抗抑郁药PPT课件
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抑郁症药物治疗策略PPT课件
12.5mg,bid
12.5 mg , bid~tid
12.5 mg, tid
焦虑
抗抑郁药副作用
附：0表示无；1表示罕见；2表示少见；3表示常见；4表示多见。
注意事项
TCAs的心血管副作用 过量中毒 药物相互作用 肝功受损病人小心使用 中枢5-HT综合征
一线抗抑郁药物
SSRIs SNRIs NaSSAs TCAs
抑郁症药物治疗流程
诊断 选择抗抑郁药开始治疗 急性治疗期监测（每1-2周） 评估疗效（第6周） 明显改善 稍有改善 丝毫无改善 继续治疗6周 继续治疗（可调节剂量） 加量或换药 治疗期监测（每1-2周） 明显改善 评估疗效（第12周） 无明显改善 增加治疗剂量 改变治疗药物 咨询精神科医师
抑郁症治疗及预后的5－“R”
有效(response,R)：抑郁症状减轻 ，(HAMD减分至少达50％) 缓解(remission,R)：在有效基础上抑郁症状完全消失，（HAMD<8）,并且社会功能恢复良好 临床痊愈（recovery,R）：指病人完全恢复正常或缓解至少6～12个月
抑郁症治疗及预后的5－“R”
抗抑郁药物的治疗原则
治疗期间密切观察病情变化和不良反应并及时处理 配合心理治疗，可望取得更佳效果 积极治疗与抑郁共病的其它躯体疾病、物质依赖、焦虑障碍等
疗效评价
20余种药物应用于临床 用循证医学的观点评价疗效 RCT（随机对照实验）和RCT系统评价（Meta-分析）结果是证明某疗法有效性和安全性的金标准
一线抗抑郁药物
NaSSAs类 优点 起效较快 抗胆碱能副反应小 对性功能无影响 对激越、失眠效果好 缺点 体重增加
抗抑郁药的选用
抗抑郁药的疗效和副反应均存在个体差异 抗抑郁药疗效大体相当，又各具特点，可根据不良反应的严重程度选用药物
12.5 mg , bid~tid
12.5 mg, tid
焦虑
抗抑郁药副作用
附：0表示无；1表示罕见；2表示少见；3表示常见；4表示多见。
注意事项
TCAs的心血管副作用 过量中毒 药物相互作用 肝功受损病人小心使用 中枢5-HT综合征
一线抗抑郁药物
SSRIs SNRIs NaSSAs TCAs
抑郁症药物治疗流程
诊断 选择抗抑郁药开始治疗 急性治疗期监测（每1-2周） 评估疗效（第6周） 明显改善 稍有改善 丝毫无改善 继续治疗6周 继续治疗（可调节剂量） 加量或换药 治疗期监测（每1-2周） 明显改善 评估疗效（第12周） 无明显改善 增加治疗剂量 改变治疗药物 咨询精神科医师
抑郁症治疗及预后的5－“R”
有效(response,R)：抑郁症状减轻 ，(HAMD减分至少达50％) 缓解(remission,R)：在有效基础上抑郁症状完全消失，（HAMD<8）,并且社会功能恢复良好 临床痊愈（recovery,R）：指病人完全恢复正常或缓解至少6～12个月
抑郁症治疗及预后的5－“R”
抗抑郁药物的治疗原则
治疗期间密切观察病情变化和不良反应并及时处理 配合心理治疗，可望取得更佳效果 积极治疗与抑郁共病的其它躯体疾病、物质依赖、焦虑障碍等
疗效评价
20余种药物应用于临床 用循证医学的观点评价疗效 RCT（随机对照实验）和RCT系统评价（Meta-分析）结果是证明某疗法有效性和安全性的金标准
一线抗抑郁药物
NaSSAs类 优点 起效较快 抗胆碱能副反应小 对性功能无影响 对激越、失眠效果好 缺点 体重增加
抗抑郁药的选用
抗抑郁药的疗效和副反应均存在个体差异 抗抑郁药疗效大体相当，又各具特点，可根据不良反应的严重程度选用药物
抗抑郁药大全ppt课件
6岁以下儿童禁用，6岁以上儿童酌情 减量。
老年患者小剂量开始，缓慢增加剂量， 酌情减少剂量。
