拟组胺药和抗组胺药
抗组胺药
一、抗组胺药的分类：㈠按作用机制可分为：H1受体阻滞剂、H2受体阻滞剂、组胺阻滞剂。
1、H1受体阻滞剂有：苯海拉明、扑尔敏、赛庚啶、异丙嗪（非那根）、西替利嗪、阿伐斯汀，氯雷他定、特非那定、咪唑斯汀等。
2、H2受体阻滞剂有：西咪替叮、雷尼替叮等3、组胺阻滞剂：如酮替芬、曲尼司特、扎普司特等㈡H1受体阻滞剂按药物化学结构分类：1、乙醇胺类：如苯海拉明、茶苯海明、氯马斯汀；2、烃胺类：氯苯那敏（扑尔敏）、曲普利定（克敏、刻免）、第二代抗组胺药阿伐斯汀（欣民立或新敏乐）是曲普利定的衍生物。
3、哌啶类：赛庚啶、第二代氯雷他定、特非那定（敏迪）、非索那定、阿司咪挫，咪唑斯汀、依巴斯汀的结构亦属哌啶类。
4、哌嗪类：羟嗪（安泰乐）、去氯羟嗪（克敏嗪）、氯环利嗪（康夫丽尔）、第二代西替利嗪系羟嗪的衍生物。
5、吩噻嗪类：异丙嗪（非那根）、美喹他嗪（波丽玛朗）。
6、其它：多虑平、氯卓斯汀。
二、抗组胺类药物的适应症：抗组胺类药物对凡是有肥大细胞或嗜碱性粒细胞脱颗粒、释放组胺参与的一切炎症反应均起一定作用。
㈠变态反应：主要是Ⅰ型变态反应性疾病，如变态反应性机制引发的荨麻疹、血管性水肿、特应性皮炎、过敏性休克、药疹等。
在其他Ⅱ,Ⅲ,Ⅳ型变态反应中，临床上虽也常用此类药物，但疗效及确切机制不明。
㈡非变态反应1、假性变态反应，如由组胺释放剂引起的荨麻疹、血管性水肿、药疹等；2、未证明系变态反应的物理性荨麻疹及其他非变态反应原因引起的荨麻疹。
3、非变态反应性虫咬反应。
4、用于各种瘙痒性疾病,确切机制及疗效不明,可能是由于其镇静或嗜睡作用，也可能是由于抗5-羟色胺等炎症介质的作用。
抗组胺药（抗组胺抗剂）不能破坏组胺，与组胺没有化学对抗、中和作用，不能阻止或减少组胺的释放，故对患者就诊时所表现出的多种皮肤过敏症状如皮肤红斑及水肿等没有治疗作用，而只是在一定程度上防止变态反应的进一步发展。
无中枢抑制作用的H1受体阻断剂一般没有或很少有止痒作用。
抗组胺药
3.失眠 • 苯海拉明和异丙嗪可用于治疗失眠，特 别是因变态反应性疾病所致的失眠。
【不良反应】 不良反应】
• 第一代H1 受体阻断药最常见的不良反应 为镇静、嗜睡、乏力等中枢抑制现象。 服药期间应避免驾驶车、船以及高空作 业等。 • 其次是消化道功能障碍。 • 第二代H1 受体阻断药不良反应较少，阿 斯咪唑和特非那定偶尔可致致命性心血 管不良反应。
【临床应用 】 应用
• 主要用于治疗消化道溃疡，对十二指肠 溃疡疗效更佳，能迅速改善症状并促进 溃疡愈合。 • 此外，可用于卓-艾氏综合征（ Zollinger-Ellison syndrome） 以 及 其 他病理性胃酸分泌过多症。 • 还可用于胃食管返流症，治疗时每日剂 量分两次服用效果更好。
【药理作用】
• H2受体阻断药能可逆地与组胺竞争H2受体 • 该类药物最重要的作用是减少胃酸分泌。 能抑制基础胃酸分泌，以及组胺、五肽胃 泌素、拟胆碱药、进食等所致的胃酸分泌 ，减少胃液及胃蛋白酶分泌量，能促进溃 疡愈合。 • 此外，还可对抗组胺对离体心脏的正性肌 力作用和正性频率作用；并部分对抗组胺 引起的血管扩张和血压降低作用。
【临床应用】
1.变态反应性疾病 • 本类药物对Ι型变态反应的荨麻疹、枯草 热和过敏性鼻炎等皮肤粘膜变态反应效 果较好； • 对昆虫咬伤引起的皮肤瘙痒和水肿也有 良好的效果； • 对药疹和接触性皮炎有止痒效果，但对 已引起的皮肤损伤无效。
