药物化学期末考试试题A及参考答案

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药物化学期末考试试题A及参考答案 (2)

一、选择题(每题只有一个正确答案,将正确的填入括号内，每题１分，共15分） 1、盐酸利多卡因的化学名为( )A.2—(2—氯苯基)-2-（甲氨基)环己酮盐酸盐Ｂ.4－氨基苯甲酸-2—而乙氨基乙酯盐酸盐C.N —（2,6—二甲苯基)—2—二甲氨基乙酰胺盐酸盐 D ．N —（２,6—二甲苯基）—2-二乙氨基乙酰胺盐酸盐 2、苯巴比妥的化学结构为( )A. Ｂ。

C NHC NH C HO OOC NHC NH CC 2H 5O SOC ． D.C NHC NH CC 2H 5O OOC NHCH 2NH CC 2H 5O O３、硫杂蒽类衍生物的母核与侧链以双键相连,有几何异构体存在,其活性一般是（ ) A ．反式大于顺式 B ．顺式大于反式 C ．两者相等 D.不确定 4、非甾体抗炎药的作用机理是( ）Ａ.二氢叶酸合成酶抑制剂 B ．二氢叶酸还原酶抑制剂Ｃ．花生四烯酸环氧酶抑制剂 D ．粘肽转肽酶抑制剂 5、磷酸可待因的主要临床用途为（ )A.镇痛 B ．祛痰Ｃ.镇咳Ｄ．解救吗啡中毒 6、抗组胺药苯海拉明,其化学结构属于哪一类( )A ．氨基醚 B.乙二胺 C.哌嗪 D ．丙胺 7、化学结构如下的药物是（ )OCH 2CHCH 2NHCH(CH 3)2OHA ．苯海拉明Ｂ.阿米替林 C.可乐定 D ．普萘洛尔 8、卡巴胆碱是哪种类型的拟胆碱药( ）A ．M 受体激动剂Ｂ．胆碱乙酰化酶 C.完全拟胆碱药 D ．M 受体拮抗剂 9、下列药物可用于治疗心力衰竭的是( )Ａ.奎尼丁 B.多巴酚丁胺 C.普鲁卡因胺 D ．尼卡低平 10、磺胺类药物的活性必须基团是（）A.偶氮基团 B ．4—位氨基 C ．百浪多息 D ．对氨基苯磺酰胺 11、驱肠虫药物按照化学结构可分为下列哪几类（ ) Ａ.哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、三萜类和醇类 B ．哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、三萜类和酚类 C ．哌嗪类、咪唑类、哌啶类、三萜类和醇类 D ．哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、二萜类和醇类１2、下列哪个为抗肿瘤烷化剂（ )Ａ．顺铂Ｂ．巯嘌呤 C.丙卡巴肼 D ．环膦酰胺 13、青霉素Ｇ制成粉针剂的原因是( )A ．易氧化变质B ．易水解失效 C.使用方便 D ．遇β-内酰胺酶不稳定 14、下列药物中哪些属于雄甾烷类（）A. 苯丙酸诺龙 B ．黄体酮 C.醋酸甲地孕酮 D ．甲睾酮１５、维生素A 醋酸酯在体内被酶水解成维生素Ａ，进而氧化生成( ） A.视黄醇和视黄醛B.视黄醛和视黄酸Ｃ．视黄醛和醋酸Ｄ．视黄醛和维生素Ａ酸二、问答题(每题５分,共35分）1、阿司匹林可能含有什么杂质,说明杂质来源及检查方法?2、在碱性条件下毛果芸香碱发生哪些化学变化，写出其反应式? ３、写出盐酸米沙酮的化学结构，说明为什么作用时间比吗啡长？４、组胺H １受体拮抗剂有哪些结构类型,各举出一类药物名称?5、甲氧苄啶的结构中含有那种杂环,简述其作用机理,为什么常与磺胺甲噁唑合用?6、写出青霉素的化学结构,指出青霉素化学结构中哪部分结构不稳定?青霉素为什么不能口服?注射剂为什么制成粉针剂?7、为什么常晒太阳可预防维生素Ｄ缺乏症? 三、合成下列药物(每题１0分，共３0分) １、苯巴比妥NHNHOOOC 2H 52、吲哚美辛N CH 2COOH H 3COCH 3COCl3、诺氟沙星N OFC 2H 5NHN四、案例题（20分)李某，28岁的一个单身母亲，是一个私立学校的交通车司机，她因近6个月越来越恶化的抑郁症去看医生，病历表明她常用地匹福林滴眼(治疗青光眼)和苯海拉明（防过敏),她的血压有点偏高，但并未进行抗高血压的治疗现有下面4个抗抑郁的药物，请你为病人选择.N+H 2NCl-抗抑郁药1OF 3CN H抗抑郁药2H NNH 3+Cl-抗抑郁药3HCl(H 3C)2NH 2CH 2CHC抗抑郁药4OOOOH NOH地匹福林OH +NCl-苯海拉明1、在该病例中，其工作和病史中有哪些因素在用药时不应忽视？上述药物中,每一个抗抑郁药的作用机制（8分)2、你选择推荐哪一个药物,为什么?（６分)3、说明你不推荐的药物的理由?(６分)参考答案一、１、d 2、C ３、b 4、c ５、c 6、ａ 7、d 8、c 9、ｂ 1０、d 1１、ｂ１２、d １3、b 14、c 15、b 二1、由于合成阿司匹林时乙酰化反应不完全,或在阿司匹林贮存时保管不当,成品中含有过多的水杨酸杂质,不仅对人体有毒性，且易被氧化生成一系列醌型有色物质,中国药典规定检查游离水杨酸，采用与硫酸铁反应产生紫色进行检查。