盐酸多塞平
【适应症】 抑郁症、躁狂症的抑郁状态及以焦虑
为主的神经官能症； 伴有焦虑和抑郁症状的精神分裂症的
辅助治疗。
【用法用量】
一日一般口服50-200mg，分次服用， 4-6周为一个疗程。开始时，每次口服 25mg，一日1- 2次，以后逐渐递增。病 情严重者最多可增至一次100mg，一日3 次。
【注意事项】
肝、肾功能不全，前列腺肥大、老年或心血 管疾患者慎用，使用期间应监测心电图。
本品不得与单胺氧化酶抑制剂合用，应在停 用单胺氧化酶抑制剂后14天，才能使用本 品。
患者有转向躁狂倾向时应立即停药。
用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作 业。
用药期间应定期检查血象、心、肝肾功能。
【特殊人群用药】 孕妇及哺乳期妇女慎用。 儿童慎用。 老年患者从小剂量开始，视病情酌
6岁以下儿童禁用。6岁以上儿童酌 情减量。
老年患者从小剂量开始，视病情酌 减用量。
【药物相互作用】
1、本品与舒托必利合用，有增加室性心 律失常的危险，严重可至尖端扭转心律失 常。
2、本品与乙醇或其他中枢神经系统抑制 药合用，中枢神经抑制作用增强。
3、本品与肾上腺素、去甲肾上腺素合用， 易致高血压及心律紊乱失常。
【禁忌症】 躁狂症患者、嗜铬细胞瘤、甲状腺亢
进患者及对本品过敏者禁用。
【注意事项】
1. 肝、肾功能严重不全者慎用。
2. 本品禁止与其他抗抑郁药物同时使 用，以避免引起“高5-羟色胺综合症” 的危险。
3. 使用中枢性镇痛药（度冷丁、可待 因、美沙芬）、麻黄碱、伪麻黄碱或苯 丙醇氨患者禁用本品。
老年患者小剂量开始，缓慢增加剂量， 酌情减少剂量。
盐酸多塞平
【适应症】 抑郁症、躁狂症的抑郁状态及以焦虑
为主的神经官能症； 伴有焦虑和抑郁症状的精神分裂症的
辅助治疗。
【用法用量】
一日一般口服50-200mg，分次服用， 4-6周为一个疗程。开始时，每次口服 25mg，一日1- 2次，以后逐渐递增。病 情严重者最多可增至一次100mg，一日3 次。
【注意事项】
肝、肾功能不全，前列腺肥大、老年或心血 管疾患者慎用，使用期间应监测心电图。
本品不得与单胺氧化酶抑制剂合用，应在停 用单胺氧化酶抑制剂后14天，才能使用本 品。
患者有转向躁狂倾向时应立即停药。
用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作 业。
用药期间应定期检查血象、心、肝肾功能。
【特殊人群用药】 孕妇及哺乳期妇女慎用。 儿童慎用。 老年患者从小剂量开始，视病情酌
6岁以下儿童禁用。6岁以上儿童酌 情减量。
老年患者从小剂量开始，视病情酌 减用量。
【药物相互作用】
1、本品与舒托必利合用，有增加室性心 律失常的危险，严重可至尖端扭转心律失 常。
2、本品与乙醇或其他中枢神经系统抑制 药合用，中枢神经抑制作用增强。
3、本品与肾上腺素、去甲肾上腺素合用， 易致高血压及心律紊乱失常。
【禁忌症】 躁狂症患者、嗜铬细胞瘤、甲状腺亢
进患者及对本品过敏者禁用。
【注意事项】
1. 肝、肾功能严重不全者慎用。
2. 本品禁止与其他抗抑郁药物同时使 用，以避免引起“高5-羟色胺综合症” 的危险。
3. 使用中枢性镇痛药（度冷丁、可待 因、美沙芬）、麻黄碱、伪麻黄碱或苯 丙醇氨患者禁用本品。
《抗抑郁药》课件
老年人
老年患者肝肾功能可能较 弱，对抗抑郁药的代谢和 排泄能力下降，需注意调 整剂量和加强监测。
05
抗抑郁药的选择与使用建议
根据病情选择合适的药物
01 02
选择合适的抗抑郁药
抗抑郁药种类繁多，应根据患者的具体病情、症状和病因选择合适的药 物。例如，对于伴有焦虑症状的患者，可选用具有抗焦虑作用的抗抑郁 药。
详细描述
