药品说明书-呼吸系统
氨溴索胶囊－坦静－30 MG*24粒/盒
【通用名】盐酸氨溴索胶囊
【汉语拼音】YSAXSJN
【英语名】Ambroxol Hydrochloride Capsules
【主要成份】盐酸氨溴索
【药理毒理】氨溴索为溴己新在体内的代谢产物，具有粘痰溶解作用，可使痰中的多粘纤维断裂从而稀释痰液，并通过抑制糖蛋白的合成而降低痰粘度，使痰便于排出。
【药代动力学】口服吸收迅速，0.5～3小时血药浓度达峰值。较多分布于肺、肝、肾，血浆蛋白结合率为90%。主要通过肝脏代
谢。血清半衰期(t1/2)为4～5小时。从尿中排泄。
【适应症】用于稀化粘痰
【用法用量】口服：一次30～60mg，一日3次。餐后服。
【不良反应】偶见皮疹。少有胃肠道服药后不适。偶有胃痛或腹泻。
【禁忌症】对本品过敏者禁用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠初期的头3
个月内慎用。
【药物相互作用】本品可增加阿莫西林及阿莫西林/克拉维酸等药物在肺部的分布浓
度。故本品同上述任何一个药物联合用于治疗肺部感染时，均可提高其抗菌疗效。
【规格】75mg
【贮藏】室温保存。
氨溴索注射液－沐舒坦注射液－15 MG 2 ML*5支/盒
氨溴索注射液－氨溴索注射液(伊诺舒)－15 MG 2 ML*10支/盒
【通用名】盐酸氨溴索注射液（天津药物研究院）
【英语名】Ambroxol Hydrochloride Injection
【主要成份】盐酸氨溴索
【化学名】反式－4－［（2－氨基－3，5－二溴苄基）氨基］环己醇盐酸盐。
【分子式】C13H18Br2N2O·HCl
【分子量】414.57
【性状】本品为无色或几乎无色的澄明液体。
【药理毒理】1、药理作用
本品为溴己新在体内的代谢物，具有粘痰排除促进及溶解分泌物的特性，它可促进呼吸道内粘稠分泌物的排除及减少粘液的滞留，因而显著促进排痰，改善呼吸状况，应用本品治疗时，病人粘液的分泌可恢复至正常状况，咳嗽及痰量通常显著减少，呼吸道粘膜上的表面活性物质因而能发挥其正常的保护功能。
2、毒理作用急性毒性试验中盐酸氨溴索的毒性指数非常低。Ames试验和微核试验表明，盐酸氨溴索无致突变性。小鼠及大鼠的致癌性研究显示，盐酸氨溴索无致癌性。
【药代动力学】本品静脉滴注后，较多分布于肺、肝、肾，血浆蛋白结合率为90%，半衰期为7～12小时，主要通过肝脏代谢，从尿中排泄。
【适应症】1、适用于伴有痰液分泌不正常及排痰功能不良的急性、慢性呼吸道疾病，如慢性支气管炎急性加重、喘息型支气管炎、支气管扩张及支气管哮喘的祛痰治疗。
2、术后肺部并发症的预防性治疗。
3、早产儿及新生儿呼吸窘迫综合症（IRDS）的治疗。
【用法用量】成人及12岁以上儿童：每天2～3次，每次15mg，慢速静脉注射；严重病例可增至每次30mg。
6～12岁儿童：每天2～3次，每次15mg。2～6岁儿童：每天3次，每次7.5mg。
2岁以下儿童：每天2次，每次7.5mg。
均为慢速静脉注射。
或将药物加入到葡萄糖注射液（或生理盐水）中，静脉点滴使用。
婴儿呼吸窘迫综合症（IRDS）的治疗：每日用药总量以婴儿体重计算30mg/kg，分4次给药。应用注射泵给药，输注时间最少5分种。
【不良反应】本品耐受性较好，偶有轻微的上部胃肠道不良反应报道，主要为胃部灼热、消化不良和偶尔出现恶心、呕吐。过敏反应极少出现，主要为皮疹，极少病例报道出现严重的急性过敏反应，但其与盐酸氨溴索的相关性尚不能肯定，这类病人通常对其他物质亦产生过敏。
【禁忌症】已知对盐酸氨溴索或其他配方成分有过敏者禁用。
【注意事项】1、孕妇及哺乳期妇女慎用。
2、本品不能与pH大于6.3的其他溶液混合，因为pH的增加会产生氨溴索游离碱沉淀。【孕妇及哺乳期妇女用药】临床前试验及用于28周后的大量临床经验显示，对妊娠没有不良影响，但妊娠期间，特别是妊娠前三个月应慎用药物。药物可进入乳汁，但治疗剂量对婴儿应无影响。
【药物相互作用】与抗生素如阿莫西林、头孢呋新、红霉素、强力霉素等同时使用，可导致抗生素在肺组织浓度升高。与其他药物合用所致临床相关不良影响未见报道。【药物过量】迄今无有关过量症状的报道，如发生，则应对症处理。
【规格】①2ml∶15mg；
②4ml∶30mg。
【贮藏】室温遮光、密闭保存。
氨溴索片－考夫克-30 MG*50片/盒
氨溴索片-沐舒坦片-30 MG*50片/瓶
氨溴索片-氨溴索片(贝莱)-30 MG*20片/盒氨溴索片-沐舒坦片-30 MG*50片/盒
氨溴索片-沐舒坦片-30 MG*20片/盒
【通用名】盐酸氨溴索片（江苏恒瑞）【汉语拼音】YSAXSP
【商品名】贝莱
【汉语拼音】BL
【英语名】Ambroxol Hydrochloride Tablets
【主要成份】本品每片含主要成份盐酸氨溴索30毫克，辅料为羧甲基淀粉钠，硬脂酸镁，羟丙甲纤维，淀粉，磷酸氢钙，微晶纤维素。
【性状】本品为白色片。
【药理毒理】本品为祛痰药类非处方药药品。
本品为祛痰药溴已新在体内的代谢产物，具有粘痰溶解作用，可使痰中粘多糖纤维分化裂解，稀化痰液，并能抑制支气管黏膜酸性糖蛋白的合成而降低痰粘度，便于咳出。【适应症】适用于痰液粘稠不易咳出者。【用法用量】口服。一次1～2片，一日3次，饭后服。儿童用量请咨询医师。
【不良反应】偶见皮疹、恶心、胃部不适、食欲缺乏、腹痛、腹泻。
【禁忌症】妊娠头3个月内妇女禁用。
【注意事项】1．对本品过敏者禁用。2．孕妇、哺乳期妇女慎用。
3．当本品性状发生改变时禁用。4．如服用过量或发生严重不良反应时应立即就医。5．儿童必须在成人监护下使用。6．请将此药品放在儿童不能接触的地方。
【药物相互作用】1．本品能增加四环素类在支气管的分布浓度，故可增加此类抗生素在呼吸道的抗菌疗效。
2．如正在服用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。
【规格】30毫克
【贮藏】遮光、密封保存。
桃金娘油胶囊-吉诺通-300 MG*10粒/盒【通用名】标准桃金娘油肠溶胶囊（德国保时佳大药厂）
【汉语拼音】BZTJNYJN（JNTJN）
【商品名】吉诺通（成人装）、吉诺通（儿童装）
【汉语拼音】JNT
【英语名】Gelomyrtol Forte,Gelomyrtol Forte Children
【主要成份】标准桃金娘油（Myrtol Standardized）【性状】本品为微黄色透明肠溶软胶囊，内容物为无色至微黄色的油质液体，气芳香。【药理毒理】标准桃金娘油可重建上、下呼吸道的粘液纤毛清除系统的清除功能，从而稀化和碱化粘液，增强粘液纤毛运动，粘液移动速度显著增加，促进痰液排出。此外，标准桃金娘油具有抗炎作用，能通过减轻支气管粘膜肿胀而起到舒张支气管的作用。标准桃金娘油对细菌和真菌亦具有杀菌作用。本品能消除呼吸时的恶臭气味，令呼吸有清新感受。经持久用药后，呼吸道的慢性炎症可被改善或治愈。服用本品后排痰次数会增加。
本品的剂型为口服肠溶胶囊，到达小肠后胶囊内药物才被释放。即使是有胃病史的患者亦能良好耐受。
本品不含糖，因而可用于糖尿病患者。【药代动力学】口服给药后，标准桃金娘油中的单萜成分吸收迅速完全，动物实验表明口服后1－3小时单萜成分达最大血药浓度。深入的研究表明柠檬烯在大鼠及其它动物和人类很快被代谢，口服给药后，柠檬烯主要通过动物和人类的尿排泄，约60%在24小时内经尿排泄，5%经粪便排泄，2%经呼出的CO2排泄。柠檬烯的主要代谢产物是双氢紫苏酸和紫苏酸，由约35%的血浆中的柠檬烯转化而得。柠檬烯－1，2，二醇是另一主要代谢产物（由约18%的柠檬烯初始量转化而得）。服用柠檬烯后的血浆中可检测道紫苏酸甲酯和双氢紫苏酸甲酯，但仅有5%是从初始的柠檬烯转化而来的。
标准桃金娘油中的其它萜类成分的动力学特性类似于柠檬烯，但代谢途径少有细致的研究。
【适应症】粘液溶解性祛痰药。
适用于急、慢性鼻窦炎和支气管炎。
亦适用于支气管扩张、慢性阻塞性肺疾病、肺部真菌感染、肺结核、矽肺等。并可在支气管造影术后使用，以利于造影剂的排出。【用法用量】成人：
服用吉诺通（成人装），300mg/粒。
急性病患者：每次1粒，每天3－4次。
慢性病患者：每次1粒，每天2次。
4岁至10岁儿童:
服用吉诺通（儿童装），120mg/粒。
急性患者：每次1粒，每天3－4次。
慢性患者：每次1粒，每天2次。
口服，本品较宜在餐前30分钟用较多的凉开水送服。
勿将胶囊掰开或咀嚼服用。
【不良反应】本品即使在使用大剂量时亦极少发生不良反应。极个别有胃肠道不适及原有的肾结石和胆结石的移动。偶有过敏反应，如：皮疹、面部浮肿、呼吸困难和循环障碍。
【禁忌症】对本品有过敏反应者不宜使用。
【注意事项】无。
【孕妇及哺乳期妇女用药】基础试验研究和多年的临床应用表明，孕期妇女在医生的指导下服用本品无危险性。但应充分考虑到本品的亲脂性而可进入乳汁。
【药物相互作用】无。
【药物过量】即使在最大耐受剂量（人：约1，500mg/kg，大鼠：大于2，000mg/kg）标准桃金娘油的急性毒性也很低。狗可耐受大于2，000mg/kg的口服剂量而无严重的不良反应发生。
即使无意服用，标准桃金娘油的不良反应也很少，高剂量的中毒反应有：头晕、恶心、腹痛，严重时可出现昏迷和呼吸障碍。严重中毒后罕见有心血管并发症。
解救措施：给于液体石蜡3ml/kg体重，5%碳酸氢钠溶液洗胃，并吸氧。
【规格】成人装：每粒肠溶胶囊中内含
300mg标准桃金娘油。
儿童装：每粒肠溶胶囊中内含120mg标准桃金娘油。
【贮藏】存于干燥处，25℃以下。
溴己新片-溴己新片-8 MG*100片/瓶
【通用名】盐酸溴己新片（汕头金石制药）【英语名】Bromhexine Hydrochloride Tablets
【主要成份】本品每片含主要成分盐酸溴己新8毫克。辅料为淀粉、糖粉、磷酸氢钙、羟丙甲纤维素、硬脂酸镁。
【性状】本品为白色片。
【药理毒理】本品为祛痰药类非处方药药品。
本品直接作用于支气管腺体，能使粘液分泌细胞的溶酶体释出，从而使粘液中的粘多糖解聚，降低粘液的粘稠度；还能引起呼吸道分泌粘性低的小分子粘蛋白，使痰液变稀，易于咳出。
【适应症】本品主要用于急、慢性支气管炎、支气管扩张等有多量粘液而不易咯出的患者。
【用法用量】口服，成人，每次1～2片，一日3次。儿童，剂量请咨询医师或药师。【不良反应】偶有恶心、胃部不适。可能使血清转氨酶暂时升高。
【注意事项】1、对本品过敏者禁用。
2、本品对胃肠道粘膜有刺激性，胃溃疡患者慎用。
3、当药品性状发生改变时禁止使用。
4、儿童必须在成人的监护下使用。
5、请将此药品放在儿童不能接触的地方。【药物相互作用】1、本品能增加四环素类抗生素在支气管中的分布浓度，故二者并用时能增强此类抗生素的疗效。
2、如正在服用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师咨询。
【规格】每片8毫克。
【贮藏】密闭保存。
