药剂学-第16-18、20章制剂新技术.
医院常见药物介绍-第20章药物制剂新技术
药物制剂新技术的应用旨在提高药物的疗效和患者的便利性。本章将介绍药 物制剂中的新技术及其重要性和应用领域。
药物制剂新技术的重要性
药物制剂新技术的发展意味着更高效的药物传递和更好的治疗效果，对于患 者来说具有重要的临床意义。
药物制剂新技术的分类和特点
药物制剂新技术包括纳米技术、缓控释技术、透皮给药系统、微胶囊技术和纳米纤维制备技术等，每种技术都 具有独特的特点和应用范围。
纳米纤维制备技术可以制备出具有高比表面积和孔隙结构的纤维材料，用于 药物传递、生物组织修复等领域，具有广阔的应用前景。
透皮给药系统通过皮肤给药提供了一种非侵入性的药物传递方式，广泛应用 于局部治疗和长期治疗等领域，方便患者使用。
微胶囊技术在药物制剂中的应用
微胶囊技术可以保护药物免受酶解和酸性环境的影响，同时可以提高药物的稳定性和生物利用度，广泛应用于 胶囊剂和注射剂等制剂中。
纳米纤维制备技术在药物制剂 中的应用
纳米技术在药物制剂中的应用
纳米技术被广泛应用于药物制剂中，可以用于药物传递、肿瘤治疗、靶向输送、药物稳定性提高等方用领域
缓控释技术可以控制药物释放的速度和时间，提高药物治疗效果，广泛应用 于慢释药物、胶囊剂和注射剂等领域。
透皮给药系统的发展和应用
药剂学 第十八章 制剂新技术(第3节微型包囊技术)
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药剂学
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其他影响成囊的因素
① 凝聚剂种类的影响 用电解质作凝聚剂时，阴离子对 胶凝起主要作用，强弱次序为： 枸橼酸＞酒石酸＞硫酸＞醋酸＞ 氯化物＞硝酸＞溴化物＞碘化物
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② 药物吸附明胶的量
药物一般多带正电荷而具有一定ζ电位， 加入明胶后，因为药物又吸附了带正电 的明胶，使药物的ζ电位值增大。 有关研究发现：凡ζ电位的增加值较大 者(9~90mV)，均能制得明胶微囊；而ζ 电位的增加值较小者(0~8mV)，往往就 无法包裹成囊。
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药剂学
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(5) 羟丙甲纤维素
羟丙甲纤维素(HPMC)于冷水中能溶胀 成澄清或微浑浊的胶体溶液，pH值 4.0~8.0，在无水乙醇、乙醚或丙酮 中几乎不溶。
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3.合成高分子材料
• 作囊材用的合成高分子材料，有生物不降解 和生物可降解的两大类。 • 生物不降解且不受 pH 影响的囊材有聚酰胺等。 • 生物不降解但可在一定 pH 条件下溶解的囊材 有聚丙烯酸树脂类等。 • 生物可降解的材料近年来得到广泛的应用， 如聚碳酸酯、聚氨基酸、聚乳酸、乙交酯丙 交酯共聚物、ε-己内酯与丙交酯共聚物、聚 氰基丙烯酸烷酯类等。
第三节 微型包囊技术
一、概述
微型包囊技术 (Microencapsulation) 是利用天 然的或合成的高分子材料 (称为囊材 )作为囊膜， 把固态或液态药物 (称为囊心物 )包裹成微小囊 状物的技术，简称微囊化；所得到的产品称为 微型胶囊 (microcapsule)，简称微囊。
