脂质体在药剂领域的研究进展
脂质体在中药制剂中的研究及应用进展
内吞 而被 细 胞 摄 取 ；与 此 同 时 ，它 具 有 一 研 究 和 应 用 还 处 于初 级 阶段 。本 文 就 收集 定 的 弹 性 和变 形 性 ， 比相 同 粒径 的其 他 类 近 年来 有 关 中药 脂 质体 制 剂 的研 究 作 一 简 型 的纳 米 粒 容 易 进 入 病灶 组 织 … 。 脂 质 体 要 介 绍 。 具 有 的 双层 膜 结 构 ，它 既 可 以携 带 水 溶 性 １ 新型 脂质 体 的研 究近 况 药物 （ 如氨 基 酸 ，多 肽 ，蛋 白质 等 ），将 早 期 的脂 质 体 是 普 通脂 质 体 ，是 以磷
ｓ ｙｓｔ ｅ ｍ
上 诸 多 优 势 ，脂 质 体 在 载 药 系统 研 究 领 域 中备 受 关 注 。在 ２ ０ 世纪７ ０年代 ，Ｂ ａ ｎ ｇ ｈ ａ ｍ
目前 制 剂研 究 的热 点 。脂质 体在 中 药给 药
体 系 中的应 用也 取 得 了一 定 的进 展 。本 文
将 从如 上 两个 方 面进 行 综述 。
Ｔｒ ａ ｄｉ ｔｉ ｏｎ ａｌ Ｃｈｉ ｎｅ ｓ ｅ Ｍ ｅ ｄｉ ｃｉ Ｒ ｅ Ｙ ｕｅ ｙ ｏｎ ｇ ｙａ ｎ ｇ
好的生物相容性和可降解性 ，无毒无免疫 开 发 已 进 入 临 床 试 验 阶 段 。 由于 中药 化
原 性 ；脂 质 体 的 组 成 结 构 和 生 物 细 胞 相 学 成 分 的复 杂 性 ，较 之 西 药 ， 中药脂 质体
Ａｂ ｓ ｔｔ ａ ｃ ｔ： Ａ Ｓ ａ ｎ ｏｖ ｅ１ ｄｒ ｕｇ ｄｅ１ ｉ ＶＣ ｒ ｙ
ｃａ ｒｒｉ ｅｒ ， １ｉ ｐ ｏｓ ｏ ｍｅ ｉ Ｓ ｒ ｅｓ ｅ ａｒ ｃｈ ｆ ｏｃ ｕｓ ｉ ｎ ｐ ｈａｒ ｍａｃ ｅ ｕｔ ｉ ＣＳ ｐ ｒｅ ｐ ａｒ ａｔｉ ｏ ｎ ｆｉ ｅ１ ｄ ．
脂质体药品发展现状
脂质体药品发展现状
近年来，脂质体药品在药物研发和临床应用领域取得了显著的发展。
脂质体是由磷脂、胆固醇和其他辅助成分组成的一种人工制备的纳米级药物递送系统。
它具有较小的颗粒大小、高药物稳定性和生物相容性等特点，因此被广泛用于改善药物的生物利用度、靶向递送和控释释放，以提高药物的治疗效果。
脂质体药物递送系统的发展主要分为以下几个方面。
首先，针对药物的生物利用度问题，脂质体可以通过包封药物分子，防止其在体内的早期代谢和降解，从而提高药物的口服生物利用度。
例如，脂质体包封的抗癌药物可以通过口服给药途径达到与静脉注射相当的治疗效果，降低了副作用和治疗费用。
其次，脂质体还可以通过改变药物的药代动力学参数，实现药物的缓释和延时作用。
脂质体内的药物可以缓慢释放，延长药物在体内的停留时间，从而减少剂量和给药次数，提高药物的疗效和依从性。
此外，脂质体还可以通过调节药物的分布和靶向递送，实现对疾病灶的精确治疗。
通过调整脂质体的表面性质和组分，可以将药物递送到特定的目标组织和细胞，减少对正常组织的不良影响。
已有的临床研究表明，利用脂质体作为载体的抗癌药物可以更好地靶向肿瘤组织，提高药物抗肿瘤活性。
值得一提的是，随着纳米技术的快速发展，一些新型的脂质体
药物递送系统也得到了广泛研究和应用。
例如，固体脂质体（SLN）和纳米脂质体（NLC）等新型载体的出现，进一步提高了药物的稳定性和负荷量。
综上所述，脂质体药物递送系统作为一种有效的药物递送策略，已在临床研究和应用中取得了重要进展。
随着对纳米技术的深入研究，我们相信脂质体药物将在未来发展中发挥更重要的作用，为药物研发和临床治疗带来新的突破。
脂质体在注射剂中的应用研究
脂质体在注射剂中的应用研究脂质体是由类脂质和多面体水包被形成的微囊，具有多种生物学功能，如提高药物生物利用度、延长药物血浆半衰期、改善药物的组织分布和增加药效等。
脂质体在药物输送系统中已被广泛研究和应用，尤其在注射剂中的应用备受关注。
1. 介绍脂质体和注射剂脂质体是一种微细颗粒，由一个或多个脂质组成的核心被一个或多个脂质层包围而成。
注射剂是将药物注射到人体内部的药物给药途径之一。
脂质体在注射剂中的应用，可以改善药物的稳定性、溶解性和活性。
2. 脂质体在注射剂中的制备方法脂质体的制备方法包括膜溶解法、乳化法、薄膜法、超声法等。
