(4)4-二甲氨基-1,2-二苯基-3-甲基-2-丁醇盐酸盐
有机化学第二版答案(第1-7章)
有机化学第二版课后答案第一至四章1-3 写出下列化合物短线构造式。
如有孤对电子对，请用黑点标明。
÷C C CC C CNHHH H H HC CH HHC O H HHHC H HC H HONH C HH OC H HHHHHC HHCO OCC H HH HHHC HHCCHH C HHNOOHC H HC H HOH(1)(2)(3)(4)(5)(6)(7)(8)(9)1-5 判断下列画线原子的杂货状态 （1）sp 2，（2）sp ，（3）sp ，（4）sp 3，（5）sp ，（6）sp 。
1-6哪些分子中含有极性键？哪些是极性分子？试以“”标明极性分子中偶极矩方向。
答：除（2）外分子中都含有极性键。
（2）和（3）是非极性分子，其余都是极性分子。
分子中偶极矩方向见下图所示，其中绿色箭头所示的为各分子偶极矩方向。
H H 33H 3I I(1)(2)(3)(5)(6)(7)(8)1-7 解释下列现象。
（1）CO 2分子中C 为sp 杂化，该分子为直线型分子，两个C=O 键矩相互抵消，分子偶极矩为零，是非极性分子；而SO2分子中S 为sp2杂化，分子为折线型，两个S —O 键矩不能抵消，是极性分子。
（2）在NH3中，三个N—H键的偶极朝向N，与电子对的作用相加；而NF3中三个N—F 键的偶极朝向F，与N上的未成对电子的作用相反并有抵消的趋势。
（3）Cl和F为一同主族元素，原子共价半径是Cl比F大，而电负性是F比Cl大。
键的偶极矩等于μ=qd，q为正电荷中心或负电荷中心上的电荷量，d为正负电荷中心的距离。
HCl 键长虽比HF的长，但F-中心上的电荷量大大于Cl-上的电荷量，总的结果导致HF的偶极矩大于HCl。
所以键长是H—Cl较长，偶极矩是H—F较大。
1-8 将下列各组化合物中指定键的键长由长到短排列并说明理由。
答：（1）从乙烷，乙烯到乙炔，碳原子杂化态由sp3到sp2至sp，s成份提高，拉电子能力增强，虽同属于碳氢键但键长缩短。
自整理-药物化学考点归纳1-5章
药物化学复习资料药物——人类用来预防、治疗、诊断疾病，或为了调节人体功能、提高生活质量、保持身体健康的特殊化学品。
通用名——国际非专利药品名称，指在全世界都可通用的名称。
化学名——国际通用的系统化学名商品名——生产厂家所选定的、利用商品名来保护自己的品牌。
第二章 中枢神经系统药物镇静催眠药按化学结构和作用靶点分类1. 苯二氮卓类： 地西泮2. 巴比妥类： 异戊巴比妥3. 非苯二氮卓类： 酒石酸唑吡坦地西泮安定、镇静、催眠、肌肉松弛和抗惊厥等作用化学名：1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢- 2H - 1,4-苯并二氮杂-2-酮 结构特征：母核----内酰胺结构、烯胺结构 5位苯环7位吸电子基（Cl ） 理化性质： 1、性状:白色或类白色的结晶性粉末,无臭,味微苦。
易溶于丙酮、氯仿,溶于乙醇,几乎不溶于水。
2、水解开环：地西泮的结构改造及构效关系：1、苯二氮卓分子中的七元亚胺内酰胺环为活性的必需。
2、在7位上引入吸电子基(NO2),能显著增加活性。
3、在2’位上引入吸电子基(F),能显著增加活性NHNClO OH+H 2NOH(Na)O NH ONOO ClNH 2NNOCl+4,5位4、1位N 以长链烃基取代(如环丙甲基),可延长作用时间。
5、1,2位或4,5位骈入杂环可增加活性。
原因：水解开环 体内代谢：奥沙西泮(Oxazepam)• 催眠作用较弱 • 副作用较小 • 半衰期短• 适宜老年人和肝肾功能不良者使用巴比妥类药物的构效关系 1、巴比妥酸 (环丙二酰脲) 2、5-位双取代才具活性3、5-位双取代基的总碳数为4-8最好,lgP 合适， 具良好的镇静催眠作用。
碳数超过8，则易导致惊厥。
4、酰亚胺的氮上可引入甲基，降低酸性和增加脂溶性，起效快。
若引入两个甲基→惊厥。
5、C2上的氧以硫置换，脂溶性增加，起效快异戊巴比妥(Amobarbital)用于镇静、催眠、抗惊厥化学名：5-乙基-5-(3-甲基丁基)-2,4,6（1H ,3H ,5H ) 嘧啶三酮 结构特点：• 5-异戊基、 5-乙基取代• 内酰胺、内酰脲结构（丙二酰脲）↓↓ 1、酸性 2、水解性3、鉴别反应——与金属离子反应 理化性质： 1、性状:• 白色结晶性粉末，无臭、味苦• 在乙醚、乙醇中易溶，在氯仿中溶解，在水中极微溶解 2、弱酸性(互变异构) ：N NClOHHO H NN OO O H H H H 5321N N OOOH H12345N N O O O R R 1R 2H• 内酰胺-内酰亚胺醇(烯醇) : 溶于强碱• 在氢氧化钠或碳酸钠溶液中溶解，得钠盐。