失眠症是一种常见的睡眠障碍，表现为入睡困难、睡眠浅、易醒等症状。部分抗 抑郁药具有镇静作用，能够改善失眠症患者的睡眠质量，提高他们的生活质量。
其他适应症
总结词
抗抑郁药还用于治疗其他一些与情绪相关的疾病或症状，如神经性疼痛、慢性疲劳综合征等。
详细描述
除了抑郁症、焦虑症和失眠症，抗抑郁药还用于治疗其他一些与情绪相关的疾病或症状，如神经性疼痛、慢性疲 劳综合征等。这些疾病或症状可能与神经递质的不平衡有关，抗抑郁药通过调节神经递质水平，对这些疾病或症 状也有一定的治疗效果。
抗抑郁药与其他疾病的关联研究
抑郁症与心血管疾病
研究抑郁症与心血管疾病之间的关联，探索抗抑郁药物在心血管疾病治疗中的潜在作用。
抑郁症与神经退行性疾病
研究抑郁症与阿尔茨海默病、帕金森病等神经退行性疾病之间的关系，以及抗抑郁药物对这些疾病的 潜在影响。
THANKS。
抗抑郁药
目录
• 抗抑郁药简介 • 抗抑郁药的适应症 • 抗抑郁药的副作用 • 抗抑郁药的服用方法 • 抗抑郁药的选择与使用建议 • 抗抑郁药的未来发展
01
抗抑郁药简介
什么是抗抑郁药
抗抑郁药是一类用于治疗抑郁症 和其他相关情绪障碍的药物。
它们通过调节大脑中的神经递质 水平来改善情绪和心理状态。
抗抑郁症药(药理学课件)
躁狂症，对急性和 轻度躁狂效果明显
安全范围窄，可引起头昏、恶心、 精神紊乱、视物不清、意识模糊、 昏迷、休克等
丙咪嗪
三环类抗抑 郁药
内源性及更年期抑 郁较好，焦虑和恐 惧症
口干、视力模糊等M受体阻断症 状；乏力、震颤等中枢反应和心 动过速等心脏毒性反应
地下帕明
NA摄取抑制 药
轻、中度抑郁症患 者
过量可致口干、便秘、震颤、血 压降低、心律失常等
第二节 抗抑郁症药
抑郁症是常见的精神障碍之一，以情绪低落、 言语减少、自责自罪为主要特征，严重者可有自杀 行为。目前认为该病是由于脑内5-HT缺乏，并伴有量 ↑NA含量
第二节 抗抑郁症药
目前临床常用的药物有： 一、三环类抗抑郁症药：丙米嗪、阿米替林 二、NA再摄取抑制药：地昔帕明 、去甲替林 三、5-HT再摄取抑制药：帕罗西汀 、氟西汀 四、其他抗抑郁症药：曲唑酮、米安色林
氟西汀
5-HT 再摄 各型抑郁、焦虑症 安全范围大，不良反应轻，偶见
取抑制药 及神经性厌食
恶心、呕吐、头痛、失眠等
抗躁狂药抗抑郁药
➢ 躁狂症和抑郁症发病机制 脑内5-HT含量降低，是两者发病的共同基础 NA亢进，则表现为躁狂症 5-HT缺乏 NA减弱，则表现为抑郁症
➢ 抗躁狂抑郁药： 调节脑内5-HT 、NA及DA能神经递质的含量
而发挥作用。
第二节 抗躁狂药抗抑郁药
药物 碳酸锂
作用 抗躁狂药
临床应用
不良反应
《抗抑郁药合理使用》课件
医生评估
心理社会功能改善
医生根据患者的临床表现、症状改善情况 以及生活质量提高程度，对疗效进行评估 。
关注患者心理社会功能的改善，如工作、 学习和日常生活的恢复情况。
疗效监测的指标
01
02
03
04
抑郁症状改善程度
关注患者抑郁症状的改善程度 ，如情绪、睡眠、食欲等方面
的变化。
生活质量提高
评估患者生活质量的提高程度 ，包括社会功能、家庭关系和
监测患者反应，及时调整治疗方案。
感谢您的观看
THANKS
案例三：难治性抑郁症的治疗方案调整
总结词
难治性抑郁症需综合多种治疗手段，必要时可考虑换药或联合治疗。
详细描述
对于难治性抑郁症患者，单一药物治疗可能效果不佳，需要考虑换药或联合治疗。如可 考虑将SSRIs类抗抑郁药与增效剂如锂盐、甲状腺素等联合使用，以提高疗效。若仍无 效，可考虑使用电休克治疗或重复经颅磁刺激等物理治疗方法。在治疗过程中，应密切
选择合适的诊断工具，如SCID、 MINI等，确保抑郁症诊断的准确 性。
病史采集
详细了解患者的病史，包括家族 史、用药史、精神病史等，以避 免误诊和药物相互作用。