不同的制备方法对脂质体的性质和药物释放行为有不同的影响，因此选择合适的制备方法对于优化脂质体的性能至关重要。
3. 脂质体在注射剂中的药物输送机制脂质体在注射剂中被用作药物的载体，可以通过改善药物的溶解度、稳定性和渗透性等方式提高药物的体内利用率。
脂质体可以通过被吸收后在淋巴系统中释放、通过细胞内吞噬进行靶向传递等方式实现药物的输送。
4. 进展近年来，越来越多的研究表明脂质体在注射剂中的应用具有广阔的前景。
不仅可以提高药物的稳定性和生物利用度，还可以减少药物的剂量和毒性。
脂质体注射剂已经被用于抗癌药物、抗生素、激素类药物等领域，取得了良好的临床效果。
5. 脂质体在注射剂中的应用研究存在的问题和挑战尽管脂质体在注射剂中的应用研究取得了一定的进展，但仍然存在一些问题和挑战。
如脂质体的稳定性、生物相容性、药物的选择和适应症等都需要进一步的研究和探讨。
6. 未来发展趋势和展望随着科技的不断发展和创新，脂质体在注射剂中的应用将会有更广阔的发展前景。
未来可以通过结合纳米技术、基因工程技术等多种手段，优化脂质体的性质和药物的输送方式，为治疗各种疾病提供更好的解决方案。
7. 结论脂质体在注射剂中的应用研究已经取得了一定的进展，但仍然需要更多的研究来解决存在的问题和挑战。
相信通过科学家们的不懈努力和合作，脂质体注射剂将会成为未来药物输送系统中的重要组成部分，为人类的健康提供更好的保障。
脂质体在药剂领域的研究进展
脂质体在药剂领域的研究进展摘要：目的：本文对脂质体特点、制备方法、最新进展及其在药剂领域的应用进行概述，总结分析脂质体在药剂领域的发展方向和前景。
方法：查阅中国知网、Science direct、Web of Science等主流数据库的文献，并总结归纳。
结果：发现脂质体在药剂领域（中药、化学药、生物制品等）应用广泛，近年来取得很大进展，部分药物已用于临床。
结论：脂质体作为一种新型药物载体，不断发展与完善在药剂领域具有十分广阔的应用前景。
关键词：脂质体、药物递送、靶向、研究进展Research Progress of Liposomes in Pharmaceutical FieldDan Zhao, school of pharmacy, Pharmaceutics 1302, 3131602034Abstract: Objective: this article summarizes the characteristics of liposomes, preparation methods, latest developments and their applications in pharmacy field, and to conclude the development direction and prospects of liposomes in pharmaceutical field. Methods: The literatures of mainstream databases such as China Knowledge Network, Sciencedirect and Web of Science were reviewed and summarized. Results: Liposomes have been widely used in pharmaceutical field (traditional Chinese medicine, chemical medicine, biological products, etc.) and have made great progress in recent years. Some drugs have been used in clinic. Conclusions: As a new drug carrier, liposomes have very wide application prospects in pharmaceutical field. Keywords: liposomes, drug delivery, targeting, research progress脂质体是指由磷脂等类脂质构成的双分子层球状囊泡，它将药物包封于双分子层内而形成微型载药系统。
脂质体研究进展.
