多西环素和米诺环素的区别,及临床新用途
盐酸米诺环素的作用主要是什么
盐酸米诺环素的作用主要是什么
盐酸米诺环素其他名称美满霉素、诺刻治、艾亚林、二甲氨基四环素、康尼。
盐酸米诺环素为半合成四环素类广谱抗生素。
抗菌谱和适应证参见多
西环素。
口服给药：①一般剂量，首次200mg，以后lOOtng，每12小时
1次；②非淋菌性尿道炎，1次lOOmg,每12小时1次，疗程至少7d。
本药口服吸收迅速而完全，吸收率几乎达100%，本药容易渗透进人多
数组织和体液中，尤其对前列腺组织和唾液的穿透性好，并能进人乳汁、羊水和胎儿循环。
在肝、胆、肺、扁桃体、泪液及痰液中均能达
有效治疗浓度；本品不易透过血-脑屏障，4%-9%药物由肾排泄，34%的
给药量经肠肝循环由粪便排出。
肾功能正常者半衰期为 14-18h。
四环素类(多西环素、米诺环素)使用注意事项
四环素类药物（多西环素、米诺环素等）的使用注意事项一、作用机制四环素类属于广谱抗菌药，通过与细菌核糖体30S亚基结合，抑制蛋白质合成发挥抗菌作用。
临床常用的有多西环素和米诺环素。
二、抗菌作用抗菌谱：G+与G-需氧菌和厌氧菌、立克次体、螺旋体、支原体、衣原体及某些原虫细菌敏感性：G+ ＞G-，葡萄球菌＞化脓性链球菌＞肺炎球菌抗菌活性：米诺环素＞多西环素＞美他环素＞金霉素＞四环素＞土霉素（因为米诺环素的脂溶性明显高于其他四环素类，其抗菌活性更强）三、不良反应1.米诺环素前庭毒性大：脂溶性明显高于其他四环素类，对组织的渗透性更好，但也能在中枢神经系统达到较高的浓度，因此前庭和耳毒性大。
前庭反应包括头晕、眩晕，服药期间建议不要驾驶、高空作业等。
2.米诺环素治疗粉刺时，可诱导红斑狼疮和自身免疫性肝病，发生风险低，但是证据充分。
3.长期服用米诺环素可引起皮肤、黏膜、指甲、甲状腺、口腔、眼及骨的色素沉着，也有短期内使用出现色素沉着的报道，维生素C可以减轻色素沉着。
4.多西环素和米诺环素与钙的结合力较低，可以与食物和牛奶同服，但不能与含铝、铋、钙、铁、锌、镁的药物同服。
5.四环素类可刺激胃黏膜引起上腹部不适，滞留于食管可引起食管损伤，因此至少需用250ml以上的水送服。
四、临床使用五、临床新用途1.抗炎作用体外实验证明，多西环素和米诺环素具有抗炎作用。
多西环素：20mg bid，可用于牙周病、玫瑰痤疮的治疗。
多西环素的亚抗菌剂量（40mg/d）具有抗炎作用而无抗菌作用，可最大程度避免使用抗生素所致的菌群失调。
2.神经保护作用动物实验表明，米诺环素对脑卒中、大脑和脊髓损伤、神经退行性病变具有神经保护作用。
米诺环素200mg/d，连服5d，可改善缺血性脑卒中患者的病情。
3.抗肿瘤作用基质金属蛋白酶的表达和恶性肿瘤侵袭和转移呈正相关，锌离子是基质金属蛋白酶活性中心，钙是辅助离子，四环素是强的金属离子螯合剂，抑制金属蛋白酶的活性，对于肿瘤的侵袭和转移具有抑制作用。
多西环素说明书
盐酸xx环素可溶性粉说明书兽用【兽药名称】通用名：盐酸多西环素可溶性粉商品名：英文名：doxycycline hyclate soluble powder汉语拼音：yansuan duoxihuansu kerongxingfen【主要成分】盐酸多西环素。
【性状】本品为淡黄色或黄色结晶性粉末。
【药理作用】四环素类抗生素。
多西环素通过可逆性地与细菌核糖体30s 亚基上的受体结合，干扰trna与mrna形成核糖体复合物。
阻止肽链延长而抑制蛋白质合成，从而使细菌的生长繁殖迅速被抑制。
多西环素对革兰氏阳性菌和阴性菌均有抑制作用。
细菌对多西环素和土霉素存在交叉耐药性。
内服吸收迅速，受食物影响较小，生物利用度高，组织渗透力强，分布广泛，有效血药浓度维持时间长。
猪体内蛋白结合率为93%。
