56大环内酯类和氨基糖苷类
5大环内脂、氨基糖苷、林可酰胺与多粘菌素类药物[1]
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► 氨基糖苷类分子吸附于菌体表面
► 少数的氨基糖苷类分子进入菌 体与核糖体结合
► 影响肽链延长过程，合成异常 蛋白质
► 异常蛋白质进入细菌膜，导致 细菌膜渗漏
► 大量的氨基糖苷类分子进入菌 体，合成更多的异常蛋白
► 蛋白质合成的起始阶段全部停 止，重要物质外泄，细菌死亡
过敏反应 第八对脑神经
损害
前庭功能损害 耳蜗神经损害
肾毒性 神经肌肉阻断
作用
共同特点-主要不良反应
前庭功能损害的毒 性依次为：
链霉素>庆大霉 素>妥布霉素=卡那 霉素=阿米卡星=新 霉素>奈替米星
耳蜗功能损害的毒 性依次为：
新霉素>阿米卡 星=卡那霉素>妥布 霉素=庆大霉素=链 霉素>奈替米星
肾毒性大小依次为： 新霉素>庆大霉素≥妥布霉
对葡萄球菌属和其他革兰氏阳性球菌的作用优于其他氨基糖苷类抗 生素
依替米星对多数肠杆菌科细菌如大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌等具良 好活性
对流感嗜血杆菌和甲氧西林敏感葡萄球菌亦有良好作用 对部分铜绿假单胞菌和不动杆菌属有一定作用
链霉素仍是第一线抗结核药物之一。 链霉素对细胞外的结核菌有快速杀灭作用 主要用于结核病初治阶段,应与其他抗结核药联合应用 兔热病与鼠疫治疗的首选药，后者常与四环素联合应用 与四环素合用治疗布鲁菌病
胃酸稳定，口服吸收迅 速良好 50－60％，进 食不影响吸收。
胃酸稳定，生物利用 度高37－40％，半衰 期长48－70－100倍
排泄
主要经胆汁排泄，部 分肠道重吸收，尿液 排出7－15％ 部分在肝代谢，胆 汁排泄较多，尿中 排出10％ 半衰期较长，8.415.5h，胆管、肺、 尿排泄
国家基本药物目录化学药品和生物制品部分
序号品种名称一、抗微生物药(一)青霉素类1青霉素2苯唑西林3氨苄西林4哌拉西林5阿莫西林6阿莫西林克拉维酸钾(二)头孢菌素类7头孢唑林8头孢氨苄9头孢呋辛10头孢曲松(三)氨基糖苷类11阿米卡星12庆大霉素(四)大环内酯类13红霉素14阿奇霉素(五)其他抗生素15克林霉素16磷霉素(六)磺胺类17复方磺胺甲噁唑(七)喹诺酮类18诺氟沙星19环丙沙星20左氧氟沙星(八)硝基呋喃类21呋喃妥因(九)抗结核病药22异烟肼23利福平24吡嗪酰胺25乙胺丁醇26链霉素27对氨基水杨酸钠(十)抗麻风病药28氨苯砜(十一)抗真菌药29氟康唑30制霉素(十二)抗病毒药31阿昔洛韦32利巴韦林33抗艾滋病用药二、抗寄生虫病药(一)抗疟药34氯喹35伯氨喹36青蒿素类药物(二)抗阿米巴病药及抗滴虫病药37甲硝唑(三)抗利什曼原虫病药38葡萄糖酸锑钠(四)抗血吸虫病药39吡喹酮(五)驱肠虫药40阿苯达唑三、麻醉药(一)局部麻醉药41利多卡因42布比卡因43普鲁卡因(二)全身麻醉药44氯胺酮四、镇痛、解热、抗炎、抗风湿、抗痛风药(一)镇痛药45芬太尼46哌替啶(二)解热镇痛、抗炎、抗风湿药47对乙酰氨基酚48阿司匹林49布洛芬50双氯芬酸51吲哚美辛(三)抗痛风药52别嘌醇53秋水仙碱五、神经系统用药(一)抗帕金森病药54金刚烷胺55苯海索(二)抗重症肌无力药56新斯的明(三)抗癫痫药57卡马西平58丙戊酸钠59苯妥英钠60苯巴比妥(四)脑血管病用药及降颅压药61尼莫地平62麦角胺咖啡因63甘露醇(五)镇静催眠药64地西泮(六)其他65胞磷胆碱66尼可刹米67洛贝林六、治疗精神障碍药(一)抗精神病药68奋乃静69氯丙嗪70氟哌啶醇(二)抗焦虑药71艾司唑仑(三)抗抑郁药72阿米替林73多塞平七、心血管系统用药(一)抗心绞痛药74硝酸甘油75硝酸异山梨酯76硝苯地平(二)抗心律失常药77美西律78普罗帕酮79普鲁卡因胺80普萘洛尔81阿替洛尔82美托洛尔83胺碘酮84维拉帕米(三)抗心力衰竭药85地高辛86去乙酰毛花苷(四)抗高血压药87卡托普利88依那普利89硝普钠90硫酸镁91尼群地平92吲达帕胺93酚妥拉明94复方利血平95复方利血平氨苯蝶啶(五)抗休克药96肾上腺素97去甲肾上腺素98异丙肾上腺素99间羟胺100多巴胺101多巴酚丁胺(六)调脂及抗动脉粥样硬化药102辛伐他汀八、呼吸系统用药(一)祛痰药103溴己新104氨溴索(二)镇咳药105喷托维林106复方甘草(三)平喘药107沙丁胺醇108氨茶碱109茶碱九、消化系统用药(一)抗酸药及抗溃疡病药110复方氢氧化铝111雷尼替丁112法莫替丁113奥美拉唑114枸橼酸铋钾(二)助消化药115乳酶生(三)胃肠解痉药及胃动力药116颠茄117山莨菪碱118阿托品119多潘立酮120甲氧氯普胺(四)泻药及止泻药121开塞露122酚酞123蒙脱石(五)肝胆疾病用药124熊去氧胆酸125联苯双酯(六)其他126小檗碱(黄连素)十、泌尿系统用药(一)利尿药127呋塞米128氢氯噻嗪129螺内酯130氨苯蝶啶(二)良性前列腺增生用药131特拉唑嗪十一、血液系统用药(一)抗贫血药132硫酸亚铁133右旋糖酐铁134维生素B12135叶酸(二)抗血小板药*(48)阿司匹林136双嘧达莫(三)促凝血药137凝血酶138维生素K1139氨甲苯酸(四)抗凝血药及溶栓药140肝素(五)血容量扩充剂141右旋糖酐(40,70)十二、激素及影响内分泌药(一)下丘脑垂体激素及其类似物142绒促性素(二)肾上腺皮质激素类药143氢化可的松144泼尼松145地塞米松(三)胰岛素及口服降血糖药1.胰岛素146胰岛素2.口服降血糖药147二甲双胍148格列本脲149格列吡嗪(四)甲状腺激素及抗甲状腺药150甲状腺片151甲巯咪唑152丙硫氧嘧啶(五)雄激素及同化激素153丙酸睾酮154甲睾酮(六)雌激素及孕激素155黄体酮156甲羟孕酮十三、抗变态反应药157氯苯那敏158苯海拉明159赛庚啶160异丙嗪十四、免疫系统用药161雷公藤多苷162硫唑嘌呤十五、维生素、矿物质类药(一)维生素163维生素B1164维生素B2165维生素B6166维生素C167维生素D2(二)矿物质168葡萄糖酸钙(三)肠外营养药169复方氨基酸18AA十六、调节水、电解质及酸碱平衡药(一)水、电解质平衡调节药170口服补液盐171氯化钠172葡萄糖氯化钠173复方氯化钠174氯化钾(二)酸碱平衡调节药175乳酸钠林格176碳酸氢钠(三)其他177葡萄糖十七、解毒药(一)氰化物中毒解毒药178硫代硫酸钠(二)有机磷酸酯类中毒解毒药179氯解磷定(三)亚硝酸盐中毒解毒药180亚甲蓝(四)阿片类中毒解毒药181纳洛酮(五)鼠药解毒药182乙酰胺十八、生物制品183破伤风抗毒素184抗狂犬病血清185抗蛇毒血清186国家免疫规划用疫苗十九、诊断用药187泛影葡胺188硫酸钡二十、皮肤科用药(一)抗感染药*(13)红霉素*(31)阿昔洛韦189咪康唑(二)角质溶解药190尿素191鱼石脂192水杨酸(三)肾上腺皮质激素类药*(143)氢化可的松(四)其他193维A酸二十一、眼科用药(一)抗感染药194氯霉素*(20)左氧氟沙星*(31)阿昔洛韦*(13)红霉素(二)青光眼用药195毛果芸香碱196噻吗洛尔197乙酰唑胺(三)其他*(118)阿托品198可的松二十二、耳鼻喉科用药199麻黄碱200氧氟沙星201地芬尼多二十三、妇产科用药(一)子宫收缩药202缩宫素203麦角新碱204垂体后叶注射液(二)其他*(189)咪康唑*(37)甲硝唑二十四、计划生育用药205避孕药英文名称剂型Benzylpenicillin 