若使药物溶解或分散在高分子材料中，形成骨架型的 微小球状实体则称为微球 (Microsphere) 。微球和微 囊的粒径属微米级，而粒径小到纳米级的分别称纳米 囊 (nanocapsule) 和纳米球 (nanosphere) ，它们都作 为 药 物 的 载 体 应 用 的 新 型 给 药 系 统 (New drug 2019/4/14 2 delivery system)。 药剂学
药剂学试题及答案(4)
药剂学试题及答案第十六章制剂新技术一、单项选择题【A型题】1.β-环糊精与挥发油制成的固体粉末为（）A.固体分散体B.包合物C.脂质体D. 微球E.物理混合物2.β-环糊精在药学上比α-环糊精或γ-环糊精更为常用的原因是（）A.水中溶解度最大B.水中溶解度最小C.形成的空洞最大D.分子量最小 E.包容性最大3.固体分散体中药物溶出速度快慢顺序正确的是（）A、无定型>微晶态>分子状态B、分子状态>微晶态>无定形C、微晶态>分子状态>无定形D、分子状态>无定形>微晶态E、微晶态>无定形>分子状态4.下列哪种材料制备的固体分散体具有缓释作用（）A.PEGB.PVPC.ECD.胆酸E.泊洛沙姆1885.固体分散物存在的主要问题是（）A.久贮不够稳定B.药物高度分散C.药物的难溶性得不到改善D.不能提高药物的生物利用度E.刺激性增大6.下列高分子囊材中，属于天然高分子材料的是（）A.阿拉伯胶B.醋酸纤维素酞酸酯C.乙基纤维素D.聚酰胺E.聚乳酸7.下列合成高分子囊材中，可生物降解的是（）A.聚酰胺B.硅橡胶C.聚丙烯酸树脂D.聚乙烯醇E.聚乳酸8.下列合成高分子囊材中，不可生物降解却可以在一定pH值条件下溶解的为（）A.聚酰胺B.硅橡胶C.聚乳酸D.乙交酯丙交酯共聚物E.聚丙烯酸树脂9.下列用于制备微囊的囊材中，属于两性高分子电解质的是（）A.壳聚糖B.海藻酸盐C.聚赖氨酸盐D.明胶E.羧甲基纤维素10.下列概念表述不正确的是（）A.物理化学法制备微囊的过程在液相中进行，系在囊材或囊心物的混合溶剂中加入另一种物质或不良溶剂，或采用适当的方法使囊材溶解度降低而凝聚，并包裹在囊芯周围形成一个相，从液相中析出，故称之为相分离法。
B.单凝聚法是在高分子囊材溶液中加入凝聚剂，使囊材溶解度降低而凝聚并包裹药物成囊的方法。
由于其凝聚过程一般是可逆的，故要加入交联固化剂以使其不可逆。
药剂学第十八章制剂新技术(第1节固体分散技术)
融或充惰性气体的方法。也可将熔融物滴入冷凝液中使之
迅速收缩、凝固成丸，这样制成的固体分散体称为滴丸。
常用冷凝液有液体石蜡、植物油、甲基硅油以及水等。
2024/6/17
药剂学
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（二）溶剂法
• 将药物溶于有机溶剂中，根据载体能否溶于此溶剂，可将 此法分为共沉淀法和溶剂分散法二种。
• 共沉淀法是指将药物与载体材料共同溶解于有机溶剂中， 蒸去有机溶剂后使药物与载体材料同时析出、干燥即得。 蒸发溶剂时，宜先用较高温度蒸发溶剂至溶液变粘稠时， 突然冷冻固化；也可将药物和载体溶于溶剂中，然后喷雾 干燥或冷冻干燥，除尽溶剂即得。该法主要适用于熔点较 高的或不够稳定的药物和载体的固体分散体的制备。本法 制备的固体分散体，分散性好，但使用有机溶剂，且用量 较多，有时难于除尽，成本也较高。
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（五）液相中溶剂扩散法
• 液相中溶剂扩散法是直接制备难溶性 药物固体分散体微丸的新技术。
• 本法将固体分散技术与球晶造粒技术 有机地结合在一起，使药物和固体分 散载体在液相中共沉，并在液体架桥 剂的作用下聚结、在搅拌作用下形成 微丸。以上制备过程简单、一次完成， 收率高、重现性好、微丸圆整好。