【适应证】用于治疗猪、鸡革兰氏阳性菌、阴性菌引起的大肠杆菌病、沙门氏菌病、巴氏杆菌病以及支原体引起的呼吸道疾病。
【用法用量】以多西环素计。
混饮：每1l水，猪25～50mg，鸡300mg。
连用3～5日。
【不良反应】长期应用可引起二重感染和肝脏损害。
【注意事项】避免与含钙量较高的饲料同时服用。
【休药期】28日。
蛋鸡产蛋期禁用。
【规格】10% 【贮藏】遮光、密封，在干燥处保存。
篇二：注射用盐酸多西环素说明书注射用盐酸多西环素说明书【药品名称】通用名：注射用盐酸多西环素拼音名：zhusheyong yansuan duoxihuansu英文名：doxycycline hydrochloride for injection化学名：6-甲基-4-(二甲氨基)-3,5,10,12,12a,-五羟基-1,11-二氧代-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-八氢-2-并四苯甲酰胺盐酸盐半乙醇半水合物分子式：c22h24n2o8﹒hcl﹒1/2 c2h5oh﹒1/2 h2o分子量：512.93【性状】本品为淡黄色或黄色结晶性粉末。
【药理毒理】多西环素为高效，广谱，长效抗生素，临床用途广泛，疗效确切，除对常见的革兰氏阳性球菌，阴性杆菌具有很好的抗菌作用外，还对衣原体，立克次体，支原体和附红细胞体病，弓形体病，焦虫病等原虫有抑制作用。
抗菌药物分类及比较
Dilip Nathwani et al Int J of Antimicrobial Agents 25 2005 185–192
26
抗菌谱
G+:替加环素应作为多重耐药金黄色葡萄球菌感染的推荐药物;包 括对糖肽类中介的葡萄球菌 许多研究表明:替加环素是对肠球菌 属最有效的抗生素，且不论其对万古霉素敏感或耐药与否。
√
po：首次
200mg，以后
100mg qd-
bid
76-83 5-10 ﹤30 可以
√
Po:100mg
bid或50mg
qid
替加环 0.63 素
71-89
138 难
Iv:50mg q12h
国家抗微生物治疗指南2012
不良反应：
常见：
胃肠反应 肝毒性大剂量口服或注射给药、肾损伤（而多西 环素较少引起肾损伤 米诺环素也未见引起肾损伤的报道）、 骨骼和牙齿损害（四环素可沉积在发育的牙齿和骨骼中与钙 螯合;形成四环素—正磷酸钙复体，使胎儿和幼儿的骨骼生 长受到抑制，对新生儿与婴儿尤甚。孕妇用药可使胎儿牙齿 黄染，药物沉着于胚胎和骨骼中，学龄前儿童用药后可致牙 齿变色黄染）
MRSA:耐甲氧西林金黄色葡萄球菌；VRE:耐万古霉素肠球菌；ESBL:超广谱β内酰胺酶；CRAB: 耐碳青霉烯鲍曼不动杆菌；CRE:耐碳青霉烯肠杆菌 √：具有抗菌活性;临床敏感率＞60%；X：代表临床无效 无数据或敏感率＜30%； *：替加环素对 G-菌中铜绿假单胞菌天然耐药；†： 部分基因型的VRE对替考拉宁敏感
不处在同一生长状态, 繁殖期杀菌剂可以杀灭繁殖时期的细 菌, 快效抑菌剂可以抑制生长期细菌的繁殖, 联合应用可能 降低细菌内毒素的释放量, 改善临床症状, 从而达到良好的 治疗目的
耐药菌感染抗菌药物的合理使用
3.第三、四代头孢菌素: 不同型别ESBLs对三代头孢菌素的水解能力各不 相同，体外实验也可能显示产ESBLs细菌对第三 代头孢菌素敏感，但临床上使用三代头抱菌素治 疗产ESBLs细菌感染的疗效很差。第四代头抱菌 素对ESBLs酶稳定性高于第三代头孢菌素，但仍 能为ESBLs不同程度的水解，因此，不管体外试 验结果如何，所有的产ESBLs细菌均应视为对第 三、四代头孢菌素耐药。
PA感染的危险因素