乙酰半胱氨酸泡腾片-富露施泡腾片-600 MG*4片/盒
【通用名】乙酰半胱氨酸泡腾片（意大利赞邦集团）
【商品名】富露施FLUIMUCIL
【汉语拼音】FLSFLUIMUCIL
【英语名】Acetylcysteine Effervescent Tablets
【主要成份】乙酰半胱氨酸
【化学名】N－乙酰基－L－半胱氨酸
【分子式】C5H9NO3S
【分子量】163.20
【性状】白色圆形泡腾片，带有柠檬味和轻微的硫磺味。
【药理毒理】本品的活性成份为N－乙酰－L －半胱氨酸（NAC），它通过分解粘蛋白复
合物、核酸，将痰中的脓性成分及其它粘液和粘液分泌物从粘稠变为稀薄而发挥强烈粘液溶解作用。
此外，本品通过一个能与亲电子的氧化基团直接发生作用的自由巯基（亲核的－SH）而发挥直接抗氧化作用。本品能保护α－1抗胰蛋白酶（弹性蛋白酶的抑制剂）免受次氯酸（HOCl）的作用而失活。次氯酸是活化吞噬细胞中髓过氧化物酶产生的一种强氧化剂。这些特性使得本品特别适用于治疗以浓稠的粘液及粘液分泌物为特征的急性和慢性的呼吸系统感染。此外，本品的分子结构使它易于透过细胞膜。在细胞内，本品脱去乙酰基，形成L－半胱氨酸，这是一种合成谷胱
甘胉（GSH）的必需氨基酸。
GSH是一种广泛存在于各种动物组织的高活
性的三胉。谷胱甘胉是细胞内最重要的保护剂，对保持细胞功能和细胞形态的完整性是必需的。它可防止细胞免受自然界氧自由基和各种细胞毒素物质的损害。
本品在保持适当的GSH水平方面起着重要的
作用。从而有助于保护细胞不因体内GSH水
平过低而导致的细胞毒素损害，如对乙酰氨基酚中毒的情况。
由于具有这种作用的机理，在对乙酰氨基酚中毒时和在环磷酰胺治疗情况下及在出血性膀胱炎时，本品也可以作为一种特殊的解毒剂（在后一种情况中，本品提供使丙烯醛失活必需的巯基而不干扰化学治疗，丙烯醛是一种影响尿路粘膜的毒性代谢产物）。
急性毒性：NAC口服，腹腔内注射，静脉注
射的急性毒性低，在正常喂养的大鼠和小鼠单次口服给药的LD50值分别＞10kg和＞
8g/kg，静脉注射给药大鼠为2.8g/kg，小鼠为4.6g。
长期毒性：在重复给药研究中，大鼠口服给药1g/kg/日共12周和6个月，耐受良好。狗
口服给药300mg/kg/日共1年，尚未见毒性反应。
生殖毒性研究：观察大鼠和兔在妊娠期用大剂量乙酰半胱氨酸后对后代器官发育期无致畸作用。
致突变研究：乙酰半胱氨酸无致突变作用（Ames试验）。
致癌研究：本品对动物和人的毒性研究试验显示无致突变作用，故未进行致癌试验。【药代动力学】通过放射性标记口服给药，已证明本品在人体吸收良好，在2～3小时内血药浓度达到峰值，服药后肺组织中存在本品有效浓度。
【适应症】用于治疗分泌大量浓稠痰液的慢性阻塞性肺病（COPD）、慢性支气管炎（CB）、肺气肿（PE）等慢性呼吸系统感染。
【用法用量】成人：每次600mg（每次1片），每日1～2次。应将本品溶于半杯温开水中（≤40℃），如有必要可用汤匙搅拌，最好在晚上服用。
【不良反应】口服本品偶有过敏反应，如荨麻疹和罕见的支气管痉挛。口服给药期间可能出现胃肠道刺激，如恶心和呕吐。
【禁忌症】乙酰半胱氨酸过敏者禁用。本品含有阿司帕坦，患有苯丙酮酸尿症患者禁用。
【注意事项】患有支气管哮喘的病人在治疗期间应密切观察病情，如有支气管痉挛发生应立即终止治疗。药品可能有硫磺气味，这并不是产品变质引起的，而是这种制剂中含有活性成分的一种特征。本品不可直接吞服。溶解后的本品溶液最好不与其他药物混合服用。
本品应保存在小儿不易接触处
本品应在有效期内使用
【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠期和哺乳期妇女只有在非常必要时，在医生指导下才可使用。
【儿童用药】本品仅用于成人。
【老年患者用药】无特殊注意事项。
【药物相互作用】本品可与支气管扩张剂和血管收缩剂等药物合用。
【药物过量】未观察到特殊中毒症状和体征。
【规格】600mg
【贮藏】室温下密封保存
镇咳药
复方甘草口服溶液-复方甘草口服溶液-100 ML/瓶
复方甘草合剂-复方甘草合剂-100 ML/瓶【通用名】复方甘草口服溶液（上海美优制药）
【英语名】Compound Glycyrrhiza Oral Solution
【主要成份】本品为复方制剂，其组分为每1000ml中含甘草流浸膏120ml、复方樟脑酊180ml、甘油120ml、愈创木酚甘油醚5g、浓氨溶液及水适量。
【性状】本品为棕色或棕黑色液体；有香气，味甜，久置偶有沉淀。
【药理毒理】本品中甘草流浸膏为保护性祛痰剂；复方樟脑酊为镇咳药；愈创木酚甘油醚为祛痰止咳剂；并有一定的防腐作用。甘油、浓氨溶液为辅料，可保持制剂稳定，防止沉淀生成及析出。
【适应症】用于上呼吸道感染、支气管炎和感冒时所产生的咳嗽及咳痰不爽。
【用法用量】口服。一次5～10毫升，一日3次，服时振摇。
【不良反应】有轻微的恶心、呕吐反应。【禁忌症】对本品过敏者禁用。
【注意事项】1、本品服用一周，症状未缓解，请咨询医师。
2、慢性阻塞性肺疾病(COPD)合并呼吸功能不全者慎用。
3、胃炎及溃疡患者慎用。
4、当本品性状发生改变时禁用。
5、如服用过量或发生严重不良反应时应立即就医。
6、请将此药品放在儿童不能接触的地方。【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女禁用。
【儿童用药】1、儿童用量请咨询医师或药师。
2、儿童必须在成人监护下使用。
【药物相互作用】1、服用本品时注意避免同时服用强力镇咳药。
2、如正在服用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。
【药物过量】甘草有弱皮质激素样作用，长期、大剂量应用，可能会有引起水钠潴留和低血钾的假性醛固酮增多、高血压和心脏损害的危险性。
【贮藏】遮光，密封，在阴凉干燥处保存。
喷托维林片-咳必清片-25 MG*1000片/瓶【通用名】枸橼酸喷托维林片（江苏永大药业）
【英语名】Pentoxyverine Citrate Tablets
【主要成份】本品每片含主要成份枸橼酸喷托维林25毫克。辅料为淀粉、糊精、低取代羟丙基纤维素、微粉硅胶、滑石粉。
【性状】本品为白色糖衣片，除去糖衣后显白色。
【药理毒理】本品为镇咳类非处方药药品。本品具有中枢及外周性镇咳作用，其镇咳作用强度约为可待因的1/3。除对延髓的呼吸中枢有直接的抑制作用外，还有轻度的阿托品样作用。可使痉挛的支气管平滑肌松弛，减低气道阻力。
【适应症】适用于具有无痰干咳症状的疾病，急性支气管炎，慢性支气管炎及各种原因引起的咳嗽可应用。
【用法用量】成人：每次1片，一日3～4次。
儿童：5岁以上儿童每次半片，一日2～3次。
【不良反应】偶有便秘、轻度头痛、头晕、嗜睡、口干、恶心、腹胀、皮肤过敏等反应。
【注意事项】1、本药仅为对症治疗，如应用一周症状无明显好转，应找医师诊治。
2、青光眼及心力衰弱患者禁用。
3、服药后可能会出现嗜睡、驾车及操作机器者工作时禁用。
4、本药无祛痰作用，对痰多的病人慎用。
5、当药品性状发生改变时禁止服用。
6、儿童必须在成人的监护下使用。
7、请将此药放在儿童不能接触的地方。【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇、哺乳期妇女禁用。
【药物相互作用】如正在服用其他药品，使用本品前请向医师或药师咨询。
【规格】25毫克。
【贮藏】密封，在干燥处保存。
苯丙哌林片-山清-10 MG*24片/盒
【通用名】盐酸苯丙哌林片
【汉语拼音】YSBBPLP
【英语名】Benproperine Hydrochloride Tablets
【主要成份】盐酸苯丙哌林
【化学名】1-[2-（2-苄基苯氧基）-1-甲基乙基]哌啶盐酸盐。
【性状】本品为白色片。
【药理毒理】1．对在体膀胱排尿运动的抑制作用：
（1）增加膀胱容量：
膀胱内压测定表明，本药可增加麻醉的大鼠和狗的最大膀胱容量，以及除脑狗的最大膀胱容量和有效膀胱容量，但未观察到残留尿量的显著性增加。
（2）抑制排尿运动：
本药可减少麻醉的大鼠和狗膀胱充盈时的节律性收缩（排尿运动）次数。
（3）抑制电刺激引起的膀胱收缩：
不论是否切断盆神经，本药均可降低电刺激狗盆神经引起的膀胱的收缩力。
2．对离体膀胱的作用：
可剂量相关性的抑制膀胱平滑肌因乙酰胆碱、氯化钙（大鼠、狗、豚鼠）、电刺激（大鼠、狗、家兔）引起的收缩。
3．作用机制：
可抑制乙酰胆碱、氯化钙对离体膀胱的收缩作用，对肌蛋白受体有亲和性，可抑制阿托品无法抑制的因电刺激引起的收缩。而且可抑制刺激切断的盆神经末梢引起的膀胱收缩，表明本药可直接作用于膀胱平滑肌。另外，本药主要代谢产物1-甲基-4-哌啶基-二苯基丙氧基乙酸-N-氧化物（本药的N-氧化物，以下简称为M-1）直接作用于平滑肌，1-甲基-4-哌啶基-苯甲酸-N-氧化物（M-1的脱丙基诱导体，以下简称为M-2）有抗胆碱作用。
由此，本药可直接作用于平滑肌，并有抗胆碱作用，但主要是因为其直接抑制平滑肌而抑制排尿运动。
【药代动力学】健康成年男子经口给以本药20mg，测定血浆及尿中药物原形和代谢物。（1）单次给药：
药物原形、M-1、M-2和2-苯基-1-（2-羟基）丙氧基乙酸（脱哌啶基，氢氧化诱导体，以下简称为M-3）的Tmax分别为0.8±0.6小时、0.6±0.2小时、2.3±1.5小时、3.0±1.1小时，Cmax分别为104.0±20.2 ng/ml、576.3±157.0ng/ml、20.5±
9.3ng/ml、3.7±0.4ng/ml。
另外，0～48小时尿中排泄主要代谢物为M-1、M-2和2，2-二苯基-5-甲基-1，4-二氧六烷-3酮（M-3的脱水诱导体），它们的总排泄量约为给药量的16％。
（2）连续给药：
1日1次，连续给药7天，测血浆中药物原形的浓度（Cmax、Cmin），第1～3日其值逐渐上升，第4～7日其值达稳态，给药结束后半衰期约为25小时。
此外，主要代谢物M-1的血药浓度（Cmin）呈现同样变化，给药结束后半衰期约为14小时。
【适应症】下述疾病或状态引起的尿频及尿失禁：神经性膀胱、神经性尿失禁、不安定膀胱、膀胱刺激状态（慢性膀胱炎、慢性前列腺炎）。
【用法用量】成人一般一日一次，饭后口服20mg（10mg片2片）。
【不良反应】偶见：指0.1％以下发生率。有时：0.1～5％以下发生率。
无副作用：5％以上或频度不明。
1）严重的不良反应：
①本药的不良反应：
A．急性青光眼发作：偶见眼内压增高，引起青光眼急性发作，眼痛、视力低下并伴有恶心、头痛，应注意观察。出现以上症状要及时停药，给以适当处置。
B．尿闭：有时可引起尿闭，应注意观察，及时停药并给以适当处置。
C．麻痹性肠梗阻：偶见麻痹性肠梗阻，注
意观察，出现明显便秘、腹部胀满应停药，进行适当处置。
D．幻觉、谵妄：偶引起幻觉、谵妄，注意观察，并及时停药。
②类似药的不良反应：