脂质体研究进展脂质体是一种人工制备的磷脂类生化物质，属携有双层包膜的脂质小囊。
它作为药物的人工膜和赋形剂，可将治疗药剂准确地命中病变部位、组织和细胞。
脂质体包裹药物可用于肿瘤、免疫等方面的治疗。
关键词脂质体、膜、人工、赋形剂脂质体是一种人工制备的携有双层包膜的磷脂质小囊，可作为各类治疗药剂的人工膜和赋形剂。
通过各种给药途径，它可使所包裹的药物具有打靶作用，准确地击中病变部位、组织和细胞，从而增强药物的疗效。
1 脂质体的主用途主用途有：作为疫苗的包膜；作为NDA片段的输送赋形剂以治疗各种皮肤病；以含脂质体的药物治疗哮喘所致支气管缩窄；脂质体包裹的药物可用于缓解或预防手术后伤口粘连；这类药用化合物可应用于肿瘤治疗；此类药物在用于基因治疗时免用病毒载体；作为化妆品软膏可促进皮肤神经酰胺生长等。
脂质体抗肿瘤药可准确击中靶器官胰腺[1]，亦可用来治疗头颈部鳞癌[2]。
脂质体药物具有对体内硬肿瘤打靶的功能[3]，用于治疗胃或结直肠癌的肝转移或人乳头状瘤病毒的感染[4，5]。
脂质体及其包裹的药物可在体内外渗，进入硬瘤组织[6]。
投给脂质体进行体内动力疗法时，可观察到大鼠RR1022肿瘤模型的荧光变化[7]。
这类药物可用于治疗艾滋病并发的Kaposi肉瘤[8]。
脂质体能促进药物输入人白血病细胞[9]。
脂质体复合物可用于人树突状细胞的基因转移和介导DNA接种[10，11]。
它还被用于对肺泡巨噬细胞的药物打靶和白喉毒素A基因的介导[12，13]。
有关脂质体药物使激活的单核细胞凋亡的问题曾展开过争论[14，15]。
据报道，以脂质体包裹HBsAg经淋巴结传送可获致免疫性[16]。
此外，脂质体还可用作加速伤口愈合药物的包膜及基因疗法的佐料。
2 所使用的药物和脂质体类型2.1抗肿瘤药剂2.1.1各类脂质体包裹阿霉素（ADR）Sadzuka等报道了聚乙烯甘醇阿霉素脂质体（PEC-LADR）的抗肿瘤活性和副作用[1]。
脂质体组合可使ADR活性增强。
纳米药物载体在医药领域应用的研究进展
纳米药物载体在医药领域应用的研究进展纳米药物载体是一种能够将药物分子包覆在其表面，并且能够将药物有效地输送到目标组织或细胞中的微纳米尺度材料。
在医药领域，纳米药物载体被广泛研究和应用，以解决传统药物的生物利用度低、药物作用时间短的问题。
本文将介绍近年来纳米药物载体在医药领域的研究进展。
脂质体是一种常用的有机纳米载体，其结构类似于细胞膜，能够有效地包裹药物分子，并且具有高度的生物相容性和可控性释放性能。
研究人员通过改变脂质体的组成、表面修饰以及尺寸等参数，可以调控药物的释放速率和靶向性，实现药物的精确输送。
例如，研究人员利用脂质体作为载体，成功地将疏水性药物包裹在其内部，并且通过改变脂质体的表面功能基团，使其能够选择性地靶向癌细胞，实现抗肿瘤药物的靶向治疗。
聚合物纳米粒子是一种具有高度可调性和多功能性的有机纳米载体。
研究人员通过调控聚合物的组成、结构以及分子量等参数，可以获得不同形状、尺寸和表面性质的纳米粒子。
聚合物纳米粒子既可以作为药物载体，还可以作为靶向剂、成像剂甚至治疗剂来使用。
例如，研究人员利用聚合物纳米粒子包裹了抗癌药物，并且通过表面修饰使其能够选择性地在肿瘤细胞表面释放药物，实现了肿瘤治疗的精确靶向。
金属纳米材料是一种常用的无机纳米载体，其特殊的光学、电学和磁性等性质使其具有广泛的应用前景。
研究人员利用金属纳米材料作为载体，可以实现药物的光热联合治疗、光动力治疗以及放射性治疗等。
例如，研究人员利用金属纳米粒子以及其表面修饰的抗体，成功地实现了免疫检测和治疗的一体化。
无机氧化物纳米材料是近年来备受关注的无机纳米载体，其具有良好的生物相容性、化学稳定性以及控制释放性能。