（1）皮肤黏膜屏障发生破坏，如气管插管、机械通气、严重烧伤、留置 中心静脉导管或胃管； （2）免疫功能低下，如中性粒细胞缺乏、实体肿瘤放化疗、糖皮质激素 治疗及获得性免疫缺陷综合征(AIDS)； （3）慢性结构性肺病，如支气管扩张症、慢阻肺、肺囊性纤维化； （4）长期住院，尤其是长期住ICU； （5）曾经长期使用第三代头孢菌素、碳青霉烯类或者含酶抑制剂青霉素 等抗菌药物，致菌群失调。 当患者存在这些危险因素时，如再与已感染PA的患者处于同一病房， 或工作人员疏于环境和手部清洁，或不合理使用抗菌药物等，则发生 PA，甚至MDR-PA下呼吸道感染的机会更多 。
早发医院获得性肺炎(入院>2天一<5天发生)病原体多为敏 感菌，预后较好。晚发医院获得性肺炎(入院,5天发生)致病 菌以多重耐药菌为主，病死率较高。国内多中心研究结果 表明，既往90天应用过抗菌药物者，早发者也可能由耐药 细菌引起，且同样有较高的病死率，因此参照本地区、本 医院近期病原学资料最为重要。
4.头霉素类:体外研究显示，头霉素类抗菌药物对于产
ESBLs细菌具有良好的抗菌作用，可以作为产ESBLs细菌 的次选药物，也可以与氨基糖普类抗菌药物等联合使用。 头霉素类药物包括头孢美唑和头孢西丁。 5.其他抗菌药物:氨基糖苷类抗菌药物可作为产ESBLs细菌 严重感染时的联合用药之一。喹诺酮类抗菌药物可用于治 疗产ESBLs菌引起的轻、中度感染(如尿路感染)，但产 ESBLs细菌对哇诺酮类的耐药性不断增加，限制了哇诺酮 类药物在产ESBLs菌感染中的应用。
多西环素
四环素 由链霉菌培养液提得，性质稳定。 【体内过程】 1. 口服易吸收但不完全，吸收后各组 织分布广泛，能沉积于骨及牙组织中。 2. 能与多价阳离子形成难溶难吸收的络 合物，故如抗酸药、乳制品、抗贫血药或 食物中的Ca2+、Mg2+、Al3+、Fe2+等金属 阳离子发生络合而妨碍其吸收。
3.F以强力霉素和米诺环素吸收最好， 四环素、土霉素和地美环素次之。 4. 体内分布广泛，不易透过血脑屏障， 仅米诺环素和多西环素可渗透到脑脊 液。 主要在肝中代谢，经胆和肾脏排。 存在肝肠循环。
第三十九章 四环素类与氯霉素类
均属于广谱抗生素，抗菌谱广， 对革兰阳性菌和阴性菌、立克次 体、衣原体、支原体、螺旋体、 阿米巴原虫等均有抑制作用。
第一节 四环素类
本类抗生素具有氢化骈四苯的共同 基本母核，均是化学两性物质，可与 酸、碱成盐，但在碱性水溶液易降解， 在酸性水溶液稳定，一般以盐酸盐应 用于临床。
多西环素(强力霉素)
小字排
多西环素吸收快而完全。血浆蛋白结合率为93%， 体内分布广，脑脊液中浓度较高。t1/2长达14～ 22h。大部分药物随胆汁排出。 米诺环素（二甲胺四环素）小字排 多西环素抗菌谱、作用机制与四环素相似，但 1. 抗菌作用在该类药中最强，F高，t1/2为 作用较后者强。由于该药具有速效、强效、长
【作用机制】
(1)抑制细菌蛋白质合成。与细菌核蛋 白体30s亚基A位结合，阻止tRNA的联结， 而阻止肽内 重要物质（核苷酸等）外漏，抑制 DNA复制。
[耐药性]
金葡菌、大肠杆菌、痢疾杆菌、溶链、肺炎 球菌耐药增多。天然药之间有交叉耐药性。
原因：通过耐药质粒介导；并可传 递、诱导其他敏感菌成为耐药菌；带 耐药质粒菌的细胞膜对四环素摄取量 减少或外排增加。
抗生素在临床用药中的意义
抗生素在临床用药中的意义作者：陈万虹来源：《家庭医学·下半月》2020年第11期生活中，只要生病去医院，医生基本上都会开药，其中抗生素占大部分，那么究竟什么是抗生素药物，应用抗生素药物对临床又有何意义呢？下面一起来看看吧。
什么是抗生素由微生物或是高等动植物，在生长过程中所产生的具有抗病原体，或是具有其他活性的次级代谢产物，能够对其他细胞的发育功能进行干扰的化学物质，称为抗生素。