房室传导阻滞、室性心动过速：服用类似药盐酸双苯丁胺，有引起心动过缓、QT间期延长、房室传导阻滞的报导。
2）其它不良反应：
①过敏反应：偶有瘙痒，荨麻疹、药疹发生，注意及时停药。
②循环系统：有时可引起心悸、偶见心动过缓、心律不齐、胸部不适，应注意观察，若发现异常，及时停药，并进行适当处理。
③神经系统：有时可引起眩晕、头痛、困倦、麻木等症状。此外，偶见帕金森氏症的下肢僵直，小碎步行走，以及振颤等症状，若发现，应停药，进行适当处理。
④泌尿系统：有时可引起排尿困难、无尿意、尿液残留等现象。
⑤眼：有时可引起眼调节障碍。
⑥消化系统：口渴，有时可引起便秘、腹痛、恶心、腹泻、消化不良、呕吐、食欲不振。
⑦肝脏：有时可引起GOT、GPT、AI-P值升高。
⑧肾脏：有时可引起BUN、肌酸值升高。
⑨血液：有时可引起白细胞减少。
⑩其他：有时可引起浮肿、倦怠、无力、腰痛、声音嘶哑、痰液粘稠。
【禁忌症】以下情况禁用本品：
（1）幽门、十二指肠及肠管闭塞的患者（抑制胃肠平滑肌收缩及蠕动，可能使病症加剧）。
（2）下部尿路闭塞的患者（松弛逼尿肌，使症状加重）。
（3）青光眼患者（抗胆碱作用使眼压增高，症状加重）。
（4）严重的心脏病患者（文献报导该药可引起心脏期外收缩，使病症加剧）。
（5）对本品过敏者。
【注意事项】以下情况慎用本品。
1．本药可引起眼调节障碍、困倦及眩晕。服药者不可驾驶汽车及进行有危险性的机械操作。
2．孕妇、哺乳期妇女及小儿未进行安全性评价，最好不要给药。
3．因高龄者肝、肾功能多低下，为安全期间，应以10mg/日开始。
4．药物相互作用：抗胆碱药、三环类抑郁药、吩噻嗪类药、单胺氧化酶抑制剂（可能增强抗胆碱作用）。
【药物相互作用】尚不明确。
【贮藏】密闭，避光，于阴凉干燥处保存。复方桔梗片-阿桔片-CO 20片/盒
【通用名】阿桔片
【汉语拼音】AJP
【英语名】Compound Platycodon Tablets 【主要成份】本品为复方制剂，其组分为：每片含阿片粉30mg、桔梗粉90mg、硫酸钾180mg
【性状】本品为淡棕色片。
【药理毒理】本品主要含阿片粉及桔梗粉，阿片具有中枢镇咳及镇痛作用，长期使用有成瘾性；桔梗为恶心性祛痰药，口服后可刺激胃粘膜引起轻度恶心，反射性地引起呼吸道腺体分泌增加，使痰液变稀，易咯出。【适应症】有镇咳、祛痰作用。可用于急性支气管炎及慢性支气管炎等有痰的咳嗽。【用法用量】每次1～2片，一日3次。
【禁忌症】严重肝功能不全、肺源性心脏病、支气管哮喘者、婴儿及哺乳期妇女禁用。
【注意事项】因本品有成瘾性，不应长期使用。应按麻醉药品管理。
【孕妇及哺乳期妇女用药】禁用。
【儿童用药】禁用。
【药物过量】尚不明确
【贮藏】遮光，密封保存
复方可待因溶液-新泰洛其-Co 120 ML/瓶复方可待因溶液-联邦止咳露-Co 120 ML/瓶复方可待因溶液-奥亭-Co 150 ML/瓶
【通用名】复方可待因口服溶液（珠海联邦制药）
【商品名】新泰洛其
【汉语拼音】XTLQ
【英语名】Compound Codeine Phosphate Oral Solution
【主要成份】本品为复方制剂，其组分为：每1ml含磷酸可待因1.0mg, 盐酸麻黄碱
0.6mg，愈创木酚磺酸钾14mg，盐酸曲普利啶0.14mg。
【性状】本品为黄色的澄清液体。
【药理毒理】本品具有止咳祛痰、收缩鼻粘膜血管和抗过敏作用。
【适应症】用于缓解感冒综合症状及上呼吸道感染引起的咳嗽、咳痰、支气管哮喘、鼻塞、流涕、喷嚏、肌肉酸痛、头痛乏力等症状。
【用法用量】口服。成人或12岁以上儿童1次10～15ml，1日3次。小儿1次剂量6～12岁10ml，1～5岁3～5ml，或遵医嘱。瓶盖可做量杯用，每盖至刻线5ml。
【不良反应】1、常见为口干、鼻干、喉干、荨麻疹、药疹、多汗和寒冷。
2、其他有心悸、厌食、尿频等。
【禁忌症】1、有下呼吸道疾病包括哮喘的
患者禁用。
2、对本品有特异性过敏的患者禁用。
3、严重高血压、冠状血管病患者禁用。
【注意事项】1、不宜过量服用，亦不宜久服。
2、严重肝、肾功能不全者慎用。
3、服药期间不宜饮酒。
【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女慎用。
【儿童用药】早产儿和新生儿禁用。
【老年患者用药】老年人慎用。
【药物相互作用】1、禁与单胺氧化酶抑制
剂合用。
2、不宜同时服用安眠、镇静或安定药物。【规格】每瓶120ml
【贮藏】遮光，密封保存。
野马追糖浆-野马追糖浆-100 ML/瓶
野马追糖浆-野马追糖浆-120 ML/瓶
【通用名】野马追糖浆（江苏安格药业）【主要成份】本品为野马追制成的糖浆剂。【性状】本品为深棕褐色的粘稠液体；味甜、微苦。
【功能主治】清热解毒，化痰止咳，平喘。用于慢性气管炎，痰多，咳喘。
【用法用量】口服，一次15ml，一日3次。【贮藏】密封，置阴凉处。
金龙胆草浸膏片-金龙胆草浸膏片-50mg*12片/盒
（无）
平喘药
沙丁胺醇气雾剂-万托林气雾剂(无氟)-100 UG 200 DOSE/瓶
沙丁胺醇气雾剂-万托林气雾剂-100 UG 200 DOSE/瓶
沙丁胺醇雾化液-万托林雾化液-0.5% 20 ML/支（71.8元）
【通用名】吸入用硫酸沙丁胺醇溶液（葛兰素史克）
【汉语拼音】LSSDACWHRY
【商品名】万托林Ventolin
【汉语拼音】WTLVentolin
【英语名】SalbutamolSulfateSolutionforInhalation 【主要成份】沙丁胺醇
【化学名】1－（4－羟基－3－羟甲基苯
基）－2－（叔丁氨基）乙醇
【分子式】C13H21NO3
【分子量】239.31
【性状】本品为无色至淡黄色溶液，PH值为3.5，每毫升（ml）含5毫克（mg）沙丁胺醇（以硫酸沙丁胺醇形式）。
【药理毒理】沙丁胺醇是选择性的β2-肾上腺素受体激动剂，对可逆性气道阻塞是起效快（5分钟之内）、短效（4至6小时）的支气管扩张剂。在治疗剂量下，作用于位于支气管平滑肌上的β2肾上腺素能受体，由于它起效迅速，故特别适合应用于治疗和预防哮喘急性发作。
【药代动力学】静脉注射沙丁胺醇的半衰期为4～6小时，部分通过肾脏清除，部分代谢为非活性的4’－O－硫酸酯（苯酚硫酸酯），也主要从尿中排泄。小部分从粪便排除。无论是通过静脉给药，还是口服或吸入给药，大部分药物于72小时内排出体外。沙丁胺醇与血浆蛋白结合率为10%。
吸入沙丁胺醇后，10～20%药物到达下呼吸道，其余部分残留于给药系统或沉积在咽喉部，并自此吞咽。沉积在气道部分的药物被肺组织吸收并循环，但并不在肺部代谢，抵达系统循环时，可通过肝脏代谢，以原形或以硫酸酯形式排泄到尿中。
吞入的药物经肠道吸收后，通过肝脏首过效应代谢成苯酚硫酸酯，所有原形药物及结合代谢产物均从尿中排除。
【适应症】本品适用于对传统治疗方法无效的慢性支气管痉挛的常规处理及治疗严重的急性哮喘发作。
【用法用量】本品应通过喷雾器并在医生的指导下使用，不可注射或口服。患者可采用间歇疗法进行治疗。沙丁胺醇对大多数患者的作用时间可持续4至6小时。
1、间歇疗法
成人：
用注射用的生理盐水将0.5ml本品（含2.5mg 沙丁胺醇）稀释至2ml。也可将1ml本品稀释至2.5ml。稀释后的溶液由患者通过适当的驱动式喷雾器吸入，直至不再有气雾产生为止。如喷雾器和驱动器装置匹配得当，则可维持10分钟喷雾。
本品可不经稀释而供间歇性使用。为此，可将2.0ml本品（含10.0mg沙丁胺醇）置于喷雾器中，让患者吸入雾化的溶液，直至支气管得到扩张为止，该过程通常约需3～5分钟。
某些成年患者可能需用较高剂量的沙丁胺醇，剂量高达10mg，在这种情况下，应持续吸入未经稀释的溶液所产生的气雾，直至气雾停止产生。
儿童：
12岁以下儿童的最小起始剂量为将0.5ml雾化溶液（含2.5mg沙丁胺醇），用注射用生理盐水稀释至2至2.5ml。用药方式同成人。然而某些儿童可能需要高达5.0mg的沙丁胺醇。间歇疗法可每日重复四次。
2、连续疗法
将本品用注射用生理盐水稀释至每ml含50～
100μg沙丁胺醇，（1～2ml药液稀释成
100ml）。稀释过的溶液采用喷雾器以气雾方式治疗，常用的给药速率为每小时1～
2mg。
尚无18个月以下儿童使用雾化沙丁胺醇的临床疗效资料，由于可能发生一过性低氧血症，因此应考虑补充氧气疗法。
〈使用方法〉
本品只供吸入法使用，并配一适宜的雾化器。
可通过一个面罩，T形装置或通过一气管导管吸入已经雾化的溶液。可采用间歇性正压通气法，但只在极少情况有此需要。当因肺换气不足而有缺氧危险时，应在吸入的空气中加入氧气。
因许多雾化器产生的气流是连续的，雾化的药物很可能被释放至周围环境中，故应在通气良好的房间中使用本品，特别是在医院内当数位患者同时使用雾化器时。
【不良反应】与其它吸入疗法一样，用药后也可能会出现伴有喘鸣加重的反常性支气管痉挛。发生时，应立即采用其它给药方法或吸入另一种速效的支气管扩张剂，并立即停止使用本制剂，对患者进行评估。必要时应改变治疗方法。
在罕见情况下，非等渗溶液、非中性溶液或含有苯扎氯铵溶液会对某些患者造成反常性支气管痉挛。
极罕有包括血管神经性水肿、荨麻疹、支气管痉挛、低血压和虚脱等过敏反应的报道。接受β2－激动剂治疗有引起严重低钾血症的潜在可能。
本品会造成患者骨骼肌的轻微震颤，通常双手是受影响最明显的部位。这种作用是剂量相关的，是所有β2-肾上腺素能受体激动剂的共同特征。
伴有或不伴有外周血管扩张的心动过速罕有发生。与其它β2受体激动剂一样，曾有报道心律失常（包括房颤、室上心动过速和期外收缩）与使用沙丁胺醇有关，通常发生于敏感人群。
偶有头痛的报道。
吸入沙丁胺醇对口腔及咽喉可有刺激作用。有肌肉痉挛的罕见报道。
与其它β2－激动剂一样，有儿童多动症的极个别报道。
【禁忌症】过敏。
先兆性流产。
【注意事项】不应仅用或主要使用支气管扩张剂治疗患有严重的或不稳定的哮喘的患者。
严重哮喘需要规律的医疗评估，包括肺功能测试，因为患者存在发生严重发作甚至致命的危险。医生应该考虑对这些患者使用最大推荐剂量的吸入性类固醇制剂和/或给予口服类固醇疗法。
必须提醒在家中使用本品的患者注意下列情况：若用药后症状得不到缓解或药效持续时间缩短，不能自行加大剂量或增加用药次数，因为用药过量可引发不良反应。只有在医生的指导下方能增加用药剂量及用药次数。
若需要增加支气管扩张剂的使用，尤其是短效的吸入β2－受体激动剂，以缓解症状，则表明哮喘病情恶化。如果患者感觉短效的支气管扩张剂的疗效下降或需要吸入比平时更高的剂量，则应就医。这种情况下，患者应被重新评估并且应考虑给患者增加抗炎治疗（如：吸入更大剂量的皮质激素或口服一个疗程的皮质激素）。必须以常规的方式治疗严重恶化的哮喘。
接受本品治疗的患者可能也需要接受其它短效的支气管扩张剂治疗以缓解症状。
对同时服用大剂量拟交感神经药物的患者应小心。
对患甲状腺毒症的患者应谨慎应用。
本品应通过呼吸器或喷雾器并在医生在指导下使用，不可注射或口服。