剂量适度
起始剂量
根据患者的年龄、体重、肝肾功能状 况，制定适宜的起始剂量。
调整剂量
根据患者的反应和耐受性，适时调整 药物剂量，以达到最佳疗效和最小副 作用。
选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs）
广泛使用、安全有效
SSRIs是临床上最常使用的抗抑郁药之一，具有疗效显著、副作用相对较少的特 点。它通过选择性抑制5-羟色胺再摄取，增加5-羟色胺在突触间隙的浓度，从而 改善抑郁症状。SSRIs对大多数患者都有效，且安全性较高，适用于各种类型的 抑郁症。
《抗抑郁药合理使用》课件
5-HT/NE 再摄取双重 抑制剂（SNRI）
同时阻断血清素和去甲肾 上腺素再摄取，增加神经 递质的浓度。
合理使用抗抑郁药的原则
1
个体化治疗
根据患者的症状、病史和个人喜好，
逐渐增量
2
选择最合适的抗抑郁药物。
药物剂量应逐步增加，以获得最佳疗
效，并避免不必要的副作用。
3
维持治疗
患者应继续服用所需的抗抑郁药物， 以避免抑郁症复发。
2
剂量调整
根据患者的症状反应和耐受性，医生可能会调整药物的剂量。
3
治疗方案修改
如果抗抑郁药物效果不理想，医生会根据情况调整治疗方案。
成功案例和心得分享
王先生
通过合理使用抗抑郁药物， 他成功克服了长期的抑郁 症，现在正享受着积极健 康的生活。
李女士
她通过定期评估和调整抗 抑郁药物，逐渐走出了困 境，并重新找到了生活的 乐趣。
常见的抗抑郁药物介绍
氟西汀
一种选择性5-HT再摄取抑制剂 （SSRI），常用于治疗抑郁症 和其他心理疾病。
阿米替林
一种三环类抗抑郁药，可用于 治疗抑郁症、神经痛和失眠等 疾病。
文拉法辛
一种5-HT/NE 再摄取双重抑制 剂（SNRI），可用于治疗不同 类型的抑郁症。
注意事项和常见副作用
1 遵循医嘱
《抗抑郁药合理使用》 PPT课件
本课程将分享关于抗抑郁药的合理使用方法，旨在帮助人们更好地理解抑郁 症的治疗和管理。通过本课件，你将了解到抗抑郁药的分类、作用机制，以 及注意事项和常见副作用。
抑郁症的治疗目的
1 提供缓解
抑郁症药物治疗的主要 目的是减缓症状严重程 度，改善患者的情绪和 心理状态。
2 恢复功能
《抗抑郁药治疗进展》课件
NaSSA类抗抑郁药
总结词
具有独特的药理作用机制
详细描述
NaSSA类药物通过抑制NE回收和阻 断5-HT2受体发挥抗抑郁作用，与 SSRIs和SNRIs不同。
总结词
对5-HT2受体具有高选择性
详细描述
NaSSA类药物对5-HT2受体具有高 选择性，而对其他受体如α1、H1等 无亲和力，因此副作用较少。
症状改善率
患者症状得到一定改善的 比例，通常以减分率来评 估。
复发率
治愈后再次复发的比例， 是衡量疗效稳定性的重要 指标。
抗抑郁药的副作用
01
02
03
04
神经系统副作用
如头痛、失眠、嗜睡、眩晕等 。
消化系统副作用
如恶心、呕吐、腹泻、便秘等 。
心血管系统副作用如心慌、心律不 Nhomakorabea等。性功能副作用
如性欲减退、勃起困难等。
如何降低抗抑郁药的副作用
合理选择药物
根据患者的病情和身体状况， 选择副作用相对较小的抗抑郁
药。
逐渐增加剂量
在起始治疗时，从小剂量开始 ，逐渐增加至有效剂量，以减 少不良反应的发生。
联合用药
在必要情况下，可以考虑联合 使用其他药物来减轻或抵消抗 抑郁药的副作用。
心理治疗辅助
结合心理治疗，如认知行为疗 法等，有助于提高抗抑郁药的
影响疗效。
副作用叠加
合用药物可能导致副作用的叠加 ，增加不良反应的风险。
药物代谢与排泄
合用药物可能影响彼此的代谢和 排泄，导致血药浓度变化。
感谢观看
THANKS
疗效，减少副作用的发生。
04
抗抑郁药的未来展望
新型抗抑郁药的研发方向