现阶段，临床上主要应用的抗生素为以下几种：（1）微生物培养液中的提取物;（2）采用化学方法合成的化合物，或是化学方法半合成的化合物。
抗生素等抗菌剂具有抗菌或是杀菌的作用，主要针对的是“细菌有，而人没有”的机制来进行杀伤，包含4大作用机理：①对细菌细胞壁的合成进行抑制;②加强细菌细胞膜的通透性;③对细菌蛋白质的合成进行干扰;④抑制细菌核酸的复制、转录。
抗生素的发现很早之前就发现了某些微生物对另一些微生物的生长与繁殖具有抑制作用，并将其现象称之为抗生。
随着科学技术的飞速发展，不仅揭示了抗生的本质现象，还从某些微生物体内找到了具有抗生作用的物质，并将其称为抗生素。
最初发现的一些抗生素，主要对细菌具有杀灭的作用。
但是，随着抗生素的发展，临床上逐渐出现诸多种不同类型的抗生素，例如抗病毒抗生素、抗衣原体抗生素。
因此，若称其为抗菌素显然是不合理的。
抗肿瘤抗生素的出现，表明生物所产生的化学物质，除了具有起初说的抑制或是杀灭某些病原微生物的作用外，还能够起到抑制癌细胞的增殖以及代谢的作用。
所以，现代将其定义为：由某些生物所产生的，可以对生物以及其他细胞增殖的物质进行抑制的物质，称为抗生素。
抗生素的分类（1）抗生素可以根据化学结构分为诸多不同的种类，例如喹诺酮类抗生素、β-内酰胺类抗生素等。
（2）根据抗生素的用途，可分为抗细菌抗生素、抗真菌抗生素、抗肿瘤抗生素、抗病毒抗生素、畜用抗生素、农用抗生素和其他微生物药物等。
（3）根据抗生素的种类及生产方式，可应用化学合成法生产;半合成抗生素，则是将生物合成法所制得的抗生素采用化学、生物或是生化的方法，改造其分子结构而制成的各种衍生物。
多西环素的作用及功能主治
多西环素的作用及功能主治多西环素是一种常用的抗生素药物，其主要成分是多西环素盐酸盐。
多西环素具有广泛的作用和功能，被广泛用于临床治疗各种感染性疾病。
下面我们来详细介绍多西环素的作用及主要功能。
多西环素的作用：1. 抗菌作用：多西环素是一种广谱抗生素，可以有效抑制多种细菌的生长和繁殖。
它可以与细菌的核糖体结合，抑制细菌蛋白质的合成，从而阻断细菌的生长和复制。
多西环素的功能主治：1. 上呼吸道感染：多西环素对上呼吸道感染引起的各种症状有很好的治疗效果。
例如，对于鼻窦炎、扁桃体炎、咽炎等感染，多西环素可以通过抑制细菌繁殖来减轻炎症症状，缓解患者的不适感。
2. 下呼吸道感染：多西环素对下呼吸道感染也具有良好的治疗效果。
例如，对于肺炎、支原体肺炎、肺结核等感染，多西环素可以渗透进入细胞内部，抑制细菌的生长，减轻炎症反应，加速患者康复。
3. 尿路感染：多西环素可以通过尿液排出体外，对尿路感染起到杀菌和消炎的作用。
尿路感染常见的症状包括尿频、尿急、尿痛等，多西环素可以迅速缓解这些不适症状，预防感染的蔓延。
4. 生殖系统感染：多西环素可以有效治疗生殖系统感染引起的疾病，如盆腔炎、附件炎、淋病等。
它可以通过抑制细菌的生长，减轻炎症反应，改善患者的生殖系统症状，恢复生殖器官的正常功能。
5. 皮肤软组织感染：多西环素可用于治疗各种皮肤软组织的感染，如疖、蜂窝组织炎、脓皮病等。
它可以透过皮肤组织层，渗透进入感染部位，发挥杀菌和消炎作用，加速伤口愈合。
多西环素是一种相对安全有效的抗生素药物，但也需要妥善使用，避免滥用和过量使用。
在使用多西环素时，应严格按照医生的指导和处方来进行使用，遵循药物使用的原则和注意事项，以确保疗效的最大化，同时减少不良反应的发生。
下面我们来介绍一些多西环素的使用注意事项：1. 孕妇和哺乳期妇女禁用。
多西环素对胎儿和婴儿有一定的毒副作用，可能对胎儿和婴儿的骨骼发育产生不良影响。
2. 不适用于12岁以下的儿童。