2.防止晕动病和呕吐 • 苯海拉明和异丙嗪对晕动病、妊娠呕吐 以及放射病呕吐有镇吐效果。防止晕动 病时需于乘车、船前半小时服用。
组胺受体阻断药 组胺受体阻断药 Antihistamines） （Antihistamines）
概述
•组胺（histamine）是一类内源性的生物 组胺（histamine） 组胺 胺，调节着广泛的细胞反应包括过敏反应 炎症反应、胃酸分泌等。 、炎症反应、胃酸分泌等。 • 1972年发现了H2受体阻断剂，把组胺受 1972年发现了 受体阻断剂， 年发现了H 体分为H 体分为H1、H2型 •近年来又在中枢神经的几个区域中发现了 近年来又在中枢神经的几个区域中发现了 受体， H3受体，它可能与组胺在中枢中的反馈调 节有关
组胺与抗组胺药课件-药理学基础课件
药理千古事，学无止境心。
②快激活延迟整流钾通道（Iks）在控制心肌细胞动作电位时相上起到 重要作用，并易受到药物影响。两药均可阻断Iks，造成复极延长，在 心 电 图 上 表 现 为 Q - T 间 期 延 长 和 其 他 波 形 异 常 ， 进 一 步 可 发 展 为 Td P 。
③未按医生指导下用药致给药剂量过大、患者原有心脏疾病或正在服用 抗心律失常药物、肝功能障碍等。
药理千古事，学无止境心。
3.其他 某些具有镇静明显作用的H 1 受体阻断药如异丙嗪、苯海拉明 对中枢抑制作用较强，可用于失眠症。可与其他药物如平喘药氨茶碱配 伍使用以对抗氨茶碱中枢兴奋、失眠的副作用，同时也对气道炎症有一 定的治疗效果。异丙嗪常与哌替啶、氯丙嗪组成冬眠合剂用于人工冬眠， 也用于镇咳祛痰药复方制剂中，发挥中枢镇静、抗组胺的作用。
治疗效果：患者报告用药后能够更容易入睡，夜里醒来的次数也显著减 少，但白天有轻微的嗜睡感。
5. 过敏性休克
药理千古事，学无止境心。
案例简介：一名30岁男性因花粉过敏导致严重过敏反应，出现呼吸困难 和血压降低。
紧急处理：在急救过程中，医生立即给予肾上腺素注射，并口服苯海拉 明（50毫克），同时进行氧气供给和静脉补液。
案例导入
药理千古事，学无止境心。
患者，男，司机，因花粉过敏前来就诊，因急于开车执行任务，医生拟 予氯雷他定片口服。处方如下：氯雷他定片10mg×3片，用法：口服， 10mg/日。
请思考： 1.氯雷他定的用药依据是什么？ 2.用药有哪些注意事项？
【药理作用】
药理千古事，学无止境心。
1.抗组胺作用 H 1 受体阻断药能与组胺竞争效应细胞上的H 1 受体， 对抗组胺引起的胃肠道、支气管平滑肌收缩等效应。对组胺引起的毛细 血管通透性增加、局限性水肿有一定的拮抗作用。仅能部分对抗由组胺 引起的降压作用和对心脏的作用。
抗组胺药的合理应用
2
西替利嗪是目前唯一能抗嗜酸粒细胞的抗组胺药。
3
花生四稀酸介导性荨麻疹
许多患者不能耐受非甾体类消炎药、防腐剂、偶氮染料、食品添加剂及具有阿司匹林特性的工业化合物等。因此，荨麻疹、血管性水肿等慢性过敏反应者，应尽量避免使用这类药物或食物。治疗可用皿治林。
01
皮肤划痕症多选用羟嗪，多塞平。
02
胆碱能性荨麻疹多选用羟嗪，塞庚定，美喹他嗪等。
5 老年人用药问题
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PART FOUR