• 这些脂质类载体可降低药物的释放速 率达到缓释的目的。也可加入PVP、表 面活性剂、糖类等水溶性材料，以调 节释放速率，达到满意的缓释效果。
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（三）肠溶性载体材料
1．纤维素类 2．聚丙烯酸树脂类
2024/6/17
药剂学
长安街1夜5 色
1．纤维素类
• 常用的有醋酸纤维素酞酸酯（CAP）、羟丙甲 纤维素酞酸酯（HPMCP，其商品有两种规格， 分 别 为 HP50 、 HP55 ） 以 及 羧 甲 乙 纤 维 素 （CMEC）等，它们不溶于胃液，但均能溶于 肠液中。
药剂学第十八章制剂新技讲义术(第5节脂质体)-2024鲜版
2024/3/28
改进制备工艺
优化脂质体的制备工艺参数，如控制粒径 分布、提高包封率等，有助于提高脂质体 的稳定性和安全性。
加强质量控制
建立严格的质量控制标准和方法，对脂质 体的物理、化学及生物学特性进行全面检 测和控制，确保产品的稳定性和安全性。
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06 脂质体未来发展 趋势与挑战
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创新制备技术
超声制备技术
利用超声波的空化作用，使脂质体在溶液中均匀分散，提高包封率和稳定性。
薄膜分散法
将脂质膜材料溶解在有机溶剂中，然后通过蒸发去除溶剂，形成脂质薄膜，再加入水相 进行分散，得到脂质体。
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逆向蒸发法
将药物与有机溶剂的混合液注入到含有脂质材料的水相中，蒸发去除有机溶剂，形成脂 质体。
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04 脂质体在药物传 递系统中的应用
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靶向给药系统
01
脂质体的被动靶向 性
利用脂质体在体内的自然分布， 将药物选择性地传递至特定组织 或器官。
02
脂质体的主动靶向 性
通过修饰脂质体表面，使其具有 与特定细胞或组织结合的能力， 实现药物的精准传递。
03
脂质体的物理靶向 性
利用外部物理因素（如磁场、超 声波等）引导脂质体至目标部位 ，提高药物的局部浓度。
利用数学模型描述脂质体的稳定性变化过程，预测其有效期和储存 条件。
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安全性评价策略
急性毒性试验
通过给动物注射不同剂量的脂质体，观察其急性毒性反应 ，评估脂质体的安全性。
01
长期毒性试验
长期给动物注射脂质体，观察其毒性反 应和靶器官的损伤情况，评估脂质体的 长期安全性。
药剂学第16章药物制剂新技术
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2 难溶性载体 ¾ 乙基纤维素(EC)：可溶于有机溶剂，粘性较大，载药量 高，不易老化。 ¾ 聚丙烯酸树脂：含有季铵基的Eudragit在胃液中溶胀， 在肠液中不溶，不被吸收，可用于制备具有缓释性的固 体分散体，常与PEG、PVP联用调节释放速率。 ¾ 脂质类：常用胆固醇及其酯，棕榈酸甘油酯等脂质材 料，可与表活剂、糖类、PVP等水溶性材料联用。 3 肠溶性载体材料 ¾ 纤维素类：邻苯二甲酸醋酸纤维素(CAP)，邻苯二甲 酸羟丙基甲基纤维素(HPMCP)。 ¾ 聚丙烯酸树脂：常用II号(Eudragit L100)：pH>6介质 中溶解，III号(Eudragit S100) ：pH>7介质中溶解。 14