注射剂Oxacillin注射剂Ampicillin 注射剂Piperacillin 注射剂Amoxicillin 口服常释剂型Amoxicillin and Clavulanate口服常释剂型PotassiumCefazolin注射剂Cefalexin 口服常释剂型、颗粒剂Cefuroxime口服常释剂型、注射剂Ceftriaxone注射剂Amikacin 注射剂Gentamycin 注射剂Erythromycin口服常释剂型、注射剂Azithromycin口服常释剂型、颗粒剂Clindamycin口服常释剂型、注射剂Fosfomycin注射剂Compound Sulfamethoxazole 口服常释剂型Norfloxacin 口服常释剂型Ciprofloxacin 口服常释剂型、注射剂Levofloxacin口服常释剂型、注射剂Nitrofurantoin口服常释剂型Isoniazid口服常释剂型、注射剂Rifampicin口服常释剂型Pyrazinamide口服常释剂型Ethambutol口服常释剂型Streptomycin注射剂Sodium Aminosalicylate口服常释剂型、注射剂Dapsone口服常释剂型Fluconazole口服常释剂型Nysfungin口服常释剂型Aciclovir口服常释剂型Ribavirin口服常释剂型、颗粒剂、注射剂Chloroquine口服常释剂型、注射剂Primaquine口服常释剂型Metronidazole口服常释剂型、注射剂Sodium Stibogluconate注射剂Praziquantel口服常释剂型Albendazole口服常释剂型Lidocaine注射剂Bupivacaine注射剂Procaine注射剂Ketamine注射剂Fentanyl注射剂Pethidine注射剂Paracetamol口服常释剂型、颗粒剂Aspirin口服常释剂型Ibuprofen 口服常释剂型Diclofenac口服常释剂型、口服缓释剂型Indometacin栓剂Allopurinol口服常释剂型Colchicine口服常释剂型Amantadine口服常释剂型Benzhexol口服常释剂型Neostigmine注射剂Carbamazepine口服常释剂型Sodium Valproate 口服常释剂型Phenytoin Sodium口服常释剂型、注射剂Phenobarbital口服常释剂型、注射剂Nimodipine口服常释剂型Ergotamine and Caffeine口服常释剂型Mannitol注射剂Diazepam口服常释剂型、注射剂Citicoline注射剂Nikethamide注射剂Lobeline注射剂Perphenazine口服常释剂型、注射剂Chlorpromazine口服常释剂型、注射剂Haloperidol口服常释剂型、注射剂Estazolam口服常释剂型Amitriptyline口服常释剂型Doxepin口服常释剂型Nitroglycerin口服常释剂型、注射剂Isosorbide Dinitrate口服常释剂型、注射剂Nifedipine口服常释剂型Mexiletine口服常释剂型Propafenone口服常释剂型、注射剂Procainamide注射剂Propranolol口服常释剂型Atenolol口服常释剂型Metoprolol口服常释剂型、注射剂Amiodarone口服常释剂型、注射剂Verapamil口服常释剂型、注射剂Digoxin口服常释剂型、注射剂Deslanoside注射剂Captopril口服常释剂型Enalapril口服常释剂型Sodium Nitroprusside注射剂Magnesium Sulfate注射剂Nitrendipine口服常释剂型Indapamide口服常释剂型、口服缓释剂型Phentolamine注射剂Compound Reserpine口服常释剂型Compound Hypotensive口服常释剂型Adrenaline 注射剂Noradrenaline注射剂Isoprenaline注射剂Metaraminol注射剂Dopamine注射剂Dobutamine注射剂Simvastatin口服常释剂型Bromhexine口服常释剂型Ambroxol口服常释剂型、口服溶液剂Pentoxyverine口服常释剂型Compound Liquorice 口服常释剂型、口服溶液剂Salbutamol气雾剂、雾化溶液剂Aminophylline口服常释剂型、口服缓释剂型、注射剂Theophylline口服常释剂型、口服缓释剂型Compound Aluminium Hydroxide口服常释剂型Ranitidine口服常释剂型、注射剂Famotidine口服常释剂型、注射剂Omeprazole口服常释剂型Bismuth Potassium Citrate口服常释剂型Lactasin口服常释剂型Belladonna口服常释剂型、酊剂Anisodamine口服常释剂型、注射剂Atropine口服常释剂型、注射剂Domperidone口服常释剂型Metoclopramide口服常释剂型、注射剂灌肠剂Phenolphthalein口服常释剂型Smectite口服散剂Ursodeoxycholic Acid口服常释剂型Bifendate口服常释剂型、滴丸剂Berberine口服常释剂型Furosemide口服常释剂型、注射剂Hydrochlorothiazide口服常释剂型Spironolactone口服常释剂型Triamterene口服常释剂型Terazosin口服常释剂型Ferrous Sulfate口服常释剂型、口服缓释剂型Iron Dextran注射剂Vitamin B12注射剂Folic Acid口服常释剂型Aspirin口服常释剂型Dipyridamole口服常释剂型Thrombin外用冻干粉Vitamin K1注射剂Aminomethylbenzoic Acid口服常释剂型Heparin 注射剂Dextran(40,70)注射剂Chorionic Gonadotrophin注射剂Hydrocortisone口服常释剂型、注射剂Prednisone口服常释剂型Dexamethasone口服常释剂型、注射剂Insulin注射剂Metformin口服常释剂型Glibenclamide口服常释剂型Glipizide口服常释剂型Thyroid Tablets口服常释剂型Thiamazole口服常释剂型Propylthiouracil口服常释剂型Testosterone Propionate注射剂Methyltestosterone口服常释剂型Progesterone注射剂Medroxyprogesterone口服常释剂型Chlorphenamine口服常释剂型Diphenhydramine口服常释剂型、注射剂Cyproheptadine口服常释剂型Promethazine口服常释剂型、注射剂Tripterygium Glycosides口服常释剂型Azathioprine口服常释剂型Vitamin B1注射剂Vitamin B2口服常释剂型Vitamin B6注射剂Vitamin C注射剂Vitamin D2口服常释剂型、注射剂Calcium Gluconate口服常释剂型、注射剂Compound