非等渗或非中性溶液或含有苯扎氯铵的溶液对极个别患者可造成反常性支气管痉挛。使用β2－受体激动剂（主要是经肠道外和雾化给药进行治疗）有引起严重低钾血症发生的潜在可能性。对严重的急性哮喘患者需特别警惕，因为同时服用黄嘌呤衍生物、皮质类固醇激素、利尿剂以及缺氧会增加低钾血症出现的可能。上述情况下，建议应对患者的血钾水平进行监测。
与其它β－肾上腺受体激动剂相同，沙丁胺醇可引起可逆性的代谢改变，如血糖水平提高。糖尿病患者对这种血糖增高有可能无力代偿，曾有发展成酮症酸中毒症的报道。同时使用皮质激素可加剧上述作用。
少数患者当同时接受雾化沙丁胺醇及异丙托溴铵治疗时有发生闭角青光眼的报道，故在将雾化沙丁胺醇和雾化的抗胆碱能药物合用时应慎重。患者应接受如何正确使用该药品的指导，并应被告知不要让药液或雾化的溶液进入眼中。
【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠：只有当用药后对孕妇预期的收益大于对胎儿的危险时，方可使用。与其它大多数药物一样，有关人类在妊娠早期应用沙丁胺醇的安全性的研究报道非常少见；但是，对动物的研究表明，当剂量非常高时，它会对胎儿造成某些危害。
哺乳：由于沙丁胺醇可能由乳汁分泌，故正在哺乳的母亲应慎用。尚不清楚沙丁胺醇是否对新生儿有害处，在使用前应权衡利弊，除非对母亲的预期收益大于对新生儿的潜在危险，否则不推荐哺乳妇女使用。
【儿童用药】请参见［用法用量］。
【老年患者用药】同成人
【药物相互作用】通常情况下，不应将本品与非选择性的β受体阻滞剂（如普萘洛尔）合用。
【药物过量】在使用本品过程中出现任何用药过量的体征匀应停止用药。
沙丁胺醇用药过量的特效解毒剂为心脏选择性β受体阻滞剂，但是对有支气管痉挛病史的患者应慎用。
沙丁胺醇用药过量会引起低钾血症，应监测血钾水平。
【规格】100mg/20ml，50mg/10ml。
【贮藏】在25℃以下，避光保存。开瓶1个
月后应弃去所有剩余的药液。
异丙托溴铵气雾剂-爱全乐气雾剂-20 UG/DOSE 10 ML/支
【通用名】异丙托溴铵气雾剂（勃林格殷格翰）
【汉语拼音】YBTXAQWJ
【商品名】爱全乐气雾剂(原名：爱喘乐定
量喷雾剂)
【汉语拼音】AQLQWJACLDLPWJ
【英语名】Ipratropium Br
【药理毒理】本药通过抑制迷走神经而控制支气管痉挛的发生，具有高度特异性，即使在极低剂量，对呼吸道仍具局部作用，特别适用于伴慢性支气管炎的气道阻塞性疾病。本药极少从粘膜吸收，其全身性副作用极轻微，因而适用于心脏病和循环系统疾病的患者。
【药代动力学】吸入后5～10分钟即产生作用，对呼吸道的作用可持续5～6 hr，因而
亦适用于轻度或中度支气管痉挛的急性发作。吸入后的系统生物利用度为5%，而口服和静脉输注则分别为10％和30％。吸入后的血浆浓度变化与口服相仿。吸入555μg的雾化吸入量(相当于气雾剂28喷)，3hr后的血
浆浓度峰值仅为0.06 ng／mL，半衰期(活性成分及其代谢产物)为3～4 hr。静脉使用后标记量的70％由肾脏清除。血浆蛋白结合少于20％。不通过血脑屏障。
【适应症】预防和治疗慢性气道阻塞疾病的支气管痉挛，也适用于支气管哮喘及伴或不伴有肺气肿的慢性支气管炎。
【用法用量】间歇性及长期治疗：每次2
喷，每天数次(平均3～4次)。为了持续地消除症状，最好每隔4 hr吸一次。
发作期治疗：需2～3喷，2 hr后可再吸1
次。
【不良反应】个别病例有口干或喉部激惹等局部反应及过敏反应，同其它支气管扩张剂一样，极个别病例可能引起支气管收缩。
闭角型青光眼病人，若因操作不当而使药物进入眼内可使眼内压增高，可施用少许缩瞳眼药水。
【禁忌症】对阿托品类药品及本药非活性成分有过敏反应者。
【注意事项】慎用于前房角狭窄的青光眼，或患前列腺肥大而尿道梗阻的患者。
[用药须知] 初次使用定量气雾器前应先将
气雾液摇匀，并将气雾器活瓣揿动1～2次。每次使用前均须摇匀，深吸气，然后手持气雾器，用嘴唇合拢咬住喷嘴，箭头和容器基底部应自下指向上，尽量深吸气，同时按动气雾器的基底部，完成上一过程即释放1
喷。振摇液体可显示容器是否有残存液体，即使容器已空，可能尚可进行10次的有效喷雾。
【孕妇及哺乳期妇女用药】临床前试验虽未显示危险性，但怀孕期间使用的安全性尚未确证，故怀孕期间尤其是前3个月用药必须
谨慎。哺乳期用药的安全性尚未确证。
【药物相互作用】预先使用β－肾上腺素能兴奋剂或黄嘌呤类制剂可加强其支气管扩张作用。
【药物过量】除可逆性视力调节障碍，目前尚未发现其它过剂量症状。必要时可采取对症治疗。
【规格】气雾剂 20μg×200喷／10mL，140
喷／7 mL
【贮藏】贮存于30℃以下环境。
异丙托溴铵雾化吸入液-爱全乐吸入液-500 UG 2 ML/支
【通用名】异丙托溴铵雾化吸入液（勃林格殷格翰）
【汉语拼音】YBTXAWHXRY
【商品名】爱全乐雾化吸入液Atrovent Inhalant Solution 0.025％
【汉语拼音】AQLWHXRY
【主要成份】1ml(20滴)的0.025％的雾化吸入液含(8r)-3α-羟基-8-异丙基-1αH，5αH-溴化托品(±)-托品酸盐(=异丙托溴
铵)0.25mg
【药理毒理】Atrovent(爱全乐)是一种特别适用于治疗伴慢性支气管炎的气道阻塞性疾病的药物。它不同于普通吸入使用的支气管扩张剂，它通过抑制迷走神经而控制支气管痉挛的发生。即使在极低剂量，对呼吸道仍具局部作用，显示出高度特异性。
Atrovent(爱全乐)极少从粘膜吸收，其全身性副作用极轻微，因而尤适用于有心脏病和循环系统疾病的患者。吸入5～10分钟即产
生作用，对呼吸道的作用可持续5～6小时，因而爱全乐亦适用于轻度或中度的支气管痉挛的急性发作。
【适应症】Atrovent(爱全乐)可作为预防和治疗慢性气道阻塞疾病的支气管扩张剂，适用于可逆性支气管痉挛，如支气管哮喘及伴
或不伴有肺气肿的慢性支气管炎。
【用法用量】成人(包括老年人)以及14岁以上的青少年：
0.4～2.0ml(8～40滴=0.1～0.5mg)每天3～4次
6～14岁的儿童：
0.4～1.0ml(8～20滴=0.1～0.25mg)每天3～4次
6岁以下的儿童：
由于此年龄组的用药资料有限，下述服药方法应在医生监护下进行。
0.4～1.0ml(8～20滴=0.1～0.25mg)每天3～4次
可用生理盐水稀释至3～4ml的体积
每次使用前应重稀释，任何残余稀释液应废弃。
剂量的确定可因吸入方式及气雾器的性能而有所不同。因粒径可大至5mcm或有辅助通气措施，剂量水平可减至0.4ml(8滴=0.1mg)。吸药时程可由稀释体积决定。如必要，可在间隔2小时后重复以上给药。
一天内给予2mg以上剂量应在医生指导下进行。
如病人有迅速的呼吸困难加剧而额外吸入Atrovent(爱全乐)不能改善时，应立即就近就医治疗。
Atrovent(爱全乐)雾化吸入液可以配各种可购得的雾化吸入器(如Benett，Bird，Maximist Monaghan等)使用，当有墙式给氧装置情况下，最宜以每分钟6～8升的气流速度给予。Atrovent适于和化痰剂及
Berotec(备劳特)雾化吸入液同时吸入使用。
【不良反应】个别病例有口干或喉部激惹等局部反应及过敏反应，同其它支气管扩张剂一样，在极个别病例可能引起支气管收缩。闭角型青光眼病人偶因操作不当，使药液进入眼部而引起眼内压增高，此时应给予缩瞳药治疗。
【禁忌症】对阿托品类药品及本品非活性成份有过敏反应者忌用。
【注意事项】0.025％Atrovent(爱全乐)雾化吸入液含防腐剂氯化卞烷胺及稳定剂EDTA。曾有报道上述物质在高剂量给药时引起支气管收缩。有闭角型青光眼或因前列腺肥大而尿潴留的患者，应慎用抗胆碱能制剂。
在治疗中请勿显著超越推荐剂量。
如用药后未产生明显疗效甚至病情加重，应寻求新的治疗方案。如发生急性的呼吸困难加剧，请立即寻求医生治疗。
【孕妇及哺乳期妇女用药】临床前研究未显示对妊娠有不良影响，但妇女妊娠期用药的安全性未被确证。因此在妊娠期间，特别是妊娠前三个月应谨慎使用。哺乳期间用药的安全性未被确证。【药物相互作用】使用β-肾上腺素能兴奋剂或黄嘌呤类制剂可加强支气管扩张作用。可能增加其它药物的抗胆碱能作用。
【药物过量】除可逆性视力调节障碍，目前尚未发现其它过剂量症状，基于
Atrovent(爱全乐)宽广的治疗剂量范围和局部给药方法，应不会发生其它副作用，必要时可采取对症治疗。
【规格】滴瓶装0.025％的吸入液20ml
【贮藏】在30℃以下环境保存
请存放于儿童伸手不及处！
沙美特罗替卡松干粉吸入剂-舒利迭（50/500）-50 UG 500 UG*60喷/盒（41.3元）
沙美特罗替卡松干粉吸入剂-舒利迭（50/100）-CO 50 UG 100 UG/盒
沙美特罗替卡松干粉吸入剂-舒利迭（50/250）-CO 50 UG 250 UG/盒
【通用名】沙美特罗替卡松粉吸入剂（英国葛兰素威康）
【汉语拼音】SMTLTKSFXRJ
【商品名】舒利迭
【汉语拼音】SLD
【英语名】Salmeterol Xinafoate and Fluticasone Propionate Powder for Inhalation
【主要成份】本品为复方制剂，其组分为：沙美特罗(以昔萘酸盐形式)和丙酸氟替卡松。
【化学名】沙美特罗昔萘酸盐的化学名称为：
4-羟基-α’-[[[6-(4-苯丁氧基)己基]氨基]甲基]-1,3-苯二甲醇,1-羟基-2-羟甲酸盐。
丙酸氟替卡松的化学名称为：
6,9-二氟-11-羟-16-甲基-3-氧代-17-(1-氧代丙氧基)-雄甾-1,4-二烯-17-硫代羧酸
(6α，11β,16α,17α)-S-(氟甲基)酯。
【分子式】沙美特罗昔萘酸盐，
C25H37NO4·C11H8O3；
丙酸氟替卡松，C25H31F3O5S
【分子量】沙美特罗昔萘酸盐,603.8;丙酸氟替卡松,500.6
【性状】本品为白色或类白色的微粉，密封在铝箔条内。该铝箔条缠绕在一模制的塑料装置中，这种给药装置称为准纳器。病人通过准纳器吸嘴吸入药物。
【药理毒理】药效学特性
作用机制：
舒利迭含有沙美特罗与丙酸氟替卡松，两者有不同的作用方式。
沙美特罗起控制症状的作用，而丙酸氟替卡松改善肺功能并预防病情恶化。舒利迭能为同时使用β－激动剂和吸入型皮质激素治疗
的病人提供更方便的方案。两种药物的各自作用机制阐述如下：
沙美特罗：
沙美特罗分子结构为一条能与受体外点结合的长链，为一种选择性的长效(12小时)β2－肾上腺素受体激动剂。
与推荐剂量传统的短效β2－激动剂相比，沙美特罗的药理特性可提供更有效的针对组胺诱导的支气管收缩的保护作用，并产生至少持续12小时的更持久的支气管扩张作用。体外试验表明沙美特罗可抑制人肺部肥大细胞介质(如组胺、白三烯和前列腺素D2)的释放，是强有力的长效抑制剂。沙美特罗能抑制人体吸入过敏原后的速发与迟发反应，对后者的作用在单剂吸入后能持续30多个小时，直至不再有明显的支气管扩张作用。单剂沙美特罗可减弱支气管高反应性。这些特性提示沙美特罗还有非支气管扩张剂的活性，但其全面的临床意义尚不清楚。这一机制不同于皮质激素的抗炎作用。
