植入给药制剂
缓释植入剂原理
缓释植入剂原理
缓释植入剂是一种药物给药系统，可以持续释放药物到人体内，以实现持续、稳定的治疗效果。
其原理主要包括以下几个方面：
1. 药物释放：缓释植入剂内含有药物，通过特定的技术和材料设计，药物可以以控制的速率逐渐释放到周围组织或血液中。
这种释放过程可以根据设计的需要进行调节，实现长效、持续的治疗效果。
2. 材料选择：缓释植入剂通常使用生物相容性的材料，如聚合物、生物降解材料等。
这些材料可以有效地保护药物，同时避免对组织产生不良反应，确保植入剂的稳定性和安全性。
3. 药物分布：药物在植入剂中的分布也是设计的重要因素。
通过控制药物的分布和释放速率，可以实现药物在体内的持续、稳定浓度，避免剂量过高或过低的问题。
4. 应用范围：缓释植入剂适用于需要长期治疗或维持稳定血药浓度的情况，如慢性疾病治疗、避孕、慢性疼痛管理等。
它可以减少药物频繁给药的次数，提高患者依从性，同时减少药物在体内的波动。
缓释植入剂的原理是通过合理设计的药物释放系统，控制药物在体内的释放速率和浓度，实现持续、稳定的治疗效果。
缓释、控释制剂-Sustained-and-Controlled-Release-...
第十七页，编辑于星期日：九点 十四分。
四、渗透压控制（Control the rate of osmosis）
利用渗透压原理制成的控释制剂，能均匀恒速释放药物。 如口服渗透泵片。 1．渗透泵片结构： （1）片芯（药库）：为水溶性药物和水溶性聚合物或其他辅 料制成； （2）包衣半透膜：外面用水不溶性的聚合物包衣，成为半透 膜，水可渗过此膜，但药物不能。
合的过程，一般用可溶蚀的厚块、圆筒和球形的模型来描述其
释放机制。
n
公式中的n值，对于球形模型n为3，M M 对t于圆1筒形1模C k型00tn为2，
对于厚块形模型n为1；α是球形或圆筒形的半径或厚块
形的半高；Mt是t时的释放量；M是开始的释放量；C0为
骨架中单位体积的量。
共同特点：药物（可溶性药物）通过孔道扩散与骨架材料的 溶蚀而释放出药物。由于聚合物溶解或溶蚀，药物扩散的路径 长度在改变，形成移动界面扩散系统。药物释放的影响因素较 多，释药动力学较难控制。
二、缓释、控释制剂的类型
根据给药途径不同缓释、控释制剂分为： 1．口服缓释、控释制剂：。
2．植入型缓释、控释制剂： 3．注射给药制剂：
4．经皮吸收控释制剂：
5．眼用缓、控释制剂：
5
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三、口服缓释、控释制剂
1、类型
骨架型：药物以分子、微晶或微粒的形式均匀分散在各种载体材料中。
（2）半透膜的渗透性：与膜的孔隙率有关，孔隙率越大，越有 利于水的渗透。
（3）片芯处方：渗透活性物质浓度越高，渗透压越大。 （4）释药小孔直径：越小，释药慢，反之则快。
（5）片剂的大小：越大，释药越快。
5．特点 （1）只要膜内药物维持饱和溶液状态，则以零级速率恒定
药剂学-植入剂
植入剂在心血管疾病治疗中主要用于长期给药，如心脏起搏器、药物洗脱支架等。这些植入剂能够持续释放药物，预 防血管狭窄和血栓形成。
内分泌治疗
对于需要长期治疗的内分泌疾病，如甲状腺功能亢进和糖尿病，植入剂可以作为有效的给药方式。通过 将药物制成植入剂并植入体内，可以稳定控制药物的释放，提高治疗效果和患者的依从性。
02
植入剂的制备与生产
材料选择与处理
生物相容性材料
选择与人体组织相容的材料，如硅橡胶、聚乙烯等，确保植入剂在体内安全使用。
材料消毒与灭菌
对选定的材料进行严格的消毒和灭菌处理，确保无Fra bibliotek状态，防止感染。
制备工艺与方法
混合与搅拌
将药物与载体材料进行混合，通过搅拌、研磨等方法 使药物均匀分散在材料中。
