影响血液及造血系统的药物-药理学-24
合集下载
西医药理学-作用于血液和造血系统药课件
抗血小板药
抗凝血药
总结词
干扰血液凝固过程，预防血栓形成。
详细描述
这类药物通过干扰血液凝固过程中的不同环节，预防血栓形成，主要用于治疗深静脉血栓、肺栓塞等疾病。常见的抗凝血药物包括肝素、华法林等。
总结词
溶解已形成的血栓，恢复血液流通。
详细描述
这类药物主要用于治疗急性血栓栓塞性疾病，通过溶解已形成的血栓，恢复血液流通。常见的溶栓药物包括链激酶、尿激酶等。
分类
作用于血液和造血系统药的定义和分类
通过抑制凝血酶、凝血因子或纤维蛋白等物质，阻止血液凝固，主要用于预防和治疗血栓栓塞性疾病。
抗凝血药
通过抑制血小板聚集或释放，降低血栓形成的风险，主要用于预防和治疗动脉粥样硬化、心肌梗死等心血管疾病。
抗血小板药
通过促进纤维蛋白原转化为纤维蛋白，加速血液凝固，主要用于止血和治疗出血性疾病。
监测血常规指标
在使用抗贫血药期间，应定期监测血常规指标，以确保药物的有效性和安全性。
抗贫血药的用药注意事项
在使用抗血小板药期间，应定期监测血小板计数，以确保药物的有效性和安全性。
监测血小板计数
抗血小板药可能会与其他药物相互作用，影响药效或产生不良反应。在使用过程中，应避免与其他药物同时使用。
注意药物相互作用
西医药理学-作用于血液和造血系统药课件
目录
作用于血液和造血系统药概述 作用于血液和造血系统药的种类 作用于血液和造血系统药的适应症和禁忌症 作用于血液和造血系统药的副作用及处理方法 作用于血液和造血系统药的用药注意事项
01
CHAPTER
作用于血液和造血系统药概述
血液负责运输氧气、营养物质和激素等物质，维持人体正常生理功能。
在使用抗凝血药期间，应定期监测凝血指标，以确保药物的有效性和安全性。
影响血液及造血系统的药物
• 临床应用： • 血栓栓塞性疾病。 • 不良反应： • 胃肠道刺激症状，血压下降，头痛，潮
红，眩晕，晕厥，诱发心绞痛等。
24.2.2.血小板活化抑制药 •噻氯匹定（ticlopidine） •药理作用：
•本品对不同诱导剂，特别是ADP具有特异的、 不可逆的、强大的抑制作用。其机制是： •1.阻止纤维蛋白原与受体结合： •2.抑制ADP诱导的α颗粒分泌： •3.拮抗ADP对腺苷酸环化酶的抑制作用：
低分子量肝素
low molecular weight heparin,LMWH
•是指分子量小于7KD的肝素。 •常用制剂： •伊诺肝素、达替肝素、阿地肝素、替地肝素、 弗希肝素、洛吉肝素、洛莫肝素等。 •特点： •1.选择性抗Ⅹa活性，而对凝血酶及其它凝 血因子影响小，抗Ⅹa /Ⅱa活性比值明显增加， 分子量越低，抗Ⅹa活性越强，使抗血栓作用 与出血作用分离，降低了出血的危险。
24.2.1.3.前列腺素类
•依前列醇（epoprostenol）
为人工合成PGI2，具有强大的抗血小板聚集和 松弛血管平滑肌作用，对体外旁路循环中形成的 血小板聚集体具有解聚作用。还能阻抑血小板在 血管内皮细胞上的粘附。
•
• PGI2作用机制： PGI2兴奋血小板内腺苷酸环 化酶细胞内cAMP 促进胞浆内Ca2+再摄取进 入Ca2+库胞浆内游离Ca2+ 血小板处于静止状 态，对各种刺激均不引起反应。 • 尚有很强的抗溃疡、扩张肾血管和支气管作 用。
24.2.1.血小板代谢酶抑制药
• • • • 环氧酶抑制药：阿司匹林 血栓素A2抑制药：利多格雷 前列腺素类：依前列醇 磷酸二酯酶抑制药：双密达莫
24.2.1.1.环氧酶抑制药 •阿司匹林 （aspirin）
