镇静催眠抗惊厥药优秀课件


第2节 常用抗癫痫药物
基本作用
1抑制病灶神经元过度放电 2作用于病灶周围的正常组织,抑
制异常放电的扩散
苯妥英钠(phenytoin sodium) 又称大仑丁(dilantin)
药理作用及临床应用
1.抗癫痫作用 大发作和局限性发作-首选药 小发作-无效,甚恶化
药理作用及临床应用
1抗癫痫作用:是治疗癫痫大发作的首选药 2、治疗中枢性疼痛综合征 3.抗心律失常:主要用于室性心律失常
药理作用及临床应用
1.抗焦虑作用→ 焦虑症 2.镇静催眠→各种失眠 3.抗惊厥抗癫痫→破伤风、
癫痫持续状态等所致惊厥 4.中枢性肌松作用→脑血管
意外后遗症等
不良反应
1.中枢神经反应:头昏 、乏力、嗜睡等
2.呼吸及循环抑制
3.耐受性与依赖性
4.致畸
孕妇和哺乳妇女忌用
5.急性中毒 可用BZ受体拮抗药 氟马西尼(flumazemil)解救
硫酸镁
作用、用途及不良反应
口服不容易吸收,有泻下和利胆作用.注射 给药可吸收,产生抗惊厥和降血压作用.并 能拮抗钙离子.口服给药用于治疗急性便 秘,注射给药治疗各种惊厥,子痫兼有血压 升高可作为首选药.硫酸镁过量可引起呼 吸抑制,血压骤降甚至死亡.中毒时可静脉 缓慢注射氯化钙对抗.
第11章 抗癫痫药
水合氯醛(chloral hydrate)
1.刺激性大 口服:有胃肠反应
10%
灌肠:
用于催眠、 抗惊厥
2.不影响REMS时相,无后遗效应
3.久服产生耐受性、依赖性;肝毒
第2节 抗惊厥药
惊厥:是由多种原因引起的中枢神经系统过度 兴奋的一种症状,表现为全身骨骼肌不由自主 地强烈收缩.常见于小儿高热、破伤风、癫痫 大发作、子痫和中枢兴奋药中毒等.
解救:氟马西尼(flumazemil)
初次iv 0.3mg,在60秒内未达到要求的清 醒程度,可重复注射,直至患者清醒或总 量已达2mg。如又出现倦睡,可静滴0.1~ 0.4mg/小时
二、 巴比妥类 (barbiturates)
巴比妥酸的衍生物
药理作用
小量→镇静;治疗量→催眠; 较大量→抗惊厥; 大量→麻醉;过大量→麻痹
精神异常
加速VD代谢 久用叶酸↓ --巨幼RBC性贫血
--补甲酰四氢叶酸
3.过敏反应 皮疹、粒C↓、再障、肝损
4. 致畸
胎儿妥因综合征: 小头症、智能障碍 、斜视、眼距过宽 、腭裂等。
药物的相互作用
1、苯妥英钠为肝药酶诱导剂 皮质激素、奎尼丁、左旋多巴、茶 碱、多西环素、避孕药-- 药效↓ 2、促苯妥英钠灭活的药 水杨酸、甲磺丁脲、SMZ
ห้องสมุดไป่ตู้ 二、病因
遗传
感染
肿瘤
脑损伤--瘢痕 “GABA学说 ” P/Q~Ca2+,Na+,K+,GABA-R
三、癫痫发作分类
局限性发作 1.单纯性局限性发作 2.复合性局限性发作
1.失神性发作(小发作) 2.肌阵挛性发作 全身性发作 3.强直-阵挛性发作(大 发作) 4.癫痫持续状态
大发作:高幅棘慢波或棘波 小发作:3Hz/S高幅左右对称同步化棘波
体内过程
1.po吸收完全。im吸收慢而不规则 2.血浆蛋白结合率高。脂溶性高 3. 主要经肝代谢。作用持续时间长
存在肝肠循环
特点:
(1)iv能产生暂时性记忆缺失,缓 解患者麻醉前的恐惧情绪