Amino Acid 18AA注射剂Oral Rehydration Salts口服散剂Sodium Chloride注射剂Glucose and Sodium Chloride注射剂Compound Sodium Chloride注射剂Potassium Chloride口服常释剂型、口服缓释剂型、颗粒剂、注射剂Sodium Lactate Ringer's注射剂Sodium Bicarbonate口服常释剂型、注射剂Glucose注射剂Sodium Thiosulfate 注射剂Pralidoxime Chloride注射剂Methylthioninium Chloride注射剂Naloxone注射剂Acetamide注射剂Tetanus Antitoxin注射剂Rabies Antiserum注射剂Snake Antivenin注射剂Meglumine Diatrizoate注射剂Barium Sulfate干混悬剂Erythromycin外用软膏剂型Aciclovir外用软膏剂型Miconazole外用软膏剂型Urea外用软膏剂型Ichthammol外用软膏剂型Salicylic Acid外用软膏剂型Hydrocortisone外用软膏剂型Tretinoin外用软膏剂型、凝胶剂Chloramphenicol滴眼剂Levofloxacin滴眼剂Aciclovir滴眼剂Erythromycin眼膏剂Pilocarpine注射剂、滴眼剂Timolol滴眼剂Acetazolamide口服常释剂型Atropine滴眼剂、眼膏剂Cortisone滴眼剂、眼膏剂Ephedrine滴鼻剂Ofloxacin滴耳剂Difenidol口服常释剂型Oxytocin注射剂Ergometrine注射剂Posterior Pituitary Injection注射剂Miconazole栓剂Metronidazole阴道泡腾片剂、栓剂注释1注释3注释4注释5注释6注释7注释8。
抗菌药物种类和处方书写规范
抗菌药物种类和处方书写规范
第16页
大环内酯类抗菌特点
抗菌谱相对较窄
G+球菌 耐药率高
支原体衣原体 军团菌 幽门螺杆菌
给药路径
口服或静脉
副作用多
胃肠道不良反应多见
影响肝功效
酯类红霉素
肝损害显著 婴幼儿不宜应用
新药抗菌活性增高
副作用降低
小剂量红霉素有抑制中性粒细胞
在呼吸道聚集作用
抗菌药物种类和处方书写规范
抗菌药物种类和处方书写规范
第20页
其它抗菌药品
利福霉素类 利福平 利福喷丁
多肽类
万古霉素 替考拉宁
林可霉素类 克林霉素
硝基咪唑类 甲硝唑 替硝唑 奥硝唑
四环素类 多西环素 咪诺环素
氯霉素类 氯霉素 合霉素
磺胺类
复方新诺明
抗菌药物种类和处方书写规范
第21页
处方书写规范
抗菌药物种类和处方书写规范
麻醉药品和第一类精神药品注射剂处方为一次用量 其它剂型不超出3日用量 控缓释制剂不超出7日用量
癌性疼痛或慢性中重度非癌痛者开具 麻醉药品和第一类精神药品注射剂处方不超出3日用量 其它剂型不超出7日用量
管制麻醉药为二氢埃托啡限二级以上医院使用 哌替啶限医疗机构内使用
第二类精神药品处方不超出7日用量 特殊情况医师注明理由可适当延长
作用细菌细胞壁
副作用少
有过敏反应 用前需作皮试
耐药率有上升趋势
可联用酶抑制剂
抗菌药物种类和处方书写规范
第3页
青霉素族给药特点
属时间依赖性药品
需分次给药
肌内注射药量不能过大
重症感染应静脉滴注
不宜静脉推注
配药浓度以1%~2%为宜
氨基糖苷类&大环内酯
aminoglycosides体内过程：口服不吸收，主要分布于细胞外液，但肾皮质及内耳的内、外淋巴液中浓度高。
不易透过血脑屏障，大多原形经肾排泄。
抗菌作用：对需O2G-杆菌有强大杀菌作用绿脓杆菌：庆大霉素、妥布霉素有效。
G-球菌：作用较差，大观霉素对淋球菌高度有效。
G+葡葡球菌：有效，包括对耐青霉素的金葡菌有效，奈替米星活性较强，但易出现耐药性，一般不应用于治疗葡萄球菌引起的感染。
G+肠球菌、链球菌：作用弱。
菌：无效。
厌O2抗菌机制：阻碍细菌蛋白质合成作用于核蛋白体30S亚基，影响蛋白质合成的起始、肽链延伸及终止三个阶段；还可使细菌胞膜通透性增高。
氨基糖苷类抗生素对静止期细菌作用强，为杀菌药。
抗菌后效应（post-antibiotic effect, PAE）当血药浓度已低于最小抑菌浓度或细菌止接触抗生素后，对幸存细菌的恢复生长仍有抑制效应。
氨基糖苷类抗生素对静止期细菌作用强耐药性：产生钝化酶；细胞膜通透性改变；作用靶位的改变。
对链霉素耐药性较多，阿米卡星对钝化酶稳定性高。
耳毒性（前庭、耳蜗功能损害） 肾毒性：蛋白尿、管型尿、氮质血症或无尿症。
神经肌肉接头的阻滞过敏反应肾损害发生率为新霉素＞卡那霉素＞妥布霉素＞链霉素＞奈替米星streptomycin）抗菌作用：对结核杆菌作用最强临床应用：鼠疫、兔热病首选药；一线抗结核病药：与其它抗结核病药合用；布氏杆菌病：与四环素合用；治疗感染性心内膜炎：草绿色链球菌，肠球菌引起，与青霉素G合用为首选药；预防细菌性心内膜炎及术后感染。
（gentamicin）临床应用：严重G-杆菌感染首选药；病因未明G-杆菌混合感染，与广谱半合成青霉素类合用；绿脓杆菌感染，与羧苄青霉素合用； 口服用于肠道感染，肠道术前准备。
妥布霉素：铜绿假单胞杆菌，G-杆菌所致感染。
阿米卡星：抗菌谱广，耐药性低，用于对其他氨基苷类耐药者。
新霉素/卡那霉素：局部外用。
小诺米星：对乙酰转移酶稳定，耳肾毒性低。
大环内脂类和氨基苷类抗生素分解
庆大霉素用途:
金葡菌感染 G-杆菌感染 铜绿假单胞菌感染 混合感染
庆大霉素不良反应:
前庭功能损害 肾毒性
丁胺卡那霉素
广谱抗菌药 主要用于对其它氨基甙类药株菌 感染 不良反应：耳毒性
妥布霉素
抗菌作用与庆大霉素相似, 对 铜绿假单胞菌作用更强。
主要用于G-杆菌感染（尤其铜 绿假单胞菌感染）。
绿脓杆菌
第三节 头孢菌素类
R
H N
H
H
S
O O
N CO2H
OAc
与青霉素类的比较：
▪ 作用机制相同 ▪ 对-内酰胺酶稳定性高 ▪ 抗菌谱广，抗菌作用强 ▪ 过敏反应少
青
R
H N
H
H
S
霉
O
N
O
OAc
素
CO2H
类
头
R
H N
H
H
S
CH3
孢
O O
N
CH3
CO2H
菌 素
第一代：头孢噻吩、头孢氨苄、 头孢唑
链霉素用途:
鼠疫、兔热病——首选 布氏杆菌病 链球菌引起心内膜炎 结核
链霉素不良反应:
前庭功能损害严重, 亦可见迟发性 耳蜗神经损害
肾毒性较轻 过敏性休克 (发生率仅次于青霉素)
庆大霉素（Gentamycin）
临床最常用的氨基糖苷类抗生素
广谱抗菌药：
G+菌 G-菌（对G-杆菌作用最强）
林可霉素（洁霉素） 克林霉素（氯洁霉素）
克林霉素的抗菌活性是林可霉素的3-4倍。
抗菌谱(窄谱):
对G+菌有显著活性 对部分G-球菌也有抑制作用 对厌氧菌有强大抗菌作用
抗生素的种类和作用机理
抗生素的种类和作用机理抗生素是一类可以抑制或杀死细菌生长繁殖的药物，被广泛应用于临床医学和兽医学领域。
抗生素的种类繁多，每种抗生素都有各自独特的作用机理。
本文将对常见的抗生素种类和它们的作用机理进行详细介绍。
1. β-内酰胺类抗生素β-内酰胺类抗生素是一类广谱抗生素，在临床上应用广泛。
这类抗生素通过抑制细菌的细胞壁合成来发挥作用。
其中最常见的代表药物是青霉素。