用无抗胆碱作用的药物，如酮替芬，桂利嗪，氯雷他定等。
无心脏不良反应的药物，如不用阿司咪唑，苯海拉明，特非那定等。
慢，以原型从肾脏排泄的药物应慎用，如西替利嗪，阿伐斯汀等。
6 儿童用药问题
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++
有中枢抑制及抗胆碱不良反应。
苯噻啶
H1
+
+
+
有抗5-羟色胺作用，可用于红斑肢痛病。
异丙嗪
H1
++
++
++
中枢抑制，抗胆碱，光敏感。
酮替芬
H1/阻介
+
+
比较安全，能使支气管解痉，预防哮喘。
多塞平
H1 H2
++
++
+
中枢抑制，抗胆碱不宜与其他抗组胺药合用。
03
恶性黑棘皮病的瘙痒可用塞庚定，外用皮质激素效果较好。
04
抗组胺对特应性皮炎的瘙痒多无良好效果。
《药理学》课程标准
临床医学专业《药理学》课程标准课程名称：药理学课程代码：0299061B1建议课时数（含考核）：48学时学分：3分适用专业：临床医学专业先修课程：人体解剖学、生理学、病原生物与免疫学、生物化学、病理生理学1、前言（1）课程的性质《药理学》是研究药物与机体相互作用及作用规律，阐明药物防治疾病规律的一门科学。
本课程的主要教学内容有药物的分类、药理作用及作用机制、临床应用、不良反应及防治等。
其任务是为临床合理用药防治疾病提供理论依据。
本课程是临床医学专业岗位群必须具备的医学基础知识，同时也是助理执业医师考试的必考科目。
通过本课程的学习，为学生能在临床实践中安全、合理、有效地用药奠定理论基础；同时为培养具有较深厚的医学基础理论与基本技能的高级临床医学人才奠定基础；以及为适应职业变化和培养终身学习的能力奠定基础。
(2) 设计思路总体设计思路：根据临床医学专业培养目标，以职业能力培养为重点，与医药行业企业合作进行课程开发与设计，以工作任务引领知识、技能和态度，让学生在完成工作任务的过程中学习相关知识，发展学生的综合职业能力，为海西建设培养高技能应用型医学人才。
本课程在设计过程中，根据专业培养计划和人才培养规格，以及专业岗位群技能要求确定课程教学内容。
理论以必需、够用为度；重点培养学生的职业能力，充分体现职业性、实践性和开放性的要求。
本课程标准以工作任务为中心组织课程内容，共包括15个学习项目。
这些学习项目是以《国家基本药物目录》、《国家基本医疗保险药品目录》中临床常用的药物品种来设计的。
课程内容的选取既突出职业教育对理论知识学习的需要，同时融合了相关职业资格证书（助理执业医师）对知识、技能和态度的要求。
本课程建议总课时为48学时。
（3）职业岗位与工作任务分析以助理执业医师基本职业技能为主线，培养具有规范的从事医疗卫生保健的岗位工作能力，以适应今后医疗工作的开展，并能取得助理执业医师执业资格。
2、课程目标（人文素质或职业能力培养目标）通过任务引领和项目活动，使学生掌握：（1）知识教学目标①识记药理学的基本理论、基本概念；②学会各类代表药物的药理作用、作用机制、药动学特点、临床用途、不良反应及用药注意事项；③理解药物的分类、常用药物的作用特点、临床应用及主要不良反应；④知道药理基础理论的新进展；⑤具备参加执业医师资格考试的基本药理知识和技能。
药理名词解释