药物化学期末考试试题及答案word

药物化学期末考试试题及答案word一、选择题（每题2分，共20分）1. 下列哪种化合物不是药物的前体？A. 阿司匹林B. 布洛芬C. 地塞米松D. 可待因答案：D2. 下列哪种药物是通过抑制细胞色素P450酶来发挥作用的？A. 利福平B. 阿莫西林C. 阿司匹林D. 地塞米松答案：A3. 药物的溶解度与其生物利用度的关系是：A. 无关B. 正相关C. 负相关D. 不确定答案：B4. 下列哪种药物是通过抑制乙酰胆碱酯酶来发挥作用的？A. 阿托品B. 地西泮C. 氯丙嗪D. 利血平答案：A5. 药物的化学稳定性与其药效的关系是：A. 无关B. 正相关C. 负相关D. 不确定答案：B6. 下列哪种药物是通过抑制H+/K+-ATPase酶来发挥作用的？A. 奥美拉唑B. 阿莫西林C. 阿司匹林D. 地塞米松答案：A7. 下列哪种药物是通过抑制血管紧张素转换酶来发挥作用的？A. 洛卡特普B. 阿莫西林C. 阿司匹林D. 地塞米松答案：A8. 药物的渗透性与其生物利用度的关系是：A. 无关B. 正相关C. 负相关D. 不确定答案：B9. 下列哪种药物是通过抑制β-内酰胺酶来发挥作用的？A. 克拉维酸B. 阿莫西林C. 阿司匹林D. 地塞米松答案：A10. 药物的代谢稳定性与其药效的关系是：A. 无关B. 正相关C. 负相关D. 不确定答案：B二、填空题（每题2分，共20分）1. 药物的______性是影响其生物利用度的重要因素。

答案：溶解2. 药物的______性是影响其药效的重要因素。

答案：化学稳定性3. 药物的______性是影响其吸收的重要因素。

答案：渗透4. 药物的______性是影响其药效的重要因素。

答案：代谢稳定性5. 药物的______性是影响其药效的重要因素。

答案：生物利用度6. 药物的______性是影响其药效的重要因素。

答案：选择性7. 药物的______性是影响其药效的重要因素。

答案：特异性8. 药物的______性是影响其药效的重要因素。

(2020年编辑)药物化学期末考试试题A及参考答案

一、选择题（每题只有一个正确答案，将正确的填入括号内，每题1分，共15分） 1、盐酸利多卡因的化学名为（）A ．2-（2-氯苯基）-2-（甲氨基）环己酮盐酸盐B ．4-氨基苯甲酸-2-而乙氨基乙酯盐酸盐C ．N-（2，6-二甲苯基）-2-二甲氨基乙酰胺盐酸盐D ．N-（2，6-二甲苯基）-2-二乙氨基乙酰胺盐酸盐 2、苯巴比妥的化学结构为（）A ．B 。

C NHC NH C HO OOC NHC NH CC 2H 5O SOC ．D 。

C NHC NH CC 2H 5O OOCNHCH 2NH C C 2H 5O O3、硫杂蒽类衍生物的母核与侧链以双键相连，有几何异构体存在，其活性一般是（） A ．反式大于顺式 B ．顺式大于反式 C ．两者相等 D ．不确定4、非甾体抗炎药的作用机理是（）A ．二氢叶酸合成酶抑制剂B ．二氢叶酸还原酶抑制剂C ．花生四烯酸环氧酶抑制剂D ．粘肽转肽酶抑制剂 5、磷酸可待因的主要临床用途为（）A ．镇痛B ．祛痰C ．镇咳D ．解救吗啡中毒 6、抗组胺药苯海拉明，其化学结构属于哪一类（）A ．氨基醚B ．乙二胺C ．哌嗪D ．丙胺 7、化学结构如下的药物是（）OCH 2CHCH 2NHCH(CH 3)2OHA ．苯海拉明B ．阿米替林C ．可乐定D ．普萘洛尔 8、卡巴胆碱是哪种类型的拟胆碱药（）A ．M 受体激动剂B ．胆碱乙酰化酶C ．完全拟胆碱药D ．M 受体拮抗剂 9、下列药物可用于治疗心力衰竭的是（）A ．奎尼丁B ．多巴酚丁胺C ．普鲁卡因胺D ．尼卡低平10、磺胺类药物的活性必须基团是（）A ．偶氮基团B ．4-位氨基C ．百浪多息D ．对氨基苯磺酰胺 11、驱肠虫药物按照化学结构可分为下列哪几类（） A ．哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、三萜类和醇类 B ．哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、三萜类和酚类 C ．哌嗪类、咪唑类、哌啶类、三萜类和醇类 D ．哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、二萜类和醇类 12、下列哪个为抗肿瘤烷化剂（）A ．顺铂B ．巯嘌呤C ．丙卡巴肼D ．环膦酰胺 13、青霉素G 制成粉针剂的原因是（）A ．易氧化变质B ．易水解失效C ．使用方便D ．遇β-内酰胺酶不稳定 14、下列药物中哪些属于雄甾烷类 ( )A. 苯丙酸诺龙 B ．黄体酮 C ．醋酸甲地孕酮 D ．甲睾酮 15、维生素A 醋酸酯在体内被酶水解成维生素A ，进而氧化生成（） A ．视黄醇和视黄醛 B ．视黄醛和视黄酸C ．视黄醛和醋酸D ．视黄醛和维生素A 酸二、问答题（每题5分，共35分）1、阿司匹林可能含有什么杂质，说明杂质来源及检查方法？2、在碱性条件下毛果芸香碱发生哪些化学变化，写出其反应式？3、写出盐酸米沙酮的化学结构，说明为什么作用时间比吗啡长？4、组胺H1受体拮抗剂有哪些结构类型，各举出一类药物名称？5、甲氧苄啶的结构中含有那种杂环，简述其作用机理，为什么常与磺胺甲噁唑合用？6、写出青霉素的化学结构，指出青霉素化学结构中哪部分结构不稳定？青霉素为什么不能口服？注射剂为什么制成粉针剂？7、为什么常晒太阳可预防维生素D 缺乏症？三、合成下列药物（每题10分，共30分） 1、苯巴比妥NHNHOOOC 2H 52、吲哚美辛N CH 2COOH H 3COCH 3COCl3、诺氟沙星N OFC 2H 5NHN四、案例题（20分）李某，28岁的一个单身母亲，是一个私立学校的交通车司机，她因近6个月越来越恶化的抑郁症去看医生，病历表明她常用地匹福林滴眼（治疗青光眼）和苯海拉明（防过敏），她的血压有点偏高，但并未进行抗高血压的治疗现有下面4个抗抑郁的药物，请你为病人选择。