青霉素抑制了一种叫做“破坏横向连接酶”的酶活性，导致细菌细胞壁的生长和修复受阻，最终导致细菌死亡。
2. 氨基糖苷类抗生素氨基糖苷类抗生素一般用于治疗重症感染，尤其是对革兰阴性菌具有较好的疗效。
这类抗生素通过抑制细菌蛋白质合成来发挥作用，其特异性作用机理是与细菌的核糖体结合，干扰蛋白质合成。
举例来说，庆大霉素就是一种氨基糖苷类抗生素。
3. 四环素类抗生素四环素类抗生素广泛用于治疗病原菌引起的多种感染疾病，如呼吸道感染、尿路感染等。
四环素类抗生素的作用机理是通过与细菌的核糖体结合，阻碍蛋白质的合成。
但是，近年来由于细菌耐药性的增加，四环素类抗生素的临床应用受到限制。
4. 大环内酯类抗生素大环内酯类抗生素通常用于呼吸道和皮肤感染，能抑制革兰阳性菌的生长。
这类抗生素主要通过干扰细菌蛋白质合成来发挥作用，具体机理是与细菌核糖体结合，阻断肽链的延伸和释放。
常见的大环内酯类抗生素有红霉素和阿奇霉素。
5. 磺胺类抗生素磺胺类抗生素是一类广谱抗生素，主要用于治疗由革兰阳性和革兰阴性菌引起的感染。
这类抗生素通过抑制细菌的二氢叶酸合成，阻碍DNA和蛋白质的合成，进而抑制细菌生长和繁殖。
磺胺类抗生素中最常见的代表是磺胺甲恶唑。
通过上述的介绍，我们可以看出不同类别的抗生素有着不同的作用机理，这是由于不同抗生素作用于细菌不同的生物学部位或过程。
然而，抗生素并非万能药，过度和滥用抗生素会导致细菌的耐药性的增加，从而降低抗生素的疗效。
因此，正确的使用抗生素，严格遵守医生的处方和药物使用指导十分重要。
大环内酯类,氨基糖苷类抗生素
针对第一代
3.作用机制—抑制细菌蛋白合成 与核蛋白体50S亚基结合 抑制肽酰基转移酶转肽过程； 抑制mRNA的移位过程。 4.耐药性
影响肽链延伸
⑴产生耐药性的机制 产生灭活酶;靶位结构改变;摄入减少;外排增加 ⑵特点 ①本类药物存在不完全交叉耐药性： ※对红霉素耐药的菌株对其他第一代大环类仍敏感。 ※对第一代大环类耐药的菌株对第二代仍敏感。 ※对第二代大环类耐药的菌株对第一代也耐药。 ②与-内酰胺类无交叉耐药
三、体内过程 （自学） 不透过血脑屏障
四、临床应用
1.耐青霉素的轻中度金葡菌感染及对青霉素过敏的患者 2.军团菌、弯曲杆菌 →败血症或肠炎 支原体 →肺炎 衣原体 →婴儿肺炎及结肠炎
首 选
白喉带菌者 3.也可用于其他革兰阳性菌所致感染以及放线菌病、 梅毒等的治疗。
四、代表药
红霉素 ⒈抗菌作用、临床应用同前 ⒉不良反应 ⑴直接刺激反应 口服——胃肠道反应(主要） 静滴——血栓性静脉炎。 ⑵肝损害 表现：转氨酶升高、肝肿大及胆汁郁积性黄疸等。 处理：停药可恢复正常 。 ⑶伪膜性肠炎：口服红霉素偶可致肠道菌株失调引起 伪膜性肠炎。
不良反应
耳毒性、肾毒性、过敏反应、胃肠反应
第四十一章
氨基糖苷类抗生素
aminoglycosides
p404
定 分
义 (自学) 类 (了解)
共
性 (掌握)
常用药物(掌握)
定义
由微生物（链霉菌、小单孢菌）产生或由半 合成品氨基糖分子和非糖部分氨基环醇结合去 水,形成苷键合成的一类碱性抗生素，因其结 构中含糖和苷键故称其为氨基糖苷类药物.
⒊抗菌作用机制 （掌握）
⑴抑制蛋白合成（蛋白合成的全过程）
【耐药性】 两药者存在交叉耐药 与大环内酯类也存在交叉耐药 耐药机制与大环内酯类相同 【体内过程】 两药均不易透过血脑屏障，但炎症时脑组织可达 有效治疗浓度 主要特点：骨组织分布浓度高 【主要应用】 ⑴金葡菌性急慢性骨髓炎，关节感染（首选）。 ⑵厌氧菌感染 ⑶敏感的需氧菌感染
国家基本药物目录
国家基本药物目录(基层医疗卫生机构配备使用部分)(2009版) 第一部分化学药品和生物制品（205种）序号品种名称英文名称剂型备注一、抗微生物药（一)青霉素类青霉素类1 青霉素青霉素 benzylpenicillin 注射剂注射剂2 苯唑西林苯唑西林 oxacillin 注射剂注射剂3 氨苄西林氨苄西林 ampicillin 注射剂注射剂4 哌拉西林哌拉西林 piperacillin 注射剂注射剂5 阿莫西林阿莫西林 amoxicillin 口服常释剂型口服常释剂型6 阿莫西林克拉维酸钾阿莫西林克拉维酸钾 amoxicillin and clavulanate potassium 口服常释剂型口服常释剂型（二)头孢菌素类头孢菌素类7 头孢唑林头孢唑林 cefazolin 注射剂注射剂8 头孢氨苄头孢氨苄 cefalexin 口服常释剂型、颗粒剂口服常释剂型、颗粒剂 9 头孢呋辛头孢呋辛 cefuroxime 口服常释剂型、注射剂口服常释剂型、注射剂 注释1 10 头孢曲松头孢曲松 ceftriaxone 注射剂注射剂（三)氨基糖苷类氨基糖苷类11 阿米卡星阿米卡星 amikacin 注射剂注射剂12 庆大霉素庆大霉素 gentamycin 注射剂注射剂（四)大环内酯类大环内酯类13 红霉素红霉素 erythromycin 口服常释剂型、注射剂口服常释剂型、注射剂 14 阿奇霉素阿奇霉素 azithromycin 口服常释剂型、颗粒剂口服常释剂型、颗粒剂（五)其他抗生素其他抗生素15 克林霉素克林霉素 clindamycin 口服常释剂型、注射剂口服常释剂型、注射剂 16 磷霉素磷霉素 fosfomycin 注射剂注射剂（六)磺胺类磺胺类17 复方磺胺甲噁唑复方磺胺甲噁唑 compound sulfamethoxazole 口服常释剂型口服常释剂型（七)喹诺酮类喹诺酮类18 诺氟沙星诺氟沙星 norfloxacin 口服常释剂型口服常释剂型 19 环丙沙星环丙沙星 ciprofloxacin 口服常释剂型、注射剂口服常释剂型、注射剂 20 左氧氟沙星左氧氟沙星 levofloxacin 口服常释剂型、注射剂口服常释剂型、注射剂（八)硝基呋喃类硝基呋喃类21 呋喃妥因呋喃妥因 nitrofurantoin 口服常释剂型口服常释剂型（九)抗结核病药抗结核病药22 异烟肼异烟肼 isoniazid 口服常释剂型、注射剂口服常释剂型、注射剂 23 利福平利福平 rifampicin 口服常释剂型口服常释剂型 24 吡嗪酰胺吡嗪酰胺 pyrazinamide 口服常释剂型口服常释剂型25 乙胺丁醇乙胺丁醇 ethambutol 口服常释剂型口服常释剂型 26 链霉素链霉素 streptomycin 注射剂注射剂 27 对氨基水杨酸钠对氨基水杨酸钠 sodium aminosalicylate 口服常释剂型、注射剂口服常释剂型、注射剂 （十)抗麻风病药抗麻风病药28 氨苯砜氨苯砜 dapsone 口服常释剂型口服常释剂型（十一)抗真菌药抗真菌药29 氟康唑氟康唑 fluconazole 口服常释剂型口服常释剂型 30 制霉素制霉素 nysfungin 口服常释剂型口服常释剂型（十二)抗病毒药抗病毒药31 阿昔洛韦阿昔洛韦 aciclovir 口服常释剂型口服常释剂型32 利巴韦林利巴韦林 ribavirin 口服常释剂型、颗粒剂、注射剂33 抗艾滋病用药抗艾滋病用药 注释2 二、抗寄生虫病药（一)抗疟药抗疟药34 氯喹氯喹 chloroquine 口服常释剂型、注射剂口服常释剂型、注射剂 35 伯氨喹伯氨喹 primaquine 口服常释剂型口服常释剂型 36 青蒿素类药物青蒿素类药物 注释3 （二)抗阿米巴病药及抗滴虫病药抗阿米巴病药及抗滴虫病药37 甲硝唑甲硝唑 metronidazole 口服常释剂型、注射剂口服常释剂型、注射剂（三)抗利什曼原虫病药抗利什曼原虫病药38 