药理名词解释1.突触间调节：胆碱能神经释放的Ach可作用于邻近的去甲肾上腺素能神经突触前膜M、N受体，反馈性调节NA的释放，此称突触间调节2.跨膜调节：由突触后膜效应器细胞产生的物质（如前列腺素、腺苷、脑啡肽等），跨过突触间隙作用于去甲肾上腺素能神经末梢突触前膜相应的受体，反馈性调节NA的释放，此称跨膜调节3.激动药：许多传出神经系统药物能直接与胆碱受体或肾上腺素受体结合，结合后如果产生与Ach或NA相似的作用，就称为胆碱药或拟肾上腺素药。
统称激动药4.拮抗药和阻滞药：如果不产生或较少产生拟似递质作用，但妨碍递质与受体的结合，从而产生与递质相反的作用，就称为抗胆碱药或抗肾上腺素药，统称拮抗药，相对于激动药而言则称为阻滞药5.拟胆碱药：是一类作用与Ach相似或者与胆碱能神经兴奋效应相似的药物6.重症肌无力：是一种自身免疫性疾病，体内产生抗N2受体的抗体，使神经肌肉传递功能障碍，骨骼肌呈进行性收缩无力7.胆碱酯酶复活药：是一类能使已被有机磷酸酯类抑制的胆碱酯酶恢复活性的药物8.抗胆碱药：又称胆碱受体阻滞药，是一类能与胆碱受体结合而本身不产生或较少产生拟胆碱作用，但可妨碍胆碱能神经递质或拟胆碱药与受体结合，从而产生抗胆碱作用的药物9.N1胆碱受体阻滞药（神经节阻滞药）：能选择性地与神经节细胞的N1胆碱受体结合，从而阻滞交感神经与副交感神经节的传递功能10.拟肾上腺素药（拟交感胺类）：是一类化学结构和药理作用与肾上腺素、去甲肾上腺素相似的胺类药物，本类药物通过激动肾上腺素受体或促进肾上腺素能神经末梢释放递质，而发挥与肾上腺素能神经兴奋相似的作用11.β肾上腺素受体阻滞药：是一类能选择性地和β受体结合，竞争性阻断神经递质或拟肾上腺素药物β受体效应的药物12.内在拟交感活性：有些β肾上腺受体阻滞药与β受体结合后除能阻断受体外，还对Βs后踢具有部分激动作用，称内在拟交感活性13.膜稳定作用：有些β受体阻滞药具有局部麻醉作用和奎尼丁样作用，这两种作用都与其降低细胞膜对离子的通透性有关，故称为膜稳定作用14.局部麻醉药：是一类能在用药局部暂时、安全、可逆性地阻断感觉神经冲动发生和传导的药物15.全身麻醉药：是一类能引起中枢神经系统广泛抑制，导致意识、感觉特别是痛觉暂时消失的药物，主要用于手术麻醉16.吸入麻醉药：是一类经呼吸道吸入、通过肺泡毛细血管膜弥散入血而产生全身麻醉作用的药物17.静脉麻醉药：是将麻醉药直接输入血液循环内而产生全身麻醉作用的药物18.麻醉前给药：是在使用麻醉药之前，为了减轻或消除患者的紧张情绪，或减轻麻醉药的不良反应如气道分泌物增加，或增强麻醉药的镇痛和肌松效果等目的而使用的药物19.镇静催眠药、镇静药、催眠药：镇静催眠药是一类对中枢神经系统具有抑制作用，能引起镇静和近似生理性睡眠的药物；小剂量能轻度抑制中枢神经系统，缓解或消除兴奋不安时，称为镇静药；较大剂量能引起近似生理性睡眠时则称为催眠药20.抗精神失常药：精神失常是由多种原因引起的情感、思维及行为等方面出现异常表现的精神活动障碍性疾病，包括精神分裂症、躁狂症、抑郁症和焦虑症等。
008-抗组胺药
HCHO,HNMe2
NHCH3 MeSC=CHNO2
HCl
Me2NCH2
O
CH2SCH2CN
[H]
Me2NCH2
O
CH2SCH2CH2NH2
(CH3)2NCH2
O
O
CHNO2 CH2SCH2CH2NHCNHCH3
第八章 抗组胺药
组织胺简称组胺，化学名为4(5)-(2-氨乙基)咪唑
1 5 4
NH2 N3 .. + NH HN. ..