药物化学期末考试试题A及参考答案知识讲解

学习资料一、选择题（每题只有一个正确答案，将正确的填入括号内，每题1分，共15分）1、盐酸利多卡因的化学名为（）A．2-（2-氯苯基）-2-（甲氨基）环己酮盐酸盐B．4-氨基苯甲酸-2-而乙氨基乙酯盐酸盐二甲氨基乙酰胺盐酸盐6-二甲苯基）-2-．N-（2，C 二乙氨基乙酰胺盐酸盐二甲苯基）-2-，．N-（26-D ）2、苯巴比妥的化学结构为（。

B ．AO O NHC NHC SC OC HC H NHC NHC52O O。

．C DO O NHC NHC CH OC2HC HC NHC NHC5252O O）3、硫杂蒽类衍生物的母核与侧链以双键相连，有几何异构体存在，其活性一般是（B．顺式大于反式A．反式大于顺式．不确定 D C．两者相等）4、非甾体抗炎药的作用机理是（．二氢叶酸还原酶抑制剂B A．二氢叶酸合成酶抑制剂D．粘肽转肽酶抑制剂C．花生四烯酸环氧酶抑制剂）5、磷酸可待因的主要临床用途为（．解救吗啡中毒 D C．镇咳A．镇痛B．祛痰）、抗组胺药苯海拉明，其化学结构属于哪一类（ 6 ．丙胺D C．哌嗪A．氨基醚B．乙二胺）7、化学结构如下的药物是（OH)OCHCHCHNHCH(CH2223D．普萘洛尔．苯海拉明B．阿米替林C．可乐定A ）8、卡巴胆碱是哪种类型的拟胆碱药（B ．胆碱乙酰化酶A．M受体激动剂受体拮抗剂D．M ．完全拟胆碱药C）9、下列药物可用于治疗心力衰竭的是（ C ．多巴酚丁胺A．奎尼丁 B ．普鲁卡因胺．尼卡低平D 精品文档．学习资料）10、磺胺类药物的活性必须基团是（．对氨基苯磺酰胺D C．百浪多息．偶氮基团A B．4-位氨基）11、驱肠虫药物按照化学结构可分为下列哪几类（A．哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、三萜类和醇类B．哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、三萜类和酚类C．哌嗪类、咪唑类、哌啶类、三萜类和醇类D．哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、二萜类和醇类）12、下列哪个为抗肿瘤烷化剂（．环膦酰胺DB ．巯嘌呤C．丙卡巴肼A．顺铂）G制成粉针剂的原因是（13、青霉素D．遇β-内酰胺酶不稳定B．易水解失效C．使用方便A．易氧化变质)( 14、下列药物中哪些属于雄甾烷类．甲睾酮D C．醋酸甲地孕酮 A. 苯丙酸诺龙B．黄体酮）15、维生素A醋酸酯在体内被酶水解成维生素A，进而氧化生成（．视黄醛和视黄酸 B A．视黄醇和视黄醛D．视黄醛和维生素A酸C．视黄醛和醋酸分）5分，共35二、问答题（每题、阿司匹林可能含有什么杂质，说明杂质来源及检查方法？1 、在碱性条件下毛果芸香碱发生哪些化学变化，写出其反应式？2 、写出盐酸米沙酮的化学结构，说明为什么作用时间比吗啡长？3 H1受体拮抗剂有哪些结构类型，各举出一类药物名称？4、组胺、甲氧苄啶的结构中含有那种杂环，简述其作用机理，为什么常与磺胺甲噁唑合用？5、写出青霉素的化学结构，指出青霉素化学结构中哪部分结构不稳定？青霉素为什么不能 6 口服？注射剂为什么制成粉针剂？D7、为什么常晒太阳可预防维生素缺乏症？三、合成下列药物（每题10分，共30分）、苯巴比妥1ONHOHCNH52O2、吲哚美辛HCO 3CHCOOH2NCH3OCCl3、诺氟沙星精品文档．学习资料OCOOHFNNHC52HN四、案例题（20分）个月越来越恶化的岁的一个单身母亲，是一个私立学校的交通车司机，她因近6李某，28，她抑郁症去看医生，病历表明她常用地匹福林滴眼（治疗青光眼）和苯海拉明（防过敏）的血压有点偏高，但并未进行抗高血压的治疗个抗抑郁的药物，请你为病人选择。