葡萄糖酸锑钠葡萄糖酸锑钠 sodium stibogluconate 注射剂注射剂（四)抗血吸虫病药抗血吸虫病药39 吡喹酮吡喹酮 praziquantel 口服常释剂型口服常释剂型（五)驱肠虫药驱肠虫药40 阿苯达唑阿苯达唑 albendazole 口服常释剂型口服常释剂型三、麻醉药（一)局部麻醉药局部麻醉药41 利多卡因利多卡因 lidocaine 注射剂注射剂42 布比卡因布比卡因 bupivacaine 注射剂注射剂43 普鲁卡因普鲁卡因 procaine 注射剂注射剂（二)全身麻醉药全身麻醉药44 氯胺酮氯胺酮 ketamine 注射剂注射剂四、镇痛、解热、抗炎、抗风湿、抗痛风药（一)镇痛药镇痛药45 芬太尼芬太尼 fentanyl 注射剂注射剂46 哌替啶哌替啶 pethidine 注射剂注射剂（二)解热镇痛、抗炎、抗风湿药解热镇痛、抗炎、抗风湿药47 对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚 paracetamol 口服常释剂型、颗粒剂口服常释剂型、颗粒剂 48 阿司匹林阿司匹林 aspirin 口服常释剂型口服常释剂型49 布洛芬口服常释剂型布洛芬 ibuprofen 口服常释剂型50 双氯芬酸双氯芬酸 diclofenac 口服常释剂型、口服缓释剂型51 吲哚美辛吲哚美辛 indometacin 栓剂栓剂抗痛风药（三)抗痛风药52 别嘌醇口服常释剂型别嘌醇 allopurinol 口服常释剂型53 秋水仙碱口服常释剂型秋水仙碱 colchicine 口服常释剂型五、神经系统用药抗帕金森病药（一)抗帕金森病药54 金刚烷胺口服常释剂型金刚烷胺 amantadine 口服常释剂型55 苯海索口服常释剂型苯海索 benzhexol 口服常释剂型抗重症肌无力药（二)抗重症肌无力药56 新斯的明注射剂新斯的明 neostigmine 注射剂抗癫痫药（三)抗癫痫药57 卡马西平口服常释剂型卡马西平 carbamazepine 口服常释剂型58 丙戊酸钠口服常释剂型丙戊酸钠 sodium valproate 口服常释剂型59 苯妥英钠口服常释剂型、注射剂 苯妥英钠 phenytoin sodium 口服常释剂型、注射剂60 苯巴比妥苯巴比妥 phenobarbital 口服常释剂型、注射剂口服常释剂型、注射剂 脑血管病用药及降颅压药（四)脑血管病用药及降颅压药61 尼莫地平口服常释剂型尼莫地平 nimodipine 口服常释剂型62 麦角胺咖啡因口服常释剂型麦角胺咖啡因 ergotamine and caffeine 口服常释剂型63 甘露醇注射剂甘露醇 mannitol 注射剂镇静催眠药（五)镇静催眠药64 地西泮地西泮 diazepam 口服常释剂型、注射剂口服常释剂型、注射剂 其他（六)其他65 胞磷胆碱注射剂胞磷胆碱 citicoline 注射剂66 尼可刹米注射剂尼可刹米 nikethamide 注射剂67 洛贝林注射剂洛贝林 lobeline 注射剂六、治疗精神障碍药抗精神病药（一)抗精神病药68 奋乃静口服常释剂型、注射剂 奋乃静 perphenazine 口服常释剂型、注射剂69 氯丙嗪口服常释剂型、注射剂 氯丙嗪 chlorpromazine 口服常释剂型、注射剂70 氟哌啶醇口服常释剂型、注射剂 氟哌啶醇 haloperidol 口服常释剂型、注射剂抗焦虑药（二)抗焦虑药71 艾司唑仑艾司唑仑 estazolam 口服常释剂型口服常释剂型 抗抑郁药（三)抗抑郁药72 阿米替林口服常释剂型阿米替林 amitriptyline 口服常释剂型73 多塞平口服常释剂型多塞平 doxepin 口服常释剂型七、心血管系统用药抗心绞痛药（一)抗心绞痛药74 硝酸甘油口服常释剂型、注射剂 硝酸甘油 nitroglycerin 口服常释剂型、注射剂75 硝酸异山梨酯口服常释剂型、注射剂 硝酸异山梨酯 isosorbide dinitrate 口服常释剂型、注射剂76 硝苯地平硝苯地平 nifedipine 口服常释剂型口服常释剂型 抗心律失常药（二)抗心律失常药77 美西律口服常释剂型美西律 mexiletine 口服常释剂型78 普罗帕酮口服常释剂型、注射剂 普罗帕酮 propafenone 口服常释剂型、注射剂79 普鲁卡因胺注射剂普鲁卡因胺 procainamide 注射剂80 普萘洛尔口服常释剂型普萘洛尔 propranolol 口服常释剂型81 阿替洛尔口服常释剂型阿替洛尔 atenolol 口服常释剂型82 美托洛尔口服常释剂型、注射剂 美托洛尔 metoprolol 口服常释剂型、注射剂83 胺碘酮口服常释剂型、注射剂 胺碘酮 amiodarone 口服常释剂型、注射剂84 维拉帕米口服常释剂型、注射剂 维拉帕米 verapamil 口服常释剂型、注射剂抗心力衰竭药（三)抗心力衰竭药85 地高辛口服常释剂型、注射剂 地高辛 digoxin 口服常释剂型、注射剂86 去乙酰毛花苷注射剂去乙酰毛花苷 deslanoside 注射剂抗高血压药（四)抗高血压药87 卡托普利口服常释剂型卡托普利 captopril 口服常释剂型88 依那普利口服常释剂型依那普利 enalapril 口服常释剂型89 硝普钠注射剂硝普钠 sodium nitroprusside 注射剂90 硫酸镁注射剂硫酸镁 magnesium sulfate 注射剂91 尼群地平口服常释剂型尼群地平 nitrendipine 口服常释剂型92 吲达帕胺吲达帕胺 indapamide 口服常释剂型、口服缓释剂型93 酚妥拉明注射剂酚妥拉明 phentolamine 注射剂94 复方利血平口服常释剂型复方利血平 compound reserpine 口服常释剂型95 复方利血平氨苯蝶啶口服常释剂型复方利血平氨苯蝶啶 compound hypotensive 口服常释剂型抗休克药（五)抗休克药96 肾上腺素注射剂肾上腺素 adrenaline 注射剂97 去甲肾上腺素注射剂去甲肾上腺素 noradrenaline 注射剂98 异丙肾上腺素注射剂异丙肾上腺素 isoprenaline 注射剂99 间羟胺注射剂间羟胺 metaraminol 注射剂100 多巴胺注射剂多巴胺 dopamine 注射剂101 多巴酚丁胺注射剂多巴酚丁胺 dobutamine 注射剂调脂及抗动脉粥样硬化药（六)调脂及抗动脉粥样硬化药102 辛伐他汀口服常释剂型辛伐他汀 simvastatin 口服常释剂型八、呼吸系统用药祛痰药（一)祛痰药103 溴己新口服常释剂型溴己新 bromhexine 口服常释剂型104 氨溴索口服常释剂型、口服溶液剂 氨溴索 ambroxol 口服常释剂型、口服溶液剂镇咳药（二)镇咳药105 喷托维林口服常释剂型喷托维林 pentoxyverine 口服常释剂型106 复方甘草口服常释剂型、口服溶液剂 复方甘草 compound liquorice 口服常释剂型、口服溶液剂（三)平喘药平喘药107 沙丁胺醇沙丁胺醇 salbutamol 气雾剂、雾化溶液剂气雾剂、雾化溶液剂108 氨茶碱氨茶碱 aminophylline 口服常释剂型、口服缓释剂型、注射剂注射剂109 茶碱茶碱 theophylline 口服常释剂型、口服缓释剂型九、消化系统用药（一)抗酸药及抗溃疡病药抗酸药及抗溃疡病药110 复方氢氧化铝复方氢氧化铝 