药物化学习题三 第四章解热镇痛药和镇痛药)
26.化学名为 2-（4-异丁基苯基）丙酸的药物名称为
A.芬布芬
B.布洛芬
C.萘普生
D.酮洛芬
E.萘丁美酮
答：B
27.双氯芬酸钠的化学名为 A.2-[（2，3-二氯苯基）氨基]-苯甲酸钠 B.2-[（2，4-二氯苯基）氨基]-苯甲酸钠 C.2-[（2，6-二氯苯基）氨基]-苯甲酸钠 D.2-[（2，6-二氯苯基）氨基]-苯乙酸钠 E.2-[（2，4-二氯苯基）氨基]-苯乙酸钠 答：D
A.双氯芬酸钠
B.对乙酰氨基酚
D.酮洛芬
E.萘普生
答：B
C.布洛芬
22.下列药物中，哪个药物结构中不含有羧基却具有酸性
A.吲哚美辛
B.美洛昔康
C.布洛芬
D.阿司匹林
E.舒林酸
答：B
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23.药典中采用下列那种方法检查阿司匹林中的水杨酸杂质 A.与乙醇在浓硫酸存在下生成具有香味的化合物 B.检查是否有酸味 C.与铁盐溶液呈色 D.检查水溶液的酸性 E.检查碳酸钠中的不溶物 答：C
答：B
30.化学名为 2-甲基-1-（4-氯苯甲酰基）-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸的药物的临床主要用
途是
A.抗精神病药物
B.抗痛风药物
C.非甾体抗炎药
D.分离麻醉剂
E.麻醉性的镇痛药物
答：C
B 型选择题
[1-3] A.6-二甲氨基-4，4-二苯基-3-庚酮盐酸盐 B.4，5-环氧-3，14-二羟基-17-烯丙基吗啡喃-6-酮盐酸盐 C.1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯盐酸盐 D.N-甲基-N-环己基-2-氨基-3，5-二溴苯甲胺盐酸盐 E.1-正丁酰基-4-肉桂基哌嗪盐酸盐 1.盐酸哌替啶 2.盐酸纳洛酮 3.盐酸美沙酮 答：CBA
成教专科药物化学题库-200道
1.凡是具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物称(A)A.化学药物B.无机药物C.合成有机药物D.天然药物2.下列哪一项不是药物化学的任务(C)A.为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术B.研究药物的理化性质C.确定药物的剂量和使用方法D.为生产化学药物提供先进的工艺3.苯巴比妥不具有下列哪种性质(C)A.呈弱酸性B.溶于乙醇、乙醚C.有硫磺的刺激气味D.钠盐易水解4.安定是下列哪种药物的商品名(C)A.苯巴比妥B.甲丙氨酯C.地西泮D.盐酸氯丙嗪5.苯巴比妥可与吡啶和硫酸铜试液作用生成(C)A.绿色络合物B.紫堇色络合物C.白色胶状沉淀D.氨气E红色6.硫巴比妥属哪一类巴比妥药物(D)A.超长效类（>8小时）B.长效类（6-8小时）C.中效类（4-6小时）D.超短效类（1/4小时）7.吩噻嗪第二位上为哪个取代基时，其安定作用最强(D)A .–H B. -Cl C .COH3 D. –CH38.苯巴比妥合成的起始原料是(B)A.苯胺B.肉桂酸C.苯乙酸乙酯D.苯丙酸乙酯9.盐酸哌替啶与下列试液显橙红色的是(C)A.硫酸甲醛试液B.乙醇溶液与苦味酸溶液C.硝酸银溶液D.碳酸钠试液10.盐酸吗啡水溶液的PH值为(A)A.1-2B.2-3C.4-6D.6-811.盐酸吗啡的氧化产物主要是(C)A.双吗啡B.可待因C.阿朴吗啡D.苯吗喃12.吗啡具有的手性碳个数为(A)A.二个B.三个C.四个D.五个13.盐酸吗啡溶液遇甲醛硫酸试液呈(D)A.绿色B.蓝紫色C.棕色D.红色14.关于盐酸吗啡，下列说法不正确的是（B）A.天然产物B.白色，有丝光的结晶或结晶性粉末C.水溶液呈碱性D.易氧化15.以下哪一项与阿司匹林的性质不符(C)A．具退热作用 B.遇湿会水解成水杨酸和醋酸 C.极易溶解于水 D.具有抗炎作用16.下列哪项与扑热息痛的性质不符(D)A.为白色结晶或粉末B.易氧化C.盐酸水解后有重氮化偶合反应D.易溶于氯仿17．根据化学结构，利多卡因属于哪类局麻药（B）A．酯类B．酰胺类C．氨基酮类D．氨基醚类18．可鉴别苯巴比妥和异戊巴比妥的试剂是(C)A．硝酸银/氨水试液B．三氯化铁试液C．吡啶硫酸铜试液D．亚硝酸钠/硫酸试液19．安定的通用名是(C)A．奥沙西泮B．艾司唑仑C．地西泮D．卡马西平20．安乃近属于(A)A．吡唑酮类解热镇痛药B．吡唑烷二酮类抗炎药C．芳基烷酸类抗炎药D．吡唑烷二酮类解热镇痛药21．丙磺舒具有什么药理作用（B）A．抗菌B．抗痛风C．解热镇痛D．抗炎22．下列哪个药物是胆碱酯酶复活剂(C)A．毒扁豆碱B．