影响血液及造血系统药-抗变态反应药
用于各种巨幼红细胞性贫血，尤适用于由于营养不良或婴儿期、妊娠期叶酸需要量增加所致的巨幼红细胞贫血。在叶酸拮抗剂甲氨蝶呤、乙氨嘧啶等所致的巨幼红细胞贫血时，因二氢叶酸还原酶遭受抑制，四氢叶酸生成障碍，故需用甲酰四氢叶酸钙治疗。用于治疗恶性贫血时，虽可纠正异常血象，但不能改善神经损害症状，故应以维生素B12为主，叶酸为辅。注意不能与B1、B2、C不能与本品注射剂混合。
本品可用于需减少流血或止血的各种医疗情况，如：外科、内科、妇产科、眼科、耳鼻喉科、口腔科等临床科室的出血及出血性疾病；也可用来预防出血，如手术前用药，可避免或减少手术部位及手术后出血。注意有血栓病史者，对本品或同类药品过敏者禁用。除非紧急情况，孕期妇女不宜使用。播散性血管内凝血（DIC）及血液病所致的出血不宜使用本品。
用于低血容量性休克、手术创伤、烧伤及感染的血容量补充，手术前后及手术间的稳定血液循环，体外循环（血液透析，人工心肺机）血液稀释，脊髓及硬膜外麻醉后的低血压的预防。注意循环超负荷或本品过敏者禁用。心衰、肾衰、水肿、出血倾向、钠或钾缺乏的患者慎用。
叶酸
叶酸片
拼音码：ysp
针：15mg
片：5mg
口服：成人，每次5～10mg，1日5～30mg。儿童，每次5mg，1日3次。肌注：每次10～20mg。
与叶酸相似，常用作氨蝶呤及氨甲蝶呤过量时的解毒剂。此外尚可用于巨幼红细胞性贫血以及白细胞减少症。注意恶性贫血或维生素B12缺乏所引起的巨幼红细胞性贫血禁止使用。
维生素B12
拼音码：wssb12
针：0.05mg
0.1mg
0.25mg
0.5mg
1mg
肌注，成人，1日0.025～0.1mg或隔日0.05～0.2mg。用于神经炎时，用量可酌增。
右旋糖酐铁
本品可用于需减少流血或止血的各种医疗情况，如：外科、内科、妇产科、眼科、耳鼻喉科、口腔科等临床科室的出血及出血性疾病；也可用来预防出血，如手术前用药，可避免或减少手术部位及手术后出血。注意有血栓病史者，对本品或同类药品过敏者禁用。除非紧急情况，孕期妇女不宜使用。播散性血管内凝血（DIC）及血液病所致的出血不宜使用本品。
用于低血容量性休克、手术创伤、烧伤及感染的血容量补充，手术前后及手术间的稳定血液循环，体外循环（血液透析，人工心肺机）血液稀释，脊髓及硬膜外麻醉后的低血压的预防。注意循环超负荷或本品过敏者禁用。心衰、肾衰、水肿、出血倾向、钠或钾缺乏的患者慎用。
叶酸
叶酸片
拼音码：ysp
针：15mg
片：5mg
口服：成人，每次5～10mg，1日5～30mg。儿童，每次5mg，1日3次。肌注：每次10～20mg。
与叶酸相似，常用作氨蝶呤及氨甲蝶呤过量时的解毒剂。此外尚可用于巨幼红细胞性贫血以及白细胞减少症。注意恶性贫血或维生素B12缺乏所引起的巨幼红细胞性贫血禁止使用。
维生素B12
拼音码：wssb12
针：0.05mg
0.1mg
0.25mg
0.5mg
1mg
肌注，成人，1日0.025～0.1mg或隔日0.05～0.2mg。用于神经炎时，用量可酌增。
右旋糖酐铁
影响血液及造血系统的药物七年制2014
(三) 临床应用 po 主要用于防治血栓栓塞性疾病； 对需快速抗凝者应先选用肝素，再应用 香豆素类进行长期抗凝。
1. 心房纤颤、心脏瓣膜病所致血栓栓塞 是华法林的常规应用；另外，接受心 脏瓣膜修复术的患者，需长期服用华法林。 2. 髋关节手术患者 可降低 V 血栓形成的发生率。 3. 预防复发性血栓栓塞性疾病 肺栓塞、深部 V 血栓形成患者，用肝 素或溶栓药后，常规服用华法林维持 3-6M.