NH2 N NH
NH2
HN
2
在动物体内，组织胺是一种化学递质。
HN CH2CHCOOH N NH2
脱羧酶 HN
CH2CH2NH2 N
组胺受体分为：H1、H2、H3、H4等亚型，均为G蛋白偶联受体。 H1受体选择性拮抗剂可用作抗过敏药； H2受体拮抗剂和质子泵拮抗剂是两类抗溃疡药。
CH2SCH2CH2NHCNHCH3 NCN N
⑵ 盐酸雷尼替丁： (CH3)2NCH2
O
CHNO2 HCl CH2SCH2CH2NHCNHCH3.
呋喃类H2受体拮抗药的代表药，为竞争性H2受体拮抗药，对H1 受体和胆碱受体均无拮抗作用，无抗雄性激素作用，对内分泌 的影响小，也未见西咪替丁的中枢副作用。
(CH3)2NCH2
CHNO2 HCl CH2SCH2CH2NHCNHCH3.
O H N
H3C
CH3 N
N O S N H N H N CH3 H C 3
CH3 N N
S S
NHCH3 CHNO2
鲁匹替丁
尼扎替丁
用药交代
1.抗组胺药:有嗜睡的副作用，服药后不能驾车、从事高空作业或进行其他精细与危险性操作。
在配发药时需向患者交待，另外西米替丁餐后服比餐前服效果更佳，一般提倡睡前服用H2受体阻断药（抑制夜间胃酸分泌，减少胃酸对溃疡面的刺激，有利于溃疡的愈合。
2.磺胺类药（复方磺胺甲啞唑）：因磺胺类药主要经肾排泄，易形成结晶使尿路刺激和阻塞。
大量饮水可以冲走尿结晶，要交待患者多喝水并碱化尿液，较少结晶对尿道的损害。
3.抗痛风药（别嘌醇、苯溴马隆）：应用排尿酸药治疗痛风时应多饮水，使每日尿量达2000ml以上，同时应碱化尿液，防止尿酸在排出过程中在尿道形成结石。
4.降糖药物格列美脲：早餐前或第一次主餐前即刻给药格列齐特：餐前半小时瑞格列奈：主餐前0-30分钟内服，多在餐前15分钟二甲双胍：进餐时服用,如有胃部不适可以改为饭后服药阿卡波糖：用餐前即刻整片吞服或与前几口食物一起咀嚼服用5.消化科药物：奥美拉唑镁：必须整片吞服，不可嚼碎，应避免与口服咪唑类抗真菌药物如伊曲康唑、氟康唑同时服用。
可与睡前服用。
磷酸铝凝胶：胃炎、胃溃疡饭前半小时服用，十二指肠溃疡应该于饭后3小时或疼痛时服用。
铝碳酸镁咀嚼片：饭后1-2小时、睡前或胃部不适时服用，且需要交待嚼碎服用。
碳酸氢钠：应于餐后l-2小时及睡前服用，口服本品后l-2小时内不宜服用任何药物洛哌丁胺：5岁以下儿童不宜，禁用于伴有高热和脓血便的急性菌痢，患有便秘的老年患者慎用。
饭前半小时或空腹服用。
蒙脱石散: 食管炎患者饭后服用；其他患者宜于两餐间服用，急性腹泻时立即服用，首剂加量.复方消化酶：饭后用药。
不宜与酸性药物同服，与阿卡波糖合用，后者疗效降低。
酪酸梭菌活菌：饭后半小时用温水送服, 避免与抗菌药同服,如必须服用时,需交待与其错开2小时服用。
6.肝胆疾病辅助用药:复方阿嗪米特：饭后服用，肝功能障碍、急性肝炎、胆道阻塞患者禁用，避免与碱性药物同服。
阿德福韦酯/拉米夫定：饭前或饭后服用均可，建议病人不能自行停药，并需在治疗中进行定期监测7.微量元素类：铁剂钙剂：十维铁咀嚼片、维D钙咀嚼片在饭后服用吸收好，交待饭后1-2小时嚼碎服用，另外铁剂与茶中的鞣质结合会使铁剂药效降低，服用该药期间不能喝茶。