研究人员利用无机氧化物纳米材料作为载体，可以实现药物的缓释、靶向性和光热治疗等。
例如，研究人员发现，通过改变氧化钛纳米材料的尺寸和形状，可以调控其在人体内的行为，从而实现肿瘤诊疗的一体化。
总的来说，纳米药物载体在医药领域具有广阔的应用前景。
脂质体药物载体的研究进展
图3 受体介导脂质体药物的细胞毒性
1.2 长循环脂质体
脂质体在血液中的稳定性是发挥药物载体作用的关键。血液中有多种破坏因素：高密度
脂蛋白（BCD）是破坏脂质体的主要成分，载脂蛋白易从BCD 上脱落并与脂质体磷脂结合，
且BCD 和脂质体易发生， 与磷脂的互换，脂质体膜形成孔洞；同时脂质体在血液中激活
补体系统，最终形成攻膜复合体，脂质体膜出现亲水性通道，引起药物渗漏和水、电解质的
图7 不同脂质体的抑制率
3 脂质体作为药物载体的控释
图8 不同脂质体包覆药物在组织中的浓度
药物缓释是通过控制药物的释放速率使药物可以长时间保持在相对高的浓度 ，相比于 非缓释药物有以下优点：1，可以减少药物在体内的降解和消除，保持长时间高浓度；2，减 少对正常组织的毒害；3，减少给药次数为病人提供方便13。 接下来本文会描述一些常见的 药物控释脂质体载体。 3.1 pH敏感脂质体
大量进入，最终渗透裂解脂质体；血清白蛋白与脂质体磷脂结合形成复合物，降低其稳定性；
血液中的磷脂酶可水解磷脂，该反应强弱由磷脂结构决定；脂质体进入循环系统后，未经修
饰的脂质体大部分运转至肝脏和脾脏等单核吞噬细胞系统丰富的部位，少量被肺、骨髓及肾
摄取；肝细胞膜受体对直接暴露于表面的磷脂负电基进行识别，因而脂质体首先被肝细胞吞
图10 不同药物载体小鼠肿瘤体积变化和存活时间，倒三角表示纯的OVA溶液组，正方形表示未修饰 的脂质体组，三角形和圆形都表示MGlu-Dex修饰的脂质体组，只是是不同的衍生物。
3.2 温度敏感脂质体 脂质体在由凝胶态转变到液晶结构的相变温度(Tm)时，其磷脂的脂酰链紊乱度及活动
度增加，膜的流动性也增大，这种结构的变化导致脂质体膜的通透性发生改变，脂质体内部 包封的药物借助于跨膜浓度梯度而大量扩散到靶器官中，在靶部位形成较高的药物浓度，对 周围的肿瘤细胞产生较强的杀伤作用，从而达到局部化疗的作用；而偏出相变温度时药物释
脂质体在中药领域的研究进展
脂质体在中药领域的研究进展随着生物技术的不断发展，对脂质体的研究日渐广泛，已遍及了各大领域，并逐渐向临床应用发展。
本资料简单介绍了脂质体的定义，详细论述了中药脂质体的给药方式及其应用。
标签：脂质体；中药；特性；给药方式脂质体（liposomes）相似于生物膜结构，是一种有着双分子层的小囊泡，它对水溶性和脂溶性药物的包埋率皆很高，制成脂质体的主要原料是磷脂、胆固醇。
最初将脂质体用作药物载体的是1960年以来Rahman等人。
目前国内外对脂质体的研究主要集中在其靶向特性、长效控缓释特性、以及利用以达到保护药物、细胞亲和性、组织相容性等目的[1]。
脂质体制剂技术与传统中医药的结合早在1980年以来就已经开始发展起步，近年来由于脂质体载体功能的发现更加使这一剂型受到重视。
有关中药脂质体的探索已然成为中药领域的热门。
1 脂质体在中药中的应用中药在我国有着悠久的历史，是中华民族的宝贵财富。
现如今，人类正处于一种生活环境日益恶劣的情况下，而一般的化学制剂药物长期服用，都有着严重的毒副作用。
所以在这种前提下，中药作为一种能够治疗很多疑难杂症的纯天然制品，使其成为全世界人类研究的焦点。
我国中医理论研究虽然历史悠久，但是由于大部分制作工艺比较落后，使得中医药迟迟无法与国际接轨。
因此，借鉴药学领域的一些高新技术对中药制剂进行改造、提高药材的质量已是中药学继续发展的重中之重。
于是脂质体制剂的有效利用，势必对我国的传统中药产生积极的影响。