(六) 禁忌症
肝素过敏、有出血倾向、血友 病、血小板功能不全和血小板减少 症、严重肝或肾功能不全、胆囊疾 病、内脏肿瘤、严重高血压、溃疡 病、颅内出血、活动性肺结核、产 后、外伤及术后等禁用。
【低分子量肝素】代表药伊诺肝素钠
(low molecular weight heparin, LMWH) 1. WM: 1～ 7 kD, 由普通肝素直接降解 或分离获得； 2. 对因子Ⅹa 的抑制作用较强； 3. 体内激活的血小板释放血小板因子 4 (PF4) 可抑制普通肝素的作用，而 LMWH 则由于分子量小而较少受 PF4 的抑制 → 抗 凝血作用强、引起出血并发症少； 4. 生物利用度高，半衰期长。
第一节 抗凝血药 (anticoagulants)
一、血液凝固 (blood coagulation, blood clotting) 是由一系列凝血因子参与的、复 杂的蛋白质水解活化过程；最终使可 溶性的纤维蛋白原变成稳定、难溶的 纤维蛋白、网罗血细胞而成血凝块。
二、抗凝血药 (anticoagulants)
【香豆素类】 coumarins
华法林 (warfarin; 华福灵；酮苄香 豆素；苄丙酮香豆素；杀鼠酮) 双香豆素 (dicoumarin; dicoumarol; 败坏翘摇素) 醋硝香豆素 (acenocoumarol; 新抗凝； 硝苄丙酮香豆素；双香豆素乙 脂；心德隆)
影响血液及造血系统的药物-wyy
影响血液及造血系统 的药物
王园园 2014.10分来自类一、抗凝血药二、纤维蛋白溶解药
三、抗血小板药
四、促凝血药
五、抗贫血药
六、血容量扩充药
第一节 抗凝血药
血液凝固是指血液由流动的液体状态变成不能流动的凝 胶状态的过程。（血浆中可溶性纤维蛋白→不溶性的纤 维蛋白）
表1 凝血因子 因子 I II III IV V VII 同义名 纤维蛋白原 凝血酶原 组织凝血激酶 Ca2+ 前加速素 前转变素 因子 VIII IX X XI XII XIII 同义名 抗血友病因子 血浆凝血激酶 Struart-Prower factor 血浆凝血激酶前质 接触因子 纤维蛋白稳定因子
附、聚集以及释放等功能的药物。
【作用机制分类】 抑制血小板代谢的药物：阿司匹林 阻碍ADP介导的血小板活化的药物：噻氯匹定 凝血酶抑制药：阿加曲班 血小板膜糖蛋白Ⅱb /Ⅲa受体阻断药：阿昔单抗
第三节 抗血小板药 代表药：阿司匹林（aspirin）
机制：与环加氧酶活性部分丝氨酸发生不可逆的 乙酰化反应，使酶失活，抑制花生四烯酸代谢， 减少对血小板有强大促聚集作用的血栓素A2 （TXA2）的产生，使血小板功能抑制。 小剂量应用防止血栓形成
酸脱氢酶缺乏病人也可诱发溶血。
第五节 抗贫血药
贫血：循环血液中红细胞（RBC）与血红蛋白（Hb）
<正常
抗贫血药分类：
1.缺铁性贫血（小细胞低色素性）：补Fe3+
2.巨幼红细胞性贫血：
营养性：VitB12、叶酸
恶性贫血：VitB12 3.再生障碍性贫血：综合治疗
第五节 抗贫血药
铁 剂
【药理作用】
铁是红细胞成熟阶段合成血红素必不可少的物质，
王园园 2014.10分来自类一、抗凝血药二、纤维蛋白溶解药
三、抗血小板药
四、促凝血药
五、抗贫血药
六、血容量扩充药
第一节 抗凝血药
血液凝固是指血液由流动的液体状态变成不能流动的凝 胶状态的过程。（血浆中可溶性纤维蛋白→不溶性的纤 维蛋白）
