龄15-17岁任何体重儿童,口服给药及静脉滴注用法与用 量同成人。 2岁以下儿童使用伏立康唑的安全性和有效性尚未确定。
伏立康唑 在儿童中的用法用量
演讲人:
时间:
1 口服给药 2 静脉滴注
1
口服给药口服ຫໍສະໝຸດ 药伏立康唑主要有两种剂型:口服制剂和注射剂型。
年龄及体重
给药剂量
2-12岁(不包括12岁)或12-14岁且体重 <50kg。
每次9mg/kg(最大单次剂量为 350mg),一日2次。
如疗效欠佳,可以1mg/kg的幅度增加剂量(如最初使用的最大剂量为350mg时, 增幅为50mg)。 如不耐受,则以1mg/kg的幅度减少剂量(如最初使用的最大剂量为350mg时,降 幅为50mg)。
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* 尚不明确伏立康唑持续用药超过28天后对视觉功能的影响。 Data on file. Pfizer Inc., New York, NY. 伏立康唑说明书。
72
患者用药信息
应建议患者: • 伏立康唑片应至少在餐前或餐后1小时服用 • 伏立康唑可引起视物模糊或令人不适的光敏 反应 • 当受到药物影响时,应避免驾驶或操作任何 工具 • 使用伏立康唑期间应避免日光照射

20
广谱的抗真菌活性
概述
对酵母菌和霉菌均具有抗真菌活性 对多种丝状真菌具有杀菌活性 • 曲霉菌属(包括对两性霉素B天然耐药的土曲霉 菌) • 足放线病菌属和镰刀菌属(包括对多烯类抗真 菌药,如两性霉素B耐药的临床分离菌株) 对念珠菌属(包括克柔念珠菌和光滑念珠菌)具 有强大的抑菌活性
伏立康唑说明书。
26
临床疗效
临床疗效数据
侵袭性曲霉菌病 (IA) • 曲霉菌病全球对照研究 严重难治性侵袭性念珠菌病 • 全球念珠菌血症对照研究 • 作为补救用药治疗难治性侵袭性念珠菌感染汇 总分析 足放线病菌属和镰刀菌属感染 • 汇总的疗效数据
28
临床用药经验总结
伏立康唑治疗急性侵袭性曲霉菌病,与两性霉素B 相比具有更好的生存益处和总体临床反应 伏立康唑治疗非中性粒细胞减少合并念珠菌血症患 者的疗效以及清除念珠菌的速率和效果,与两性霉 素B换用氟康唑方案相当 伏立康唑可有效治疗难治性侵袭性念珠菌感染 伏立康唑可有效治疗足放线病菌属和镰刀菌属感染

合用药物初 始剂量调整
考虑减量 考虑减量 无需调整剂量 无需调整剂量 无需调整剂量
改变合用药物剂量需 要进行有关监测
药物毒性,不良事件 药物毒性,不良事件 药物毒性,不良事件 血糖 凝血酶原时间
华发令‡及其它 香豆素类抗凝剂†
* 体外已对这些药物的相互作用进行了研究,并由此推断临床上也存在药物相互作用。 † 尚未进行这些药物的相互作用研究,上述建议是建立在这些药物的药代动力学特性基础之上的。 ‡ 已进行了这些药物的临床药物相互作用研究。 伏立康唑说明书。
苯妥英血清浓度
利福布丁*
全血细胞计数;利 福布丁的不良反应 (如葡萄膜炎)
* 已进行了这些药物的临床药物相互作用研究。 † 体重<40kg的患者可将口服维持剂量从100mg增加到200mg bid。 伏立康唑说明书。
15
药物相互作用:调整剂量和监测
合用药物
他克莫司 环孢素*† 奥美拉唑†
*†
减少合用药物剂量
伏立康唑说明书。
12
药物相互作用的分类
不需要调整用药 监察合用药物的作用并调整其剂量 调整伏立康唑或合用药物的剂量并予以监察 禁止合用
13
药物相互作用:禁忌症
禁忌合用的药物*
特非那定、阿司咪唑、西沙必 利、匹莫齐特、奎尼丁
原因
伏立康唑可使这些药物的血药浓度升高, 从而导致QTc间期延长,并罕有发生尖 端扭转性室性心动过速
85

伏立康唑说明书。
22
几乎所有的念珠菌对伏立康唑敏感
2001年全球61个研究中心1586株血液和其它正常无菌部位的体 液中分离的念珠菌的研究资料(ARTEMIS研究)显示
白色念珠菌(n=916)
光滑念珠菌(n=235) 近平滑念珠菌(n=198)
99% 93%
100%
100%
热带念珠菌(n=150)
新型广谱三唑类抗真菌药,体外对酵母菌和霉菌具有强 大活性 治疗侵袭性曲霉菌病较两性霉素B具有更好的生存益处 和疗效 治疗念珠菌血症的的整体效果与两性霉素B换用氟康唑 方案相当 可接受的总体安全性和耐受性 • 通常较两性霉素B安全性和耐受性更佳 可处理的药物相互作用 静脉和口服两种剂型,方便患者长期持续用药 组织分布广泛,可有效穿透血脑屏障
经前瞻性、随机对照临床试验证实疗效确切 有方便的静脉和口服两种剂型供临床使用 口服制剂的生物利用度高 毒性低 半衰期长,患者依从性明显改善 药代动力学特点明确 药物在中枢神经系统中的浓度高 药物相互作用少 费用相对低廉
84
伏立康唑(威凡 )
治疗严重深部真菌感染的金标准
82
伏立康唑在国内上市的剂型
威凡 (伏立康唑)可溶解 的注射用无菌粉末
• 白色冻干粉剂 • 正常情况下内含 200mg伏立康唑 • 每支为30mL透明玻璃 小瓶包装 • 威凡(伏立康唑)片剂 • 薄膜衣片 • 200mg/片,10片/盒
伏立康唑说明书。
83
“标准”的抗真菌药应满足的条 件
剂量减至1/3 剂量减半 剂量减半
监测
他克莫司浓度 环孢素浓度 不适用
* 停用伏立康唑时, 应频繁监测环孢素或他克莫司的浓度,必要时可增加用药剂量。 † 已进行了这些药物的临床药物相互作用研究。 伏立康唑说明书。
16
药物相互作用:监测并考虑调整剂量
合用药物
他汀类* 苯二氮卓类* 长春花碱类† 磺脲类
克柔念珠菌(n=43) 葡萄牙念珠菌(n=24)
0
100% 100%
80 100
伏立康唑浓度<1g/mL时抑制的菌株数百分比(%)
20
40
60
Pfaller MA et al J Clin Microbiol. 2003;41:1440-1446.
24
适应症
侵袭性曲霉菌病 对氟康唑耐药的严重侵袭性念珠菌感染(包括 克柔念珠菌) 由足放线病菌属和镰刀菌属引起的严重感染 伏立康唑应主要用于治疗免疫缺陷患者中进 行性、可能威胁生命的感染
治疗严重深部真菌感染的金标准
伏立康唑(威凡 )