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固态溶液 ¾ 药物以分子状态分散 于载体中，其溶出速 度>低共熔的晶粒。 ¾ 实例： 10%磺胺噻唑 +90%尿素可形成β固 态溶液、溶出速度可 提高700倍。 共沉淀物 指药物与载体以恰当的比例形成的非结晶型无定形物。 常用载体为多羟基化合物，如枸椽酸、蔗糖、PVP等。
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二、常用载体材料
9
第二节
一、概述
1 含义
固体分散技术
固体分散体(Solid dispersion)：系指药物以分子、胶 态、微晶或无定形等状态高度分散在某一固态载体材料中 所形成的分散体系。 ¾ 分散度增加，药物溶出度提高 ¾ 提高药物生物利用度 ¾ 在存贮过程中易老化，使溶出变慢
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2 类型 低共熔混合物 药物＋载体→共熔→骤 冷固化→固体熔融物→以 微晶状态分散。 实例：当氯霉素76%+尿素24%时，两组分晶体可同 时由液相析出，各晶体彼此妨碍对方生长从而形成一 种均匀微细的分散结构，使溶出速度大大增加。
¾ 空洞内径随着糖环数目的增加而增加，溶解度以γ-CYD 最大，β-CYD最小。 ¾ 三种环糊精因其孔径不同，可包嵌前列腺素的不同部位。
药剂学 第16章 制剂新技术
几种环糊精的理化性质
性质
α-CD β-CD
葡萄糖个数
6
7
Mr
973
1135
空洞内径(nm) 0.45~0.6 0.7~0.8
溶解度(g/L) 145
18.5
结晶形状(水) 针状 棱柱状
碘显色
青
黄褐
γ-CD 8
1298 0.85~1.0
232 棱柱状
紫褐
第二节 包合技术
1. 环糊精（cyclodextrin, CD）
包合物的组成 对药物有选择性 具有竞争性
第二节 包合技术
四、包合物的制备
第二节 包合技术
饱和水溶液法 研磨法 冷冻干燥法 溶液-搅拌法 喷雾干燥法 超声波法
第二节 包合技术
饱和水溶液法
CYD饱和水溶液 搅拌混合 过滤 即得
客分子药物 30min以上 洗净
研磨法
β-CYD 2~5倍量水
混合
研磨
加药物
品种：4000、6000、20000 性质：熔点低、溶解性好、可阻止药物聚集，
毒性小，化学性质稳定 特点：可使药物以分子状态存在
第一节 固体分散体
（2）聚维酮（PVP）
品种：PVPk15，PVPk30，PVPk90
性质：无毒，熔点高，对热稳定，溶解性好， 抑晶性强
特点：无定形物质，易形成共沉淀物，对湿 度敏感
增加药物的溶解度和溶出度 提高药物的稳定性 液体药物的微粉化 防止挥发性成分挥发 掩盖不良气味、降低刺激性 减慢水溶性药物的释放，调节释 药速度，起缓控释作用
第一节 固体分散体
2. 难溶性载体材料
多数具有缓释作用 （1）乙基纤维素(EC)
性质：无毒,无活性,易成氢键,溶液粘性大, 载药量大,稳定性好
药剂学-第16-18、20章制剂新技术
第16-18、20 章制剂新技术一、概念与名词解释1．固体分散体：2．包合物：3．纳米乳：4．微囊：5．微球：6．脂质体：7. B-环糊精：二、判断题(正确的填 A ，错误的填B)1. 药物在固态溶液中是以分子状态分散的。
( )2. 固体分散体的共沉淀物中的药物是以稳定晶型存在的。