iv:麻醉前给药、心脏电击复律 或内镜检查前给药
(2)催眠对REMS影响小,反跳轻 (3)TI高,安全范围大,对呼吸、 循环抑制轻。不引起麻醉
镇静催眠抗惊厥药优秀课件
第1节 镇静催眠药 第2节 抗惊厥药
教学目标
1、掌握苯二氮卓类、巴比 妥类的分类、作用特点、临 床应用和主要不良反应, 2、理解苯二氮卓类与巴比 妥类药物的药动学特点、药 理作用机制及量效(反应) 规律, 3、了解水合氯醛和硫酸镁 的作用与用途.
重点难点
1、苯二氮卓类的药理作用机制、临床 应用及不良反应。
教学目标
掌握苯妥英钠、卡马西平、苯巴 比妥、乙琥胺、丙戊酸钠、苯二 氮卓类的作用特点及临床用途, 主要的不良反应与预防措施。
重点难点
各抗癫痫药的临床用途及特点
第1节 抗癫痫药 一.癫痫
大脑局部N元异常高频放电,并向周围正常 组织扩散所引起的反复发作性的慢性脑疾患, 表现为突然发作、短暂的运动、感觉功能或 精神异常,并伴有异常脑电图。
与羟化反应饱和有关 注意:剂量个体化;最好血浓监测
*不良反应
1.与剂量有关的毒性反应 iv过快--心律失常
(10ug/ml 有效控制) 20ug/ml 眩晕、复视、共济失调等 >40ug/ml 精神错乱 >50ug/ml 昏睡、昏迷
不良反应
2 .慢性毒性反应 20% 牙龈增生 30% 外周神经炎
苯巴比妥→抗癫痫作用
不良反应 1.后遗效应
亦称宿醉反应(hangover)
2.耐受性
N组织对药物产生适应性 诱导肝药酶加速自身代谢有关
3.依赖性 精神依赖性--习惯性 成瘾→戒断症状:激动、失眠、惊厥 4.急性中毒:
呼吸↓↓→循环功能↓↓
加速药物排出:碱化尿液。
5.其他: 皮疹、血管N性水肿。
三、 其他类镇静催眠药
(-)突触前膜磷酸化过程→ 兴奋性递质释放↓
(-)突触后膜磷酸化过程→ ↓递质+R→↓除极化
↓ Ca2+
体内过程
1.po慢而不规则,个体差异大。因强碱性(pH= 10.4),刺激性大,不im
2.血浆蛋白结合率约90%,Vd大
3.60%~70%在肝代谢,以原型由尿排出者不足5 %
体内过程
4.消除速率与血浆浓度有密切关系 <10ug/ml--一级动力学,t1/26~24h >10ug/ml--零级动力学,t1/220 ~ 60 h
作用机制 1. 阻止异常放电的扩散
抑制突触传递的强直后增强( PTP)
作用机制
苯妥英钠
2.膜稳定作用 (1)阻断VDC-Na+→ 抗惊厥
(2)阻断VDC-Ca2+
(-)L和N型通道 对丘脑N元T通道无作用
故失神发作无效
(3)对钙调素激酶系统的影响
作用机制
(3)对钙调素激酶系统的影响
Ca2+-受体蛋白-钙调素 ↓
2、巴比妥类的药理作用机制、临床 应用及不良反应。
药物分类
1.苯二氮卓类:如地西泮 2.巴比妥类:如苯巴比妥 3.其他:如水合氯醛
第1节 镇静催眠药
一、苯二氮卓类
作用机制:苯二氮卓类可通过增强GABA能神经功能而产生 中枢抑制效应,苯二氮卓类与苯二氮卓结合位点结合后,使Clˉ 通道开放频率增加, Clˉ内流增多,导致突触后膜超极化,引起中 枢抑制.
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药理学 镇静催眠药抗惊厥药 ppt课件

