苦参和山豆根黄酮类成分及其生物活性的比较研究

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苦参的化学成分和药理作用研究进展

苦参的化学成分和药理作用研究进展

苦参的化学成分和药理作用研究进展标签:苦参;化学成分;药理作用;研究进展1化学成分1.1生物碱类苦参生物碱大多数是喹诺里西啶类,极少数为双哌啶类。

已从苦参中分离出生物碱41个,按其骨架类型分为以下几种:苦参碱型30个,金雀花碱型3个,臭豆碱型4个,羽扇豆碱型1个,双哌啶型2个,以及l,4二氮杂茚满型1个。

主要包括苦参碱、氧化苦参碱、羟基苦参碱、槐定碱、异槐定碱、异苦参碱、别苦参碱、槐果碱、槐胺碱、槐醇、氧化槐醇、异槐果碱、金雀花碱、羽扇豆碱、臭豆碱、黄叶槐碱、苦参胺碱、异苦参胺碱等[1]。

1.2黄酮类到目前为止,苦参中黄酮类化合物共分离得到108个黄酮类化合物,其中大部分化合物的A环上存在有异戊烯基侧链。

多数为二氢黄酮和二氢黄酮醇类,少数为黄酮类、黄酮醇类、异黄酮类、查耳酮类和双环系黄酮类。

按黄酮化合物的骨架来分,主要类型有:二氢黄酮类31个,黄酮醇类12个,二氢黄酮醇类12个,查耳酮类5个,异黄酮类21个,二氢异黄酮类3个,高异黄酮类2个,紫檀素类12个,二聚黄酮类2个和其他黄酮类化合物7个[2]。

1.3脂肪酸类和挥发油类脂肪酸类成分有乙酸甲酯、十二烷酸甲酯、芥子酸十六酯等[3]。

挥发油类有己醛、正壬酸、1-辛烯-5-醇等47个成分,为苦参特殊香气提供了物质参考[4]。

1.4其他类化合物苦参中还含有氨基酸类、糖类、三萜及三萜皂苷类、木脂素类、酚酸类等化学成分[5~7]。

2药理作用2.1对心脏的作用2.1.1抗心律失常韦祎等[8]以乌头碱为参照药物,采用膜片钳全细胞记录技术记录钠离子通道电流(INa),观察不同浓度苦参碱对豚鼠乳头肌细胞钠离子通道电流影响的实验研究表明苦参碱能抑制INa电流,呈浓度依赖性,浓度较高时抑制INa电流作用减弱,表现为双向调节的药理作用。

苦参碱抗心律失常作用具有作用温和、持续时间长的优点。

苦参对心脏具有负性频率负性自律性及负性传导作用,是一种非特异性“奎尼丁样”作用,推测通过影响心肌细胞膜钾钠离子的传递系统,延长其绝对不应期,降低其应激性,从而抑制异位起博点,发挥抗心律失常作用。