伏立康唑(威凡 )
治疗严重深部真菌感染的金标准

内容提要
• • • • • • • • 化学结构的突破和作用机理 药代动力学 广谱的抗真菌活性 适应症 临床疗效 安全性和耐受性 用法和用量 小结
2
化学结构的突破
伏立康唑
Data on file. Pfizer Inc., New York, NY. 伏立康唑说明书。
17
药物相互作用:抗HIV药
合用药物
HIV蛋白酶抑制剂 *(除外茚地那韦) 非核苷类逆转 录酶抑制剂 (NNRTIs)†
合用药物剂量调整
无需调整剂量*
监测
药物毒性 (和/或疗效降低) 药物毒性 (和/或疗效降低)
无需调整剂量†
*

体外已对这些药物的相互作用进行了研究,并由此推断临床上也存在药物相互作用。 体外已对依法维伦和奈韦拉平的相互作用进行了研究,并由此推断这两种药物临床上也存在药物相互作用。 伏立康唑说明书。
伏立康唑说明书。
9
特殊人群的药代动力学
慢性肝脏受损 • 药物暴露量增加 • 轻中度肝硬化患者剂量减半 • 尚无严重肝硬化患者的药代动力学数据 肾脏受损 • 不影响伏立康唑的暴露量 • 无需调整口服剂量 • 肌酐清除率<50mL/min者:推荐口服用药
伏立康唑说明书。
10
环糊精赋形剂
独特的用于抗真菌药静脉制剂赋型剂 • 硫代丁基醚-β-环糊精钠(SBECD) 经肾脏排泄 终末半衰期为1.6小时 多剂量给药后无蓄积(肾功能正常者) 肌酐清除率<50mL/min的患者可发生蓄积 • 这些患者应选用口服给药,除非应用静脉制剂 的利大于弊
78
用法
伏立康唑片剂至少应在餐前或餐后1小时服用
伏立康唑静脉滴注前应予溶解和稀释 • 静脉滴注速度最快不超过每小时3mg/kg, 滴注时间须1至2小时以上 • 禁止静脉推注给药
伏立康唑说明书。
79
肝功能受损患者用药
急性肝功能异常(谷丙转氨酶和谷草转氨酶升高) • 无需调整剂量 • 监测肝功能进一步升高 轻、中度肝硬化(Child-Pugh A 和 B) • 使用标准负荷剂量 • 维持剂量应减半 严重肝硬化(Child-Pugh C)尚未研究 • 仅在权衡利弊后使用 • 严密监测药物毒性
7
分布和渗透性
预计稳态时表观分布容积为4.6 L/kg • 提示伏立康唑在组织中分布广泛
血浆蛋白结合率约为58% • 不受肝、肾功能受损影响
伏立康唑说明书。
8
代谢和排泄
伏立康唑主要通过肝脏细胞色素P450同工酶, CYP2C19、CYP2C9和CYP3A4代谢 • CYP2C19表现出基因多态性 多数为存在于血液循环中的N-氧化代谢产物, 以及一些微量代谢产物 • N-氧化代谢产物对疗效无影响 <2%的药物以原形从尿液中排出
西罗莫司* 利福平、*卡马西平、苯巴比妥 麦角生物碱类药
伏立康唑可增加西罗莫司的暴露量
这些药物可减少伏立康唑的暴露量
伏立康唑可升高此类药物的血药浓度
* 已进行了伏立康唑与西罗莫司和利福平药物相互作用临床研究。 尚未进行伏立康唑与其它药物的相互作用研究,上述建议建立在这些药物的药代动力学特性基础上。 伏立康唑说明书。
62
临床安全性和耐受性
安全性概述
临床试验中报导最多的(任何原因)不良事件 (N=1493): * • 视觉障碍 、发热、皮疹、呕吐、恶心、腹泻、 头痛、脓毒血症、周围性水肿、腹痛、呼吸系统 疾病、急性肾功能衰竭和幻觉 最常见导致停药的药物相关性不良事件: • 肝酶升高、皮疹和视觉障碍
* 包括视力改变/增强、视力模糊、色觉改变和畏光等。 伏立康唑说明书。
伏立康唑说明书。
75
用法和用量
成人用药
静脉 口服
体重40kg患者*
负荷剂量 (第一个24小时内)
维持剂量 (第一个24小时后)
* 体重<40kg的成人口服剂量应减半。 伏立康唑说明书。
6mg/kg q12h 4 mg/kg bid
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