丙酸氟替卡松：
吸入推荐剂量的丙酸氟替卡松在肺内产生强效的糖皮质激素抗炎作用，因而减轻哮喘的症状及恶化，而没有使用全身性皮质激素的副作用。
在长期吸入丙酸氟替卡松治疗期间，即使使用了儿童及成人的最大推荐剂量，肾上腺皮质激素的每日分泌量仍保持在正常范围以内。当由其它的吸入皮质激素改换过来后，尽管过去及现在间断使用口服皮质激素，肾上腺皮质激素的每日分泌量仍逐渐改善，这表明在吸入丙酸氟替卡松时肾上腺功能可恢复至正常。在长期治疗中，肾上腺储备也保持正常，用刺激试验时可检测到正常的增值。尽管如此，必须牢记任何由过去治疗而遗留的肾上腺储备的受损可能会持续相当长时间(参见【注意事项】)。
临床前安全资料
沙美特罗昔萘酸盐与丙酸氟替卡松的安全性已由动物毒性试验广泛评价。只在剂量超过人的推荐用量时才会出现显著的毒性，并且都是预期的强效β2肾上腺受体激动剂和糖皮质激素的反应。
在长期研究中，沙美特罗昔萘酸盐可导致大鼠卵巢系膜和小鼠子宫的良性平滑肌瘤。啮齿动物对这些药物诱致肿瘤的形成敏感。沙美特罗被认为对人类不具明显的致癌危险。沙美特罗与丙酸氟替卡松大剂量合用时在心血管方面有一定的相互作用。在大鼠中，可暂时性引起轻度心房心肌炎和局灶性冠状动脉炎，常规用药后可缓解。联合用药时，狗心率的增加量超过单用沙美特罗时。在对人的研究中，尚未发现临床上相应的严重心血管副作用。在动物中，联合用药并不改变其它的种类相关毒性。
【药代动力学】在动物及人体内均无证据表明经吸入途径同时使用沙美特罗与丙酸氟替卡松会影响两种成份各自的药代动力学。因此从药代动力学的角度来说两种成份可以分开考虑。虽然舒利迭的血浆浓度很低，但仍不排除与其它物质和CYP3A4抑制剂的相互作用的可能。
沙美特罗：
沙美特罗在肺局部起作用，因此血浆水平并不作为治疗指标。另外，关于沙美特罗的药代动力学的资料是有限的，因为吸入治疗剂量后的药物血浆浓度很低(约200pg／ml或更低)，检测血浆中的药物有技术上的困难。常规使用沙美特罗后，可在体循环中监测到羟萘甲酸，其稳态浓度达到约100ng／ml。这样的浓度比毒性研究时观察到的稳态水平要低1000倍以上。在长期(12个月以上)常规用药的气道阻塞的病人中，未见到有害作用。
丙酸氟替卡松：
根据吸入装置的不同，吸入丙酸氟替卡松后，绝对生物利用度为正常剂量的10～30％。系统吸收主要发生在肺部，起始时迅速，而后缓慢。剩余的吸入剂量将被吞咽，但由于药物的低水溶性和系统前代谢作用，此方式对系统吸收的贡献极小，最终口服生物利用度低于1％。系统吸收随吸入剂量的增加呈线性增高。丙酸氟替卡松的分布具有血浆清除率高(1150mL／min)，稳态分布容积大(约300L)和终末半衰期约为8小时的特点。其血浆蛋白结合率较高(91％)。丙酸氟替卡松从体循环中被迅速消除，主要被细胞色素P450酶CYP3A4代谢为一种无活性的羧酸代谢物。丙酸氟替卡松的肾消除可忽略不计(<0.2％)，并且其代谢物的肾消除低于5％。应谨慎合用CYP3A4抑制剂，因为这些制剂有可能提高丙酸氟替卡松的系统暴露。【适应症】舒利迭以联合用药形式(支气管扩张剂和吸入皮质激素)，用于可逆性阻塞性气道疾病的常规治疗，包括成人和儿童哮喘。这可包括：接受有效维持剂量的长效β－激动剂和吸入型皮质激素治疗的患者。目前使用吸入型皮质激素治疗但仍有症状的患者。接受支气管扩张剂常规治疗但仍然需要吸入型皮质激素的患者。
【用法用量】舒利迭准纳器只供经口吸入使用。
应该让病人认识到舒利迭准纳器须常规使用才能获得理想益处，即使没有症状时也如此。病人应该由医生定期再评估，以使所接受的舒利迭保持最佳剂量，并且只能在医生的建议下才能改变。应将药量调整至维持有效控制症状的最小剂量。应该根据病情的严重程度给病人开含有适宜剂量丙酸氟替卡松的舒利迭。
推荐剂量：
成人和12岁及12岁以上的青少年：
每次1吸(50微克沙美特罗和100微克丙酸氟替卡松)，每日2次，或每次1吸(50微克沙美特罗和250微克丙酸氟替卡松)，每日2次。4岁及4岁以上儿童：
每次1吸(50微克沙美特罗和100微克丙酸氟替卡松)，每日2次。
尚无4岁以下儿童使用舒利迭的资料。
特殊病人群体：
老年人或肝、肾受损的病人无需调整剂量。使用指导
关闭：
当从药盒中取出准纳器时，准纳器应处于关闭位置。
打开：
一个新的准纳器应含28个或60个剂量的药物。剂量指示器显示剩余药量。
该准纳器为一模制塑料装置，内缠绕一铝箔条，上面整齐排列着28个或60个装有药物的泡眼。每个剂量的药物计量准确并保持清洁。无需养护，也无需重新填充。准纳器上部的剂量指示窗口显示剩余药量。数目5～0将显示为红色，警告剩余剂量已不多。准纳器使用方便。当使用一个剂量药物时，只需按下述四个简单的步骤进行：
1．打开 2．推开 3．吸入 4．关闭
准纳器如何工作：
滑动准纳器滑动杆，在吸嘴处打开一个小孔，打开一个剂量的药物，以备吸入。关上准纳器后，滑动杆自动返回原位，为下一吸的使用做好准备。当不用时，外壳可起到保护准纳器的作用。
第一步：打开一如何使用准纳器
欲打开准纳器用一手握住外壳，另一手的大拇指放在拇指柄上。向外推动拇指直至完全打开。
切记：
·保持准纳器干燥。
·不用的时候，保持关闭状态。
·不要对着准纳器呼气。
·只有在准备吸入药物时才可推动滑动杆。·不要超过推荐剂量。远离儿童。
第二步：推开
握住准纳器使得吸嘴对着自己。向外推滑动杆-直至发出咔哒声。表明准纳器已做好吸药的准备。每次当滑动杆向后滑动时，使一个剂量药物备好以供吸入。在剂量指示窗口有相应显示。不要随意拨动滑动杆以免造成药物的浪费。
第三步：吸入
·在准备吸入药物前，仔细阅读使用指南。·握住准纳器并使之远离嘴。在保证平稳呼吸的前提下，尽量呼气。切记不要将气呼入准纳器中。
·将吸嘴放入口中。由准纳器深深地平稳地吸入药物，切勿从鼻吸入。
·将准纳器从口中拿出。·继续屏气约10分钟，在没有不适的情况下尽量屏住呼吸。
·缓慢恢复呼气。
第四步：关闭
关闭准纳器，将拇指放在拇指柄上，尽量快地向后拉。当关上准纳器时，发出咔哒声表明关闭。滑动杆自动返回原有位置，并复位。准纳器又可用于下一吸药物的使用。如果需要吸入两吸药物，必须关上准纳器后，重复步骤1~4。
【不良反应】由于舒利迭含有沙美特罗和丙酸氟替卡松，可以预计与每一成份相关的副作用的类型及严重程度。这两种药物同时使用时并未发现其它的副作用。沙美特罗与丙酸氟替卡松的有关副作用如下。
沙美特罗：
曾报道震颤、主观性心悸及头痛等β2－激动剂的药理学副作用，但均为暂时性，并随常规治疗而减轻。
一些病人可出现心律失常(包括房颤、室上性心动过速及期外收缩)。通常为敏感型病人。
曾有关节痛及过敏反应包括皮疹、水肿和血管神经性水肿的报道。
曾有口咽部刺激的报道。
罕有肌肉痉挛的报道。
丙酸氟替卡松：
有些病人可出现声嘶和口咽部念珠菌病(鹅口疮)。
曾有皮肤过敏反应的报道。罕有面部和口咽水肿的报道。
使用沙美特罗／丙酸氟替卡松准纳器后漱口可减少声嘶和念珠菌病的发生率。有症状的念珠菌病可局部用抗真菌药物进行治疗，同时可以继续使用沙美特罗／丙酸氟替卡松准纳器。
可能出现的系统作用包括有：肾上腺抑制、儿童和青少年发育迟缓、骨矿物密度降低、白内障和青光眼(参见【注意事项】)。
与其它吸入型治疗一样，用药后可能出现支气管异常痉挛并立即出现喘鸣加重。应立即用快速短效的吸入型支气管扩张剂进行治疗。同时应立即停用沙美特罗／丙酸氟替卡松准纳器，并对病人进行评估，如果必要，实施替代治疗。
在沙美特罗／丙酸氟替卡松准纳器的临床试验中，常报道的副作用有：声嘶／发音困难、咽部刺激、头痛、口咽部念珠菌病及心悸。
【禁忌症】对本品中任何成份有过敏史者禁用。
【注意事项】对可逆性阻塞性气道疾病的处理应常规遵循阶梯方案，并应在临床通过肺功能试验监测病人的反应。
舒利迭准纳器不适用于急性症状的缓解，应使用快速短效的支气管扩张剂(如沙丁胺
醇)。应建议病人随时携带能够快速缓解症状的药物。如增加使用短效支气管扩张剂来缓解哮喘症状，提示对哮喘控制的尚不满意。哮喘控制的突发性和进行性恶化有可能危及生命，应请医生对病人进行复查，并应考虑是否增加皮质激素治疗。同样，当舒利迭以当前剂量不足以控制可逆性阻塞性气道疾病时，病人也应找医生复查。同时应考虑其他的皮质激素疔法，如有感染还应加用抗生素。
不可突然中断舒利迭的治疗。
与所有吸入型皮质激素药物一样，活动期或静止期肺结核的病人慎用舒利迭。甲状腺机能亢进的病人慎用舒利迭。
任何吸入型皮质激素都有可能引起全身反应，特别是长期大剂量使用，但其出现与口服皮质激素相比要少得多。可能出现的全身作用包括肾上腺抑制、儿童和青少年发育延迟、骨矿物密度降低、白内障和青光眼。因此将吸入型皮质激素的剂量调整至可维持有效控制的最小剂量是很重要的。
建议长期接受吸入型皮质激素治疗的儿童定期检查身高。
个别患者对吸入型皮质激素的反应比其它多数患者敏感。
由于存在肾上腺反应不足的可能，患者在由口服皮质激素转为吸入皮质激素时，应特别谨慎，并定期监测肾上腺皮质功能。全身性治疗应在开始使用吸入皮质激素的同时，逐步撤销，并鼓励患者建立一皮质激素警告卡，指明在紧急的时候可能需要的附加治疗。
在极个别的情况下，吸入皮质激素可能暴露出潜在的嗜酸性细胞疾病(如Churg Strauss 综合症)。这些症状通常与减低或中止口服皮质激素的治疗相关。但并没有建立直接的因果关系。
尚无关于舒利迭对驾车和操作机器影响的专门研究，但这两种药物的药理学均未提示会有任何影响。
【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠和哺乳期间．只有在预期对母亲的益处超过任何对胎儿或孩子的可能危害时才考虑用药。人类妊娠与哺乳期间使用沙美特罗和丙酸氟替卡松尚无足够经验。在对动物的生殖毒性研究中，无论单独用药或联合用药，全身性暴露于过量的强效β2－肾上腺素受体激动剂和糖皮质激素时，均发现对胎儿的预期影响。在使用这两类药物的广泛临床经验中，未发现上述现象与治疗剂量有相关作用的证据。沙美特罗昔萘酸盐与丙酸氟替卡松均未显示潜在的生殖毒性。在吸入治疗剂量后，沙美特罗与丙酸氟替卡松的血浆浓度都很低，因此在人乳中的浓度很可能相应也低。这在对哺乳期动物的研究中得到了证据，乳汁中检测到的药物浓度很低。尚无关于人乳的资料。
【儿童用药】详见【用法用量】和【注意事项】
【老年患者用药】详见【用法用量】和【注意事项】
【药物相互作用】患可逆性阻塞性气道疾病的病人，除非迫不得己，应避免使用选择性及非选择性β－阻滞剂。