药物化学期末考试试卷A

药物化学期末考试试卷(A)姓名: 学号: 专业:一、选择题（24×2=48）1、盐酸甲氯芬酯与盐酸羟胺-氢氧化钾醇溶液作用后，再加入盐酸-FeCl显（C）色。

3A 蓝B 黄C 紫堇D 草绿2、胰岛素有A、B两个肽链组成，A，B两链之间通过（B）连接。

A 氢键B 二硫键C 酯键D 酰胺键3、非甾体抗炎药物的作用机制是（ B ）。

A β-内酰胺酶抑制剂B 花生四烯酸环氧化酶抑制剂C 二氢叶酸还原酶抑制剂D D-丙氨酸多肽转移酶抑制剂4、盐酸吗啡注射剂放置过久颜色变深，发生了以下哪种反应（ B ）。

A 水解反应B 氧化反应C 还原反应D 水解和氧化反应5、内源性阿片样肽类结构中第一个氨基酸均为（ C ）。

A 甲硫氨酸B 亮氨酸C 酪氨酸D 甘氨酸6、下列哪种性质与肾上腺素相符（ B ）。

A 在酸性或碱性条件下均易水解B 在空气中放置可被氧化，颜色逐渐变红色C 易溶于水而不溶于氢氧化钠D 与茚三酮作用显紫色7、肾上腺素能α受体拮抗剂在临床上主要用作（ D ）。

1A 抗疟药B 抗菌药C 抗癫痫药D 抗高血压8、具有下列化学结构的药物是（ B ）。

A 盐酸苯海拉明B 盐酸普萘洛尔C 盐酸可乐定D 盐酸哌替啶9、下列哪个与硫酸阿托品不符（ B ）。

A 化学结构为二环氨基醇酯类B 具有左旋光性C 显托烷生物碱类鉴别反应D 碱性条件下易被水解10、M胆碱受体拮抗剂的主要作用是（ A ）。

A 解痉、散瞳B 肌肉松弛C 降血压D 中枢抑制11、强心苷类药物的配糖基甾核的立体结构对药效影响很大，其中C-17上的内酯环为以下哪种时相对活性最强（ A ）。

A β-构型，有双键存在 Bα-构型，有双键存在C α-构型，无双键D β-构型，双键被还原12、关于HMG-CoA还原酶抑制剂Lovastatin构效关系的论述中，不准确的是（ B ）。

A 与HMG-CoA具有结构相似性，对HMG-CoA还原酶具有高度亲和性B 分子中二甲基丁酸部分是活性必需的C 分子中3-羟基己内酯部分是活性必需的基团D 芳香环、芳香杂环及含双键脂肪性环的存在是必需的13、降压药卡托普利属于下列药物类型中的哪一种（ D ）。

《药物化学》期末考试试卷及答案

《药物化学》期末考试试卷年级：专业：班级：学号：姓名：第1学期课程学时数：72 考试日期：考试时长：120 分钟一、A型题(每道题下面有A、B、C、D、E五个答案，其中只有一个正确答案，答题时从中选择一个你认为最合适的答案，并在答题卡上将相应的字母涂黑，以示你的选择。