( )3. 在固体分散体的简单低共熔混合物中药物仅以较细微的晶体形式分散于载体材料中。
( )4. 固体分散体都可以促进药物溶出。
( )5. 固体分散体是药物以分子、胶态、微晶等均匀分散于另一种固态载体材料中所形成的分散体系。
( )6. 固体分散体采用肠溶性载体，目的是增加难溶性药物的溶解度和溶出速率。
( )7. 固体分散体利用载体材料的包蔽作用，可延缓药物的水解和氧化。
( )8. 固体分散体能使液态药物粉末化。
( )9. 固体分散体可掩盖药物的不良嗅味和刺激性。
( )10. 难溶性药物与PEG 6000 形成固体分散体后，药物的溶出加快。
( )11. 某些载体材料有抑晶性，使药物以无定型状态分散于其中，可得共沉淀物。
( )12. 药物为水溶性时，采用乙基纤维素为载体材料制备固体分散体，可使药物的溶出加快。
( )13. 固体分散体的水溶性载体材料有PEG、PVP、表面活性剂类、聚丙烯酸树脂类等。
() 14. 药物采用疏水性载体材料时，制成的固体分散体具缓释作用。
( )15. 因为乙基纤维素不溶于水，所以不能用其制备固体分散体。
( )16. 共沉淀物也称共蒸发物，是由药物与载体材料两者以一定比例所形成的非结晶性无定形物。
( )17. 3—CD的水溶性较低，但引入羟丙基等基团可以破坏其分子内氢键的形成，提高水溶性。
( )18. 包合过程是化学反应。
( )19. 在3-CD 的空穴内，非极性客分子更容易与疏水性空穴相互作用，因此疏水性药物、非解离型药物易被包合。
( )20. 包合物系指一种分子被全部和部分包合于另一种分子的空穴结构内，形成的特殊的络合物。
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第16-18、20章制剂新技术一、概念与名词解释1．固体分散体：2．包合物：3．纳米乳：4．微囊：5．微球：6．脂质体：7．β-环糊精：二、判断题(正确的填A，错误的填B)1．药物在固态溶液中是以分子状态分散的。
( )2．固体分散体的共沉淀物中的药物是以稳定晶型存在的。
( )3．在固体分散体的简单低共熔混合物中药物仅以较细微的晶体形式分散于载体材料中。
( )4．固体分散体都可以促进药物溶出。
( )5．固体分散体是药物以分子、胶态、微晶等均匀分散于另一种固态载体材料中所形成的分散体系。
( )6．固体分散体采用肠溶性载体，目的是增加难溶性药物的溶解度和溶出速率。
( ) 7．固体分散体利用载体材料的包蔽作用，可延缓药物的水解和氧化。
( )8．固体分散体能使液态药物粉末化。
( )9．固体分散体可掩盖药物的不良嗅味和刺激性。
( )10．难溶性药物与PEG 6000形成固体分散体后，药物的溶出加快。
( )11．某些载体材料有抑晶性，使药物以无定型状态分散于其中，可得共沉淀物。
( ) 12．药物为水溶性时，采用乙基纤维素为载体材料制备固体分散体，可使药物的溶出加快。
( )13．固体分散体的水溶性载体材料有PEG、PVP、表面活性剂类、聚丙烯酸树脂类等。
( ) 14．药物采用疏水性载体材料时，制成的固体分散体具缓释作用。
( )15．因为乙基纤维素不溶于水，所以不能用其制备固体分散体。
( )16．共沉淀物也称共蒸发物，是由药物与载体材料两者以一定比例所形成的非结晶性无定形物。
( )17．β—CD的水溶性较低，但引入羟丙基等基团可以破坏其分子内氢键的形成，提高水溶性。
( )18．包合过程是化学反应。
( )19．在β-CD的空穴内，非极性客分子更容易与疏水性空穴相互作用，因此疏水性药物、非解离型药物易被包合。
( )20．包合物系指一种分子被全部和部分包合于另一种分子的空穴结构内，形成的特殊的络合物。
( )21．包合物具有缓释作用，故不能提高生物利用度。