药理学 镇静催眠药抗惊厥药  ppt课件
用途


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脑干网状结构 上行激活系统
脑干网状结构
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【临床应用】
1、镇静催眠:临床已少用 2、抗惊厥: 常用苯巴比妥钠iv或异戊巴比妥im或iv 3、抗癫痫:
仅苯巴比妥钠有效,用于癫痫大发作及癫痫 持续状态
4、麻醉:
仅硫喷妥钠用于静脉麻醉及诱导麻醉
PPT课件 24
【不良反应】1、2、3
PPT课件
3
【作用机制】※
增强γ -氨基丁酸(GABA)能神经的抑制作用: 地西泮与苯二氮卓类(BZ)受体结合→促进 GABA与GABAA受体结合→Cl-通道开放的频 率↑→Cl-内流↑→神经细胞超极化→神 经系统兴奋性降低。 通过增强γ -氨基丁酸(GABA)的抑制作用, 为其产生抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥及 中枢性肌松等多种药理作用的主要机制所 在。→
PPT课件 4
Cl-
Cl-通道
PPT课件
5
突触前膜
突触后膜
PPT课件
6
GABAA受体:配体门控Cl-通道←
Cl巴比妥 神经甾类 茚防己毒素 GABA +
GABA受体
DMCM
-
+ 地西泮
+
+ 氯离子通道
BDZ受体
-
Cl比库库林
分布:大脑皮层、边缘系统、中脑、脑干和脊髓
DMCM:为BZ类的反向激动剂比库库林(天然提取 PPT 课件 物):↓通道的开放频率及↓ 开放时间
PPT课件
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【药理作用与临床应用】
3、抗惊厥、抗癫痫作用 抗惊厥作用强,用于各种原因引起的惊 厥和癫痫,地西泮静注是治疗癫痫持续状 态的首选药 4、中枢性肌松作用 较大剂量能抑制脊髓多突触反射,用于 中枢病变引起的肌强直及腰肌劳损引起 的肌痉挛

精品医学课件---镇静药、安定药与抗惊厥

精品医学课件---镇静药、安定药与抗惊厥
2.能增强麻醉药的麻醉作用。
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【作用机理】
苯二氮卓类能增强GABA能神 经传递功能和突触抑制效应;还能 增强GABA与GABAA受体相结合的 作用。
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GABAA受体:是氯离子通道的门控受体, Cl-通道由两个α和两个β亚单位(即α2、β2) 构成。当GABA与β亚单位结合时,Cl-通 道开放,Cl-内流,使神经细胞膜超极化, 产生抑制效应。而在α亚单位上则有苯二 氮卓受体,苯二氮卓与该受体结合时,并 不能使Cl-通道开放,但它通过促进GABA 与GABAA受体结合,从而使Cl-通道开放 的频率增加,促进更多的Cl-内流,也可以 产生抑制作用,为间接作用。
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⑵镇吐作用 小剂量 抑制延髓的催吐化学感受区(CTZ) 大剂量 直接抑制呕吐中枢。 ⑶对体温调节的影响
对丘脑下部体温调节中枢有很强的抑制作用, 使体温调节中枢的机能减退。给药后,动物的产 热减少,散热增加,产生降温作用。其降温作用 受外界环境温度的影响。 ⑷加强中枢抑制药的作用
能加强镇静药、催眠药、麻醉药、抗惊厥药 和镇痛药等的作用。
2、抑制心脏的传导系统,使心率减慢。 3、催吐作用,能直接刺激呕吐中枢,引起犬、猫呕吐。
4
【应用】
1、作为化学保定药:用于家畜、野生动物、 实验动物的保定。
2、麻醉前给药:用于水合氯醛、硫喷妥等 麻醉前给药。
3、配合全麻药或局麻药:用于外科手术及 诊疗处置。
5
第二节 安定药 Tranquillizers
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【应用】
1. 用作化学保定药,制止或减少野生动物 的攻击行为;
2. 麻醉前给药,主要用于猪、牛; 3. 治疗破伤风。 此外,二甲苯胺类也具有安定作用。
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第三节 抗惊厥药 Anticonvulsants