每题1分，总分80分)1．药物化学研究的主要物质是A．天然药物B．化学药物C. 中草药D．中药制剂E．化学试剂2．药物易发生自动氧化变质的结构是A．烃基B．苯环C．羧基D．酚羟基 E.酯键3．盐酸普鲁卡因与NaNO2溶液反应后,再与碱性β-萘酚偶合成红色沉淀,其依据是A．因有苯环B．因有叔氨基C．酯键水解D．因有芳伯氨基E. 因有二乙胺基4．与吡啶硫酸铜试剂作用显绿色的药物是A．苯巴比妥B．苯妥因钠C．司可巴比妥D．硫喷妥钠E. 异戊巴比妥5．地西泮属于A．巴比妥类B．氨基甲酸酯类C. 咪唑类D．苯并二氮杂桌类E．吩噻嗪类6．苯妥英钠水溶液露置空气中可析出苯妥英而显浑浊,这是因为吸收了空气中的A．O2 B．N2 C．H2 D．CO2 E．H2O7．阿司匹林与碳酸钠溶液共热，放冷后用稀硫酸酸化，析出的白色沉淀是A．乙酰水杨酸B．醋酸C. 醋酸钠D．水杨酸E．水杨酸钠8．区别阿司匹林和对乙酰氨基酚可用A．氢氧化钠试液B．盐酸C．加热后加盐酸试液D．三氯化铁试液 E. 硫酸9．具有解热和镇痛作用,但无抗炎作用药物的是A．对乙酰氨基酚B．吲哚美辛C．布洛芬D．吡罗昔康E. 阿司匹林10．吗啡在光照下即能被空气氧化变质,是因为吗啡具有A．甲基B．乙基C．酚羟基D．苯环 E. 叔胺基11．盐酸吗啡注射液放置过久,颜色变深,所发生的化学反应是A．氧化反应B．加成反应C．聚合反应D．水解反应E. 还原反应12．可用三氯化锑反应鉴别的维生素A．维生素A B．维生素BC．维生素C D．维生素DE. 维生素E13．可用作水溶性抗氧剂的是A．维生素A B．维生素BC．维生素C D．维生素DE. 维生素E14．黄嘌呤类生物碱的共有反应是A．铜吡啶反应B．维他立反应C．紫脲酸铵反应D．硫色素反应E. 坂口反应15．环磷酰胺属于烷化剂中的A.氮芥类B.卤代多元醇类C.亚硝基脲类D.乙烯亚胺类E.磺酸酯类16．阿托品在碱性溶液中易水解失效,是因其分子结构中含有A．酰胺键B．苯环C．酯键D．羟基 E. 叔胺基17．不属于芳酸酯类的局麻药A. 丁卡因B. 普鲁卡因C. 苯佐卡因D. 利多卡因E. 可卡因18．在光的作用下可发生歧化反应的药物是A．非诺贝特B．卡托普利C．利血平D．硝苯地平E. 普萘洛尔19．结构中含有—SH,可被自动氧化生成二硫化合物的抗高血压药是A．硝苯地平B．卡托普利C．利血平D．盐酸可乐定E. 普萘洛尔20．对乙酰氨基酚可采用重氮化-偶合反应鉴别，是因其结构中具有A. 酚羟基B. 酰胺基C. 苯环D. 潜在芳香第一胺E. 氨基21．驱肠虫药阿苯达唑与甲苯咪唑的化学结构中都有的杂环是A．噻吩环B．噻嗪环C．吡啶环D．咪唑环 E. 嘧啶环22．下列哪种抗疟药加入碘化钾试液,再加入淀粉指示剂,显紫色A．青蒿素B．磷酸氯喹C．乙胺嘧啶D．奎宁 E. 阿苯达唑23．下列哪个药物不属于喹诺酮类药物A. 诺氟沙星B. 氧氟沙星C. 左氧氟沙星D. 环丙沙星E. 利巴韦林24．指出下列哪个药物为磺胺类药物的增效剂A．磺胺嘧啶B．磺胺多辛C．甲氧苄啶D．磺胺甲噁唑E. 磺胺醋酰钠25．下列药物中不具有甾体母核基本结构的是A. 醋酸地塞米松B. 黄体酮C. 炔雌醇D. 雌二醇E. 己烯雌酚26．半合成青霉素的原料是A．7—ACA B．6—APAC．6—ASA D．氯化亚砜 E. TMP 27．青霉素结构中易被破坏的部位是A．侧链酰胺基 B．噻唑环 C．羧基D．β-内酰胺环 E.苯环28．下列哪种说法与前药的概念符合A.用酯化方法做出的药物是前药B. 用酰胺化方法做出的药物是前药C. 用醚化方法做出的药物是前药D. 前药是药效潜伏化的药物E. 用成盐的方法做出的药物是前药29．维生素C具有很强的还原性,这是因为分子中含有A．酚羟基B．芳香第一胺C．连二烯醇D．醇羟基E.酯键30.氯丙嗪储存中易被氧化，是由于其分子中有A．叔胺基B．氯C．吩噻嗪D．苯环 E. 甲基31. 在地西泮代谢研究中发现的活性代谢产物是A．硝西泮 B．氟西泮C．氯硝西泮 D．苯巴比妥E．奥沙西泮32. 与吗啡性质不符的是A．易被氧化变质B．碱性溶液中比较稳定C．与甲醛－硫酸试液显紫堇色D．具有左旋性Ｅ．在酸性溶液中加热，生成阿扑吗啡33. 含莨菪酸类药物会发生的专属反应是A．水解反应B．维他立反应C．氧化反应D．还原反应E. 重氮化－偶合反应34. 与药物化学的主要任务无关的是A. 将药物做成剂型B. 寻找开发新药的途径C. 为合理有效地利用现有化学药物提供理论基础D. 为生产化学药物提供经济合理的工艺和方法E. 探讨药物的结构与稳定性的关系35．拟肾上腺素药的基本结构中苯环与氨基相隔的碳原子数为A．1 B．2 C．3 D．4 E. 5 36．与肾上腺素性质不符的是A.具有旋光性B.具有酸碱两性C.易氧化变质D.消旋化后活性增加E.与三氯化铁试液显色37．可用作制作冰毒的原料是A.肾上腺素B.麻黄碱C.去甲肾上腺素D.异丙肾上腺素E.多巴胺38. 与马来酸氯苯那敏不符的是A.结构中含有氯苯基B.遇枸橼酸-醋酐试液显紫红色C.无嗜睡的不良反应C.马来酸分子中含有双键E.加硫酸后，加高锰酸钾，红色褪去39.半合成青霉素在化学结构上的主要区别在于A.不同酰基侧链B.形成不同的盐C. 羧基数目不同D. 分子内环的大小不同E. 分子光学活性不同40. 具有下列化学结构的药物是A．维生素K B．维生素CC．维生素E D．维生素AE. 维生素B41.肾上腺素易发生氧化变色不稳定的结构为A．侧链上的羟基 B．儿茶酚胺结构 C．侧链上的氨烃基 D．侧链上的氨基E. 苯环42.先导化合物是指A.新的化合物B.不具有生物活性的化合物C.具有某种生物活性，可作为进行结构修饰或者改造的模型进一步优化D.