2 中药脂质体的分类研究2.1 中药单成分脂质体脂质体在中药领域的研究应用主导方向是中药单成分脂质体，即将中药活性单体成分制成脂质体。
从本质上看，中药单成分脂质体与西药脂质体已经没有任何区别，中药单成分脂质体相较于中药多成分脂质体的制备与质量控制都比较简单，制备技术也已基本成熟，在多种应用方面都有显著的表现[2]。
2.2 中药多成分脂质体随着研究的深入，中药多成分靶向脂质体也逐渐成为研究热点。
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脂质体在药剂领域的研究进展摘要：目的：本文对脂质体特点、制备方法、最新进展及其在药剂领域的应用进行概述，总结分析脂质体在药剂领域的发展方向和前景。
方法：查阅中国知网、Science direct、Web of Science等主流数据库的文献，并总结归纳。
结果：发现脂质体在药剂领域（中药、化学药、生物制品等）应用广泛，近年来取得很大进展，部分药物已用于临床。
结论：脂质体作为一种新型药物载体，不断发展与完善在药剂领域具有十分广阔的应用前景。
关键词：脂质体、药物递送、靶向、研究进展Research Progress of Liposomes in Pharmaceutical FieldDan Zhao, school of pharmacy, Pharmaceutics 1302, 3131602034Abstract: Objective: this article summarizes the characteristics of liposomes, preparation methods, latest developments and their applications in pharmacy field, and to conclude the development direction and prospects of liposomes in pharmaceutical field. Methods: The literatures of mainstream databases such as China Knowledge Network, Sciencedirect and Web of Science were reviewed and summarized. Results: Liposomes have been widely used in pharmaceutical field (traditional Chinese medicine, chemical medicine, biological products, etc.) and have made great progress in recent years. Some drugs have been used in clinic. Conclusions: As a new drug carrier, liposomes have very wide application prospects in pharmaceutical field. Keywords: liposomes, drug delivery, targeting, research progress脂质体是指由磷脂等类脂质构成的双分子层球状囊泡，它将药物包封于双分子层内而形成微型载药系统。
除常见的类脂质双分子层外，它也可以是多层同心脂质双分子层。
上个世纪60年代中期，脂质体技术应用于化妆品领域, 但直到 20世纪 70年代才将脂质体应用于药物载体, 并引起广泛关注1。