( )22．环糊精是由6—12个D-葡萄糖分子以l，4-糖苷键连接的环状低聚糖化合物。
( ) 23．聚合物胶束是由合成的两亲性嵌段共聚物在水中自组装形成的一种热力学稳定的胶体溶液。
( )24．纳米乳不可能自发(经轻度振摇)形成。
( )25．纳米乳及亚微乳经过长时间热压灭菌或两次灭菌均不会分层。
( )26．纳米乳不易受血清蛋白的影响，在循环系统中的寿命很长。
( )27．亚微乳不可能自动形成。
( )28．常用的低分子表面活性剂对难溶药物的增溶效果较好，但其CMC值较高，不能用作药物载体，因为其形成的胶柬经稀释不稳定。
( )29．亚微乳和纳米乳都是热力学稳定系统。
( )30．单凝聚法制备微囊可通过加入凝聚剂，降低高分子材料的溶解度而成囊，但这种过程是可逆的。
( )31．物理化学法进行微囊化是在液相中进行，药物与材料在一定条件下形成新相析出，故又称相分离法。
( )32．单凝聚法的形成的凝聚囊是不可逆的，即使解除凝聚的条件(如加水稀释)，也不能发生解凝聚。
( )33．甲醛作交联剂，通过胺醛缩合反应使明胶分子互相交联而固化可得到不变形的微囊。
( )34．复凝聚法制备微囊必须要用带相同电荷的两种高分子材料作为复合材料。
( ) 35．溶剂一非溶剂法是在材料溶液中加人一种对材料溶解的溶剂(非溶剂)，引起相分离，而将药物包裹成囊的方法。
( )36．液中干燥法是指从乳状液中除去分散相中的挥发性溶剂以制备微囊或微球的方法，亦称为乳化一溶剂挥发法。
( )37．脂质体的类脂双分子层一般是由磷脂和胆固醇构成的。
( )38．在脂质体的制备工艺中不能用超声。
( )39．脂质体具有淋巴系统靶向性。
( )三、填空题1．固体分散体的速效原理包括、、和等。
2．固体分散体制备方法有、和等(写出3种即可)。
3．固体分散体的主要类型有、和3种。
其中以类型的固体分散体的溶出最快。
4．形成固体分散体的验证方法有、和等（任写3种）。
5．制备固体分散体常用的水溶性载体有、和等（写出3种即可)。
6．CD具有环状结构，常见的CD是由个葡萄糖分子通过连接成的环γCD。
状化合物，分别称之为α-、β-、-7．环糊精包合物的制备方法有、、等（写出3种即可）。
8．β-环糊精在药剂上的主要应用有、、、和等(写出5种即可)。
9．将某些药物制成β一环糊精包含物，主要目的包括、、等(任写3种)。
10．环糊精包合的主要方法有、、、；影响环糊精包合的因素有、、、等。
11．微囊的制备方法可归纳为、和三大类。
12．微囊的囊材可分为、和3类。
13．微囊与微球中药物释放机理有、、和。
14．影响药物从微囊与微球中释放的主要因素有、、和。
(任写4种)15．影响微囊、微球粒径大小的因素有、、、和。
(任写5种)16．脂质体的质量评价包括、、、和等。
(任写5种)17．脂质体在体内与细胞的作用过程为、、和。
18．脂质体是将药物包封于形成的膜或空腔中所制成的囊泡，一般由和胆固醇组成，因为脂质体主要由网状内皮系统的内吞作用而赋予靶向性，所以属于靶向制剂。
19．脂质体的制备方法有、、、和等。
(任写5种)四、单项选择题1．固体分散体中药物溶出速率的顺序是A．分子态>无定形>微晶态B．无定形>微晶态>分子态C．分子态>微晶态>无定形D．微晶态>分子态>无定形2．关于固体分散体叙述错误的是A．固体分散体是药物以分子、胶态、微晶等均匀分散于另一种固态载体材料中所形成的固体分散体系B．固体分散体采用肠溶性载体，增加难溶性药物的溶解度和溶出速率C．利用载体的包蔽作用，可延缓药物的水解和氧化D．能使液态药物粉末化3．下列不能作为固体分散体载体材料的是A．PEG类B．微晶纤维素C．聚维酮D．甘露醇4．