苦参药理学研究新进展

苦参药理学研究新进展

苦参药理学研究新进展前言苦参是一种传统草药,被广泛用于亚洲的中药治疗各种疾病,特别是皮肤病和风湿病。

近年来,随着现代药学技术的发展,对苦参所含的化学成分和其药理学活性的研究不断深入。

本文将简要概述苦参药理学研究的新进展。

苦参的生物活性成分苦参所含的主要生物活性成分为黄酮类化合物,包括苦参素、异黄酮、芦丁、山茱萸甙等。

这些化合物具有多种药理活性,如抗氧化、抗炎、抗肿瘤、抗菌、解热、镇痛等等。

抗氧化活性自由基是引起多种疾病的主要原因之一,如癌症、心脏病和中风。

苦参所含的化合物具有非常强的抗氧化活性,可以中和自由基,预防这些疾病的发生。

研究表明,苦参素可以通过抗氧化作用减轻脐静脉缺血导致的胎儿脑损伤。

抗炎活性苦参所含的芦丁和苦参素具有很好的抗炎活性,可以减轻炎症反应。

研究表明,这些天然化合物对慢性阻塞性肺疾病、类风湿性关节炎和骨质疏松等炎症性疾病有一定的治疗作用。

抗肿瘤活性苦参所含的异黄酮具有非常强的抗肿瘤活性。

它们可以通过对肿瘤细胞的凋亡、细胞周期的阻碍、细胞迁移的抑制等多种方式抑制肿瘤生长。

研究表明,苦参素对人类乳腺癌细胞具有抑制作用。

抗菌活性苦参所含的化合物对多种细菌、真菌、病毒和原虫具有一定的抗菌作用。

研究表明,苦参素可以通过抑制肺炎链球菌的DNA聚合酶和改变其细胞膜来达到抗菌的效果。

其他活性苦参还具有一系列其他的药理活性,如解热、镇痛、抑制纤溶酶等作用。

研究表明,苦参素可以减轻高渗脑病和改善骨质疏松症的症状。

临床应用目前,苦参药理学研究的的新进展已经被应用到了多个领域,如治疗癌症、心脑血管疾病、皮肤病和风湿病等。

例如,在乳腺癌细胞治疗方面,苦参素可以增强阿霉素和多柔比星的抗癌效果;在心血管疾病治疗方面,苦参素可以改善急性冠状动脉综合征患者的预后。

总结综上所述,苦参具有多种生物活性成分,包括抗氧化、抗炎、抗肿瘤、抗菌、解热、镇痛等作用。

目前,它已经成为了传统中药利用的重要来源之一,并且在临床应用中表现出很好的应用前景。

苦参 调研报告

苦参 调研报告

苦参调研报告苦参(学名:Sophora flavescens)是一种传统中草药,也被称为黄芩、黄柏等,属于豆科植物。

苦参广泛分布于中国、朝鲜和日本等地,是一种常见的药用植物。

其根部含有丰富的生物活性成分,被用于治疗多种疾病和症状,如炎症、感染、肿瘤等。

本调研报告通过文献综述和实地走访的方式,对苦参的药理作用、临床应用和市场前景进行了研究和分析。

1. 苦参的药理作用苦参的主要活性成分包括黄酮类化合物、黄酮苷和生物碱等。

其中,黄酮类化合物具有多种生物活性,包括抗氧化、抗炎、抗菌、抗肿瘤等作用。

研究表明,苦参提取物可以抑制多种细菌和真菌的生长,对多种病原微生物具有明显的抗菌作用。

同时,苦参还可以抑制炎症反应的发生,减轻炎症症状。

此外,苦参的生物碱成分对肿瘤细胞具有一定的抑制作用,有望用于肿瘤的治疗。

2. 苦参的临床应用苦参在临床应用中被广泛用于治疗多种疾病和症状。

例如,苦参提取物可以用于治疗皮肤炎症和感染,如湿疹、皮炎、痤疮等。

此外,苦参还可以用于治疗炎症性肠病和关节炎等疾病,能够缓解炎症症状和改善患者的生活质量。

研究还发现,苦参对肝炎病毒的抑制作用较强,可以用于治疗肝炎等肝脏疾病。

3. 苦参的市场前景随着人们对草药的研究和应用不断深入,苦参作为一种传统药用植物,具有广阔的市场前景。

其丰富的药理活性和多种临床应用,为苦参的进一步开发和利用提供了有力支持。

据统计,苦参及其提取物在全球医药市场的销售额逐年增长,预计将继续保持良好的增长势头。

目前,苦参已经成为一些中药制剂的重要组成部分,并且逐渐出现在多个领域的药物研发中。

然而,苦参的开发和应用还存在一些问题,如药物有效成分的提取和纯化技术、质量标准的制定和控制等。

因此,进一步加强苦参的研究和开发,优化药物制剂的研发和生产工艺,提高其质量和安全性,有助于推动苦参的市场发展和应用推广。

总之,苦参作为一种传统草药,具有广泛的药理作用和临床应用。

随着人们对中药的重视和需求的增加,苦参在医药市场中的地位和影响力将不断提升。

山豆根化学成分、生物活性及质量控制研究进展-程钱

山豆根化学成分、生物活性及质量控制研究进展-程钱

山豆根中的三萜类成分在二十世纪九十年代
研究报道较多,多为齐墩果烯型(oleanene),个别为 羽扇豆烷型(lupinane)[17],目前已发现 16 个三萜类, 包括 subprogenins A~ D 等,16 个三萜皂苷类 [3],包括 subprosides IV~ VII[21] 等。部分典型三萜及三萜皂苷
H OH
glu
H OH [19]
3
sophoraflavone A H OH glu-glu-rha- H OH [19]