溴新斯的明C．碘解磷定D．氯贝胆碱23．盐酸麻黄碱药用的构型是(B)A．R（-）B．1R，2SC．1S，2R D．S（+）24．以下药物中不能与三氯化铁试液反应的是(A)A．麻黄碱B．多巴酚丁胺C．沙丁胺醇D．去甲肾上腺素25．哌唑嗪是(B)A．非选择性的α受体阻断剂B．α1受体阻断剂C．α2受体阻断剂D．β1受体阻断剂26．是以下哪个药物的结构(B)A．氯贝丁酯B．吉非罗齐C．普罗布考D．卡托普利27．乙酰唑胺是属于哪类利尿药(A)A．碳酸酐酶抑制剂B．Na+-K+-2Cl-同向转运抑制剂C．Na+-Cl-同向转运抑制剂D．肾小管上皮Na+通道抑制剂28．以下哪个是胰岛素增敏剂(B)A．甲苯磺丁脲B．二甲双胍C．格列本脲D．胰岛素29．属于三环类抗过敏药的是(C)A．曲吡那敏B．西替利嗪C．赛庚啶D．阿司咪唑30．含有呋喃结构的药物是(B)A．西咪替丁B．雷尼替丁C．法莫替丁D．罗沙替丁乙酸酯31．醋酸地塞米松的结构(C)A．B．C．D．32．用于抗疟的药物是(C)A．枸橼酸哌嗪B．左旋咪唑C．蒿甲醚D．甲硝唑33．属于氮芥类烷化剂的是(B)A．白消安B．环磷酰胺C．塞替哌D．卡莫司汀34．能发生重氮化-偶合反应的抗结核病药是(B)A．磺胺嘧啶B．对氨基水杨酸钠C．异烟肼D．盐酸乙胺丁醇35．具有季铵结构且味极苦的抗菌药是(A)A．盐酸小檗碱B．呋喃妥因C．呋喃唑酮D．克霉唑36．可能导致耳聋的抗生素是(B)A．头孢氨苄B．链霉素C．红霉素D．多西环素37.能引起骨髓造血系统抑制和再生障碍性贫血的药物是(D)A.氨苄青霉素B.甲氧苄啶C.利多卡因D.氯霉素38.化学结构为N-C的药物是(A)A.山莨菪碱B.东莨菪碱C.阿托品D.泮库溴铵39.盐酸克仑特罗用于(A)A.防治支气管哮喘和喘息型支气管炎B.循环功能不全时，低血压状态的急救C.支气管哮喘性心搏骤停D.抗心律不齐40.新伐他汀主要用于治疗(B)A.高甘油三酯血症B.高胆固醇血症C.高磷脂血症D.心绞痛41.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是下列哪点(C)A.1位氮原子无取代B.5位有氨基C.3位上有羧基和4位是羰基D.8位氟原子取代42.扑热息痛药物中应检查( D )杂质的含量。
有机作业(第二版)-工-答案
CH3C
CNa
CH3(CH2)4 CH3
Cl
5. 以乙炔为原料并选用必要的无机试剂合成
。
Cl
12
第七章
OH
OH
Cl
1. （1）
I
(2)
COOH
(3)
CH2Cl
(4)
NH2
(5) 4-苯基-1,3-戊二烯 (6) 4-甲基-2-硝基苯胺 (7) 5-氯-2-萘磺酸 2.
(1) CH3CH2CH2Cl 或 (CH3)2CHCl, CH3CH2CH2OH 或 (CH3)2CHOH, CH3CH=CH2
COOH
(2) Cl2/光照或加热； Cl2/Fe ； 3.（1）③>④>②>① 间二甲苯 ＞ 对二甲苯 ＞ 甲苯 ＞ 苯 （2）④>②>③>① 对二甲苯＞甲苯＞对甲苯甲酸＞对苯二甲酸
4. 具有芳香性的是: (2)、(7)、(8); 无芳香性的是: (1)、(3)、(4)、(5)、(6)
13
5.
(1)
Cl S
H
CH3
H OCH3 HOH2C CO2H
CH2OH S H OCH3 CO2H
横前竖后
C2H5 Br
HO H H3C
右---R 横变竖不变
C2 H5 Cl S Br
HOHO H H H 3C CH3
H Cl
CH3
H
OH H
CH3 H S OH HO S H CH3
6
第四章 烯 烃
1.（1） （2）
COOH
(3) (2)
COOH
14
6. (1)
苯 1,3-环己二烯 环己烯
2-戊烯
Br2 CCl4
化工原料英文缩写
AA/MMA 丙烯腈/甲基丙烯酸甲酯共聚物AA 丙烯酸AAS 丙烯酸酯-丙烯酸酯-苯乙烯共聚物ABFN 偶氮（二）甲酰胺ABN 偶氮（二）异丁腈ABPS 壬基苯氧基丙烷磺酸钠Ac 乙酰基acac 乙酰丙酮基AIBN 2,2'-二偶氮异丁腈BBAA 正丁醛苯胺缩合物BAC 碱式氯化铝BACN 新型阻燃剂BAD 双水杨酸双酚A酯BAL 2，3-巯（基）丙醇9-BBN 9-硼二环[3.3.1]壬烷BBP 邻苯二甲酸丁苄酯BBS N-叔丁基-乙-苯并噻唑次磺酰胺BC 叶酸BCD β－环糊精BCG 苯顺二醇BCNU 氯化亚硝脲BD 丁二烯BE 丙烯酸乳胶外墙涂料BEE 苯偶姻乙醚BFRM 硼纤维增强塑料BG 丁二醇BGE 反应性稀释剂BHA 特丁基-4羟基茴香醚BHT 二丁基羟基甲苯BINAP （2R,3S）-2.2'-二苯膦－1.1'-联萘，亦简称为联二萘磷BL 丁内酯BLE 丙酮-二苯胺高温缩合物BLP 粉末涂料流平剂BMA 