由于在吸入剂量下达到的血浆浓度非常低，所以临床显著意义的药物相互作用不可能出现。在同时使用已知的强效CYP3A4抑制剂时(如迭康唑和ritonavir)，应注意由于使用丙酸氟替卡松造成系统暴露增加的可能性。【药物过量】尚无关于舒利迭过量的临床试验资料。但两种药物单独过量的资料如下：沙美特罗过量的表征与症状为颤抖、头痛和心动过速。推荐的解毒药为心脏选择性的β-阻滞剂，此药对于有支气管痉挛史的病人应慎用。如因β-激动剂成份的过量而必须停止舒利迭治疗，则应考虑提供适宜的皮质激素替代治疗。吸入丙酸氟替卡松超过推荐剂量时可能导致暂时性肾上腺功能抑制。血浆皮质醇监测证实，肾上腺功能通常于数日内恢复，无需紧急处理。然而如果长期持续用量超过推荐剂量，则会导致一定程度的肾上腺功能抑制。可能需要监测肾上腺储备。丙酸氟替卡松过量时，仍可继续用适量的舒利迭进行治疗来控制症状(参见【注意事项】)。【规格】(1)50微克／100微克(沙美特罗／丙酸氟替卡松)
(2)50微克／250微克(沙美特罗／丙酸氟替卡松)
【贮藏】于30℃以下，干燥处保存。
丙酸倍氯米松气雾剂-必可酮-50 UG 200 揿/支
丙酸倍氯米松气雾剂-必可酮-250 UG 80 揿/支
【通用名】丙酸倍氯米松气雾剂
【汉语拼音】BSBLMSQWJ
【英语名】Beclometasone Dipropionate Aerosol
【主要成份】丙酸倍氯米松
【化学名】16β-甲基-11β,17α,21-三羟基-
9α-氯孕甾-1，4-二烯-3，20-二酮-17,21- 二丙酸酯
【分子式】C28H37ClO7
【分子量】521.05
【性状】本品在耐压容器中的药液为白色或微黄色混悬液，揿压阀门，药液即呈雾粒喷出。
【药理毒理】丙酸倍氯米松为人工合成的强效外用肾上腺皮质激素类药物。丙酸倍氯米松气雾剂外用具有：
(1)抗炎、抗过敏、止痒及减少渗出作用,能
抑制支气管渗出物，消除支气粘膜肿胀，解除支气管痉挛。
(2)可以减轻和防止组织对炎症的反应，能
消除局部非感染性炎症引起的发热、发红及肿胀，从而减轻炎症的表现。
(3)免疫抑制作用：防止或抑制细胞中的免
疫反应，延迟性过敏反应，并减轻原发免疫反应的扩展。
(4)本品局部应用，对钠潴留及肝糖原异生
作用很弱，也无雄性、雌性及蛋白同化激素样的作用，对体温和尿也无明显影响，吸入给药对支气管喘息的疗效比口服更有效。【药代动力学】本品亲脂性较强，易渗透，约吸入量的25%到达肺部。
【适应症】因本品局部用于肺无明显全身作用，可用气雾吸入法以缓解哮喘症状和过敏性鼻炎的治疗，本品有治疗和预防作用。【用法用量】成人一般一次喷药0.05～
0.1mg(每撳一次约喷出主药0.05mg )一日3～4次。重症用全身性皮质激素控制后再用本品治疗，每日最大量不超过1mg。
儿童用量按年龄酌减每日最大量不超过
0.4mg。症状缓解后逐渐减量。
不论对成人或儿童，可以对剂量进行调整，直至症状得到控制；或根据个体反应将剂量调节至最低有效剂量。
【不良反应】气雾剂对个别人有刺激感，咽喉部出现白色念球菌感染。但吸后立即漱口可减轻刺激感，并可用局部抗菌药物控制感染。无钠水潴留作用。偶见声嘶或口干，少数可因变态反应引起皮疹。
【禁忌症】对本品过敏者禁用。
【注意事项】1.本气雾剂适用于轻症哮喘，急性发作时应加用其它平喘药。
2.用药后应在哮喘控制良好的情况下逐渐停用口服皮质激素，一般在本气雾剂治4-5天
后才慢慢减量停用。
3.当药品性状发生改变时，禁止使用。
4.慎用活动性或静止期肺结核患者。
【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇慎用
【儿童用药】婴儿慎用
【药物相互作用】1．本品可能对人甲状腺
对碘的摄取、清除和转化率有影响。
2．胰岛素能与本品产生拮抗作用，糖尿病
患者应注意调整用药剂量。
【药物过量】本品用量过大（>0.8mg/d），可出现糖皮质激素的一系列全身性不良反应。
【规格】每瓶200撳，每揿含丙酸倍氯米松50μg
【贮藏】密闭，在凉暗处保存。
丙酸氟替卡松气雾剂-辅舒酮（无氟）-125 UG 60 喷/支
丙酸氟替卡松气雾剂-辅舒酮-125 UG 60 喷/支
【通用名】丙酸氟替卡松鼻喷雾剂（葛兰素威康）
【汉语拼音】BSFTKSBPWJ
【商品名】辅舒良 Flixonase
【汉语拼音】FSL
【英语名】Fluticasone Propionate Nasal Spray
【主要成份】丙酸氟替卡松
【化学名】6,9-二氟-11-羟-16-甲基-3-氧代-17-(1-氧代丙氧基)-雄甾-1,4-二烯-17-硫代羧酸(6α，11β，16α，17 α)-S-(氟甲基)酯
【分子式】C25H31F3O5S
【分子量】500.6
【性状】丙酸氟替卡松水溶性鼻喷雾剂(0.05％w／w)是丙酸氟替卡松微粒的水性混悬液，通过一定量喷雾泵将药液喷于鼻粘膜局部，由鼻接合器喷出。每100mg药液中含50μg丙酸氟替卡松。
其它成份：
微晶纤维素，羧甲基纤维素钠，右旋糖，吐温80，纯净水，苯扎氯铵和苯乙醇。
【药理毒理】丙酸氟替卡松是一局部具活性的皮质激素。它具有较高的治疗指数，有强效的局部抗炎活性并且在对鼻粘膜对HPA轴的抑制作用极小。
【药代动力学】推荐剂量经鼻给药后，丙酸氟替卡松的血浆浓度很低，水溶性鼻喷雾剂的系统生物利用度也很低(平均值为
0.51％，中值为0.36％)。
静脉给药后，丙酸氟替卡松的药代动力学与剂量成正比，可由三个指数来描述。由于经胃肠道吸收不完全和广泛的首过代谢，绝对口服生物利用度可忽略不计(<1％)，丙酸氟替卡松在体内分布广泛(Vss约为300升)，血浆蛋白结合率为91％。静脉给药后，丙酸氟替卡松具很高的清除率(估计CL为1.1升／分)，表明肝脏吸收广泛。由CYP3A4酶代谢为无活性羧基衍生物，在3～4小时内，血浆峰浓度减少约98％。低的血浆浓度与终末半衰期(约为8小时)有关。口服丙酸氟替卡松后，87～100％以原药或代谢物经粪便排泄。对于大多数病人，通过鼻腔给药，丙酸氟替卡松不可能引起HPA抑制。然而，不同的患者发生可能全身反应的情形差异很大，所以应采用能有效控制症状的最小剂量。【适应症】丙酸氟替卡松水溶性鼻喷雾剂用于预防和治疗季节性过敏性鼻炎(包括枯草热)和常年性过敏性鼻炎。它具有强效的抗炎活性，但是当局部作用于鼻粘膜时，未检测出其全身性活性。
【用法用量】丙酸氟替卡松水溶性鼻喷雾剂仅用于鼻腔吸入。
用于预防和治疗成人和儿童(12岁以上)的季节性过敏性鼻炎和常年性过敏性鼻炎：每日
1次，每个鼻孔各2喷，以早晨用药为好，某些患者需每日2次，每个鼻孔各2喷。当症状得到控制时，维持剂量为每日1次，每个鼻孔一喷。如果症状复发，可相应增加剂量。应采用能够使症状得到有效控制的最小剂量。每日最大剂量为每个鼻孔不超过4喷。老年患者：用量同成年患者。
12岁以下儿童：丙酸氟替卡松可用于预防和治疗4～11岁儿童的季节性过敏性鼻炎及常年性过敏鼻炎：每日1次，每个鼻孔各1喷。某些患者需每日2次，每鼻孔各1喷，每日最大剂量为每鼻孔不超过2喷。应采用能够使症状得到有效控制的最小剂量。
必须规律地用药才能获得最大疗效。应向患者说明的是用药后不会立即起效，只有在经治疗3～4天后，才能获得最大疗效。
如何使用鼻用喷雾剂
1、使用前先擤清鼻涕。轻轻摇匀药瓶，用拇指和食指按住瓶盖的顶部，并向上拔出瓶盖。
2、手持药瓶，用食指和中指握紧喷嘴两边，拇指放在瓶底。
3、用另一只拇指按住一边鼻孔，将喷嘴插入另一边鼻孔，头稍向前倾，药瓶保持垂直。
4、鼻子开始吸气的同时，用手指按压喷嘴，喷入规定剂量的药物。然后用嘴呼气。
5、换手，重复步骤3及4，用同样的方法在另一边鼻孔喷入药物。
6、使用后，用清洁的纸巾或手帕擦干喷嘴，合上瓶盖，垂直放置药瓶。
【不良反应】经鼻应用皮质激素后曾有发生鼻中隔穿孔的报道，但极为罕见，通常见于曾作过鼻手术的病人。
与其他鼻部吸入剂一样，本品可引起鼻、喉部干燥、刺激、令人不愉快的味道和气味，鼻衄和头痛曾见诸报道。
过敏反应，包括皮疹、面部或舌部水肿曾有报道。
罕有过敏性／过敏性样反应和支气管痉挛的报道。
使用某些鼻腔给药的皮质激素可能会发生对全身的作用，特别是当大剂量且长期使用时。
【禁忌症】对丙酸氟替卡松水溶性鼻喷雾剂中的任何组成成分过敏者禁用。
【注意事项】鼻腔感染应予恰当治疗，但这并非是应用本药的禁忌症。
应用本药数天后才能产生最大疗效。
存在肾上腺功能受损的情况时，若由全身应用皮质激素治疗转换为丙酸氟替卡松水溶性鼻喷雾剂则必须特别谨慎小心。
虽然对于大多数患者来说，丙酸氟替卡松水溶性鼻喷雾剂可控制季节性过敏性鼻炎，但是在受到严重的夏季过敏源激发时，在某些情况下，应进行适当的辅助治疗，特别是要控制眼部症状。
这些作用可因病人个体差异和所使用的类固醇不同而异(请参见药效学及药代动力学一节)。经鼻腔用类固醇可引起全身性作用，
特别是在高剂量并长期使用时。
曾有报道，在允许的剂量下经鼻腔使用某些类固醇，会引起儿童发育迟缓。
建议对长期鼻腔给以类固醇治疗的儿童应定期监测其身高。如果生长变慢，应减量治疗以改变情况，如果有可能，应减少剂量至可有效控制症状的最低剂量。此外，应考虑向儿童专家咨询。
当对鼻腔给以超过剂量的类固醇时，可造成对肾上腺功能的显著抑制，如果有证明表明药超过推荐的剂量，则应在应激或择期手术期间考虑给予其它全身性类固醇。
【孕妇及哺乳期妇女用药】孕期：尚无充分证据表明人在怀孕期应用此药是否安全。给怀孕的动物使用皮质激素可造成胚胎的畸形，包括腭裂和宫内生长迟缓。这种作用发生于人类的危险性可能很小。然而，应当注意的是：只有在大量地全身应用皮质类激素时，才会对动物胎儿产生作用。而直接经鼻腔用药时全身皮质激素水平很低。
然而正如其他药物一样，怀孕期间使用丙酸氟替卡松水溶性鼻喷雾剂时需权衡其益处和可能的危险性。
哺乳期：丙酸氟替卡松是否会分泌到人乳中尚无研究。在对哺乳期实验大鼠皮下应用丙酸氟替卡松后，当血浆中测得药物时，发现乳汁中也有丙酸氟替卡松。然而，在按照推荐剂量给患者鼻内喷入丙酸氟替卡松时，血浆药物水平可能很低。当给哺乳的母亲使用丙酸氟替卡松时，应权衡药物益处及对母亲和婴儿的潜在危害。
【药物相互作用】未见报道。
【药物过量】目前尚无资料报道短期或长期过量应用丙酸氟替卡的不良后果。健康志愿受试者经鼻使用2mg的丙酸氟替卡松，每日2次，疗程7天，未曾发现影响下丘脑-垂体-
肾上腺功能。长期口腔吸入或口服高剂量的皮质激素可引起对丘脑-垂体-肾上腺功能抑制。
【规格】50μg／喷。
【贮藏】30℃以下贮藏
布地奈德福莫特罗粉吸入剂-信必可都保-Co 160UG/4.5UG*60喷/支
【通用名】布地奈德福莫特罗粉吸入剂（瑞典阿斯利康）
【商品名】信必可都保/SYMBICORT TURBUHALER
【汉语拼音】XBKDBSYMBICORTTURBUHALER 【英语名】Budesonide and Formoterol Powder for Inhalation
【主要成份】本品为复方制剂，其组分为：布地奈德和富马酸福莫特罗。
【性状】本品为多剂量粉吸入剂，在储库型干粉吸入装置中的内容物为白色或类白色颗粒。
每吸药物输出量（进入吸嘴中的剂量）分别包括有效药物成分如下：布地奈德80微克/吸和二水合富马酸福莫特罗4.5微克/吸以及布地奈德160微克/吸和二水合富马酸福莫特罗4.5微克/吸。