4
sophoraflavone B H OH
H
H O-glu [19]
5 luteolin-7-glucoside OH O-glu
H
OH OH [20]
1.3 三萜及三萜皂苷
China;2. Fujian Medical University,Fuzhou 350108,Fujian,China)
Abstract:Radix et Rhizoma Sophorae tonkinensis is a traditional Chinese herb and endangered medical plant,which has rich medical functions and toxic effects so that it has been paid extensive attention. This article aims at reviewing the recent literatures on chemical constituents,pharmacological activities, toxicological effects as well as quality control so as to provide reference for its integrated exploitation and utilization and promote the reasonable combination of its chemical constituents,bioactivity,quality control with clinical application.

苦参中黄酮类成分及其药理作用研究现状

苦参中黄酮类成分及其药理作用研究现状

苦参中黄酮类成分及其药理作用研究现状标签:苦参;黄酮类化合物;化学结构;药理活性;综述苦参为豆科槐属植物苦参Sophora flavescenes Ait.的干燥根,主治热痢便血、阴肿阴痒、湿疹、皮肤瘙痒,外用治疗滴虫性阴道炎等。

黄酮类成分是苦参中重要的化学成分,具有抗炎、抗肿瘤、抗心率失常、抗滴虫和抗菌等作用。

为全面了解苦参中黄酮类化合物的研究状况,笔者对近10年来有关苦参中黄酮的化学结构类型和药理作用研究作一综述,旨在为完善建立苦参中黄酮类成分的质量标准研究提供参考。

1 结构类型及紫外光谱吸收特征苦参黄酮中的异戊烯基侧链包括A、B、C、D、E(见图1)以及2种与苯环成吡喃环形式共7种类型,这是苦参区别于同属其他植物最明显的化学结构特征。

大多数化合物则多以薰衣草基(lavandulyl)的分枝异戊烯基侧链其羟基化形式存在于A环的C-8位上。

1.1 二氢黄酮类化合物包括Alopecurone G[1]和Isobavachin[2]。

其取代基的类型和位置特征如下:A环8-位多为异戊二烯基侧链,7-位多为OH基。

B环3’-位多为OH基。

紫外光谱特征:带Ⅱ的范围为270~295 nm,带Ⅰ为300~330 nm。

碳谱信号特征:化合物结构中C环的核磁信号特征C=O在188.0~197.0(s),C-2为75.0~80.3(d),C-3为2.8~44.6(t)。

二氢黄酮类结构可视为黄酮基本母核的2、3位双键被氢化而成。

1.2 二氢黄酮醇类化合物二氢黄酮醇类(如Sophoronol[2])具有黄酮醇类的2、3位被氢化的基本母核,且常与相应的黄酮醇共存于一植物中,C环的3-位均为OH基取代,A环7-位多为羟基和甲氧基。

紫外光谱特征:带Ⅱ吸收范围为270~295 nm,带Ⅰ为300~330 nm。

碳谱信号特征:二氢黄酮醇类化合物结构中的C环的信号C=O 在188.0~197.0(s)、C-2为82.7(d),与二氢黄酮类相似,C-3在71.2(t),比二氢黄酮类更偏低场。

苦参化学成分与药理作用研究进展

苦参化学成分与药理作用研究进展

苏佳昇,李晓霞,蒋雅娴,等.苦参化学成分与药理作用研究进展[J ].湖北农业科学,2021,60(1):5-9.收稿日期:2020-01-15基金项目:广西科技重大专项(桂科AA18126003)作者简介:苏佳昇(1995-),男,湖南常德人,在读硕士研究生,研究方向为中药、民族药的新剂型、新制剂,(电话)131********(电子信箱)942577051@ ;通信作者,王志萍(1965-),女,广西三江人,教授,主要从事中药、民族药的新剂型、新制剂的研制与开发,(电子信箱)318007460@ 。

苦参(Sophorae flavescentis radix )为豆科植物苦参(Sophora flavescens Ait .)的干燥根。

苦参喜阳,在中国分布较广,在广西、内蒙古、河南、河北、四川、云南等地均有分布,具有很长的用药历史,其主要生于山坡、沙地草坡灌木林中或田野附近,海拔1500m 以下。