理想的临床药物E.所有的药物43.药物的自动氧化反应是指药物与A．高锰酸钾的反应 B．过氧化氢的反应C．空气中氧气的反应 D．硝酸的反应E. 碘液反应44.药物易发生水解变质的结构是A．烃基 B．苯环 C．内酯D．羧基 E.酚羟基45.喹诺酮类药物的光毒性主要来源于第几位取代基A.5B.6C.7D.8E.946.药物中最常见的酰胺、酯类，一般来说溶液的pH值增大时A．不水解 B．愈易水解C．愈不易水解D．水解度不变 E.以上都不对47.能用于油溶性药物抗氧剂的维生素是A．维生素A B．维生素BC．维生素C D．维生素EE.维生素K48.胰岛素注射剂应存放在A.冰箱冷冻室B.冰箱冷藏室C.常温下D.阳光充足处E.以上均可49.甾体激素药的基本结构是A.环戊烷并多氢菲B.丙二酰脲结构C.黄嘌呤结构D.异喹啉结构E. 苯并二氮杂卓结构50.“A环为苯环，C3位为酚羟基”是以下哪一类激素药物的结构特点A.雄激素类药物B.雌激素类药物C.孕激素类药物D.肾上腺皮质激素类药物E.以上均是51.下列药物不属于抗肿瘤植物药有效成分的是A．长春碱 B．鬼臼毒素C．白消安 D．紫杉醇E. 喜树碱52.下列药物属于抗代谢抗肿瘤药物的是A．塞替派 B．环磷酰胺C．巯嘌呤 D．氮甲 E.顺铂53.阿司匹林的性质叙述错误的是A．水溶液加热后加入三氯化铁试液，显紫堇色B．在氢氧化钠或碳酸钠溶液中溶解，且同时水解C．与对乙酰氨基酚生成的酯具有前药性质D．具有解热、镇痛及抗炎作用E. 可直接与三氯化铁试液显色54.哪一药物的化学结构属于单环 -内酰胺类抗生素A.苯唑西林B.舒巴坦C.氨曲南D.克拉维酸E.青霉素55.下列叙述与阿司匹林不符的是A．为解热镇痛药 B．易溶于水C．易溶于乙醇 D.微带臭酸味E．遇湿酸、碱、热均可水解失效56. 红霉素水溶液遇酸、碱及热不稳定，是由于其化学结构中存在A.糖苷键B.酯键C.叔醇基D. A、B、C三项E.酰胺57.为1,2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药的是A．布洛芬 B．美洛昔康C．双氯芬酸钠 D．吲哚美辛E. 阿司匹林58.显酸性，但结构中不含羧基的药物是A．阿司匹林 B．吲哚美辛 C．萘普生D．吡罗昔康 E．布洛芬59.属于呋喃类抗溃疡药物的是A.西咪替丁B.雷尼替丁C. 法莫替丁D. 罗沙替丁E.奥美拉唑60.下列属于前药的是A. 雷尼替丁B. 甲氧氯普胺C. 奥美拉唑D. 多潘立酮E. 西咪替丁61.经灼烧后，遇醋酸铅试纸可生成黑色硫化铅沉淀的药物是A. 奥美拉唑B. 甲氧氯普胺C. 多潘立酮D. 雷尼替丁E. 罗沙替丁62.下列药物中不属于前药的A．卡托普利 B．奥美拉唑C．依那普利 D．洛伐他汀E．贝诺酯63.抗生素阿米卡星属于A.大环内酯类B.氨基苷类C.磷霉素类D.四环素类E.青霉素类64.可发生重氮化-偶合反应的药物是A．普萘洛尔 B．肾上腺素C．卡托普利 D．普鲁卡因胺E. 麻黄碱65.不属于苯二氮卓类镇静催眠药的是A. 三唑仑B. 替马西泮C. 奥美拉唑D. 地西泮E. 艾司唑仑66.吗啡的化学结构中不具有A. 四个环B. 哌啶环C. 手性碳原子D. 苯环E.酸性结构功能基和碱性结构功能基67.不属于天然青霉素的缺点是A.不能口服B.易发生过敏反应C.β-内酰胺环易开环水解变质D.易产生耐药性E.毒性大68.吗啡及合成镇痛药都具有镇痛作用，是因为A. 具有相同的基本结构B. 具有相同的构型C. 具有共同的构象D. 化学结构具有很大相似性E. 具有相同的分子式69.具有抗肿瘤作用的抗生素为A．氯霉素 B．青霉素钠 C．红霉素D．博来霉素 E.四环素70.巴比妥类药物作用时间持续长短与下列哪项有关A. 与5,5取代基的碳原子数目有关B. 与解离常数有关C. 与5,5取代基在体内代谢稳定性有关D. 与脂水分配系数有关E. 与N上的取代基数目有关71.苯二氮卓类镇静催眠药在酸、碱中可发生水解反应因为分子中具有A.羰基B. 酯基C. 七元环D. 内酰胺基E.醚键72.细菌对青霉素产生耐药性的原因是：细菌产生一种酶使A.噻唑环开环B.β-内酰胺环开环C.酰胺侧链水解D.噻唑环氧化E.羧基成盐73.在碱性条件下能够发生麦芽酚反应的药物是A.青霉素G钠B.链霉素C.卡那霉素D.红霉素E.氯霉素74.耐酸青霉酸的结构特点是A.6位酰胺侧链引入强吸电子基团B.6位酰胺侧链引入供电子基团C.5位引入大的空间位阻D.5位引入大的供电基团E.6位酰胺侧链引入大的空间位阻75.由奎宁结构改造得到的合成抗疟药为A. 氯喹B. 乙胺嘧啶C. 青蒿琥酯D. 蒿甲醚E.青蒿素76.异烟肼保存不当，产生的毒性较大的物质是A.异烟酸B.游离肼C.异烟腙D.吡啶E.硝酸银77.下列关于喹诺酮类药物构效关系描述错误的是A. 吡酮酸环是抗菌作用必需的基本结构B. 2位上引入取代基活性增加C. 3位羧基和4位酮基是抗菌活性的必需基团D. 在6位引入氟原子抗菌活性增加E. 在7位上引入哌嗪基使活性增加 78.具有水杨酸结构的解热镇痛药是 A.OHNH CH 3CH 3B.OHHOHOOOH OHC.CH 3OHOCH 3CH 3D.E.OCH 3OOOH79.下面结构是何种药物的化学结构A. 雷尼替丁B. 西咪替丁C. 奥美拉唑D. 法莫替丁E.尼扎替丁 80.具有吩噻嗪结构的抗精神病药是A.OHOOHB.OHNHCH 3OHOHC.D.OHHOH OOOH OHE.得分数：二、B 型题 (每组题有五个备选答案，备选答案后有两个以上的问题，每个问题要选择一个正确答案，但每个备选答案可不选或选用几次。