药理学镇静催眠药ppt课件

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药物大规模开发始于20世纪; 焦点:集中在镇静、催眠药物的研究:1912苯
巴比妥。1961利眠宁(甲氨二氮卓)标志着新 时代的开始,先后开发10余种。但无一理想药 物。尽管如此,对理想药物的探究一刻也未停 止。
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终极目标:理想药物:吸收快、作用短、 消除快、无蓄积等特点。
早晨醒来起作用恰好消失;清醒后不遗 留药物的延续作用,使患者异常的睡眠 时相恢复正常,并能保持近似生理状态 的睡眠。但很遥远。
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【药理作用和临床应用】
5、其它
麻醉前给药,因安全范围大,镇静作用快,且 可产生短暂的记忆缺失,用于麻醉前给药可缓 解患者对手术的恐惧感,减少麻醉药用量,增 强麻醉药的安全性,减少不良反应,且疗效优 于吗啡及氯丙嗪。 临床也用于心脏电复律。
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【作用机制】
苯二氮卓类药物在CNS的作用有高度选择性 发现哺乳动物和人的脑组织中存有苯二氮卓类
2
生理睡眠
睡眠是重要的生理现象,失眠是临床上最 为常见的症状之一。正常生理性睡眠可分 为非快动眼睡眠(non-rap-eye-movement sleep,NREMS)和快动眼睡眠(rap-eyemovement sleep,REMS)二个时相,NREMS 又分为1、2、3、4期,其中3、4期合称为 慢波睡眠(slow wave sleep,SWS),梦境多发 生在REMS时相中,而夜惊或夜游症常发生 在SWS时相内。
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镇静催眠药的作用特点
传统的镇静催眠药(指巴比妥类)是普遍性中 枢抑制药,随着剂量的逐渐增加而产生镇静、催 眠、嗜睡、抗惊厥和麻醉作用,呼吸中枢和血管 运动中枢抑制,更大剂量时易于中毒,产生昏迷 以及呼吸中枢麻痹以至死亡。
苯二氮卓类不符合上述特点,加大剂量不产 生麻醉。

镇静催眠抗惊厥药讲课文档

镇静催眠抗惊厥药讲课文档
1.抗癫痫作用
大发作和局限性发作-首选药 小发作-无效,甚恶化
第二十六页,共80页。
药理作用及临床应用
1抗癫痫作用:是治疗癫痫大发作的首选药 2、治疗中枢性疼痛综合征
3.抗心律失常:主要用于室性心律失常
作用机制 1. 阻止异常放电的扩散
抑制突触传递的强直后增强( PTP)
第二十七页,共80页。
作用机制巴比妥酸ຫໍສະໝຸດ 衍生物第十一页,共80页。
第十二页,共80页。
药理作用 小量→镇静;治疗量→催眠; 较大量→抗惊厥; 大量→麻醉;过大量→麻痹
苯巴比妥→抗癫痫作用
第十三页,共80页。
不良反应
1.后遗效应
亦称宿醉反应(hangover)
2.耐受性 N组织对药物产生适应性 诱导肝药酶加速自身代谢有关
第十四页,共80页。
4.癫痫持续状态
第二十三页,共80页。
大发作:高幅棘慢波或棘波
小发作:3Hz/S高幅左右对称同步化棘波
第二十四页,共80页。
第2节 常用抗癫痫药物
基本作用
1抑制病灶神经元过度放电
2作用于病灶周围的正常组织,抑制异 常放电的扩散
第二十五页,共80页。
苯妥英钠(phenytoin sodium) 又称大仑丁(dilantin) 药理作用及临床应用
第二十一页,共80页。
二、病因
遗传 感染
肿瘤 脑损伤--瘢痕 “GABA学说”
P/Q~Ca2+,Na+,K+,GABA-R
第二十二页,共80页。
三、癫痫发作分类 局限性发作 1.单纯性局限性发作
2.复合性局限性发作
全身性发作
1.失神性发作(小发作) 2.肌阵挛性发作 3.强直-阵挛性发作(大 发作)