印度、日本、朝鲜、俄罗斯西伯利亚地区也有分布[1]。

《本草纲目》记载:“苦参、黄柏之苦寒,皆能补肾,盖取其苦燥湿,寒除热也。

热生风,湿生虫,故又能治风杀虫。

惟肾水弱而相火胜者用之相宜,若火衰精冷,真元不足,及年高之人不可用也。

”《神农本草经》记载:“主心腹结气,症瘕积聚,黄疸,溺有余沥,逐水,除痈肿,补中,明目止泪。

”《滇南本草》记载:“凉血,解热毒,疥癞,脓窠疮毒。

疗皮肤瘙痒,血风癣疮,顽皮白屑,肠风下血,便血。

消风,消肿毒,痰毒。

”苦参性寒,味苦,归心、肝、胃、大肠、膀胱经,用于热痢,便血,黄疸尿闭,赤白带下,阴肿阴痒,湿疹,湿疮,皮肤瘙痒,疥癣麻风,外治滴虫性阴道炎等症[2]。

苦参根中主要含有生物碱类和黄酮类成分,其他成分占比相对较少[3]。

近年来,许多研究表明苦参还具有抗炎、抗肿瘤、抑菌、镇痛等多种药理活性[4,5]。

本文总结了苦参的化学成分、药理作用和临床应用的研究进展,以期为苦参的进一步研究和开发利用提供参考。

山豆根的主要化学成分和药理药性研究分析

山豆根的主要化学成分和药理药性研究分析

山豆根的主要化学成分和药理药性研究分析山豆根,为豆科槐属植物,主产于广西西南部至西北部,广东、云南和贵州也有少量分布。

山豆根的药用功效始载于唐代《开宝本草》,近代临床常用于治疗咽喉炎、黄疸、以及心律失常等病症。

山豆根中含有丰富的生物碱、黄酮类成分。

现代药理研究表明,山豆根总提取物具有抗病毒、抗炎和抗心率失常等多种活性一,对其化学成分和药理活性的研究一直深受人们关注。

为此,本文对山豆根的化学组成、主要成分的提取与含量测定及药理活性等方面的研究成果,尤其是近五年来的最新研究进展中发现山豆根与红花,菊花,千里光,益母草,苦参等制成的金菊千里光洁美洗液消炎,止痛,杀菌治疗妇科炎症效果非常好。

研究发现山豆根还含有很多微量元素孟君等一利用微波消解一氢化物发生一电感耦合等,离子体发射光谱联用技术,测定山豆根中微量元素的含量,在最佳工作条件下,山豆根中所含的砷、锑、铋和锡的等。

研究还发现山豆根具有很强的活性成分,像生物碱,生物碱是山豆根主要活性成分,也是其药效的物质基础。

从山豆根中分离得到的生物碱有以下四种类型:苦参碱型、金雀花碱型、奥豆碱型(鹰爪豆碱型)和羽扇豆碱型,其中最常见的是羽扇豆类生物碱,又称喹诺里西啶类生物碱。

据不完全统计,该类生物碱分布较广,存在于豆科二十多个属的植物中。

目前,已经发现的该类生物碱有160多种,约占己发现生物碱成分的2 。

柴田承二5等,从山豆根中分离得到苦参碱、氧化苦参碱、N一甲基金雀花碱、臭豆碱等。

我国学者窦金辉等一。

一从山豆根中分离得到槐胺碱、槐花醇、槐醇、氧化槐果碱、金雀花碱等。

肖平等一先后从山豆根中分离得到5a一羟基槐果碱、9 一羟基苦参碱、(+) 14 一羟基苦参碱、( ) 14G一羟基苦参碱、(+)一5a,9a 二羟基苦参碱、(一)一槐果碱以及两个新生物碱类化合物(+)一14a-乙酰苦参碱和(一)一1@-乙酰苦参碱。

随着分离工作的不断深入,陆续又从中分离得到13,14一去氢槐醇[ ,(一)一14G一羟基氧化苦参碱一。

山豆根的化学成分和药理活性研究进展

山豆根的化学成分和药理活性研究进展
1 2 活性 成 分 . 1 2 1 生 物碱 ..