可作为水溶性固体分散体载体材料的是A．乙基纤维素B．微晶纤维素C．聚维酮D．丙烯酸树脂RL型5．木属于固体分散技术的方法是A．熔融法B．研磨法C．溶剂-非溶剂法D．溶剂熔融法6．常用作固体分散体的水不溶性载体有A．水溶性聚合物PEG、PVP B．EC C．有机酸类D．表面活性剂7．属于固体分散体制备方法的是A．单凝聚法B．复凝聚法C．溶剂-非溶剂法D．溶剂一熔融法8．下面关于固体分散体叙述错误的是A．固体分散体是一种新剂型B．固体分散体可提高制剂生物利用度C．固体分散体可增加药物溶解度D．固体分散体可速释9．固体分散体的类型不包括A．简单低共熔混合物B．固态溶液C．固化囊D．共沉淀物10．下列关于固体分散体的叙述错误的是A．药物在固态溶液中药物是以分子状态分散的B．共沉淀物中的药物是以稳定晶型存在的C．药物在简单低共熔混合物中仅以较细微的晶体形式分散于载体中，D．固体分散体可以促进药物溶出11．关于包合物的叙述错误的是A．包合物是一种分子被包藏在另一种分子的空穴结构内的复合物B．包合物是一种药物被包藏在高分子材料中形成的核．壳型结构C．包合物能增加难溶性药物的溶解度D．包合物能使液态药物粉末化12．下列关于β—CD包合物优点的不正确表述是A．增大药物的溶解度B．提高药物的稳定性C．使液态药物粉末化D．使药物具靶向性13．B一环糊精与挥发油制成的固体粉末为A．微囊B．化合物C．包合物D．低共熔混合物14．以下关于包合物的叙述正确的是A．包合物是一种分子同另一种分子以配位键结合的复合物B．包合物是一种药物被包裹在高分子材料中形成的囊状物C．包合物能增加难溶性药物的溶解度D．包合物是一种普通混合物15，构成B一环糊精包合物的葡萄糖分子数是A．5个B．6个C．7个D．8个16．不属于水溶性B一环糊精衍生物的有A． 一环糊精B．甲基衍生物C．葡萄糖衍生物D．乙基化衍生物17．维生素D3，与β—CD制成包合物后，维生素D3A．稳定性降低B．稳定性增加C．挥发性增加D．挥发性降低18．下列制备方法可用于环糊精包合物制备的是A．界面缩聚法B．乳化交联法C．饱和水溶液D．单凝聚法19．包合物能提高药物稳定性，是由于A．药物进入主体分子空穴中B．主客体分子间发生化学反应C．主体分子很不稳定D．主体分子溶解度大20．药物制剂中最常用的包合材料是A．环糊精B．PEG C．聚丙烯酸树脂D．胆固醇21．以下对包合物的叙述不正确的是A．主分子同客分子形成的化合物称为包合物B．客分子的几何形状是不同的C．包合物可以提高药物溶解度，但不能提高其稳定性D．A维生素A被β-CD包合后可以形成固体22．挥发油与β-CD制成包合物后，使其A．稳定性降低B．稳定性增加C．挥发性增加D．挥发性降低23．以下不是包合物制备方法的为A．饱和水溶液法B．研磨法C．乳化法D．冷冻干燥法24．关于微囊特点叙述错误的是A．微囊提高药物溶出速率B．制成微囊能提高药物的稳定性C．微囊能防止药物在胃内失活或减少对胃的刺激性D．微囊能使液态药物粉末化便于应用与贮存25．微囊质量评价不包括( )。
A．形态与粒径B．载药量C．含量均匀度D．微囊中药物的释放速度26．以明胶为囊材用单凝聚法制备微囊时，常用的交联固化剂是A．甲醛B．硫酸钠C．乙醇D．丙酮27．关于凝聚法制备微囊，下列叙述错误的是A．单凝聚法是在高分子囊材溶液中加入凝聚剂以降低高分子溶解度凝聚成囊的方法B．适合于水溶性药物的微囊化C．复凝聚法系指使用两种带相反电荷的高分子材料作为复合囊材，在一定条件下，与囊心物凝聚成囊的方法D．必须加入交联固化剂，同时还要求微囊的黏连越少越好28．将大蒜素制成微囊的目的是A．减少药物的配伍变化B．掩盖药物的不良嗅味C．控制药物的释放速率D．使药物浓集于靶区29．