compound aluminium hydroxide 口服常释剂型口服常释剂型 111 雷尼替丁雷尼替丁 ranitidine 口服常释剂型、注射剂口服常释剂型、注射剂 112 法莫替丁法莫替丁 famotidine 口服常释剂型、注射剂口服常释剂型、注射剂 113 奥美拉唑奥美拉唑 omeprazole 口服常释剂型口服常释剂型 114 枸橼酸铋钾枸橼酸铋钾 bismuth potassium citrate 口服常释剂型口服常释剂型（二)助消化药助消化药115 乳酶生乳酶生 lactasin 口服常释剂型口服常释剂型（三)胃肠解痉药及胃动力药胃肠解痉药及胃动力药116 颠茄颠茄 belladonna 口服常释剂型、酊剂口服常释剂型、酊剂 117 山莨菪碱山莨菪碱 anisodamine 口服常释剂型、注射剂口服常释剂型、注射剂 118 阿托品阿托品 atropine 口服常释剂型、注射剂口服常释剂型、注射剂 119 多潘立酮多潘立酮 domperidone 口服常释剂型口服常释剂型 120 甲氧氯普胺甲氧氯普胺 metoclopramide 口服常释剂型、注射剂口服常释剂型、注射剂 （四)泻药及止泻药泻药及止泻药121 开塞露开塞露 灌肠剂灌肠剂 122 酚酞酚酞 phenolphthalein 口服常释剂型口服常释剂型 123 蒙脱石蒙脱石 smectite 口服散剂口服散剂（五)肝胆疾病用药肝胆疾病用药124 熊去氧胆酸熊去氧胆酸 ursodeoxycholic acid 口服常释剂型口服常释剂型 125 联苯双酯联苯双酯 bifendate 口服常释剂型、滴丸剂口服常释剂型、滴丸剂 （六)其他其他126 小檗碱(黄连素) berberine 口服常释剂型口服常释剂型十、泌尿系统用药（一)利尿药利尿药127 呋塞米呋塞米 furosemide 口服常释剂型、注射剂口服常释剂型、注射剂 128 氢氯噻嗪氢氯噻嗪 hydrochlorothiazide 口服常释剂型口服常释剂型 129 螺内酯螺内酯 spironolactone 口服常释剂型口服常释剂型 130 氨苯蝶啶氨苯蝶啶 triamterene 口服常释剂型口服常释剂型（二)良性前列腺增生用药良性前列腺增生用药131 特拉唑嗪特拉唑嗪 terazosin 口服常释剂型口服常释剂型十一、血液系统用药（一)抗贫血药抗贫血药132 硫酸亚铁硫酸亚铁 ferrous sulfate 口服常释剂型、口服缓释剂型133 右旋糖酐铁注射剂右旋糖酐铁 iron dextran 注射剂134 维生素b12 vitamin b12 注射剂注射剂135 叶酸叶酸 folic acid 口服常释剂型口服常释剂型 抗血小板药（二)抗血小板药*（48) 阿司匹林口服常释剂型阿司匹林 aspirin 口服常释剂型136 双嘧达莫口服常释剂型双嘧达莫 dipyridamole 口服常释剂型促凝血药（三)促凝血药137 凝血酶外用冻干粉凝血酶 thrombin 外用冻干粉138 维生素k1 vitamin k1 注射剂注射剂139 氨甲苯酸口服常释剂型氨甲苯酸 aminomethylbenzoic acid 口服常释剂型抗凝血药及溶栓药（四)抗凝血药及溶栓药140 肝素注射剂肝素 heparin 注射剂血容量扩充剂（五)血容量扩充剂141 右旋糖酐(40,70) dextran(40,70) 注射剂注射剂十二、激素及影响内分泌药下丘脑垂体激素及其类似物（一)下丘脑垂体激素及其类似物142 绒促性素注射剂绒促性素 chorionic gonadotrophin 注射剂肾上腺皮质激素类药（二)肾上腺皮质激素类药143 氢化可的松氢化可的松 hydrocortisone 口服常释剂型、注射剂口服常释剂型、注射剂 144 泼尼松口服常释剂型泼尼松 prednisone 口服常释剂型145 地塞米松口服常释剂型、注射剂 地塞米松 dexamethasone 口服常释剂型、注射剂胰岛素及口服降血糖药（三)胰岛素及口服降血糖药1.胰岛素胰岛素146 胰岛素注射剂 注释4 胰岛素 insulin 注射剂2.口服降血糖药口服降血糖药147 二甲双胍口服常释剂型二甲双胍 metformin 口服常释剂型148 格列本脲口服常释剂型格列本脲 glibenclamide 口服常释剂型149 格列吡嗪格列吡嗪 glipizide 口服常释剂型口服常释剂型 甲状腺激素及抗甲状腺药（四)甲状腺激素及抗甲状腺药150 甲状腺片口服常释剂型甲状腺片 thyroid tablets 口服常释剂型151 甲巯咪唑口服常释剂型甲巯咪唑 thiamazole 口服常释剂型152 丙硫氧嘧啶口服常释剂型丙硫氧嘧啶 propylthiouracil 口服常释剂型雄激素及同化激素（五)雄激素及同化激素153 丙酸睾酮注射剂丙酸睾酮 testosterone propionate 注射剂154 甲睾酮甲睾酮 methyltestosterone 口服常释剂型口服常释剂型 雌激素及孕激素（六)雌激素及孕激素155 黄体酮注射剂黄体酮 progesterone 注射剂156 甲羟孕酮口服常释剂型甲羟孕酮 medroxyprogesterone 口服常释剂型十三、抗变态反应药157 氯苯那敏口服常释剂型氯苯那敏 chlorphenamine 口服常释剂型158 苯海拉明苯海拉明 diphenhydramine 口服常释剂型、注射剂口服常释剂型、注射剂 159 赛庚啶赛庚啶 cyproheptadine 口服常释剂型口服常释剂型 160 异丙嗪异丙嗪 promethazine 口服常释剂型、注射剂口服常释剂型、注射剂十四、免疫系统用药161 雷公藤多苷雷公藤多苷 tripterygium glycosides 口服常释剂型口服常释剂型 162 硫唑嘌呤硫唑嘌呤 azathioprine 口服常释剂型口服常释剂型十五、维生素、矿物质类药（一)维生素维生素163 维生素b1 vitamin b1 注射剂注射剂 164 维生素b2 vitamin b2 口服常释剂型口服常释剂型 165 维生素b6 vitamin b6 注射剂注射剂 166 维生素c vitamin c 注射剂注射剂 167 维生素d2 vitamin d2 口服常释剂型、注射剂口服常释剂型、注射剂 （二)矿物质矿物质168 葡萄糖酸钙葡萄糖酸钙 calcium gluconate 口服常释剂型、注射剂口服常释剂型、注射剂 （三)肠外营养药医肠外营养药医169 复方氨基酸18aa compound amino acid 18aa 注射剂注射剂十六、调节水、电解质及酸碱平衡药（一)水、电解质平衡调节药水、电解质平衡调节药170 口服补液盐口服补液盐 oral rehydration salts 口服散剂口服散剂 171 氯化钠氯化钠 sodium chloride 注射剂注射剂 172 葡萄糖氯化钠葡萄糖氯化钠 glucose and sodium chloride 注射剂注射剂 173 复方氯化钠复方氯化钠 compound sodium chloride 注射剂注射剂174 氯化钾氯化钾 potassium chloride 口服常释剂型、口服缓释剂型、颗粒剂、注射剂颗粒剂、注射剂（二)酸碱平衡调节药酸碱平衡调节药175 乳酸钠林格乳酸钠林格 sodium lactate ringer's 注射剂注射剂 176 碳酸氢钠碳酸氢钠 sodium