靶点创新
《抑郁症药物治疗》课件
事项。
治疗期限
解释抗抑郁药物治疗的合理期限和终止 策略。
个体化的抑郁症药物治疗方案
基因检测
介绍基于基因检测的个体化治疗 方案。
社会支持
探讨家庭和社会支持对个体化治 疗的重要性。
心理治疗
强调心理治疗与药物治疗的结合， 提升治疗效果。
进一步探讨抑郁症药物治疗的未来发展
神经可塑性
探索神经可塑性在抗抑郁药物 治疗中的潜力。
《抑郁症药物治疗》PPT 课件
通过本课件，我们将深入探讨抑郁症药物治疗的定义和概述，帮助您了解该 领域的最新进展。
抑郁症的症状和诊断
症状分析
详细介绍抑郁症的常见症状，如情绪低落、失眠、食欲改变等。
临床评估
探讨抑郁症的诊断标准和评估方法，帮助医生准确定位患者的病情。
早期预警
介绍抑郁症的早期预警信号，以便及时采取干预措施。
常见抗抑郁药物的分类和作用机制
单胺氧化酶抑制剂 (MAOIs) 选择性5-羟色胺再摄取抑制剂 (SSRIs) 三环类抗抑郁剂 (TCAs)
通过抑制单胺氧化酶增加脑内神经递质的浓度。
通过阻断5-羟色胺再摄取提高脑内5-羟色胺水平。
通过阻断去甲肾上腺素和5-羟色胺再摄取起到抗 抑郁作用。
常用抗抑郁药物的药理特点和副作用
新药研发
介绍当前的抗抑郁药物研发趋 势和创新方向。
综合治疗
探讨将药物治疗与其他治疗手 段结合的综合治疗模式。
1 药理特点
解释不同抗抑郁药物的药 理机制和治疗效果。
2 副作用
列举常见的抗抑郁药物副 作用，并提供应对策略。
3 用药原则
说明在选择抗抑郁药物时 需要考虑的因素和注意事 项。
抑郁症药物治疗的效果和注意事项
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抑郁症
抑郁症的发生机制是什么？药物怎 样通过干扰其发生机制而发挥作用 ？
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抑郁与单胺介质
去甲肾上腺素（NA） 多巴胺（DA）
5-羟色胺（5-HT）
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抗抑郁药作用机制示意图
抗抑郁药至今仍不能完全正确抗抑郁药物的作 用机制，但根据所有抗抑郁药物都是作用于一 种或多种神经递质及影响其代谢的酶，而推测 抗抑郁药的主要原理就是通过不同的途径达到 增强中枢神经系统内单胺类神经递质功能的目 的包括通过各种途径使5-羟色胺（5-HT）或去 甲肾上腺素（NE）的浓度升高。
、大汗、腹泻、瞳孔扩大、发热、恶
药理机制
心、呕吐、心动过速、共济失调、反 射亢进、肌肉强直、肌阵挛、震颤、
作用机制是抑制单胺氧化酶寒（战M、A静O坐）不的能活、性牙，关通紧过闭阻等止。NE和5-HT的降解，使脑内单胺递质水平上升而发挥
治疗作用
药物特点
1.不可逆MAOIs 治疗时对肝脏和造血系统的损害明显，而且能与许多药物和特定食物( 尤其是含酪胺丰富的食 物) 产生不良反应，如高血压危象或5-羟色胺综合征，所以老一代的MAOIs目前已很少使用。而新一代单胺氧 化酶抑制剂为可逆性单胺氧化酶A抑制剂以吗氯贝胺为代表，疗效与TCAs相当，并且吸收迅速，起效快。 2.更多用于TCAs无效的患者，而对精神运动性迟滞的抑郁患者和老年患者适用，临床多用于治疗难治性抑郁障 碍。但仍应注意直立性低血压和潜在的食物、药物相互作用。 3.本类药物不能与其他抗抑郁药（尤其是SSRIs）和麻醉品合用，否则可导致致死性不良反应。两药清洗时间至 少两周。
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吗氯贝胺