双 ( 一甲基一2 3 一丁烯基 ) 黄酮 、 一 E 一 ( 4 二羟基 6 3 2,一 苯) 丙烯 酰] 一羟基 一2 2 一7 , 一二 甲基 一8 3 一( 一甲基 一2 丁烯基) 二氢 一苯 吡 哺、 一 (2一( 一羟 基 一1 2 [ 1 一甲 乙 基) 3 一7 一( 一甲基 一2 一丁烯基) 苯骈二 氢吡喃 一4 一酮 、
和 进 一 步 开 发 利 用 提 供参 考 。
1 化 学成 分 1 1 微 量元 素 .
孟君等一 利用微 波消 解 一氢 化物 发生 一 电感 耦 合等 离子 体发 射光 谱联 用技 术 , 定 山豆 根 中微量 元素 的含 测
量 , 最 佳 工 作 条 件 下 , 豆 根 中 所 含 的 砷 、 、 和 锡 的 在 山 锑 铋 检 出限 分 别 为 0 0 6 0 0 90 0 3和 0 0 5f g 。 . 0 、. 0 、. 0 . 0 g・ 一 i
们关注 。为此 , 文对 山豆 根的化 学组 成 、 本 主要成 分 的提
取 与 含 量 测 定 及 药理 活性 等 方 面 的 研 究 成 果 , 其 是 近 五 尤
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第l 2卷 第 2期
21 0 0年 4月
滁 州 学 院 学 报 JU N LO UH UU IEST O R A C Z O NV RIY FH
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山豆根 的化 学 成 分 和药 理 活性 研 究 进展
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苦参和山豆根黄酮类成分及其生物活性的比较研究苦参和山豆根均为常用的清热解毒中药,苦参为豆科槐属植物苦参Sophora flavescens的根,山豆根为同属越南槐S. tonkinensis的根及根茎。

两种药材
药用部位相近,化学成分相似,都含有喹喏里西啶类生物碱、异戊烯基类黄酮和齐墩果烯型三萜等成分,但临床应用却明显不同:山豆根制剂多内服,治疗急慢性咽炎等;苦参制剂多外用,治疗皮肤病和妇科疾病。

本课题组曾对苦参和山豆根的生物碱及黄酮部位进行指纹图谱研究,发现两种药材生物碱部位聚类图互相交错,无法区分;而黄酮部位图谱却差异明显,各自归为一类。

因此,系统研究两种药材的黄酮成分及其生物活性,可望明确苦参山豆根具有不同药理作用的活性物质基础,为进一步研究开发找到新的方向。

本文采用天然药化、分析化学等手段对苦参和山豆根中黄酮类成分进行了系统分离,并对分离得到的黄酮成分进行了细胞毒、抗补体和抗菌等多方面生物活性测试;采用LC/MS对苦参山豆根中黄酮成分进行了定性分析,并测定了其中多个活性黄酮的含量;另外,还考察了苦参山豆根黄酮类成分在人工胃液和人工肠液中的稳定性,主要研究结果如下:1.苦参和山豆根黄酮类成分研究1.1苦参乙酸乙酯部位黄酮成分研究:采用柱色谱和制备薄层色谱等方法从苦参乙醇提取物的乙酸乙酯萃取部位分离鉴定了29个化合物,其中20个为黄酮成分,它们分别是:光果甘草宁(SF-1)、Sophoraflavanone B(SF-2)、异腐醇(SF-3)、Sophoraflavanone G(SF-4)、苦参酮(SF-5)、Leachianone A(SF-6)、Kushenol T(SF-7).三叶豆紫檀苷(SF-8)、高丽槐素(SF-9)、大豆素(SF-10)、金雀异黄素(SF-11)、芒柄花素(SF-12)、毛蕊异黄酮(SF-13)、野靛黄素(SF-14)、Pseudoindorin(SF-15)、黄腐醇(SF-16)、7,9,2’,4’-四羟基-8-异戊烯基-5-
甲氧基查耳酮(SF-17)、苦参啶(SF-18)、降脱水淫羊藿素(SF-19)和7,4’-二羟基黄酮(SF-20)。

另外9个其它类型的化合物是:白瑞香素(SF-21)、6,7-二羟香豆素(SF-22)、对甲氧基苯甲酸(SF-23)、单硬脂酸甘油酯(SF-24)、正十五碳酸(SF-25)、正二十五碳酸(SF-26)、正三十烷(SF-27)、豆甾醇(SF-28)、β-谷甾醇(SF-29)。