甲基丙烯酸丁酯BMC 团状模塑料BMU 氨基树脂皮革鞣剂BN 氮化硼Bn 苄基BNE 新型环氧树脂BNS β－萘磺酸甲醛低缩合物BOA 己二酸辛苄酯BOC 叔丁氧羰基（常用于氨基酸氨基的保护）BOP 邻苯二甲酰丁辛酯BOPP 双轴向聚丙烯BP 苯甲醇BPA 双酚ABPBG 邻苯二甲酸丁（乙醇酸乙酯）酯BPF 双酚FBPMC 2-仲丁基苯基-N-甲基氨基酸酯BPO 过氧化苯甲酰BPP 过氧化特戊酸特丁酯BPPD 过氧化二碳酸二苯氧化酯BPS 4，4’-硫代双（6-特丁基-3-甲基苯酚）BPTP 聚对苯二甲酸丁二醇酯Bpy 2,2'-联吡啶BR 丁二烯橡胶BRN 青红光硫化黑BROC 二溴（代）甲酚环氧丙基醚BS 丁二烯-苯乙烯共聚物BS-1S 新型密封胶BSH 苯磺酰肼BSU N，N’-双（三甲基硅烷）脲BT 聚丁烯-1热塑性塑料BTA 苯并三唑BTX 苯-甲苯-二甲苯混合物Bu 正丁基BX 渗透剂BXA 己二酸二丁基二甘酯BZ 二正丁基二硫代氨基甲酸锌Bz 苯甲酰基CCA 醋酸纤维素CAB 醋酸-丁酸纤维素CAM 甲基碳酰胺CAN 硝酸铈铵CAN 醋酸-硝酸纤维素CAP 醋酸-丙酸纤维素CBA 化学发泡剂CBz 苄氧羰基CDP 磷酸甲酚二苯酯CF 甲醛-甲酚树脂,碳纤维CFE 氯氟乙烯CFM 碳纤维密封填料CFRP 碳纤维增强塑料CLF 含氯纤维CMC 羧甲基纤维素CMCNa 羧甲基纤维素钠CMD 代尼尔纤维CMS 羧甲基淀粉COT 1,3,5-环辛四烯Cp 环戊二烯基CSA 樟脑磺酸CTAB 十六烷基三甲基溴化铵（相转移催化剂）Cy 环己基DDABCO 1，4-二氮杂双环[2.2.2]辛烷DAF 富马酸二烯丙酯DAIP 间苯二甲酸二烯丙酯DAM 马来酸二烯丙酯DAP 间苯二甲酸二烯丙酯DATBP 四溴邻苯二甲酸二烯丙酯DBA 己二酸二丁酯DBA 苄叉丙酮DBE 1,2-?二溴乙烷DBEP 邻苯二甲酸二丁氧乙酯DBN 二环[5.4.0]-1,8-二氮-7-壬烯DBP 邻苯二甲酸二丁酯DBR 二苯甲酰间苯二酚DBS 癸二酸二癸酯DBU 二环[4.3.0]-1,5-二氮-5-十一烯DCC 1，3－二环己基碳化二亚胺DCCA 二氯异氰脲酸DCCK 二氯异氰脲酸钾DCCNa 二氯异氰脲酸钠DCE 1,2-二氯乙烷DCHP 邻苯二甲酸二环乙酯DCPD 过氧化二碳酸二环乙酯DDA 己二酸二癸酯DDP 邻苯二甲酸二癸酯DDQ 2,3-二氯-5，6-二氰-1，4-苯醌DEA 二乙胺DEAD 偶氮二甲酸二乙酯DEAE 二乙胺基乙基纤维素DEP 邻苯二甲酸二乙酯DETA 二乙撑三胺DFA 薄膜胶粘剂DHA 己二酸二己酯DHP 邻苯二甲酸二己酯DHS 癸二酸二己酯DIBA 己二酸二异丁酯Dibal-H 二异丁基氢化铝DIDA 己二酸二异癸酯DIDG 戊二酸二异癸酯DIDP 邻苯二甲酸二异癸酯DINA 己二酸二异壬酯DINP 邻苯二甲酸二异壬酯DINZ 壬二酸二异壬酯DIOA 己酸二异辛酯diphos(dppe) 1,2-双（二苯基膦）乙烷diphos-4(dppb) 1,2-双（二苯基膦）丁烷DMAP 4-二甲氨基吡啶DME 二甲醚DMF 二甲基甲酰胺dppf 双（二苯基膦基）二茂铁dppp 1,3-双（二苯基膦基）丙烷dvb 二乙烯苯EE/EA 乙烯/丙烯酸乙酯共聚物E/P 乙烯/丙烯共聚物E/P/D 乙烯/丙烯/二烯三元共聚物E/TEE 乙烯/四氟乙烯共聚物E/VAC 乙烯/醋酸乙烯酯共聚物E/VAL 乙烯/乙烯醇共聚物EAA 乙烯-丙烯酸共聚物EAK 乙基戊丙酮EBM 挤出吹塑模塑EC 乙基纤维素ECB 乙烯共聚物和沥青的共混物ECD 环氧氯丙烷橡胶ECTEE 聚（乙烯-三氟氯乙烯）ED-3 环氧酯EDA 乙二胺EDC 二氯乙烷EDTA 乙二胺四乙酸二钠EDTA 乙二胺四醋酸EE 乙氧基乙基EEA 乙烯-醋酸丙烯共聚物EG 乙二醇2-EH 异辛醇EO 环氧乙烷EOT 聚乙烯硫醚EP 环氧树脂EPI 环氧氯丙烷EPM 乙烯-丙烯共聚物EPOR 三元乙丙橡胶EPR 乙丙橡胶EPS 可发性聚苯乙烯EPSAN 乙烯-丙烯-苯乙烯-丙烯腈共聚物EPT 乙烯丙烯三元共聚物EPVC 乳液法聚氯乙烯Et 乙基EU 聚醚型聚氨酯EVA 乙烯-醋酸乙烯共聚物EVE 乙烯基乙基醚EXP 醋酸乙烯-乙烯-丙烯酸酯三元共聚乳液FF/VAL 乙烯/乙烯醇共聚物F-23 四氟乙烯-偏氯乙烯共聚物F-30 三氟氯乙烯-乙烯共聚物F-40 四氟氯乙烯-乙烯共聚物FDY 丙纶全牵伸丝FEP 全氟（乙烯-丙烯）共聚物FMN 黄素单核苷酸FNG 耐水硅胶Fp 闪点或茂基二羰基铁FPM 氟橡胶FRA 纤维增强丙烯酸酯FRC 阻燃粘胶纤维FRP 纤维增强塑料FRPA-101 玻璃纤维增强聚癸二酸癸胺（玻璃纤维增强尼龙1010树脂）FRPA-610 