本品80/4.5微克/吸所给出的布地奈德和福莫特罗剂量分别对应于相应都保产品的单剂剂量，如：布地奈德100微克/吸（定量剂量）和福莫特罗6微克/吸（定量剂量）以给药剂量的4.5微克／吸输出量。
本品160/4.5微克/吸所给出的布地奈德和福莫特罗剂量分别对应于相应都保产品的单剂剂量，如：布地奈德200微克/吸（定量剂量）和福莫特罗6微克/吸（定量剂量）以给药剂量的4.5微克/吸输出量。
【药理毒理】药效学特征
作用机制和药效学
本品含有福莫特罗和布地奈德两种成分，通过不同的作用模式在减轻哮喘的加重方面有协同作用。两种成分的作用机制分别如下：布地奈德
吸入推荐剂量的布地奈德对肺具有糖皮质激素的抗炎作用，可减轻哮喘症状，阻缓病情恶化，且相对不良反应比全身性用药少。该抗炎作用的详细机制尚不清楚。
福莫特罗
福莫特罗是一个选择性β2－肾上腺素受体激动剂，对有可逆性气道阻塞的患者有舒张支气管平滑肌的作用。支气管扩张作用起效迅速，在吸入后1～3分钟内起效，单剂量可维持12小时。
本品
在临床试验中，布地奈德中加入福莫特罗，可改善哮喘症状和肺功能，减小病情恶化。在一项为期12周的研究中，本品对肺功能的作用与布地奈德和福莫特罗自由组合的效果等效，但优于单独使用布地奈德。抗哮喘作用并不随使用时间的延长而减弱。
在另一项包括85名6～11岁儿童的为期12周的研究中，使用本品（80/4.5微克/吸，每次2吸，每天2次）。患儿的肺功能得到改善，并且耐受性很好。
临床前安全性资料
合并或单独使用布地奈德和福莫特罗在动物试验中观察到的毒性，与其药理学作用过强相关。
动物生殖试验显示，皮质激素如布地奈德可致畸形（腭裂、骨骼畸形）。然而，这些动物试验结果与在人体使用推荐剂量时似乎没有关联。福莫特罗的动物生殖试验显示在很高的全身暴露量时，雄性大鼠的生育力略微下降；在比临床使用剂量高得多的全身暴露量下出现胚泡植入失败以及产后早期生存和出生体重的下降，然而，这些动物试验结果与人体似无关联。
【药代动力学】吸收
本品及相应的单剂产品与布地奈德和福莫特罗分别全身给药是生物等效的。尽管如此，和单药相比，皮质醇抑制在使用本品的病人中有轻微增加。这种差别被认为对临床安全性没有影响。
没有证据表明布地奈德和福莫特罗有药代动力学的相互影响。
吸入单药成分的布地奈德和福莫特罗与吸入本品的药代动力学参数具有可比性。对布地奈德，在给予复方制剂时血浆浓度－时间曲线下面积轻微升高；吸收更快，血浆峰值浓度更高。对福莫特罗，在给予复方制剂时的血浆峰值浓度相似。
吸入布地奈德很快被吸收并在吸入30分钟内血浆浓度达峰值。研究显示，布地奈德通过都保吸入后在肺内的沉积均值为输出剂量的32～44％。全身生物利用度大约为输出剂量的49％。
吸入福莫特罗很快被吸收并在吸入10分钟内血浆浓度达峰值。研究显示，福莫特罗通过都保吸入后在肺内的沉积均值为输出剂量的28～49％。全身生物利用度大约为输出剂量的61％。
分布和代谢
福莫特罗和布地奈德的血浆蛋白结合率大约分别为50％和90％，分布容积分别为4L/kg 和3L/kg。福莫特罗通过结合反应失活（可形成活性氧位去甲基和去甲酰代谢产物，但它们主要见于无活性的结合物）。布地奈德在通过肝脏的首过代谢中大约90％生物转化为低糖皮质激素活性代谢物。主要代谢产物6－β－羟－布地奈德和16－α－羟－泼尼松龙的糖皮质激素活性不到布地奈德的1％。在福莫特罗和布地奈德间，没有代谢相互作用或任何置换反应。
清除
福莫特罗的大部分剂量通过肝代谢转化并通过肾清除。吸入福莫特罗后，8～13％的给药剂量以原形从尿排出。福莫特罗的全身清除率高（大约1.4L/min），其终末清除半衰期平均为17小时。
布地奈德主要通过CYP3A4酶的催化代谢后清除。布地奈德的代谢产物以游离的或结合的形式清除入尿。在尿液中，检测到的布地奈德原形几乎可以忽略。布地奈德的全身清除率高（大约1.2L/min），静脉给药后的血浆清除半衰期约4小时。
在儿童和肾功能衰竭病人，布地奈德或福莫特罗的药代动力学特征尚无资料，在肝病患者，布地奈德和福莫特罗的暴露剂量可能会增高。
【适应症】本品适用于需要联合应用吸入皮质激素和长效β2－受体激动剂的哮喘病人的常规治疗：
吸入皮质激素和“按需”使用短效β2－受体激动剂不能很好地控制症状的患者
或
应用吸入皮质激素和长效β2－受体激动剂，症状已得到完全控制的患者。
注意：本品（80/4.5微克/吸）不适用于严重哮喘患者。
【用法用量】本品不用于哮喘的初始治疗。本品应个体化用药，并根据病情的严重程度调节剂量，这在开始使用复方制剂时需要注意。如果某个患者所需剂量超出推荐剂量，则应增开适当剂量的β－受体激动剂和/或皮质激素的处方。
本品160/4.5微克/吸推荐剂量：
成年人和青少年（12岁和12岁以上）：1～2吸/次，一日2次。
本品80/4.5微克/吸对不同人群的推荐剂量：成年人（18岁和18岁以上）：1～2吸/次，一日2次，有些病人可能需要使用量达到4吸/次，一日2次。
青少年（12～17岁）：1～2吸/次，一日2次。
儿童（6岁和6岁以上）：2吸/次，一日2次。
患者应由医师定期复查评价以确保其使用最佳的本品剂量。剂量应逐渐减到能有效控制病人哮喘症状的最小剂量。若使用最小推荐量后仍然能很好地控制症状，下一步则需要考虑尝试单独使用吸入皮质激素。
在常规治疗中，当一日2次剂量可有效控制症状时，应逐渐减少剂量至最低有效剂量，甚至一日一次给予本品。
特殊患者群：老年患者不需要调整剂量。尚无肝肾功能损害的患者使用本品的资料。因为布地奈德和福莫特罗主要通过肝脏代谢清除，故严重肝硬化患者的药物暴露量估计会增加。
低于6岁的儿童：有效性和安全性尚未完全确定。
正确使用都保的说明：
都保是吸入气流驱动的，即当患者通过吸嘴吸药时，药物将随吸入气流进入气道。
注意：指导患者（正确使用都保）是非常重要的：
仔细阅读说明书中的使用指南，该指南附在每一吸入器的包装盒中
经吸嘴有力且深长的吸气，确保合适的剂量被带入肺中
严禁对着吸嘴呼气
为减少真菌性口咽炎，应指导病人在每次吸药后用水漱口
由于药粉剂量很少，使用都保吸入时患者可能感觉不到。【不良反应】因为本品含有布地奈德和福莫特罗，这两种药物的不良反应在使用本品时也可出现。两药合并使用后，不良反应的发生率未增加。最常见的不良反应是β2－受体激动剂治疗时所出现的可预期的药理学不良反应，如震颤和心悸。这些反应通常可在治疗的几天内减弱或消失。
下面列出与布地奈德和福莫特罗相关的不良反应。
常见（＞1/100,＜1/10）：
中枢神经系统：头痛
心血管系统：心悸
骨骼肌肉系统：震颤
呼吸道：口咽部念珠菌感染、咽部轻度刺激、咳嗽和声嘶
不常见（＞1/1000，＜1/100）：
心血管系统：心动过速
骨骼肌肉系统：肌肉痉挛
中枢神经系统：焦虑、躁动、紧张、恶心、眩晕、睡眠紊乱
皮肤：瘀斑
罕见（1/10000，＜1/1000）：
皮肤：皮疹、荨麻疹、瘙痒
呼吸道：支气管痉挛
十分罕见（＜1/10000）：
代谢系统：高血糖症，糖皮质激素全身作用的症状和体征（包括肾上腺功能低下）
精神病学症状：抑郁、行为异常（主要见于儿童）
中枢神经系统：味觉异常
心血管系统：心绞痛、血压异常。
和其他吸入治疗一样，反常的支气管痉挛也可罕见发生。
也可见吸入糖皮质激素引起的全身性反应，特别是长期高剂量。使用β2－激动剂治疗也可导致血胰岛素浓度，游离脂肪酸，甘油和酮体升高。
【禁忌症】对布地奈德、福莫特罗或吸入乳糖有过敏反应的病人禁用。
【注意事项】在停用本品时需要逐渐减少剂量。
如果发现治疗无效，或所需剂量超出现行固定的复方剂量，患者应寻求医生帮助。急救用支气管扩张剂的用量增加提示疾病加重，需要重新评价哮喘的治疗方法。突然或进行性的哮喘症状恶化具有危及生命的可能性，患者需要紧急地评价处理。在这种情况下，应考虑需要增加皮质激素治疗或加用全身性抗炎治疗，例如一个疗程的口服皮质激素，或在有感染时加用抗生素。
尚无哮喘急性发作时使用本品的资料。应向病人建议随身携带急救药品。
患者应随时携带本品，即便无症状时。
本品不应在疾病加重时开始使用。
和其他吸入治疗一样，可发生反常的支气管痉挛现象。在吸入药品后喘鸣立刻加重。如
果出现严重反应，应重新评价治疗方案并在必要时替代疗法。
任何吸入皮质激素都可发生全身作用，特别是在长期使用高剂量时。这些作用在吸入时的发生率要比口服给药低得多。可能的全身作用包括：肾上腺功能抑制、儿童和青少年生长迟缓、骨密度下降、白内障和青光眼。对于长期使用皮质激素的儿童和青少年，不管通过哪种方式给药，都要密切随访其生长状况，假如生长变缓，应重新评估治疗并相应降低吸入糖皮质激素剂量；并应权衡皮质激素治疗的益处和可能造成生长抑制的潜在危险性。而且，应推荐患者到专业儿科呼吸医生处就诊。
长期研究，虽然数据有限，说明了大多数接受吸入布地奈德治疗的儿童和青少年最终达到了成人目标高度，然而，确实观察到初始但是短暂的高度降低（约1cm），一般发生在治疗的第一年。
吸入布地奈德的长期研究，儿童剂量平均每日400微克（定量计量，相当320微克输出剂量），成人剂量平均每日800微克（定量计量，相当640微克输出剂量），并未显示明显的骨密度影响。到目前为止，还无任何有关本品高剂量用法的影响信息。
假如生长变缓，为减少可能的全身效应风险，应重新评估治疗剂量，将吸入皮质激素调节至最小有效维持剂量。
如果有任何理由怀疑在过去使用全身皮质激素造成了肾上腺功能损害，那么在换用本品治疗时应慎重。
吸入布地奈德治疗的益处通常可减少口服皮质激素的应用，但从口服皮质激素转为吸入激素时，在很长时间内肾上腺储备功能受损的风险仍然存在。那些在过去需要高剂量应激性皮质激素治疗的病人也存在同样的风险。应牢记这种残留肾上腺功能损害的可能性，在急救或易导致应激的选择性情况下，应考虑采用适当的皮质激素治疗。在选择治疗方案前肾上腺皮质功能受损的程度需要专家的评价和建议。
为了减少口咽部念珠菌感染的风险，应告知病人在每次用药后用水漱口。
应避免同时使用酮康唑或其他CYP3A4强抑制剂。如果不能避免合并用药，两药使用的间隔时间应尽量长。
本品在以下疾病时应小心使用，包括甲状腺毒症、嗜铬细胞瘤、糖尿病、未治疗的低钾血症、肥大性阻塞性心肌病、先天性瓣膜下主动脉狭窄、严重高血压、动脉瘤或其他严重心血管疾病，如缺血性心脏病，快速性心律失常或严重心衰。
当对QTc－间期延长的患者予以治疗时，应小心观察。福莫特罗本身可能导致QTc－间期的延长。
对于活动性或隐匿性肺结核，呼吸道真菌和病毒感染的患者，吸入皮质激素的必要性和剂量需重新评估。
使用高剂量β2－受体激动剂可能会导致严重低钾血症。同时使用可导致低钾血症的药物，诸如黄嘌呤衍生物、类固醇和利尿药，可能会增加β2－受体激动剂产生低钾血症的可能性，急性严重哮喘患者及使用各种急救支气管扩张剂治疗不稳定哮喘患者，因低氧和其它情况引发的低钾不良反应的可能性增加，从而增加了伴随的风险性，故而应特别小心。在时，应特别注意相关危险可因低氧而增大。建议在这些情况下时要监测血钾浓度。