表1 凝血因子 因子 I II III IV V VII 同义名 纤维蛋白原 凝血酶原 组织凝血激酶 Ca2+ 前加速素 前转变素 因子 VIII IX X XI XII XIII 同义名 抗血友病因子 血浆凝血激酶 Struart-Prower factor 血浆凝血激酶前质 接触因子 纤维蛋白稳定因子
附、聚集以及释放等功能的药物。
【作用机制分类】 抑制血小板代谢的药物：阿司匹林 阻碍ADP介导的血小板活化的药物：噻氯匹定 凝血酶抑制药：阿加曲班 血小板膜糖蛋白Ⅱb /Ⅲa受体阻断药：阿昔单抗
第三节 抗血小板药 代表药：阿司匹林（aspirin）
机制：与环加氧酶活性部分丝氨酸发生不可逆的 乙酰化反应，使酶失活，抑制花生四烯酸代谢， 减少对血小板有强大促聚集作用的血栓素A2 （TXA2）的产生，使血小板功能抑制。 小剂量应用防止血栓形成
酸脱氢酶缺乏病人也可诱发溶血。
第五节 抗贫血药
贫血：循环血液中红细胞（RBC）与血红蛋白（Hb）
<正常
抗贫血药分类：
1.缺铁性贫血（小细胞低色素性）：补Fe3+
2.巨幼红细胞性贫血：
营养性：VitB12、叶酸
恶性贫血：VitB12 3.再生障碍性贫血：综合治疗
第五节 抗贫血药
铁 剂
【药理作用】
铁是红细胞成熟阶段合成血红素必不可少的物质，
《药理学与药物学治疗基础(中职药剂)》第6章：作用于血液和造血系统的药物
19:46
第五节 抗贫血药和促白细胞生成药 一、抗贫血药 铁制剂 主要用于治疗缺铁性贫血。尤其对慢性 失血(如月经过多、子宫肌瘤、痔疮出血 等)、营养不良、儿童生长发育、妊娠等 所引起的贫血疗效较好，用药后一般症状 迅速改善，血红蛋白约4～8周接近正常。
19:46
影响吸收因素 胃酸、维生素C、食物中果糖、半胱氨酸 等有助于铁的还原，可促进吸收。 胃酸缺乏以及食物中高磷、高钙、鞣 酸等物质使铁沉淀，妨碍吸收。 四环素等与铁络合，也不利铁吸收。
19:46
组织型纤溶酶原激活剂（tissuse-type plasminogen activator；t-PA） 组织型纤溶酶原激活剂是利用基因重组 技术合成的药物，含有527个氨基酸。 其能激活内源性纤溶酶原使之转变为纤 溶酶。溶栓作用较强，对血栓具有选择 性，作用快。用于治疗肺栓塞和急性心 肌梗死。阻塞血管再通率比链激酶高， 且副作用小，是一个较好的第二代溶栓 药。单链尿激酶型纤溶酶原激活物(scuPA)为第三代溶栓药。
19:46
叶酸(folic acid)和维生素B12
二者主要用于治疗巨幼红细胞贫血。常常 合用。由叶酸对抗药引起的贫血应给四氢叶 酸制剂，由内因子缺乏引起的恶性贫血应肌 肉注射维生素B12。
19:46
第六节
• • • •
血容量扩充药
右旋糖酐（dextran） 右旋糖酐（dextran） 【药理作用及应用】 药理作用及应用】 1.扩充血容量 1.扩充血容量 主要用于低血容量性休克。 2.抗血栓作用 2.抗血栓作用 中分子右旋糖酐可降低某些凝血因子和血小 板的活性，可用于防止休克后期弥散性血管内凝血，也可 用于防治心肌梗死和脑血栓形成及外科术后防止血栓形成。 低分子和小分子右旋糖酐改善微循环作用较佳，用于中毒 性、外伤性及失血性休克。也用于DIC和血栓性静脉炎。 性、外伤性及失血性休克。也用于DIC和血栓性静脉炎。 • 3.渗透性利尿作用 低分子和小分子右旋糖酐因分子量较小， 3.渗透性利尿作用 易自肾脏排出，渗透性利尿作用强。