加工成型
根据需求将混合物加工成不同形状和大小的植入剂， 如圆柱形、球形等。
干燥与灭菌
对制备好的植入剂进行干燥和灭菌处理，确保产品质 量。
质量检测与控制
外观检查
生物相容性评价
对植入剂的外观进行检测，如形状、 尺寸、表面光洁度等是否符合要求。
对植入剂进行生物相容性评价，包括 细胞毒性、免疫原性等方面，确保植 入剂在体内安全使用。
药物稳定性与降解
药物稳定性
药物在植入剂中的稳定性与其化学结构、溶解度、光热稳定性等有关，需确保药物在储 存和使用过程中保持稳定。
药物降解
药物在植入剂中的降解过程受载体材料、环境因素和生物因素等影响，需合理控制以降 低不良反应。
药效学评价方法
体外评价
通过体外实验评价植入剂的药物释放行 为、生物相容性和药效等，如药效学试 验、细胞毒性试验等。
3D打印技术
初级药师相关专业知识药剂学(绪论)模拟试卷2(题后含答案及解析)
初级药师相关专业知识药剂学（绪论）模拟试卷2(题后含答案及解析)题型有：1. 名词解释题 2. 判断题请判断下列各题正误。
3. 单项选择题 4. 多项选择题5. 简答题1．clinical pharmacy正确答案：clinical pharmacy：临床药学，是以病人为研究对象，研究合理、有效与安全用药的科学。
涉及知识点：绪论2．drug informatics正确答案：drug informatics：医药情报学，通过检索和处理大量的与药品相关的情报，阐明药物疗法的依据，追求药品使用最佳化的科学。
涉及知识点：绪论3．pharmacopoeia正确答案：pharmacopoeia：药典，是一个国家记载药品标准、规格的法典，一般由国家药典委员会编纂，并由政府颁布施行，具有法律约束力。
涉及知识点：绪论4．ethical drug正确答案：ethical drug：处方药，是为了保证用药安全，由国家卫生行政部门规定或审定的，需凭医师或其他有处方权的医疗专业人员开写处方出售，并在医师、药师或其他医疗专业人员监督或指导下方可使用的药品。
涉及知识点：绪论5．nonprescription drug正确答案：nonprescription drug：非处方药，是指为方便公众用药，在保证用药安全的前提下，经国家卫生行政部门规定或审定后，不需要医师或其他医疗专业人员开写处方即可购买的药品，一般公众凭自我判断，按照使用说明书就可自行使用。
非处方药又称为柜台发售药品(over the counter drug，OTC)。
涉及知识点：绪论6．GMP正确答案：GMP：药品生产质量管理规范(good manufacturing practice)，是药品生产过程中，用科学、合理、规范化的条件和方法来保证生产优质药品的一整套系统的、科学的管理规范，是药品生产和管理的准则。
涉及知识点：绪论7．GLP正确答案：GLP：药品非临床研究质量管理规范(good laboratory practice)，是试验条件下进行药理和动物试验(体内和体外)的指南和准则。
植入剂
非生物降解 植入剂
临床常用植入剂
氟脲嘧定植 入剂
戈舍瑞林 缓释植入剂
地塞米松植 入剂
依托孕烯 植入剂
氟尿嘧啶
皮下给药。
(1) 患者双上臂内侧、外侧，双下腹部腹壁等可植药部位作为植药区域， 植药区应无急、慢性皮肤疾病，结节状疤
痕。 (2) 植药部位常规消毒后，用0.5%利多卡因在植药区域皮下做辐射状组织浸润麻醉，浸润范围视植药区域大小而定。
植入剂的分类
腔控型 植入剂 渗透压 驱动型 植入剂
80
骨架型 植入剂
50
20
按照释药机理分类
抗肿瘤药、胰岛素给药、激素给药
心血管疾病的治疗、眼部用药及抗成瘾性
长效作用
释药期限可长达数年之久，减少 了连续用药的麻烦。