其中SF-15和SF-21为槐属中首次分到,SF-1为苦参中首次分到。

1.2山豆根乙酸乙酯部位黄酮成分研究:采用柱色谱和制备薄层色谱等方法从山豆根乙醇提取物的乙酸乙酯萃取部位分离鉴定了27个化合物,其中的15个为黄酮成分,
分别为:异补骨脂甲素(ST-1)、山豆根酮(ST-2)、
2-(3-Hydroxy-2,2-dimethyl-8-prenyl-6-chromanyl)-7-hydroxy-8-prenyl-4-chromanone(ST-3)、山豆根色烯素(ST-4)、三叶豆紫檀苷(ST-5)、高丽槐素(ST-6)、大豆素(ST-7)、金雀异黄素(ST-8)、芒柄花素(ST-9)、大豆素二甲醚(ST-10)、
5-羟基野靛黄素(ST-11)、槲皮素(ST-12)、芦丁(ST-13)、槲皮苷(ST-14)和7,4’-二羟基黄酮(ST-15)。

另外12个其它类型的化合物是:6,7-二羟香豆素(ST-16)、羽扇豆醇(ST-17)、对甲氧基苯酚(ST-18)、对羟基苯甲酸(ST-19)、对羟基苯丙烯酸乙酯(ST-20)、对羟基苯甲酸丙酯(ST-21)、咖啡酸二十二酯(ST-22)、单硬脂酸甘油酯(ST-23)、正二十三碳酸(ST-24)、邻苯二甲酸二异丁酯(ST-25)、豆甾醇(ST-26)、p-谷甾醇(ST-27)。

其中化合物ST-10和ST-11为本属中首次分到,ST-1和ST-14为山
豆根中首次分到。

1.3山豆根正丁醇部位黄酮成分研究:采用柱色谱和制备薄层色谱等方法,
从具有抗补体活性的山豆根正丁醇部位(CH50=0.44mg/mL)分离鉴定了6个化合
物,其中3个为黄酮类成分:槲皮苷、7,4’-二羟基黄酮和芦丁;另外3个化合物为对羟基苯甲酸、单硬脂酸甘油酯和邻苯二甲酸二异丁酯。

上述6个化合物也在山豆根乙酸乙酯部位中分离得到。

2.化合物活性研究2.1抗补体活性研究:首次对苦参和山豆根中分离得到的黄酮类成分进行抗补体活性筛选,结果表明高丽槐素、降脱水淫羊藿素、槲皮素、槲皮苷、芦丁、4’,7-二羟基黄酮和芒柄花素等7个黄酮表现出一定程度的抗补体活性(CH50=0.09~1.65mg/mL)。

初步构效关系显示,黄酮醇及其苷为抗补体作用的主要黄酮类型。

山豆根抗补体作用优于苦参。

另外,初步发现不同黄酮成分的抗补体作用靶点具有多样性和差异性,值得进一步深入研究。

2.2细胞毒活性研究:对实验中分离得到的黄酮类成分进行细胞毒活性筛选,结果表明山豆根色烯素、光果甘草宁、降脱水淫羊藿素、异腐醇、大豆素二甲醚、金雀异黄素、槐属二氢黄酮G、Kushenol T、槲皮素、山豆根酮和7,9,2’,4’-四羟基-8-异戊烯基-5-甲氧基查尔酮等12个黄酮对A549、HCT-8等多种人肿瘤细胞株均有不同程度的抑制作用,GIso值为2.94~16.37ug/mL。

构效关系显示,二氢黄酮和黄酮醇是抗肿瘤作用的主要黄酮类型。

苦参细胞毒活性优于山豆根。

2.3抗菌活性研究:对实验中分离得到的黄酮类成分进行抗菌活性筛选,目前已发现2个活性良好的黄酮。

苦参抗菌作用优于山豆根。

3.苦参和山豆根黄酮类成分LC/MS定性分析3.1苦参黄酮成分分析:用LC/MS技术进行检测,通过比较对照品、分析分子量、离子碎片等信息,共鉴定了苦参中24个黄酮类成分,其中11个为二氢黄酮类型,紫檀素、查耳酮、异黄酮类型各3个,另外还有二氢异黄酮、二氢黄酮醇和黄酮醇
类型各1个。

3.2山豆根黄酮成分分析:用LC/MS技术进行检测,通过比较对照品、分析分子量、离子碎片等信息,共鉴定了山豆根中17个黄酮类成分,其中6个为异黄酮、4个为二氢黄酮、4个为紫檀素,另外还有2个查耳酮和1个黄酮醇。