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多西环素和米诺环素的区别，及临床新用途
四环素类抗菌药物属于广谱抑菌性抗生素，通过与细菌核糖体30S亚基结合，抑制蛋白质合成发挥抗菌作用。
目前，临床常用的四环素类抗生素为多西环素和米诺环素。
一、多西环素和米诺环素的区别
1、米诺环素的抗菌作用最强
四环素类的抗菌谱包括：G+与G-需氧菌和厌氧菌、立克次体、螺旋体、支原体、衣原体及某些原虫。
四环素类对G+菌的抗菌活性较G-菌强，在G+菌中，葡萄球菌敏感性最高，化脓性链球菌与肺炎球菌其次。
米诺环素的脂溶性明显高于其他四环素类药物，抗菌活性进一步加强。
抗菌活性：米诺环素＞多西环素＞美他环素＞金霉素＞四环素＞土霉素。
2、多西环素的不良反应最少
米诺环素的脂溶性明显高于其他四环素类药物，抗菌作用更强，对组织渗透性更好，但也能在中枢神经系统达到较高浓度，这是其前庭和耳毒性大的主要原因。
——米诺环素引起的前庭反应包括头晕、眩晕等，尤其多见于女性。
建议患者不要驾驶、操作机械、高空作业。
米诺环素可诱导红斑狼疮和自身免疫性肝炎，大多数病例发生于年轻女性用于治疗粉刺。
发生风险很低，但证据充分。
长期服用米诺环素可引起皮肤、粘膜、指甲、甲状腺、口腔、眼及骨的色素沉着，但也有短时间（3~28天）使用出现皮肤色素沉着的报道。
维生素C 可能会减轻色素沉着。
温馨提示：
与四环素相比，多西环素和米诺环素与钙离子的结合力较低，可与食物和牛奶同服，但仍然不能与含铝、铋、钙、铁、镁、锌离子的药物同服。
所有四环素类药物均可刺激胃粘膜引起上腹部不适，滞留于食管可引起食管损伤，因此至少需用250mL以上的水送服。
二、多西环素和米诺环素的临床应用
1、肺炎支原体肺炎
目前我国肺炎支原体对大环内酯类药物耐药率高，肺炎支原体肺炎首选口服多西环素或米诺环素。
多西环素：每次100mg，每日2次，首剂200mg；米诺环素：每次100mg，每日2次。
2、中度丘疹脓疱性痤疮
四环素类抗菌药物对痤疮丙酸杆菌敏感，在毛囊皮脂腺中浓度较高，而且兼有非特异性抗炎作用，首选口
服多西环素或米诺环素。
多西环素或米诺环素：100~200mg/天，通常100mg，可一次或2次口服。
相较于多西环素，米诺环素的皮脂腺中浓度更高，但有增加药物诱导性狼疮和自身免疫肝炎的风险，包括皮肤色素沉着风险。
——四环素类药物禁止与口服维A酸类药物合用，否则可引起颅内压升高。
3、非淋球菌性尿道炎
非淋球菌性尿道炎常见病原体为衣原体或支原体，首选多西环素或阿奇霉素。
多西环素：每次100mg，每日2次，疗程至少7天。
三、多西环素和米诺环素的临床新用途
1、抗炎作用
体内外实验均已证明，多西环素和米诺环素具有抗炎作用。
多西环素：每次20mg，每日2次，可用于牙周病、玫瑰痤疮（酒糟鼻）治疗。
多西环素（40mg/天）的亚抗菌剂量，具有抗炎作用而无抗菌作用，可最大程度避免使用抗生素可导致的菌群失调和细菌耐药发生。
2、神经保护作用
动物模型研究表明，米诺环素对脑卒中、大脑和脊髓损伤、神经退行性疾病有神经保护作用。
国内有临床研究发现，米诺环素，200mg/天，连续口服5 天，可改善缺血性脑卒中患者的病情。
3、抗肿瘤作用
基质金属蛋白酶（MMP）的表达和恶性肿瘤的侵袭和转移呈正相关。
Zn2+是基质金属蛋白酶活性中心，Ca2+是辅助离子。
四环素类抗菌药物是一类强的金属离子螯合剂，可通过与Zn2+ 螯合，抑制MMP 活性，对炎症以及血管生成、肿瘤细胞的侵袭与转移等有一定作用。
4、类风湿关节炎
美国风湿病协会在类风湿性关节炎治疗指南中将米诺环素列为缓解病情药物之一，但国内相关指南未被推荐米诺环素。
5、白癜风
有临床报道，口服米诺环素（100mg/天）可以控制白癜风病情的发展。