植入剂的特点
恒释作用
易于达到用药者满意，并改善使用效果
01 06 05 02
由于聚合物骨架的阻滞作用，系统中 药物释放速率常呈零级释药，在整个 用药期间可提供均匀的血药水平。
药物制剂——植入剂
第一章
植入剂的定义 植入剂的分类 特点 临床用植入剂
目录 CONTENT
第二章 第三章 第四章
第一部分
植入剂的定义
植入剂的定义
植入剂系指将药物与辅料制成供植入体内的无菌固体制剂。植
入剂一般采用特制的注射器植入，也可以用手术切开植入，在 体内持续释放药物， 维持较长的时间。
直径约3.2mm，长度约8mm
植入后的刺激和疼痛较低
皮下神经分布较少，对外来异物反应小
03 04
避免首过效应
释放的药物经吸收直接进入血液循环起全身作用
生物活性增强
如醋酸甲地孕酮为强效抗排卵孕激素，它无任何雌激素或
药剂学 -植入剂
环孢素
• 选择性免疫抑制剂， 目前临床常用于抗器官移植排斥反应。 • 缺点：
分子量较大，通透性差，局部滴眼治疗效果较差 眼内注射可造成眼内感染和出血并发症 全身用药易产生高血压和肝、肾毒副作用。 • 开发眼科局部植入型缓释剂成为眼科应用环孢素的突破口。 • 改良方法：酰肼交联HA作为缓释材料制备环孢素缓释制剂
• 第二类在于提高患者的依从性，消除患者对是否继续用药 的困惑，主要用于影响社会群体的慢性疾病治疗的植入剂。
另外，若能积极开发和寻找生物相容性好、无毒、 无不良反应的生物可降解载体，可能会有更广阔的前 景。
平均装量装量差异 限度0。05g以下至 0。05g±15%0。 0.5g以上至 0.15g±10%。15g 以上至0.50g±7%。 50g以上±5%
植入剂的临床应用
避孕
抗肿瘤
抗成瘾
临床 应用
胰岛素给药
眼部疾病
心血管疾病
常见植入剂
眼部植入剂 鼻泪道植入剂
化疗植入剂 戒毒植入剂
眼部植入剂
环孢素植入剂
纳曲酮缓释剂皮下手术
第一步：切口 (肚脐 下三公分处切开表皮) 纳曲酮缓释剂 超长效 ——有效缓释一年左右 体积小 ——片大φ5×7mm 微创植入——植入简便
第二步：在皮下通过专用器械开出植入通道 第三步：装药 第四步:缝合
美容
美容
美国＂佳丽真＂玻尿酸植入剂
瑞士雅得媚(AQUAMID)植入剂
前景展望
缓释植入剂化疗
我国已有植入剂
缓释氟尿嘧啶 植入用缓释顺铂 植入用缓释甲氨蝶呤 植入用缓释丝裂霉素 植入用缓释阿霉素 植入用缓释依托泊苷 这标志着主要用于恶性肿瘤等疾病的植入剂缓释治疗技术 取得重大进展。
戒毒
几种特殊注射用制剂的配制及注射方法
几种特殊注射用制剂的配制及注射方法郝明非（北医三院门诊注射室）有些注射用制剂在配制和给药时有特殊要求，如操作不当，可对患者造成损害或导致经济损失（这些药物单价均较高）。
现将我院使用的几种特殊注射剂型的用法进行介绍，供参考。
1．注射用重组人II型肿瘤坏死因子受体抗体融合蛋白（益赛普）为白色冻干粉针剂，注射前用1ml灭菌注射用水溶解。
配制时药瓶放置于桌面，瓶口朝上。
使用1ml注射器，垂直于桌面进针，注入灭菌注射用水。
药瓶不离开桌面，轻轻地顺时针画圆（始终朝一个方向），不可以用力摇震药液。
待药粉全部溶解，瓶中为清亮溶液。
倒转瓶口向下，抽吸药液。
于上臂45°进针，皮下注射。
2. 注射用曲普瑞林（达菲林）白色冻干物或粉末。
本品仅可肌内注射，用药盒内提供的溶剂复溶药物粉末，复溶后立即注射。
复溶后得到的悬浮液不得与其它药品混合。
复溶操作：药瓶放置于桌面，瓶口始终朝上，垂直于桌面进针，注入药液，药瓶不离开桌面，轻轻地顺时针画圆（始终朝一个方向），不可以用力摇震药液（破坏颗粒，不能起到缓释作用），瓶口继续朝上，不可以反转药瓶抽吸药液（药液会剩余），针头向下垂直抽药，药物剂量要精确，不得有剩余药物，更换针头后，肌肉注射，快推药液。