【用法用量】 主要选择性作用单胺氧化酶A，常用量为300~450mg/d，分2~3次饭后口服，如有必要，可第二周加至最 大剂量600mg/d。 【药代动力学】 达峰时间为1~2小时。生物利用度与剂量和重复用药成正相关。血浆蛋白结合率约50%，体内分布较广，经 肝脏代谢， t1/2为2~3小时，肝硬化病人平均滞留时间延长，故这类病人约需减半量。中度肾功能受损的 病人一般无需作剂量调整。本品可经乳汁分泌。 【不良反应】 睡眠障碍、头痛、头晕、口干、震颤、恶心、出汗、心悸、可逆性的意识模糊、极少数无症状性转氨酶升高 。 【注意事项】 1.本品过敏，甲状腺功能亢进、精神分裂症、急性精神紊乱者、意识障碍、嗜铬细胞瘤及肝肾功能严重不全 者禁用。 2.与酪胺含量高的食物（如奶酪、酵母提取物、发酵的大豆类制品）同服可能引起高血压。少见不良反应有 过敏性皮疹。偶见意识障碍及肝功能损害。大剂量时可能诱发癫痫。 3.本药可与多种药物发生相互作用，应给予重视（如与溴莫尼定、肾上腺素等合用可致急性高血压；与SSRI 合用可致5-HT综合征；与卡马西平合用可引起急性高血压、高热、癫痫发作等等）。
抑郁（depression）：是一种负性情绪，以情绪低落为主要表现。 持续时间短，为正常心理反应，多数不需要处理。 抑郁障碍：又称抑郁症， 以显著而持久的心境低落为主要临床特征 ，是心境障碍的主要类型。临床可见心境低落与其处境不相称，情 绪的消沉可以从闷闷不乐到悲痛欲绝，自卑抑郁，甚至悲观厌世， 可有自杀企图或行为；甚至发生木僵；部分病例有明显的焦虑和运 动性激越；严重者可出现幻觉、妄想等精神病性症状。每次发作持 续至少2周以上、长者甚或数年，多数病例有反复发作的倾向。 临床表现：1.心境低落；2.思维迟缓；3.意志活动减退；4.躯体症状 ；5.其他。
SARIs：曲唑酮和奈法唑酮 NaSSAs：米氮平、米安色林
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单胺氧化酶抑制剂（MAOIs）
常见药物
5-HT综合征是指神经系统5-HT功能 亢进所引起的一组症状和体征,表现为
认知功能/行为改变、神经肌肉异常
不可逆：异丙肼、苯乙肼、、沙植夫物肼神经功能不稳定三联征,包括激
可逆：吗氯贝胺、托洛沙酮越、焦虑、轻躁狂、意识模糊、昏睡
抗抑郁药物简介
临床药学室 邹文红
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几个相关概念
心境障碍（mood disorders）：又称情感障碍（affective disorders），是以明显而持久的心境高涨或低落为主， 伴有相应的思维和行为改变的一组症候群。根据发作严重程度和持续时间，可分为抑郁障碍（major depressive）、 双相障碍（bipolar disorder）、心境恶劣（dysthymia）和环形障碍（cyclothymia）四种。 心境障碍的临床表现形式：躁狂发作、抑郁发作和混合发作三种形式。
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三环类抗抑郁药（TCAs）
常见药物
叔胺类：丙米嗪、氯丙咪嗪、多塞平、阿米替林； 仲胺类：去甲替林、马普替林
药理机制
阻断NA和5-HT的再摄取，增加突触间的浓度。近年又发现TCAs可向下调节β肾上腺能受体，使受体对递质 低敏而发挥抗抑郁的作用。
药物特点
1.TCAs是临床应用最早的一类抗抑郁药。本类药物口服易吸收，2~8h血药浓度达峰，血浆蛋白结合率约为 90~95%，在体内分布广泛，主要为脑、肝、肾及心脏较多，主要经肝药酶代谢，转化为去甲基化和羟基化 代谢物，与葡萄糖醛酸结合经肾代谢。 2. TCAs主要不良反应为抗胆碱能作用所致（包括心动过速、体位性低血压、心脏传导阻滞等心血管不良反应 以及口干、便秘、尿潴留等）、药物过量以及与多种药物相互作用时可致死，目前已不作为治疗抑郁症的首 选药物。 3.苯妥英钠、保泰松、阿司匹林、东莨菪碱、吩噻嗪与TCAs竞争结合血浆蛋白，可升高三环类血药浓度，剂 量需调整。TCAs可增强其他药物的抗胆碱作用，还可阻断α 2受体，对抗甲基多巴、可乐定的降压效果。 TCAs与MAOIs合用可致高血压，禁止合用