药物化学期末考试试题及答案

药物化学期末考试试题及答案一、选择题（每题2分，共20分）1. 以下哪个不是药物化学研究的主要内容？A. 药物合成B. 药物分析C. 药物设计D. 药物制剂2. 药物的生物利用度（Bioavailability）是指：A. 药物在体内的分布B. 药物在体内的代谢C. 药物在体内的吸收程度D. 药物在体内的排泄速度3. 药物的半衰期（Half-life）是指：A. 药物浓度下降一半所需的时间B. 药物在体内的总时间C. 药物在体内的吸收时间D. 药物在体内的分布时间4. 下列哪项不是药物的理化性质？A. 溶解度B. 熔点C. 稳定性D. 毒性5. 药物的药效学研究主要关注：A. 药物的制备工艺B. 药物的化学结构C. 药物的作用机制D. 药物的剂量计算6. 药物的药动学研究主要关注：A. 药物的制备工艺B. 药物的化学结构C. 药物的吸收、分布、代谢和排泄D. 药物的剂量计算7. 以下哪个是药物的前体药物？A. 阿司匹林B. 阿莫西林C. 阿卡波糖D. 阿昔洛韦8. 药物的化学合成通常不涉及以下哪个步骤？A. 原料选择B. 反应条件优化C. 药物分析D. 药物设计9. 药物的分子设计通常基于以下哪个原理？A. 药物的理化性质B. 药物的药效学C. 药物的药动学D. 药物的分子结构10. 药物的生物等效性研究主要评估：A. 药物的化学结构B. 药物的制备工艺C. 药物的生物利用度D. 药物的剂量计算二、简答题（每题10分，共30分）1. 简述药物化学的主要研究内容。

2. 描述药物的生物等效性研究的重要性。

3. 解释药物的前体药物概念及其应用。

三、计算题（每题15分，共30分）1. 某药物的半衰期为4小时，如果一个病人在12:00服用了100mg该药物，计算在18:00时体内的药物浓度。

2. 假设某药物的生物利用度为80%，口服剂量为200mg，该药物的血药浓度-时间曲线下面积（AUC）为1200mg·h/L，计算该药物的清除率。

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一、选择题(每题只有一个正确答案,将正确的填入括号内,每题1分,共15分) 1、盐酸利多卡因的化学名为( ) A.2-(2-氯苯基)-2-(甲氨基)环己酮盐酸盐 B.4-氨基苯甲酸-2-而乙氨基乙酯盐酸盐
C.N-(2,6-二甲苯基)-2-二甲氨基乙酰胺盐酸盐
D.N-(2,6-二甲苯基)-2-二乙氨基乙酰胺盐酸盐 2、苯巴比妥的化学结构为( )
A. B 。

C NH
C NH C H
O O
O
C NH
C NH C
C 2H 5
O S
O
C. D 。

C NH
C NH C
C 2H 5
O O
O
C
NH
CH 2NH C C 2H 5
O O
3、硫杂蒽类衍生物的母核与侧链以双键相连,有几何异构体存在,其活性一般就是( ) A.反式大于顺式 B.顺式大于反式 C.两者相等 D.不确定
4、非甾体抗炎药的作用机理就是( )
A.二氢叶酸合成酶抑制剂
B.二氢叶酸还原酶抑制剂
C.花生四烯酸环氧酶抑制剂
D.粘肽转肽酶抑制剂 5、磷酸可待因的主要临床用途为( )
A.镇痛
B.祛痰
C.镇咳
D.解救不啡中毒 6、抗组胺药苯海拉明,其化学结构属于哪一类( )
A.氨基醚
B.乙二胺
C.哌嗪
D.丙胺 7、化学结构如下的药物就是( )
OCH 2CHCH 2NHCH(CH 3)2
OH
A ．苯海拉明 B.阿米替林 C.可乐定 D.普萘洛尔 8、卡巴胆碱就是哪种类型的拟胆碱药( )
A.M 受体激动剂
B.胆碱乙酰化酶
C.完全拟胆碱药
D.M 受体拮抗剂 9、下列药物可用于治疗心力衰竭的就是( )
A.奎尼丁
B.多巴酚丁胺
C.普鲁卡因胺
D.尼卡低平
10、磺胺类药物的活性必须基团就是( )
A.偶氮基团
B.4-位氨基
C.百浪多息
D.对氨基苯磺酰胺 11、驱肠虫药物按照化学结构可分为下列哪几类( ) A.哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、三萜类与醇类 B.哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、三萜类与酚类 C.哌嗪类、咪唑类、哌啶类、三萜类与醇类 D.哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、二萜类与醇类 12、下列哪个为抗肿瘤烷化剂( )
A.顺铂
B.巯嘌呤
C.丙卡巴肼
D.环膦酰胺 13、青霉素G 制成粉针剂的原因就是( )
A.易氧化变质
B.易水解失效
C.使用方便
D.遇β-内酰胺酶不稳定 14、下列药物中哪些属于雄甾烷类 ( )
A 、苯丙酸诺龙 B.黄体酮 C.醋酸甲地孕酮 D.甲睾酮 15、维生素A 醋酸酯在体内被酶水解成维生素A,进而氧化生成( ) A.视黄醇与视黄醛 B.视黄醛与视黄酸
C.视黄醛与醋酸
D.视黄醛与维生素A 酸二、问答题(每题5分,共35分)
1、阿司匹林可能含有什么杂质,说明杂质来源及检查方法？
2、在碱性条件下毛果芸香碱发生哪些化学变化,写出其反应式？
3、写出盐酸米沙酮的化学结构,说明为什么作用时间比不啡长？
4、组胺H1受体拮抗剂有哪些结构类型,各举出一类药物名称？
5、甲氧苄啶的结构中含有那种杂环,简述其作用机理,为什么常与磺胺甲噁唑合用？
6、写出青霉素的化学结构,指出青霉素化学结构中哪部分结构不稳定？青霉素为什么不能口服？注射剂为什么制成粉针剂？
7、为什么常晒太阳可预防维生素D 缺乏症？三、合成下列药物(每题10分,共30分) 1、苯巴比妥
NH
NH
O
O
O
C 2H 5
2、吲哚美辛
N CH 2COOH H 3CO
CH 3
C
O
Cl
3、诺氟沙星
N O
F
C 2H 5
N
HN
四、案例题(20分)
李某,28岁的一个单身母亲,就是一个私立学校的交通车司机,她因近6个月越来越恶化的抑郁症去瞧医生,病历表明她常用地匹福林滴眼(治疗青光眼)与苯海拉明(防过敏),她的血压有点偏高,但并未进行抗高血压的治疗
现有下面4个抗抑郁的药物,请您为病人选择。