玻璃纤维增强聚癸二酰乙二胺（玻璃纤维增强尼龙610树脂）FVP 闪式真实热解法FWA 荧光增白剂GGF 玻璃纤维GFRP 玻璃纤维增强塑料GFRTP 玻璃纤维增强热塑性塑料促进剂GOF 石英光纤GPS 通用聚苯乙烯GR-1 异丁橡胶GR-N 丁腈橡胶GR-S 丁苯橡胶GRTP 玻璃纤维增强热塑性塑料GUV 紫外光固化硅橡胶涂料GX 邻二甲苯GY 厌氧胶H1,5-HD 1，5－己二烯HDI 六甲撑二异氰酸酯HDPE 低压聚乙烯（高密度）HEDP 1-羟基乙叉-1，1-二膦酸HFP 六氟丙烯HIPS 高抗冲聚苯乙烯HLA 天然聚合物透明质胶HLD 树脂性氯丁胶 HM 高甲氧基果胶HMC 高强度模塑料HMF 非干性密封胶HMPA 六甲基磷酸三胺HMPT 六甲基磷酰胺HOPP 均聚聚丙烯HPC 羟丙基纤维素HPMC 羟丙基甲基纤维素HPMCP 羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯HPT 六甲基磷酸三酰胺HS 六苯乙烯HTPS 高冲击聚苯乙烯IIEN 互贯网络弹性体IHPN 互贯网络均聚物IIR 异丁烯-异戊二烯橡胶IO 离子聚合物IPA 异丙醇IPN 互贯网络聚合物iPr 异丙基IR 异戊二烯橡胶IVE 异丁基乙烯基醚JJSF 聚乙烯醇缩醛胶JZ 塑胶粘合剂KKSG 空分硅胶LLAH 氢化铝锂（LiAlH4）LAS 十二烷基苯磺酸钠LCM 液态固化剂LDA 二异丙基氨基锂（有机中最重要一种大体积强碱）LDJ 低毒胶粘剂LDN 氯丁胶粘剂LDPE 高压聚乙烯（低密度）LDR 氯丁橡胶LF 脲LGP 液化石油气LHMDS 六甲基叠氮乙硅锂LHPC 低替代度羟丙基纤维素LIM 液体侵渍模塑LIPN 乳胶互贯网络聚合物LJ 接体型氯丁橡胶LLDPE 线性低密度聚乙烯LM 低甲氧基果胶LMG 液态甲烷气LMWPE 低分子量聚乙稀LN 液态氮LRM 液态反应模塑LRMR 增强液体反应模塑LSR 羧基氯丁乳胶LTBA 氢化三叔丁氧基铝锂MMA 丙烯酸甲酯MAA 甲基丙烯酸MABS 甲基丙烯酸甲酯-丙烯腈-丁二烯-苯乙烯共聚物MAL 甲基丙烯醛MBS 甲基丙烯酸甲酯-丁二烯-苯乙烯共聚物MBTE 甲基叔丁基醚MC 甲基纤维素MCA 三聚氰胺氰脲酸盐MCPA-6 改性聚己内酰胺（铸型尼龙6）mCPBA 间氯过苯酸MCR 改性氯丁冷粘鞋用胶MDI 二苯甲烷二异氰酸酯（甲撑二苯基二异氰酸酯）MDI 3，3’-二甲基-4，4’-二氨基二苯甲烷MDPE 中压聚乙烯（高密度）MEK 丁酮（甲乙酮）MEKP 过氧化甲乙酮MEM 甲氧基乙氧基甲基－MES 脂肪酸甲酯磺酸盐Mes 均三甲苯基（也就是1，3，5-三甲基苯基）MF 三聚氰胺-甲醛树脂M-HIPS 改性高冲聚苯乙烯MIBK 甲基异丁基酮MMA 甲基丙烯酸甲酯MMF 甲基甲酰胺MNA 甲基丙烯腈MOM 甲氧甲基MPEG 乙醇酸乙酯MPF 三聚氨胺-酚醛树脂MPK 甲基丙基甲酮M-PP 改性聚丙烯MPPO 改性聚苯醚MPS 改性聚苯乙烯Ms 甲基磺酰基（保护羟基用）MS 分子筛MS 苯乙烯-甲基丙烯酸甲酯树脂MSO 石油醚MTBE 甲基叔丁基醚MTM 甲硫基甲基MTT 氯丁胶新型交联剂MWR 旋转模塑MXD-10/6 醇溶三元共聚尼龙MXDP 间苯二甲基二胺NNaphth 萘基NBD 二环庚二烯（别名：降冰片二烯）NBR 丁腈橡胶NBS N-溴代丁二酰亚胺?别名：N-溴代琥珀酰亚胺NCS N-氯代丁二酰亚胺.?别名：N-氯代琥珀酰亚胺NDI 二异氰酸萘酯NDOP 邻苯二甲酸正癸辛酯NHDP 邻苯二甲酸己正癸酯NHTM 偏苯三酸正己酯Ni(R) 雷尼镍NINS 癸二酸二异辛酯NLS 正硬脂酸铅NMO N-甲基氧化吗啉NMP N-甲基吡咯烷酮NODA 己二酸正辛正癸酯NODP 邻苯二甲酸正辛正癸酯NPE 壬基酚聚氧乙烯醚NR 天然橡胶OOBP 邻苯二甲酸辛苄酯ODA 己二酸异辛癸酯ODPP 磷酸辛二苯酯OIDD 邻苯二甲酸正辛异癸酯OPP 定向聚丙烯（薄膜）OPS 定向聚苯乙烯（薄膜）OPVC 正向聚氯乙烯OT 气熔胶PPA 聚酰胺（尼龙）PA-1010 聚癸二酸癸二胺（尼龙1010）PA-11 聚十一酰胺（尼龙11）PA-12 聚十二酰胺（尼龙12）PA-6 聚己内酰胺（尼龙6）PA-610 聚癸二酰乙二胺（尼龙610）PA-612 聚十二烷二酰乙二胺（尼龙612）PA-66 聚己二酸己二胺（尼龙66）PA-8 聚辛酰胺（尼龙8）PA-9 聚9-氨基壬酸（尼龙9）PAA 聚丙烯酸PAAS 水质稳定剂PABM 聚氨基双马来酰亚胺PAC 聚氯化铝PAEK 聚芳基醚酮PAI 聚酰胺-酰亚胺PAM 聚丙烯酰胺PAMBA 抗血纤溶芳酸PAMS 聚α－甲基苯乙烯PAN 聚丙烯腈PAP 