因为脂质体具有诸多优良的特性，例如可通过修饰进行靶向给药、毒性及免疫反应小2等等，其后被广泛用于生命科学及工程领域。
1.脂质体及脂质体药物制剂的特点脂质体具有以下特点3：1)脂质体本质上是一种囊泡；2)脂质体很小一般在 1 μm 以下(1 000 μm =1 mm)；3)脂质体的囊泡壁一般是由两层磷脂分子构成,也可以是多层同心脂质双分子层；4)磷脂在一定条件下才能形成脂质体 ,并非把磷脂放在水中就产生脂质体 ,磷脂在水中或甘油中搅拌只能形成乳化颗粒；5)脂质体可以包裹其他物质（如药物）形成不同内容物脂质体，通过电、超声、热、光等致孔可以使药物从脂质体释放，并且所形成孔的大小和分布会影响释药速度4。
脂质体药物制剂具有以下特点5：1）体内可降解；2）低免疫原性；3）保护药物活性基团；4）可制备靶向制剂；5）延长药物半衰期。
理想的脂质体载药系统应具备以下特点:包封率高，药物不易渗漏、粒径分布范围窄、稳定性好，氧化降解速度缓慢3。
虽然近年来脂质体药物的研究取得了很大的进步,如多柔比星、两性霉素 B、阿糖胞苷、紫杉醇等脂质体药物上市, 但脂质体的工业化生产仍是阻碍脂质体技术发展的瓶颈,也是目前脂质体制备技术所面临的最大困难。
2.脂质体的制备方法通常以胆固醇和磷脂作为基础材料，加上合适的药用辅料，经过适当的方法制备成脂质体。
目前制备脂质体的方法有很多，一般包括以下几个步骤6: ①脂质与所要包裹的脂溶性物质溶于有机溶剂形成脂质溶液，然后除去有机溶剂使其干燥形成脂质薄膜。
②加入含有需包裹的水溶性药物的水溶液，使脂质分散在其中形成脂质体。
③再将粗脂质体经过超声或者过膜“粉碎”成粒径均一的脂质体。
④将制备的脂质体进行纯化并对脂质体进行质量分析。
2.1制备脂质体的膜材料制备脂质体的膜材料主要为脂和类脂成分，包括磷脂和胆固醇等。
磷脂是细胞膜的组成成分，其毒性低，生物相容性好。
常用的磷脂材料可分为中性磷脂(如磷脂酰胆碱)、负电荷磷脂(如磷脂酸)及正电荷磷脂(如硬脂酰胺)7。
胆固醇可以调节双分子层的流动性和通透性，提高脂质体的稳定性。
对于各种功能化的脂质体，可以在磷脂和胆固醇膜材料基础上，根据研究设计或治疗用途添加适合的药用辅料。
2.2薄膜分散法薄膜分散法一般步骤：①将膜材或脂溶性药物溶于有机溶剂；②通过减压旋转蒸发除去溶剂，使脂质在器壁形成薄膜；③再加入含有水溶性药物的缓冲液进行振摇，即制备粗脂质体混悬液。
通过进一步超声处理或过膜挤压使脂质体粒径均匀，可以得到理想粒径的脂质体。
该方法既可用于脂溶性、水溶性药物的包封，但前者包封率高，后者包封率一般较低。
2.3 表面活性剂去除法 (detergentdepletionmethod)表面活性剂去除法的一般步骤：①将脂质与表面活性剂(胆酸钠、烷基糖苷、烷基聚氧乙烯等)一起在水溶液中搅拌,得到胶束；②利用透析法从胶束中将表面活性剂除去（注意：表面活性剂的浓度应高于临界胶束浓度(CMC)）。
此法优点是所制备的脂质体比较均匀, 处理方法温和, 尤适于蛋白质、多肽等容易失活物质的载入。
该法的缺点, 即所制得的脂质体浓度较低, 不利于疏水性药物的包封, 同时少量表面活性剂难以除尽会有残留, 而且由于胶束在水相的平衡需要较长的时间, 比较费时。
2.4溶剂分散法溶剂分散法(solvent dispersion)是先将脂质溶于有机溶剂中，再加入到含有被包裹药物的水相中，在有机相与水相交界面上磷脂质以单分子层(即脂质体双分子层膜的一半)排列。
根据药物在在有机溶剂的溶解度的不同，溶剂分散法又分为逆向蒸发法、复乳法和溶剂注入法（乙醇注入法、乙醚注入法）。
2.5化学梯度法化学梯度法一般包括：pH梯度法、硫酸铵梯度法和醋酸钙梯度法，最常用的是pH梯度法。
下面对pH梯度法进行详细展开。