4.苦参和山豆根黄酮类成分含量测定3.1苦参黄酮成分含量测定:采用HPLC法同时测定了21份苦参药材中三叶豆紫檀苷、高丽槐素、苦参酮、槐属二氢黄酮B、槐属二氢黄酮G、苦参啶和异腐醇等7种黄酮类成分的含量,结果表明所有苦参药材均含有前6种黄酮成分,另有17个样本含有异腐醇。

苦参主成分为苦参酮(平均含量10.47mg/g,二氢黄酮),另外6种黄酮的平均含量分别为:槐属二氢黄酮G(2.73mg/g,二氢黄酮)、三叶豆紫檀苷(2.05mg/g,紫檀素)、槐属二氢黄酮B (0.59mg/g,二氢黄酮)、高丽槐素(0.56mg/g,紫檀素)、异腐醇(0.14mg/g,二氢黄酮)和苦参啶(0.34mg/g,查耳酮)。

苦参黄酮成分含量存在较大的地区差异性,所测7种黄酮的总含量为9.69~36.28mg/g,相差约4倍,平均总黄酮含量为16.89mg/g。

3.2山豆根黄酮成分含量测定:采用HPLC法同时测定了17份山豆根药材中三叶豆紫檀苷、高丽槐素、山豆根酮、山豆根色烯素和槲皮素等5种黄酮类成分的含量,结果表明所有山豆根药材均含有前4种黄酮成分,另有12个样本含有槲皮素。

山豆根的主要成分为山豆根酮(平均含量2.53mg/g,二氢黄酮),另外4种黄酮成分的平均含量分别为:高丽槐素(1.13mg/g,紫檀素)、三叶豆紫檀苷(0.86mg/g,紫檀素)、山豆根色烯素(0.35mg/g,二氢黄酮)和槲皮素(0.16mg/g,黄酮醇)。

山豆根黄酮成分含量存在一定的地区差异性,所测5种黄酮的总含量为
3.18-8.25mg/g,平均总黄酮含量为5.05mg/g。

5.苦参和山豆根黄酮类成分在人工胃液及人工肠液中稳定性考察HPLC法分别测定苦参和山豆根总黄酮提取部位在人工胃液及人工肠液中0-6h的色谱峰面积值变化,结果显示黄酮成分6h内RSD值(n=5)均小于2.75%,表明苦参和山豆根黄酮成分在胃液和肠液环境中基本稳定,未发生降解和转化。

本研究有别于关注苦参和山豆根生物碱成分的传统思路,对这两种药材中黄酮成分的类型、含量及生物活性进行了系统的比较研究,从一定程度上明确了两种药材不同临床应用的物质基础。

通过对苦参和山豆根药材中黄酮成分的系统分离和LC/MS定性研究,明确了两种药材黄酮成分结构类型上的差异:苦参中黄酮类成分主要为二氢黄酮类型,另外还有异黄酮、查耳酮和紫檀素等;山豆根中异黄酮、二氢黄酮和紫檀素类型的黄酮类化合物都较多,另外还有查耳酮、黄酮醇和黄酮等。

以HPLC法测定了苦参和山豆根中多个活性黄酮成分的含量,明确了两种药材黄酮成分在含量上的差异:苦参中黄酮类成分含量远高于山豆根;苦参主成分为苦参酮,与山豆根差异的成分还有槐属二氢黄酮G、槐属二氢黄酮B、异腐醇和苦参啶;山豆根主成分为山豆根酮,与苦参差异的成分还有山豆根色烯素和槲皮素;这也为完善苦参和山豆根药材的质量控制手段提供了重要依据。

通过对苦参和山豆根单体化合物的活性筛选,明确了两种药材在生物活性上的差异:山豆根黄酮成分抗补体活性比苦参强,而苦参细胞毒和抗菌活性均优于山豆根;苦参中具有异戊烯基或薰衣草基侧链取代的二氢黄酮成分显示了良好的抑菌和杀菌作用,这也是其临床上多外用,治疗各种皮肤科及妇科疾病的重要原因。

另外,发现的多个具有良好抗补体、细胞毒及抗菌活性的黄酮成分,也为新药
研究与开发找到了有价值的先导化合物,对进一步合理开发利用槐属药用植物资源提供了有益的线索。

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