影响血液及造血系统的药物
合物而使肝素失活
▪ 严重出血，可缓慢注射硫酸鱼精蛋白
第一节 抗凝血药
低分子量肝素
(low molecular weight heparin, LMWH)
▪ 分子量低于6.5kDa的肝素：依诺肝素 ▪ 具有选择性抗凝血因子Xa活性，而对凝血
酶和其他凝血因子影响较小的特点 ▪ 低分子量肝素分子链较短，不能与AT-Ⅲ和
血液中存在着凝血与抗凝血、纤溶和抗纤溶 两个对立、统一的机制，两者保持动态平衡， 共同维持血液的流动性。
一旦平衡失调： * 凝血亢进→血管内凝血→血栓栓塞性疾病 * 抗凝亢进------------→出血性疾病。
止血药
▪ 1、促进凝血因子生成的止血药：
促凝血药
维生素K(vitamin K)
▪ VitK1：植物性食物 ▪ VitK2：肠道细菌产生，腐败鱼粉 吸收需胆汁协助 ▪ VitK3：人工合成 ▪ VitK4：人工合成
▪ 2、抗纤溶止血药：氨甲苯酸 ▪ 抑制纤溶酶原转变为纤溶酶， ▪ 用于纤溶亢进出血。
▪ 3、促血小板药：止血敏
▪ 4、收缩血管药：垂体后叶素
抗凝血药
▪ 1、防止血栓形成及扩大的抗凝药： ▪ 肝素、华法林、枸橼酸钠 ▪ 2、溶栓药：链激酶、尿激酶 ▪ 3、抗血小板药：
第一节 抗凝血药
肝heparin）
【药理作用】 ▪ 体内外均有强大的抗凝作用 ▪ 静注起效快，维持时间短 ▪ 发挥作用依赖于抗凝血酶Ⅲ（AT- Ⅲ），
灭活Ⅱa、 Ⅻa 、 Ⅺa、 Ⅸa 、Ⅹa
肝素灭活的凝血因子
肝素（heparin）第一节 抗凝血药
【药理作用】 除抗凝作用外，肝素还具有： ▪ 使血管内皮释放脂蛋白酶，水解乳糜微粒
周静脉术后血栓形成 4. 体外抗凝
▪ 严重出血，可缓慢注射硫酸鱼精蛋白
第一节 抗凝血药
低分子量肝素
(low molecular weight heparin, LMWH)
▪ 分子量低于6.5kDa的肝素：依诺肝素 ▪ 具有选择性抗凝血因子Xa活性，而对凝血
酶和其他凝血因子影响较小的特点 ▪ 低分子量肝素分子链较短，不能与AT-Ⅲ和
血液中存在着凝血与抗凝血、纤溶和抗纤溶 两个对立、统一的机制，两者保持动态平衡， 共同维持血液的流动性。
一旦平衡失调： * 凝血亢进→血管内凝血→血栓栓塞性疾病 * 抗凝亢进------------→出血性疾病。
止血药
▪ 1、促进凝血因子生成的止血药：
促凝血药
维生素K(vitamin K)
▪ VitK1：植物性食物 ▪ VitK2：肠道细菌产生，腐败鱼粉 吸收需胆汁协助 ▪ VitK3：人工合成 ▪ VitK4：人工合成
▪ 2、抗纤溶止血药：氨甲苯酸 ▪ 抑制纤溶酶原转变为纤溶酶， ▪ 用于纤溶亢进出血。
▪ 3、促血小板药：止血敏
▪ 4、收缩血管药：垂体后叶素
抗凝血药
▪ 1、防止血栓形成及扩大的抗凝药： ▪ 肝素、华法林、枸橼酸钠 ▪ 2、溶栓药：链激酶、尿激酶 ▪ 3、抗血小板药：
第一节 抗凝血药
肝heparin）
【药理作用】 ▪ 体内外均有强大的抗凝作用 ▪ 静注起效快，维持时间短 ▪ 发挥作用依赖于抗凝血酶Ⅲ（AT- Ⅲ），
灭活Ⅱa、 Ⅻa 、 Ⅺa、 Ⅸa 、Ⅹa
肝素灭活的凝血因子
肝素（heparin）第一节 抗凝血药
【药理作用】 除抗凝作用外，肝素还具有： ▪ 使血管内皮释放脂蛋白酶，水解乳糜微粒
周静脉术后血栓形成 4. 体外抗凝
药理学血液造血器官药