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抗抑郁药分类
抑制单胺氧化酶活性
MAOIs：不可逆：异丙肼、苯乙肼、沙夫肼 可逆：吗氯贝胺相关
SSRIs：氟西汀、帕罗西汀、氟伏沙明、舍曲林等 NARIs：瑞波西汀 SNRIs：文拉法辛、米那普仑和度洛西汀 NDRIs：安非他酮 TCAs：多赛平、丙咪嗪、阿米替林、氯米帕明等 SSRE：噻奈普汀
抑郁症
抑郁症的发生机制是什么？药物怎 样通过干扰其发生机制而发挥作用 ？
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抑郁与单胺介质
去甲肾上腺素（NA） 多巴胺（DA）
5-羟色胺（5-HT）
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抗抑郁药作用机制示意图
抗抑郁药至今仍不能完全正确抗抑郁药物的作 用机制，但根据所有抗抑郁药物都是作用于一 种或多种神经递质及影响其代谢的酶，而推测 抗抑郁药的主要原理就是通过不同的途径达到 增强中枢神经系统内单胺类神经递质功能的目 的包括通过各种途径使5-羟色胺（5-HT）或去 甲肾上腺素（NE）的浓度升高。
、大汗、腹泻、瞳孔扩大、发热、恶
药理机制
心、呕吐、心动过速、共济失调、反 射亢进、肌肉强直、肌阵挛、震颤、
作用机制是抑制单胺氧化酶寒（战M、A静O坐）不的能活、性牙，关通紧过闭阻等止。NE和5-HT的降解，使脑内单胺递质水平上升而发挥
治疗作用
药物特点
1.不可逆MAOIs 治疗时对肝脏和造血系统的损害明显，而且能与许多药物和特定食物( 尤其是含酪胺丰富的食 物) 产生不良反应，如高血压危象或5-羟色胺综合征，所以老一代的MAOIs目前已很少使用。而新一代单胺氧 化酶抑制剂为可逆性单胺氧化酶A抑制剂以吗氯贝胺为代表，疗效与TCAs相当，并且吸收迅速，起效快。 2.更多用于TCAs无效的患者，而对精神运动性迟滞的抑郁患者和老年患者适用，临床多用于治疗难治性抑郁障 碍。但仍应注意直立性低血压和潜在的食物、药物相互作用。 3.本类药物不能与其他抗抑郁药（尤其是SSRIs）和麻醉品合用，否则可导致致死性不良反应。两药清洗时间至 少两周。
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吗氯贝胺
【用法用量】 主要选择性作用单胺氧化酶A，常用量为300~450mg/d，分2~3次饭后口服，如有必要，可第二周加至最 大剂量600mg/d。 【药代动力学】 达峰时间为1~2小时。生物利用度与剂量和重复用药成正相关。血浆蛋白结合率约50%，体内分布较广，经 肝脏代谢， t1/2为2~3小时，肝硬化病人平均滞留时间延长，故这类病人约需减半量。中度肾功能受损的 病人一般无需作剂量调整。本品可经乳汁分泌。 【不良反应】 睡眠障碍、头痛、头晕、口干、震颤、恶心、出汗、心悸、可逆性的意识模糊、极少数无症状性转氨酶升高 。 【注意事项】 1.本品过敏，甲状腺功能亢进、精神分裂症、急性精神紊乱者、意识障碍、嗜铬细胞瘤及肝肾功能严重不全 者禁用。 2.与酪胺含量高的食物（如奶酪、酵母提取物、发酵的大豆类制品）同服可能引起高血压。少见不良反应有 过敏性皮疹。偶见意识障碍及肝功能损害。大剂量时可能诱发癫痫。 3.本药可与多种药物发生相互作用，应给予重视（如与溴莫尼定、肾上腺素等合用可致急性高血压；与SSRI 合用可致5-HT综合征；与卡马西平合用可引起急性高血压、高热、癫痫发作等等）。