和所有的β2－受体激动剂一样，对糖尿病患者需要增加对血糖的控制。
本品含有乳糖（＜1毫克/吸）。但此剂量对乳糖不耐受病人通常不会有问题。
对驾驶和操作机器能力的影响。
布地奈德和福莫特罗不影响驾驶和操作机器能力。
【孕妇及哺乳期妇女用药】对于本品或同时使用福莫特罗和布地奈德，没有有关孕妇使用的临床资料。关于复方制剂对动物生殖毒性的研究尚未进行。
怀孕期妇女使用福莫特罗还没有充分的资料。动物试验显示，在很高的全身暴露量时，福莫特罗对生殖有不良反应。
从大约2000名怀孕期妇女的数据表明，吸入布地奈德没有增加致畸的危险性。动物试验显示糖皮质激素可致畸。在人用推荐剂量下，这种情况不大可能发生。
动物试验也已证实出生前过量使用糖皮质激素，增大了子宫内的发育迟缓、成年人心血管疾病和糖皮质激素受体密度的永久性改变、神经递质更新和对低于致畸剂量范围的反应的风险。
在怀孕期，本品仅被用于益处大于潜在危险时。应使用能控制哮喘的最低有效剂量的布地奈德。
尚不清楚福莫特罗和布地奈德能否进入人乳汁。在大鼠，小剂量的福莫特罗在母乳中能检测到。仅在对母亲的预期利益大于对小孩的可能的危险时才可将本品用于哺乳期妇女。
【儿童用药】见【用法用量】
【老年患者用药】见【用法用量】
【药物相互作用】酮康唑每天一次200毫克使同时口服的布地奈德（单剂量3mg）的血药浓度平均升高6倍。当酮康唑在布地奈德给药12小时后使用，浓度平均增高3倍。关于布地奈德吸入制剂和酮康唑的相互作用尚缺乏资料，但推测其血药浓度会明显提高。因为缺少相关资料，应避免两者合并使用。如果必须同时使用这两种药，两者的间隔时间应尽量延长，并且应该考虑减少布地奈德的剂量。其他CYP3A4的强抑制剂也会显著增
加布地奈德的血药浓度。
β－受体阻滞剂能减弱或抑制福莫特罗的作用。本品不应与β－受体阻滞剂（包括滴眼液）一起使用，除非有充足的理由。
同时与奎尼丁、丙吡胺、普鲁卡因胺、吩噻嗪、抗组胺药（特非那定）、单胺氧化酶抑制剂和三环类抗抑郁药使用可延长QTc－间期，并增加室性心律不齐的危险。
另外，左旋多巴，左甲状腺素，催产素和酒精也可损害心脏对β2－拟交感神经药的耐受性。
同时与单胺氧化酶抑制剂合用，包括特性相似的物质，如呋喃唑酮和丙卡巴肼，可能会突然引起高血压反应。
患者同时接受卤代烃麻醉时，发生心律不齐的危险增高。
同时使用其他β－肾上腺素药物则有潜在的相加作用。
对于正在使用洋地黄毒苷的低钾血症病人发生心律失常的可能性增加。
没有观察到布地奈德与任何其他治疗哮喘的药物间有相互作用。
【药物过量】福莫特罗过量很可能导致β2－受体激动剂的典型表现：震颤、头痛、心悸和心动过速。低血压、代谢性酸中毒、低钾血症和高血糖症也会发生。可给予支持治疗和对症治疗。急性支气管阻塞病人在3小时
内使用90微克剂量并无安全问题。
布地奈德急性过量时，即使极大过量，也不会有临床问题。长期过量使用可能会出现肾上腺皮质激素的全身作用，如肾上腺皮质功能亢进和肾上腺皮质功能抑制。
若因药物中福莫特罗部分过量导致本品治疗中止，应考虑相应的吸入糖皮质激素治疗。【规格】（1）80/4.5微克/吸，60吸/支；（2）160/4.5微克/吸，60吸/支；
（3）160/4.5微克/吸，120吸/支。
【贮藏】贮藏温度应低于30℃。密闭保存。
噻托溴铵粉吸入剂-思力华-18 UG*10粒/盒噻托溴铵粉吸入剂-思力华（附吸入器）-18 UG*10粒/盒(附吸入器)
【通用名】噻托溴铵粉吸入剂（江苏正大天晴药业）
【商品名】天晴速乐
【汉语拼音】TQSL
【英语名】Tiotropium Bromide Powder
for Inhalation
【主要成份】噻托溴铵。
辅料：乳糖。
【化学名】（1R，2R，4S，5S，7S）－7－［2－羟基－2，2－二（2－噻吩基）乙酰氧］－9，9－二甲基－3－氧杂－9－氮阳离子三环［3.3，1.0（2.4）］壬烷溴化物。【分子式】C19H22BrNO4S2 【分子量】472.41
【性状】本品为供吸入用的硬胶囊，内含白色粉末。
【药理毒理】药理作用
噻托溴铵为长效的抗胆碱能药物，它对五种胆碱受体（M1～M5）具有相似的亲和性。通过和平滑肌上的M3受体结合产生对支气管平滑肌的扩张作用。这种作用具有竞争性和可逆性。体内、体外研究显示本品具有剂量依赖性的、可持续24h的抑制乙酰甲胆碱诱导的支气管收缩作用。本品对支气管的扩张作用具有突出的定位选择性。
毒理研究
生殖毒性：大鼠吸入剂量达1.689mg/kg/d （按体表面积计算，约为临床推荐日剂量的760倍），对生育力未见影响。大鼠吸入剂量达0.078mg/kg/d（按体表面积计算，约为临床推荐日剂量的35倍），有流产，活胎数量和平均胎儿重量减少，胎儿的性成熟延迟的作用；兔吸入剂量达0.4mg/kg/d（按体表面积计算，约为临床推荐日剂量的360倍），增加植入后的丢失。但在大鼠和兔吸入剂量分别为0.009和0.088mg/kg/d（按体表面积计算，约为临床推荐日剂量的4和80倍），未见这种作用。
遗传毒性：本品细菌基因突变试验、V79中国仓鼠肺细胞染色体畸变试验、人淋巴细胞体外染色体畸变试验、小鼠微核试验、大鼠肝细胞程序外DNA合成试验结果均为阴性。致癌性：大鼠吸入本品剂量达0.059mg/kg/d （按体表面积计算，相当于临床推荐日剂量的25倍）104周，雌性小鼠吸入本品剂量达0.145mg/kg/d（按体表面积计算，相当于临床推荐日剂量的35倍）83周，雄性小鼠吸入本品剂量达0.002mg/kg/d（按体表面积计算，相当于临床日推荐剂量的0.5倍）101周，未观察到致癌作用。
【药代动力学】a）概述
噻托溴铵是非手性四价铵化合物，在水中少量溶解。噻托溴铵以干粉吸入给药。一般采用吸入途径给药时，大部分药物沉积在胃肠道，只有少量药物到达靶器官肺。下面所述的药代动力学资料许多是用高于推荐治疗的高剂量得来的。
b）活性成分的特性
吸收：给年轻的健康志愿者吸入干粉后，测得的绝对生物利用度为19.5%，提示到达肺的部分生物利用度很高。根据该药的化学结构（四价铵化合物）和体外试验结果可以推测，噻托溴铵在胃肠道吸收差（10～15%）。噻托溴铵的口服溶液的绝对生物利用度只有2～3%。噻托溴铵在吸入5分钟后达到最高血药浓度。由于其四价铵化合物的特性，食物不影响它的吸收。
分布：该药与血浆蛋白结合率达72%，分布容积为32L/kg。在稳态时，COPD患者吸入18
微克的干粉后5分钟测得的血药峰浓度为17～19pg/ml，其后以多室模型的方式迅速下降。稳态的血药谷浓度为3～4pg/ml。肺的局部浓度未知、但从给药方式可以看出肺的实际药物浓度较高。对大鼠进行研究表明，噻托溴铵不能通过血脑屏障。
生物转化：生物转化的程度非常小，年轻健康志愿者静注药物后有74%的剂量以原型从肾脏排泄，从而证明了这一点。噻托溴铵是酯，经非
酶方式分解为醇（N－甲基东莨菪醇）和酸（二噻吩羟基乙酸），两者均不能与毒蕈碱受体结合。
在体外用人肝微粒体和人肝细胞进行的实验表明，一些药物（小于静注剂量的20%）经依赖于细胞色素P450的氧化及随后与谷胱甘肽结合成为各种Ⅱ相代谢物。体外肝微粒体试验表明，这一酶解通路可被CYP2D6（和3A4）抑制剂、奎尼丁、酮康唑和孕二烯酮抑制。因此CYP2D6和3A4包含在代谢通路中，参与了较小部分药物的消除。噻托溴铵即使在高于治疗浓度时也不抑制肝微粒体中的细胞色素CYP 1A1、1A2、2B6、2C9、
2C19、2D6、2E1或3A。
消除：噻托溴铵的终末消除半衰期在吸入后5和6天之间。年轻健康志愿者静注后总清涂率为880ml/min，个体之间变异性为22%。静注给予噻托溴铵后主要以原药的形式经尿液排泄（74%）。吸入干粉后有14%的剂量经尿排出，其余药物主要为在肠道未被吸收的药物，经粪便排泄。噻托溴铵的肾脏清除率超过了肌酐清除率，表明药物是分泌入尿液。COPD患者连续每日一次吸入，2～3周后达到药代动力学稳态，其后无进一步的药物累积。
线性/非线性：静注和干粉吸入给药后在治疗范围内，噻托溴铵的药代动力学证明为线性药代动力学。
c）患者特异性
老年患者：正如所有主要经肾脏排泄的药物一样，老年患者噻托溴铵的肾清除率下降（年龄小于58岁COPD患者，清除率为
326ml/min；年龄大于70岁的COPD患者，清除率为163ml/min）。这可能与肾功能下降有关。噻托溴铵吸入后经尿液的排泄由14%（年轻健康志愿者）下降到约7%（COPD患者），然而，与患者个体之间和个体内变异性（干粉吸入后的AUC0～4增加了43%）相比，COPD患者的血药浓度并没有随年龄的增加而出现显著改变。
肾功能不全患者：与所有其它主要经肾脏排泄的药物相同，肾功能不全时静脉注射或干粉吸入血药浓度均有增加且药物的肾脏清除率下降。
在老年人中较常见的轻度肾功能不全（CLCR50～80ml/min），可以使噻托溴铵血药浓度轻度增加（静脉注射后AUC0～4增加39%）。
在中重度肾功能不全的COPD患者（CLCR＜50ml/min），静脉注射噻托溴铵后血药浓度加倍（AUC0～4增加82%），干粉吸入后的血药浓度亦增加。
肝功能不全患者：肝功能不全对噻托溴铵的药代动力学无影响。噻托溴铵主要经肾脏排泄清除（年轻健康志愿者为74%），少量以非酶酯分解成无药理活性的产物。
儿科患者：参见【儿童用药】
d）药代动力学和药理学特性之间的相关性药代动力学和药理学特性之间无直接相关性。
【适应症】适用于慢性阻塞性肺病（COPD）的维持治疗，包括慢性支气管炎和肺气肿、伴随性呼吸困难的维持治疗及急性发作的预防。
【用法用量】临用前，取胶囊1粒放入专用吸入器的刺孔槽内，用手指揿压按扭，胶囊两端分别被细针刺孔，然后将口吸器放入口腔深部，用力吸气，胶囊随着气流产生快速旋转，胶囊中的药粉即喷出囊壳，并随气流进入呼吸道。
成人：一次1粒，一日1次。
对老年患者、肝功能不全和肾功能不全患者无需调整剂量，但对中重度肾功能不全患者（CLCR＜50ml/min）必须进行密切监控。【不良反应】a）概述
在共有906例患者接受噻托溴铵治疗1年的临床试验中，最经常发生的不良反应为口干。大约14%的患者发生口干。口干反应通常较轻微且随着持续治疗该反应会消失。
b）如下数据所列的是该种不良反应的报告率，这些资料来自患者接受噻托溴铵治疗1年的临床试验（根据WHO器官系统分级）
不良反应为：
全身过敏反应：其频率：少见（即＞0.1%，＜1%）；
胃肠道系统失常：口干，其频率：非常常见（即＞10%）；
胃肠道系统失常：便秘，其频率：常见（即＞1%，＜10%）；
心率和节律失常：心动过速，其频率：少见（即＞0.1%，＜1%；
心率和节律失常：心悸，其频率：少见（即＞0.1%，＜1%）；
抵抗力系统失常：念珠菌感染，其频率：常见（即＞1%，＜10%）；
呼吸系统失常：鼻窦炎，其频率：常见（即＞1%，＜10%）；
呼吸系统失常：咽炎，其频率：常见（即＞1%，＜10%）；
泌尿系统失常：排尿困难，其频率：少见（即＞0.1%，＜1%）；
泌尿系统失常：尿潴留，其频率：少见（即