代表药：华法林、双香豆素、醋硝香豆素
•双香豆素
2020/11/30
•华法林
药理学血液造血器官药
【药理作用】
抗凝特点： 1、作用缓慢、持久 2、口服后体内抗凝，体外无效 作用机制： o 香豆素类是维生素K拮抗剂，抑制维生素K
由环氧化物向氢醌型转化，阻止维生素K的 反复利用，使凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ停留 在无活性的前体阶段，从而影响凝血过程。
利多格雷（ridogrel）为强大的TXA2合酶抑制药并具中 度的TXA2受体拮抗作用，对血小板血栓和冠状动脉血栓的 作用比水蛭素及阿司匹林更有效。对急性心肌梗死患者的 血管梗死率、复灌率及增强链激酶的纤溶作用等与阿司匹 林相当。不良反应较轻。
抗血小板聚集 血小板聚集
•
扩张血管 收缩血管
2020/11/30
药理学血液造血器官药
一、抑制血小板代谢药物
（二） 利多格雷（ridogrel）——TXA2合酶抑制药和TXA2 受体阻断药
TXA2合酶抑制药可抑制TXA2的形成，导致环内过氧化 物 PGG2、PGH2）蓄积，从而促进PGI2生成。从药理学角 度具有阻断TXA2受体和抑制TXA2合酶双重作用的制剂有 更高的疗效。
2020/11/30
药理学血液造血器官药
低相对分子质量肝素LMWH
o 上世纪70年代后的新型抗凝药。 o 分子链较短，平均4500，不能与AT-Ⅲ和凝血酶
同时结合形成复合物，因此主要对Ⅹa选择性抑 制。抗凝但较少出血。对已经与血栓结合的凝 血酶没有抑制作用亦是其局限性。
n 常用制剂有依诺肝素、替地肝素、阿地肝素等
n ATⅢ (抗凝血酶Ⅲ）是α2-球蛋白，含有Arg-Ser（精 氨酸-丝氨酸）活性部位，能与许多凝血因子发生缓 慢的化学结合，形成稳定的1:1的复合物，发挥抗凝 血作用。
•双香豆素
2020/11/30
•华法林
药理学血液造血器官药
【药理作用】
抗凝特点： 1、作用缓慢、持久 2、口服后体内抗凝，体外无效 作用机制： o 香豆素类是维生素K拮抗剂，抑制维生素K
由环氧化物向氢醌型转化，阻止维生素K的 反复利用，使凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ停留 在无活性的前体阶段，从而影响凝血过程。
利多格雷（ridogrel）为强大的TXA2合酶抑制药并具中 度的TXA2受体拮抗作用，对血小板血栓和冠状动脉血栓的 作用比水蛭素及阿司匹林更有效。对急性心肌梗死患者的 血管梗死率、复灌率及增强链激酶的纤溶作用等与阿司匹 林相当。不良反应较轻。
抗血小板聚集 血小板聚集
•
扩张血管 收缩血管
2020/11/30
药理学血液造血器官药
一、抑制血小板代谢药物
（二） 利多格雷（ridogrel）——TXA2合酶抑制药和TXA2 受体阻断药
TXA2合酶抑制药可抑制TXA2的形成，导致环内过氧化 物 PGG2、PGH2）蓄积，从而促进PGI2生成。从药理学角 度具有阻断TXA2受体和抑制TXA2合酶双重作用的制剂有 更高的疗效。
2020/11/30
药理学血液造血器官药
低相对分子质量肝素LMWH
o 上世纪70年代后的新型抗凝药。 o 分子链较短，平均4500，不能与AT-Ⅲ和凝血酶
同时结合形成复合物，因此主要对Ⅹa选择性抑 制。抗凝但较少出血。对已经与血栓结合的凝 血酶没有抑制作用亦是其局限性。