对氨基苯酚PAPA 聚壬二酐PAPI 多亚甲基多苯基异氰酸酯PAR 聚芳酯（双酚A型）PAR 聚芳酰胺PAS 聚芳砜（聚芳基硫醚）PBAN 聚（丁二烯-丙烯腈）PBI 聚苯并咪唑PBMA 聚甲基丙烯酸正丁酯PBN 聚萘二酸丁醇酯PBS 聚（丁二烯-苯乙烯）PBT 聚对苯二甲酸丁二酯PC 聚碳酸酯PC/ABS 聚碳酸酯/ABS树脂共混合金PC/PBT 聚碳酸酯/聚对苯二甲酸丁二醇酯弹性体共混合金PCC 吡啶氯铬酸盐PCD 聚羰二酰亚胺PCDT 聚（1，4-环己烯二亚甲基对苯二甲酸酯）PCE 四氯乙烯PCMX 对氯间二甲酚PCT 聚己内酰胺PCT 聚对苯二甲酸环己烷对二甲醇酯PCTEE 聚三氟氯乙烯PD 二羟基聚醚PDAIP 聚间苯二甲酸二烯丙酯PDAP 聚对苯二甲酸二烯丙酯PDC 重铬酸吡啶PDMS 聚二甲基硅氧烷PEG 聚乙二醇Ph 苯基PhH 苯PhMe 甲苯Phth 邻苯二甲酰Pip 哌啶基Pr n-丙基Py 吡啶RRE 橡胶粘合剂RF 间苯二酚-甲醛树脂RFL 间苯二酚-甲醛乳胶RP 增强塑料RP/C 增强复合材料RX 橡胶软化剂SS/MS 苯乙烯-α-甲基苯乙烯共聚物SAN 苯乙烯-丙烯腈共聚物SAS 仲烷基磺酸钠SB 苯乙烯-丁二烯共聚物SBR 丁苯橡胶SBS 苯乙烯-丁二烯-苯乙烯嵌段共聚物SBu 仲丁基sBuLi 仲丁基锂SC 硅橡胶气调织物膜SDDC N，N-二甲基硫代氨基甲酸钠SE 磺乙基纤维素SGA 丙烯酸酯胶SI 聚硅氧烷Siamyl 二异戊基SIS 苯乙烯-异戊二烯-苯乙烯嵌段共聚物SIS/SEBS 苯乙烯-乙烯-丁二烯-苯乙烯共聚物SM 苯乙烯SMA 苯乙烯-顺丁烯二酸酐共聚物SPP 间规聚苯乙烯SPVC 悬浮法聚氯乙烯SR 合成橡胶ST 矿物纤维TTAC 三聚氰酸三烯丙酯TAME 甲基叔戊基醚TAP 磷酸三烯丙酯TASF 三（二乙胺基）二氟三甲基锍硅酸盐TBAF 氟化四丁基铵TBDMS,?TBS 叔丁基二甲基硅烷基（羟基保护基）TBE 四溴乙烷TBHP 过氧叔丁醇TBP 磷酸三丁酯t-Bu 叔丁基TCA 三醋酸纤维素TCCA 三氯异氰脲酸TCEF 磷酸三氯乙酯TCF 磷酸三甲酚酯TCPP 磷酸三氯丙酯TDI 甲苯二异氰酸酯TEA 三乙胺TEAE 三乙氨基乙基纤维素TEBA 三乙基苄基胺TEDA 三乙二胺TEFC 三氟氯乙烯TEMPO 四甲基氧代胡椒联苯自由基TEP 磷酸三乙酯Tf?or?OTf 三氟甲磺酸TFA 三氟乙酸TFAA 三氟乙酸酐TFE 四氟乙烯THF 四氢呋喃THF 四氢呋喃THP 四氢吡喃基TLCP 热散液晶聚酯TMEDA 四甲基乙二胺TMP 三羟甲基丙烷TMP 2,2,6,6-四甲基哌啶TMPD 三甲基戊二醇TMS 三甲基硅烷基TMTD 二硫化四甲基秋兰姆（硫化促进剂TT）TNP 三壬基苯基亚磷酸酯Tol 甲苯基TPA 对苯二甲酸TPE 磷酸三苯酯TPS 韧性聚苯乙烯TPU 热塑性聚氨酯树脂Tr 三苯基TR 聚硫橡胶TRIS 三异丙基乙磺酰TRPP 纤维增强聚丙烯TR-RFT 纤维增强聚对苯二甲酸丁二醇酯TRTP 纤维增强热塑性塑料TTP 磷酸二甲苯酯UUF 脲甲醛树脂UHMWPE 超高分子量聚乙烯UP 不饱和聚酯VVAC 醋酸乙烯酯VAE 乙烯-醋酸乙烯共聚物VAM 醋酸乙烯VAMA 醋酸乙烯-顺丁烯二酐共聚物VC 氯乙烯VCM 氯乙烯（单体）VDC 偏二氯乙烯VPC 硫化聚乙烯VTPS 特种橡胶偶联剂WWF 新型橡塑填料WP 织物涂层胶WRS 聚苯乙烯球形细粒XXF 二甲苯-甲醛树脂XMC 复合材料YYH 改性氯丁胶YM 聚丙烯酸酯压敏胶乳YWG 液相色谱无定型微粒硅胶ZZE 玉米纤维ZH 溶剂型氯化天然橡胶胶粘剂ZN 粉状脲醛树脂胶。
1-(4-甲氧基苯基)-2-甲基-2-丙胺盐酸盐的合成
1-(4-甲氧基苯基)-2-甲基-2-丙胺盐酸盐的合成祝淳君;董宏波;郑登宇;卫金强;杜伟宏;罗红兵;曹胜华【摘要】目的合成奥达特罗重要中间体1-(4-甲氧基苯基)-2-甲基-2-丙胺盐酸盐并进行工艺改进,为其工业化生产奠定基础.方法以4-甲氧基苯基丙酮为原料,经过羟烷基化反应、Ritter反应、醇解、成盐得到产物1-(4-甲氧基苯基)-2-甲基-2-丙胺盐酸盐.结果产物结构经LC-MS、1H NMR确认,总收率为76％,产物HPLC纯度达到99.7％.结论优化后的工艺路线,反应条件更温和,操作简单,产品纯度高,有利于工业化生产.