pH梯度法(pH gradient meth-od)是一种主动包封法，该法先通过薄膜分散法制备空白脂质体，通过调节脂质体内外水相的 pH值，形成内外pH 梯度差，弱酸或弱碱药物则顺pH梯度，以分子形式跨越磷脂膜而以离子形式被包封在内水相中。
该方法从根本上改变了难以制备一些水溶性药物的高包封率脂质体的局面，但是主动包封技术的应用与药物的结构密切相关，不能推广到任意结构的药物，因而受到了限制7。
2.6其他方法复乳法，冷冻干燥法、超临界二氧化碳法、热熔法、钙融合法等也有使用。
3.新型脂质体按原理可分为主动靶向脂质体和被动靶向脂质体。
主动靶向脂质体，有前体脂质体、酶敏脂质体、免疫脂质体等。
被动靶向脂质体，有pH敏感脂质体、热敏脂质体、磁敏脂质体、超声波敏感脂质体、光敏脂质体等。
主动靶向脂质体可提高药物的靶向性和与靶组织的结合亲和力，增加药物在靶组织中的沉积量。
主动靶向脂质体相对于被动靶向脂质体选择特异性强, 把脂质体的病灶和器官靶向提高到了细胞水平，理论上可实现体内控释、选择性杀灭病变细胞8。
3.1 pH 敏感脂质体( pH-sensitive liposomes)pH敏感脂质体的设计原理：由于肿瘤间质处低氧，肿瘤部位 pH值比正常组织低，因此pH敏感脂质体具有细胞内靶向和控制药物释放作用。
pH敏感脂质体是用含有pH敏感基团的脂质制备, 加入含可滴定酸性基团的物质, 应用不同的膜材或通过调节脂质组成比例, 可获得具不同 pH 敏感性的脂质体9。
目前常用的 PH敏感脂质体为二油酰磷脂酰乙醇胺(DOPE)。
当脂质体处于中性 pH环境时，DOPE的羧基离子可提供有效静电进行排斥，使脂质体保持稳定，当 pH改变时，双层脂质体可转变成六角相，引发脂质体膜不稳定、聚集、融合、释放内容物，从而将包封物导入细胞质并主动靶向到病变组织，提高药物的靶向性10。
3.2酶敏感脂质体(enzyme-sensitive liposomes)目前用于酶敏感脂质体的酶有磷脂酶 C、磷脂酶 A 2 、碱性磷酸酶、金属蛋白酶(MMPs)等。
酶敏感脂质体的设计原理：利用酶水解特定脂类的性质，这些掺入或组成脂质体膜的类脂经酶解作用后，双分子膜去稳定而释放内容物。
KAGERL，BIELACK S，GIBBONS A等人研究表明：炎症部位可溶性酶(溶解酶、组织蛋白酶和 MMPs)含量较多，而肿瘤组织中高度表达磷脂酶 A2 或 MMPs，其中 MMP-2和MMP-9与人体肿瘤生长有着密切关系，因此利用 MMPs 的酶触发释放制备酶敏感脂质体可提高抗肿瘤效率5。
3.3热敏脂质体(thermosensitive liposomes)热敏脂质体的设计原理：在外界加热的条件下使脂质体达到液晶态相变温度，其磷脂的酰基链紊乱度及活动度增强，膜的流动性增强，包封的药物被释放。
Michalakis A. Averkiou 等人利用超声诱导高热传递给甘油促进脂质体中药物的释放，实验结果显示在15分钟内，用1.1-MHz, 1.6-MPa, 500-cycle的超声波可将80%热敏脂质体中的药物激活释放，这为临床治疗提供了便利11。
3.4磁敏脂质体 ( magnetic-sensitive liposomes)磁性脂质体是在脂质体中掺入铁磁性物质制成，在体外磁场的作用下，把抗肿瘤药物选择性地输送和定位于靶细胞，从而降低药量，减少毒性，提高疗效。
在交变磁场作用下，到达靶区的磁场粒子能迅速升温至有效治疗温度，导致肿瘤组织坏死，而无磁性脂质体的正常组织则不受损伤10。
主要材料是纳米级的四氧化三铁或三氧化二铁等。
制备方法：一是直接将脂质体覆盖在磁粒子上（优点是粒径小、不会溶解表面活性剂类的两亲分子）；二是将磁粒子微乳化而进入脂质体内部（优点是可以同时携带药物等物质，应用广泛）12。