精品医学课件-镇静药、安定药与抗惊厥药

精品医学课件-镇静药、安定药与抗惊厥药
催眠药:是能诱导睡眠或近似自然睡眠, 维持正常睡眠并易于唤醒的药物。
能诱导深度睡眠但仍能唤醒的药物称为安 眠药。
催眠药与镇静药往往不能严格区分,高剂量催眠, 低剂量镇静。镇静药和催眠药都不能改变动物的 基础体温或行为。所产生的是镇静、催眠抑或镇 痛作用,除剂量外,还与动物的种类和种属有关。
赛拉唑(Xylazole)
【药理作用】
是我国合成的中枢性制动药,作用基 本同赛拉嗪具镇静、镇痛和中枢性肌 肉松弛作用。
在临床剂量作用下动物首先表现镇静,肌肉松弛, 痛觉消失,麻醉状态可持续0.5-1小时,然后痛觉 首先恢复,肌松现象消失,镇痛状态可持续较长 时间。牛最敏感,猪、犬、猫、兔及野生动物不 敏感。
盐酸氯丙嗪(Chlorpromazine Hydrochloride)
5)对内分泌的影响 因氯丙嗪阻断D2亚型受体,所以干扰下丘脑某些
赛拉嗪(Xylazine)
【理化性质】
又称二甲苯胺噻嗪或隆朋(Rompun),常用其盐酸盐,白色结晶,易 溶于水。
【体内过程】
内服吸收不好,肌肉或皮下注射吸收迅速,15~20min起 效,静脉注射5~10min起效。作用持续时间,牛1~5h、 马30~60min、犬2~3h、猪不足30min,呈剂量依赖性。 马宜静脉注射给药,给药后1-2分钟即出现反应。生物利用 不完全且不同动物差异很大。
盐酸氯丙嗪(Chlorpromazine Hydrochloride)
【药理作用】 2)止吐作用: 小剂量时能抑制延髓第四脑室底部的催吐化学感
受区,大剂量直接抑制呕吐中枢,但对刺激消化 道或前庭器官反射性兴奋呕吐中枢的呕吐无效。 3)降温作用: 抑制丘脑下部体温调节中枢,降低基础代谢,使 体温下降1~2℃,与一般解热药不同,氯丙嗪能 使正常体温下降。

镇静催眠药抗癫痫抗惊厥药65页PPT

镇静催眠药抗癫痫抗惊厥药65页PPT

6、最大的骄傲于最大的自卑都表示心灵的最软弱无力。——斯宾诺莎 7、自知之明是最难得的知识。——西班牙 8、勇气通往天堂,怯懦通往地狱。——塞内加 9、有时候读书是一种巧妙地避开思考的方法。——赫尔普斯 10、阅读一切好书如同和过去最杰出的人谈话。——笛卡儿
Thank you
镇静催眠药抗癫痫抗惊 厥药
6、纪律是自由的第一作, 集体的 表情, 集体的 信念。 ——马 卡连柯
8、我们现在必须完全保持党的纪律, 否则一 切都会 陷入污 泥中。 ——马 克思 9、学校没有纪律便如磨坊没有水。— —夸美 纽斯
10、一个人应该:活泼而守纪律,天 真而不 幼稚, 勇敢而 鲁莽, 倔强而 有原则 ,热情 而不冲 动,乐 观而不 盲目。 ——马 克思
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