【期刊名称】《中国抗生素杂志》【年(卷),期】2017(042)002【总页数】3页(P120-122)【关键词】1-(4-甲氧基苯基)-2-甲基-2-丙胺盐酸盐;合成;工艺改进【作者】祝淳君;董宏波;郑登宇;卫金强;杜伟宏;罗红兵;曹胜华【作者单位】成都抗生素创制工程技术研究中心,四川抗菌素工业研究所,成都大学,成都610052;成都抗生素创制工程技术研究中心,四川抗菌素工业研究所,成都大学,成都610052;成都抗生素创制工程技术研究中心,四川抗菌素工业研究所,成都大学,成都610052;成都抗生素创制工程技术研究中心,四川抗菌素工业研究所,成都大学,成都610052;成都抗生素创制工程技术研究中心,四川抗菌素工业研究所,成都大学,成都610052;成都抗生素创制工程技术研究中心,四川抗菌素工业研究所,成都大学,成都610052;成都抗生素创制工程技术研究中心,四川抗菌素工业研究所,成都大学,成都610052【正文语种】中文【中图分类】R914.5奥达特罗(1，结构见图1)为勃林格殷格翰公司开发的长效β2受体激动剂，于2014年7月被美国FDA批准作为吸入气雾剂上市，用于治疗慢性阻塞性肺疾病(COPD)患者的气道阻塞以及慢性支气管炎或肺气肿[1-2]。
1-(4-甲氧基苯基)-2-甲基-2-丙胺(2，结构见图1)是制备奥达特罗的重要中间体，但通过文献调研，目前并没有一个条件温和，操作简便的合成方法，因此研究该重要中间体的合成和工艺路线具有重要价值。
药物化学化学式
精心整理地西泮1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-2H-1，4-苯并二氮杂䓬-2-酮异戊巴比妥5-乙基-5（3-甲基丁基）-2,4,6 (1H,3H,5H) 嘧啶三酮苯巴比妥5-乙基-5-苯基-2，4，6(1H，3H，5H)-嘧啶三酮苯妥英钠5,5-二苯基-2,4-咪唑烷二酮钠盐卡马西平5H-二苯并[b,f]氮杂卓-5-甲酰胺普洛加胺4-[[（4-氯苯基）（5-氟-2-羟基苯基）甲叉基]氨基]丁酰胺盐酸氯丙嗪N,N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐盐酸吗啡17-甲基-4,5a-环氧-7,8-二脱氢吗啡喃-3,6a-二醇盐酸盐三水合物盐酸哌替啶1-甲基-4苯基-4-哌啶甲酸乙酯盐酸盐盐酸美沙酮4,4-二苯基-6-（二甲氨基）-3-庚酮盐酸盐氯贝胆碱（±）-氯化N，N，N-三甲基-2-氨基甲酰氧基-1-丙铵毛果芸香碱4-[(l-甲基-1H-咪唑-5-基)甲基]-3-乙基二氢-2(3H)-呋喃酮溴新斯的明溴化-N，N，N-三甲基-3-[（二甲氨基）甲酰氧基]苯铵硫酸阿托品溴丙胺太林溴化N-甲基-N-（1-甲基乙基）-N-[2-（9H-呫吨-9-甲酰氧基）乙基]-2-丙铵肾上腺素（R）-4-（2-（甲氨基）-1-羟基乙基]-1,2-苯二酚盐酸麻黄碱（1R,2S）-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐1-（4-羟基-3-羟甲基苯基）-2-（叔丁氨基）乙醇马来酸氯苯那敏N,N-二甲基-γ-(4-氯苯基)-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐氯雷他定4-（8-氯-5,6-二氢-11H-苯并[5,6]-环庚并[1,2-b]吡啶-11-烯基）-1-哌啶羧酸乙酯盐酸美西律1-（2,6-二甲基苯氧基）-2-丙胺盐酸盐盐酸胺碘酮（2-丁基-3-苯并呋喃基）[4-[2-（二乙氨基）乙氧基]-3,5-二碘苯基]甲酮盐酸盐卡托普利1-[（2S）-2-甲基-3-巯基-1-氧代丙基]-L-脯氨酸2-丁基-4-氯-1-[[2`-（1H-四唑-5-基）[1,1`-联苯]-4-基]-1H-咪唑-5-甲醇洛伐他汀（2S）-2-甲基丁酸（1S,3R,7S,8S,8aR）-1,2,3,7,8,8a-六氢-3,7-二甲基-8-[2-[（2R,4R)-四氢-4-羟基-6-氧-2H-吡喃-2-基]-1-萘酯吉非贝齐2-甲基-1-（4-氯苯甲酰基）-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸双氯芬酸钠2-[（2,6-二氯苯基）氨基]-苯乙酸钠布洛芬α-甲基-4-（2-甲基丙基）苯乙酸环磷酰胺P-[N,N-双（β-氯乙基）]-1-氧-3-氮-2-磷杂环己烷-P-氧化物－水合物盐酸氮芥N-甲基-N-（2-氯乙基）-2-氯乙胺盐酸盐氟尿嘧啶5-氟-2,4（1H,3H）-嘧啶二酮青霉素钠（青霉素G）左氧氟沙星（S）-（—）-9-氟-2，3-二氢-3-甲基-10-（4-甲基-1-哌嗪基）-7-氧代-7H-吡啶并[1，2，3-de]-[1，4]苯并恶嗪-6-羧酸异烟肼4-吡啶甲酰肼磺胺嘧啶N-2-嘧啶基-4-氨基苯磺酰胺5-[（3,4,5-三甲氧基苯基）甲基]-2,4-嘧啶二胺氟康唑α-（2,4-二氟苯基）-α-（1H-1,2,4-三唑-1-基甲基）-1H-1,2,4-三唑-1-基乙醇甲苯磺丁脲1-丁基-3-（对甲苯基磺酰基）脲素枸椽酸他莫昔芬（Z）-N,N-二甲基-2-[4-（1,2-二苯基-1-丁烯基）苯氧基]乙胺枸橼酸盐丙酸睾酮17β-羟基雄甾-4-烯-3-酮丙酸酯左炔诺孕酮D-（-）-17α-乙炔基-17β-羟基-18-甲基雌甾-4烯-3酮11-β[4-（N,N-二甲氨基）-1-苯基]-17β-羟基-17α-（1-丙炔基）-雌甾-4,9-二烯-3-酮氢化可的松11β,17α,21-三羟基孕甾-4-烯-3,20-二酮硝酸地塞米松16α-甲基-11β,17α,21-三羟基-9α-氟孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮-21-醋酸酯。