药物剂量如不精确（未抽吸干净药液），要及时记录。
3. 那屈肝素钙注射液（速碧林）患者取卧位，注射部位为前外侧或后外侧腹壁的皮下脂肪组织内，左右侧交替。
注射时，不用排气，一手持续捏起皮肤形成皱褶，不要松手；另一手持针，注射针垂直刺入皮肤皱褶。
不用抽回血，直接推药。
注射结束后，方可松手。
4. 醋酸戈舍瑞林缓释植入剂（诺雷德）预充于一次性注射器中，脐下腹前壁皮下注射。
用时打开包装，将红色安全卡拉出，丢弃。
去除针帽。
不需排气，一手持续捏起皮肤，不要松手；另一手持针，针头斜面向上，30-45。
进针。
不用抽回血，直接推药，完全推入会听到“咔哒”一声，针头会自动弹出并进入防护套中。
压迫5分钟。
药剂学第十九章 药物的新剂型(第2节植入剂和微丸)
（二）微丸的制备
• 1.微丸的辅料 丸芯的辅料主要有稀释剂 和粘合剂，所用辅料与片剂辅料大致相 同。微丸包衣膜的辅料有包衣成膜材料， 增塑剂，有时尚须加致孔剂、着色剂、 抗粘剂和避光剂等。
2013-3-14
药剂学
5
常用丸芯辅料有
• 蔗糖、乳糖、淀粉、微晶纤维素、甲基 纤维素、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、 羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素等。
2013-3-14 药剂学 2
二、微丸（小丸）
• 概述 • 微丸(小丸, Pellets为英文名，早期专指植 入用微型片，现口服小丸也沿用同名， 应根据上下文来理解其实际意义)是指直 径约为1mm，一般不超过2.5mm的小球 状口服剂型。采用不同处方，可将药物 制成速释、缓释或控释的微丸，一般填 充入空胶囊中、袋装或压成片剂使用。
第十九章 药物的新剂型
第二节 植入剂和微丸
一、植入剂
• 植入剂(Implants)主要为供皮下植入用的、灭菌 的微型圆柱形固体制剂，直径约为3.2mm，长 度约8mm，可用压制法或模塑法制备。皮下植 入给药后，药物可到达体循环，其生物利用度 高；释药速率比较均匀且吸收慢，其含药量可 高达其它给药途径的100倍，故血药水平比较 平稳且持续时间可长达数月甚至数年。称之为 微型片(Pellets)者，一般不含粘合剂、稀释剂或 其它辅料。其不足之处是植入时需在局部(多为 膝、前臂内侧或腹部)作一小的切口，或用特殊 的注射器将植入剂推入，有时在药效终了时仍 需手术取出。
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（三）微丸的质量评价
• • • • • • • 1.微丸粒度的测定 2.微丸的圆整度 3.堆密度 4.脆碎度 5.水分含量 6.硬度或硬度测定 7.释放试验药源自学 162013-3-14
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临床情况
药物
材料
方法
微球制备工艺的预试
微球制备工艺的预试
单因素试验制备工艺优化
温度
搅酸的浓度
投药量
球面设计优选制备工艺优化
处方与工艺
体外释放与动物试验
埋入型控缓释植入剂
卡氮芥-聚酸酐埋植控释片
庆大霉素-聚酸酐埋植剂
纳曲酮
膜-扩散控释植入剂
甲地孕酮
甲地孕酮IDDS
四环素IDDS
四环素IDDS
植入给药制剂
植入给药制剂
概述
优点
自身优点
植入给药的特点
植入给药的缺点
植入给药制剂的类型
生物降解性植入剂
缓控释注射剂
缓控释注射剂
埋植型缓控释植入剂
非生物降解型植入剂
非生物降解型植入剂
眼用药物植入剂
眼用药物植入剂
其他部位植入剂
植入剂处方与工艺设计及实例
缓控释注射剂
缓控释注射液