n 常用制剂有依诺肝素、替地肝素、阿地肝素等
n ATⅢ (抗凝血酶Ⅲ）是α2-球蛋白，含有Arg-Ser（精 氨酸-丝氨酸）活性部位，能与许多凝血因子发生缓 慢的化学结合，形成稳定的1:1的复合物，发挥抗凝 血作用。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
【不良反应】
• 出血：严重出血需缓慢静脉滴注硫酸鱼精蛋白 解救
• 血小板减少症 • 过敏反应 • 皮下注射可致局部坏死 • 长期应用可引起脱发、骨质疏松等
低分子量肝素（LMWH）
短链制剂，平均分子量为1～7kD。 特点： ① 选择性抑制Ⅹa ② 体内激活的血小板释放血小板因子4(PF4)可抑制普 通肝素的作用，而LMWH则由于分子量小而较少受PF4 的抑制抗凝血作用强、引起的出血并发症少 ③ 生物利用度高、半衰期长
答案
9．临床上不能应用肝 素治疗的疾病是 A．心肌梗死 B．产后出血 C．弥散性血管内凝血 D．脑栓塞 E．肺梗塞
4．可解救肝素过量所 致自发性出血的药物 是
A．氨甲环酸 B．维生素K C．硫酸鱼精蛋白 D．尿激酶 E．华法林
答案
答案
5．体内、体外均具有 抗凝血作用的药物是 A．华法林 B．阿司匹林 C．维生素K D．肝素 E．链激酶
6．可促进白细胞增生 的药物是
A．维生素B12 B．粒细胞集落刺激因 子
C．叶酸 D．红细胞生成素 E．噻氯匹定
纤溶酶原
Ⅻa （+）
（+）
Ka
（+） （+）
组织型纤溶酶原激 活因子（t-pA）
（－）
与纤维蛋白结 合的纤溶酶原
（+）
纤溶酶
链激酶-纤溶酶原复合物 尿激酶 氨甲苯酸、氨甲环酸
（+）
凝血酶
（+）
纤维蛋白原 降解产物
纤维蛋白原
纤维蛋白
纤维蛋白 降解产物
凝血系统
抗凝系统
精确动态平衡
第一节 抗凝血药
Anticoagulants
【 药理作用 】
1. 抗凝作用 2. 降血脂 3. 抗炎
抗凝作用机制：
增强ATⅢ的活性 带负电荷的肝素＋带正电荷的ATⅢ的赖氨酸
残基可逆性复合物 ATⅢ发生构型改变活性 中心充分暴露 ATⅢ则以精氨酸残基迅速与丝氨 酸蛋白酶活性中心的丝氨酸残基结合加速ATⅢ 对凝血因子Ⅱa、Ⅸa、Ⅹa、Ⅺa和Ⅻa灭活。
ATⅢ
Ⅱa
ATⅢ
Ⅱa
肝素
ATⅢ Ⅹa
肝素
ATⅢ Ⅹa
低分子量肝素
• 抗凝作用特点： ① 体内、体外均有抗凝血作用 ② 注射给药，抗凝作用迅速 ③ 抑制由凝血酶诱导的血小板聚集
【 临床应用 】
• 主要用于防治血栓栓塞性疾病，尤其适用于 快速抗凝治疗
• 用于缺血性心脏病 • 治疗早期弥散性血管内凝血(DIC) • 用于体外抗凝
抗凝血药是指能通过干扰机体生理性凝血过程 的某些环节而阻止血液凝固的药物，临床主要用于
• 防止血栓的形成 • 已形成血栓进一步发展
肝素（ heparin）
➢哺乳动物的肺脏和肠黏膜的含量最高 ➢现药用肝素多自猪肠黏膜或牛肺脏中提取 ➢肝素是一种带负电荷的黏多糖硫酸酯，与硫
酸和羧酸共价结合而具有酸性 ➢普通肝素的分子量为5～30kD
• 维生素K3口服易出现胃肠道反应；肌内注射 引起疼痛。
• 较大剂量维生素K3 可引发新生儿、早产儿溶 血性贫血和高胆红素血症等。
大纲要求
➢掌握抗凝血药肝素和华法林的药理作用及其临床应用。 ➢熟悉纤维蛋白溶解药链激酶和尿激酶的药理作用及其临床 应用。 ➢了解抗贫血药（铁剂、叶酸、维生素B12）、促凝血药（维 生素K）、抗纤维蛋白溶解药（氨甲苯酸、氨甲环酸）、抗 血小板药（双嘧达莫、噻氯匹定）、促白细胞增生药（升高 白细胞的药物粒细胞集落刺激因子和粒细胞/巨噬细胞集落刺 激因子）的药理作用及临床应用。