bicarbonate 口服常释剂型、注射剂口服常释剂型、注射剂 （三)其他其他177 葡萄糖葡萄糖 glucose 注射剂注射剂十七、解毒药（一)氰化物中毒解毒药氰化物中毒解毒药178 硫代硫酸钠硫代硫酸钠 sodium thiosulfate 注射剂注射剂（二)有机磷酸酯类中毒解毒药有机磷酸酯类中毒解毒药179 氯解磷定氯解磷定 pralidoxime chloride 注射剂注射剂（三)亚硝酸盐中毒解毒药亚硝酸盐中毒解毒药180 亚甲蓝亚甲蓝 methylthioninium chloride 注射剂注射剂（四)阿片类中毒解毒药阿片类中毒解毒药181 纳洛酮纳洛酮 naloxone 注射剂注射剂（五)鼠药解毒药鼠药解毒药182 乙酰胺注射剂乙酰胺 acetamide 注射剂十八、生物制品183 破伤风抗毒素注射剂破伤风抗毒素 tetanus antitoxin 注射剂184 抗狂犬病血清注射剂抗狂犬病血清 rabies antiserum 注射剂185 抗蛇毒血清注射剂 注释5 抗蛇毒血清 snake antivenin 注射剂186 国家免疫规划用疫苗国家免疫规划用疫苗 注释6 十九、诊断用药187 泛影葡胺注射剂泛影葡胺 meglumine diatrizoate 注射剂188 硫酸钡干混悬剂 注释7 硫酸钡 barium sulfate 干混悬剂二十、皮肤科用药抗感染药（一)抗感染药*（13) 红霉素外用软膏剂型红霉素 erythromycin 外用软膏剂型*（31) 阿昔洛韦外用软膏剂型阿昔洛韦 aciclovir 外用软膏剂型189 咪康唑外用软膏剂型咪康唑 miconazole 外用软膏剂型角质溶解药（二)角质溶解药190 尿素外用软膏剂型尿素 urea 外用软膏剂型191 鱼石脂外用软膏剂型鱼石脂 ichthammol 外用软膏剂型192 水杨酸水杨酸 salicylic acid 外用软膏剂型外用软膏剂型 肾上腺皮质激素类药（三)肾上腺皮质激素类药*（143) 氢化可的松外用软膏剂型氢化可的松 hydrocortisone 外用软膏剂型其他（四)其他193 维a酸tretinoin 外用软膏剂型、凝胶剂外用软膏剂型、凝胶剂二十一、眼科用药抗感染药（一)抗感染药194 氯霉素滴眼剂氯霉素 chloramphenicol 滴眼剂*（20) 左氧氟沙星滴眼剂左氧氟沙星 levofloxacin 滴眼剂*（31) 阿昔洛韦滴眼剂阿昔洛韦 aciclovir 滴眼剂*（13) 红霉素红霉素 erythromycin 眼膏剂眼膏剂青光眼用药（二)青光眼用药195 毛果芸香碱注射剂、滴眼剂毛果芸香碱 pilocarpine 注射剂、滴眼剂196 噻吗洛尔滴眼剂噻吗洛尔 timolol 滴眼剂197 乙酰唑胺口服常释剂型乙酰唑胺 acetazolamide 口服常释剂型其他（三)其他*（118) 阿托品滴眼剂、眼膏剂阿托品 atropine 滴眼剂、眼膏剂198 可的松滴眼剂、眼膏剂可的松 cortisone 滴眼剂、眼膏剂二十二、耳鼻喉科用药199 麻黄碱滴鼻剂麻黄碱 ephedrine 滴鼻剂200 氧氟沙星滴耳剂氧氟沙星 ofloxacin 滴耳剂201 地芬尼多地芬尼多 difenidol 口服常释剂型口服常释剂型二十三、妇产科用药（一)子宫收缩药子宫收缩药202 缩宫素缩宫素 oxytocin 注射剂注射剂 203 麦角新碱麦角新碱 ergometrine 注射剂注射剂 204 垂体后叶注射液垂体后叶注射液posterior pituitary injection 注射剂注射剂（二)其他其他*（189) 咪康唑咪康唑 miconazole 栓剂栓剂*（37) 甲硝唑甲硝唑metronidazole 阴道泡腾片剂、栓剂阴道泡腾片剂、栓剂二十四、计划生育用药205 避孕药避孕药注释8 第二部分 中成药（102种）序号序号功能功能药品名称药品名称备注备注一、内科用药一、内科用药 （一)解表剂解表剂1 辛温解表辛温解表 九味羌活丸（颗粒) 2 感冒清热颗粒感冒清热颗粒 3 辛凉解表辛凉解表 柴胡注射液柴胡注射液4 银翘解毒丸（颗粒、片) 5 表里双解表里双解 防风通圣丸（颗粒) 6 扶正解表扶正解表玉屏风颗粒玉屏风颗粒 （二)祛暑剂祛暑剂 7 解表祛暑解表祛暑 保济丸保济丸 8 藿香正气水藿香正气水 9 健胃祛暑健胃祛暑 十滴水十滴水 （三)泻下剂泻下剂10 润肠通便润肠通便 麻仁润肠丸（软胶囊) （四)清热剂清热剂11 清热泻火清热泻火 黄连上清丸（颗粒、胶囊、片) 12 牛黄解毒丸（胶囊、软胶囊、片) 注释1 13 牛黄上清丸（胶囊、片) 注释2 14 清热解毒清热解毒 双黄连合剂（颗粒、胶囊、片) 15 银黄颗粒（片) 16 板蓝根颗粒板蓝根颗粒17 清肝解毒清肝解毒 护肝片（胶囊、颗粒) 18 清热祛湿清热祛湿 茵栀黄颗粒（口服液) 19 复方黄连素片复方黄连素片温里剂（五)温里剂20 温中健脾温中健脾 附子理中丸（片) 21 香砂养胃丸（颗粒、片) 止咳、平喘剂（六)止咳、平喘剂22 散寒止咳散寒止咳 通宣理肺丸（颗粒、胶囊、片) 23 清肺止咳蛇胆川贝液清肺止咳 蛇胆川贝液24 橘红丸（颗粒、胶囊、片) 25 小儿消积止咳口服液小儿消积止咳口服液26 润肺止咳润肺止咳 养阴清肺丸养阴清肺丸27 清肺平喘蛤蚧定喘丸清肺平喘 蛤蚧定喘丸开窍剂（七)开窍剂28 清热开窍清热开窍 清开灵颗粒（胶囊、片、注射液) 29 安宫牛黄丸安宫牛黄丸 注释3 30 化痰开窍化痰开窍 苏合香丸苏合香丸固涩剂（八)固涩剂31 补肾缩尿补肾缩尿 缩泉丸（胶囊) 扶正剂（九)扶正剂32 健脾益气健脾益气 补中益气丸（颗粒) 33 参苓白术散（丸、颗粒) 34 健脾和胃健脾和胃 香砂六君丸香砂六君丸35 健脾养血健脾养血 归脾丸（合剂) 36 滋阴补肾滋阴补肾 六味地黄丸六味地黄丸37 滋阴降火知柏地黄丸滋阴降火 知柏地黄丸38 滋肾养肝滋肾养肝 杞菊地黄丸（胶囊、片) 39 温补肾阳温补肾阳 金匮肾气丸（片) 40 四神丸（片) 41 益气养阴消渴丸益气养阴 消渴丸42 益气复脉参麦注射液益气复脉 参麦注射液43 生脉饮（颗粒、胶囊、注射液) （十)安神剂安神剂44 养心安神养心安神 天王补心丸（片) （十一)止血剂止血剂45 凉血止血槐角丸凉血止血 槐角丸46 散瘀止血散瘀止血 三七胶囊（片) 祛瘀剂（十二)祛瘀剂47 活血祛瘀活血祛瘀 血栓通注射液、注射用血栓通（冻干) 48 血塞通注射液、注射用血塞通（冻干) 49 丹参注射液丹参注射液50 益气活血麝香保心丸 注释4 益气活血 麝香保心丸51 理气活血理气活血 复方丹参片（胶囊、颗粒、滴丸) 52 血府逐瘀丸（胶囊) 53 滋阴活血脉络宁注射液滋阴活血 脉络宁注射液54 化瘀宽胸化瘀宽胸 冠心苏合丸（胶囊、软胶囊) 55 速效救心丸速效救心丸56 地奥心血康胶囊地奥心血康胶囊57 化瘀通脉通心络胶囊化瘀通脉 通心络胶囊理气剂（十三)理气剂58 疏肝解郁丹栀逍遥丸疏肝解郁 丹栀逍遥丸59 逍遥丸（颗粒) 60 疏肝和胃疏肝和胃 气滞胃痛颗粒（片) 61 胃苏颗粒胃苏颗粒62 理气止痛理气止痛 元胡止痛片（胶囊、颗粒、滴丸) 63 三九胃泰颗粒三九胃泰颗粒（十四)消导剂消导剂64 消食导滞消食导滞 保和丸（颗粒、片) （十五)治风剂治风剂65 疏散外风疏散外风 川芎茶调丸（散、颗粒、片) 66 祛风化瘀祛风化瘀 正天丸（胶囊) 67 平肝息风松龄血脉康胶囊平肝息风 