抑郁（depression）：是一种负性情绪，以情绪低落为主要表现。 持续时间短，为正常心理反应，多数不需要处理。 抑郁障碍：又称抑郁症， 以显著而持久的心境低落为主要临床特征 ，是心境障碍的主要类型。临床可见心境低落与其处境不相称，情 绪的消沉可以从闷闷不乐到悲痛欲绝，自卑抑郁，甚至悲观厌世， 可有自杀企图或行为；甚至发生木僵；部分病例有明显的焦虑和运 动性激越；严重者可出现幻觉、妄想等精神病性症状。每次发作持 续至少2周以上、长者甚或数年，多数病例有反复发作的倾向。 临床表现：1.心境低落；2.思维迟缓；3.意志活动减退；4.躯体症状 ；5.其他。
SARIs：曲唑酮和奈法唑酮 NaSSAs：米氮平、米安色林
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单胺氧化酶抑制剂（MAOIs）
常见药物
5-HT综合征是指神经系统5-HT功能 亢进所引起的一组症状和体征,表现为
认知功能/行为改变、神经肌肉异常
不可逆：异丙肼、苯乙肼、、沙植夫物肼神经功能不稳定三联征,包括激
可逆：吗氯贝胺、托洛沙酮越、焦虑、轻躁狂、意识模糊、昏睡
抗抑郁药物简介
临床药学室 邹文红
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几个相关概念
心境障碍（mood disorders）：又称情感障碍（affective disorders），是以明显而持久的心境高涨或低落为主， 伴有相应的思维和行为改变的一组症候群。根据发作严重程度和持续时间，可分为抑郁障碍（major depressive）、 双相障碍（bipolar disorder）、心境恶劣（dysthymia）和环形障碍（cyclothymia）四种。 心境障碍的临床表现形式：躁狂发作、抑郁发作和混合发作三种形式。
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三环类抗抑郁药（TCAs）
常见药物
叔胺类：丙米嗪、氯丙咪嗪、多塞平、阿米替林； 仲胺类：去甲替林、马普替林
药理机制
阻断NA和5-HT的再摄取，增加突触间的浓度。近年又发现TCAs可向下调节β肾上腺能受体，使受体对递质 低敏而发挥抗抑郁的作用。
药物特点
1.TCAs是临床应用最早的一类抗抑郁药。本类药物口服易吸收，2~8h血药浓度达峰，血浆蛋白结合率约为 90~95%，在体内分布广泛，主要为脑、肝、肾及心脏较多，主要经肝药酶代谢，转化为去甲基化和羟基化 代谢物，与葡萄糖醛酸结合经肾代谢。 2. TCAs主要不良反应为抗胆碱能作用所致（包括心动过速、体位性低血压、心脏传导阻滞等心血管不良反应 以及口干、便秘、尿潴留等）、药物过量以及与多种药物相互作用时可致死，目前已不作为治疗抑郁症的首 选药物。 3.苯妥英钠、保泰松、阿司匹林、东莨菪碱、吩噻嗪与TCAs竞争结合血浆蛋白，可升高三环类血药浓度，剂 量需调整。TCAs可增强其他药物的抗胆碱作用，还可阻断α 2受体，对抗甲基多巴、可乐定的降压效果。 TCAs与MAOIs合用可致高血压，禁止合用
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抗抑郁药分类
抑制单胺氧化酶活性
MAOIs：不可逆：异丙肼、苯乙肼、沙夫肼 可逆：吗氯贝胺相关
SSRIs：氟西汀、帕罗西汀、氟伏沙明、舍曲林等 NARIs：瑞波西汀 SNRIs：文拉法辛、米那普仑和度洛西汀 NDRIs：安非他酮 TCAs：多赛平、丙咪嗪、阿米替林、氯米帕明等 SSRE：噻奈普汀