微囊的制备方法中属于相分离法范畴是A．喷雾干燥法B．界面缩聚法C．流化床包衣法D．液中干燥法30．单凝聚法制备微囊时，加入的硫酸钠水溶液或丙酮是作为A．凝聚剂B．稳定剂C．阻滞剂D．增塑剂31．可用于复凝聚法制备微囊的材料是A．阿拉伯胶-琼脂B．西黄蓍胶．阿拉伯胶C．阿拉伯胶一明胶D．西黄蓍胶．果胶32．下列方法属于微囊制备的物理化学法的是A．喷雾干燥法B．研磨法C．单凝聚法D．界面缩聚法33．下列方法属于微囊制备的化学法的是A．喷雾干燥法B．流化床包衣法C．单凝聚法D．界面缩聚法34．．在体外磁场引导下，到达靶位的药物磁性微球中含有的物质是A.单克隆抗体B．白蛋白C．脱氧核糖核酸D．铁磁性物质35．制备以明胶．阿拉伯胶为复合囊材的微囊的操作要点包括A．浓度适当的明胶与阿拉伯胶溶液混合后调节pH 至4以下，使两者结合成不溶性复合物B．成囊过程系统温度应保持在50~55℃C．成囊后在10℃以下，加，37％甲醛溶液使囊固化D．以上均是36．以一种高分子化合物为囊材，将囊心物分散在囊材溶液中，然后加入凝聚剂，使囊材凝聚成囊，经进一步固化制备微囊，该方法是A．单凝聚法B．复凝聚法C．溶剂一非溶剂法D．改变温度法37．关于微囊特点以下叙述正确的是A．微囊无法掩盖药物的不良嗅味B．制成微囊能使药物缓释C．微囊是一种新的药物剂型D．微囊用于口服没有意义38．属于化学法制备微囊的方法是A．单凝聚法B．复凝聚法C．溶剂-非溶剂法D．辐射交联法39．制备以明胶为囊材的微囊时，可作交联固化剂的是A．乙醇B．氢氧化钠C．甲醛D．丙二醇40．不能用复凝聚法与明胶合用于制备微囊的高分子化合物有A．壳聚糖B．阿拉伯胶C．甲基纤维素D．CMC-Na41．微囊释放药物的速率受囊材的影响，在囊膜厚度相同的情况下，常用的几种囊材形成的微囊释放药物的次序如下：A．明胶>乙基纤维素>苯乙烯马来酐共聚物>聚酰胺B．聚酸胺>乙基纤维素>苯乙烯马来酐共聚物>明胶C．明胶<乙基纤维素<苯乙烯马来酐共聚物<聚酰胺D．聚酰胺<乙基纤维素<苯乙烯马来酐共聚物<明胶42．关于微囊微球的释药机理，正确的是A．药物透过囊膜骨架扩散B．囊膜骨架的溶解C．囊膜骨架的消化与降解D．上述三项均是43．下列属于天然高分子材料的材料是A．明胶B．羧甲基纤维素C．乙基纤维素D．聚维酮44．关于物理化学法制备微囊，下列叙述错误的是A．物理化学法又称相分离法B．仅适合于水溶性药物的微囊化C．单凝聚法、复凝聚法均属于此方法的范畴D．微囊化在液相中进行，囊心物与囊材在一定条件下形成新相析出45．关于单凝聚法制备微囊，下列叙述错误的是A．可选择明胶一阿拉伯胶为复合囊材B．为物理化学的制备微囊的方法C．合适的凝聚剂是成囊的重要因素D．如果囊材是明胶，制备中可加入甲醛为交联固化剂46．关于凝聚法制备微囊，下列叙述错误的是A．单凝聚法是在高分子囊材溶液中加入凝聚剂以降低高分子溶解度凝聚成囊的方法B．适合于水溶性药物的微囊化C．复凝聚法系指使用两种带相反电荷的高分子材料作为复合囊材，在一定条件下，与囊心物凝聚成囊的方法D．必须加入交联剂，同时还要求微囊的黏连愈少愈好47．关于复凝聚法制备微型胶囊，下列叙述错误的是A．可选择明胶-阿拉伯胶为囊材B．不适用于对温度敏感的药物C．pH和浓度均是成囊的主要因素D．如果囊材是明胶，制备中可加入甲醛为交联固化剂48．关于溶剂一非溶剂法制备微囊、微球下列叙述中错误的是A．该法是在材料溶液中加入一种对材料不溶的溶剂，引起相分离，而将药物包裹成囊、球的方法B．药物可以是固体或液体，但必须对溶剂和非溶剂均溶解，也不起反应C．使用疏水材料，要用有机溶剂溶解D．药物是亲水的，不溶于有机溶剂，可混悬或乳化在材料溶液中49．下列微囊、微球的制备方法中属于相分离法的是( )。