N
+
H 2N
Cl-抗抑郁药1
O
F 3C
N H
抗抑郁药2
H N
NH 3+
Cl-抗抑郁药3
HCl
(H 3C)2NH 2CH 2CHC
抗抑郁药4
O
O
O
O
H N
OH
地匹福林
O
H +N
Cl-苯海拉明
1、在该病例中,其工作与病史中有哪些因素在用药时不应忽视？上述药物中,每一个抗抑郁
药的作用机制(8分)
2、您选择推荐哪一个药物,为什么？(6分)
3、说明您不推荐的药物的理由？(6分) 参考答案一、 1、d
2、C
3、b
4、c
5、c
6、a
7、d
8、c
9、b
10、d
11、b
12、d
13、b
14、c
15、b
二
1、由于合成阿司匹林时乙酰化反应不完全,或在阿司匹林贮存时保管不当,成品中含有过多的水杨酸杂质,不仅对人体有毒性,且易被氧化生成一系列醌型有色物质,中国药典规定检查游离水杨酸,采用与硫酸铁反应产生紫色进行检查。

2、五元内酯环上的两个取代基处于顺式构型,当加热或在碱性条件下,C3位发生差向异构化,生成无活性的异毛果云香碱。

分子结构中的内酯环在碱性条件下,可被水解开环生成毛果云香酸钠盐失去活性。

3、在肝脏被代谢,其中间代谢物美沙醇、去甲美沙醇与二去甲美沙醇为活性代谢物,半衰期比美沙酮长,就是美沙酮镇痛作用时间较不啡长的原因
4、按化学结构分类可分为乙二胺类、氨基醚类、丙胺类、三环类与哌啶类等。

举例正确即可
5、嘧啶,其作用机制为可逆性抑制二氢叶酸还原酶,使二氢叶酸还原为四氢叶酸的过程受阻,影响辅酶F的形成,从而影响微生物DNA、RNA及蛋白质的合成,使其生长繁殖受到抑制。

与磺胺类药物制成复方合用,使细菌的叶酸代谢受到双重阻断,从而使其抗菌作用增强数倍至数十倍,同时可减少对细菌的耐药性。

6、青霉素结构中2位有羧基,具有酸性(pKa2、65~2、70),不溶于水,可溶于有机溶剂。

临床以其钾盐或钠盐供药用,称为青霉素钠(Benzylpenicillin Sodium) 、青霉素钾( Benzylpenicillin Potassium),青霉素的钠盐或钾盐均易溶于水,但就是其钠盐或钾盐的水溶液在室温下不稳定,易被水解失效,因此注射用青霉素为其钠盐或钾盐的灭菌粉末、
7、人体皮肤中贮存的7-脱氢胆固醇,在日光或紫外线照射下,经裂解可转化为维生素D3,因此常参加户外活动可预防维生素D的缺乏。

三(只要合成路线可行即可)
四
1、病人的工作就是汽车司机,注意力需高度集中,即所用药物不应有嗜睡的副作用,病人现使用拟肾上腺素的地匹福林与抗组胺药苯海拉明,须避免药物的相互作用,此外还须注意病人的
血压。

抗抑郁药1为地昔帕明,就是去肾上腺素重摄取抑制剂,抗抑郁药2就是氟西丁,5-羟色胺再摄取抑制剂,抗抑郁药3就是苯乙肼,作用机制为抑制单胺氧化酶,抗抑郁药4就是阿米替林,机制同1
2、氟西丁为选择性抑制中枢神经系统5-HT的再摄取,延长与增加5-HT的作用,从而产生抗抑郁作用。

本品不影响胆碱受体,组胺受体或α肾上腺素受体功能。

本品副作用较轻,适用于大多数抑郁患者。

3、地昔帕明就是丙咪嗪脱甲基的代谢产物,就是三环去甲肾上腺素摄取抑制剂,因患者使用肾上腺素的衍生物地匹福林治疗青光眼,选择此药有可能干扰地匹福林的作用,此外该药还有嗜睡作用,苯乙肼属于单胺氧化酶抑制剂,对肝脏与心血管系统毒副作用严重,适用单胺氧化酶可能对地匹福林的代谢有影响。

阿米替林的情况同地昔帕明。