松龄血脉康胶囊68 祛风通络华佗再造丸祛风通络 华佗再造丸（十六)祛湿剂祛湿剂69 消肿利水消肿利水 五苓散（胶囊、片) 70 益肾通淋益肾通淋 普乐安胶囊（片) 71 化瘀通淋癃闭舒胶囊化瘀通淋 癃闭舒胶囊72 扶正祛湿扶正祛湿 尪痹颗粒（片) 73 化浊降脂血脂康胶囊化浊降脂 血脂康胶囊二、外科用药二、外科用药74 清热利湿清热利湿 消炎利胆片（颗粒、胶囊) 75 清热消肿痔疮膏 注释5 清热消肿 痔疮膏76 清热解毒清热解毒 季德胜蛇药片季德胜蛇药片77 连翘败毒丸（膏、片) 78 如意金黄散如意金黄散79 通淋消石排石颗粒通淋消石 排石颗粒80 软坚散结软坚散结 内消瘰疬丸内消瘰疬丸三、妇科用药三、妇科用药理气剂（一)理气剂81 养血舒肝妇科十味片养血舒肝 妇科十味片82 活血化瘀活血化瘀 益母草膏（颗粒、胶囊、片) 清热剂（二)清热剂83 清热除湿清热除湿 妇科千金片（胶囊) 扶正剂（三)扶正剂84 养血理气艾附暖宫丸养血理气 艾附暖宫丸85 益气养血益气养血 八珍益母丸（胶囊) 86 乌鸡白凤丸（胶囊、片) 87 滋阴安神滋阴安神 更年安片更年安片散结剂（四)散结剂88 消肿散结消肿散结 乳癖消片（胶囊、颗粒) 四、眼科用药四、眼科用药清热剂（一)清热剂89 清热散风明目上清片清热散风 明目上清片扶正剂（二)扶正剂90 滋阴养肝明目地黄丸滋阴养肝 明目地黄丸。
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【体内过程】
1. 口服不吸收，肌内注射吸收迅速完全； 2. 肾皮质和内耳内淋巴液浓度高且该部位半衰
期极长； 3. 可通过胎盘屏障进入胎儿血浆和羊水 4. 不能通过血脑屏障 5. 体内不被代谢，90%以原形肾脏排出，尿浓
度高。
【临床应用】
38.2 大环内酯类
大环内酯类（macrolides）抗生素是一组由2个脱氧糖分子与一 个含14~16个碳原子大脂肪族内酯环构成的具有相似抗菌作用的 一类化合物。
1
代表药物：
14环：红霉素 (erythromycin) 克拉霉素(clahromycin)
天然： 新霉素
庆大霉素 西索米星 小诺霉素 －小单孢菌 阿司米星
阿米卡星（丁胺卡那霉素） 半合成：地奈贝替卡米星星
依替米星
氨基糖苷类的共性
【抗菌作用】
1. 为杀菌剂
静止期杀菌剂，杀菌速率和杀菌时 程呈浓度依赖性
2. 抗菌谱
对各种需氧革兰阴性杆菌有强大抗菌活性 对革兰阴性球菌作用较差 对各组链球菌及耐青霉素的金葡菌作用强 结核分枝杆菌对链霉素敏感 对肠球菌和厌氧菌不敏感
红霉素（erythromycin）1958
【体内过程】
• 不耐酸，口服易被胃酸破坏，吸收较少。口 服需用肠溶片或脂类制剂（琥乙红霉素、硬 脂酸红霉素、红霉素肠溶片）。
• 体内分布广泛，但不易透过血脑屏障。
【不良反应】
1. 局部刺激 胃肠反应，静脉滴注浓度不应超过 0.1%，速度应缓慢，否则易发生血栓性静脉 炎。
治疗需氧革兰阴性杆菌所致的感染: 呼吸道感染、泌尿道感染、皮肤软组织 感染、烧伤或创伤感染及骨关节感染
【不良反应】
1. 耳毒性：前庭功能障碍－新霉素＞卡那霉素＞链霉素＞西
索米星＞庆大霉素 耳蜗听神经损伤－新霉素＞卡那霉素＞阿米卡星＞西索米星
＞庆大霉素＞妥布霉素＞链霉素
我国７岁以下的聋儿中，超过３０％是由药物毒副作用导致的耳聋，导致耳 聋的药物主要氨基甙类抗生素，主要代表就是链霉素，庆大霉素和小诺霉素； 非氨基甙类抗生素，代表药物就是洁霉素和红霉素。
2. 抗菌谱广，对某些细菌有杀菌作用，对革兰阴性菌作 用强于红霉素，对肺炎支原体作用是大环内酯类中最 强者。
3. 不良反应轻，肝功能不全者慎用。
38.3 氨基糖苷类抗生素 (aminoglycosides)
是一类由氨基糖与氨基环醇通过氧桥连接而成的苷类抗生素
11
代表药物：
链霉素 卡那霉素 妥布霉素 －链霉菌 大观霉素
2. 肾损害：新霉素＞卡那霉素 ＞庆大霉素 ＞妥 布霉素 ＞ 链霉素
发生机制：氨基糖苷类在肾皮质内浓度高，损 害肾脏近曲小管上皮细胞
预防： 1）老年患者敏感 2）避免与其他具有肾毒性的药物合用，如多黏 菌素类，两性霉素B和万古霉素
【不良反应】
3.神经肌肉阻断作用：大剂量应用阻断神经肌肉接头。妥 布霉素最强。 发生机制：氨基糖苷类与突触前膜的“钙离子结合部 位”结合，抑制乙酰胆碱释放，并降低突触后膜终板 对乙酰胆碱去极化的敏感性。 治疗：钙剂或新斯的明
【抗菌机制】
50S
30S P A
转肽酶
红霉素 氯霉素 克林霉素
PA
转位酶
PA
与细菌核蛋白体50s亚基结合，抑制转肽酶作用及mRNA移位 阻止肽链延长，终止蛋白质合成。
【临床应用】
1.耐青霉素的革兰阳性球菌（尤其是金葡菌） 感染和青霉素过敏者；
2.是军团菌肺炎、白喉带菌者、支原体肺炎、 弯曲菌所致的肠炎或败血症、沙眼衣原体所 致的新生儿结膜炎或婴儿肺炎的首选药。
常用的10种耳毒性药物：链霉素、庆大霉素、卡那霉素、小诺霉素、红霉 素、氯霉素、盐酸万古霉素、阿司匹林、奎宁、速尿。
发生机制： 可能与氨基糖苷类在内耳淋巴液中的蓄积有关。
预防： 注意早期中毒症状：耳鸣，眩晕 老年患者和肾功能减退易发生 避免与其他具有耳毒性的药物合用，如呋塞米，
【不良反应】
2. 肝损害 3. 耳毒性 每日剂量大于4易发生，损害耳蜗。 4. 心脏损害 静脉滴注过快时易发生 5. 过敏反应 药热、皮疹
罗红霉素（roxithromycin)
对胃酸较稳定，口服生物利用度高。 组织渗透性好 半衰期长，11 h 体内抗菌活性强于红霉素
克拉霉素（clarithromycin)
【作用机制】
PA
PA
抑制70S始动复合物的形成 合成异常的、无功能的蛋白质
合成的肽链不能释放 核糖体循环利用受阻
PA
PA
耐药性（bacterial resistance）
产生钝化酶
乙酰转移酶、磷酸转移酶、核苷转移酶
细胞膜通透性改变或细胞内转运功能的 异常 修饰抗生素靶位蛋白
15
【耐药性】
1. 产生钝化酶 乙酰转移酶、磷酸转移酶、核苷转移酶
4. 过敏反应：皮疹、发热、过敏性休克 氨基糖苷类药物引起的过敏性休克抢救： 首选静脉注射葡萄糖酸钙
氨基糖苷类常用药物
链霉素(streptomycin) 1944
1. 对结核杆菌作用最强，为一线抗结核药 2.鼠疫和兔热病的首选药 3.肠球菌和草绿色链球菌引起的心内膜炎：
青霉素+链霉素 4. 不良反应：耳毒性，过敏性休克
庆大霉素(gentamicin) 1969
1. 治疗需氧G－杆菌感染的主要药物 2. 对铜绿假单胞菌亦有较好的抗菌作用 3. 最严重的不良反应是肾毒性；偶见过敏反应
15环：阿奇霉素(azithromycin)
16环：乙酰螺旋霉素(acetylspiramycin) 麦迪霉素(midecamycin) 吉他霉素(kitasamycin，柱晶白霉素) 交沙霉素(josamycin)
【抗菌作用】
1. 抑菌剂，高浓度杀菌 2. 抗多数革兰阳性菌作用强 3. 对部分革兰阴性菌有作用 4. 对支原体、衣原体、军团菌以及弯曲菌有效。
抗菌作用强于红霉素 对肺炎链球菌，嗜肺军团菌，流感嗜血杆菌以及
麻风分支杆菌均有杀伤作用 对胃酸稳定，组织浓度高，尤其是肺和扁桃体 半衰期4.7 h
阿奇霉素(azithromycin)
1. 耐酸，口服吸收快，组织分布浓度高且下降缓慢，组 织半衰期长，为68-76h，每日仅需给药一次。