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实验四4-二甲氨基-1,2-二苯基-3-甲基-2-丁醇盐酸盐的制备
一、实验目的
（1）了解格氏（Grignard）试剂的制备和应用；
（2）掌握格氏（Grignard）试剂与酮反应制备叔醇的原理及操作；（3）熟悉有机胺类化合物成盐酸盐的方法。
二、化学反应式
三、主要试剂及产物的物理常数
四、主要试剂及数量：
五、操作步骤：
（1）仪器的安装：在集热式磁力搅拌器的水浴锅中，安装具有搅拌子250mL 三颈瓶，三颈瓶口分别安装温度计、球形冷凝管和滴液漏斗，球形冷凝管上端装一氯化钙干燥管(1)。
（2）格氏（Grignard）试剂的制备：在三颈瓶上中加入干燥镁屑（2）、绝对乙醚（3）、一粒碘（4），在滴液漏斗中加入氯化苄（5）；绝对乙醚的用量以能够没过镁屑为宜。
先向三颈瓶中加入2-3mL氯化苄，当镁屑表面有气泡产生，溶液呈现混浊并有乙醚回流时，开动搅拌，同时将滴液漏斗中其余的氯化苄加入等体积的绝对乙醚混合均匀，慢慢滴加，控制滴加速度，维持溶液呈微沸状态。
加完后,继续加热回流15-20分钟。
（3）加成物的制备：将α-甲基-β-二甲氨基苯丙酮乙醚溶液在搅拌下自滴液漏斗加到刚刚制好的苄基氯化镁试剂中，控制滴加速度，维持溶液呈微沸状态。
加完后,继续搅拌，加热回流2小时。
（4）水解：在冷却下,缓缓滴加饱和氯化铵水溶液（6）,分解加成产物。
分解完全后,将反应溶液转入分液漏斗中,分出乙醚层，水层用乙醚萃取2次，每次15mL,合并醚层,用等体积水洗涤一次，转移至250mL锥形瓶中，无水硫酸钠干燥，即得4-二甲氨基-1,2-二苯基-3-甲基-2-丁醇的乙醚溶液。
（5）盐酸盐的制备：将干燥后的格氏产物醚溶液滤入干燥的250mL三颈瓶中,在搅拌下,滴加新制的氯化氢无水乙醇溶液（7）直至无沉淀生成,抽滤,少量无水乙醇洗涤，抽干，即得4-二甲氨基-1,2-二苯基-3-甲基-2-丁醇盐酸盐粗品。
（6）重结晶：用无水乙醇做重结晶（8），即得4-二甲氨基-1,2-二苯基-3-甲基-2-丁醇盐酸盐精品。
干燥，称重，计算产率。
本实验约需12学时。
六、注意事项
（1）仪器必须充分干燥，否则影响反应顺利进行。
（2）镁屑使用前应在60℃下干燥4小时以上，并且剪成小段。
（3）乙醚应绝对无水，严格纯化。
其沸点比较低，应注意控制加热的温度。
（4）为了促进反应易于发生，应使开始时氯化苄局部浓度较大，而且所加入的一粒碘也要在氯化苄局部浓度最大处，搅拌亦应在反应开始后进行。
（5）氯化苄有着较强的刺激性，使用时不要接触到皮肤、眼睛，特别要小心氯化苄与乙醚的混合蒸汽对眼睛的接触。
（6）氯化铵的用量为，格氏试剂:氯化铵＝1:4（摩尔比）。
（7）氯化氢无水乙醇溶液的制备：
【装置】
1. 恒压管；
2. 100mL滴液漏斗（硫酸50mL）；
3. 250mL三颈瓶（50mL盐酸）；
4. 干燥瓶（硫酸适量）
5. 安全瓶
6. 100mL锥形瓶（50mL无水乙醇，冰水浴冷却）。
【方法】
在250ml三颈瓶中加入盐酸50ml；100mL滴液漏斗中加入硫酸50ml；洗气瓶中加入硫酸适量，以高于洗气管内细管2-3mm为宜；100ml锥形瓶加入无水乙醇50ml。
将硫酸缓慢滴入盐酸中，则生成的氯化氢通过洗气瓶的干燥，注入用冰水浴冷却的无水乙醇中，得氯化氢无水乙醇溶液。
（8）重结晶用无水乙醇的量为，粗品：无水乙醇＝1:9 (g : mL)。
七、预习思考题
（1）本实验在将格氏（Grignard）试剂加成物水解前的各步中，为什么使用的药品和仪器均须绝对干燥？为此你采取了什么措施？
（2）为什么用乙醚做格氏（Grignard）反应的溶剂？还可以选用什么做溶剂？
（3）氯苄滴加太快或一次加入，有什么不好？
（4）本实验中为什么用饱和氯化铵溶液水解加成产物，而不是用盐酸？
（5）通常状态下空气中的水分用无水氯化钙干燥，氯化氢用浓硫酸干燥，那么氨气用什么干燥呢？
（6）选用不同的重结晶溶媒（如：水和乙醇）做重结晶时，在仪器使用和操作上有何不同？。