环中具有抗凝活性的凝血因子耗竭后才出现 临床疗效，显效慢，作用维持时间长。
【 临床应用】
• 本类药物临床主要用于防治血栓栓塞性 疾病
• 对需快速抗凝者应先选用肝素，再应用 香豆素类进行长期抗凝
【不良反应】
• 出血：中度或严重出血应给予维生素K • 皮肤和软组织坏死 • 胃肠道反应、粒细胞增多等 • 华法林可能引起肝脏损害，并有致畸作用
香豆素类
包括： 华法林(warfarin)
双香豆素(dicoumarol) 醋硝香豆素(acenocoumarol)
【 药理作用】
作用机制：
凝血因子Ⅱ、Ⅶ、 Ⅸ、Ⅹ的前体物质
活化的凝血因子 Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ
氢醌型Vit K
环氧型Vit K
维生素K环氧 化物还原酶
香豆素类药物
作用特点：
• 口服体内抗凝血药 • 大剂量维生素K可逆转香豆素类药物的作用 • 对已具活性的凝血因子无作用，需待血液循
ห้องสมุดไป่ตู้
第二节 促凝血药
Vitamine K
分类及特点
• K1存在于绿色植物中 • K2是由肠道细菌产生的代谢产物
以上二者为脂溶性维生素，需胆汁协助吸收 • K3 • K4 系人工合成品，为水溶性维生素
【药理作用机制】
凝血因子Ⅱ、Ⅶ、 Ⅸ、Ⅹ的前体物质
活化的凝血因子Ⅱ、 Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ
氢醌型Vit K
环氧型Vit K
1．需用叶酸治疗的疾 病是 A．再生障碍性贫血 B．巨幼红细胞性贫血 C．缺铁性贫血 D．溶血性贫血 E．大量失血
2．维生素K的拮抗剂 是 A．链激酶 B．双嘧达莫 C．华法林 D．噻氯匹定 E．肝素
答案
答案
3．缺铁性贫血患者最 宜选用的治疗药物是
A．维生素B12 B．叶酸 C．华法林 D．铁剂 E．维生素C
第二十四章
影响血液及造血系统的药物
第一阶段 第二阶段 第三阶段
抗凝系统
• 包括
抗凝血酶Ⅲ(antithrombin Ⅲ，ATⅢ) 蛋白质C(protein C,又称为抗凝蛋白C)
• ATⅢ
➢ 合成部位：肝脏细胞，肺、脾、肾、心、肠、脑和血管 内皮细胞也具有合成ATⅢ的能力。
➢ 机制：ATⅢ结构中含有精氨酸残基作用于以丝氨酸为 活性中心的凝血因子Ⅱa、Ⅸa、Ⅹa 、Ⅺa和Ⅻa 形 成1:1复合物凝血因子失活抗凝作用。
维生素K缺乏 凝血因子的合成停留于无活性的前体状态
凝血酶原时间延长出血
【临床应用】
治疗维生素K缺乏引起的出血，用于： 口服抗凝血药过量 广谱抗生素 梗阻性黄疽、胆瘘 慢性腹泻 广泛肠段切除后 新生儿
【不良反应】
• 维生素K1静脉注射速度过快颜面潮红、呼吸 困难、胸闷、血压剧降等应避免静脉注射或 缓慢输注。
答案
答案
7．华法林过量引起的出 血应选用的解救药是 A．硫酸鱼精蛋白 B．维生素K C．尿激酶 D．维生素B12 E．肝素
答案
8．氨甲环酸的作用机制 是
A．竞争性抑制纤溶酶原 与纤维蛋白的结合
B．抑制血小板聚集
C ． 加 速 抗 凝 血 酶 III 的 作 用
D．促进纤维蛋白溶酶原 转变为纤溶酶
E．抑制磷酸二酯酶的活 性